CN102018631A

CN102018631A - 用于美白皮肤的组合物、植物萃取美白组合物与具有美白功能的组合物

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Publication number: CN102018631A
Application number: CN2010102613929A
Authority: CN
Inventors: 李连滋; 蔡蕙冰; 蔡玲美; 简立轩; 杜佳穆
Original assignee: Industrial Technology Research Institute ITRI
Current assignee: Industrial Technology Research Institute ITRI
Priority date: 2009-09-11
Filing date: 2010-08-23
Publication date: 2011-04-20
Anticipated expiration: 2030-08-23
Also published as: CN102018631B

Abstract

一种用于皮肤美白的组合物，包括：有效量的亚精胺衍生物，该亚精胺衍生物的分子式如式(I)所示，其中，R1-R5分别独立地包括H、OH或OCH₃，且R1-R5至少之一为OH，且该亚精胺衍生物具有抑制酪氨酸酶的活性；以及美容或药理学上可接受的媒介物，其中，该用于皮肤美白的组合物具有美白皮肤的功能。

Description

用于美白皮肤的组合物、植物萃取美白组合物与具有美白功能的组合物

技术领域

本发明涉及一种用于皮肤美白的组合物，且特别涉及一种包含亚精胺衍生物的组合物，其中该亚精胺衍生物具有抑制酪氨酸酶的活性，并可用以美白皮肤。

背景技术

在黑色素细胞中，原本细胞内已存在的酪胺酸(tyrosine)经由酪氨酸酶(tyrosinase)的作用将转变成L-多巴(L-dopa)，而L-多巴(L-dopa)再一次经由酪胺酶的催化作用转变成L-多巴醌(L-dopaquinone)，进一步，L-多巴醌再经过一连串的氧化作用而形成黑色素。其中，酪氨酸酶(tyrosinase)是黑色素合成反应过程的唯一决定酶，因此，有效地抑制酪氨酸酶(tyrosinase)，就能有效减缓酪胺酸转变成多巴及由多巴转变成多巴醌这二个氧化过程，故有效抑制黑色素细胞中的酪氨酸酶(tyrosinase)，就可促进降低黑色素生成和达到美白的效果。

已知常用来抑制黑色素形成的化合物包括对苯二酚(hydroquinone)、鞣花酸(ellagic Acid)、曲酸(kojic acid)、熊果素(arbutin)、美拉白(glycopeptides)与杜鹃花酸(azelaic acid)等。

莲(Lian)为睡莲科(Nymphaeaceae)植物(Nelumbo Nucifer Gaertn)的全草。根据文献记载，莲花的化学成份已知的有番荔枝碱(anonaine)、巴婆碱(asimilobine)、去氢荷叶碱(dehydronuciferine)、去氢斑点亚洲罂粟碱(dehydroroemerine)、去氢番荔枝碱(dehydroanonaine)、和去甲基衡州乌药碱(demethylcoclaurine)、莲心碱(liensinine)、异莲心碱(isoliensinine)等。本发明通过进行活性导引(bioactivity-guided)，发现美白成分亚精胺衍生物keayanidine类化合物。

发明内容

本发明提供一种用于皮肤美白的组合物，包括：有效量的亚精胺衍生物，该亚精胺衍生物的分子式如式(I)所示：

其中，R1-R5分别独立地包括H、OH或OCH₃，且R1-R5至少之一为OH，且该亚精胺衍生物具有抑制酪氨酸酶的活性；以及美容或药理学上可接受的媒介物，其中该用于皮肤美白的组合物具有美白皮肤的功能。

本发明另提供一种植物萃取美白皮肤组合物，包括：有效量的萃取自植物材料的亚精胺衍生物，该亚精胺衍生物的分子式如式(I)所示：

其中，R1-R5分别独立地包括H、OH或OCH₃，且R1-R5至少之一为OH，且该亚精胺衍生物具有抑制酪氨酸酶的活性；以及美容或药理学上可接受的媒介物，其中，该植物萃取美白皮肤组合物用于皮肤美白。

本发明还提供一种组合物，具有美白皮肤的功能，包括：有效量的莲蕊萃取物，具有抑制酪氨酸酶的活性，其包括亚精胺衍生物作为活性成分，该亚精胺衍生物的分子式如式(I)所示：

