CN101972273A - 一种药物在制备治疗糖尿病的药物中的用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种药物在制备治疗糖尿病的药物中的用途,属于化药领域。本发明所解决的技术问题是提供了一种药物在制备治疗糖尿病的药物中的用途。本发明提供一种药物在制备治疗糖尿病的药物中的用途,其中,所述药物的剂型为经皮吸收制剂,所述的药物包括如下活性成分:磷酸的三价V盐。本发明药物相比市售同类药物的成本明显更低,减轻了患者的经济负担,且经皮吸收制剂使用方便,不会给患者增加痛苦,患者可以自主用药,也可以随时停止用药。经过临床研究表明,使用本发明药物未见有明显的毒副作用,治疗糖尿病效果显著,药物起效快。
Description
技术领域
本发明涉及一种药物在制备治疗糖尿病的药物中的用途,属于化药领域。
背景技术
癌症、脑血栓、糖尿病、神经性头痛及失眠是较为复杂的疑难病症,患者苦不堪言,严重影响患者的生活质量。目前治疗上述病症主要采用手术治疗和或保守治疗,但无论手术治疗和或保守治疗,除了价格昂贵外,其治愈率都偏低,而且某些治疗手段还会加重患者的痛苦。
钒是人体内必须的微量元素之一,钒在人体内的含量极低,体内总量不足1毫克,主要分布于内脏,尤其是肝、肾、甲状腺等部位,骨组织中含量也较高。钒在胃肠吸收率仅为5%,其吸收部位主要在上消化道。血液中约95%的钒以离子状态与转铁蛋白结合而输送,因此钒和铁在人体内可互相影响。钒在人体内的功能是多方面,最被认可的钒缺乏表现来自于1987年报道的对山羊和白鼠的研究,钒缺乏的山羊表现出流产率增加和产奶量降低。白鼠实验中,钒缺乏引起生长抑制,生殖机能衰弱,甲状腺重量与体重的比率增加以及血浆甲状腺激素浓度的变化。目前,对于人体钒缺乏症研究尚不明确。
1985年Heyliger等第一次发现钒酸盐对糖尿病白鼠具有降糖作用,其后众多科学家的一系列动物实验研究表明,钒对胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)和非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)均有效,特别是对严重胰岛素抵抗型动物有效。钒在人体内具有胰岛素同样的功效,促进脂肪合成,抑制分解的作用。其作用是抑制肝糖异生酶活性,减少糖异生,抑制酪氨酸磷脂酶的活性,并在胰岛素传导信号通路中起到受体的作用,从而降低高血糖。
但是目前对于钒酸盐对糖尿病的降糖作用的研究都是采用口服给药,未有经皮吸收给药治疗糖尿病的相关报道,且没有采用钒的磷酸盐治疗糖尿病的报道。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种药物在治疗糖尿病中的用途。
本发明提供一种药物在制备治疗糖尿病的药物中的用途,其中,所述药物的剂型为经皮吸收制剂,所述的药物包括如下活性成分:磷酸的三价V盐。
进一步的,为了使本药物的药效更好,上述药物的活性成分还包括磷酸的四价V盐;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5。
其中,作为优选的技术方案,上述药物中的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.9~1.1∶0.9~1.1。
其中,作为更优选的技术方案,上述药物中的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为1∶1。
进一步的,为了使药物的药效更好,上述药物的活性成分还包括磷酸的五价V盐;其中,磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0.5%~5%。
其中,所述的磷酸的三价V盐优选为:VPO4、V2(HPO4)3或V(H2PO4)3;所述的磷酸的四价V盐优选为:(VO)3(PO4)2、VOHPO4或VO(H2PO4)2;所述的磷酸的五价V盐优选为VOPO4、(VO)2(HPO4)3或VO(H2PO4)3。
进一步的,为了使药物的药效更好,上述药物的活性成分还包括适量磷酸。当药物的活性成分含有磷酸时,其为溶液剂型,磷酸的用量以保证其余活性成分完全溶解即可。
进一步的,为了使药物的药效更好,上述药物的活性成分还包括K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或Ge的磷酸盐;其中,K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的磷酸盐含量分别为磷酸的V盐总摩尔量的10-6~10-5倍。
上述药物的活性成分可以仅为磷酸的三价V盐。
进一步的,上述物组合物的活性成分还可以为磷酸的三价V盐和磷酸的四价V盐;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5。
进一步的,上述药物的活性成分还可以为磷酸的三价V盐、磷酸的四价V盐和磷酸的五价V盐;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5,磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0.5%~5%。
进一步的,上述药物的活性成分还可以为磷酸的三价V盐、磷酸的四价V盐、磷酸的五价V盐和适量磷酸;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5,磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0.5%~5%。
进一步的,上述药物的活性成分还可以为K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或Ge的磷酸盐,磷酸的三价V盐,磷酸的四价V盐,磷酸的五价V盐和适量磷酸;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5,磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0.5%~5%;所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的磷酸盐含量分别为磷酸的V盐总摩尔量的10-6~10-5倍。
