CN101874818A - 一种降血压或降血脂的药物或保健品组合物及其制备方法和用途 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种降血压或降血脂的药物组合物，它是由下述重量配比的原料药制备而成的药剂：水芹1-20份、苦丁茶20-1份。本发明还提供了该药物组合物的制备方法和用途。本发明药物组合物中原料水芹和苦丁茶混合使用，具有协同增效的作用，可广泛用于降血压、降血脂或利尿、黄疸、乙肝病毒等病症的治疗或/和预防，可作为药品，也可作为保健品使用，是一种多功能的组合物。
Description
技术领域
本发明涉及一种降血压或降血脂的药物或保健品组合物。
背景技术
水芹(Oenanthe Javanica)为传统中草药，具有退黄、降酶和抗鸭乙肝病毒作用，临床治疗乙型肝炎取得较好效果。(见：黄正明，焦振宇，水芹的研究概况[J].国外医药-植物药分册，1996；2：11；黄正明，杨新波，曹文斌，等，水芹煎剂退黄降酶疗效的实验研究[J]，中国药学杂志，1989；2：84；黄正明，杨新波，等.水芹注射液抗肝炎的药理研究[J].中国中药杂志，1991；5：304；黄正明，等，中药水芹在鸭原代肝细胞培养中DHVB-DNA的抑制作用[J].中国药学杂志.1997；7：234；黄正明，等，水芹提取物抗DHBV机理的研究[J].科学通报，外文版.1997；42：17)。
苦丁茶(Ilex Kudingcha C.J.T seng)又名苦登茶，因采摘嫩梢加工制作而成，冲泡后具有先苦后甘的愉快口感，饮后余味犹存而得名。苦丁茶中的化学成分及药用部位包括：皂苷类，皂苷又可分为a-香树脂醇型、b-香树脂醇型、羽扇豆醇型这三类，此外，还包括水浸出物，多酚类物质、儿茶素，蛋白质，维生素、矿物质元素，不含有咖啡碱，苦丁茶具有清热降火、生津止渴、消炎解毒、止泻镇痛、杀菌止血、去痧利喉、明目益思，健胃消积、除腻解酒、减肥降压，消滞抗癌等多种功效，是一种价值较高的多功能天然中草药。(程春萍，苦丁茶的药用作用，内蒙古石油化工，2007年第12期)。现代临床研究，苦丁茶具有抗菌作用、提高免疫功能作用、降压作用、降血脂作用、抗生育作用、保健作用、抗氧化作用。(黄雪梅，等，苦丁茶的研究进展及开发利用，广西医学，2008年7月第30卷第7期)。
将两味天然药物配伍使用，能否发挥原有药效或药效发生怎样的改变，对本领域技术人员来说，均是难以预料的。目前尚没有将水芹和苦丁茶配伍用于降血压、降血脂或利尿、治疗或/和预防黄疸、乙肝病毒的相关报道。
发明内容
本发明的技术方案是提供了一种降血压或降血脂的药物或保健品组合物，本发明的另一技术方案是提供了该组合物的制备方法和用途。
本发明提供了一种降血压或降血脂的药物或保健品组合物，它是由下述重量配比的原料药制备而成的药剂：
水芹1-20份、苦丁茶20-1份。
进一步优选地，它是由下述重量配比的原料药制备而成的药剂：
水芹12-18份、苦丁茶5-1份。
更进一步优选地，它是由下述重量配比的原料药制备而成的药剂：
水芹15份、苦丁茶1份。
其中，所述的药剂是片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、口服液或茶剂。所述的胶囊剂中每粒含总黄酮含量为44±5mg；所述颗粒剂中含总黄酮含量215±10mg/g。进一步优选地，所述的胶囊剂中每粒含总黄酮含量为44.69mg；所述颗粒剂中含总黄酮含量219mg/g。
本发明还提供了一种制备所述的组合物的方法，它包括下述步骤：
a、将新鲜水芹晒干或放在烘箱内烘干，烘烤时温度控制在60±5℃；
b、将1/3量的干水芹和苦丁茶粉碎，并过40目标准筛，得水芹和苦丁茶原粉，备用；
c、取剩余干水芹，在82℃-84℃加入45-95％乙醇回流提取；将提取所得的醇提取液混合，加热浓缩成流浸膏；当浓缩至1/4时，降至室温，并不停地搅拌；
d、将b步骤制备的水芹和苦丁茶原粉、c步骤制备的流浸膏，混合，加入药学上可接受辅料或辅助性成分制备成药学上常用的药剂。
其中，c步骤所述的乙醇浓度为70％乙醇。
本发明还提供了该组合物在制备降血压、降血脂或利尿的药品或保健品中的用途。
本发明还提供了该组合物在制备治疗或/和预防黄疸、乙肝病毒的药物或保健品中的用途。
