CN101703510A - 一种坦洛新和非那雄胺复方缓释片及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种以坦洛新和非那雄胺为药用活性成分的复方缓释片，其中坦洛新也可以其它药学上可以接受盐的形式存在。除主药外该制剂还包含药学上可以接受的一种或一种以上的缓释载体和常规制剂的辅料。本发明疗效好，副作用少，使用安全可靠，药物缓慢释放维持较为平稳的血药浓度和更长的作用时间，可用于良性前列腺增生症(BPH)治疗。

Description

一种坦洛新和非那雄胺复方缓释片及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种坦洛新和非那雄胺复方缓释片及其制备方法，该缓释片用于治疗良性前列腺增生症(BPH)。
背景技术
良性前列腺增生症(BPH)是中老年男性最常见的慢性疾病，也是中老年男性排尿困难的最常见病因。许多前列腺增生症引起尿道阻塞以及膀胱功能的逐渐丧失，这会导致膀胱不能完全排空。其在临床上多表现为排尿的变化，如尿弱、尿急、尿频。资料显示，51-60岁的男性50％会发生组织学上的前列腺增生，60岁以上达70％，80岁以上高达90％，其中25％需要接受各种治疗。患者一般需要长期甚至终身服药。
坦洛新是由日本山之内制药株式会研制的高选择性a肾上腺素受体拮抗剂，可减少后尿道的压力，增加尿流率。非那雄胺是一种合成4-氮载体激素化合物，由美国默沙东公司研制。非那雄胺是新的一类5a-还原酶特异抑制剂，它能不可逆的抑制睾酮代谢成更强效的雄激素双氢睾酮，使增大的前列腺缩小以改善良性前列腺增生带来的症状。
治疗良性前列腺增生症时，坦洛新的目的在于改善症状，降低前列腺间质和包膜的张力，而非那雄胺可以限制BPH进程，减少前列腺的体积。因此将两者联用制成复方缓释片，不但具有良好的协同作用，增加前列腺的细胞凋亡，增强药物疗效，而且可以使药物缓慢释放，维持一定得血药浓度，降低副作用。
经过查询，未见任何有关本复方缓释片的文献报道或者专利。
发明内容
本发明的目的是提供一种以坦洛新和非那雄胺为活性成分的复方缓释片剂，它是以0.01％-5％坦洛新和0.1％-20％非那雄胺组成的活性成分，与药学上可接受的5％-50％缓释载体和60％-90％其它辅料制成的制剂。
上述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，所述坦洛新的药学上可接受的盐包括盐酸盐，氢碘酸盐，氢溴酸盐，富马酸盐的一种或多种。优选为盐酸盐。
上述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，所述的坦洛新的每单位剂量为0.01mg-10mg。优选为0.1mg-1mg。
上述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，所述的非那雄胺的用量为每单位剂量为1mg-50mg。优选为1mg-20mg。
上述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，所述的坦洛新和非那雄胺的重量比为1∶1-1∶100。优选为1∶10-1∶30。
上述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，所述的缓释片除主药外还包含药学上可以接受的一种或一种以上的缓释载体和常规制剂的辅料。
上述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，所述的缓释载体包括亲水性载体、溶蚀性载体、水不溶性载体的一种或多种及其它们的混合物.如甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂醇乙基纤维素、聚甲基丙烯酸酯、乙烯-醋酸乙烯共聚物.
上述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，所述的常规制剂辅料包括：粘合剂、稀释剂、润滑剂、润湿剂。如羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、聚维酮、微晶纤维素、预胶化淀粉、微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁的一种或多种及其它们的混合物。
本发明所制备的复方缓释片，不但具有良好的协同作用，增加前列腺的细胞凋亡，增强药物疗效，而且可以使药物缓慢释放，维持一定的血药浓度，降低副作用。
附图说明
图1：处方A的盐酸坦洛新和非那雄胺体外累积释放度；
图2：处方C的盐酸坦洛新和非那雄胺体外累积释放曲线；
图3：处方E中盐酸坦洛新体内血药浓度曲线；
图4：处方E中非那雄胺体内血药浓度曲线。
具体实施方式
通过以下实例来对本发明的坦洛新和非那雄胺复方缓释片做进一步说明，但并不限于以下实例。
实施例1：
处方A：盐酸坦洛新    0.2mg
       非那雄胺      5mg
       HPMC          16mg
       乳糖          90mg
       硬脂酸镁      8mg
       粘合剂        适量
制备工艺：将盐酸坦洛新、非那雄胺和HPMC过80目筛后，与乳糖和适量粘合剂混合均匀，制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入硬脂酸镁混合均匀后压片即得。
处方B：盐酸坦洛新    0.4mg
       非那雄胺      5mg
       HPMC          16mg
       乳糖          90mg
       硬脂酸镁      8mg
       粘合剂        适量
制备工艺同处方A。
处方C：盐酸坦洛新    0.2mg
       非那雄胺      5mg
       乙基纤维素    12mg
       乳糖          92mg
       滑石粉        10mg
粘合剂            适量
制备工艺同处方A
处方D：盐酸坦洛新    0.4mg
       非那雄胺      5mg
       乙基纤维素    12mg
       微晶纤维素    92mg
       滑石粉        10mg
       粘合剂        适量
制备工艺同处方A  
处方E：盐酸坦洛新    0.2mg
       非那雄胺      5mg
       巴西棕榈蜡    8mg
       十六醇        8mg
       乳糖          90mg
       硬脂酸镁      10mg
       粘合剂        适量
制备方法同处方A
处方F：盐酸坦洛新    0.4mg
       非那雄胺      5mg
       巴西棕榈蜡    8mg
       十六醇        8mg
       乳糖          90mg
       硬脂酸镁      10mg
       粘合剂        适量
制备方法同处方A。
处方G：盐酸坦洛新        0.2mg
       非那雄胺          5mg
       羧甲基纤维素钠    16mg
       乳糖              90mg
       滑石粉            10mg
       粘合剂            适量
处方H：盐酸坦洛新        0.4mg
       非那雄胺5mg
       羧甲基纤维素钠    16mg
       乳糖              90mg
       滑石粉            10mg
       粘合剂            适量
实施例2：
处方A和C的累积释放度：
表1：处方A盐酸坦洛新体外累积释放度
  时间(小时)   2   4   6   8   10   12   16   24
  释放度(％)   16   27   38   45   56   62   76   84
表2：处方A非那雄胺体外累积释放度
  时间(小时)   2   4   6   8   10   12   16   24
  释放度(％)   12   24   33   46   57   68   76   81
表3：处方C盐酸坦洛新体外累积释放度
  时间(小时)   2   4   6   8   10   12   16   24
  释放度(％)   14   23   31   48   53   69   74   85
表4：处方C非那雄胺体外累积释放度
  时间(小时)   2   4   6   8   10   12   16   24
  释放度(％)   15   22   34   41   54   67   78   83

