CN101843784A

CN101843784A - 一种强效保护视力的多维叶黄素制剂

Info

Publication number: CN101843784A
Application number: CN201019000006A
Authority: CN
Inventors: 王悦
Original assignee: 崔晓廷
Priority date: 2010-02-08
Filing date: 2010-02-08
Publication date: 2010-09-29

Abstract

一种强效保护视力的多维叶黄素制剂，它是由叶黄素、牛磺酸、硒、α-硫辛酸、L-抗坏血酸、β-胡萝卜素、DHEA、葡萄籽提取物、盐酸吡哆醇按一定比例构成的原料部分和辅料部分制成的。可制作成片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、滴丸等常用剂型。主要用于近视、弱视、远视、老花眼、白内障、玻璃体浑浊、视网膜色素变性、黄斑退化变性、视疲劳及糖尿病所引发的视网膜病变等。本发明采用多组分、多途径、多机制独特配方，治疗效果显著，具有积极地推广价值。

Description

一种强效保护视力的多维叶黄素制剂

技术领域

本发明涉及一种多维叶黄素制剂及其制备方法，属于药品及其制备的技术领域。

背景技术

眼睛是心灵的窗口，人的一生中靠眼睛获取的知识和信息约占90％，我国民间历来有爱眼如命的传统观念。眼睛又是受人体内在因素和外界环境因素影响，易引起损伤的最敏感官之一。眼科疾病发病率很高，据有关资料统计，我国小学生近视眼发生率为22.78％，中学生为55.22％，高中生为70.34％，占世界第一位。成年人中患视疲劳综合症、白内障、青光眼、糖尿病性眼病，老年性失明等人群有逐年上升的趋势。其主要原因之一，是因人体的叶黄素缺失，导致的视网膜色素变性和视网膜黄斑变性。研究有效地抑制视网膜色素变性和黄斑变性，是眼病治疗的新的突破口，受到世界医学界的极大的关注。

近年来研究发现，叶黄素是唯一存在于人类视网膜黄斑和晶状体内的一种类胡萝卜素。它选择性地沉积在黄斑区和视网膜、晶状体、角膜、脉络膜、睫状体、虹膜、巩膜等各个组织中，是人类视网膜中最重要的营养成份，是视网膜组织的重要组成部分。叶黄素具有很强的抗氧化、对抗光损伤的能力，以及对视细胞的营养作用。能够防止氧自由基及有害光对视网膜细胞及色素上皮等损害，提高视细胞的活性，是眼睛关键的保护性物质。叶黄素被世界医学界誉为“眼黄金”，被认为是当今唯一对视网膜变性有治疗意义的药物。美国FDA1995年批准叶黄素为视神经营养补充剂，用于眼病的防治，我国1998年已颁布了类胡萝卜素卫生标准。

叶黄素在人体内不能合成，主要来源于外界摄取，所以体外补充叶黄素成为治疗各种视网膜疾病的主要手段。但是目前上市的含有叶黄素的产品中，一是配方单一，多数产品的配方采用叶黄素单一成分或叶黄素与维生素E、维生素D等简单组方，近期的治疗效果不明显。二是上市产品中叶黄素的有效含量低，有些产品标示的叶黄素的日用量3mg-7.5mg，其实际有效含量可能还低于标示量。申请人经系统研究，发明以叶黄素、牛磺酸、α-硫辛酸、DHEA等9种成分的多维叶黄素新药，在组方中，把叶黄素的日摄入量确定为20mg，并实现多种药理机制，多途径治疗作用的有机组合，在药效作用上实现了重大突破。经2008年-2010年1月期间，30万人次的实际服用，对近视、白内障、糖尿病眼病的治疗效果尤为明显。查阅科技文献、专利文献和国家食品药品批准文献，均未见相同或类似的报道。

发明内容

本发明的目的之一：提供一种强效保护视力的多维叶黄素制剂。

本发明目的之二：提供多维叶黄素制剂的工业化制备方法。

本发明目的之三：提供多维叶黄素制剂的用途及适用范围。

本发明的技术方案是这样实现的：一种强效保护视力的多维叶黄素制剂，它是由叶黄素、牛磺酸、硒、α-硫辛酸、L-抗坏血酸、β-胡萝卜素、DHEA、葡萄籽提取物、盐酸吡哆醇9种成分按一定比例构成的原料部分和药用辅料部分制成的。

