CN101795662A

CN101795662A - Uv过滤剂胶囊

Info

Publication number: CN101795662A
Application number: CN200880100440A
Authority: CN
Inventors: F·普夫吕克; B·米勒; G·维特; V·安德烈
Original assignee: BASF SE; Merck Patent GmbH
Current assignee: BASF SE
Priority date: 2007-07-26
Filing date: 2008-07-02
Publication date: 2010-08-04
Anticipated expiration: 2028-07-02
Also published as: WO2009012871A2; ES2522909T3; US20100209463A1; EP2170253A2; DE102007035567A1; BRPI0814313B1; US20170105910A1; WO2009012871A3; CN101795662B; KR101529341B1; KR20100052489A; JP5869087B2; JP2015003934A; EP2170253B1; BRPI0814313A2; JP2010534623A

Abstract

本发明涉及UV过滤剂胶囊，其用于制备化妆品或皮肤学配制剂或分散体的用途，和包含该胶囊的化妆品或皮肤学配制剂，以及其制备方法。

Description

UV过滤剂胶囊

技术领域

本发明涉及UV过滤剂胶囊，其用于制备化妆品或者皮肤学制剂或分散体的用途，和涉及包含该胶囊的化妆品或皮肤学制剂，以及其制备方法。

背景技术

众所周知，太阳辐射的紫外部分对皮肤存在有害影响。虽然波长小于290nm的射线在地球大气中被臭氧层吸收，但是范围为290～320nm(所谓的UVB区域)的射线导致红斑、轻微晒斑或者甚至各种程度的灼烧。

也已显示，对于范围为约320～400nm(UVA区域)的射线，其导致对结缔组织的弹性和胶原纤维的损害，这导致皮肤过早老化。另外，这些射线是许多光毒性和光过敏性反应的诱因。UVA辐射可以更加大UVB辐射的有害影响。

但是，UV辐射也可以导致光化学反应，光化学反应产物随后参与皮肤的新陈代谢。另外，UV辐射算作电离辐射。亦即，存在着UV曝露时还形成离子物质(Spezien)的风险，该离子物质本身随后能够氧化性地参与到生化过程中。

由此，目前在化妆品和皮肤学中常见的光保护过滤剂也分为UVA和UVB-过滤剂。已知有许多化合物用于针对UVB辐射的保护，其中主要是指3-苯亚甲基樟脑的(例如

6300)、4-氨基苯甲酸的、肉桂酸的、水杨酸的、二苯甲酮的、三嗪的以及2-苯基苯并咪唑的衍生物。对于针对UVA辐射的保护，经常使用二苯甲酰基甲烷衍生物，例如4-(叔丁基)-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷(9020)或4-异丙基二苯甲酰基甲烷(

8020)，但是它们在UV辐射方面并不是无限制地稳定的。

鉴于上述论述，最重要的是提供针对UV-A和UV-B辐射的有害作用具有改进的、更有效的或最优化的人类皮肤保护的化妆产品。其中特别期望的是，提供在使用尽可能少量的各成分时能获得预期效果的制剂。其中，光保护试剂的特定消光性如同采用它们制得的乳液的稳定性、其毒理学可接受性以及其在所用介质(例如化妆油)中的溶解性一样发挥着作用。迄今使用的一些光保护试剂具有良好消光性能的特点，但是这些物质的低溶解性阻碍了其的最佳使用。例如，由BASFAktiengesellschaft销售的UV过滤剂物质

T150(INCI：乙基己基三嗪酮)具有优异的UV吸收性能的特点，但是这种UV过滤剂仅可以有限程度地溶解于化妆油中，且仅可以以较小比例引入到一系列制剂中，这样限制了由这种过滤剂可以达到的防护系数。

由此一直存在对于改进给药形式的难溶性有机过滤剂的需求，其容许这些UV过滤剂以更大数量来使用或施用。迄今对于乙基己基三嗪酮并不存在水溶性或经分散的给药形式。

发明内容

现已发现，如果胶囊中含有能够在25℃下溶解超过40重量％的难溶性有机UV过滤剂的缓和剂(Emollient)，则可以非常良好地将难溶性有机过滤剂以封装形式使用。

由此，本发明首先涉及UV过滤剂胶囊，其包含

聚合物壳，和

a)至少一种难溶性有机UV过滤剂，和

b)缓和剂，其能够在室温(20～25℃)下溶解超过40重量％的该难溶性有机UV过滤剂。

在此，适宜的胶囊可以具有由无机或有机的聚合物构成的壁。例如，US 6 242 099 B1中描述了制备具有由甲壳素、甲壳素衍生物或多羟基化的多胺构成的壁或壳的适宜胶囊。依据该发明可以特别优选地使用的胶囊，具有可以通过如申请WO 00/09652、WO 00/72806、WO00/71084、WO 03/39510和WO 03/066209中所述的溶胶-凝胶工艺获得的壁或壳。这里，又优选其壁或壳是由硅胶(硅石(Silica)；不特定的氧化硅氢氧化物)构成的胶囊。相应胶囊的生产是本领域技术人员能例如从所引用的专利申请中所获知的，其相关内容也明确地属于本申请的主题。由此，优选使用的胶囊由壳和核组成。

优选地用于制备依据本发明的UV过滤剂胶囊的方法在三个步骤中进行：

步骤a)中，在水溶液中，由包含用于制备聚合物壳的溶胶-凝胶前体、至少一种难溶性UV过滤剂和能够在室温(20～25℃)下溶解超过40重量％的该难溶性有机UV过滤剂的缓和剂的混合物，制得水包油乳液，

步骤b)中，将步骤a)中制得的乳液混合成pH为2～4、优选为3～4的水溶液，和任选地

步骤c)中，将反应产物从溶胶-凝胶前体中分离出来。

来自步骤b)的水溶液主要用于促进导致壳形成的基本缩合聚合反应。

适当反应时间之后(期间也可以加热或冷却混合物或者也可以改变pH值)，形成的胶囊可以通过本领域技术人员熟知的手段来分离。例如，可以将它们离心或者过滤。特别优选的分离方式是喷雾干燥。这就意味着在步骤c)中，除了将反应产物从溶胶-凝胶前体中分离出来外，如果必要，可以将该UV过滤剂胶囊分离。

通常，步骤c)之后，获得包含如那些可以直接用于化妆品或皮肤学制剂中形式的本发明的UV过滤剂胶囊的分散体或悬浮体。分离的胶囊在例如去离子水或其它介质中的再悬浮也是可考虑的，且可以用于依据本发明的组合物中。

来自步骤a)的疏水性溶液以及来自步骤a)和b)的水溶液，可以包含能够改进或也能稳定这个过程和/或产物的表面活性剂和/其它添加剂。

作为溶胶-凝胶前体可以使用金属或半金属(Halbmetall)-醇盐单体、金属酯、半金属酯或者部分水解的和部分缩合的聚合物，或者其混合物。

适宜的且优选的溶胶-凝胶前体是式M(R)_n(P)_m的化合物，其中M表示金属或半金属，优选Si，R表示可水解的取代基，且n表示整数2～4，P表示不可聚合的取代基，且m表示整数0～4，或者是其部分水解的或部分缩合的聚合物，或者是其任意的混合物。

上述方法中，特别优选地使用正硅酸四乙酯或者其部分水解的或部分缩合的聚合物或其混合物。非常特别优选地使用正硅酸四乙酯作为溶胶-凝胶前体。

其它详细内容在实施例中公开。

在本发明范畴内，“难溶性有机UV过滤剂”是这样的有机UV过滤剂，其在室温(20～25℃)和24小时的实验持续时间下在二辛酰基碳酸酯(商品名CC，Cognis)中的溶解度小于25％、26％、27％、28％或30％，优选地小于31％、32％、33％、34％或35％，特别优选地小于36％、37％、38％、39％或40％。

优选的一个实施方式中，a)中所述的至少一种难溶性有机UV过滤剂是三嗪衍生物、二芳基丁二烯衍生物、羟基二苯甲酮衍生物和/或甲撑双苯并三唑基-四甲基丁基苯酚衍生物。

在三嗪衍生物的情形下，优选化合物2，4，6-三-[苯胺基-(p-碳-2′-乙基-1′-己氧基)]-1，3，5-三嗪、二辛基丁酰胺基三嗪酮、双乙基己氧基苯酚-甲氧基-苯基三嗪、2，4，6-三(二乙基-4′-氨基苯亚甲基丙二酸酯)-s-三嗪、2，4，6-三(二甲基-4′-氨基苯亚甲基丙二酸酯)-s-三嗪、2，4，6-三(二异丙基-4-氨基苯亚甲基丙二酸酯)-s-三嗪、2，4，6-三[3′-苯并三唑-2-基]-2′-羟基-5′-甲基)苯基-氨基]-s-三嗪和2，4，6-三[3′-苯并三唑-2-基]-2′-羟基-5′-叔辛基)苯基氨基]-s-三嗪。在此特别优选三嗪衍生物2，4，6-三-[苯胺基-(p-碳-2′-乙基-1′-己氧基)]-1，3，5-三嗪(T150，BASF Aktiengesellschaft，依据INCI为乙基己基三嗪酮)、二辛基丁酰胺基三嗪酮(

，3V Sigma)和双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪(Anisotriazine或S，Ciba-Geigy)。在此非常特别地优选的是化合物2，4，6-三-[苯胺基-(p-碳-2′-乙基-1′-己基氧基)]-1，3，5-三嗪(T150，BASF Aktiengesellschaft)和/或二辛基丁酰胺基三嗪酮(，3V Sigma)。

专利申请EP-A 0796851、EP-A 0087098和EP-A 0850935公开了其它三嗪衍生物。

在二芳基丁二烯衍生物的情形下，优选式II的4，4′-二芳基丁二烯

其中R⁴和R⁵彼此独立地表示氢、C₁～C₂₀烷基、C₃～C₁₀环烷基或C₃～C₁₀环烯基。特别优选化合物1，1-二羧基(2′，2′-二甲基丙基)-4，4-二苯基丁二烯。所述4，4′-二芳基丁二烯本身是已知的，且它们的结构和制备描述于专利申请EP 0967200和EP 916 335中，它们的内容明确地通过参考的方式引入本文中。

在羟基二苯甲酮的情形下，优选通式III的化合物

其中R¹和R²彼此独立地表示H、C₁～C₂₀烷基、C₃～C₁₀环烷基或C₃～C₁₀环烯基，其中取代基R¹和R²与它们键合的氮原子一起，可以形成5-或6-元环，且R³表示C₁～C₂₀烷基。特别优选2-(4-N，N-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯(A Plus，BASFAktiengesellschaft)。从德国专利申请DE-A 11917906可以获知羟基二苯甲酮的其它实例及其制备，其内容明确地通过参考的方式引入本文中。

作为式II或III的取代基(Substituenten)的烷基应提及的是支化或未支化的C₁～C₂₀烷基链，优选甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、正庚基、正辛基、2-乙基己基、正壬基、正癸基、正十一烷基、正十二烷基、正十三烷基、正十四烷基、正十五烷基、正十六烷基、正十七烷基、正十八烷基、正十九烷基或正二十烷基。

作为式II或III的取代基的链烯基应提及的是支化或未支化的C₂～C₁₀链烯基，优选乙烯基、丙烯基、异丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、2-甲基-1-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-己烯基、2-己烯基、1-庚烯基、2-庚烯基、1-辛烯基或2-辛烯基。

作为式II或III的取代基的环烷基应提及优选是支化或未支化的C₃～C₁₀环烷基链，例如，环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、1-甲基环丙基、1-乙基环丙基、1-丙基环丙基、1-丁基环丙基、1-戊基环丙基、1-甲基-1-丁基环丙基、1，2-二甲基环丙基、1-甲基-2-乙基环丙基、环辛基、环壬基或环癸基。

作为式II或III的取代基的环烯基应提及优选是支化或未支化的具有一个或多个双键的C₃～C₁₀环烯基链，诸如环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环戊二烯基、环己烯基、1，3-环己二烯基、1，4-环己二烯基、环庚烯基、环庚三烯基、环辛烯基、1，5-环辛二烯基、环辛四烯基、环壬烯基或环癸烯基(Cyclodecyl)。

在甲撑-双苯并三唑基四甲基丁基苯酚衍生物的情形下，优选2，2′-甲撑双[6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1，1，3，3-四甲基丁基)苯酚](

M，Ciba-Geigy)。这些化合物也描述于FR 2440933中，其内容明确地通过参考的方式引入本文中。

优选的一个实施方式中，依据本发明的UV过滤剂胶囊含有上述难溶性UV过滤剂的混合物。

另一个优选的实施方式中，依据本发明的UV过滤剂胶囊含有作为缓和剂的式I化合物

其中，n对应于整数2～12。

数“n”优选地代表整数3～11，优选4～10，特别优选5～9，最优选6～8。在一个优选的实施方式中，通式I的化合物是N，N-二甲基癸酰胺(CAS号14433-76-2)，非常特别优选SpectrasolvDMDA(Jiangsu Feixang Chemicals)。

Spectrasolv DMDA，特别地，是用于乙基己基三嗪酮的卓越的缓和剂，因为其在室温(20～25℃)下的溶解度为大约55重量％。由于这种优异的溶解性，首次成功地制得了一种UV过滤剂胶囊，其的乙基己基三嗪酮含量显著地突出于对于目前市场上存在的乙基己基三嗪酮的良好溶剂而言所能获得的含量。实施例中给出了有关于此的一份清单。

在此，依据本发明的UV过滤剂胶囊通常含有1～90重量％、优选5～70重量％且特别优选40～60重量％的至少一种难溶性有机UV过滤剂，且优选地是在核中，即被聚合物壳所包围。依据本发明的UV过滤剂胶囊的壳优选地有1～90重量％、优选5～70重量％且特别优选40～60重量％由至少一种难溶性有机UV过滤剂组成，其中其他的胶囊内含物依据本发明通常由能够在室温(20～25℃)下溶解超过40重量％的该难溶性有机UV过滤剂的缓和剂和任选地进一步提高或稳定该有机UV过滤剂的溶解性的其它助剂组成。

因此，依据本发明的胶囊的胶囊内含物，即核，优选地由至少一种有机难溶性UV过滤剂和缓和剂，如上所述的有机难溶性UV过滤剂和缓和剂的混合物，或者通常地，至少一种难溶性有机UV过滤剂和可溶性有机UV过滤剂在能够在室温(20～25℃)下溶解超过40重量％的所述难溶性有机UV过滤剂的缓和剂中的混合物组成。

权利要求书中公开了其它优选的组合。

所述的核非常特别优选地由乙基己基三嗪酮和N，N-二甲基癸酰亚胺组成。

依据本发明的UV过滤剂胶囊的进一步特征在于，该UV过滤剂胶囊的核或胶囊内含物包含a)中所述的至少一种难溶性UV过滤剂和b)中所述的缓和剂或者由它们组成，且按照重量百分比比例为10∶90～90∶10，优选地重量百分比比例为30∶70～70∶30，特别优选地重量百分比比例为40∶60～60∶40，或者极其优选地重量百分比比例为50∶50。

具体地，通过这种封装带来下列优点：

-可以独立于UV过滤剂的溶解性来调节胶囊壁(或者其同义词聚合物壳)的亲水性。由此可以将难溶性有机UV过滤剂结合到纯含水配制剂中。这样使得能够将难溶性有机UV过滤剂既结合到作为最终产品的化妆品或皮肤学制剂的油相中又结合到其水相中。由此可以提高化妆品配制剂中的总含量。

-如果难溶性UV过滤剂存在于有机相，且依据本发明封装的难溶性UV过滤剂存在于含水相，则观察到所谓的助推效应(boost-Effekt)。特别地，如果相同的难溶性UV过滤剂存在于有机相且以封装形式存在于水相中，则发生协同作用，或者换句话说“助推”作用，这点可以通过并不具有依据本发明封装的难溶性UV过滤剂的和具有它们的配制剂的体内SPF值得以证实。

-文献中总是一再讨论在直接敷用到人皮肤上时，由于有机UV过滤剂造成的皮肤渗透情况和与此相连的潜在刺激。通过本文中提出的相应物质的封装抑制了这种影响。

-通常，通过各个UV过滤剂或其它内含物的封装使得能够避免由于各个配制剂成分彼此的相互作用而形成的配制问题(如结晶过程、沉淀和团聚)，因为这种相互作用得到了抑制。

-特意选择特定的缓和剂、特别是选择N，N-二甲基癸酰胺(Spectrasolv DMDA)能使如上所述的至少一种难溶性有机UV过滤剂、特别是乙基己基三嗪酮的溶解性在封装期间保持恒定，能使得UV过滤剂不结晶且由此使得胶囊的高填充成为可能。另外，所述系统是温度稳定的，使得甚至在制备时在可能的温度变化期间也形成稳定的胶囊。

-依据本发明封装的难溶性UV过滤剂(其可以用在制剂的水相中)，可以有利地代替水相中常见的含水UV过滤剂，诸如，苯基苯并咪唑磺酸，因为在此过程中省略了必要的pH调节以获得稳定的制剂。

如上所述的本发明的UV过滤剂胶囊在分散体中的比例优选为5～80重量％，特别优选为30～70重量％，非常特别优选为35～45重量％，基于该分散体的总量计。实施例中，所述分散体的含水量报道为大约60重量％。