本发明药物组合物中原料水芹和苦丁茶混合使用，具有协同增效的作用，可广泛用于降血压、降血脂或利尿、黄疸、乙肝病毒等病症的治疗或/和预防，可作为药品，也可作为保健品使用，是一种多功能的组合物。
显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。
以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。
具体实施方式
实施例1本发明药物胶囊剂的制备
取水芹1500g、苦丁茶100g；
1、将新鲜水芹切成1cm左右的丁块，晒干或放在烘箱内烘干，烘烤时温度控制在60℃左右，不宜过高。
2、将1/3干水芹和苦丁茶粉碎，过40目筛，得水芹和苦丁茶原粉，备用。
3、称取一定量的干水芹，用70％乙醇检测其吸液率；
4、称取干水芹，加其6倍量70％乙醇(另外需加入其吸液率所需的70％乙醇)，回流提取3次，温度控制在82℃-84℃之间，每次提取1h。
5、将三次提取所得的醇提取液混合，加热浓缩成流浸膏。当浓缩至1/4时，应降低温度，并不停地搅拌。
6、按水芹原粉∶苦丁茶原粉∶流浸膏∶玉米淀粉为5∶1∶2∶3的比例加70％乙醇混合。具体操作为称取一定量的流浸膏，和约4倍量流浸膏的70％乙醇，将约2/3的70％乙醇和流浸膏混合加热，使流浸膏完全溶解，然后加入玉米淀粉进行混合，再加入水芹原粉和苦丁茶原粉进行充分的混合，制粒，期间可逐步加入剩余的1/3的70％乙醇进行揉合。
7、将颗粒放入烘箱用60℃烘干。
8、烘干后的颗粒整粒，装囊，即得。
实施例2本发明药物颗粒剂的制备
取水芹2000g、苦丁茶100g；按实施例1的方法制备成颗粒剂。
实施例3本发明药物片剂的制备
取水芹100g、苦丁茶2000g；
1、将新鲜水芹切成1cm左右的丁块，晒干或放在烘箱内烘干，烘烤时温度控制在60℃左右，不宜过高。
2、将1/3干水芹和苦丁茶粉碎，过40目筛，得水芹和苦丁茶原粉，备用。
3、称取一定量的干水芹，用70％乙醇检测其吸液率。
4、称取剩余干水芹，加其6倍量95％乙醇(另外需加入其吸液率所需的95％乙醇)，回流提取3次，温度控制在82℃-84℃之间，每次提取1h。
5、将三次提取所得的醇提取液混合，加热浓缩成流浸膏。当浓缩至1/4时，应降低温度，并不停地搅拌。
6、按水芹原粉∶苦丁茶原粉∶流浸膏∶玉米淀粉为5∶1∶2∶3的比例加70％乙醇混合。具体操作为称取一定量的流浸膏，和约4倍量流浸膏的70％乙醇，将约2/3的70％乙醇和流浸膏混合加热，使流浸膏完全溶解，然后加入玉米淀粉进行混合，再加入水芹原粉和苦丁茶原粉进行充分的混合，制粒，期间可逐步加入剩余的1/3的70％乙醇进行揉合。
7、将颗粒放入烘箱用60℃烘干。
8、烘干后的颗粒整粒，加硬酯酸镁，压片(素片可包薄膜衣)，即得。
实施例4本发明药物颗粒剂的制备
取水芹1200g、苦丁茶100g；
1、将新鲜水芹切成1cm左右的丁块，晒干或放在烘箱内烘干，烘烤时温度控制在60℃左右，不宜过高。
2、将部分干水芹和苦丁茶粉碎，过40目筛，得水芹原粉，备用。
3、称取一定量的干水芹，用50％乙醇检测其吸液率。
4、称取干水芹，加其6倍量50％乙醇(另外需加入其吸液率所需的50％乙醇)，回流提取3次，温度控制在82℃-84℃之间，每次提取1h。
5、将三次提取所得的醇提取液混合，加热浓缩成流浸膏。当浓缩至1/4时，应降低温度，并不停地搅拌。
6、按水芹原粉∶苦丁茶原粉∶流浸膏∶玉米淀粉为5∶1∶2∶3的比例加50％乙醇混合。具体操作为称取一定量的流浸膏，和约4倍量流浸膏的50％乙醇，将约2/3的50％乙醇和流浸膏混合加热，使流浸膏完全溶解，然后加入玉米淀粉进行混合，再加入水芹原粉和苦丁茶原粉进行充分的混合，制粒，期间可逐步加入剩余的1/3的50％乙醇进行揉合。
7、将颗粒放入烘箱用60℃烘干。
8、烘干后的颗粒整粒，分装，即得。
实施例5本发明药物胶囊剂的制备
取水芹1200g、苦丁茶500g；
1、将新鲜水芹切成1cm左右的丁块，晒干或放在烘箱内烘干，烘烤时温度控制在60℃左右，不宜过高。
2、将1/3干水芹和苦丁茶粉碎，过40目筛，得水芹和苦丁茶原粉，备用。