Claims (10)

1.一种坦洛新和非那雄胺复方缓释片，其特征在于，它是以0.01％-5％坦洛新和0.1％-20％非那雄胺组成的活性成分，与药学上可接受的5％-50％缓释载体和60％-90％其它辅料制成的制剂。
2.如权利要求1所述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片，其特征在于，所述坦洛新包括其在药学上可以接受的盐，所述的的药学上可接受的盐包括盐酸盐，氢碘酸盐，氢溴酸盐，富马酸盐的一种或多种。
3.如权利要求1所述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，其特征在于，所述的坦洛新的用量为每单位剂量为0.01mg-10mg，非那雄胺的用量为每单位剂量为1mg-50mg，坦洛新和非那雄胺的重量比为1∶1-1∶100。
4.如权利要求1所述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，其特征在于，所述的缓释载体包括亲水性载体、溶蚀性载体、水不溶性载体的一种或多种及其它们的混合物。
5.如权利要求4所述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，其特征在于，所述的亲水性缓释载体包括甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、卡波普、海藻酸盐、壳聚糖的一种或多种及其它们的混合物。
6.如权利要求4所述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，其特征在于，所述的溶蚀性性缓释载体包括巴西棕榈蜡、氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、动物脂肪、蜂蜡、硬脂醇的一种或多种及其它们的混合物。
7.如权利要求4所述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，其特征在于，所述的水不溶性缓释载体包括乙基纤维素、聚甲基丙烯酸酯、聚乙烯、聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物的一种或多种及其它们的混合物。
8.如权利要求1所述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，其特征在于，所述的其它辅料包括：粘合剂、稀释剂、润滑剂、润湿剂。
9.如权利要求8所述的坦洛新和非那雄胺复方缓释片剂，其特征在于，所述的粘合剂是：羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉浆、糖浆、明胶、糊精、聚乙二醇、海藻酸钠中的一种或几种；稀释剂是：微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖、淀粉、蔗糖、糊精、甘露醇、山梨醇、硫酸钙中的一种或几种；助流剂是：微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种；润滑剂是：硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸钠中的一种或几种。
10.坦洛新和非那雄胺复方缓释片在制备治疗良性前列腺增生症药物中的应用。
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