本发明的另一主题是依据本发明的UV过滤剂胶囊(如上所述)、或者包含该UV过滤剂胶囊的分散体(如上下文所述)用于制备制剂、特别是化妆品或皮肤学制剂的用途。

本发明的另一主题是包含依据本发明的UV过滤剂胶囊(如上所述)的分散体或悬浮体。这种分散体优选为含水分散体，即分散介质是水。其它分散介质也可以是任意的其它适宜物质。多元醇(例如甘油或1，2-丙二醇)是特别适宜的。分散介质也可以是适宜的混合物，例如任意比例的甘油-水混合物。

在此涉及一种预分散体，其一方面本身适合直接作为化妆品或皮肤学制剂，且另一方面，能够简化包含载体(

)的这种制剂的制备过程。所述载体优选地适用于局部目的，即适用于特别是表面的局部施用的形式。

可以将依据本发明的预分散体引入到各制剂的水相中，特别是引入到化妆品或皮肤学制剂中。

由此，本发明的再一项主题是包含至少一种难溶性有机UV过滤剂和至少一种适宜载体(特别是适用于局部目的的载体)的制剂，其特征在于，使至少一部分难溶性有机UV过滤剂以被封装形式存在，更具体而言，以如对于本发明的UV过滤剂胶囊所述的封装形式存在。

为了获得关于光防护系数的改善的协同作用，特别优选依据本发明的那些包含油相和含水相的制剂，其中依据本发明的UV过滤剂胶囊存在于含水相中，且同时至少一种其它油溶性的或者已存在于胶囊中的难溶性的UV过滤剂(特别是难溶性UV过滤剂，例如，2，4，6-三-[苯胺基-(p-碳-2′-乙基-1′-己基氧基)]-1，3，5-三嗪、2-(4-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯、1，1-二羧基(2′，2′-二甲基丙基)-4，4-二苯基丁二烯或双乙基己氧基苯酚-甲氧基苯基三嗪)存在于油相中。

该制剂可以包括或包含所述必要的或任选的成分或内含物，或者基本上由它们组成或者由它们组成。可以用于该制剂中的所有化合物或组分是已知的且可商购获得的，或是可以通过已知的或本文中所述的方法来合成。

在本发明范畴内，术语“制剂”与术语“配制剂”或“试剂”同义地使用。

用于局部施用到皮肤或头发上的皮肤美容、毛发美容、皮肤学、卫生或药物试剂、制剂和/或配制剂，适用于(i)防止人体皮肤和/或毛发的损伤，(ii)用于处理已出现在人皮肤和/或毛发上的损伤，(iii)用于护理人体皮肤和/或毛发，(iv)用于改进皮肤感觉(感官性能)。明确地包括有用于装饰性美容的试剂。还包括用于皮肤护理的试剂，其中在兼顾美容观点的情况下实现了药学-皮肤学应用目的。除了美容效果之外，这种类型的试剂或制剂用于帮助、预防和处理皮肤疾病且可以发挥生物作用。依据本发明的制剂特别优选地是用于保护皮肤免受日光、特别是UV-B(280～320nm)和UV-A(大于320nm)辐射的损伤的制剂。它们包含在化妆品方面相容的介质中的适宜的助剂和添加剂，其依据具体使用领域来选择。这种类型的助剂和添加剂是本领域技术人员熟知的且可以参阅例如化妆品手册，例如Schrader，Grundlagenund Rezepturen der Kosmetika，Hüthig Verlag，Heidelberg，1989，ISBN 3-7785-1491-1，或者Umbach，Kosmetik：Entwicklung，Herstellung und Anwendung Kosmetischer Mittel，第二增补版，1995，Georg Thieme Verlag，ISBN 3-13-712602-9。

因此，依据本发明为制备包含本发明胶囊的制剂、特别是化妆品或皮肤学制剂，存在有下列方法：

-用于制备具有光防护性能的制剂、特别是化妆品或皮肤学制剂的方法，其特征在于，将依据本发明的胶囊与其它内含物混合。

-用于制备具有光防护性能的制剂、特别是化妆品或皮肤学制剂的方法，其特征在于，将包含依据本发明的胶囊的预分散体与其它内含物混合。

-用于制备水包油乳液形式的制剂、特别是化妆品或皮肤学制剂的方法，其特征在于，将上述预分散体用油乳化。

在此优选地，该胶囊以确保封装的UV过滤剂以有效量存在于配制剂中的数量包含于依据本发明的配制剂中。

基于制剂的总量计，在该制剂中优选地使用1～40重量％、特别优选地5～30重量％、极其优选地5～20重量％的依据本发明的UV过滤剂胶囊。

依据本发明的UV过滤剂胶囊的尺寸可以在0.001～20.0μm之间变化，其中平均粒径d(0.50)，依据ISO/DIS 13320经由借助于激光衍射的粒径测量法确定，通常为200～5000nm、优选为400～1500nm。该方法在实施部分描述。

该制剂、特别是化妆品或皮肤学制剂，优选地具有光防护性能，可以以各种形式存在。例如，其可以是例如溶液，油包水(W/O)类型或水包油(O/W)类型的乳液或微乳液，多重乳液(multiple Emulsion)，诸如水包油包水(W/O/W)类型的，凝胶，固体棒状物，膏剂以及气溶胶。

在此特别优选地，该化妆品或皮肤学制剂是含水制剂，特别是凝胶，或者乳液、特别是水包油乳液(O/W乳液)，因为在制备这些制剂时本发明的配制剂的优点是特别有效的。

因此，本发明的另一主题是包含如上所述的存在于水相中或者作为水相的本发明配制剂的乳液。其中特别优选的是水包油乳液(O/W乳液)。

依据本发明的乳液是有利的且包括，例如，所述脂肪、油、蜡和其它脂肪物质，以及水和乳化剂，如通常用于这种类型制剂的那些。

脂质相可以有利地选自下列物质：

-矿物油，矿物蜡；

-油，如癸酸或辛酸的甘油三酯，其它天然油，例如蓖麻油；

-脂肪、蜡以及其它天然和合成的脂肪物质，优选脂肪酸与具有低碳数的醇(例如与异丙醇、丙二醇或甘油)的酯，或者脂肪醇与具有低碳数的链烷酸或与脂肪酸的酯；

-硅油，如二甲基聚硅氧烷、二乙基聚硅氧烷、二苯基聚硅氧烷及其混合形式。

在本发明范畴内，乳液、油凝胶或水分散体或脂分散体(Lipodispersionen)的油相有利地选自由3～30个碳原子链长的饱和和/或不饱和、支化和/或非支化的链烷羧酸与3～30个碳原子链长的饱和和/或不饱和、支化和/或非支化的醇形成的酯，选自由芳族羧酸与3～30个碳原子链长的饱和和/或不饱和、支化和/或非支化的醇形成的酯。这种类型的酯油于是可以有利地选自肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、油酸异丙酯、硬脂酸正丁酯、月桂酸正己酯、油酸正癸酯、硬脂酸异辛酯、硬脂酸异壬酯、异壬酸异壬酯、棕榈酸2-乙基己酯、月桂酸2-乙基己酯、硬脂酸2-己基癸酯(2-Hexaldecylstearat)、棕榈酸2-辛基十二烷酯、油烯基油酸酯、油烯基芥子酸酯、芥子基(Erucyl-)油酸酯、芥子酸芥子酯，以及这些酯的合成、半合成和天然的混合物，如加州希蒙得木油()。

油相另外可以有利地选自支化和非支化的烃和-蜡类，硅油，二烷基醚，饱和或不饱和、支化或非支化的醇类，以及脂肪酸甘油三酯，亦即具有8～24、特别是12～18个碳原子链长的饱和和/或不饱和、支化和/非支化的链烷羧酸的甘油三酯。脂肪酸甘油三酯可以有利地选自，例如，合成、半合成和天然的油，例如橄榄油、向日葵油、大豆油、花生油、菜籽油、杏仁油、棕榈油、椰子油、棕榈仁油等。

在本发明范畴内，也可以有利地使用这种油和蜡组分的任意期望的混合物。适当情况下也可以有利地使用蜡(例如棕榈酸鲸蜡酯)作为油相的唯一脂质组分。

油相有利地选自异硬脂酸2-乙基己酯、辛基十二烷醇、异壬酸异十三烷基酯、异二十烷、椰油酸2-乙基己酯、苯甲酸C_12-15烷基酯、辛酸/癸酸(Capryl-

)-甘油三酯、二癸基醚。

特别有利的是由苯甲酸C_12-15烷基酯和异硬脂酸2-乙基己酯组成的混合物，由苯甲酸C_12-15烷基酯和异壬酸异十三烷基酯组成的混合物，以及由苯甲酸C_12-15烷基酯、异硬脂酸2-乙基己酯和异壬酸异十三烷基酯组成的混合物。

烃类之中，石蜡油、角鲨烷和角鲨烯可以有利地用于本发明的目的。

另外，油相也可以有利地含有环状或线性硅油，或者完全由这种类型的油组成，但是其中优选除了硅油或多种硅油之外使用额外含量的其它油相组分。

作为依据本发明使用的硅油有利地是环甲基硅油(八甲基环四硅氧烷)。但是，在本发明范畴内，也有利地使用其它硅油，例如六甲基环三硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、聚(甲基苯基硅氧烷)。

另外特别有利的是环甲基硅油和异壬酸异十三烷基酯的，以及环甲基硅油和异硬脂酸2-乙基己酯的混合物。

依据本发明的制剂的含水相任选有利地包含低碳数的醇、二醇或多元醇，及其醚，优选乙醇，异丙醇，丙二醇，甘油，乙二醇，乙二醇单乙基醚或-单丁基醚，丙二醇单甲基醚、-单乙基或-单丁基醚，二乙二醇单甲基醚或-单乙基醚和类似产品，还有低碳数的醇，例如乙醇、异丙醇、1，2-丙二醇、甘油，以及特别地一种或多种增稠剂，其可以有利地选自二氧化硅、硅酸铝、多糖或其衍生物，例如透明质酸、黄原胶、羟丙基甲基纤维素，特别有利地选自聚丙烯酸酯，优选所谓卡伯波(Carbopole)类的聚丙烯酸酯，例如型号为980、981、1382、2984、5984的卡伯波，每种情形下单独地或者组合地使用。

特别地，使用上述溶剂的混合物。在醇类溶剂的情形下，水可以是另一种成分。

依据本发明的乳液是有利的且包括，例如，所述的脂肪、油、蜡和其它脂肪物质，以及水和乳化剂，如通常用于这种类配制剂的那样。

可以使用的乳化剂是，例如，公知的W/O-和O/W-乳化剂。有利的是，在依据本发明的优选O/W-乳液中使用其它传统助乳化剂。

依据本发明有利的是，作为助乳化剂选择，例如，O/W-乳化剂，尤其选自HLB值为11～16、非常特别有利地HLB为14.5～15.5的物质，只要该O/W-乳化剂具有饱和基团R和R′。如果O/W-乳化剂具有不饱和基团R和/或R′，或者存在异烷基衍生物，则这种乳化剂的优选HLB值也可以是更低或更高的。

有利地从乙氧基化的硬脂醇、鲸蜡醇、鲸蜡基硬脂醇(Cetearylalkohole)之中选择脂肪醇乙氧基化物。特别优选下列这些：聚乙二醇(13)硬脂醇醚(Steareth-13)、聚乙二醇(14)硬脂醇醚(Steareth-14)、聚乙二醇(15)硬脂醇醚(Steareth-15)、聚乙二醇(16)硬脂醇醚(Steareth-16)、聚乙二醇(17)硬脂醇醚(Steareth-17)、聚乙二醇(18)硬脂醇醚(Steareth-18)、聚乙二醇(19)硬脂醇醚(Steareth-19)、聚乙二醇(20)硬脂醇醚(Steareth-20)、聚乙二醇(12)异硬脂醇醚(Isosteareth-12)、聚乙二醇(13)异硬脂醇醚(Isosteareth-13)、聚乙二醇(14)异硬脂醇醚(Isosteareth-14)、聚乙二醇(15)异硬脂醇醚(Isosteareth-15)、聚乙二醇(16)异硬脂醇醚(Isosteareth-16)、聚乙二醇(17)异硬脂醇醚(Isosteareth-17)、聚乙二醇(18)异硬脂醇醚(Isosteareth-18)、聚乙二醇(19)异硬脂醇醚(Isosteareth-19)、聚乙二醇(20)异硬脂醇醚(Isosteareth-20)、聚乙二醇(13)鲸蜡醇醚(Ceteth-13)、聚乙二醇(14)鲸蜡醇醚(Ceteth-14)、聚乙二醇(15)鲸蜡醇醚(Ceteth-15)、聚乙二醇(16)鲸蜡醇醚(Ceteth-16)、聚乙二醇(17)鲸蜡醇醚(Ceteth-17)、聚乙二醇(18)鲸蜡醇醚(Ceteth-18)、聚乙二醇(19)鲸蜡醇醚(Ceteth-19)、聚乙二醇(20)鲸蜡醇醚(Ceteth-20)、聚乙二醇(13)异鲸蜡醇醚(Isoceteth-13)、聚乙二醇(14)异鲸蜡醇醚(Isoceteth-14)、聚乙二醇(15)异鲸蜡醇醚(Isoceteth-15)、聚乙二醇(16)异鲸蜡醇醚(Isoceteth-16)、聚乙二醇(17)异鲸蜡醇醚(Isoceteth-17)、聚乙二醇(18)异鲸蜡醇醚(Isoceteth-18)、聚乙二醇(19)异鲸蜡醇醚(Isoceteth-19)、聚乙二醇(20)异鲸蜡醇醚(Isoceteth-20)、聚乙二醇(12)油醇醚(Oleth-12)、聚乙二醇(13)油醇醚(Oleth-13)、聚乙二醇(14)油醇醚(Oleth-14)、聚乙二醇(15)油醇醚(Oleth-15)、聚乙二醇(12)月桂醇醚(Laureth-12)、聚乙二醇(12)异月桂醇醚(Isolaureth-12)、聚乙二醇(13)鲸蜡基硬脂醇醚(Ceteareth-13)、聚乙二醇(14)鲸蜡基硬脂醇醚(Ceteareth-14)、聚乙二醇(15)鲸蜡基硬脂醇醚(Ceteareth-15)、聚乙二醇(16)鲸蜡基硬脂醇醚(Ceteareth-16)、聚乙二醇(17)鲸蜡基硬脂醇醚(Ceteareth-17)、聚乙二醇(18)鲸蜡基硬脂醇醚(Ceteareth-18)、聚乙二醇(19)鲸蜡基硬脂醇醚(Ceteareth-19)、聚乙二醇(20)鲸蜡基硬脂醇醚(Ceteareth-20)。

另外有利的是从下列之中选择的脂肪酸乙氧基化物：

聚乙二醇(20)硬脂酸酯、聚乙二醇(21)硬脂酸酯、聚乙二醇(22)硬脂酸酯、聚乙二醇(23)硬脂酸酯、聚乙二醇(24)硬脂酸酯、聚乙二醇(25)硬脂酸酯、聚乙二醇(12)异硬脂酸酯、聚乙二醇(13)异硬脂酸酯、聚乙二醇(14)异硬脂酸酯、聚乙二醇(15)异硬脂酸酯、聚乙二醇(16)异硬脂酸酯、聚乙二醇(17)异硬脂酸酯、聚乙二醇(18)异硬脂酸酯、聚乙二醇(19)异硬脂酸酯、聚乙二醇(20)异硬脂酸酯、聚乙二醇(21)异硬脂酸酯、聚乙二醇(22)异硬脂酸酯、聚乙二醇(23)异硬脂酸酯、聚乙二醇(24)异硬脂酸酯、聚乙二醇(25)异硬脂酸酯、聚乙二醇(12)油酸酯、聚乙二醇(13)油酸酯、聚乙二醇(14)油酸酯、聚乙二醇(15)油酸酯、聚乙二醇(16)油酸酯、聚乙二醇(17)油酸酯、聚乙二醇(18)油酸酯、聚乙二醇(19)油酸酯、聚乙二醇(20)油酸酯。

可以有利地使用的乙氧基化的烷基醚羧酸或其盐是Laureth-11羧酸钠。可以有利地使用的烷基醚硫酸盐是Laureth-14硫酸钠。可以有利地使用的乙氧基化的胆固醇衍生物是聚乙二醇(30)胆甾醇醚。聚乙二醇(25)大豆固醇也证实有效。可以有利地使用的乙氧基化的甘油三酯是聚乙二醇(60)月见草(Evening Primrose＝Nachtkerze)甘油酯。

另外有利地从聚乙二醇(20)甘油基月桂酸酯、聚乙二醇(21)甘油基月桂酸酯、聚乙二醇(22)甘油基月桂酸酯、聚乙二醇(23)甘油基月桂酸酯、聚乙二醇(6)甘油基癸酸酯/辛酸酯、聚乙二醇(20)甘油基油酸酯、聚乙二醇(20)甘油基异硬脂酸酯、聚乙二醇(18)甘油基油酸酯/椰油酸酯之中选择聚乙二醇甘油脂肪酸酯。

同样有利地从聚乙二醇(20)山梨聚糖单月桂酸酯、聚乙二醇(20)山梨聚糖单硬脂酸酯、聚乙二醇(20)山梨聚糖单异硬脂酸酯、聚乙二醇(20)山梨聚糖单棕榈酸酯、聚乙二醇(20)山梨聚糖单油酸酯之中选择山梨聚糖酯。