3、称取一定量的干水芹，用50％乙醇检测其吸液率。
4、称取干水芹，加其6倍量45％乙醇(另外需加入其吸液率所需的45％乙醇)，回流提取3次，温度控制在82℃-84℃之间，每次提取1h。
5、将三次提取所得的醇提取液混合，加热浓缩成流浸膏。当浓缩至1/4时，应降低温度，并不停地搅拌。
6、按水芹原粉∶苦丁茶原粉∶流浸膏∶玉米淀粉为5∶1∶2∶3的比例加50％乙醇混合。具体操作为称取一定量的流浸膏，和约4倍量流浸膏的50％乙醇，将约2/3的50％乙醇和流浸膏混合加热，使流浸膏完全溶解，然后加入玉米淀粉进行混合，再加入水芹原粉和苦丁茶原粉进行充分的混合，制粒，期间可逐步加入剩余的1/3的50％乙醇进行揉合。
7、将颗粒放入烘箱用60℃烘干。
8、烘干后的颗粒整粒，装囊，即得。
实施例6本发明药物片剂的制备
取水芹1800g、苦丁茶100g；
1、将新鲜水芹切成1cm左右的丁块，晒干或放在烘箱内烘干，烘烤时温度控制在60℃左右，不宜过高。
2、将1/3干水芹和苦丁茶粉碎，过40目筛，得水芹和苦丁茶原粉，备用。
3、称取一定量的干水芹，用50％乙醇检测其吸液率。
4、称取干水芹，加其6倍量50％乙醇(另外需加入其吸液率所需的50％乙醇)，回流提取3次，温度控制在82℃-84℃之间，每次提取1h。
5、将三次提取所得的醇提取液混合，加热浓缩成流浸膏。当浓缩至1/4时，应降低温度，并不停地搅拌。
6、按水芹原粉∶苦丁茶原粉∶流浸膏∶玉米淀粉为5∶1∶2∶3的比例加50％乙醇混合。具体操作为称取一定量的流浸膏，和约4倍量流浸膏的50％乙醇，将约2/3的50％乙醇和流浸膏混合加热，使流浸膏完全溶解，然后加入玉米淀粉进行混合，再加入水芹原粉和苦丁茶原粉进行充分的混合，制粒，期间可逐步加入剩余的1/3的50％乙醇进行揉合。
7、将颗粒放入烘箱用60℃烘干。
8、烘干后的颗粒整粒，加硬酯酸镁，压片(素片可包薄膜衣)，即得。
实施例7本发明药物口服液的制备
取水芹1800g、苦丁茶500g
1、将新鲜水芹切成1cm左右的丁块，晒干或放在烘箱内烘干，烘烤时温度控制在60℃左右，不宜过高。
2、称取干水芹和苦丁茶，用95％乙醇检测其吸液率。
3、称取干水芹，加6倍量70％乙醇(另外需加入其吸液率所需的70％乙醇)，回流提取3次，温度控制在82℃-84℃之间，每次提取1h。
4、将三次提取所得的醇提取液混合，加热浓缩成清膏。
5、清膏加水稀释，充分搅拌后离心，取上清液，加糖粉，混匀后静置。滤过，分装，即得。
实施例8本发明药物胶囊剂的制备
取水芹1800g、苦丁茶500g
1、将新鲜水芹切成1cm左右的丁块，晒干或放在烘箱内烘干，烘烤时温度控制在60℃左右，不宜过高。
2、将部分干水芹和苦丁茶粉碎，过40目筛，得水芹原粉，备用。
3、称取一定量的干水芹，用95％乙醇检测其吸液率。
4、称取干水芹，加其6倍量95％乙醇(另外需加入其吸液率所需的95％乙醇)，回流提取3次，温度控制在82℃-84℃之间，每次提取1h。
5、将三次提取所得的醇提取液混合，加热浓缩成流浸膏。当浓缩至1/4时，应降低温度，并不停地搅拌。
6、按水芹原粉∶苦丁茶原粉∶流浸膏∶玉米淀粉为5∶1∶2∶3的比例加95％乙醇混合。具体操作为称取一定量的流浸膏，和约4倍量流浸膏的95％乙醇，将约2/3的95％乙醇和流浸膏混合加热，使流浸膏完全溶解，然后加入玉米淀粉进行混合，再加入水芹原粉和苦丁茶原粉进行充分的混合，制粒，期间可逐步加入剩余的1/3的95％乙醇进行揉合。
7、将颗粒放入烘箱用60℃烘干。
8、烘干后的颗粒整粒，装囊，即得。
实施例9本发明药物颗粒剂的制备
取水芹1800g、苦丁茶500g
1、将新鲜水芹切成1cm左右的丁块，晒干或放在烘箱内烘干，烘烤时温度控制在60℃左右，不宜过高。
2、将部分干水芹和苦丁茶粉碎，过40目筛，得水芹原粉，备用。
3、称取一定量的干水芹，用95％乙醇检测其吸液率。
4、称取干水芹，加其6倍量95％乙醇(另外需加入其吸液率所需的95％乙醇)，回流提取3次，温度控制在82℃-84℃之间，每次提取1h。
5、将三次提取所得的醇提取液混合，加热浓缩成流浸膏。当浓缩至1/4时，应降低温度，并不停地搅拌。
