CN101965895A

CN101965895A - 高效易吸收的金银花口香糖及其制备方法

Info

Publication number: CN101965895A
Application number: CN 201010281733
Authority: CN
Inventors: 杨勇; 谭红军; 丁小林; 杨再江; 肖敏; 蒋渝; 李隆云
Original assignee: CHONGQING XIUSHAN RED STAR TCM DEVELOPMENT Co Ltd; Chongqing Academy of Chinese Materia Medica
Current assignee: CHONGQING XIUSHAN RED STAR TCM DEVELOPMENT Co Ltd; China Academy of Chinese Medical Sciences CACMS; Chongqing Academy of Chinese Materia Medica
Priority date: 2010-09-15
Filing date: 2010-09-15
Publication date: 2011-02-09
Anticipated expiration: 2030-09-15
Also published as: CN101965895B

Abstract

本发明公开了一种高效易吸收的金银花口香糖及其制备方法，在通用的口香糖配方中加入金银花粉，还包括占配方总质量的1％～3％的口腔吸收促进剂，所述口腔吸收促进剂的组分及质量百分比为：壳聚糖1％～3％，薄荷2％～6％，维生素B₂ 1％～3％，SiO₂ 20％～60％，卡波姆30％～70％；本发明由于在口香糖中添加了金银花超微粉和口腔吸收促进剂，既保持了一般口香糖的功能，又增加了口香糖的药用价值，使得口香糖具有清热去火、杀菌抗炎的功能，金银花的有效成分在口腔内即被充分吸收，同时提高金银花的生物利用效率。

Description

高效易吸收的金银花口香糖及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种金银花口香糖及其制备方法。

背景技术

金银花乃清热解毒，杀菌抗炎之天然中药，无毒副作用，其主要成分为绿原酸和异绿原酸，具有较强的清热解毒、抗菌、抗病毒作用，对口腔内的致龋菌有一定的抑制作用可用于预防龋症，而且具有特殊的芳香与清新。现有技术公开了一些添加金银花的口香糖，利用其药食两用性，为口香糖增加功能。但是，现有的金银花口香糖大多数是采用金银花浸膏为添加物，使得金银花的香味、口感等部分丧失，并且由于口腔黏膜的屏蔽作用，其有效成分不易透过吸收，影响了金银花有益效果的发挥。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种高效易吸收的金银花口香糖及其制备方法，所得的金银花口香糖在咀嚼过程中，金银花的有效成分在口腔内即被充分吸收，提高金银花的生物利用效率。

本发明的高效易吸收的金银花口香糖，在通用的口香糖配方中加入金银花粉，还包括占配方总质量的1％～3％的口腔吸收促进剂，所述口腔吸收促进剂的组分及质量百分比为：壳聚糖1％～3％，薄荷2％～6％，维生素B₂1％～3％，SiO₂20％～60％，卡波姆30％～70％；

其中，卡波姆选自卡波姆934P、卡波姆971P或卡波姆974P中的一种。

进一步，所述金银花粉为金银花超微粉，其粒度为1500～1800目。

对于有糖型金银花口香糖：

所述金银花口香糖的配方及质量百分比为：胶基20％～30％，砂糖粉10％～23％，葡萄糖20％～56％，果葡糖浆5％～18％，甘油0.9％～6.5％，柠檬酸0.1％～0.5％，金银花超微粉1％～5％，口腔吸收促进剂1％～3％；

进一步，所述金银花口香糖的配方及质量百分比为：胶基25％，砂糖粉18％，葡萄糖38％，果葡糖浆12％，甘油3％，柠檬酸0.25％，金银花超微粉1.75％，口腔吸收促进剂2％；

