CN101708186A - 雄黄等硫化砷在制备抗恶性肿瘤药物中的应用和硫化砷在制备抗细菌药物中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种以雄黄为代表的硫化砷在制备抗恶性肿瘤药物中的应用。同时公开了一种硫化砷在制备抗细菌药物中的应用。在治疗恶性肿瘤过程中，治疗过程长，恶性肿瘤易转移，死亡率高等问题存在。本发明即为解决这些问题而发明。由于硫化砷具有可以使一切蛋白质丧失活性的特点，它对各种恶性肿瘤中的DNA和各种细菌中的DNA具有毁灭性的破坏作用。从而达到抗各种恶性肿瘤和抗各种细菌的目的。

Description

雄黄等硫化砷在制备抗恶性肿瘤药物中的应用和硫化砷在制备抗细菌药物中的应用

技术领域

(1)本发明涉及雄黄等硫化砷在制备抗恶性肿瘤药物中的应用。

(2)本发明同时涉及雄黄等硫化砷在制备抗细菌药物中的应用。

背景技术

(1)按其作用原理，抗肿瘤药可以分为三类：①直接作用于肿瘤细胞，特别是正处于增殖期的肿瘤细胞的药物，如烷化剂、抗代谢药、抗生素、植物药和某些杂类药物。这几种药物的作用主要是破坏肿瘤细胞的DNA的合成和RNA的合成，以达到抑制肿瘤细胞生长的目的。②促进癌细胞分化的药物，主要是性激素。如应用雌激素或雄激素治疗乳腺癌，应用雌激素治疗前列腺癌，其作用主要不是杀伤癌细胞，而是促使细胞分化，从而使癌细胞失去分裂的功能而死亡。③有些药物可具有调动机体内因的作用，如干扰素诱导剂和从酵母、菌类、地衣类以及某些中药中提取的多糖。还有些药物具有防止转移的作用，但目前均处于实验阶段。

以上三类抗肿瘤药物虽然对肿瘤细胞有一定的破坏作用，但还不能够完全彻底地破坏人体内的所有肿瘤细胞，不能够有效地解决恶性肿瘤转移的问题，不能有效地解决恶性肿瘤病死亡率高的问题。

(2)以往的抗细菌药分为①抗生素；②合成的抗菌药；③抗感染植物药制剂；④抗结核病药；⑤抗麻风病药；⑥抗真菌药等六大类。这六大类抗细菌药的特点是针对细菌的某个部位对细菌进行药物攻击和破坏。如青霉素可造成细菌细胞壁的缺损，使细菌细胞破裂而死亡。氨基糖苷类药物主要作用于细菌蛋白质合成过程，阻碍已合成蛋白的释放，使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质的外漏，引起细菌死亡。大环内酯类药物作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成，抑制细菌的生长以达到抗细菌的目的。合成的抗菌药喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶，妨碍细菌的DNA回旋酶，造成细菌染色体的不可逆损害，使细菌细胞不再分裂。从而达到其抗菌目的。

发明内容

本发明的目的在于提供一种以雄黄(二硫化二砷As₂S₂)为首的硫化砷在制备抗肿瘤药物中的应用，使人类能迅速杀死病人体内的肿瘤细胞，减少恶性肿瘤的转移，大面积、大比率地降低各种肿瘤感染的死亡率，节省医疗经费，挽救病人生命。

本发明的目的同时在于提供一种以雄黄(二硫化二砷As₂S₂)为首的硫化砷在制备抗细菌药物中的应用。使人类能够迅速应付各种疑难细菌对病人人体的攻击。在短期内战胜各种细菌的感染，降低各种细菌感染的死亡率，尤其是降低各种急性传染病的死亡率，节省医疗经费，挽救病人生命。