作为任选的、但根据本发明仍可能有利的W/O-乳化剂，可以采用以下这些：

具有8～30个碳原子的脂肪醇，具有8～24个碳原子、特别是12～18个碳原子链长的饱和和/或不饱和、支化和/非支化的链烷羧酸的单甘油酯，具有8～24个碳原子、特别是12～18个碳原子链长的饱和和/或不饱和、支化和/非支化的链烷羧酸的二甘油酯，具有8～24个碳原子、特别是12～18个碳原子链长的饱和和/或不饱和、支化和/非支化的醇的单甘油醚，具有8～24个碳原子、特别是12～18个碳原子链长的饱和和/或不饱和、支化和/非支化的醇的二甘油醚，具有8～24个碳原子、特别是12～18个碳原子链长的饱和和/或不饱和、支化和/或非支化的链烷羧酸的丙二醇酯，以及具有8～24个碳原子、特别是12～18个碳原子链长的饱和和/或不饱和、支化和/非支化的链烷羧酸的山梨聚糖酯。

特别有利的W/O-乳化剂是甘油基单硬脂酸酯、甘油基单异硬脂酸酯、甘油基单肉豆蔻酸酯、甘油基单油酸酯、二甘油基单硬脂酸酯、二甘油基单异硬脂酸酯、丙二醇单硬脂酸酯、丙二醇单异硬脂酸酯、丙二醇单辛酸酯、丙二醇单月桂酸酯、山梨聚糖单异硬脂酸酯、山梨聚糖单月桂酸酯、山梨聚糖单辛酸酯、山梨聚糖单异油酸酯、蔗糖二硬脂酸酯、鲸蜡醇、硬脂醇、花生醇、山嵛醇、异山嵛醇、沙油醇、鲛肝醇、聚乙二醇(2)硬脂醇醚(Steareth-2)、甘油基单月桂酸酯、甘油基单癸酸酯、甘油基单辛酸酯或PEG-30-二聚羟基硬脂酸酯。

依据本发明制得的化妆品和皮肤学制剂额外有利地、但是并非必要地，包含基于金属氧化物和/或其它难溶于或不溶于水的金属化合物的无机颜料，特别是基于钛的氧化物(TiO₂)、锌的氧化物(ZnO)、铁的氧化物(例如Fe₂O₃)、锆的氧化物(ZrO₂)、硅的氧化物(SiO₂)、锰的氧化物(例如MnO)、铝的氧化物(Al₂O₃)、铈的氧化物(例如Ce₂O₃)，相应金属的混合氧化物和这些氧化物的混合物。特别优选基于TiO₂且特别是微粉化TiO₂的颜料。

依据本发明，化妆品和/或皮肤学光防护配制剂可以具有常规组成且用于化妆品和/或皮肤学光防护，进一步用于治疗、护理和清洁皮肤和/或毛发并且用作装饰性化妆品中的美容产品。

依据本发明特别优选的是，制备遮光剂形式存在的化妆品和皮肤学制剂。这些可以有利地另外包含至少一种其它UVA-过滤剂和/或至少一种其它UVB-过滤剂和/或至少一种无机颜料、优选疏水性无机微颜料。

特别优选其生理安全性已得到证实的UV过滤剂。针对UV-A和UV-B-过滤剂二者，存在专业文献中已知的那些物质，例如：

苯亚甲基樟脑衍生物类，如3-(4′-甲基苯亚甲基)-dl-樟脑(例如

6300)、3-苯亚甲基樟脑(例如

SD)、N-{(2和4)-[(2-氧代亚冰片-3-基)甲基]苯甲基}丙烯酰胺的聚合物(例如

SW)、N，N，N-三甲基-4-(2-氧代亚冰片-3-基甲基)苯胺鎓甲基硫酸盐(例如

SK)或者(2-氧代亚冰片-3-基)甲苯-4-磺酸(例如

SL)，

苯甲酰基-或二苯甲酰基甲烷类，如1-(4-叔丁基苯基)-3-(4-甲氧基苯基)丙烷-1，3-二酮(例如

9020)或者4-异丙基二苯甲酰基甲烷(例如

8020)，

二苯甲酮类，如2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮(例如

4360)或者2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸及其钠盐(例如

MS-40)，

甲氧基肉桂酸酯类，如甲氧基肉桂酸辛酯(例如2292)或者4-甲氧基肉桂酸异戊酯，例如以异构体混合物形式的(例如Neo

E 1000)，

水杨酸酯衍生物类，如水杨酸2-乙基己酯(例如

OS)、水杨酸4-异丙基苄基酯(例如

)或者水杨酸3，3，5-三甲基环己基酯(例如

HMS)，

4-氨基苯甲酸和衍生物类，如4-氨基苯甲酸、4-(二甲基氨基)苯甲酸-2-乙基己酯(例如

6007)或者乙氧基化的4-氨基苯甲酸乙酯(例如

P25)，

苯基苯并咪唑磺酸类，如2-苯基苯并咪唑-5-磺酸及其钾盐、钠盐和三乙醇胺盐(例如

232)、2，2-(1，4-亚苯基)-双苯并咪唑-4，6-二磺酸或其盐(例如

AP)或者2，2-(1，4-亚苯基)-双苯并咪唑-6-磺酸；

和其它物质，如

-2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯(例如

OCR)，

-3，3′-(1，4-亚苯基二亚甲基)-双-(7，7-二甲基-2-氧代双环-[2.2.1]庚-1-基甲烷磺酸及其盐(例如

SX)和

-2，4，6-三苯胺基-(p-碳-2′-乙基己基-1′-氧基(oxi))-1，3，5-三嗪(例如

T 150)

-2-(4-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯(例如UVA Plus，BASF公司)。

所列化合物应当仅认为是举例。当然也能使用其它UV过滤剂。

这些有机UV过滤剂通常以用量0.5～10重量％、优选1～8重量％加入到化妆品配制剂中。

其它适宜的有机UV过滤剂是，例如，

-2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3-(1，3，3，3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷氧基)二硅氧烷基)丙基)苯酚(例如

)，

-4，4′-[(6-[4-((1，1-二甲基乙基)氨基羰基)苯基氨基]-1，3，5-三嗪-2，4-二基)二亚氨基]双(苯甲酸)-2-乙基己酯(例如

HEB)，

-二甲基硅油二乙基苯亚甲基丙二酸酯(CAS号：207 574-74-1)

-2，2′-亚甲基-双-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1，1，3，3-四甲基丁基)-苯酚)(CAS号：103 597-45-1)

-2，2′-(1，4-亚苯基)双-(1H-苯并咪唑-4，6-二磺酸，单钠盐)(CAS号：180898-37-7)和

-2，4-双-{[4-(2-乙基己氧基)-2-羟基]苯基}-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪(CAS号：103 597-45-，187 393-00-6)。

-4，4′-[(6-[4-((1，1-二甲基乙基)氨基羰基)苯基氨基]-1，3，5-三嗪-2，4-二基)二亚氨基]双(苯甲酸-2-乙基己基酯)(例如

HEB)，

其它适宜的UV过滤剂也可以是对应于德国专利申请DE 10232595的甲氧基黄酮类。

有机UV过滤剂通常以用量0.5～20重量％、优选1～15重量％加入到化妆品配制剂中。

作为无机UV过滤剂，可以考虑选自二氧化钛类例如涂覆的二氧化钛(例如

T-2000、

T-AQUA、

T-AVO)，氧化锌类(例如

)、氧化铁类或者氧化铈类的那些。这些无机UV过滤剂通常以用量0.5～20重量％、优选2～10重量％加入到化妆品制剂中。

优选的具有UV-过滤性能的化合物是3-(4′-甲基苯亚甲基)-dl-樟脑、1-(4-叔丁基苯基)-3-(4-甲氧基苯基)丙烷-1，3-二酮、4-异丙基二苯甲酰基甲烷、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、甲氧基肉桂酸辛酯、水杨酸3，3，5-三甲基环己酯、4-(二甲基氨基)苯甲酸-2-乙基己酯、2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯、2-苯基-苯并咪唑-5-磺酸以及它们的钾盐、钠盐和三乙醇胺盐。

除了在此描述的化合物之外，依据本发明的制剂还可以包含至少一种光稳定剂，优选符合式I

其中

R¹选自-C(O)CH₃、-CO₂R³、-C(O)NH₂和-C(O)N(R⁴)₂；

X是O或NH，

R²是线性或支化C_1-30烷基；

R³是线性或支化C_1-20烷基；

全部R⁴彼此独立地是H或者线性或支化的C_1-8烷基，

R⁵是H，线性或支化的C_1-8烷基，或者线性或支化的-O-C_1-8烷基，和

R⁶是C_1-8烷基，

其中，该光稳定剂特别优选地是2-(4-羟基-3，5-二甲氧基苯亚甲基)丙二酸双-(2-乙基己基)酯。相应光稳定剂以及它们的制备和用途描述于国际专利申请WO 03/007906，其公开内容也明确地属于本申请的内容。所提及的化合物也是抗氧化剂。

另外，能够且有利地将依据本发明的制剂与抗氧化剂组合。这种组合随后同时显示作为抗氧化剂的保护作用以及针对由于UV辐射带来的灼伤的保护作用。由此也可以实现针对氧化压力(Stress)或者针对自由基作用的保护作用。

专业文献中公开了可以用作抗氧化剂的许多经过证实的物质，例如氨基酸(例如甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物，咪唑(例如咪唑丙烯酸)及其衍生物，肽如D，L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽及其衍生物(例如鹅肌肽)，类胡萝卜素，胡萝卜素(例如α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、番茄红素)及其衍生物，绿原酸及其衍生物，脂酮酸及其衍生物(例如二氢脂酮酸)，金硫葡糖，丙基硫尿嘧啶和其它硫醇(例如硫氧还蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺以及它们的糖基-、N-乙酰基-、甲基-、乙基-、丙基-、戊基-、丁基-和月桂基-、棕榈酰基-、油基-、γ-亚油基、胆甾基和甘油基酯)以及它们的盐，硫代二丙酸二月桂酯，硫代二丙酸二硬脂酯，硫代二丙酸及其衍生物(酯、醚、肽、脂质、核苷酸、核苷和盐)，以及极低耐受剂量(例如pmol～μmol/kg)的磺基肟化合物(例如丁硫氨酸磺基肟、高半胱氨酸磺基肟、丁硫氨酸砜、戊-、己-和庚硫氨酸磺基肟)，还有(金属)螯合剂(例如α-羟基脂肪酸、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白)，α-羟基酸(例如柠檬酸、乳酸、苹果酸)，腐殖酸，胆汁酸，胆汁提取物，胆红素，胆绿素，EDTA，EGTA及它们的衍生物，不饱和脂肪酸及其衍生物，维生素C及衍生物(例如抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸乙酸酯)，生育酚及衍生物(例如维生素E-乙酸酯)，维生素A及衍生物(例如维生素A-棕榈酸酯)，和安息香树脂的苯甲酸松柏酯，芸香亭酸及其衍生物，α-糖基芸香苷，阿魏酸，亚糠基葡萄糖醇，肌肽，丁基羟基甲苯，丁基羟基茴香醚，去甲二氢愈创木酸，三羟基苯丁酮，槲皮苷，尿酸及其衍生物，甘露糖及其衍生物，锌及其衍生物(例如ZnO、ZnSO₄)，硒及其衍生物(例如硒杂蛋氨酸)，茋及其衍生物(例如氧化茋，反式氧化茋)。

适宜的抗氧化剂还可以是通式A或B的化合物

其中

R¹可以选自-C(O)CH₃、-CO₂R³、-C(O)NH₂和-C(O)N(R⁴)₂，

X表示O或NH，

R²表示具有1～30个碳原子的线性或支化烷基，

R³表示具有1～20个碳原子的线性或支化烷基，

R⁴在每种情形下彼此独立地表示H或者具有1～8个碳原子的线性或支化烷基，

R⁵表示具有1～8个碳原子的线性或支化烷基，或者具有1～8个碳原子的线性或支化烷氧基，和

R⁶表示具有1～8个碳原子的线性或支化烷基，

优选2-(4-羟基-3，5-二甲氧基亚苯甲基)丙二酸和/或2-(4-羟基-3，5-二甲氧基苯甲基)丙二酸的衍生物，特别优选2-(4-羟基-3，5-二甲氧基亚苯甲基)丙二酸-双(2-乙基己基)酯(例如

ST Liquid)和/或2-(4-羟基-3，5-二甲氧基苯甲基)丙二酸-双(2-乙基己基)酯(例如

AP)。

抗氧化剂的混合物同样适合用于依据本发明的化妆品制剂。公知且商品化的混合物是，例如，作为活性内含物包含卵磷脂、L-(+)-抗坏血酸棕榈酸酯和柠檬酸(例如AP)，天然生育酚、L-(+)-抗坏血酸棕榈酸酯、L-(+)-抗坏血酸和柠檬酸(例如

K LIQUID)，源于天然源的生育酚提取物、L-(+)-抗坏血酸棕榈酸酯、L-(+)-抗坏血酸和柠檬酸(例如L LIQUID)，DL-α-生育酚、L-(+)-抗坏血酸棕榈酸酯、柠檬酸和卵磷脂(例如

LM)，或者丁基羟基甲苯(BHT)、L-(+)-抗坏血酸棕榈酸酯和柠檬酸(例如

2004)的混合物。

依据本发明的制剂可以包含维生素作为其它内含物。依据本发明的化妆品制剂中优选地包含维生素和维生素衍生物，其选自维生素A、维生素A-丙酸酯、维生素A-棕榈酸酯、维生素A-乙酸酯、松香油、维生素B、氯化硫胺盐酸盐(维生素B₁)、核黄素(维生素B₂)、烟碱、维生素C(抗坏血酸)、维生素D、钙化醇(维生素D₂)、维生素E、DL-α-生育酚、生育酚E-乙酸酯、生育酚氢化琥珀酸酯、维生素K₁、七叶苷(维生素P活性成分)、硫胺(维生素B₁)、烟酸(尼克酸)、吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺、(维生素B₆)、泛酸、生物素、叶酸和钴胺素(维生素B₁₂)，特别优选维生素A-棕榈酸酯、维生素C及其衍生物、DL-α-生育酚、生育酚E-乙酸酯、烟酸、泛酸和生物素。

依据本发明的制剂另外可以包含其它传统的皮肤保护或皮肤护理活性成分。这些原则上可以是本领域技术人员公知的任意活性成分，诸如，尤其是，黄酮衍生物、色酮衍生物、可相容的溶质和其它活性成分。

可以优选地使本发明的制剂包含至少一种驱虫剂(Repellent)，其中该驱虫剂优选地选自N，N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺、3-(乙酰基丁基氨基)丙酸乙酯、邻苯二甲酸二甲酯、避蚊酮、2，3，4，5-双(2-亚丁基)四氢-2-糠醛、N，N-二乙基癸酰胺、N，N-二乙基苯甲酰胺、o-氯-N，N-二乙基苯甲酰胺、驱蚊灵(Dimethylcarbat)、异辛可部酸二正丙酯、2-乙基己烷-1，3-二醇、N-辛基双环庚烯二甲酰亚胺(-diecarboximid)、胡椒基丁醚、1-(2-甲基丙氧基羰基)-2-(羟基乙基)哌啶，或者其混合物，其中特别优选地选自N，N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺、3-(乙酰基丁基氨基)丙酸乙酯、1-(2-甲基丙氧基羰基)-2-(羟基乙基)哌啶或其混合物。

依据本发明的包含驱虫剂的制剂优选地是昆虫驱除剂。昆虫驱除剂可以以溶液、凝胶、棒条、卷轴、泵喷雾剂和气溶胶喷雾剂的形式提供，其中溶液和喷雾剂形成最主要的可商购获得的产品。用于这两种产品形式的基料通常是添加了脂肪物质和少量香料形成的酒精溶液或水/酒精溶液。

依据本发明，认为黄酮衍生物表示类黄酮和香豆冉酮。依据本发明，认为类黄酮表示二氢黄酮、黄酮类、3-羟基黄酮(＝黄酮醇)、橙酮、异黄酮和鱼藤酮的配糖(

Chemie Lexikon，第9卷，1993)。但是在本发明范畴内，对此也理解为是糖苷配基，即无糖的成分，以及类黄酮和糖苷配基的衍生物。此外，在本发明范畴内，术语“类黄酮”也理解为花青色素(Anthocyanidin)(矢车菊色素)。在本发明范畴内，术语“香豆冉酮”也表示其衍生物。

优选的类黄酮衍生自二氢黄酮、黄酮、3-羟基黄酮、橙酮和异黄酮，特别是衍生自二氢黄酮、黄酮、3-羟基黄酮和橙酮。

类黄酮优选地选自下列化合物：4，6，3′，4′-四羟基橙酮、槲皮素、芸香苷、异槲皮素、圣草酚、紫杉叶素、毛地黄黄酮、三羟乙基槲皮素(Troxequercetin)、三羟乙基芸香苷(Troxerutin)、三羟乙基异槲皮素(Troxeisoquercetin)、三羟乙基毛地黄黄酮(Troxeluteolin)、α-糖基芸香苷、银椴苷以及其硫酸盐和磷酸盐。类黄酮之中，特别优选，作为依据本发明的活性物质的是，芸香苷、银椴苷、α-糖基芸香苷和三羟乙基芸香苷。