其中,上述的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比优选为0.9~1.1∶0.9~1.1。上述的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比最优选为1∶1。
其中,上述的磷酸的三价V盐优选为:VPO4、V2(HPO4)3或V(H2PO4)3;上述的磷酸的四价V盐优选为:(VO)3(PO4)2、VOHPO4或VO(H2PO4)2;上述的磷酸的五价V盐优选为VOPO4、(VO)2(HPO4)3或VO(H2PO4)3。
上述药物可以采用常规方法将上述各活性按照摩尔比混合而制得,根据具体需要,也可加入药学上可接受的辅料。
其中,上述的经皮吸收制剂优选为:贴剂、涂剂、搽剂、气雾剂、膏剂或洗剂。
本发明药物相比市售同类药物的成本明显更低,减轻了患者的经济负担,且经皮吸收制剂使用方便,不会给患者增加痛苦,患者可以自主用药,也可以随时停止用药。经过临床研究表明,使用本发明药物未见有明显的毒副作用,治疗糖尿病效果显著,药物起效快。本发明为糖尿病的治疗提供了一种新的选择,具有广阔的市场前景。
具体实施方式
本发明提供一种药物在制备治疗糖尿病的药物中的用途,其中,所述药物的剂型为经皮吸收制剂,所述的药物包括如下活性成分:磷酸的三价V盐。
进一步的,为了使本药物的药效更好,上述药物的活性成分还包括磷酸的四价V盐;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5。
其中,作为优选的技术方案,上述药物中的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.9~1.1∶0.9~1.1。
其中,作为更优选的技术方案,上述药物中的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为1∶1。
进一步的,为了使药物的药效更好,上述药物的活性成分还包括磷酸的五价V盐;其中,磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0.5%~5%。
其中,所述的磷酸的三价V盐优选为:VPO4、V2(HPO4)3或V(H2PO4)3;所述的磷酸的四价V盐优选为:(VO)3(PO4)2、VOHPO4或VO(H2PO4)2;所述的磷酸的五价V盐优选为VOPO4、(VO)2(HPO4)3或VO(H2PO4)3。
进一步的,为了使药物的药效更好,上述药物的活性成分还包括适量磷酸。当药物的活性成分含有磷酸时,其为溶液剂型,磷酸的用量以保证其余活性成分完全溶解即可。
进一步的,为了使药物的药效更好,上述药物的活性成分还包括K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或Ge的磷酸盐;其中,K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的磷酸盐含量分别为磷酸的V盐总摩尔量的10-6~10-5倍。
上述药物的活性成分可以仅为磷酸的三价V盐。
进一步的,上述物组合物的活性成分还可以为磷酸的三价V盐和磷酸的四价V盐;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5。
进一步的,上述药物的活性成分还可以为磷酸的三价V盐、磷酸的四价V盐和磷酸的五价V盐;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5,磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0.5%~5%。
进一步的,上述药物的活性成分还可以为磷酸的三价V盐、磷酸的四价V盐、磷酸的五价V盐和适量磷酸;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5,磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0.5%~5%。
进一步的,上述药物的活性成分还可以为K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或Ge的磷酸盐,磷酸的三价V盐,磷酸的四价V盐,磷酸的五价V盐和适量磷酸;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5,磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0.5%~5%;所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的磷酸盐含量分别为磷酸的V盐总摩尔量的10-6~10-5倍。
其中,上述的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比优选为0.9~1.1∶0.9~1.1。上述的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比最优选为1∶1。
其中,上述的磷酸的三价V盐优选为:VPO4、V2(HPO4)3或V(H2PO4)3;上述的磷酸的四价V盐优选为:(VO)3(PO4)2、VOHPO4或VO(H2PO4)2;上述的磷酸的五价V盐优选为VOPO4、(VO)2(HPO4)3或VO(H2PO4)3。
上述药物可以采用常规方法将上述各活性按照摩尔比混合而制得,根据具体需要,也可加入药学上可接受的辅料。
其中,上述的经皮吸收制剂优选为:贴剂、涂剂、搽剂、气雾剂、膏剂或洗剂。
本发明药物为经皮吸收制剂,经皮吸收给药可以避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活,减少胃肠给药的副作用,经临床研究证明,本发明药物经皮吸收给药治疗糖尿病,无明显副作用产生,且患者可以根据自身个体差异,调节给药剂量,也可以随时停止用药。
当上述药物的剂型为洗剂时,患者使用时可以将本发明药物加适量水,使溶液的pH值达到人体可接受的弱酸性范围,然后浸泡使用,一股浸泡时间10min左右即可,浸泡时,每日浸泡2~6次。
下面结合实施例对本发明的具体实施方式做进一步的描述,并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。