多维叶黄素制剂的原料部分各组分构成比例(按重量百分比计)是：叶黄素0.05-10％、牛磺酸10-80％、硒0.001-0.01％、α-硫辛酸1-20％、L-抗坏血酸1-10％、β-胡萝卜素0.01-1％、DHEA0.0001-0.001％、葡萄籽提取物1-10％，盐酸吡哆醇0.01-1％。

多维叶黄素制剂的原料部分各组分最佳的构成比例(按重量百分比计)是：叶黄素3％、牛磺酸77％、硒0.0092％、α-硫辛酸9.2％、L-抗坏血酸4.6％、β-胡萝卜素0.77％、DHEA0.0007％、葡萄籽提取物4.65％、盐酸吡哆醇0.077％。

多维叶黄素制剂的原料部分和药用辅料部分构成比例(以重量百分比计)是：

原料∶辅料＝10％-90％∶90％-10％，优选的构成比例(以重量百分比计)是：原料∶辅料＝60-80％∶40％-20％。

多维叶黄素制剂的原料，是符合药用或食用国家标准的原料，多维叶黄素制剂的辅料，它是根据制剂需要的药剂学所允许药用辅料如糊精、淀粉，硅胶等。

多维叶黄素制剂的制备方法：将处方中各组分精密称量，用等量递增法充分混匀，根据对产品性状的要求，可添加或不添加常规的制剂辅料，按药典载明的各剂型的制备方法制成成品。

多维叶黄素制剂的剂型，它包括但不限于片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、滴丸等口服剂型。

多维叶黄素药物的适用范围，它主要用于近视、弱视、远视、老花眼、白内障、夜盲症、青光眼、玻璃体浑浊、飞蚊症、视网膜色素变性、黄斑退化及变性、视疲劳及糖尿病所引发的视网膜病变等。适应于学生、教师、老年人，糖尿病人、计算机终端人群、银行员、开车族、飞行员、警察、电玩爱好者等人群。

本发明的优点之一是，组方实行多靶点、多种作用机制的合理配伍，适用于各种类型眼病治疗：

叶黄素：叶黄素是一种强效抗氧化剂，是一种广泛存在于蔬菜、花卉、水果与某些藻类生物中的天然色素。现代研究表明：叶黄素能够防止眼睛的生理结构和功能变异，化解眼睛的光损伤，防止因叶黄素缺失引起的黄斑退化和失明症；

硫辛酸：是国际公认的“万能抗氧化剂”，在对产生能量的细胞中葡萄糖的新陈代谢有着重要的作用，主要是让细胞活化，是一种能消除加速老化与致病的自由基的类似维他命的物质，硫辛酸是存在于线粒体的酵素，在体内经肠道吸收后进入细胞，兼具脂溶性与水溶性的特性，因此可以在全身通行无阻，提供人体全面效能；

牛磺酸：对视网膜光损伤和视细胞凋亡有明显的保护作用，其机制是通过抑制视细胞的凋亡。补充牛磺酸后，能使体内血糖降低，晶状体内SOD活力显著升高，MDA含量明显降低，晶状体混浊程度明显改善，有效保护视网膜；

硒：硒在眼睛虹膜及晶状体内含量最高，人体长期缺硒，能使晶体产生自由基，使含硒的谷胱甘肽过氧化物酶减少，晶状体受过氧化氢的损害，就引发白内障等疾病。补硒能清除眼晶状体内的自由基，使晶状体内保持透明状态，可保护视网膜，增强玻璃体的光洁度，提高视力，减少眼疾发生。硒是维持视力的重要元素。所述的硒包括但不限于硒化卡拉胶、硒酵母、硒酸钠、亚硒酸钠、纳米硒；