其中，R1-R5分别独立地包括H、OH或OCH₃，且R1-R5至少之一为OH，且该亚精胺衍生物具有抑制酪氨酸酶的活性；以及美容或药理学上可接受的媒介物。

为使本发明的上述和其它目的、特征及优点能更明显易懂，下文特举优选实施例，并配合附图作详细说明如下。

具体实施方式

本发明以含有亚精胺(spermidine)衍生物的组合物作为用于皮肤美白的组合物，其可用以抑制酪氨酸酶并具有美白皮肤的功能。

上述组合物可包括有效量之亚精胺衍生物与美容或药理学上可接受的媒介物，其中亚精胺衍生物具有抑制酪氨酸酶的活性。上述亚精胺衍生物的分子式如式(I)所示：

式(I)中的R1-R5分别独立地包括H、OH或OCH₃，且R1-R5至少之一为OH。而R1-R5可分别独立地包括H、OH或OCH₃。在实施例之一中，R3为OH。在实施例之一中，亚精胺衍生物的R1、R2、R4与R5分别为H，且R3为OH。在另一实施例中，亚精胺衍生物的R1、R2与R5分别为H，R3为OH，且R4为OCH₃。在另一实施例中，亚精胺衍生物的R2、R3、R4与R5分别为H，且R1为OH。在另外一实施例中，亚精胺衍生物的R1、R2与R5分别为H，且R3与R4分别为OH。

上述亚精胺衍生物可萃取自植物材料，植物材料可包括莲蕊、落花生(Arachis hypogaea)、青蒿(Artemisia caruifolia)、槲树(Quercus dentate)、蔷薇科(Rosaceae)、爵床科(Acanthaceae)或攀打科(Pandaceae)。在实施例之一中为莲蕊。

从植物材料中萃取上述亚精胺衍生物的方法可包括利用适当溶剂对植物材料进行萃取的方法。在实施例之一中，用丙酮对植物材料进行萃取。在另一实施例中，在用丙酮对植物材料进行萃取后，可再以其它溶剂进行进一步萃取。其它溶剂可包括正己烷、乙醚、二氯甲烷和/或乙酸乙酯。

上述亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)可至少小于约450μg/ml。在实施例之一中，亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)可至少小于约37μg/ml。在另一实施例中，亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)可至少小于约19μg/ml。

而亚精胺衍生物在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率至少大于约10％。在实施例之一中，亚精胺衍生物在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率约为10-65％。

在实施例之一中，上述亚精胺衍生物的分子式如式(II)所示：

且式(II)的亚精胺衍生物可萃取自植物材料，植物材料可包括莲蕊、落花生(Arachis hypogaea)、青蒿(Artemisia caruifolia)、槲树(Quercus dentate)、蔷薇科(Rosaceae)、爵床科(Acanthaceae)或攀打科(Pandaceae)。在实施例之一中为莲蕊。

上述亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)可至少小于约37μg/ml，而亚精胺衍生物在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率约为62％。

在另一实施例中，上述亚精胺衍生物的分子式如式(III)所示：

上述亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)可至少小于约19μg/ml，而亚精胺衍生物在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率约为63％。

另一方面，本发明包括植物萃取美白皮肤组合物。而上述植物萃取美白皮肤组合物可包括有效量的萃取自植物材料的亚精胺衍生物与美容或药理学上可接受的媒介物，其中，植物萃取美白皮肤组合物用于皮肤美白。亚精胺衍生物的分子式如式(I)所示：

而上述的植物材料可包括莲蕊、落花生(Arachis hypogaea)、青蒿(Artemisia caruifolia)、槲树(Quercus dentate)、蔷薇科(Rosaceae)、爵床科(Acanthaceae)或攀打科(Pandaceae)。在实施例之一中为莲蕊。

上述亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)可至少小于约450μg/ml。在实施例之一中，亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)可至少小于约19μg/ml。而亚精胺衍生物在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率至少大于约10％。在实施例之一中，亚精胺衍生物在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率约为10-65％。