进一步，所述口腔吸收促进剂的组分及质量百分比为：壳聚糖2％，薄荷4％，维生素B₂2％，SiO₂40％，卡波姆934P 52％；

上述有糖型金银花口香糖的制备方法为：首先将胶基和一半砂糖粉在50～60℃下加热熔融，混合均匀，再加入葡萄糖、果葡糖浆、甘油、柠檬酸和剩下的砂糖粉混合均匀，加入金银花超微粉和口腔吸收促进剂混合均匀，将调好的糖团冷却后制成糖坯，再压延制成糖片，冷却后切块制成金银花口香糖。

对于无糖型金银花口香糖：

所述金银花口香糖的配方及质量百分比为：胶基20％～35％，山梨醇20％～40％，氢化淀粉水解物5％～25％，木糖醇5％～25％，甘油3％～4％，薄荷醇3％～5％，金银花超微粉1％～5％，口腔吸收促进剂1％～3％；

进一步，所述金银花口香糖的配方及质量百分比为：胶基28％，山梨醇34.7％，氢化淀粉水解物12％，木糖醇15％，甘油3％，薄荷醇3.55％，金银花超微粉1.75％，口腔吸收促进剂2％；

上述无糖型金银花口香糖的制备方法为：首先将胶基和一半山梨醇在50～60℃下加热熔融，混合均匀，再加入氢化淀粉水解物、甘油、木糖醇、薄荷醇和剩余山梨醇混合均匀，最后加入金银花超微粉和口腔吸收促进剂混合均匀，然后取出所得胶体状混合物，抛光，滚动挤压成型即得成品。

所述金银花超微粉是将金银花超微粉碎后得到，其粒径非常小；由于在金银花的粉碎过程中采用了超微粉碎技术，将其细胞壁或细胞膜打破，释出的有效成分更多，同时增大了表面积，使机体吸收的成分更全面，吸收量、吸收强度大大增加，从而显著提高了疗效，同时降低了金银花的使用量，原料利用率高，节约资源，在相同效果下的用量仅是提取物用量的十分之一以下；另外，相对于金银花浸膏等提取物，金银花超微粉还最大程度的保留了金银花的香味、口感等典型性特征。

所述口腔吸收促进剂可减少口腔黏膜的屏蔽作用，促进金银花有效成分在口腔内的充分吸收，从而避免肝脏的首过效应和有效成分在经胃肠道时被分解或破坏，其中各组分的性能和作用如下：

卡波姆(carbomer)是丙烯酸与烯丙基蔗糖交联的高分子聚合物，卡波姆作为一种辅料已被英国、美国药典收载，并已广泛用于制药工业、日化工业及其它有关工业领域。在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂和粘合剂，作缓释制剂的骨架材料和阻滞剂，固体制剂的薄膜衣材料，可与HPC合用作为黏膜粘贴剂基质，卡波姆作为一种新型药用辅料可应用于液体制剂、半固体制剂和固体制剂中。根据聚合时使用的材料不同和聚合度的不同，形成了多种药用规格的产品，常用的有卡波姆934P、卡波姆940GE、卡波姆941GE、卡波姆980GE、卡波姆971GE、卡波姆974P，其中GE代表药用级，P代表口服级，所以卡波姆940GE可用于外用制剂，而卡波姆934P，卡波姆971P和卡波姆974P则可用于口服制剂。研究表明，卡波姆具有良好的生物粘附性，已在世界范围内应用于生物粘附给药系统；另外卡波姆还具有蛋白酶抑制作用，且能增大黏膜上皮的通透性，因此具有较好的吸收促进作用。因此，将卡波姆加入金银花口香糖中，可增加金银花有效成分与口腔黏膜的粘附时间，金银花有效成分通过黏膜直接进入毛细血管，避免了肝脏的首过效应，同时卡波姆的蛋白酶抑制作用和吸收促进作用也有利于金银花有效成分的吸收，显著提高了生物利用度。

