CN101756964A - 一种含有盐酸赛洛唑啉的复方药用鼻腔喷雾剂 - Google Patents

一种含有盐酸赛洛唑啉的复方药用鼻腔喷雾剂 Download PDF

Info

Publication number
CN101756964A
CN101756964A CN200810226908A CN200810226908A CN101756964A CN 101756964 A CN101756964 A CN 101756964A CN 200810226908 A CN200810226908 A CN 200810226908A CN 200810226908 A CN200810226908 A CN 200810226908A CN 101756964 A CN101756964 A CN 101756964A
Authority
CN
China
Prior art keywords
dexpanthenol
xylometazoline hydrochloride
buffer salt
compound medicine
nasal spray
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN200810226908A
Other languages
English (en)
Inventor
陈瑞晶
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
BEIJING LILESHENG PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Original Assignee
BEIJING LILESHENG PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by BEIJING LILESHENG PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY Co Ltd filed Critical BEIJING LILESHENG PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Priority to CN200810226908A priority Critical patent/CN101756964A/zh
Publication of CN101756964A publication Critical patent/CN101756964A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本发明涉及一种以盐酸赛洛唑啉和右泛醇为活性成分的药用鼻腔喷雾剂及其制备方法、用途。它是以盐酸赛洛唑啉和右泛醇为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。可用于感冒后鼻腔肿胀或者是进行鼻腔手术后的通气处理。本发明内容以盐酸赛洛唑啉和右泛醇为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本发明所说明的技术手段制备开发成鼻腔喷雾剂。