在实施例之一中，上述亚精胺衍生物的分子式如式(II)所示：

且可萃取出式(II)的亚精胺衍生物的植物材料可包括莲蕊、落花生(Arachis hypogaea)、青蒿(Artemisia caruifolia)、槲树(Quercus dentate)、蔷薇科(Rosaceae)、爵床科(Acanthaceae)或攀打科(Pandaceae)。在一优选实施例中为莲蕊。

式(II)的亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)可至少小于约37μg/ml，而亚精胺衍生物在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率约为62％。

另一方面，本发明提供一种具有美白皮肤功效的组合物，其可包括有效量的莲蕊萃取物与美容或药理学上可接受的媒介物。

莲蕊萃取物具有抑制酪氨酸酶的活性。形成莲蕊萃取物的方法可包括利用适当溶剂对莲蕊进行萃取的方法。在实施例之一中，用丙酮对莲蕊进行萃取以获得莲蕊萃取物。在另一实施例中，在用丙酮对莲蕊进行萃取后，可再以其它溶剂对莲蕊萃取物进行进一步萃取。其它溶剂可包括正己烷、乙醚、二氯甲烷和/或乙酸乙酯。

莲蕊萃取物包括亚精胺衍生物作为活性成分，而亚精胺衍生物的分子式如式(I)所示：

在实施例之一中，上述亚精胺衍生物的分子式如式(II)所示：

另外，上述所有组合物的美容或药理学上可接受的媒介物可作为活性成分的稀释剂、分散剂或载体。美容或药理学上可接受的媒介物可包括常在皮肤护理产品中使用的材料，如水、液体或固体软化剂、硅酮油、乳化剂、溶剂、湿润剂、增稠剂、粉末、喷射剂与类似物。

媒介物可占上述组合物的5-99.9wt％，优选为25-80wt％，并可以在没有其它辅助剂的存在下构成组合物的其余部分。

另外，上述组合物还可以包括其它特殊的皮肤受益活化物，如防晒剂及皮肤淡化剂。媒介物也可以进一步包括如抗氧化剂、香料、遮光剂、防腐剂、着色剂及缓冲液之类的辅助剂。

此外，上述的所有组合物在实施例之一中均可制作成皮肤涂剂形式，包括但不限于，乳剂、膏剂、凝胶、喷剂、化妆水、洗发水或幕斯等。一般来说，皮肤喷剂可由喷雾状共聚物所组成，例如，聚乙烯吡咯烷酮、醋酸乙烯及其类似物，且其可具有化妆水的功能。皮肤凝胶的制备方法与喷剂类似，但其为凝胶状且不含乙醇，可附着于皮肤上。皮肤幕斯利用压力释放泡沫。皮肤乳剂为一疏水性或亲水性乳剂、膏剂、凝胶、润肤剂、喷剂、涂剂、皮肤调理水、洗发水或幕斯。另外，还可以在皮肤乳剂中添加适合的成份，此额外添加的成份包括凡士林、蜡、羊毛脂、硅、脂质体、蔬菜、矿物油、增塑剂、香料、防腐剂、促渗透剂、pH值调整剂或其它适合用于局部皮肤的成份。此额外的成份可湿润皮肤，稳定活性化合物，增加前述组合物-皮肤的接触，局部区域的浓度，控制组合物的释放。

实施例

通过植物萃取或合成获得具有下述通式的化合物1-4，而化合物1-4的结构分别示于表1。

表1：化合物1-4的结构

化合物	R1-R5
		1	R3＝OH；R1、R2、R4、R5＝H
2	R3＝OH；R4＝OCH₃；R1、R2、R5＝H
		3	R1＝OH；R2、R3、R4、R5＝H
4	R3、R4＝OH；R1、R2、R5＝H

本发明的实施例以“抑制酪氨酸酶测试(Tyrosinase inhibition test)”与“细胞黑色素含量测试(Melanin content test)”进行功效分析，分述如下：

[抑制酪氨酸酶测试(Tyrosinase inhibition test)]

(参阅Biol.Pharm.Bull.25(8)1045-1048(2002)；Biol.Pharm.Bull.27(12)1976-1978(2004))

