CN102225087A

CN102225087A - 一种强效护眼的叶黄素复方制剂

Info

Publication number: CN102225087A
Application number: CN2011101531517A
Authority: CN
Inventors: 雷爱林
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2011-06-09
Filing date: 2011-06-09
Publication date: 2011-10-26

Abstract

本发明公开了一种强效护眼的叶黄素复方制剂，它是由叶黄素、越橘提取物、牛磺酸、β-胡萝卜素、玉米黄素、葡萄糖酸锌按一定比例构成的原料部分和辅料部分制成的。可制作成胶囊剂、颗粒剂、口服液等常用剂型。主要用于视疲劳、近视、弱视、远视、白内障、黄斑退化变性、玻璃体混浊、视网膜色素变性、糖尿病引起的视网膜病变等。本发明采用复方成分，治疗效果明显，具有极大推广价值。

Description

一种强效护眼的叶黄素复方制剂

技术领域

本发明涉及一种强效护眼的叶黄素复方制剂及其制备方法，属于药品及其制备的技术领域。

背景技术

人的一生靠眼睛获取知识和信息约占90％，眼睛又是受人体内在因素和外界环境因素影响，易引起损伤的最敏感器官之一。根据有关调查资料统计：我国7至12岁小学生视力不良检出率为32.5％，初中生视力不良检出率为59.4％，高中生视力不良检出率为77.3％，大学生视力不良检出率为80.0％，学生视力不良发生率呈逐年增加的趋势。调查显示我国人口近视发生率为33％，全国近视眼人数已近4亿，已经达到世界平均水平22％的1.5倍。而近视高发群体——青少年近视发病率则高达50％至60％，我国是世界上近视发病率最高的国家之一，近视眼人数世界第一。大量的医学研究证实，随着近视度数加深，各种眼病的发生率将显著增加，像黄斑变性、视网膜脱离等，特别是高度近视更容易引起上述并发症，严重的可以致盲。成年人因工作压力大、上网、应酬多患糖尿病性病变、白内障、青光眼、视疲劳综合症、老年性失明等人群逐年上升。其主要原因是人体叶黄素的缺失，自由基对眼部的伤害，导致的视网膜色素变性和视网膜黄斑变性。研究有效的抑制自由基对眼部的伤害，改善氧气和血液传输至眼部的能力，是眼病治疗的新突破口，受到世界医学界的极大关注与推荐。

近年来研究发现，叶黄素是唯一存在于人类视网膜黄斑和晶状体内的一种类胡萝卜素。它选择性的沉积在黄斑区和视网膜、晶状体、角膜、虹膜、睫状体、巩膜、脉络膜等各个组织中，是人类视网膜中最重要的营养成分，也是视网膜组织中的重要组成部分。叶黄素具有很强的抗氧化，对抗光损伤的能力，以及对视细胞的营养作用。能够防止氧自由基及有害光对视网膜细胞及色素上皮的损害，提高视细胞的活性，是眼睛关键的保护物质。叶黄素被世界医学界誉为“眼黄金”，被认为是当今唯一对视网膜变性有治疗意义的药物。美国FDA1995年批准叶黄素为视神经营养补充剂，用于眼病的防治，我国1998年已颁布了类胡萝卜素卫生标准。

叶黄素在体内不能合成，主要来源靠外界摄取，所以体外补充叶黄素成为治疗各种眼病的主要手段。但目前上市的含有叶黄素的产品中，一方面配方单一，多数产品采用叶黄素单一成分或叶黄素与维生素E、维生素C等简单组方，效果不明显。另一方面上市产品中叶黄素含量低，常见用量多在2mg-8mg，其真正有效实际含量可能还低于正常标示量。申请人经多年市场调查，系统研究，发明以叶黄素、越橘提取物、牛磺酸、β-胡萝卜素、葡萄糖酸锌、玉米黄素等六种成分的叶黄素复方制剂，在组方中把叶黄素的日摄入量确定为20-24mg，越橘提取物得日摄入量为80mg，实现中药方剂君臣佐使的处方机制，在体现药效作用上实现了重大突破。经前期患者实际服用，尤其对糖尿病引起视网膜病变、近视、白内障、视网膜黄斑变性治疗效果明显。查阅相关国家文献均未见相同或类似报道。