6、按水芹原粉∶苦丁茶原粉∶流浸膏∶玉米淀粉为5∶1∶2∶3的比例加95％乙醇混合。具体操作为称取一定量的流浸膏，和约4倍量流浸膏的95％乙醇，将约2/3的95％乙醇和流浸膏混合加热，使流浸膏完全溶解，然后加入玉米淀粉进行混合，再加入水芹原粉和苦丁茶原粉进行充分的混合，制粒，期间可逐步加入剩余的1/3的95％乙醇进行揉合。
7、将颗粒放入烘箱用60℃烘干。
8、烘干后的颗粒整粒，分装，即得。
实施例10本发明药物丸剂的制备
取水芹1500g、苦丁茶100g
1、将新鲜水芹切成1cm左右的丁块，晒干或放在烘箱内烘干，烘烤时温度控制在60℃左右，不宜过高。
2、将部分干水芹和苦丁茶粉碎，过40目筛，得水芹原粉，备用。
3、称取一定量的干水芹，用95％乙醇检测其吸液率。
4、称取干水芹，加其6倍量95％乙醇(另外需加入其吸液率所需的95％乙醇)，回流提取3次，温度控制在82℃-84℃之间，每次提取1h。
5、将三次提取所得的醇提取液混合，加热浓缩成流浸膏。当浓缩至1/4时，应降低温度，并不停地搅拌。
6、按水芹原粉∶苦丁茶原粉∶流浸膏∶玉米淀粉为5∶1∶2∶3的比例加95％乙醇混合。具体操作为称取一定量的流浸膏，和约4倍量流浸膏的95％乙醇，将约2/3的95％乙醇和流浸膏混合加热，使流浸膏完全溶解，然后加入玉米淀粉进行混合，再加入水芹原粉和苦丁茶原粉进行充分的混合，制软材，期间可逐步加入剩余的1/3的95％乙醇进行揉合。
7、软材入制丸机制丸，丸粒60℃烘干。
8、分装，即得。
实施例11本发明组合物制备工艺参数选择试验
1实验方法
1.1溶剂的选择
实验的主要目的是从干水芹中提取总黄酮类物质，而黄酮类物质在乙醇中溶解度较大故选用乙醇为溶剂进行提取，从产品的成本方面考虑只选用水、50％乙醇、70％乙醇进行选择。
吸液率称取30g干水芹3份，分别加入6倍量的水、50％乙醇、70％乙醇浸泡1h后倒出溶液至药渣中无液体滴出，量定剩余液体的体积，用加入液体的量减去剩余液体的量除于干水芹重量就得吸液率，结果见表1：
表1吸液率
| 溶液 | 水 | 50％乙醇 | 70％乙醇 |
| 剩余体积ml | 125 | 125 | 125 |
| 吸液率ml/g | 1.8 | 1.8 | 1.8 |
称取50g干水芹置锅中，加入6倍量的水(还应再加入吸水率的重量)浸泡30分钟后用电炉加热，煎煮1小时(沸腾后开始记时)，滤过，收集滤液，再加入6倍量的水重复提取一次，两次提取液合并，浓缩，量体积，置冰箱中保存。
称取50g干水芹两份分别置圆底烧瓶中，分别加入50％乙醇、70％乙醇6倍量(还应再加入吸水率的重量，即第一步得到的对醇的吸水率)浸泡30分钟后用水浴锅加热回流1小时(冷凝管下口开始有匀速液体下滴开始记时)收集提取液，再加入6倍量的溶剂提取一次收集提取液。将两次提取液合并，浓缩，量体积，置冰箱中保存。
含量测定：
标准曲线绘制精密称取芦丁对照平21.8mg置100ml容量瓶中，加入适量60％乙醇溶液加热超声使完全溶解，用60％乙醇溶液定容至刻度，即得浓度为0.218mg/ml芦丁对照品溶液。
精密量取芦丁对照品溶液1.0、2.0、3.0、4.0、5.0ml分别置于10ml容量瓶中，加水至5.0ml，加入5％NaNO21ml放置5min，加入10％Al(NO3)31m放置5min后加4％NaOH10ml、加95％乙醇至刻度，摇匀。放置15min，在510nm处测定吸光值。得回归方程为Y＝1.3X-0.0299，R2＝0.9999。
量取1ml样液照上面方法配制，在510nm处测定吸光值。代入回归方程计算总黄酮含量。
干膏收率：量取50ml样液，置已知重量的蒸发皿中，水浴锅上蒸干后移至烘箱中105℃烘3小时后取出置干燥器中放凉称重，再放入烘箱中烘1小时后称重，直至恒重(前后两次差异小于5mg)。干膏率＝恒重后的重量/量取测定样液的量*干药材总量/提取样液的总量，结果见表2：
表2溶剂选择结果表
| 实验因素 | 每ml样液黄酮含量％ | 干膏率mg/g |
| 水 | 27.35％ | 0.4778 |
| 50％乙醇 | 47.71％ | 0.9014 |
| 70％乙醇 | 63.43％ | 0.9645 |
结果分析：由表可知用70％乙醇进行提取总黄酮效果较好，应选用70％乙醇为溶剂进行提取。也有文献报道用70％乙醇回流提取总黄酮可达70％以上.