Description

一种含有盐酸赛洛唑啉的复方药用鼻腔喷雾剂
技术领域
本发明涉及一种以盐酸赛洛唑啉和右泛醇为主要药用成分，药学上可接受的防腐剂和缓冲盐所组成的药用鼻腔喷雾剂及其制备方法、用途，属于医药技术领域。
背景技术
本发明涉及包含盐酸赛洛唑啉和右泛醇，防腐剂以及缓冲盐的稳定水性鼻腔喷雾剂。该喷雾剂特别适用于感冒后鼻腔肿胀或者是进行鼻腔手术后的通气处理。赛洛唑啉[2(4-叔丁基-2，6-二甲苯基)-4，5-二氢-1-H-咪唑]是具有血管收缩作用的咪唑类α-拟交感神经药，优选局部使用以解除鼻粘膜充血。右泛醇[(R-)2，4-二羟基-N-(3-羟基丙基)-3，3-二甲基丁酰胺]为泛酸衍生物，属于B族维生素。在细胞内右泛醇快速代谢为泛酸。泛酸为辅酶A的重要组成部分，而辅酶A在细胞代谢过程中起着至关重要的作用。所以，泛酸对于皮肤和粘膜的生长和复原极其重要。具体而言，本文用的是水性溶液。
制剂中含有的矿物质离子如K+，Na+可以对鼻粘膜起到润湿的作用，并且促进鼻纤毛和喉部上皮细胞的清洁作用。药物溶液清洁和冲洗鼻孔，对其中粘液起到稀释作用，更加有利于呼吸的通畅。
赛洛唑啉可以在短时间内疏通堵塞的鼻孔，有效改善鼻孔呼吸。赛洛唑啉的对于血管和粘膜的扩张作用可以有效治疗炎症。与右泛醇合用可以起到治疗和护理受损鼻粘膜的作用。
发明内容
本发明的水性溶液中，赛洛唑啉优选以其可以药用盐的形式存在，例如盐酸盐或硝酸盐。特别优选盐酸盐形式。本专利中任何赛洛唑啉的用量数据各自涉及其相应的盐酸盐。赛洛唑啉硝酸盐等其它盐形式以对应于各自盐酸盐的等摩尔的量采用。
缓冲盐是弱酸强碱盐或弱碱强酸盐，其在水溶液中完全解离，并在各自的成盐酸或碱的存在形式下形成缓冲系统。根据本发明可以使用的缓冲盐是例如可以药用的有机或无机弱酸(例如乙酸或磷酸，或者硼酸)的碱金属盐，特别是钠盐和/或钾盐。所存在的缓冲盐特别优选是磷酸二氢钾。
根据本发明的实施方案，给水性溶液还可包含可药用酸或碱。所存在的酸或碱可以是任何不会导致与本发明的水性溶液的其它成分不相容的可以药用的酸或碱。所存在的酸优选是形成缓冲盐的各自的酸，即缓冲盐中存在的阴离子的酸形式，或者所存在的碱优选是形成缓冲盐的碱，即缓冲盐中存在的阳离子的碱形式。例如，本发明的水性溶液中除了缓冲盐磷酸二氢钾以外还包含磷酸氢二钠，或者还可以包含NaOH，即缓冲盐中作为阳离子存在的钠离子的碱形式。
本发明的水性溶液就鼻部给药而言可以通过所有适于鼻部给药的药物形式(例如滴鼻剂或者鼻喷剂)，使用适于此目的的给药装置(例如带滴液装置或者鼻喷雾泵的瓶子)来应用。
根据本发明的实施方案，该水性溶液的pH值为3-12，优选为5.5-9，特别优选为6-8。pH可以通过加入与缓冲盐相应的酸或碱和/或通过加入另一生理可以耐受的酸或碱来准确设定。例如含有磷酸二氢钾的溶液的预期pH可以通过加入缓冲盐中存在的阳离子的碱形式，即通过加入NaOH来设定，和/或通过加入另一酸或碱，特别是通过加入盐酸或氢氧化钠溶液来设定。
为了提高该水溶液在鼻粘膜给药时被耐受的能力，将其配制成等渗溶液。溶液渗透压为280mOsm时为等渗。渗透压可以通过改变除赛洛唑啉和右泛醇之外的溶于水性溶液中的物质，即防腐剂，缓冲盐和任何其他物质的量来设定，和/或通过加入等渗剂，优选生理可以耐受的盐(氯化钠或氯化钾)或生理可耐受的多元醇(如糖醇，特别是山梨醇或甘油)来设定，浓度为等渗所需的浓度。有选选择在水性溶液中以任何方式存在的溶解的物质的量来设定等渗质量摩尔浓度，因此不必要加入等渗试剂。
本发明的水性溶液包含质量浓度为0.02％至1％盐酸赛洛唑啉，盐酸赛洛唑啉优选质量浓度为0.05％至0.3％，特别优选为0.05％至0.1％。
本发明的水性溶液包含质量浓度为0.25％至10％右泛醇，右泛醇优选质量浓度为1％至8％，特别优选为4％至6％。
根据实施方案，本发明的水性溶液包含质量浓度0.02至1％的盐酸赛洛唑啉，0.25％至10％的右泛醇，药学上可接受并且生理上可耐受的浓度的防腐剂，可以调节溶液渗透压至生理等渗的浓度的缓冲盐，其pH为6-8。
具体实施方式
以下实施案例用于解释本发明，但并不局限于此。
实施例1
  盐酸赛洛唑啉   1g
  右泛醇   50g
  磷酸二氢钾   8.09g
  NaOH，1mol/L   适量
  苯扎溴铵   0.2g
  注射用水   q.s.1000ml
  pH   6.5
  渗透压   280mOsm
制备方法：
首先量取800ml注射用水，将称好的盐酸赛洛唑啉，右泛醇，磷酸二氢钾，苯扎溴铵分批加入并搅拌溶解。用1mol/L，NaOH溶液调节pH至6.5，加注射用水至1000ml将配好的溶液经0.2μm无菌滤器过滤，然后转入为此目的所提供的容器内。
实施例2
  盐酸赛洛唑啉   1g
  右泛醇   50g
  磷酸二氢钾   8.09g
  NaOH，1mol/L   适量
  苯扎溴铵   0.2g
  注射用水   q.s.1000ml
  pH   7.0
  渗透压   280mOsm
制备方法：
首先量取800ml注射用水，将称好的盐酸赛洛唑啉，右泛醇，磷酸二氢钾，苯扎溴铵分批加入并搅拌溶解。用1mol/L，NaOH溶液调节pH至7.0，加注射用水至1000ml将配好的溶液经0.2μm无菌滤器过滤，然后转入为此目的所提供的容器内。
实施例3
  盐酸赛洛唑啉   1g
  右泛醇   50g
  磷酸二氢钾   8.09g
  NaOH，1mol/L   适量
  苯扎溴铵   0.2g
  注射用水   q.s.1000ml
  pH   7.5
  盐酸赛洛唑啉   1g
  渗透压   280mOsm
制备方法：
首先量取800ml注射用水，将称好的盐酸赛洛唑啉，右泛醇，磷酸二氢钾，苯扎溴铵分批加入并搅拌溶解。用1mol/L，NaOH溶液调节pH至7.5，加注射用水至1000ml将配好的溶液经0.2μm无菌滤器过滤，然后转入为此目的所提供的容器内。
实施例4
  盐酸赛洛唑啉   0.8g
  右泛醇   45g
  磷酸二氢钾   11.5g
  NaOH，1mol/L   适量
  苯扎溴铵   0.2g
  注射用水   q.s.1000ml
  pH   7.0
  渗透压   280mOsm
制备方法：
首先量取800ml注射用水，将称好的盐酸赛洛唑啉，右泛醇，磷酸二氢钾，苯扎溴铵分批加入并搅拌溶解。用1mol/L，NaOH溶液调节pH至7.0，加注射用水至1000ml将配好的溶液经0.2μm无菌滤器过滤，然后转入为此目的所提供的容器内。
实施例5
  盐酸赛洛唑啉   0.6g
  右泛醇   40g
  磷酸二氢钾   14.9g
  NaOH，1mol/L   适量
  盐酸赛洛唑啉   0.6g
  苯扎溴铵   0.2g
  注射用水   q.s.1000ml
  pH   7.5
  渗透压   280mOsm
制备方法：
首先量取800ml注射用水，将称好的盐酸赛洛唑啉，右泛醇，磷酸二氢钾，苯扎溴铵分批加入并搅拌溶解。用1mol/L，NaOH溶液调节pH至7.5，加注射用水至1000ml将配好的溶液经0.2μm无菌滤器过滤，然后转入为此目的所提供的容器内。
实施例6
  盐酸赛洛唑啉   1g
  右泛醇   50g
  磷酸二氢钾   8.09g
  NaOH，1mol/L   适量
  苯甲酸钠   0.2g
  注射用水   q.s.1000ml
  pH   8.0
  渗透压   280mOsm
制备方法：
首先量取800ml注射用水，将称好的盐酸赛洛唑啉，右泛醇，磷酸二氢钾，苯扎溴铵分批加入并搅拌溶解。用1mol/L，NaOH溶调节pH至8.0，加注射用水至1000ml将配好的溶液经0.2μm无菌滤器过滤，然后转入为此目的所提供的容器内。