1.用0.1M磷酸缓冲液(phosphate buffer)将酪氨酸酶(Tyrosinase，SigmaT3824)配制成0.1U/μl溶液进行实验。

2.用0.1M磷酸缓冲液将左旋多巴(L-Dopa，Sigma D9628)配制成1mML-Dopa溶液置于黑暗中待用。

3.用100％DMSO将测试样品配制成10mg/ml溶液，再用0.1M磷酸缓冲液稀释成测试所需浓度。

4.在96孔盘的测试孔(well)中加入50μl/孔的上述配制好的测试样品溶液(空白试验组则加入相应稀释倍数的DMSO溶液)，接着加入90μl/孔的上述配制好的0.1U/μl酪氨酸酶溶液(此时的dC对照组仅加入0.1M磷酸缓冲液，而不是加入0.1U/μl酪氨酸酶溶液)。将测试盘置于37℃中，以450rpm均匀混和5分钟后，将测试盘放入ELISA Reader(Molecular Devices M2)内，吸收光波长设定为492nm，进行两次数据测试并取其平均值为背景值。接着取出测试盘，在测试组的孔中分别加入60μl/孔的上述配制好的1mM L-Dopa溶液(此时的dD对照组仅加入0.1M磷酸缓冲液，而不是加入1mM L-Dopa溶液)，并置于37℃的黑暗环境中以450rpm混合反应15分钟，之后再将测试盘放入ELISA Reader(Molecular Devices M2)内，进行492nm波段吸收测试，进行两次数据测试并取其平均值为测试值，扣除背景值后，计算测试物对酪氨酸酶的抑制率。计算公式如下：

(A-A₀)-(B-B₀)-dC-dD/(A-A₀)×100％

A：空白试验所得的吸收值。

B：测试样品所得的吸收值。

A₀：空白试验背景值。

B₀：测试样品背景值。

dC：测试样品单独与L-Dopa作用后的吸收值变化量。

dD：测试样品单独与酪氨酸酶作用后的吸收值变化量。

[细胞黑色素含量测试(Melanin content test)]

1.细胞株的培养

在37℃，5％ CO₂培养箱中，以含10％胎牛血清与1％盘尼西林-链霉素(penicillin-streptomycin)的培养液(Dulbecco’s MEM，DMEM)培养老鼠黑色素瘤B16-F0(ATCC CRL-6322，食品工业发展研究所菌种中心)。

2.黑色素含量(Melanin content)分析：

萃取物抑制B16细胞黑色素：

将B16细胞加入测试样品处理48小时后，去除培养液，用PBS洗两次，加入300μl已预温70℃的1N NaOH并放置于60℃的培养箱中，持续60分钟。之后取200μl至96孔盘，测405nm吸光值。黑色素含量的计算公式如下：

黑色素含量＝(M/M₀)×100％

M：加样品的吸光值。

M₀：没加样品的吸光值。

实施例1

从植物材料中萃取纯化化合物1

向212g干燥莲蕊中加入12倍的丙酮，在37℃萃取3天后进行过滤，将滤液浓缩干燥后，得到21.53g莲蕊萃取物。之后将4.5g莲蕊萃取物溶于22.5ml的甲醇与水(1∶4)的混合溶剂中以形成混合液，并分别先后以正己烷、乙醚、二氯甲烷与乙酸乙酯各22.5ml对混合液各萃取3次，以分别形成正己烷层萃取液、乙醚层萃取液、二氯甲烷层萃取液与乙酸乙酯层萃取液。将各层萃取液进行浓缩干燥后，形成各层萃取物，并对各层萃取物进行抑制酪氨酸酶测试。抑制酪氨酸酶测试方法将于之后进行叙述。

结果显示乙酸乙酯层萃取物具抑制酪氨酸酶的活性。

乙酸乙酯萃取液浓缩干燥后得到乙酸乙酯层萃取物1.7883g。而乙酸乙酯层萃取物的酪氨酸酶抑制率为86.98±2.6％。

之后将1.5g莲蕊乙酸乙酯层分萃物经开放式反相层析柱(充填37.5gRP-18硅胶，2×33cm)进行分离。管柱移动相的变化包括甲醇∶水＝1∶10→1∶8→1∶4→1∶2→1∶1→甲醇。在乙酸乙酯层分萃物经管柱分离后，获得0.0875g化合物。对该化合物进行光谱与质谱分析，结果分别如下所示：