1.2正交实验
药材提取影响因素主要有提取次数、时间及溶剂的用量等，利用正交实验对提取溶剂用量、提取时间和提取次数3个因素进行回流提取考察，采用L9正交表安排实验，探讨最佳的提取工艺。因素与水平设计、实验结果见表3、4、5。
表3正交实验因素表
| A(次数、次) | B(时间、h) | C(溶剂用量、倍) | |
| 1 | 1 | 1 | 6 |
| 2 | 2 | 1.5 | 8 |
| 3 | 3 | 2 | 10 |
表4 L9正交实验结果表
| 实验号 | A | B | C | D | 综合评价 |
| 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | 0.4613 |
| 2 | 1 | 2 | 2 | 2 | 0.4233 |
| 3 | 1 | 3 | 3 | 3 | 0.4941 |
| 4 | 2 | 1 | 2 | 3 | 0.5434 |
| 5 | 2 | 2 | 3 | 1 | 0.7225 |
| 6 | 2 | 3 | 1 | 2 | 0.7016 |
| 7 | 3 | 1 | 3 | 2 | 1 |
| 8 | 3 | 2 | 1 | 3 | 0.8472 |
| 9 | 3 | 3 | 2 | 1 | 0.9184 |
| K1 | 1.3787 | 2.0047 | 2.0101 | 2.1022 | |
| K2 | 1.9675 | 1.9930 | 1.8851 | 2.1249 | |
| K3 | 2.7656 | 2.1141 | 2.2166 | 1.8847 | |
| R | 0.4623 | 0.040367 | 0.1105 | 0.080067 |
综合评价由干水芹提取总黄酮与干膏率权重比为7∶3组成。
表5方差分析表
| 方差来源 | 离差平方和 | 自由度 | 均方 | F值 | P值 |
| A | 0.323015629 | 2 | 0.161507814 | 27.55124 | 0.035024743* |
| B | 0.002974496 | 2 | 0.001487248 | 0.253706 | 0.79763507 |
| 方差来源 | 离差平方和 | 自由度 | 均方 | F值 | P值 |
| C | 0.018684389 | 2 | 0.009342194 | 1.593663 | 0.385555049 |
| 误差 | 0.011724176 | 2 | 0.005862088 |
结果分析：由表2、表3可知只有A因素(提取次数)对干水芹中总黄酮提取影响较大应选用最佳的水平A3进行提取，而B、C因素(提取时间、溶剂的用量)对提取影响较小，从成本上考虑应选用最省时B1、最节约C1的水平进行提取，故确定最佳提取工艺为A3B1C1即加6倍量70％乙醇回流提取3次，每次1h。
1.3验证实验
为进一步考察最佳工艺的可靠性及稳定性，取3份加大了1倍量的干水芹按最佳工艺进行验证实验，由表4直观可知最佳提取工艺对干水芹总黄酮的提取较高，每ml样液总黄酮含量达到70％左右，而且工艺简单，易于操作，结果见表6：
表6正交结果验证表
| 实验号 | 药液每ml总黄酮含量 | 药材总黄酮含量mg/g | 干膏率mg/g |
| 1 | 0.7056 | 13.4063 | 0.6510 |
| 2 | 0.6917 | 12.1047 | 0.5899 |
| 3 | 0.6767 | 11.8422 | 0.5923 |
流浸膏的制备
取干水芹1050g按最佳工艺进行提取，所得提取液混合用电炉加热制成流浸膏。得到流浸膏约450g，每g流浸膏约相当于2.33g干水芹药材。
1.4胶囊的制备
1.4.1制粒
按水芹原粉∶苦丁茶原粉∶流浸膏∶玉米淀粉为5∶1∶2∶3的比例加95％乙醇混合。具体操作为称取一定量的流浸膏，和约4倍量流浸膏的95％乙醇，将约2/3的95％乙醇和流浸膏混合加热，使流浸膏完全溶解，然后加入玉米淀粉进行混合，再加入水芹原粉和苦丁茶原粉进行充分的混合，制粒，期间可逐步加入剩余的1/3的95％乙醇进行揉合。
1.4.2颗粒性质测定
流动性 颗粒流动性越好分布的越均匀，一般来说休止角大于40°时颗粒的流动性较差，小于30°颗粒流动性较好。用固定漏斗法测定本发明药物颗粒的流动性，最后测得本发明药物颗粒的休止角约为28°89”。