Claims (8)

1.本发明为一种以盐酸赛洛唑啉和右泛醇的药用组合物，其特征在于，它是盐酸赛洛唑啉和右泛醇为活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的复方药用组合物。
2.如权利要求1所述的复方药用组合物，其特征在于，所述各个组方中的盐酸赛洛唑啉的用量为每单位剂量10ml中含量为2mg～100mg，优选为5mg～30mg，特别优选为5mg～10mg。
3.如权利要求1所述的盐酸赛洛唑啉+右泛醇复方药用组合物，其特征在于，所述的右泛醇的用量为每单位剂量10ml中含量为25mg～1000mg。优选为100mg～800mg。特别优选为400～600mg。
4.如权利要求1所述的复方药用组合物，其特征在于药学上可接受的辅料包括但不限于缓冲盐和防腐剂。
5.如权利要求4所述，缓冲盐包括但不限于磷酸盐缓冲盐，三羟甲基氨基甲烷缓冲盐，巴比妥缓冲盐，巴比妥-氯化钠缓冲盐，枸橼酸盐缓冲盐。
6.如权利要求4所述的复方药用组合物，其特征在于，这种药用组合物pH范围为3-12，优选为5.5-9，特别优选为6-8。
7.如权利要求1所述，防腐剂包括但不限于苯扎溴铵，苯扎氯铵，尼泊金类防腐剂，苯甲酸及苯甲酸钠，山梨酸。
8.利要求1～7所述的复方药用组合物，可用于感冒后鼻腔肿胀或者是进行鼻腔手术后的通气处理。
CN200810226908A 2008-11-20 2008-11-20 一种含有盐酸赛洛唑啉的复方药用鼻腔喷雾剂 Pending CN101756964A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN200810226908A CN101756964A (zh) 2008-11-20 2008-11-20 一种含有盐酸赛洛唑啉的复方药用鼻腔喷雾剂