光谱分析：

¹H NMR(500MHz，CD₃OD)：7.56-7.34(m，9H)；6.88-6.72(m，7H)，6.44-6.35(m，2H)；3.57-3.47(m，4H)3.36-3.31(m，4H)；1.94-1.84(m，2H)；1.74-1.58(m，4H)。

质谱分析：

ESI⁺-MS：606[M+Na]⁺；438；204。

而由光谱与质谱分析结果可知：该化合物为化合物1。

此外，对化合物1进行抑制酪氨酸酶测试(Tyrosinase inhibition test)并计算其对酪氨酸酶的半抑制浓度，结果如表2所示。结果显示化合物1在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率为61.2±2.5％。而化合物1对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)为36.2±2.5μg/ml。另外，将化合物1进行细胞黑色素含量测试(Melanin content test)，以评价其对细胞内黑色素含量的影响。测试结果显示，化合物1在浓度100μg/ml时对细胞黑色素含量的抑制率为19.9±4.2％。

实施例2

化合物2的合成

将0.44g阿魏酸(ferulic acid)、0.1g亚精胺、0.33g 1-羟基苯并三唑(1-hydroxybenzotriazole)与0.476g二环己基碳二亚胺(N，N′-dicyclohexylcarbodiimide，DCC)在15ml四氢呋喃中室温反应16小时。用旋转蒸发仪抽干反应液中的四氢呋喃后，加入甲醇搅拌过滤，除去不溶固体，然后将过滤后的甲醇溶液抽干，得到1.2509g产物。取0.12g产物溶于1ml甲醇中，过滤除去不溶部分，甲醇液以半制备型反相层析柱(移动相为水与乙腈)进行分离收集，得到3.4mg化合物。对该化合物进行光谱分析，结果分别如下所示：

光谱分析：

¹HNMR(500MHz，CD₃OD)：7.79-7.69(m，2H)；7.55-7.34(m，4H)；7.21-6.72(m，7H)；6.47-6.37(m，2H)；3.92-3.86(m，9H)；3.62-3.45(m，4H)；3.38-3.34(m，4H)；1.95-1.85(m，2H)；1.74-1.60(m，4H)。

而由光谱分析结果可知该化合物为化合物2。

抑制酪氨酸酶测试

对化合物2进行抑制酪氨酸酶测试并计算其对酪氨酸酶的半抑制浓度，结果如表2所示。结果显示化合物2在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率为15.0±1.7％，在浓度125μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率为29.2±2.0％。而化合物2对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)为225.4±15.6μg/ml。

实施例3

化合物3的合成

将0.37g 2-羟基肉桂酸(2-hydroxy cinnamic acid)、0.1g亚精胺、0.33g 1-羟基苯并三唑(1-hydroxybenzotriazole)与0.5g二环己基碳二亚胺(N，N′-dicyclohexylcarbodiimide，DCC)在10ml四氢呋喃中，室温反应16小时。用旋转蒸发仪抽干反应液中的四氢呋喃后，加入甲醇搅拌过滤，除去不溶固体，然后将过滤后的甲醇溶液抽干，得到0.2546g产物。取0.06g产物溶于1ml甲醇，过滤除去不溶部分，甲醇液以半制备型反相层析柱(移动相为水与乙腈)进行分离收集，得到2.2mg化合物。对该化合物进行光谱分析，结果分别如下所示：

光谱分析：

¹HNMR(500MHz，CD₃OD)：7.84-7.80(m，2H)；7.49(t，1H)；7.48-7.43(m，3H)；7.28-7.09(m，4H)；6.83-6.69(m，8H)；3.57-3.49(m，4H)；3.45-3.31(m，4H)；1.96-1.88(m，2H)；1.67-1.61(m，4H)。

而由光谱分析结果可知该化合物为化合物3。

抑制酪氨酸酶测试

对化合物3进行抑制酪氨酸酶测试并计算其对酪氨酸酶的半抑制浓度，结果如表2所示。结果显示化合物3在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率为10.4±0.1％，在浓度125μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率为13.2±1.1％。而化合物3对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)为438.7±77.4μg/ml。