发明内容

本发明的目的一：提供一种强效护眼的叶黄素复方制剂。

本发明的目的二：提供叶黄素复方制剂的工业化制备方法。

本发明的目的三：提供叶黄素复方制剂的用途及适用范围。

本发明的技术方案是这样实现的：一种强效护眼的叶黄素复方制剂，是由叶黄素、越橘提取物、牛磺酸、β-胡萝卜素、葡萄糖酸锌、玉米黄素等六种成分按一定比例构成的原料部分和药用辅料部分制成的。

叶黄素复方制剂的原料部分各组成比例(按重量百分比计)是：叶黄素0.5-20％、越橘提取物20-70％、牛磺酸2-30％、β-胡萝卜素0.01-2％、玉米黄素0.05-10％、葡萄糖酸锌0.5-20％。

叶黄素复方制剂的原料部分各组分最佳的构成比例(按重量百分比计)是：叶黄素15％、越橘提取物62％、牛磺酸15％、β-胡萝卜素0.9％、玉米黄素3.1％、葡萄糖酸锌3.1％。

叶黄素复方制剂的原料部分和药用辅料部分构成比例(按重量百分比计)是：原料∶辅料＝20％-80％∶80％-20％，优选的构成比例(按重量百分比计)是：原料∶辅料＝60％-70％∶40％-30％。

叶黄素复方制剂的原料是符合药用或食用国家标准的，辅料是根据制剂需要的药剂学所允许药用辅料。

叶黄素复方制剂的制备方法：将处方中各组分精密称量，顺序添加，混匀，压制胶囊，根据对产品性状要求，可添加或不添加常规的制剂辅料，按药典载明的各剂型的制备方法制成成品。

叶黄素复方制剂的剂型，包括但不限于胶囊剂、颗粒剂、口服液剂型。

叶黄素复方制剂的适用范围：主要用于白内障、青光眼、远视、白内障、飞蚊症、视网膜色素变性、黄斑变性退化、糖尿病引起的视网膜病变、玻璃体混浊、夜盲症、近视、弱视、视疲劳等；适用人群学生、电脑工作者、飞行员、开车人员、中老年人、糖尿病患者、教师等。

本发明的优点一：复方制剂，采用中药方剂君臣佐使的处方制剂，各成分合理配伍，最大限度体现各成分效果；适用各种眼病治疗；

本发明优点二：原料是符合药用或食用国家标准，兼具治疗保健预防效果；

本发明优点三：本发明产品以食证字的批准文号生产，无副作用，安全，适用于各年龄段。

以下把本发明产品“一种强效护眼的叶黄素复方制剂”的主要成分略作说明：

叶黄素：叶黄素是一种广泛存在于蔬菜、花卉、水果、和某些藻类生物中的天然色素。现代医学实验证明：植物中所含的天然叶黄素是一种性能优异的抗氧化剂，可预防细胞衰老和机体器官衰老，同时能够防止眼睛的生理结构和功能变异，化解眼睛的光损伤，防止因叶黄素的缺失引起的黄斑退化和失明症。

越橘提取物：越橘的主要功效成分为花青素，是一种超强抗氧化物质，抗氧化能力是维生素E的50倍。能有效抑制破坏眼部细胞的酵素。研究证明：越橘可加速视紫质重生的能力，而视紫质正是夜间视觉所必须的。此外越橘还可保护眼睛血管，促进眼睛血液循环，改善氧气和血液传输至眼部的能力。有效治疗和防止眼部疾病包括白内障的形成和黄斑退化。

牛磺酸：牛磺酸具有调节晶状体渗透压和抗氧化等重要作用，有效抑制白内障的发生发展。对视网膜光损伤和视细胞凋亡有明显的保护作用，其机制是通过抑制视细胞的凋亡。

β-胡萝卜素：是维生素A的前体，缺乏β-胡萝卜素会导致夜盲症、干眼病和角膜软化症。β-胡萝卜素具有活化和促进视红质的再合成作用，改善人眼视觉的敏锐程度和对黑暗环境的适应能力。