具有抗氧化作用的酚类之中，对于在药物、化妆品或营养领域中施用而言特别感兴趣的是作为天然物质而出现的多酚。例如，类黄酮或生物类黄酮(其主要公知作为植物染料)，经常具有抗氧化剂潜力。K.Lemanska，H.Szymusiak，B.Tyrakowska，R.Zielinski，I.M.C.M.Rietjens；Current Topics in Biophysics 2000，24(2)，101-108中研究了单-和二羟基黄酮的取代模式的影响。其中观察到，在邻近酮官能团上含有OH基团或者在3′4′-或6，7-或7，8-位上含有OH基团的二羟基黄酮具有抗氧化性能，同时其它单-和二羟基黄酮在一些情形下并不具有抗氧化性能。

槲皮素(Cyanidanol、Cyanidenolon 1522、栎皮酮、栎精、Ericin、3，3′，4′，5，7-五羟基黄酮)经常被作为特别有效的抗氧化剂而提及(例如C.A.Rice-Evans，N.J.Miller，G.Paganga，Trends in PlantScience 1997，2(4)，152-159)。K.Lemans ka，H.Szymusiak，B.Tyrakows ka，R.Zielinski，A.E.M.F.Soffers，I.M.C.M.Rietjens；Free Radical Biology & Medicine 2001，31(7)，869-881，研究了羟基黄酮抗氧化剂作用的pH依赖性。在整个pH范围之内槲皮素显示出所研究结构的最大活性。

适宜的抗氧化剂还可以是式II的化合物

其中，R¹～R¹⁰可以相同或不同，且选自

-H，

-OR¹¹，

-直链或支化C₁～C₂₀烷基，

-直链或支化C₃～C₂₀链烯基，

-直链或支化C₁～C₂₀羟基烷基，其中该羟基可以键合于链中的伯或仲碳原子上，且另外该烷基链也可以被氧间隔，和/或

-C₃～C₁₀环烷基和/或C₃～C₁₂环烯基，其中所述环各自也可以通过其中n＝1～3的-(CH₂)_n-基团桥连，

-其中所有OR¹¹彼此独立地是，

-OH，

-直链或支化C₁～C₂₀烷氧基，

-直链或支化C₃～C₂₀链烯氧基，

-直链或支化C₁～C₂₀羟基烷氧基，其中该羟基可以键合于链中的伯或仲碳原子上，且另外该烷基链也可以被氧间隔，和/或

-C₃～C₁₀环烷氧基和/或C₃～C₁₂环烯氧基，其中所述环各自也可以通过其中n＝1～3的-(CH₂)_n-基团桥连，和/或

-单-和/或低聚糖基，

前提是，R¹～R⁷之中至少4个基团是OH，且分子中存在至少2对相邻的-OH基团，

-或者R²、R⁵和R⁶是OH，且基团R¹、R³、R⁴和R^7-10是H，如在德国专利申请DE-A-10244282中所述的那些。

香豆冉酮之中，优选4，6，3′，4′-四羟基苯甲基香豆冉酮-3。

术语色酮-衍生物理解为优选地是特定的色烯-2-酮衍生物，其适合作为用于针对老化进程和有害环境影响预防性处理人皮肤和人毛发的活性成分。同时，它们对于皮肤显示很少的刺激潜力，对于皮肤中的水分结合具有积极作用，获得或提高皮肤弹性，且由此促进皮肤的光滑。这些化合物优选地符合式III，

其中，

R¹和R²可以相同或不同，且选自

-H、-C(＝O)-R⁷、-C(＝O)-OR⁷，

-直链或支化C₁～C₂₀烷基，

-直链或支化C₃～C₂₀链烯基，直链或支化C₁～C₂₀羟基烷基，其中该羟基可以键合于链中的伯或仲碳原子上，且另外该烷基链也可以被氧间隔，和/或

R³是H或者直链或支化C₁～C₂₀烷基，

R⁴是H或OR⁸，

R⁵和R⁶可以相同或不同，且选自

--H、-OH，

-直链或支化C₁～C₂₀烷基，

-直链或支化C₃～C₂₀链烯基，

-直链或支化C₁～C₂₀羟基烷基，其中该羟基可以键合于链中的伯或仲碳原子，且另外该烷基链也可以被氧间隔，和

R⁷是H，直链或支化C₁～C₂₀烷基，多羟基化合物，诸如优选抗坏血酸基团或糖苷基团，和

R⁸是H或者直链或支化C₁～C₂₀烷基，其中取代基R¹、R²和R⁴～R⁶之中至少两个不为H，或者R¹和R²之中至少一个取代基为-C(＝O)-R⁷或-C(＝O)-OR⁷。

选自类黄酮、色酮衍生物和香豆冉酮的一种或多种化合物在依据本发明的制剂中的比例优选为0.001～5重量％，特别优选为0.01～2重量％，基于整个制剂计。

特别优选的活性成分是，例如，也是所谓的可相容的溶质。在此，其指的是参与到植物或微生物渗透调节之中的物质，且可以从这些有机体中分离出来。上位概念“可相容的溶剂”在此也包括在德国专利申请DE-A-10133202中所述的渗透质(Osmolyte)。适宜渗透质是，例如，多元醇、甲基胺化合物和氨基酸以及其各自的前体。作为渗透质，在德国专利申请DE-A-10133202的范畴内特别地理解为是选自多元醇(例如肌醇、甘露醇或山梨糖醇)和/或一种或多种下列渗透活性物质的物质：

牛磺酸、胆碱、甜菜碱、磷酸胆碱、甘油磷酸胆碱、谷酰胺、甘氨酸、α-丙氨酸、谷氨酸盐、天门冬氨酸盐、脯氨酸和牛磺酸。这些物质的前体是，例如，葡萄糖、葡萄糖聚合物、卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、无机磷酸盐、蛋白质、肽和聚氨基酸。前体是，例如，通过新陈代谢步骤转化为渗透质的化合物。

依据本发明优选采用的可相容的溶质是选自下列的物质：嘧啶羧酸(如四氢嘧啶(Ectoin)和羟基四氢嘧啶)、脯氨酸、甜菜碱、谷酰胺、环二磷酸甘油酸酯、N-乙酰基鸟氨酸、三甲基胺-N-氧化物、二肌醇磷酸酯(DIP)、环状2，3-二磷酸甘油酸酯(cDPG)、1，1-二甘油-磷酸酯(DGP)、β-甘露糖基甘油酸酯(Firoin)、β-甘露糖基甘油酰胺(Firoin-A)和/或二甘露糖基二肌糖磷酸酯(DMIP)，或者这些化合物的光学异构体、衍生物(例如酸、盐或酯)，或者其组合。

嘧啶羧酸之中，在此特别提及的是四氢嘧啶((S)-1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸)和羟基四氢嘧啶((S，S)-1，4，5，6-四氢-5-羟基-2-甲基-4-嘧啶羧酸)及其衍生物。这些化合物使酶和其它生物分子在水溶液和有机溶剂中稳定。另外，它们特别使酶相对于变质条件(诸如盐、极端pH值、表面活性剂、尿、氯化胍和其它化合物)稳定。

四氢嘧啶和四氢嘧啶衍生物(如羟基四氢嘧啶)可以有利地用于药剂。特别地，羟基四氢嘧啶可以用于制备用来治疗皮肤疾病的药剂。羟基四氢嘧啶和其它四氢嘧啶衍生物的其它应用领域典型地是其中例如将海藻糖用作添加剂的领域。例如，四氢嘧啶衍生物(如羟基四氢嘧啶)可以用作干燥酵母菌和细菌细胞中的保护剂。采用四氢嘧啶或其衍生物也可以保护药物产品，如未糖基化的、药物活性的肽和蛋白质(例如t-PA)。

化妆品应用之中，特别提及的是四氢嘧啶和四氢嘧啶衍生物用来护理老化、干燥或受刺激的皮肤。例如，欧洲专利申请EP-A-0 671 161特别地描述了四氢嘧啶和羟基四氢嘧啶用在化妆品制剂中，如粉末、肥皂、含表面活性剂的清洁产品、唇膏、胭脂、彩妆、护理霜和遮光剂配制剂。

在此优选使用下式IV的嘧啶羧酸

其中，R¹是基团H或C1～8烷基，R²是基团H或C1～4烷基，且R³、R⁴、R⁵和R⁶各自彼此独立地是选自H、OH、NH₂和C1～4烷基的基团。优选使用其中R²是甲基或乙基、且R¹或R⁵和R⁶是H的嘧啶羧酸。特别优选使用嘧啶羧酸四氢嘧啶((S)-1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸)和羟基四氢嘧啶((S，S)-1，4，5，6-四氢-5-羟基-2-甲基-4-嘧啶羧酸)。这种情形下，依据本发明的制剂优选地包含用量达到不超过15重量％的这种类型的嘧啶羧酸。

依据本发明特别优选地，可相容的溶质选自二肌醇磷酸酯(DIP)、环状2，3-二磷酸甘油酸酯(cDPG)、1，1-二甘油基磷酸酯(DGP)、β-甘露糖基甘油酸酯(Firoin)、β-甘露糖基甘油酰胺(Firoin-A)和/或二甘露糖基二肌糖基磷酸酯(DMIP)、四氢嘧啶、羟基四氢嘧啶或其混合物。

同样优选使用的芳基肟之中，优选使用2-羟基-5-甲基月桂苯酮肟，其也称为HMLO、LPO或F5。例如在德国公开文本DE-A-41 16 123中公开了其用于化妆品制剂的适用性。包含2-羟基-5-甲基月桂苯酮肟的制剂由此适用于处理伴随有炎症的皮肤疾病。已知，这种类型的制剂可以用于例如治疗牛皮癣、各种形式的湿疹、刺激性和有毒的皮炎、UV-皮炎以及其它过敏性和/或发炎的皮肤和外皮附件(Hautanhangsgebilde)的疾病。依据本发明的包含芳基肟、优选2-羟基-5-甲基月桂苯酮肟的制剂，显示出令人吃惊的抗炎适用性。其中，该制剂优选地包含0.01～10重量％的芳基肟，特别优选地该制剂包含0.05～5重量％的芳基肟。

在另一同样优选的本发明实施方式中，依据本发明的制剂包含至少一种自鞣剂(

)。

可以采用的有利的自鞣剂特别是：

甘油醛羟甲基乙二醛 γ-二醛赤藓酮糖

6-醛-D-果糖茚三酮。

此外应当提及的是5-羟基-1，4-萘醌(胡桃醌)，其可以从新鲜胡桃的壳中提取得到，以及2-羟基-1，4-萘醌(指甲花醌)，其存在于指甲花叶子中。也可以采用类黄酮香叶木素和其配糖或其硫酸盐。这些化合物可以以纯物质或者植物提取物的形式使用。香叶木素可以优选地例如以菊花提取物的形式使用。

极其特别优选1，3-二羟基丙酮(DHA)(存在于人体中的三价的糖)及其衍生物。

1，3-二羟基丙酮(DHA)。

所述自鞣剂可以单独地或者以混合物形式使用。此时特别优选地，以与上述那些之中的其它自鞣剂的混合物使用DHA。

另外，依据本发明的制剂也可以包含染料和着色颜料。染料和着色颜料可以选自化妆品规定中的相应的许可列表(Positivliste)或者化妆品着色剂的EG-列表。大多数情形下，它们与允许用于食品的染料相同。有利的着色颜料是，例如，二氧化钛、云母、铁氧化物(例如Fe₂O₃、F₃O₄、FeO(OH))和/或氧化锡。有利的染料是，例如，胭脂红、柏林蓝、氧化铬绿、群青蓝和/或锰紫。特别有利地从下面列表之中选择染料和着色颜料。色彩指数数字(CIN)取自Rowe Colour Index，第三版，Society of Dyers and Colourist，Bradford，England，1971。

化学名称或其它名称	CIN	颜色
化学名称或其它名称	CIN	颜色	颜料绿	10006	绿色
酸性绿1	10020	绿色	颜料绿	10006	绿色
酸性绿1	10020	绿色	2，4-二硝基羟基萘-7-磺酸	10316	黄色
颜料黄1	11680	黄色	2，4-二硝基羟基萘-7-磺酸	10316	黄色
颜料黄1	11680	黄色	颜料黄3	11710	黄色

化学名称或其它名称	CIN	颜色
化学名称或其它名称	CIN	颜色	颜料橙1	11725	橙色
2，4-二羟基偶氮苯	11920	橙色	颜料橙1	11725	橙色
2，4-二羟基偶氮苯	11920	橙色	溶剂红3	12010	红色
1-(2′-氯-4′-硝基-1′-苯基偶氮)-2-羟基萘	12085	红色	溶剂红3	12010	红色
1-(2′-氯-4′-硝基-1′-苯基偶氮)-2-羟基萘	12085	红色	颜料红3	12120	红色
油溶(Ceres-)红；苏丹红；脂肪红G	12150	红色	颜料红3	12120	红色
油溶(Ceres-)红；苏丹红；脂肪红G	12150	红色	颜料红112	12370	红色
颜料红7	12420	红色	颜料红112	12370	红色
颜料红7	12420	红色	颜料棕1	12480	棕色
4-(2′-甲氧基-5′-磺酸二乙基酰胺-1′-苯基偶氮)-3-羟基-5″-氯-2″，4″-二甲氧基-2-萘甲酰苯胺	12490	红色	颜料棕1	12480	棕色
4-(2′-甲氧基-5′-磺酸二乙基酰胺-1′-苯基偶氮)-3-羟基-5″-氯-2″，4″-二甲氧基-2-萘甲酰苯胺	12490	红色	分散黄16	12700	黄色
1-(4-磺基-1-苯基偶氮)-4-氨基苯-5-磺酸	13015	黄色	分散黄16	12700	黄色
1-(4-磺基-1-苯基偶氮)-4-氨基苯-5-磺酸	13015	黄色	2，4-二羟基-偶氮苯-4′-磺酸	14270	橙色
2-(2，4-二甲基苯基偶氮-5-磺酸)-1-羟基萘-4-磺酸	14700	红色	2，4-二羟基-偶氮苯-4′-磺酸	14270	橙色
2-(2，4-二甲基苯基偶氮-5-磺酸)-1-羟基萘-4-磺酸	14700	红色	2-(4-磺基-1-萘基偶氮)-1-萘酚-4-磺酸	14720	红色
2-(6-磺基-2，4-二甲苯基偶氮)-1-萘酚-5-磺酸	14815	红色	2-(4-磺基-1-萘基偶氮)-1-萘酚-4-磺酸	14720	红色
2-(6-磺基-2，4-二甲苯基偶氮)-1-萘酚-5-磺酸	14815	红色	1-(4′-磺基苯基偶氮)-2-羟基萘	15510	橙色
1-(2-磺酰基-4-氯-5-羧基-1-苯基偶氮)-2-羟基萘	15525	红色	1-(4′-磺基苯基偶氮)-2-羟基萘	15510	橙色
1-(2-磺酰基-4-氯-5-羧基-1-苯基偶氮)-2-羟基萘	15525	红色	1-(3-甲基苯基偶氮-4-磺酰基)-2-羟基萘	15580	红色
1-(4′，(8′)-磺酸萘基偶氮)-2-羟基萘	15620	红色	1-(3-甲基苯基偶氮-4-磺酰基)-2-羟基萘	15580	红色
1-(4′，(8′)-磺酸萘基偶氮)-2-羟基萘	15620	红色	2-羟基-1，2′-偶氮萘-1′-磺酸	15630	红色
3-羟基-4-苯基偶氮-2-萘羧酸	15800	红色	2-羟基-1，2′-偶氮萘-1′-磺酸	15630	红色

化学名称或其它名称	CIN	颜色
化学名称或其它名称	CIN	颜色	1-(2-磺基-4-甲基-1-苯基偶氮)-2-萘羧酸	15850	红色
1-(2-磺基-4-甲基-5-氯-1-苯基偶氮)-2-羟基-萘-3-羧酸	15865	红色	1-(2-磺基-4-甲基-1-苯基偶氮)-2-萘羧酸	15850	红色
1-(2-磺基-4-甲基-5-氯-1-苯基偶氮)-2-羟基-萘-3-羧酸	15865	红色	1-(2-磺基-1-萘基偶氮)-2-羟基萘-3-羧酸	15880	红色
1-(3-磺基-1-苯基偶氮)-2-萘酚-6-磺酸	15980	橙色	1-(2-磺基-1-萘基偶氮)-2-羟基萘-3-羧酸	15880	红色
1-(3-磺基-1-苯基偶氮)-2-萘酚-6-磺酸	15980	橙色	1-(4-磺基-1-苯基偶氮)-2-萘酚-6-磺酸	15985	黄色
诱惑红	16035	红色	1-(4-磺基-1-苯基偶氮)-2-萘酚-6-磺酸	15985	黄色
诱惑红	16035	红色	1-(4-磺基-1-萘基偶氮)-2-萘酚-3，6-二磺酸	16185	红色
酸性橙10	16230	橙色	1-(4-磺基-1-萘基偶氮)-2-萘酚-3，6-二磺酸	16185	红色
酸性橙10	16230	橙色	1-(4-磺基-1-萘基偶氮)-2-萘酚-6，8-二磺酸	16255	红色
1-(4-磺基-1-萘基偶氮)-2-萘酚-3，6，8-三磺酸	16290	红色	1-(4-磺基-1-萘基偶氮)-2-萘酚-6，8-二磺酸	16255	红色
1-(4-磺基-1-萘基偶氮)-2-萘酚-3，6，8-三磺酸	16290	红色	8-氨基-2-苯基偶氮-1-萘酚-3，6-二磺酸	17200	红色
酸性红1	18050	红色	8-氨基-2-苯基偶氮-1-萘酚-3，6-二磺酸	17200	红色
酸性红1	18050	红色	酸性红155	18130	红色
酸性黄121	18690	黄色	酸性红155	18130	红色
酸性黄121	18690	黄色	酸性红180	18736	红色
酸性黄11	18820	黄色	酸性红180	18736	红色
酸性黄11	18820	黄色	酸性黄17	18965	黄色
4-(4-磺基-1-苯基偶氮)-1-(4-磺基苯基)-5-羟基吡唑啉酮-3-羧	19140	黄色	酸性黄17	18965	黄色
4-(4-磺基-1-苯基偶氮)-1-(4-磺基苯基)-5-羟基吡唑啉酮-3-羧	19140	黄色	酸
颜料黄16	20040	黄色	酸
颜料黄16	20040	黄色	2，6-(4′-磺基-2″，4″-二甲基)-双-苯基偶氮)-1，3-二羟基苯	20170	橙色
酸性黑1	20470	黑色	2，6-(4′-磺基-2″，4″-二甲基)-双-苯基偶氮)-1，3-二羟基苯	20170	橙色