壳聚糖的生物相容性良好，在生物医学及制药等方面的应用极其广泛，它是一种生物黏附性材料，研究发现壳聚糖及其衍生物对药物透过肠黏膜、鼻黏膜、口腔黏膜都有一定的促进作用；意大利学者用壳聚糖衍生物处理猪颊黏膜，发现不同种类的衍生物可以分别促进药物通过跨细胞和细胞间两种途径的透过；在以口腔黏膜细胞为模型的实验中，壳聚糖被证实能够促进葡聚糖在口腔黏膜细胞的透过，研究者认为这与壳聚糖的生物黏附性有关，它能与上皮细胞的粘蛋白湿润，延长药物在黏膜表面的吸收时间，从而增加了药物的吸收。因此，金银花口香糖中加入适量壳聚糖，可延长金银花有效成分在黏膜表面的吸收时间，也能促进金银花有效成分的吸收。

SiO₂在食品工业中主要用于防止粉状食品聚集结块，以保持自由流动的一类食品添加剂或用于吸附液态的香料、油脂、维生素等，使之成为粉末状。

薄荷有很强的杀菌抗菌作用，能预防口腔疾病，使口气清新。

维生素B₂参与细胞的生长代谢，是肌体组织代谢和修复的必须营养素，并可预防维生素B₂缺乏导致的口腔溃疡。

本发明的有益效果在于：

1、由于加入了金银花成分，因此既保持了一般口香糖的功能，又增加了口香糖的药用价值，使得口香糖具有清热去火、杀菌抗炎的功能。

2、金银花口香糖中加入口腔吸收促进剂，使金银花的有效成分在口腔中的透过度提高，增强了吸收效果，同时经过口腔吸收的有效成分不受肝脏的首过效应的影响而进入周身循环，避免了有效成分在经胃肠道时被分解或破坏。

3、采用金银花超微粉，增强了金银花的药效，进一步增加了机体对金银花有效成分的吸收量、吸收强度。

4、最大程度的保留了金银花的香味、口感等典型性特征。

具体实施方式

以下将对本发明的优选实施例进行详细的描述。

各实施例的配方比例(质量百分比)如下：

实施例1-10中，所述金银花超微粉的粒度为1500～1800目。

实施例1和6中，所述口腔吸收促进剂的组分及质量百分比为：壳聚糖1％，薄荷2％，维生素B₂1％，SiO₂ 26％，卡波姆934P 70％。

实施例2和7中，所述口腔吸收促进剂的组分及质量百分比为：壳聚糖3％，薄荷6％，维生素B₂3％，SiO₂ 20％，卡波姆934P 68％。

实施例3和8中，所述口腔吸收促进剂的组分及质量百分比为：壳聚糖2％，薄荷4％，维生素B₂2％，SiO₂ 40％，卡波姆934P 52％。

实施例4和9中，所述口腔吸收促进剂的组分及质量百分比为：壳聚糖1％，薄荷2％，维生素B₂1％，SiO₂ 60％，卡波姆934P 36％。

实施例5和10中，所述口腔吸收促进剂的组分及质量百分比为：壳聚糖3％，薄荷6％，维生素B₂3％，SiO₂ 58％，卡波姆934P 30％。

实施例1-5的金银花口香糖的制备方法为：首先将胶基和一半砂糖粉加入夹层蒸汽加热设备，在50～60℃下加热熔融，混合均匀，再加入葡萄糖、果葡糖浆、甘油、柠檬酸和剩下的砂糖粉混合均匀，加入金银花超微粉和口腔吸收促进剂混合均匀，将调好的糖团冷却后放入双螺杆挤出机中制成糖坯，再经辊压压延制成糖片，冷却后切块制成金银花口香糖。

实施例6-10的金银花口香糖的制备方法为：首先将胶基和一半山梨醇加入夹层蒸汽加热设备，在50～60℃下加热熔融，混合均匀，再加入氢化淀粉水解物、甘油、木糖醇、薄荷醇和剩余山梨醇混合均匀，最后加入金银花超微粉和口腔吸收促进剂混合均匀，然后取出胶体，用甘露醇抛光，滚动挤压成型即得成品。