松密度 取本发明药物颗粒倒入量筒中量体积计算出颗粒松密度，最后测得本发明药物颗粒松密度约为2.4ml/g。
堆密度 一般情况下是根据颗粒的堆密度来筛选胶囊壳，但公司条件有限直接选用了1号胶囊壳进行装囊就不进行堆密度测定筛选使用几号胶囊壳。
1.4.3装囊 受于条件限制，采用手工装囊。在胶板上固定好黄色壳后，将本发明药物颗粒倒在板上用一平板推动颗粒直至肉眼观看每个囊壳中颗粒均与胶囊口边缘程大致水平状态，盖上红色胶囊壳压实。
1.4.4胶囊测定
装量差异 取本发明药物胶囊剂10粒，分别精密称定重量，倾出内容物，用小刷子擦拭干净，分别精密称定囊壳重量，用整颗胶囊的重量减去胶囊壳的重量得到每颗胶囊内容物的装量，再将10粒胶囊内容物集合称重求出平均重量，将每颗胶囊内容物与平均重量进行比较重量差异。装量差异限度在平均装量±10％以内，超出装量差异限度不得多于2粒，并不得有1粒超过限度1倍。测得本发明药物胶囊剂每颗粒胶囊颗粒平均为0.204g，没有一颗胶囊装量差异超过10％。
水分测定 取本发明药物胶囊剂20颗倒出内容物用小刷子擦拭囊壳使内容物尽量倒出。将内容物放入SC-10型水分快速测定仪(上海良平仪器仪表有限公司生产)托盘中得初始重量为4.134g，加热至恒重后得重量为3.73g，水分百分含量为(4.134-3.73)/4.134*100％＝9.8％。
崩解时限 取6粒本发明药物胶囊剂至崩解仪中，在37℃中应在30min内全部崩解完，未能崩解的颗粒中间应无白心。测定结果6粒本发明药物颗粒在20min内全部崩解完。
含量测定 取20颗本发明药物胶囊剂充分倒出内容物混匀，随机精密称取1g，加入50ml70％乙醇溶液溶解制成供试品溶液，进行紫外吸收含量测定。结果见表7。
表7胶囊含量测定结果
| 吸光度 | 0.3302 | 0.3174 | 0.3352 | 平均值mg/g |
| 总黄酮含mg/g | 221 | 212 | 225 | 219 |
每粒本发明药物胶囊剂装量约为0.204g，通过计算得本发明药物胶囊剂每粒总黄酮含量约为44.69mg(本发明药物颗粒总黄酮含量约219mg/g)。
以下通过具体药效学试验证明本发明的有益效果。
试验例1本发明药物对大鼠降血压作用的实验研究
1.实验材料
1.1实验动物
清洁级Wisteria大鼠，12周龄，雄性，体重180-200g。适应性喂养1周后进行实验。
1.2药物
本发明药物胶囊(由实施例1制备)；阳性对照药：硝苯吡啶，杭州药厂生产，批号：900722；戊巴比妥钠溶液5g/d，上海化学试剂厂，批号860122；其他试剂均为国产分析纯。
1.3仪器
实验仪器BL2410型四道生理记录仪，成都泰盟科技有限公司生产；YH24型生理压力传感器，北京航天医学工程研究所生产。
2.试验方法
2.1动物分组及给药
将50只Wisteria大鼠按基础血压随机分为5组，对照组，本发明药物胶囊组(相当生药1g/kg)、水芹组(相当生药1g/kg)，苦丁茶组(相当生药1g/kg)，阳性对照组(2mg/kg)，每组10只。灌胃给药，连续10d，每组每天给药1次，给药量0.5mL/200g体重。每周称量体重1次，并且依据体重调整给药量。实验期间各组均饲以普通饲料，并自由饮水。
2.2血压测定
血压测定方法，大鼠以戊巴比妥钠50mg/kg体重腹腔注射，麻醉，仰卧固定于鼠手术台上，剪开颈部正中皮肤2cm左右，分离肌肉，游离出左侧颈总动脉，结扎远心端，近心端用动脉夹阻断，将动脉在靠近远心端结扎一侧用眼科剪剪一“V”形小口，插入动脉插管，结扎，打开动脉夹。经YH24型生理压力传感器与BL2410型四道生理记录仪生物机能实验系统连接记录动脉血压。剪开大鼠右上腹部皮肤，分离肌肉，打开腹腔，分离十二指肠留用给药，手术完毕后约10min，待大鼠血压稳定，开始记录给药前血压。然后进行十二指肠末次给药，并观察、记录给药后10、20、30、45、60min时的血压变化。
2.3降压功效判定标准
显效：舒张压下降≥20mmHg；收缩压下降≥30mmHg；有效：舒张压下降≥10mmHg，收缩压下降≥20mmHg；无效：未达到以上标准者。
3数据处理
SPSS统计软件，所有数据均用均数加减标准差表示，各组间比较用方差分析，q检验，均以P＜0.01为有显著差异。
4实验结果，见表8