化学名称或其它名称	CIN	颜色
化学名称或其它名称	CIN	颜色	颜料黄13	21100	黄色
颜料黄83	21108	黄色	颜料黄13	21100	黄色
颜料黄83	21108	黄色	溶剂黄	21230	黄色
酸性红163	24790	红色	溶剂黄	21230	黄色
酸性红163	24790	红色	酸性红73	27290	红色
2-[4′-(4″-磺基-1″-苯基偶氮)-7′-磺基-1′-萘基偶氮]-1-羟基-7-氨基萘-3，6-二磺酸	27755	黑色	酸性红73	27290	红色
2-[4′-(4″-磺基-1″-苯基偶氮)-7′-磺基-1′-萘基偶氮]-1-羟基-7-氨基萘-3，6-二磺酸	27755	黑色	4-[4″-磺基-1″-苯基偶氮)-7′-磺基-1′-萘基偶氮]-1-羟基-8-乙酰基氨基萘-3，5-二磺酸	28440	黑色
直接橙34、39、44、46、60	40215	橙色	4-[4″-磺基-1″-苯基偶氮)-7′-磺基-1′-萘基偶氮]-1-羟基-8-乙酰基氨基萘-3，5-二磺酸	28440	黑色
直接橙34、39、44、46、60	40215	橙色	食品黄	40800	橙色
反式-β-Apo-8′-胡萝卜素醛(C₃₀)	40820	橙色	食品黄	40800	橙色
反式-β-Apo-8′-胡萝卜素醛(C₃₀)	40820	橙色	反式-Apo-8′-胡萝卜酸(C₃₀)乙酯	40850	橙色
角黄素	40850	橙色	反式-Apo-8′-胡萝卜酸(C₃₀)乙酯	40850	橙色
角黄素	40850	橙色	酸性蓝1	42045	蓝色
2，4-二磺基-5-羟基-4′-4″-双(二乙基氨基)三苯基木精	42051	蓝色	酸性蓝1	42045	蓝色
2，4-二磺基-5-羟基-4′-4″-双(二乙基氨基)三苯基木精	42051	蓝色	4-[(4-N-乙基-p-磺基苯甲基氨基)-苯基-(4-羟基-2-磺基苯基)-(亚甲基)-1-(N-乙基-N-p-磺基苯甲基)-2，5-环己二烯亚胺]	42053	绿色
酸性蓝7	42080	蓝色		42053	绿色
酸性蓝7	42080	蓝色	(N-乙基-p-磺基苯甲基氨基)-苯基-(2-磺基苯基)-亚甲基-(N-乙基-N-p-磺基苯甲基)Δ^2，5-环己二烯亚胺	42090	蓝色
酸性绿9	42100	绿色		42090	蓝色
酸性绿9	42100	绿色	二乙基二磺基苯甲基-二-4-氨基-2-氯-二-2-甲基-fuchsonimmonium	42170	绿色

化学名称或其它名称	CIN	颜色
化学名称或其它名称	CIN	颜色	碱性紫14	42510	紫色
碱性紫2	42520	紫色	碱性紫14	42510	紫色
碱性紫2	42520	紫色	2′-甲基-4′-(N-甲基-N-m-磺基苯甲基)-氨基-4″-(N-二乙基)氨基-2-甲基-N-乙基-N-m-磺基苯甲基-fuchsonimmonium	42735	蓝色
4′-(N-二甲基)-氨基-4″-(N-苯基)氨基萘并-N-二甲基fuchsonimmonium	44045	蓝色		42735	蓝色
4′-(N-二甲基)-氨基-4″-(N-苯基)氨基萘并-N-二甲基fuchsonimmonium	44045	蓝色	2-羟基-3，6-二磺基-4，4′-双二甲基氨基萘并fuchsonimmonium	44090	绿色
酸性红52	45100	红色	2-羟基-3，6-二磺基-4，4′-双二甲基氨基萘并fuchsonimmonium	44090	绿色
酸性红52	45100	红色	3-(2′-甲基苯基氨基)-6-(2′-甲基-4′-磺基苯基氨基)-9-(2″-羧基苯基)氧杂蒽(xanthenium-)盐	45190	紫色
酸性红50	45220	红色		45190	紫色
酸性红50	45220	红色	苯基-2-氧基荧光酮-2-羧酸	45350	黄色
4，5-二溴荧光素	45370	橙色	苯基-2-氧基荧光酮-2-羧酸	45350	黄色
4，5-二溴荧光素	45370	橙色	2，4，5，7-四溴荧光素	45380	红色
溶剂染料	45396	橙色	2，4，5，7-四溴荧光素	45380	红色
溶剂染料	45396	橙色	酸性红98	45405	红色
3′，4′，5′，6′-四氯-2，4，5，7-四溴荧光素	45410	红色	酸性红98	45405	红色
3′，4′，5′，6′-四氯-2，4，5，7-四溴荧光素	45410	红色	4，5-二碘荧光素	45425	红色
2，4，5，7-四碘荧光素	45430	红色	4，5-二碘荧光素	45425	红色
2，4，5，7-四碘荧光素	45430	红色	喹酞酮	47000	黄色
喹酞酮二磺酸	47005	黄色	喹酞酮	47000	黄色
喹酞酮二磺酸	47005	黄色	酸性紫50	50325	紫色
酸性黑2	50420	黑色	酸性紫50	50325	紫色
酸性黑2	50420	黑色	颜料紫23	51319	紫色

化学名称或其它名称	CIN	颜色
化学名称或其它名称	CIN	颜色	1，2-二氧基蒽醌，钙-铝络合物	58000	红色
3-氧基芘-5，8，10-磺酸	59040	绿色	1，2-二氧基蒽醌，钙-铝络合物	58000	红色
3-氧基芘-5，8，10-磺酸	59040	绿色	1-羟基-4-N-苯基氨基蒽醌	60724	紫色
1-羟基-4-(4′-甲基苯基氨基)蒽醌	60725	紫色	1-羟基-4-N-苯基氨基蒽醌	60724	紫色
1-羟基-4-(4′-甲基苯基氨基)蒽醌	60725	紫色	酸性紫23	60730	紫色
1，4-二(4′-甲基苯基氨基)蒽醌	61565	绿色	酸性紫23	60730	紫色
1，4-二(4′-甲基苯基氨基)蒽醌	61565	绿色	1，4-双(o-磺基-p-甲苯胺并)蒽醌	61570	绿色
酸性蓝80	61585	蓝色	1，4-双(o-磺基-p-甲苯胺并)蒽醌	61570	绿色
酸性蓝80	61585	蓝色	酸性蓝62	62045	蓝色
N，N′-二氢-1，2，1′，2′-蒽醌嗪	69800	蓝色	酸性蓝62	62045	蓝色
N，N′-二氢-1，2，1′，2′-蒽醌嗪	69800	蓝色	瓮蓝6；颜料蓝64	69825	蓝色
瓮橙7	71105	橙色	瓮蓝6；颜料蓝64	69825	蓝色
瓮橙7	71105	橙色	靛青	73000	蓝色
靛青二磺酸	73015	蓝色	靛青	73000	蓝色
靛青二磺酸	73015	蓝色	4，4′-二甲基-6，6′-二氯硫代靛青	73360	红色
5，5′-二氯-7，7′-二甲基硫代靛青	73385	紫色	4，4′-二甲基-6，6′-二氯硫代靛青	73360	红色
5，5′-二氯-7，7′-二甲基硫代靛青	73385	紫色	喹吖酮紫19	73900	紫色
颜料红122	73915	红色	喹吖酮紫19	73900	紫色
颜料红122	73915	红色	颜料蓝16	74100	蓝色
酞菁	74160	蓝色	颜料蓝16	74100	蓝色
酞菁	74160	蓝色	直接蓝86	74180	蓝色
氯化的酞菁	74260	绿色	直接蓝86	74180	蓝色

化学名称或其它名称	CIN	颜色
化学名称或其它名称	CIN	颜色	天然黄6、19；天然红1	75100	黄色
胭脂树橙，降红木素	75120	橙色	天然黄6、19；天然红1	75100	黄色
胭脂树橙，降红木素	75120	橙色	番茄红素	75125	黄色
反式-α、β、或γ-胡萝卜素	75130	橙色	番茄红素	75125	黄色
反式-α、β、或γ-胡萝卜素	75130	橙色	胡萝卜素的醛和/或羟基衍生物	75135	黄色
鸟嘌呤或珠光剂	75170	白色	胡萝卜素的醛和/或羟基衍生物	75135	黄色
鸟嘌呤或珠光剂	75170	白色	1，7-双(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮	75300	黄色
胭脂红酸的络合物盐(Na、Al、Ca)	75470	红色	1，7-双(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮	75300	黄色
胭脂红酸的络合物盐(Na、Al、Ca)	75470	红色	叶绿素a和b；叶绿素和叶绿酸的铜化合物	75810	绿色
铝	77000	白色	叶绿素a和b；叶绿素和叶绿酸的铜化合物	75810	绿色
铝	77000	白色	调色剂脱水物(Tonerdehydrat)	77002	白色
含水的硅酸铝	77004	白色	调色剂脱水物(Tonerdehydrat)	77002	白色
含水的硅酸铝	77004	白色	群青	77007	蓝色
颜料红101和102	77015	红色	群青	77007	蓝色
颜料红101和102	77015	红色	硫酸钡	77120	白色
氯氧化铋及其与云母的混合物	77163	白色	硫酸钡	77120	白色
氯氧化铋及其与云母的混合物	77163	白色	碳酸钙	77220	白色
硫酸钙	77231	白色	碳酸钙	77220	白色
硫酸钙	77231	白色	碳	77266	黑色
颜料黑9	77267	黑色	碳	77266	黑色
颜料黑9	77267	黑色	植物药用碳	77268:1	黑色
氧化铬	77288	绿色	植物药用碳	77268:1	黑色

化学名称或其它名称	CIN	颜色
化学名称或其它名称	CIN	颜色	氧化铬，含水	77278	绿色
颜料蓝28，颜料绿14	77346	绿色	氧化铬，含水	77278	绿色
颜料蓝28，颜料绿14	77346	绿色	颜料金属2	77400	棕色
金	77480	棕色	颜料金属2	77400	棕色
金	77480	棕色	铁氧化物和氢氧化物	77489	橙色
氧化铁	77491	红色	铁氧化物和氢氧化物	77489	橙色
氧化铁	77491	红色	氧化铁水合物	77492	黄色
氧化铁	77499	黑色	氧化铁水合物	77492	黄色
氧化铁	77499	黑色	六氰基高铁酸铁(II)和铁(III)的混合物	77510	蓝色
颜料白18	77713	白色	六氰基高铁酸铁(II)和铁(III)的混合物	77510	蓝色
颜料白18	77713	白色	二磷酸锰铵	77742	紫色
磷酸锰Mn₃(PO₄)₂·7H₂O	77745	红色	二磷酸锰铵	77742	紫色
磷酸锰Mn₃(PO₄)₂·7H₂O	77745	红色	银	77820	白色
二氧化钛及其与云母的混合物	77891	白色	银	77820	白色
二氧化钛及其与云母的混合物	77891	白色	氧化锌	77947	白色
6，7-二甲基-9-(1′-D-核糖基)异咯嗪，核黄素		黄色	氧化锌	77947	白色
6，7-二甲基-9-(1′-D-核糖基)异咯嗪，核黄素		黄色	糖染料		棕色
辣椒黄素，辣椒玉红素		橙色	糖染料		棕色
辣椒黄素，辣椒玉红素		橙色	甜菜苷		红色
苯并吡喃盐，花色甙		红色	甜菜苷		红色
苯并吡喃盐，花色甙		红色	硬脂酸铝、硬脂酸锌、硬脂酸镁和硬脂酸钙		白色
溴百里酚蓝		蓝色	硬脂酸铝、硬脂酸锌、硬脂酸镁和硬脂酸钙		白色

另外可以有利地从下列之中选择一种或多种物质作为染料：2，4-二羟基偶氮苯、1-(2′-氯-4′-硝基-1′-苯基偶氮)-2-羟基萘、油溶红、2-(4-磺基-1-萘基偶氮)-1-萘酚-4-磺酸、2-羟基-1，2′-偶氮萘-1′-磺酸的钙盐、1-(2-磺基-4-甲基-1-苯基偶氮)-2-萘基羧酸的钙盐和钡盐、1-(2-磺基-1-萘基偶氮)-2-羟基萘-3-羧酸的钙盐、1-(4-磺基-1-苯基偶氮)-2-萘酚-6-磺酸的铝盐、1-(4-磺基-1-苯基偶氮)-2-萘酚-3，6-二磺酸的铝盐、1-(4-磺基-1-萘基偶氮)-2-萘酚-6，8-二磺酸、4-(4-磺基-1-苯基偶氮)-2-(4-磺基苯基)-5-羟基吡唑啉酮-3-羧酸的铝盐、4，5-二溴荧光素的铝盐和锆盐、2，4，5，7-四溴荧光素的铝盐和锆盐、3′，4′，5′，6′-四氯-2，4，5，7-四溴荧光素及其铝盐、2，4，5，7-四碘荧光素的铝盐、喹吖酞酮二磺酸的铝盐、靛青二磺酸的铝盐、红色和黑色氧化铁(CIN：77491(红)和77499(黑))、氧化铁水合物(CIN：77492)、二磷酸锰铵和二氧化钛。

另外有利的是油溶性天然染料，例如红辣椒提取物、β-胡萝卜素或胭脂虫红。

在本发明范畴内，另外有利的是包含珠光颜料的凝霜。特别优选下列珠光颜料类型：

1.天然珠光颜料，例如，

-“鱼银”(鱼鳞之中的鸟嘌呤/次黄嘌呤混合晶体)和

-“珍珠母”(碾碎的贝类壳)

2.单晶珠光颜料，例如，氯氧化铋(BiOCl)

3.层-基材颜料：例如云母/金属氧化物。

用于珠光颜料的基料是例如氯氧化铋和/或二氧化钛的粉状颜料或蓖麻油分散体，以及在云母上的氯氧化铋和/或二氧化钛。例如CIN77163下所列的光泽颜料是特别有利的。

另外有利的是，例如，基于云母/金属氧化物的下列珠光颜料类型：

组别	涂层/层厚度	颜色
组别	涂层/层厚度	颜色	银白珠光颜料	TiO₂：40-60nm	银色
干涉颜料	TiO₂：60-80nm	黄色	银白珠光颜料	TiO₂：40-60nm	银色
干涉颜料	TiO₂：60-80nm	黄色		TiO₂：80-100nm	红色
	TiO₂：100-140nm	蓝色		TiO₂：80-100nm	红色

组别	涂层/层厚度	颜色
组别	涂层/层厚度	颜色	TiO₂：120-160nm	绿色
着色的光泽颜料	Fe₂O₃	青铜色	TiO₂：120-160nm	绿色
着色的光泽颜料	Fe₂O₃	青铜色	Fe₂O₃	铜色
	Fe₂O₃	红色	Fe₂O₃	铜色
	Fe₂O₃	红色	Fe₂O₃	红紫色
	Fe₂O₃	红绿色	Fe₂O₃	红紫色
	Fe₂O₃	红绿色	Fe₂O₃	黑色
组合颜料	TiO₂/Fe₂O₃	暗金色	Fe₂O₃	黑色
组合颜料	TiO₂/Fe₂O₃	暗金色	TiO₂/Cr₂O₃	绿色
	TiO₂/柏林蓝	深蓝色	TiO₂/Cr₂O₃	绿色

特别优选例如可从Merck KGaA，Darmstadt以商品名

或获得的珠光颜料。

所述珠光颜料列表当然不应是限定性的。出于本发明目的有利的珠光颜料可以通过本身已知的多种途径获得。例如，除云母之外的其它基底也可以涂布其它金属氧化物，例如硅石等。例如，涂布TiO₂和Fe₂O₃的SiO₂颗粒(“Ronasphere”)是有利的，其可通过Merck KGaA，Darmstadt公司购得，且特别适用于视觉减少细皱纹。

另外可以有利地完全省略基底如云母。特别优选使用SiO₂制得的珠光颜料。这种颜料(其另外也可以具有视角闪色(gonichromatische)效应例如可从BASF AG，Ludwigshafen公司以商品名