葡萄籽提取物：它是目前自然界中发现的抗氧化、清除自由基能力最强的物质，它能有效清除眼睛内多余的自由基，发挥抗氧化、抗过敏、抗疲劳的作用；

L-抗坏血酸：抗氧化，抑制晶状体上皮细胞的凋亡；盐酸吡哆醇：为人体内某些辅酶的组成成分，参与多种代谢反应，尤其是和氨基酸代谢有密切关系；β-胡萝卜素：是维生素A的前体，缺乏β-胡萝卜素会导致夜盲症、干眼病和角膜软化症；DHEA是抗氧化剂，对改善和保护视网膜发挥独特作用。

本发明的优点之二：兼具治疗效果和保健效果，实现了近期效果和远期效果相统一。

本发明的优点之三：发明产品以辽卫食证字的批准文号，生产的产品于2008年-2010年1月期间，在全国10多个省市进行销售，经30万人次的实际服用，对近视、白内障、糖尿病眼病的治疗效果显著，总有效率达90％以上。

具体实施方式

为了帮助本领域的技术人员更全面的理解本发明，详细叙述本发明的具体实施方式，但所列举的实施例不以任何方式限制本发明的权利。

实施例：

叶黄素30g、牛磺酸250g、硒化卡拉胶(以硒计)30mg、α-硫辛酸30g、L-抗坏血酸15g、β-胡萝卜素2.5g、DHEA2.5mg、盐酸吡哆醇250mg、葡萄籽提取物15g麦芽糊精77g

将处方中各组分精密称量，添加糊精，用等量递增法充分混匀，充填胶囊，检验、灭菌、包装、入库。

Claims

1.一种强效保护视力的多维叶黄素制剂，其特征在于：它是由叶黄素、牛磺酸、硒、α-硫辛酸、L-抗坏血酸、β-胡萝卜素、DHEA、葡萄籽提取物、盐酸吡哆醇9种成分按一定比例构成的原料部分和辅料部分制成的。

2.如权利要求1所述的多维叶黄素制剂的原料，其特征在于：原料各组分构成比例(以重量百分比计)是：多维叶黄素制剂的原料部分各组分构成比例(按重量百分比计)是：叶黄素0.05-10％、牛磺酸10-80％、硒0.001-0.01％、α-硫辛酸1-20％、L-抗坏血酸1-10％、β-胡萝卜素0.01-1％、DHEA0.0001-0.001％、葡萄籽提取物1-10％，盐酸吡哆醇0.01-1％。

3.根据权利要求1所述的多维叶黄素制剂的原料，其特征在于：叶黄素3％、牛磺酸77％、硒0.0092％、α-硫辛酸9.2％、L-抗坏血酸4.6％、β-胡萝卜素0.77％、DHEA0.0007％、葡萄籽提取物4.65％、盐酸吡哆醇0.077％。

4.根据权利要求1所述的多维叶黄素制剂的原料和辅料构成，其特征在于：原料和辅料构成比例，(以重量百分比计)是：原料∶辅料＝10％-90％∶90％-10％，优选的构成比例(以重量百分比计)是：原料∶辅料＝60-80％∶40％-20％。

5.根据权利要求1所述的多维叶黄素制剂的原料和辅料，其特征在于：原料符合药用或食用标准的原料，其中所述的硒，包括但不限于硒化卡拉胶、硒酵母、硒酸钠、亚硒酸钠、纳米硒；辅料是药剂学允许添加的药用辅料如糊精、淀粉，硅胶等。

6.根据权利要求1所述的多维叶黄素制剂的制备方法：其特征在于：将处方中各组分精密称量，用等量递增法充分混匀，根据对产品性状的要求，可添加或不添加常规的制剂辅料，按药典载明的各剂型的制备方法制成成品。

7.根据权利要求1所述的多维叶黄素的剂型，其特征在于：它包括但不限于片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、滴丸口服剂型。

8.根据权利要求1所述的多维叶黄素药物的适用范围，其特征在于：它主要用于近视、弱视、远视、老花眼、白内障、夜盲症、青光眼、玻璃体浑浊、飞蚊症、视网膜色素变性、黄斑退化变性、视疲劳及糖尿病所引发的视网膜病变。