为达到上述目的，本发明硫化砷在制备抗恶性肿瘤药物和制备抗细菌药物中的应用。

其中，上述的硫化砷为：二硫化二砷(As₂S₂)、三硫化二砷(As₂S₃)、四硫化四砷(As₄S₄)。

其中，上述的肿瘤为：绒癌、非洲儿童淋巴瘤、霍奇金病、急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞白血病、非何杰金淋巴瘤、睾丸恶性肿瘤、慢性淋巴细胞白血病、乳腺癌、前列腺癌、肾母细胞瘤(Wilms)瘤、尤文瘤(Ewing瘤)、小细胞肺癌、皮肤癌、多发性骨髓瘤、卵巢癌、子宫内膜癌、肾上腺癌、骨髂与软组织肉瘤、胃癌、肠道癌、黑色素瘤、头颈部肿瘤、非小细胞肺癌、宫颈癌、肝癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤、胰腺癌、恶性淋巴瘤、癌性胸膜积液、癌性腹腔积液、脑部恶性肿瘤、膀胱癌、甲状腺癌、食管癌、多发性鳞癌、生殖细胞肿瘤、阴茎癌、喉癌、软骨肉瘤、舌癌、肾癌、畸胎瘤等。

其中，上述的细菌为：

一、细菌

1、葡萄球菌2、双球菌3、链球菌4、杆菌5、链杆菌6、弧菌。

二、其他原核细胞型微生物：

1、支原体2、衣原体3、立克次体4、螺旋体5、放线菌

三、致病性真菌

其中包括：炭疽杆菌、白侯杆菌、大肠杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、内毒杆菌、绿脓杆菌、变型杆菌、沙门菌、痢疾志贺菌、脑膜炎球菌、结核分支杆菌、鼠疫杆菌、霍乱弧菌、土拉杆菌、布氏杆菌、鼻疽假单胞菌、伤寒沙门菌和甲、乙、丙副伤寒沙门菌、伤寒杆菌、军团菌、百日咳杆菌、乙型溶血性链球菌、淋病奈瑟球菌、麻风分支杆菌、肉毒杆菌、葡萄球菌、钩端螺旋体、伯氏包柔螺旋体，回归热疏螺旋体、梅毒螺旋体、单细胞真菌、多细胞真菌、粗球孢子菌、组织孢浆菌、白色念球菌、新型隐球菌、黄曲霉菌、烟曲霉菌、毛霉菌、放线菌、真菌类镰刀菌、疟原虫、阿米巴原虫、弓形虫原虫、杜氏利什曼原虫、班氏丝虫、马来丝虫、布鲁菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、肺炎克氏菌、产气肠杆菌、变形杆菌、肠道杆菌等。

其中，上述的药物剂型为：酊剂、水剂、乳剂、合剂、糖浆剂、膏剂、栓剂、片剂、(肠溶片剂、缓释片剂、控释片剂、分散片剂、薄膜衣片剂、糖衣片剂等)水丸剂、蜜丸剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、针剂(粉针剂、水针剂、输液剂)、散剂、颗粒剂、贴剂、靶向制剂等。

由于以雄黄(二硫化二砷As₂S₂)为代表的硫化砷的主要化学成分是砷化物，它具有可以使一切蛋白质丧失活性的特点，因此它对所有的蛋白酶具有毁灭性的破坏作用，它能使所有的恶性肿瘤中的细胞中的DNA和RNA失去活性，从而使恶性肿瘤中的细胞中的DNA和RNA中毒死，从而失去遗传能力和复制能力，从而使恶性肿瘤失去扩散能力，转移能力、生存能力，逐渐萎缩死亡，从而达到抑制和消灭恶性肿瘤的目的。

同时以雄黄(二硫化二砷As₂S₂)为代表的硫化砷的主要成分是砷化物，它具有可以使一切蛋白质丧失活性的特点，因此它对所有的蛋白酶具有毁灭性的破坏作用。它能使所用细菌的细胞里的DNA和RNA失去活性，从而使细菌的细胞中的DNA和RNA中毒死亡，使细菌失去遗传能力、生存能力，从而达到抑制和消灭细菌的目的。