Fantastico获得。

也可以有利地采用基于涂布有二氧化钛的硼硅酸钠钙的Engelhard/Mearl公司的颜料。这些可以商品名

获得。由于它们的粒径40～80μm，它们除了颜色之外还具有闪光效果。

另外特别有利的是可从Flora Tech公司以商品名

Standard/Glitte r且以各种颜色(黄色、红色、绿色和蓝色)获得的效应颜料。在此，闪光颗粒以与各种助剂和染料(例如色彩指数(CI)数值19140、77007、77289和77491的染料)的混合物的形式存在。

染料和颜料可以是单个形式或者混合物形式，且可以相互彼此涂覆，其中通常不同涂层厚度导致不同彩色效果。染料和赋色颜料的总量有利地选自范围例如0.1～30重量％，优选0.5～15重量％，特别是1.0～10重量％，每种情形下基于该制剂的总重计。

可以用于该制剂的所有化合物或组分是已知的且可商购获得的，或是可以通过已知工艺来合成。可以将任意期望的传统载体、助剂和任选其它活性成分加到该制剂中。

优选的助剂来自防腐剂、抗氧化剂、稳定剂、增溶剂、维生素、着色剂和气味改进剂。

溶液和乳液可以包含常规载体，诸如溶剂、增溶剂和乳化剂，例如水、乙醇、异丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苄醇、苯甲酸苄酯、丙二醇、1，3-丁二醇、油(特别是棉籽油、花生油、麦芽油、橄榄油、蓖麻油和芝麻油)、甘油脂肪酸酯、聚乙二醇和山梨聚糖的脂肪酸酯、或者这些物质的混合物。

优选的实施方式中，依据本发明的制剂包含亲水性表面活性剂。

亲水性表面活性剂优选地选自烷基葡糖苷、酰基乳酸酯、甜菜碱和椰油两性乙酸酯。烷基葡糖苷本身有利地选自如下结构式所示的烷基葡糖苷

其中R是具有4～24个碳原子的支化或非支化烷基，且其中DP表示不超过2的平均葡糖化程度。

数值DP表示依据本发明使用的烷基葡糖苷的葡糖化程度且定义为

\overset{&OverBar;}{DP} = \frac{p_{1}}{100} \cdot 1 + \frac{p_{2}}{100} \cdot + \frac{p_{3}}{100} \cdot 3 + . . . = Σ \frac{p_{i}}{100} \cdot i

其中，p₁、p₂、p₃...p_i表示以重量％计的单-、二-、三-...i-重葡糖化的产物。依据本发明有利地选择的是葡糖化度为1-2、特别有利地1.1-1.5、非常特别有利地1.2-1.4、尤其是1.3的产物。

数值DP要考虑到烷基葡糖苷由于它们的制备所限而通常是单-和低聚葡糖苷的混合物的这一事实。依据本发明有利的是较高含量的单葡糖苷，典型地为40-70重量％的数量级。

特别有利地使用的烷基葡糖苷选自辛基吡喃型葡糖苷、壬基吡喃型葡糖苷、癸基吡喃型葡糖苷、十一烷基吡喃型葡糖苷、十二烷基吡喃型葡糖苷、十四烷基吡喃型葡糖苷和十六烷基吡喃型葡糖苷。

同样有利的是，采用以有效含量的所用活性成分为特点的天然或合成原材料和助剂或者混合物，例如

1200(Henkel KGaA)、

NS 10(Seppic)。

酰基乳酸酯本身有利地选自以如下结构式所表征的物质

其中R¹表示具有1～30个碳原子的支化或非支化烷基，且M⁺选自碱金属离子以及被一个或多个烷基和/或一个或多个羟基烷基取代的铵离子，或者对应于一半当量的碱土金属离子。

有利的是例如，异硬脂基乳酸钠，如American Ingredients公司的产品ISL。

甜菜碱有利地选自如下结构式所表征的物质

其中，R²表示具有1～30个碳原子的支化或非支化烷基。

R²特别有利地表示具有6～12个碳原子的支化或非支化烷基。

例如，癸酰胺基丙基甜菜碱例如Th.Goldschmidt AG公司的产品

Betain 810是有利的。

出于本发明目的有利的椰油两性乙酸酯是，例如，椰油两性乙酸钠，如可以商品名

Ultra C32从Miranol Chemical Corp.公司获得的。

依据本发明的制剂有利地特征在于，一种或多种亲水性表面活性剂的存在浓度为0.01-20重量％，优选为0.05-10重量％，特别优选为0.1-5重量％，每种情形下基于制剂的总重计。

对于使用，以用于化妆品的常规方式将足够量的依据本发明的化妆品和皮肤学制剂施用到皮肤和/或头发上。

该制剂可以包含通常用于这种类型制剂的化妆品辅剂，例如，增稠剂、软化剂、润湿剂、表面活性剂、乳化剂、防腐剂、消泡剂、香料、蜡、羊毛脂、推进剂、着色该制剂本身或皮肤的染料和/或颜料、和其它化妆品中通常使用的成分。

所用的分散剂或增溶剂可以是油、蜡或其它脂肪物质，低级单醇或低级多元醇或者其混合物。特别优选的单醇或多元醇包括乙醇、异丙醇、丙二醇、甘油和山梨糖醇。

本发明的一个优选实施方式是防护霜或防护乳形式的乳液，其包括例如脂肪醇、脂肪酸、脂肪酸酯(特别是脂肪酸的甘油三酯)、羊毛脂、天然和合成油或蜡，以及在存在水时乳化剂。水凝胶也是优选的实施方式。

如果将制剂调制成气溶胶，则通常使用常规推进剂，诸如烷烃、氟代烷烃和氯氟代烷烃。

该化妆品制剂也可以用来防护头发不受光化学损伤，由此防止色彩细微差别的变化、褪色或机械性损伤。在该情况下，适宜地调制成能冲洗掉的香波、洗液、凝胶或乳液形式，在洗发之前或之后、着色或去色之前或之后或者做卷发(Dauerwelle)之前或之后施涂所述的各制剂。也能够选择作为用于造型和处理的洗液或凝胶形式的，用于梳理或处置波浪发型的洗液或凝胶形式的，发蜡、卷烫剂、头发的着色或去色剂形式的制剂。具有光防护性能的制剂可以包含用于这种类型制剂的各种辅剂，诸如表面活性剂、增稠剂、聚合物、软化剂、防腐剂、泡沫稳定剂、电解质、有机溶剂、硅酮衍生物、油、蜡、防油脂剂、着色制剂本身或头发的染料和/或颜料、或者通常用于头发护理的其它成分。

在此，依据本发明的制剂可以借助于本领域技术人员众所周知的技术来制备。依据本发明的物质可以直接结合到化妆品制剂中，而无需其它预备措施。

如上已经描述的那样，制剂可以依据本发明有利地包含其它UV过滤剂物质，其中过滤剂物质的总量为，例如，0.1-30重量％，优选为0.5-10重量％，特别是1-6重量％，基于该制剂的总重计。

另外，依据本发明的制剂也可以用作药物制剂用于预防性处理皮肤的炎症和过敏，以及在特定情形下用于防治特定类型的癌症。依据本发明的制剂可以口服或局部给药。

依据本发明的制剂可以借助于本领域技术人员众所周知的技术来制备。即使没有进一步论述，也认为本领域技术人员能够在最宽范围内利用上述说明内容。因此，优选的实施方式应当仅认为是描述性公开，其完全不以任何方式进行限制。如下实施例旨在举例说明本发明，而非对其进行限定。所有数量数据、比例和百分比，除非相反地指出，均是基于重量和该制剂的总量或总重计的。上下文中所提及的所有申请和出版文献的全部公开内容通过参考的方式引入本申请之中。这些实施例中，所用的优选式I化合物是N，N-二甲基癸酰胺SpectrasolvDMDA(Jiangsu Feixang Chemicals或Lehmann & Voss)。优选的难溶性有机UV过滤剂是乙基己基三嗪酮。

实施例：

概述：确定胶囊尺寸

在如下条件下，依据ISO/DIS 13320借助于激光衍射进行粒径测量：

仪器：Malvern公司的Mastersizer 2000，具有Hydro 2000G分散单元

使用一次性移液管作为直接添加方式来进行称重。

分散介质：水

样品预处理：无

分散助剂：无

搅拌器速度：800转/分

泵转度：1800转/分

超声波：无

粒子折光指数：1.55

消光性：0.001

分散介质折光指数：1.33

测量时间[sec/Snaps]：5/5000

背景测量时间[sec/Snaps]：8/8000

测量数目：1

朦胧度[％]：8-12

通过COLIPA 001-2003(详细地参见实施例6)中出版的国际方法测量体内SPF(防晒因子)[COLIPA欧洲美容化妆品和香水协会(Europeancosmetic toiletry and perfumery association)]。

依据德国标准DIN 67502“Charakterisierung derUVA-Schutzwirkung von dermalen Sonnenschutzmitteln durchTransmissionsmessungen unter Be rücksichtigung desLichtschutzfaktors”，第三版标准草案，2003年3月，测量体外(UV)APF。

实施例1：

将400g乙基己基三嗪酮、400g二甲基癸酰胺(Spectrasolv DMDA)和240g正硅酸四乙酯的溶液在表面活性剂溶液[448g去离子水和11g鲸蜡基三甲基氯化铵(CTAC)]中，在冷却下借助于乳化工具(UltraTurax)乳化。将获得的乳液在搅拌下加到盐酸水溶液中。将所获混合物在室温下搅拌48-72h。随后，通过蒸馏，减少烷基硅烷水解时形成的乙醇。在添加了在300g去离子水中的20g PVP之后，利用柠檬酸钠溶液将残留物的pH值调节到3.4-3.6，并用去离子水补充。

悬浮液的活性成分含量为18重量％。

可以以这种形式结合到化妆品制剂中。

通过传统方法可以离析硅石胶囊。

粒径：d(0.50)＝0.53μm，d(0.90)＝1.39μm。

实施例2：

相对于实施例1，利用市场上已知的溶剂来制备UV过滤剂胶囊。

可以如下确定所示体系中乙基己基三嗪酮的溶解性：

首先在可加热的磁力搅拌器之上，在小烧杯中通过搅拌，在室温下(约20-25℃)将试验物质混入到溶剂(例如化妆用缓和剂，如表中所示)之中(在此搅拌时间不应超过约30min)。视觉上进行评估，即核查是否存在完全透明的溶液且无明显颗粒。应当记录采用的数量、条件和搅拌时间。如果物质是容易溶解的，则通过随后混入其他物质，例如通过在搅拌下添加0.1g步幅(Schritten)，提高浓度。批料大小通常为10g，即对于1％(w/w)溶解性：9.9g溶剂中0.1g试验物质。视觉上进行评估，如果必要借助于具有λ板的显微镜。

测量UV过滤剂含量：HPLC，使用外标进行测量。色谱系统：不锈钢料筒

250mm 4mm，

100RP-18封端的，粒径4μm。柱温：室温。

流动相：甲醇/溶液A(80∶20)；流速：1.0ml/min。检测：UV检测器。

样品预处理：

样品溶液：将精确称量的大约30mg产品在100ml容量瓶中用40ml甲醇分散。将这个混合物在超声槽中混合5分钟。冷却之后，用甲醇补充到标线。将混合物相应地稀释用于测量。注入之前，利用

25注射过滤器(孔径0.02μm)过滤该混合物。

对比溶液：将精确称量的大约30mg乙基己基三嗪酮在100ml容量瓶中溶解于甲醇中，并将溶液补充到标线。将1.0ml这种溶液用甲醇在50ml容量瓶中稀释到50ml。

使用例如Agilent HPLC ChemStation进行评价；即通过外标评价的方法评价峰面积。

室温(20～25℃)下乙基己基三嗪酮在各种溶剂中的溶解性和在水性分散体中的含量

溶剂	25℃下乙基己基三嗪酮溶解度	含量^*
溶剂	25℃下乙基己基三嗪酮溶解度	含量^*	苹果酸二辛酯	13％	4.4％
乳酸C12-13烷基酯	22％	7.5％	苹果酸二辛酯	13％	4.4％
乳酸C12-13烷基酯	22％	7.5％	酒石酸二C12-13烷基酯	35％	11.9％
Spectrasolv DMDA	大约55％	18.7％	酒石酸二C12-13烷基酯	35％	11.9％

^*34％胶囊含量和60％H₂O

利用依据本发明的缓和剂可以实现的、在34％胶囊含量和60％含水量下的最大含量18.7％，比在先前现有技术情形下显著更高，大约高57％。

实施例3：

将240g双乙基己基氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、560g二甲基癸酰胺(Spectrasolv DMDA)和240g正硅酸四乙酯的溶液在表面活性剂溶液[448g去离子水和11g鲸蜡基三甲基氯化铵(CTAC)]中，在冷却下借助于乳化工具(Ultra Turax)乳化。将获得的乳液在搅拌下加到盐酸水溶液中。将所获混合物在室温下搅拌48-72h。随后通过蒸馏减少烷基硅烷水解时形成的乙醇。在添加了在300g去离子水中的20g PVP之后，利用柠檬酸钠溶液将残留物的pH值调节到3.4-3.6，并用去离子水补充。

悬浮液的活性成分含量为10.8重量％。

可以以这种形式混入到化妆品制剂中。

可以通过传统方法分离硅石胶囊。

粒径：d(0.50)＝0.53μm，d(0.90)＝1.39μm。

实施例4：配制剂实施例

A)水凝胶

制备：

预置入Lubrajel，并在搅拌下加入其它成分。

体内SPF：4.6；UVA-PF：1

B)水包油

制备：

将除卡伯波之外的相A混合，并溶解9020。如果必要，加热到约50℃。混入卡伯波，并在搅拌下乳化入预先溶解的相B中。均化。添加相C之后，再次快速地均化。

体内SPF：14.3；UVA-PF：4.5

C)油包水

制备：

结合相A，不使用

T-2000，并加热到80℃。随后在搅拌下将T-2000缓慢加热到热油相中。制备相B并加热到75℃。随后在搅拌下将相B缓慢加到相A中。均化并冷却。在低于35℃下加入相C。

体内SPF：35.4；UVA-PF：4.5

D-1)水包油

制备：

将相A混合并加热到80℃。检查固体UV过滤剂是否已溶解。

将相B混合并同样加到到80℃。在搅拌下将相B乳化到相A之中并均化3分钟。搅拌下冷却，利用柠檬酸调节pH值，并在大约30℃下混入

UV-Pearls^TM、Uvinul T 150和防腐剂。

D-2)水包油

制备：

将除卡伯波之外的相A混合并溶解Tinosorb S。如果必要，加热到大约60℃。混入卡伯波并在搅拌下乳化入预先溶解的相B。均化。添加相C之后，再次快速均化。

体内SPF：10；UVA-PF：7.1

E)油包水

制备：

将相A在搅拌下混合，不使用

T-2000，并加热到80℃，直到Tinosorb S已溶解。随后在搅拌下将

T-2000缓慢加入到热油相中。制备相B并加热到75℃。随后在搅拌下将相B缓慢加到相A中。均化并冷却。在低于35℃下加入相C。

体内SPF：36.5；UVA-PF：12

F)油包水

制备：

相B：将Keltrol分散在水中。加入剩余成分并混合。

将相A和B分开加热到80℃。

将相B乳化到相A中。均化。

在搅拌下使其冷却，并在低于35℃下利用相C调节pH到大约6.0。

体内SPF：21.3；UVA-PF：9.9

实施例5：

确定体外SPF。

确定化妆品制剂的体外SPF：

该测量所依据的基本测量原理是，通过包含用于针对UV光的保护物质的制剂测量UV透射率。在此，将该制剂施涂到特定层厚的适宜基底上，并在适宜UV光度计中在纳米步幅下测量消光性。由下式计算体外光防护因子：

{SPF}_{vitro} = \frac{{&Integral;}_{290 nm}^{400 nm} E (λ) * S (λ) * δ (λ)}{{&Integral;}_{290 nm}^{400 nm} E (λ) * S (λ) * δ (λ) / MPF (λ)} = \frac{{&Integral;}_{290 nm}^{400 nm} E (λ) * S (λ) * δ (λ)}{{&Integral;}_{290 nm}^{400 nm} E (λ) * S (λ) * δ (λ) / 10^{A (λ)}}

E(λ)＝在参比日光光谱的波长λ下的辐射强度

S(λ)＝在波长λ下的红疹效应

MPF(λ)＝单色保护因子

A(λ)＝消光性

基底：PMMA Plexi玻璃板，型号XT 220070，尺寸为7.5cmx2.5cm(Roehm，Darmstadt公司)，在一侧上通过喷砂处理(90-150μm玻璃珠，30bar，30cm间距)变粗糙。规定：DIN 67502，施用量：1.25mg/cm²±5％。

样品预制：利用适宜移液管或抹刀将尽可能多的待测样品小液滴施加到基底上，并均匀分布。在此应当记录潮湿状态下和平衡(室温下20min)之后的基底皮重(tara)、施用速率。在黑暗下进行平衡。在至少三个基底上测量每个样品。

通过UV光度计(例如具有Ulbricht球(Labsphere DRA-CA-301，North Suttin，USA)的Cary 300 Bio(Varian Inc.Palo Alto，USA))，在290-400nm的测量范围之内以1nm步幅进行随后的消光性的测量。光谱带宽为2nm。

样品测量之前记录下基线，其中利用无样品的基底(100％透射率)。每块板在四个测量点进行随后的样品透射率(或消光性)测量。借助于适宜软件(例如Excel)评价总计每个样品12个测量点。

体外SPF[PMMA，0.75mg/cm²]