实施例1-5为有糖型金银花口香糖，实施例6-10为无糖型金银花口香糖；配方中的卡波姆还可以选用卡波姆971P、卡波姆974P等；还可以选用其他甜味剂，如：异麦芽低聚糖、麦芽糖醇、D-甘露糖醇，安赛蜜、阿斯巴甜等；当然，还可以在其他通用的无糖型或有糖型口香糖配方的基础上添加本发明的金银花超微粉和口腔吸收促进剂，也可以得到本发明的高效易吸收的金银花口香糖。

关于口腔吸收促进剂对金银花有效成分的吸收促进作用，有如下实验验证：

实验一、金银花口香糖中绿原酸含量的比较(金银花的主要有效成分之一为绿原酸)

1、实验步骤

1.1色谱条件

绿原酸含量测定参照药典的HPLC检测方法，流动相为乙腈-0.4％磷酸溶液(15∶85)，流速1.2ml/min，检测波长327nm，柱温30℃，色谱柱Zorbax-Cls(4.6mm×50mm，5m)。

1.2绿原酸对照品溶液的制备

精密称取用五氧化二磷干燥的绿原酸对照品11.5mg，置10ml容量瓶中，加50％甲醇溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，即得浓度为1.15mg/ml的对照品溶液。

1.3标准曲线绘制

分别精密吸取对照品溶液0.1、0.2、0.3、0.4、0.5ml置于10ml容量瓶中，加50％甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，分别取20μl注入液相色谱仪，测定峰面积。以峰面积的积分值为纵坐标(Y)，以进样量为横坐标(X)，计算回归方程为：

Y＝16803X-7262.8，R2＝0.9999(n＝5)。结果表明绿原酸在2.30～11.5g范围内呈良好线性关系。

1.4金银花口香糖中绿原酸含量的测定

分别取实施例1-5的口香糖和空白样品口香糖(配方与实施例3相同，但未加口腔吸收促进剂)10g，剪细，精密称取0.29mg，置于50ml锥形瓶中，加50％甲醇约15ml，超声处理30min，放至室温后，将提取液滤入25ml容量瓶中，并用50％甲醇洗涤容器和残渣数次，洗液并入容量瓶并稀释至刻度，即得供试液，吸取20μl，按上述色谱条件进样，测得峰面积，将所得结果代入回归方程进行计算。

2、实验结果：单位(mg/片)

实施例1-5的口香糖的绿原酸含量依次为：9.44，9.69，9.93，9.81，9.52；而空白样品口香糖的绿原酸含量为7.52。

3、讨论

通过对口香糖中金银花有效成分绿原酸的含量测定结果进行比较，实施例1-5的含量差异不大，尤其以实施例3的含量最高，而空白样品口香糖的绿原酸含量比加入口腔吸收促进剂的含量低很多。实验结果表明加入口腔吸收促进剂的配方有促进金银花有效成分溶出的特性。

实验二、体外溶出度的比较

1、实验步骤

分别取实施例3和4的口香糖以及空白样品口香糖(配方与实施例3相同，但未加口腔吸收促进剂)，以唾液类似条件的溶液作溶出介质，照溶出度测定方法(《中国药典》2005年版二部附录xc第二法)操作，于5min、10min、15min、20min、25min、30min时，取溶液10ml，用0.45μm的微孔滤膜过滤，滤液用溶出介质定量稀释1倍，作为供试品溶液，参照上述实验一的含量测定方法测定绿原酸的含量，计算结果与每片的平均含量相比较，即可得每片的溶出百分量。

2、实验结果：体外溶出对比表(％)

取样时间(min)	实施例3	实施例4	空白样品口香糖
				5	59.9	60.3	59.2
10	76.2	75.6	75.2
				15	82.3	81.1	85.5
20	82.9	81.5	70.3
				25	79.5	79.2	65.5
30	74.2	72.3	40.1