在连续给药10d后，与空白对照组比较，给予本发明药物胶囊高剂量组的收缩压，舒张压差异均极显著，收缩压平均降低(35.21±11.92)mmHg，舒张压平均降低(22.05±5.26)mmHg；水芹组、苦丁茶组收缩压差异明显，但舒张压无明显影响。表明水芹与苦丁茶具有协同降压作用。
试验例2本发明药物降血脂试验研究
1.实验材料
1.1实验动物
清洁级Wister大鼠，体重190±10g，50只，雌雄各半
1.2药物
本发明药物胶囊(由实施例1制备)
1.3试剂仪器
总胆固醇测定试剂盒、甘油三酯测定试剂盒及高密度脂蛋白试剂盒：南京建成生物技术有限公司；751G分光光度计：上海分析仪器厂；TU-1800PC紫外可见分光光度计：北京普析通用仪器有限责任公司；FA1604分析天平：上海天平仪器厂。
1.4动物饲料配制
普通基础饲料：玉米，41.31％。麸皮，33.8％。黄豆，17.27％。鱼粉，6.26％。食盐，0.25％。贝壳粉，0.5％。磷酸氢钙，0.5％。新杨复合维生素，0.01％。生长素0.4％。
高脂饲料：79％普通基础饲料，10％蛋黄粉，10％熟猪油，1％胆固醇。
2.试验方法
2.1动物分组及给药
大鼠适应性饲养3d后将大鼠随机分成5组每组10只，普通对照组、高脂模型组、本发明药物胶囊组(相当生药1g/kg)、水芹组(相当生药1g/kg)，苦丁茶组(相当生药1g/kg)，除普通对照组给予普通基础饲料外，其余各组均给予高脂饲料。各组均自由饮食连续喂养30d。
喂养环境温度23-25℃，保持在相对湿度60-70％。隔日记录进食量，每周称量体重，5组大鼠饲养30d，最后一次灌胃后，禁食6h，取血放入冰箱中待用。
2.2各种指标的测定
体重摄食量的测定：饲养期间，隔日准确记录进食量，每周称量体重。
血清胆固醇(TC)，三酰甘油(TG)及高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的测定：按试剂盒要求的测定条件和程序测定；低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)按Friedewald公式计算，LDL-C(mmol/L)＝TC-HDL-C-TG×0.456。同时计算动脉粥样硬化指数(AI)和抗动脉粥样硬化指数(AAI)：
AI＝(TC-HDL-C)/HDL-C
AAI＝HDL-C/TC
3数据处理
SPSS统计软件，所有数据均用均数加减标准差表示，各组间比较用方差分析，q检验，均以P＜0.01为有显著差异。
4实验结果
表9各组大鼠平均摄食量及体重变化(x±s，n＝10)
注：与高脂模型组比较，*P＜0.05。
结果表明，普通对照组和本发明药物胶囊组大鼠的体重与高脂模型组比较，各组在第4周时大鼠体重均低于高脂模型组，且与高脂模型组比较差异有显著性(P＜0.05)。普通对照组与用药组体重差异无显著性(P＞0.05)。各组摄食量差异无显著性(P＞0.05)，说明本发明药物胶囊不影响小鼠的食欲及生长。见表9。
表10本发明药物胶囊对大鼠血清TC、TG HDL-C、LDL-C、AI和AAI的
影响(x±s，n＝10)
注：++P＜0.01与普通对照组比较；**P＜0.01与高脂模型组比较，*P＜0.05与高脂模型组比较。
结果如表10所示，高脂模型组大鼠血清TC和TG二项指标较普通对照组显著升高(P＜0.01)，说明大鼠高脂血模型的建立比较成功。本发明药物胶囊高剂量组的血清TC、TG比高脂模型组明显降低(P＜0.01)，比普通对照组高，但无显著性差异(P＞0.05)。HDL-C值显著高于高脂模型组(P＜0.05)，LDL-C值显著低于高脂模型组(P＜0.01)，而动脉粥样硬化指数(AI)也显著低于高脂模型组(P＜0.01)，抗动脉粥样硬化指数(AAI)显著高于高脂模型组(P＜0.01)。与普通对照组比较无显著性变化(P＞0.05)，水芹组、苦丁茶组作用弱于本发明药物胶囊组，表明水芹、苦丁茶具有一定协同降血脂的作用。
试验例3、本发明药物利尿试验研究
1.实验材料
1.1实验动物
昆明小鼠75只，体重20±2g(雌雄各半)，适应性喂养1周后进行实验。
1.2试剂仪器
本发明药物胶囊(由实施例1制备)，阳性对照药：速尿(呋塞米)，FA1604分析天平：上海天平仪器厂。
2.试验方法
2.1动物分组及给药