实施例4

化合物4的合成

将10g咖啡酸(caffeic acid)溶于120ml四氢呋喃后，在冰浴下慢慢加入24ml三乙胺(triethylamine)及12ml乙酰氯(acetyl chloride)；室温搅拌22小时后，用减压蒸发仪抽干溶剂，加入200ml二氯甲烷溶解，然后以100ml的水洗涤3次，用硫酸镁进行脱水干燥，再用减压蒸发仪抽干溶剂，得到13.481g产物。取5.251g产物加入47ml甲醇加热溶解，降温后放置在冰箱中静置三天后，将析出的固体过滤，用少量甲醇清洗干燥后得到0.87g纯化产物。

将0.25g纯化产物与2ml亚硫酰氯(SOCl₂)溶于干燥的四氢呋喃中，室温下反应23小时后；减压浓缩除去溶剂及多余的亚硫酰氯，然后溶于10ml的四氢呋喃中，在冰浴下慢慢滴入到含有0.042g亚精胺、0.133ml三乙胺与10ml四氢呋喃的反应瓶中，加热回流4小时。反应结束后，用旋转蒸发仪抽干反应液中的四氢呋喃，加入20ml二氯甲烷溶解，以10ml水重复洗涤3次后，用硫酸镁对二氯甲烷层进行脱水干燥，减压浓缩抽干溶剂，得到乙酰化产物(acetylated product)0.2826g。

取0.1g乙酰化产物、1ml四氢呋喃、1ml甲醇与0.6ml浓盐酸在60℃反应30分钟后，加入10ml水与10ml二氯甲烷，有不溶物析出。将水与二氯甲烷取出后，不溶物加入1ml甲醇溶解，以RP-18的薄层层析(thin layer chromatography)，移动相为水与乙晴，进行纯化得到6.4mg化合物4。对该化合物进行光谱分析，结果分别如下所示：

光谱分析：

¹HNMR(500MHz，CD₃OD)：7.49-7.36(m，3H)；7.08-6.71(m，10H)；6.39-6.32(m，2H)；3.60-3.46(m，4H)；3.36-3.31(m，4H)；1.94-1.82(m，2H)；1.73-1.57(m，4H)。

质谱分析：

ESI⁺-MS：632[M+1]⁺；470。

而由光谱与质谱分析结果可知该化合物为化合物4。

抑制酪氨酸酶测试

对化合物4进行抑制酪氨酸酶测试并计算其对酪氨酸酶的半抑制浓度计算，结果如表2所示。结果显示化合物4在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率为62.2±27.2％，在浓度125μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率为74.5±16.1％。而化合物4对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC50)为18.6±2.9μg/ml。

表2：化合物1-4的酪氨酸酶抑制率与IC₅₀

虽然本发明已将多个优选实施例揭露如上，但这些实施例并非用以限定本发明，任何本领域技术人员在不脱离本发明的精神和范围内，可作些许更动与润饰，因此本发明的保护范围应以所附的权利要求书所界定的范围为准。

Claims

1.一种用于皮肤美白的组合物，包括：

有效量的亚精胺衍生物，该亚精胺衍生物的分子式如式(I)所示：

其中，R1-R5分别独立地包括H、OH或OCH₃，且R1-R5至少之一为OH，且该亚精胺衍生物具有抑制酪氨酸酶的活性；以及

美容或药理学上可接受的媒介物，

其中，该用于皮肤美白的组合物具有美白皮肤的功能。

2.如权利要求1所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该亚精胺衍生物的R3为OH。

3.如权利要求1所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该亚精胺衍生物的R1、R2、R4与R5分别为H，且R3为OH；该亚精胺衍生物的R1、R2与R5分别为H，R3为OH，且R4为OCH₃；该亚精胺衍生物的R2、R3、R4与R5分别为H，且R1为OH；或该亚精胺衍生物的R1、R2与R5分别为H，且R3与R4分别为OH。

4.如权利要求1所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该亚精胺衍生物萃取自植物材料。

5.如权利要求4所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该植物材料包括莲蕊、落花生(Arachis hypogaea)、青蒿(Artemisia caruifolia)、槲树(Quercus dentate)、蔷薇科(Rosaceae)、爵床科(Acanthaceae)或攀打科(Pandaceae)。

6.如权利要求1所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该亚精胺衍生物在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率至少大于约10％。