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN200810226908A CN101756964A (zh) 2008-11-20 2008-11-20 一种含有盐酸赛洛唑啉的复方药用鼻腔喷雾剂

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN101756964A true CN101756964A (zh) 2010-06-30

Family

ID=42488446

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN200810226908A Pending CN101756964A (zh) 2008-11-20 2008-11-20 一种含有盐酸赛洛唑啉的复方药用鼻腔喷雾剂

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN101756964A (zh)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2822537B1 (de) 2012-05-14 2015-12-09 Maria Clementine Martin Klosterfrau Vertriebsgesellschaft mbH Kombinationstherapeutikum für die behandlung von rhinitis
EP2766008B1 (de) 2011-12-30 2016-11-02 Maria Clementine Martin Klosterfrau Vertriebsgesellschaft mbH Zusammensetzung für die nasale applikation mit verbesserter stabilität

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2766008B1 (de) 2011-12-30 2016-11-02 Maria Clementine Martin Klosterfrau Vertriebsgesellschaft mbH Zusammensetzung für die nasale applikation mit verbesserter stabilität
EP2822537B1 (de) 2012-05-14 2015-12-09 Maria Clementine Martin Klosterfrau Vertriebsgesellschaft mbH Kombinationstherapeutikum für die behandlung von rhinitis

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US10682311B2 (en) Intranasal dexmedetomidine compositions and methods of use thereof
JPH01153639A (ja) 鼻又は目に使用する薬剤及びその製造法
UA71585C2 (uk) Стійкий при зберіганні концентрат біологічно активної речовини формотеролу
BRPI0418232A (pt) formulação inalante contendo éter sulfoalquìlico ciclodextrina e corticosteróide a partir de uma suspensão de dose unitária
DK2387389T3 (en) Composition for oral transmucosal administration of analgesic or antispasmodic molecules
CZ20033580A3 (cs) Aerosolový prostředek
WO2003037159A2 (en) An albuterol and ipratropium inhalation solution, system, kit and method for relieving symptoms of chronic obstructive pulmonary disease
JP2003221335A (ja) 慢性閉塞性肺疾患の症状を緩和するためのアルブテロールおよびイプラトロピウム吸入溶液、システム、キットおよび方法
CN104306361A (zh) 一种含噻托溴铵的吸入性溶液
CN107362141A (zh) 一种盐酸羟甲唑啉鼻喷雾剂及其制备方法
CN103347518A (zh) 含有抗毒蕈碱药物的无推进剂液体制剂
CN101756964A (zh) 一种含有盐酸赛洛唑啉的复方药用鼻腔喷雾剂
PT92188B (pt) Processo para a preparacao de uma solucao aquosa contendo acido cromoglicico e salbutamol
KR20230038228A (ko) 글루코코르티코이드 절약제
AU2004266443A1 (en) Aqueous pharmaceutical solution containing oxymetazoline and/or xylometazoline
CN104208701A (zh) 含有抗真菌药物的复方吸入制剂
EP2388008A1 (en) Stable, preservative-free, aqueous formulation for the administration by aerosolization comprising tobramycin
KR0156929B1 (ko) 안정화된수용성펜타미딘염수용액
CN102166213A (zh) 以左旋沙丁胺醇与异丙托溴铵为活性成分的组合物
CN112957350A (zh) 一种鱼腥草雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
US20240009161A1 (en) THERAPEUTIC MATERIAL WITH LOW pH AND LOW TOXICITY ACTIVE AGAINST AT LEAST ONE PATHOGEN FOR ADDRESSING PATIENTS WITH RESPIRATORY ILLNESSES
US3639622A (en) Vasoconstricting and bronchodilating compositions and methods utilizing gallic acid and alkyl gallates
US20230372389A1 (en) Inhalation formulation, and preparation method therefor and application thereof
KR20230129017A (ko) 호흡기 병을 갖는 환자를 다루기 위한 적어도 하나의병원균에 활성인 낮은 pH 및 낮은 독성을 갖는 치료 물질
AU2006202584B2 (en) An albuterol inhalation solution, system, kit and method for relieving symptoms of pediatric asthma

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

Open date: 20100630