实验条件下驯养小鼠1周后，按随机分配原则，分为空白对照组、速尿组(6mg/kg)、本发明药物胶囊组(相当生药1.5g/kg)、水芹组(相当生药1.5g/kg)，苦丁茶组(相当生药1.5g/kg)，每组15只。苦味酸标记，禁食不禁水10h。实验前轻压小鼠下腹，以排进余尿，各组小鼠用1mL生理盐水腹腔注射作水负荷；半小时后灌胃给药：药物组按与大鼠药物换算方法计算小鼠药剂量，容积为25mL/kg(0.5mL/只)，空白对照组以等体积蒸馏水灌胃。
2.2指标测定
尿量测定：给药后，置于自置简易集尿装置中(内有滤纸)，用电子天平法记录每小时滤纸的增重量，连续观察5h。
3数据处理
SPSS统计软件，所有数据均用均数加减标准差表示，各组间比较用方差分析，q检验，均以P＜0.01为有显著差异。
4实验结果
表11本发明药物胶囊对小鼠5h尿量影响((x±s，n＝15)
注：与空白对照组比较：*P＜0.05，**P＜0.01。
结果如表11所示，第1h与空白组相比，速尿组尿量明显增高(P＜0.01)，本发明药物胶囊组、水芹组、苦丁茶组与空白组相比无统计意义；第2h与空白组相比，速尿组尿量明显增高(P＜0.01)，本发明药物胶囊组、苦丁茶组尿量明显增高(P＜0.01)，苦丁茶组(P＜0.05)；第3h与空白组相比，速尿组(P＞0.05)，说明第3h速尿无明显增加小鼠利尿作用，但本发明药物胶囊组(P＜0.05)，苦丁茶组(P＜0.01)具有显著性，说明本发明药物胶囊组、苦丁茶组中剂量仍有利尿作用；第4h与空白组相比，速尿组与本发明药物胶囊组、水芹组、苦丁茶组(P＞0.05)，均无显著性差别；第5h与空白组相比，速尿组与本发明药物胶囊组(P＜0.01)、苦丁茶组(P＜0.05)，均有增加小鼠尿量作用。表明本发明药物胶囊具有一定的利尿作用，水芹可增强苦丁茶利尿作用。
综上所述，本发明药物组合物中原料水芹和苦丁茶混合使用，具有协同增效的作用，可广泛用于降血压、降血脂或利尿、黄疸、乙肝病毒等病症的治疗或/和预防，可作为药品，也可作为保健品使用。
Claims (10)
1.一种降血压或降血脂的药物或保健品组合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料药制备而成的药剂：
水芹1-20份、苦丁茶20-1份。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料药制备而成的药剂：
水芹12-18份、苦丁茶5-1份。
3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料药制备而成的药剂：
水芹15份、苦丁茶1份。
4.根据权利要求1-3任一项所述的组合物，其特征在于：所述的药剂是片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、口服液或茶剂。
5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于：所述的胶囊剂中每粒含总黄酮含量为44±5mg；所述颗粒剂中含总黄酮含量215±10mg/g。
6.一种制备权利要求1-5任一项所述的组合物的方法，它包括下述步骤：
a、将新鲜水芹晒干或放在烘箱内烘干，烘烤时温度控制在60±5℃；
b、将1/3量的干水芹和苦丁茶粉碎，并过40目标准筛，得水芹和苦丁茶原粉，备用；
c、取剩余干水芹，在82℃-84℃加入45-95％乙醇回流提取；将提取所得的醇提取液混合，加热浓缩成流浸膏；当浓缩至1/4时，降至室温，并不停地搅拌；
d、将b步骤制备的水芹和苦丁茶原粉、c步骤制备的流浸膏，混合，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药学上常用的药剂。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：b步骤所述的乙醇浓度为70％乙醇。
8.权利要求1所述的组合物在制备降血压、降血脂的药品或保健品中的用途。
9.权利要求1所述的组合物在制备利尿的药品或保健品中的用途。
10.权利要求1所述的组合物在制备治疗或/和预防黄疸、乙肝病毒的药物或保健品中的用途。
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