实施例C＝23.0

实施例D＝4.5。

实施例6：

依据COLIPA(国际防晒因子(SPF)试验方法，COLIPA，2006年5 月)确定体内SPF值

UV源：300瓦氙弧光灯太阳模拟器(型号601-300 Multiport，Solar Light Co.Inc.公司Philadelphia，PA，USA)

方法

用于测量MED(最小红疹剂量)的预备试验

在试验者的背部区域上使用6个不同UV辐射剂量(斑点直径1cm)。每种情形下在辐射之后16-24小时在试验者的未受保护的皮肤上目视确定MED。

主试验

每种情形下在35cm²的背部区域上进行主试验。

产品施用和标准

将70mg产品施用到每个区域上，由此使得产品数量为2mg/cm²(+/-2.5％)，其中利用手套分散该产品。

等待时间

施用产品结束之后，在辐照开始之前保持15分钟的等待时间。

辐照之前，将每个试验区域分为6个区。将每个区曝露于不同辐射剂量。基于预备试验中确定的各个MED值，确定各个试验者的辐照时间。

辐照之后16-24小时由经专门训练的人来进行评价。

结果

为确定SPF值，每种情形下引入在6个试验者上经计算的结果。在随后的配制剂中描述了SPF值。

配制剂1：

相	[重量％]	原材料	INCI
相	[重量％]	原材料	INCI	A
	10.0	Miglyol 812	辛酸/癸酸甘油三酯	A
	10.0	Miglyol 812	辛酸/癸酸甘油三酯		1.5	Abil 350	二甲基硅油
	3.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯		1.5	Abil 350	二甲基硅油
	3.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯		1.0	Cremophor CO 40	PEG-40氢化的蓖麻油
B					1.0	Cremophor CO 40	PEG-40氢化的蓖麻油
B					12.05	UV过滤剂胶囊(SpectrasolvDMDA之中16.6％的乙基己基三嗪酮)	AQUA(水)，乙基己基三嗪酮，二甲基癸酰胺，硅石，PVP，氯苯甘醚
C	5.0	丙二醇	丙二醇		12.05	UV过滤剂胶囊(SpectrasolvDMDA之中16.6％的乙基己基三嗪酮)	AQUA(水)，乙基己基三嗪酮，二甲基癸酰胺，硅石，PVP，氯苯甘醚

相	[重量％]	原材料	INCI
相	[重量％]	原材料	INCI		5.0	乙醇
	0.5	Cremophor A 25	醇Ceteareth-25		5.0	乙醇
	0.5	Cremophor A 25	醇Ceteareth-25		加至100	水	水
D	2.0	Sepigel 305	聚丙烯酰胺，C13-14异链烷烃，Laureth-7		加至100	水	水
D	2.0	Sepigel 305	聚丙烯酰胺，C13-14异链烷烃，Laureth-7	E	1.0	Euxyl K 300	苯氧基乙醇和甲基对羟基苯甲酸酯和丁基对羟基苯甲酸酯和乙基对羟基苯甲酸酯和丙基对羟基苯甲酸酯和异丁基对羟基苯甲酸酯

制备：

将相A的组分加热到80℃。

在搅拌下在室温下分散相B的组分并加到相A中。

均化相C的组分并加到相A和B的混合物之中并再次均化。

将相D和E的组分加到相A+B+C的混合物之中，再次均化并随后冷却到室温。

粘度：42600mPas

pH：6.5

依据COLIPA的体内SPF：6.0。

配制剂2：

制备：

将相A的组分加热到80℃。

在搅拌下在室温下分散相B的组分并加到相A中。

均化相C的组分并加到相A和B的混合物之中并再次均化。

粘度：3450mPas

pH值：6.5

依据COLIPA的体内SPF：6.7。

配制剂3：

重量％	原材料	INCI
重量％	原材料	INCI	相A
1.0	Cremophor A 6	Ceteareth-6，硬脂醇	相A
1.0	Cremophor A 6	Ceteareth-6，硬脂醇	1.0	Cremophor A 25	Ceteareth-25
12.0	Tegin G	硬脂酸乙二醇酯SE	1.0	Cremophor A 25	Ceteareth-25
12.0	Tegin G	硬脂酸乙二醇酯SE	10.0	Miglyol 812	辛酸/癸酸甘油三酯
10.0	Witconol APM	PPG-3肉豆蔻基醚	10.0	Miglyol 812	辛酸/癸酸甘油三酯
10.0	Witconol APM	PPG-3肉豆蔻基醚	1.0	Cetiol SB 45	牛油果油(牛油树脂)
2.0	Uvinul T 150	乙基己基三嗪酮	1.0	Cetiol SB 45	牛油果油(牛油树脂)
2.0	Uvinul T 150	乙基己基三嗪酮	相B
3.0	甘油87％	甘油	相B
3.0	甘油87％	甘油	1.5	三乙醇胺Care	三乙醇胺
3.0	Uvinul MS 40	二苯甲酮-4	1.5	三乙醇胺Care	三乙醇胺
3.0	Uvinul MS 40	二苯甲酮-4	加至100	去离子水	去离子水
相C			加至100	去离子水	去离子水
相C			0.5	Euxyl K 300	苯氧基乙醇，甲基对羟基苯甲酸酯，丁基对羟基苯甲酸酯，乙基对羟基苯甲酸酯，丙基对羟基苯甲酸酯，异丁基对羟基苯甲酸酯

制备：

将相A和B的组分各自彼此分开地加热到80℃，随后混合并迅速均化。

将混合物冷却到40℃并再次均化。

将相C的组分加到相A和B的混合物之中，并将全部一起均化。

粘度(Brookfield SP6)：3350mPas

pH值：7.0

依据COLIPA的体内SPF：6.6。

配制剂4：

重量％	原材料	INCI
重量％	原材料	INCI	相A
1.0	Cremophor A 6	Ceteareth-6，硬脂醇	相A
1.0	Cremophor A 6	Ceteareth-6，硬脂醇	1.0	Cremophor A 25	Ceteareth-25
12.0	Tegin G	硬脂酸乙二醇酯SE	1.0	Cremophor A 25	Ceteareth-25
12.0	Tegin G	硬脂酸乙二醇酯SE	10.0	Miglyol 812	辛酸/癸酸甘油三酯
10.0	Witconol APM	PPG-3肉豆蔻基醚	10.0	Miglyol 812	辛酸/癸酸甘油三酯
10.0	Witconol APM	PPG-3肉豆蔻基醚	1.0	Cetiol SB 45	牛油果油(牛油树脂)
			1.0	Cetiol SB 45	牛油果油(牛油树脂)
			相B
3.0	甘油87％	甘油	相B
3.0	甘油87％	甘油	1.5	三乙醇胺Care	三乙醇胺
3.0	Uvinul MS 40	二苯甲酮-4	1.5	三乙醇胺Care	三乙醇胺
3.0	Uvinul MS 40	二苯甲酮-4	加至100	去离子水	去离子水
相C			加至100	去离子水	去离子水
相C			2.0	UV过滤剂胶囊(Spectrasolv DMDA之中16.6％的乙基己基三嗪酮)，对应于2％的Uvinul T150	Aqua(水)，乙基己基三嗪酮，二甲基癸酰胺，硅石，PVP，氯苯甘醚
相D			2.0	UV过滤剂胶囊(Spectrasolv DMDA之中16.6％的乙基己基三嗪酮)，对应于2％的Uvinul T150	Aqua(水)，乙基己基三嗪酮，二甲基癸酰胺，硅石，PVP，氯苯甘醚

重量％	原材料	INCI
重量％	原材料	INCI	0.5	Euxyl K 300	苯氧基乙醇，甲基对羟基苯甲酸酯，丁基对羟基苯甲酸酯，乙基对羟基苯甲酸酯，丙基对羟基苯甲酸酯，异丁基对羟基苯甲酸酯

制备：

将相C的组分加到相A和B的混合物之中，并将全部一起均化。

将混合物冷却到40℃并再次均化。

将相D的组分加到相A+B+C的混合物中，并将全部一起均化。

粘度(Brookfield SP6)：7450mPas

pH值：7.3

依据COLIPA的体内SPF：6.4。

配制剂5：O/W霜剂

％	内含物	批料(400g)INCI
％	内含物	批料(400g)INCI	相A
1.8	硬脂酸	硬脂酸	相A
1.8	硬脂酸	硬脂酸	1.8	氢氧化钠97％	氢氧化钠
10.0	去离子水	去离子水	1.8	氢氧化钠97％	氢氧化钠
10.0	去离子水	去离子水	相B
1.0	Uvinul MC 80	甲氧基肉桂酸乙基己酯	相B
1.0	Uvinul MC 80	甲氧基肉桂酸乙基己酯	1.0	Cetiol OE	二癸酰基醚
1.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯	1.0	Cetiol OE	二癸酰基醚
1.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯	1.0	Cetiol SN	鲸蜡芳基异壬酸酯
1.0	Abil K 4	环甲基硅氧烷	1.0	Cetiol SN	鲸蜡芳基异壬酸酯

％	内含物	批料(400g)INCI
％	内含物	批料(400g)INCI	0.5	Lanette O	鲸蜡芳基醇
1.0	Uvinul T 150	乙基己基三嗪酮	0.5	Lanette O	鲸蜡芳基醇
1.0	Uvinul T 150	乙基己基三嗪酮	3.5	甘油单硬脂酸酯	硬脂酸甘油酯
1.0	Softisan 100	氢化椰子-甘油酯	3.5	甘油单硬脂酸酯	硬脂酸甘油酯
1.0	Softisan 100	氢化椰子-甘油酯	2.5	Uvinul A Plus Granular	二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯
相C			2.5	Uvinul A Plus Granular	二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯
相C			1.0	UV过滤剂胶囊(SpectrasolvDMDA之中16.6％的乙基己基三嗪酮)	Aqua(水)，乙基己基三嗪酮，二甲基癸酰胺，硅石，PVP，氯苯甘醚
5.0	1，2-丙二醇Care	丙二醇	1.0	UV过滤剂胶囊(SpectrasolvDMDA之中16.6％的乙基己基三嗪酮)	Aqua(水)，乙基己基三嗪酮，二甲基癸酰胺，硅石，PVP，氯苯甘醚
5.0	1，2-丙二醇Care	丙二醇	3.0	甘油87％	甘油
1.0	卡伯波934	卡波姆	3.0	甘油87％	甘油
1.0	卡伯波934	卡波姆	0.3	EDTA二钠	EDTA二钠
加至100	去离子水	去离子水	0.3	EDTA二钠	EDTA二钠
加至100	去离子水	去离子水	相D
1.9	柠檬酸	柠檬酸	相D
1.9	柠檬酸	柠檬酸	相E
0.5	维生素E乙酸酯	乙酸生育酚	相E
0.5	维生素E乙酸酯	乙酸生育酚	4.0	乙醇96％	醇

％	内含物	批料(400g)INCI
％	内含物	批料(400g)INCI	1.0	Euxyl K 300	苯氧基乙醇和甲基对羟基苯甲酸酯和丁基对羟基苯甲酸酯和乙基对羟基苯甲酸酯和丙基对羟基苯甲酸酯和异丁基对羟基苯甲酸酯
			1.0	Euxyl K 300	苯氧基乙醇和甲基对羟基苯甲酸酯和丁基对羟基苯甲酸酯和乙基对羟基苯甲酸酯和丙基对羟基苯甲酸酯和异丁基对羟基苯甲酸酯

制备：

将相A在80℃下皂化1h。

在80℃下熔融且混合相B。

混合相C的组分并加热到80℃(无胶囊)。

将依据本发明的胶囊混入相C并均化。

将相A+B混入C并均化。

添加相D。

搅拌下冷却到室温并添加相E，随后均化。

依据COLIPA的体内SPF：12

(UV)APF：4。

配制剂6：O/W霜剂

％	内含物	批料(400g)INCI
％	内含物	批料(400g)INCI	相A
1.8	硬脂酸	硬脂酸	相A
1.8	硬脂酸	硬脂酸	1.8	氢氧化钠97％	氢氧化钠
10.0	去离子水	去离子水	1.8	氢氧化钠97％	氢氧化钠
10.0	去离子水	去离子水	相B
1.0	Uvinul MC 80	甲氧基肉桂酸乙基己酯	相B
1.0	Uvinul MC 80	甲氧基肉桂酸乙基己酯	1.0	Cetiol OE	二癸酰基醚
1.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯	1.0	Cetiol OE	二癸酰基醚
1.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯	1.0	Cetiol SN	鲸蜡芳基异壬酸酯

％	内含物	批料(400g)INCI
％	内含物	批料(400g)INCI	1.0	Abil K 4	环甲基硅氧烷
0.5	Lanette O	鲸蜡芳基醇	1.0	Abil K 4	环甲基硅氧烷
0.5	Lanette O	鲸蜡芳基醇	1.0	Uvinul T 150	乙基己基三嗪酮
3.5	甘油单硬脂酸酯	硬脂酸甘油酯	1.0	Uvinul T 150	乙基己基三嗪酮
3.5	甘油单硬脂酸酯	硬脂酸甘油酯	1.0	Softisan 100	氢化椰子-甘油酯
2.5	Uvinul A Plus Granular	二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯	1.0	Softisan 100	氢化椰子-甘油酯
2.5	Uvinul A Plus Granular	二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯	相C
1.0	Eusolex 232	苯基苯并咪唑磺酸	相C
1.0	Eusolex 232	苯基苯并咪唑磺酸	1.0	氢氧化钠97％	氢氧化钠
5.0	1，2-丙二醇Care	丙二醇	1.0	氢氧化钠97％	氢氧化钠
5.0	1，2-丙二醇Care	丙二醇	3.0	甘油87％	甘油
1.0	卡伯波934	卡波姆	3.0	甘油87％	甘油
1.0	卡伯波934	卡波姆	0.3	EDTA二钠	EDTA二钠
加至100	去离子水	去离子水	0.3	EDTA二钠	EDTA二钠
加至100	去离子水	去离子水	相D
2.6	柠檬酸	柠檬酸	相D
2.6	柠檬酸	柠檬酸	相E
0.5	维生素E乙酸酯	乙酸生育酚	相E
0.5	维生素E乙酸酯	乙酸生育酚	4.0	乙醇96％	醇

制备：

将相A在80℃下皂化1h。

在80℃下熔融且混合相B。

混合相C的组分并加热到80℃。

将相A+B混入C并均化。

添加相D。

搅拌下冷却到室温并添加相E，随后均化。

依据COLIPA的体内SPF：8

(UV)APF：3.8。

配制剂7：O/W乳液

％	原材料	INCI
％	原材料	INCI	相A
1.0	Cremophor A 6	Ceteareth-6，硬脂醇	相A
1.0	Cremophor A 6	Ceteareth-6，硬脂醇	1.0	Cremophor A 25	Ceteareth-25
12.0	Tegin	硬脂酸甘油酯SE	1.0	Cremophor A 25	Ceteareth-25
12.0	Tegin	硬脂酸甘油酯SE	10.0	Miglyol 812	辛酸/癸酸甘油三酯
10.0	Witconol APM	PPG-3肉豆蔻基醚	10.0	Miglyol 812	辛酸/癸酸甘油三酯
10.0	Witconol APM	PPG-3肉豆蔻基醚	1.0	Cetiol SB 45	牛油果油(牛油树脂)
2.0	Uvinul T 150	乙基己基三嗪酮	1.0	Cetiol SB 45	牛油果油(牛油树脂)
2.0	Uvinul T 150	乙基己基三嗪酮	相B

％	原材料	INCI
％	原材料	INCI	3.0	甘油87％	甘油
1.5	三乙醇胺Care	三乙醇胺	3.0	甘油87％	甘油
1.5	三乙醇胺Care	三乙醇胺	3.0	Uvinul MS 40	二苯甲酮-4
加至100	去离子水	去离子水	3.0	Uvinul MS 40	二苯甲酮-4
加至100	去离子水	去离子水	相C
0.5	Euxyl K 300	苯氧基乙醇，甲基对羟基苯甲酸酯，丁基对羟基苯甲酸酯，乙基对羟基苯甲酸酯，丙基对羟基苯甲酸酯，异丁基对羟基苯甲酸酯	相C
0.5	Euxyl K 300	苯氧基乙醇，甲基对羟基苯甲酸酯，丁基对羟基苯甲酸酯，乙基对羟基苯甲酸酯，丙基对羟基苯甲酸酯，异丁基对羟基苯甲酸酯

制备：

将相A和B分开加热到80℃。

在搅拌下将相B加到相A中并迅速均化。

添加相C到归并的相A+B中并均化。

冷却到40℃并均化。

添加相C并均化。

粘度(Brookfield SP6)：3350mPas

pH值：7.0

依据COLIPA的体内SPF：6。

配制剂8：O/W乳液

％	内含物	INCI
％	内含物	INCI	相A
1.0	Cremophor A 6	Ceteareth-6，硬脂醇	相A
1.0	Cremophor A 6	Ceteareth-6，硬脂醇	1.0	Cremophor A 25	Ceteareth-25
12.0	Tegin G	硬脂酸乙二醇酯SE	1.0	Cremophor A 25	Ceteareth-25
12.0	Tegin G	硬脂酸乙二醇酯SE	10.0	Miglyol 812	辛酸/癸酸甘油三酯