具体实施方式

本发明提供的是以雄黄(二硫化二砷As₂S₂)为代表的硫化砷在制备抗恶性肿瘤药物中的应用和以雄黄(二硫化二砷As₂S₂)为代表的硫化砷在制备抗细菌药物中的应用。

其中，上述的硫化砷为：二硫化二砷(As₂S₂)、三硫化二砷(As₂S₃)、；四硫化四砷(As₄S₄)。

下面以雄黄(二硫化二砷As₂S₂)为例对本发明做进一步的说明。

二硫化二砷(As₂S₂)，即中医中药学所称的雄黄，其主要化学成分是硫化砷，因此，它对所有的蛋白酶具有毁灭性的破坏作用，它会使所有的蛋白酶失去活性，包括各种恶性肿瘤细胞中的DNA和RNA。当各种恶性肿瘤细胞中的DNA和RNA失去活性时，这些肿瘤细胞将失去遗传、分裂、繁殖、复制、生存的能力，这些恶性肿瘤细胞将逐渐死亡，使人类能够达到预期的目的，战胜各种恶性肿瘤。

同时由于雄黄(二硫化二砷As₂S₂)的主要化学成分是硫化砷，它在制备成药物进行抗细菌治疗过程中，能够使各种细菌细胞中的蛋白酶失去活性，包括使细菌细胞中的DNA和RNA失去活性，使各种细菌失去遗传、繁殖、分裂、生存的能力，从而达到人类战胜各种有害细菌的目的。

一、根据现已掌握的硫化砷抗恶性肿瘤的原理和已掌握的药剂学制药技术原理，可以设想将二硫化二砷(As₂S₂)等硫化砷制成小剂量针剂，每支剂量为几十毫克足以。当我们发现病人患肝癌时，可以通过介入治疗的方法，将硫化砷针剂直接注射到肝癌肿瘤的细胞的组织中，使肝癌细胞迅速死亡，失去繁殖、分裂、遗传、复制、生存和转移的能力，从而达到我们抗肝癌的目的。当然，在治疗过程中，硫化砷针剂的用量要适量，不能过大。应用剂量以杀灭肝癌肿瘤细胞为宜，不能过量以伤害其他正常肝脏组织细胞。

同时，我们设想发现病人患肺癌或胃癌时，同样可以通过介入治疗的方法，将小剂量的硫化砷针剂注射至肺癌肿瘤细胞组织中或胃癌肿瘤细胞组织中，使肺癌或胃癌的肿瘤组织细胞中毒，失去分裂、繁殖、遗传、生长、转移、生存等诸项能力，使肺癌或胃癌的肿瘤组织细胞死亡；同时，再实行外科手术，将坏死的肺癌肿瘤或胃癌肿瘤实行手术切除。从而达到人类真正地战胜这些恶性肿瘤的目的。

其他部位的恶性肿瘤均可以应用上述手段以达到彻底根治的目的。

二、根据现已掌握的硫化砷抗各种微生物的原理和已掌握药剂学制药技术原理，可以将雄黄(二硫化二砷As₂S₂)等硫化砷制成：丸剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、软胶囊剂、针剂、合剂、糖浆剂等剂型，用于治疗各种细菌的感染和各种原核细胞型微生物的感染，以及各种致病性真菌的感染。尤其是治疗各种恶性细菌性传染病，例如：鼠疫、霍乱、炭疽等。将会收到良好的效果，使这些恶性细菌性传染病得到有效的控制。

当然，应用硫化砷制备药物剂型治疗各种细菌性感染和治疗各种原核细胞型微生物(如衣原体或支原体等)感染时，鉴于硫化砷对人体蛋白质和人体细胞有较强的毒性，因此要严格控制硫化砷的剂量，用药天数以不超过三天为宜，以免引起人体中毒。仅就二硫化二砷(As₂S₂)雄黄为例，一日剂量不超过300mg为宜。其他硫化砷毒性更大，更应谨慎用药。

综上所述，用雄黄(二硫化二砷As₂S₂)等硫化砷的制剂参与抗恶性肿瘤的治疗和参与抗各种细菌和抗各种原核细胞型微生物感染的治疗时，可以有效地使各种恶性肿瘤细胞中的蛋白酶失去活性，使各种恶性肿瘤细胞中的DNA和RNA失去活性，使各种恶性肿瘤细胞失去遗传能力、分裂能力、繁殖能力、复制能力、生存能力，以达到各种恶性肿瘤细胞迅速死亡的目的，为人类彻底战胜各种恶性肿瘤提供有效的途径。