葡萄糖酸锌：锌缺乏可导致视力障碍，锌在体内主要分布在骨骼和血液中。眼角膜表皮、虹膜、视网膜及晶状体内亦含有锌，锌在眼内参与维生素A的代谢与运输，维持视网膜色素上皮的正常组织状态，维护正常视力功能。

玉米黄素：大量研究表明玉米黄素能预防衰老相关的眼睛疾病。进入老年后，由于长期受光损伤眼睛对叶黄素和玉米黄素的需要量增加。补充玉米黄素可以预防紫外线对眼睛的伤害，也可预防自由基对眼组织的伤害。能减少白内障以及年龄相关性黄斑变性。

综上所述叶黄素是进入眼球晶状体组织，进而发挥功效，越橘提取物是通过花青素抑制破坏眼球细胞的酵素，加速视紫质的重生能力从而发挥其功效，牛磺酸调整晶状体内渗透压，防止视网膜功能紊乱；β-胡萝卜素是维生素A的前体，清除视网膜内自由基，促进和活化视红质再合成；玉米黄素可以预防紫外线对眼睛的伤害，清除视网膜外自由基，葡萄糖酸锌在眼内参与维生素A的代谢与运输，维持视网膜色素上皮的正常组织状态，维护正常视力功能。各组成分通过不同途径，协同作用，最大限度体现产品功效。

实施方式

具体实施例

叶黄素50g、越橘提取物200g、牛磺酸60g、β-胡萝卜素3g、玉米黄素10g、葡萄糖酸锌15g

内容物的制备：将处方各组成分精密称量，按顺序添加，与植物油混合，经胶体磨研匀，或用低速搅拌加玻璃砂研匀，使药物以极细腻的质点形式均匀的悬浮于植物油(玉米油)中。

胶液的配制：在夹层罐中，按明胶∶甘油∶水为1∶0.5∶1的比例，加入纯化水、甘油70-80℃加热溶解，加入对羟基苯甲酸乙酯(明胶量的0.05％)搅拌均匀后，再加入明胶加热搅拌1小时，使其溶化。静置待泡沫上浮后，100目过滤，抽真空(真空度≤-0.08Mpa)，脱尽气泡成为胶浆，60℃保温备用。

压制软胶囊：分别将内容物和胶液置于软胶囊压丸机中，压制成软胶囊。

定型、洗丸、干燥、选丸、检验、包装、入库。

Claims

1.一种强效护眼的叶黄素复方制剂，其特征在于：它是由叶黄素、越橘提取物、牛磺酸、β-胡萝卜素、玉米黄素、葡萄糖酸锌按一定比例构成的原料部分和辅料部分制成的。

2.根据权利要求1所述的叶黄素复方制剂的原料，其特征在于：原料各组分构成比例(按重量百分比计)是：叶黄素0.5-20％、越橘提取物20-70％、牛磺酸2-30％、β-胡萝卜素0.01-2％、玉米黄素0.05-10％、葡萄糖酸锌0.5-20％

3.根据权利要求1所述的叶黄素复方制剂的原料，其特征在于：叶黄素15％、越橘提取物62％、牛磺酸15％、β-胡萝卜素0.9％、玉米黄素3.1％、葡萄糖酸锌3.1％.

4.根据权利要求1所述的叶黄素复方制剂的原料和辅料，其特征在于：原料和辅料构成比例(以重量百分比计)是：原料∶辅料＝20％-80％∶80％-20％。优选的构成比例(以重量百分比计)是：原料∶辅料＝60％-70％∶40％-30％。

5.根据权利要求1所述的叶黄素复方制剂的原料和辅料，其特征在于：原料符合食用或药用标准，辅料是药剂学允许添加的药用辅料。

6.根据权利要求1所述的叶黄素复方制剂的制备方法，其特征在于：将处方中各组分精密称量，充分混匀，根据对产品性状的要求，可添加或不添加常规的制剂辅料，按药典载明的各剂型的制备方法制成成品。

7.根据权利要求1所述的叶黄素复方制剂的剂型，其特征在于：它包括但不限于胶囊剂、颗粒剂、口服液剂型。

8.根据权利要求1所述的叶黄素复方制剂的适用范围，其特征在于：它主要用于视疲劳、近视、弱视、远视、白内障、黄斑退化变性、玻璃体混浊、视网膜色素变性、糖尿病引起的视网膜病变等。