％	内含物	INCI
％	内含物	INCI	10.0	Witconol APM	PPG-3肉豆蔻基醚
1.0	Cetiol SB 45	牛油果油(牛油树脂)	10.0	Witconol APM	PPG-3肉豆蔻基醚
1.0	Cetiol SB 45	牛油果油(牛油树脂)
相B
相B			3.0	甘油87％	甘油
1.5	三乙醇胺Care	三乙醇胺	3.0	甘油87％	甘油
1.5	三乙醇胺Care	三乙醇胺	3.0	Uvinul MS 40	二苯甲酮-4
加至100	去离子水	去离子水	3.0	Uvinul MS 40	二苯甲酮-4
加至100	去离子水	去离子水	2.0	UV过滤剂胶囊(Spectrasolv DMDA之中16.6％的乙基己基三嗪酮)	Aqua(水)，乙基己基三嗪酮，二甲基癸酰胺，硅石，PVP，氯苯甘醚
相C			2.0	UV过滤剂胶囊(Spectrasolv DMDA之中16.6％的乙基己基三嗪酮)	Aqua(水)，乙基己基三嗪酮，二甲基癸酰胺，硅石，PVP，氯苯甘醚
相C			0.5	Euxyl K 300	苯氧基乙醇，甲基对羟基苯甲酸酯，丁基对羟基苯甲酸酯，乙基对羟基苯甲酸酯，丙基对羟基苯甲酸酯，异丁基对羟基苯甲酸酯

制备：

将相A和相B各自彼此分开地加热到80℃。

在搅拌下将相B加到相A中并迅速均化。

搅拌冷却到40℃，添加相C并均化。

粘度(Brookfield SP6)：7450mPas

pH值：7.3

依据COLIPA的体内SPF：6。

配制剂9：

％	内含物	INCI
％	内含物	INCI	相A
10.0	Miglyol 812	辛酸/癸酸甘油三酯	相A

％	内含物	INCI
％	内含物	INCI	1.5	Abil 350	二甲基硅油
3.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯	1.5	Abil 350	二甲基硅油
3.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯	1.0	Cremophor CO 40	PEG-40氢化蓖麻油
相B			1.0	Cremophor CO 40	PEG-40氢化蓖麻油
相B			加至100	水	水
2.0	UV过滤剂胶囊(SpectrasolvDMDA之中16.6％的乙基己基三嗪酮I)	Aqua(水)，乙基己基三嗪酮，二甲基癸酰胺，硅石，PVP，氯苯甘醚	加至100	水	水
2.0	UV过滤剂胶囊(SpectrasolvDMDA之中16.6％的乙基己基三嗪酮I)	Aqua(水)，乙基己基三嗪酮，二甲基癸酰胺，硅石，PVP，氯苯甘醚	5.0	丙二醇	丙二醇
相C			5.0	丙二醇	丙二醇
相C			5.0	乙醇	醇
0.5	Cremophor A 25	Ceteareth-25	5.0	乙醇	醇
0.5	Cremophor A 25	Ceteareth-25	相D
2.0	Sepigel 305	聚丙烯酰胺，C13-14异环烷烃，Laureth-7	相D
2.0	Sepigel 305	聚丙烯酰胺，C13-14异环烷烃，Laureth-7	相E
1.0	Euxyl K 300	苯氧基乙醇和甲基对羟基苯甲酸酯和丁基对羟基苯甲酸酯和乙基对羟基苯甲酸酯和丙基对羟基苯甲酸酯和异丁基对羟基苯甲酸酯	相E

制备：

将相A加热到80℃。

在搅拌下室温下分散相B。

将相B在相A中均化。

添加相C到相A+B中并均化。

添加相D和E之后，再次均化。

体外SPF：6。

配制剂10：

％	内含物	INCI
％	内含物	INCI	相A
10.0	Miglyol 812	辛酸/癸酸甘油三酯	相A
10.0	Miglyol 812	辛酸/癸酸甘油三酯	1.5	Abil 350	二甲基硅油
3.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯	1.5	Abil 350	二甲基硅油
3.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯	1.0	Cremophor CO 40	PEG-40氢化蓖麻油
2.0	Uvinul T 150	乙基己基三嗪酮	1.0	Cremophor CO 40	PEG-40氢化蓖麻油
2.0	Uvinul T 150	乙基己基三嗪酮	相B
加至100	水	水	相B
加至100	水	水
5.0	丙二醇	丙二醇
5.0	丙二醇	丙二醇	相C
5.0	乙醇	醇	相C
5.0	乙醇	醇	0.5	Cremophor A 25	Ceteareth-25
相D			0.5	Cremophor A 25	Ceteareth-25
相D			2.0	Sepigel 305	聚丙烯酰胺，C13-14异环烷烃，Laureth-7
相E			2.0	Sepigel 305	聚丙烯酰胺，C13-14异环烷烃，Laureth-7
相E			1.0	Euxyl K 300	苯氧基乙醇和甲基对羟基苯甲酸酯和丁基对羟基苯甲酸酯和乙基对羟基苯甲酸酯和丙基对羟基苯甲酸酯和异丁基对羟基苯甲酸酯

制备：

将相A加热到80℃。

在搅拌下室温下分散相B。

将相B在相A中均化。

添加相C到相A+B中并均化。

添加相D和E之后，再次均化。

体外SPF：6。

配制剂11：

％	内含物	批料(400g)INCI
％	内含物	批料(400g)INCI	相A
3.0	Uvinul T 150	乙基己基三嗪酮	相A
3.0	Uvinul T 150	乙基己基三嗪酮	10.0	Uvinul A-Plus Granular	二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯
3.0	Tinosorb S	双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪	10.0	Uvinul A-Plus Granular	二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯
3.0	Tinosorb S	双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪	1.0	Cutina GMS	硬脂酸甘油酯
2.0	Axol C 62	甘油基硬脂酸酯柠檬酸酯	1.0	Cutina GMS	硬脂酸甘油酯
2.0	Axol C 62	甘油基硬脂酸酯柠檬酸酯	7.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯
7.0	Cetiol B	己二酸二丁酯	7.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯
7.0	Cetiol B	己二酸二丁酯	4.0	Cosmacol ETI	酒石酸二-C12-13烷基酯
1.0	Lanette O	鲸蜡芳基醇	4.0	Cosmacol ETI	酒石酸二-C12-13烷基酯
1.0	Lanette O	鲸蜡芳基醇	2.0	Unimer U-6	三十烷基PVP
3.0	Luvitol Lite	氢化聚异丁烯	2.0	Unimer U-6	三十烷基PVP
3.0	Luvitol Lite	氢化聚异丁烯
相B
相B			6.0	T-Lite SF-S	二氧化钛和水合硅石和二甲基硅油/甲基硅氧烷共聚物和氢氧化铝
相C			6.0	T-Lite SF-S	二氧化钛和水合硅石和二甲基硅油/甲基硅氧烷共聚物和氢氧化铝
相C			2.0	甘油86％	甘油

％	内含物	批料(400g)INCI
％	内含物	批料(400g)INCI	2.0	Panthenol 50P	泛酰醇
0.2	Edeta BD	EDTA二钠	2.0	Panthenol 50P	泛酰醇
0.2	Edeta BD	EDTA二钠	加至100	去离子水	水
0.15	Keltrol[E]	黄原胶	加至100	去离子水	水
0.15	Keltrol[E]	黄原胶	0.15	Polysurf 67 CS	鲸蜡基羟乙基纤维素
4.8	Tris Amino Ultra(水中20％)	缓血酸胺(Tromethamine)	0.15	Polysurf 67 CS	鲸蜡基羟乙基纤维素
4.8	Tris Amino Ultra(水中20％)	缓血酸胺(Tromethamine)	2.0	Eusolex 232	苯基苯并咪唑磺酸
相D			2.0	Eusolex 232	苯基苯并咪唑磺酸
相D			0.5	维生素E乙酸酯	乙酸生育酚
1.0	Euxyl K 300	苯氧基乙醇和甲基对羟基苯甲酸酯和丁基对羟基苯甲酸酯和乙基对羟基苯甲酸酯和丙基对羟基苯甲酸酯和异丁基对羟基苯甲酸酯	0.5	维生素E乙酸酯	乙酸生育酚
1.0	Euxyl K 300	苯氧基乙醇和甲基对羟基苯甲酸酯和丁基对羟基苯甲酸酯和乙基对羟基苯甲酸酯和丙基对羟基苯甲酸酯和异丁基对羟基苯甲酸酯

制备：

加热相A到80℃。

添加相B到熔融的相A之中并均化。

均化相C直到透明。

添加相C到相A+B之中并均化。

搅拌下冷却到40℃。

添加相D，迅速均化并在搅拌下冷却到室温。

依据COLIPA的体内SPF：30

配制剂12：

％	内含物	INCI
％	内含物	INCI	相A
3.0	Uvinul T 150	乙基己基三嗪酮	相A

％	内含物	INCI
％	内含物	INCI	10.0	Uvinul A-Plus Granular	二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯
3.0	Tinosorb S	双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪	10.0	Uvinul A-Plus Granular	二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯
3.0	Tinosorb S	双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪	1.0	Cutina GMS	硬脂酸甘油酯
2.0	Axol C 62	甘油基硬脂酸酯柠檬酸酯	1.0	Cutina GMS	硬脂酸甘油酯
2.0	Axol C 62	甘油基硬脂酸酯柠檬酸酯	7.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯
7.0	Cetiol B	己二酸二丁酯	7.0	Finsolv TN	苯甲酸C12-15烷基酯
7.0	Cetiol B	己二酸二丁酯	4.0	Cosmacol ETI	酒石酸二-C12-13烷基酯
1.0	Lanette O	鲸蜡芳基醇	4.0	Cosmacol ETI	酒石酸二-C12-13烷基酯
1.0	Lanette O	鲸蜡芳基醇	2.0	Unimer U-6	三十烷基PVP
3.0	Luvitol Lite	氢化聚异丁烯	2.0	Unimer U-6	三十烷基PVP
3.0	Luvitol Lite	氢化聚异丁烯
相B
相B			6.0	T-Lite SF-S	二氧化钛和水合硅石和二甲基硅油/甲基硅氧烷共聚物和氢氧化铝
相C			6.0	T-Lite SF-S	二氧化钛和水合硅石和二甲基硅油/甲基硅氧烷共聚物和氢氧化铝
相C			2.0	甘油86％	甘油
2.0	Panthenol 50P	泛酰醇	2.0	甘油86％	甘油
2.0	Panthenol 50P	泛酰醇	0.2	Edeta BD	EDTA二钠
加至100	去离子水	水	0.2	Edeta BD	EDTA二钠
加至100	去离子水	水	0.15	Keltrol[E]	黄原胶
0.15	Polysurf 67 CS	鲸蜡基羟乙基纤维素	0.15	Keltrol[E]	黄原胶
0.15	Polysurf 67 CS	鲸蜡基羟乙基纤维素	4.8	Tris Amino Ultra PC(水中20％)	缓血酸胺

％	内含物	INCI
％	内含物	INCI	12.05	UV过滤剂胶囊(SpectrasolvDMDA之中16.6％的乙基己基三嗪酮)	Aqua(水)，乙基己基三嗪酮，二甲基癸酰胺，硅石，PVP，氯苯甘醚
相D			12.05	UV过滤剂胶囊(SpectrasolvDMDA之中16.6％的乙基己基三嗪酮)	Aqua(水)，乙基己基三嗪酮，二甲基癸酰胺，硅石，PVP，氯苯甘醚
相D			0.5	维生素E乙酸酯	乙酸生育酚
1.0	Euxyl K 300	苯氧基乙醇和甲基对羟基苯甲酸酯和丁基对羟基苯甲酸酯和乙基对羟基苯甲酸酯和丙基对羟基苯甲酸酯和异丁基对羟基苯甲酸酯	0.5	维生素E乙酸酯	乙酸生育酚
1.0	Euxyl K 300	苯氧基乙醇和甲基对羟基苯甲酸酯和丁基对羟基苯甲酸酯和乙基对羟基苯甲酸酯和丙基对羟基苯甲酸酯和异丁基对羟基苯甲酸酯

制备：

加热相A到80℃。

添加相B到熔融的相A之中并均化。

均化相C直到透明。添加相C到相A+B之中并均化。

搅拌下冷却到40℃。

添加相D，迅速均化并在搅拌下冷却到室温。

依据COLIPA的体内SPF：33

体外(UV)APF：11。

Claims

1.UV过滤剂胶囊，其包含：

聚合物壳，和

a)至少一种难溶性有机UV过滤剂，和

b)缓和剂，其能够在室温下溶解超过40重量％的该难溶性有机UV过滤剂。

2.权利要求1的UV过滤剂胶囊，其特征在于，b)中所述的缓和剂对应于式I化合物

其中n对应于整数2～12。

3.权利要求1或2的UV过滤剂胶囊，其特征在于，a)中所述的至少一种难溶性有机UV过滤剂是三嗪衍生物、二芳基丁二烯衍生物、羟基二苯甲酮衍生物和/或甲撑双苯并三唑基-四甲基丁基苯酚衍生物。

4.权利要求1～3中一项或多项的UV过滤剂胶囊，其中a)中所述的至少一种难溶性有机UV过滤剂是三嗪衍生物，选自2，4，6-三-[苯胺基-(p-碳-2′-乙基-1′-己氧基)]-1，3，5-三嗪、二辛基丁酰胺基三嗪酮、双乙基己氧基苯酚-甲氧基苯基三嗪、2，4，6-三(二乙基-4′-氨基苯亚甲基丙二酸酯)-s-三嗪、2，4，6-三(二甲基-4′-氨基苯亚甲基丙二酸酯)-s-三嗪、2，4，6-三(二异丙基-4-氨基苯亚甲基丙二酸酯)-s-三嗪、2，4，6-三[3′-苯并三唑-2-基]-2′-羟基-5′-甲基)苯基氨基]-s-三嗪和2，4，6-三[3′-苯并三唑-2-基]-2′-羟基-5′-叔辛基)苯基氨基]-s-三嗪。

5.权利要求1～4中一项或多项的UV过滤剂胶囊，其中a)中所述的至少一种难溶性有机UV过滤剂是三嗪衍生物，选自2，4，6-三-[苯胺基-(p-碳-2′-乙基-1′-己基氧基)]-1，3，5-三嗪、二辛基丁酰胺基三嗪酮或双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪。

6.权利要求1～3中一项或多项的UV过滤剂胶囊，其中a)中所述的至少一种难溶性有机UV过滤剂是二芳基丁二烯衍生物，且该二芳基丁二烯对应于式I I

其中R⁴和R⁵彼此独立地表示氢、C₁～C₂₀烷基、C₃～C₁₀环烷基或C₃～C₁₀环烯基。

7.权利要求1～3和6中一项或多项的UV过滤剂胶囊，其中a)中所述的至少一种难溶性有机UV过滤剂是1，1-二羧基(2′，2′-二甲基丙基)-4，4-二苯基丁二烯。

8.权利要求1～3中一项或多项的UV过滤剂胶囊，其中a)中所述的至少一种难溶性有机UV过滤剂对应于式III的羟基二苯甲酮

其中R¹和R²彼此独立地表示H、C₁～C₂₀烷基、C₃～C₁₀环烷基或C₃～C₁₀环烯基，其中取代基R¹和R²与它们所键合的氮原子一起，可以形成5-或6-元环，且R³表示C₁～C₂₀烷基。

9.权利要求1～3和8中一项或多项的UV过滤剂胶囊，其中a)中所述的至少一种难溶性有机UV过滤剂是2-(4-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯。

10.权利要求1～3中一项或多项的UV过滤剂胶囊，其中a)中所述的至少一种难溶性有机UV过滤剂是甲撑双苯并三唑基四甲基丁基苯酚衍生物。

11.权利要求1～3和10中一项或多项的UV过滤剂胶囊，其中a)中所述的至少一种难溶性有机UV过滤剂是2，2′-甲撑双[6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1，1，3，3-四甲基丁基)苯酚]。

12.权利要求1～11中一项或多项的UV过滤剂胶囊，其特征在于，该UV过滤剂胶囊以重量百分比比例为10∶90～90∶10，优选地重量百分比比例为30∶70～70∶30，含有a)中所述的至少一种难溶性UV过滤剂与b)中所述的缓和剂。

13.包含权利要求1～12中一项或多项的UV过滤剂胶囊的分散体。

14.权利要求13的分散体，其中该分散体是水性的。

15.权利要求13或14的分散体，其中UV过滤剂胶囊的比例为5～80重量％，基于该分散体的总量计。

16.包含至少一种难溶性有机UV过滤剂和至少一种适宜载体的制剂，其特征在于，使该难溶性有机UV过滤剂的至少一部分以权利要求1～12中至少一项所述的UV过滤剂胶囊形式封装存在。

17.权利要求1～12中一项或多项的UV过滤剂胶囊或者权利要求13～15中一项或多项的分散体用于制备制剂的用途。

18.制备制剂的方法，其特征在于，将权利要求1～12中一项或多项的UV过滤剂胶囊或者权利要求13～15中一项或多项的分散体与其它内含物混合。

19.制备权利要求1～12中一项或多项的UV过滤剂胶囊的方法，其特征在于，

步骤a)中，在水溶液中，由包含用于制备聚合物壳的溶胶-凝胶前体、至少一种难溶性UV过滤剂和能够在室温下溶解超过40重量％的该难溶性有机UV过滤剂的缓和剂的混合物，制备水包油乳液，

步骤b)中，将步骤a)中制得的乳液混合成pH为2～4的水溶液，和任选地

步骤c)中，将反应产物从溶胶-凝胶前体中分离出来，并将UV过滤剂胶囊分离。