7.如权利要求1所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)至少小于450μg/ml。

8.如权利要求1所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该亚精胺衍生物的分子式如式(II)所示。

9.如权利要求8所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该亚精胺衍生物萃取自植物材料。

10.如权利要求9所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该植物材料包括莲蕊、落花生(Arachis hypogaea)、青蒿(Artemisia caruifolia)、槲树(Quercus dentate)、蔷薇科(Rosaceae)、爵床科(Acanthaceae)或攀打科(Pandaceae)。

11.如权利要求9所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该植物材料包括莲蕊。

12.如权利要求8所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该亚精胺衍生物在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率至少大于约62％。

13.如权利要求8所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)至少小于37μg/ml。

14.如权利要求1所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该亚精胺衍生物的分子式如式(III)所示。

15.如权利要求14所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该亚精胺衍生物在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率至少大于约63％。

16.如权利要求14所述的用于皮肤美白的组合物，其中，该亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)至少小于19μg/ml。

17.一种植物萃取美白皮肤组合物，包括：

有效量的萃取自植物材料的亚精胺衍生物，该亚精胺衍生物的分子式如式(I)所示：

美容或药理学上可接受的媒介物，

其中，该植物萃取美白皮肤组合物用于皮肤美白。

18.如权利要求17所述的植物萃取美白皮肤组合物，其中，该植物材料包括莲蕊、落花生(Arachis hypogaea)、青蒿(Artemisia caruifolia)、槲树(Quercus dentate)、蔷薇科(Rosaceae)、爵床科(Acanthaceae)或攀打科(Pandaceae)。

19.如权利要求17所述的植物萃取美白皮肤组合物，其中，该亚精胺衍生物的R3为OH。

20.如权利要求17所述的植物萃取美白皮肤组合物，该亚精胺衍生物的R1、R2、R4与R5分别为H，且R3为OH；该亚精胺衍生物的R1、R2与R5分别为H，R3为OH，且R4为OCH₃；该亚精胺衍生物的R2、R3、R4与R5分别为H，且R1为OH；或该亚精胺衍生物的R1、R2、与R5分别为H，且R3与R4分别为OH。

21.如权利要求17所述的植物萃取美白皮肤组合物，其中，该亚精胺衍生物在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率至少大于约10％。

22.如权利要求17所述的植物萃取美白皮肤组合物，其中，该亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)至少小于450μg/ml。

23.如权利要求17所述的植物萃取美白皮肤组合物，其中，该亚精胺衍生物的分子式如式(II)所示。

24.如权利要求23所述的植物萃取美白皮肤组合物，其中，该植物材料包括莲蕊、落花生(Arachis hypogaea)、青蒿(Artemisia caruifolia)、槲树(Quercus dentate)、蔷薇科(Rosaceae)、爵床科(Acanthaceae)或攀打科(Pandaceae)。

25.如权利要求23所述的植物萃取美白皮肤组合物，其中，该植物材料包括莲蕊。

26.一种组合物，具有美白皮肤的功能，包括：

有效量的莲蕊萃取物，具有抑制酪氨酸酶的活性，其包括亚精胺衍生物作为活性成分，该亚精胺衍生物的分子式如式(I)所示：

美容或药理学上可接受的媒介物。

27.如权利要求26所述的组合物，其中，该亚精胺衍生物的R3为OH。

28.如权利要求26所述的组合物，该亚精胺衍生物的R1、R2、R4与R5分别为H，且R3为OH；该亚精胺衍生物的R1、R2与R5分别为H，R3为OH，且R4为OCH₃；该亚精胺衍生物的R2、R3、R4与R5分别为H，且R1为OH；或该亚精胺衍生物的R1、R2与R5分别为H，且R3与R4分别为OH。

29.如权利要求26所述的组合物，其中，该亚精胺衍生物在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率至少大于约10％。

30.如权利要求26所述的组合物，其中，该亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)至少小于450μg/ml。

31.如权利要求26所述的组合物，其中，该亚精胺衍生物的分子式如式(II)所示。

32.如权利要求31所述的组合物，其中，该亚精胺衍生物在浓度100μg/ml时对酪氨酸酶的抑制率约为62％。

33.如权利要求31所述的组合物，其中，该亚精胺衍生物对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)至少小于37μg/ml。