3、讨论

实验结果表明，加入口腔吸收促进剂的配方与未加入口腔吸收促进剂的配方对照比较，金银花的有效成分绿原酸有一个缓释恒定的释药过程，可以延长有效成分的作用时间，达到缓释的目的。

最后说明的是，以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非限制，尽管通过参照本发明的优选实施例已经对本发明进行了描述，但本领域的普通技术人员应当理解，可以在形式上和细节上对其作出各种各样的改变，而不偏离所附权利要求书所限定的本发明的精神和范围。

Claims

1.高效易吸收的金银花口香糖，在通用的口香糖配方中加入金银花粉，其特征在于：还包括占配方总质量的1％～3％的口腔吸收促进剂，所述口腔吸收促进剂的组分及质量百分比为：壳聚糖1％～3％，薄荷2％～6％，维生素B₂1％～3％，SiO₂20％～60％，卡波姆30％～70％；

2.根据权利要求1所述的高效易吸收的金银花口香糖，其特征在于：所述金银花粉为金银花超微粉，其粒度为1500～1800目。

3.根据权利要求2所述的高效易吸收的金银花口香糖，其特征在于：所述金银花口香糖的配方及质量百分比为：胶基20％～30％，砂糖粉10％～23％，葡萄糖20％～56％，果葡糖浆5％～18％，甘油0.9％～6.5％，柠檬酸0.1％～0.5％，金银花超微粉1％～5％，口腔吸收促进剂1％～3％。

4.根据权利要求3所述的高效易吸收的金银花口香糖，其特征在于：所述金银花口香糖的配方及质量百分比为：胶基25％，砂糖粉18％，葡萄糖38％，果葡糖浆12％，甘油3％，柠檬酸0.25％，金银花超微粉1.75％，口腔吸收促进剂2％。

5.根据权利要求4所述的高效易吸收的金银花口香糖，其特征在于：所述口腔吸收促进剂的组分及质量百分比为：壳聚糖2％，薄荷4％，维生素B₂2％，SiO₂40％，卡波姆934P 52％。

6.根据权利要求2所述的高效易吸收的金银花口香糖，其特征在于：所述金银花口香糖的配方及质量百分比为：胶基20％～35％，山梨醇20％～40％，氢化淀粉水解物5％～25％，木糖醇5％～25％，甘油3％～4％，薄荷醇3％～5％，金银花超微粉1％～5％，口腔吸收促进剂1％～3％。

7.根据权利要求6所述的高效易吸收的金银花口香糖，其特征在于：所述金银花口香糖的配方及质量百分比为：胶基28％，山梨醇34.7％，氢化淀粉水解物12％，木糖醇15％，甘油3％，薄荷醇3.55％，金银花超微粉1.75％，口腔吸收促进剂2％。

8.根据权利要求7所述的高效易吸收的金银花口香糖，其特征在于：所述口腔吸收促进剂的组分及质量百分比为：壳聚糖2％，薄荷4％，维生素B₂2％，SiO₂40％，卡波姆934P 52％。

9.权利要求3至5任意一项所述的高效易吸收的金银花口香糖的制备方法，其特征在于：首先将胶基和一半砂糖粉在50～60℃下加热熔融，混合均匀，再加入葡萄糖、果葡糖浆、甘油、柠檬酸和剩下的砂糖粉混合均匀，加入金银花超微粉和口腔吸收促进剂混合均匀，将调好的糖团冷却后制成糖坯，再压延制成糖片，冷却后切块制成金银花口香糖。

10.权利要求6至8任意一项所述的高效易吸收的金银花口香糖的制备方法，其特征在于：首先将胶基和一半山梨醇在50～60℃下加热熔融，混合均匀，再加入氢化淀粉水解物、甘油、木糖醇、薄荷醇和剩余山梨醇混合均匀，最后加入金银花超微粉和口腔吸收促进剂混合均匀，然后取出所得胶体状混合物，抛光，滚动挤压成型即得成品。