同时可以使各种细菌细胞和各种原核细胞型微生物细胞和各种致病性真菌细胞中的蛋白酶失去活性，同时使各种细菌细胞中和各种原核细胞型微物生细胞中的DNA和RNA失去活性，使人类能够迅速地战胜各种细菌，尤其是迅速战胜各种细菌性传染病，降低死亡率，节约医疗经费，做出更大的贡献。

Claims (5)

1.雄黄等硫化砷在制备抗恶性肿瘤药物中的应用。

雄黄等硫化砷在制备抗细菌和抗其他原核细胞型微生物药物中的应用。

2.如权利1所述的硫化砷在制备抗恶性肿瘤和抗细菌药物中的应用，其特征在于：所述的硫化砷为：二硫化二砷(As₂S₂)、三硫化二砷(As₂S₃)、四硫化四砷(As₄S₄)。

3.如权利1所述的硫化砷在制备抗恶性肿瘤药物中的应用，其特征在于：

所述的恶性肿瘤为：绒癌、非洲儿童淋巴瘤、霍奇金病、急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞白血病、非何杰金淋巴瘤、睾丸恶性肿瘤、慢性淋巴细胞白血病、乳腺癌、前列腺癌、肾母细胞瘤(Wilms)瘤、尤文瘤(Ewing瘤)、小细胞肺癌、皮肤癌、多发性骨髓瘤、卵巢癌、子宫内膜癌、肾上腺癌、骨髂与软组织肉瘤、胃癌、肠道癌、黑色素瘤、头颈部肿瘤、非小细胞肺癌、宫颈癌、肝癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤、胰腺癌、恶性淋巴瘤、癌性胸膜积液、癌性腹腔积液、脑部恶性肿瘤、膀胱癌、甲状腺癌、食管癌、多发性鳞癌、生殖细胞肿瘤、阴茎癌、喉癌、软骨肉瘤、舌癌、肾癌、畸胎瘤等。

4.如权利1所述雄黄等硫化砷在制备抗细菌和抗其他原核细胞型微生药物中的应用，其特征在于：所述细菌和其他原核细胞型微生物以及致病性真菌为：

一、细菌

1、葡萄球菌 2、双球菌 3、链球菌 4、杆菌 5、链杆菌 6、弧菌。

二、其他原核细胞型微生物：

1、支原体 2、衣原体 3、立克次体 4、螺旋体 5、放线菌

三、致病性真菌

其中包括：炭疽杆菌、白侯杆菌、大肠杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、内毒杆菌、绿脓杆菌、变型杆菌、沙门菌、痢疾志贺菌、脑膜炎球菌、结核分支杆菌、鼠疫杆菌、霍乱弧菌、土拉杆菌、布氏杆菌、鼻疽假单胞菌、伤寒沙门菌和甲、乙、丙副伤寒沙门菌、伤寒杆菌、军团菌、百日咳杆菌、乙型溶血性链球菌、淋病奈瑟球菌、麻风分支杆菌、肉毒杆菌、葡萄球菌、钩端螺旋体、伯氏包柔螺旋体，回归热疏螺旋体、梅毒螺旋体、单细胞真菌、多细胞真菌、粗球孢子菌、组织孢浆菌、白色念球菌、新型隐球菌、黄曲霉菌、烟曲霉菌、毛霉菌、放线菌、真菌类镰刀菌、疟原虫、阿米巴原虫、弓形虫原虫、杜氏利什曼原虫、班氏丝虫、马来丝虫、布鲁菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、肺炎克氏菌、产气肠杆菌、变形杆菌、肠道杆菌等。

5.如权利1、2、3、4所述雄黄等硫化砷在制备抗恶性肿瘤和抗细菌药物中的应用，其特征在于：

所述的药物为：酊剂、水剂、乳剂、合剂、糖浆剂、膏剂、栓剂、片剂、(肠溶片剂、缓释片剂、控释片剂、分散片剂、薄膜衣片剂、糖衣片剂等)水丸剂、蜜丸剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、针剂(粉针剂、水针剂、输液剂)、散剂、颗粒剂、贴剂、靶向制剂等。