实施例1药物的制备
按照摩尔比配制表1的药物。
表1药物的组分配比(摩尔比)
药物剂型为洗剂,使用时加水配制成pH值为5.5的溶液后浸泡或擦洗使用,浸泡时间约为10min。
试验例1采用本发明药物治疗糖尿病
患者张xx,男,60岁。
2007年8月经医院诊断为糖尿病,空腹血糖9以上,心率快、血脂高、胃疼、胃酸、烧心、口干、睡眠差。用本发明药物(实施例1,编号1)调治成洗液,每天3次泡脚,每次10min左右,治疗3个月后到医院复查,结果为:空腹血糖4.33、尿酸310、尿素氮4.09,均正常值范围,血脂、血压正常。
试验例2采用本发明药物治疗糖尿病
患者武xx,男,55岁。
2007年患糖尿病,并患有浅表性萎缩性,前列腺增生。症状表现为胃疼、背疼、胸闷、口渴、健忘、腿冷、脐以下半身反应不灵活。2008年1月用本发明药物(实施例1,编号7)调治成洗液,每天3次泡脚,每次10min左右。用药1月后,胃疼、背疼、胸闷、口渴、健忘、腿冷症状明显减轻,萎缩性胃炎经胃镜、病理证实已痊愈,前列腺增生痊愈,经医院检查:空腹血糖稳定在6以下,餐后两小时10.8以下。
试验例3采用本发明药物治疗糖尿病
患者黄××,女,50岁。
2008年患糖尿病,空腹血糖9.2,餐后两小时18.6,并且血脂高。自2008年11份以来失眠严重,有时一夜吃三次安定都睡不着,两腿发软、心慌气短、大汗淋漓、面色樵黄、左侧牙根肿烂、抑郁、易怒。
用本发明药物(实施例1,编号11)调治成洗液,每天3次泡脚,每次10min左右。1月后睡眠时间延长,失眠、两腿发软、心慌出汗等情况明显好转,空腹血糖达到5.8以下。
从试验例1~3可以看出,本发明药物能有效治疗糖尿病。
Claims (14)
1.一种药物在制备治疗糖尿病的药物中的用途,其中,所述药物的剂型为经皮吸收制剂,所述的药物包括如下活性成分:磷酸的三价V盐。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于所述药物的活性成分还包括磷酸的四价V盐;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5。
3.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于:所述药物的活性成分还包括磷酸的五价V盐;其中,磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0.5%~5%。
4.根据权利要求1~3任一项所述的用途,其特征在于:所述药物的活性成分还包括适量磷酸。
5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于:所述药物的活性成分还包括K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或Ge的磷酸盐;其中,K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的磷酸盐含量分别为磷酸的V盐总摩尔量的10-6~10-5倍。
6.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物的活性成分为磷酸的三价V盐。
7.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物的活性成分为磷酸的三价V盐和磷酸的四价V盐;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5。
8.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物的活性成分为磷酸的三价V盐、磷酸的四价V盐和磷酸的五价V盐;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5,磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0.5%~5%。
9.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物的活性成分为磷酸的三价V盐、磷酸的四价V盐、磷酸的五价V盐和适量磷酸;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5,磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0.5%~5%。
10.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物的活性成分为K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或Ge的磷酸盐,磷酸的三价V盐,磷酸的四价V盐,磷酸的五价V盐和适量磷酸;其中,磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.5~1.5∶0.5~1.5,磷酸的五价V盐的含量为磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐总摩尔量的0.5%~5%;所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的磷酸盐含量分别为磷酸的V盐总摩尔量的10-6~10-5倍。
11.根据权利要求2、3、4、5、7、8、9或10所述的用途,其特征在于:所述的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为0.9~1.1∶0.9~1.1。
12.根据权利要求11所述的用途,其特征在于:所述的磷酸的三价V盐与磷酸的四价V盐的摩尔比为1∶1。
13.根据权利要求1~12任一项所述的用途,其特征在于:所述的磷酸的三价V盐为:VPO4、V2(HPO4)3或V(H2PO4)3;所述的磷酸的四价V盐为:(VO)3(PO4)2、VOHPO4或VO(H2PO4)2;所述的磷酸的五价V盐为VOPO4、(VO)2(HPO4)3或VO(H2PO4)3。
14.根据权利要求1~13任一项所述的用途,其特征在于:所述的经皮吸收制剂为贴剂、涂剂、搽剂、气雾剂、膏剂或洗剂。
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