CN101703511B - 复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊及其制备方法 - Google Patents

复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN101703511B
CN101703511B CN200910219744.1A CN200910219744A CN101703511B CN 101703511 B CN101703511 B CN 101703511B CN 200910219744 A CN200910219744 A CN 200910219744A CN 101703511 B CN101703511 B CN 101703511B
Authority
CN
China
Prior art keywords
finasteride
tamsulosin
sustained release
coating
compound
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Fee Related
Application number
CN200910219744.1A
Other languages
English (en)
Other versions
CN101703511A (zh
Inventor
王东凯
邱立朋
李翔
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Shenyang Pharmaceutical University
Original Assignee
Shenyang Pharmaceutical University
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Shenyang Pharmaceutical University filed Critical Shenyang Pharmaceutical University
Priority to CN200910219744.1A priority Critical patent/CN101703511B/zh
Publication of CN101703511A publication Critical patent/CN101703511A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN101703511B publication Critical patent/CN101703511B/zh
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本发明涉及一种复方缓释胶囊及其制备方法。该复方缓释胶囊以坦洛新和非那雄胺为药用活性成分制得含药微丸，再对载药微丸用包衣材料进行包衣制备成缓释微丸，装入硬胶囊壳即得。本发明提供一种复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊，用于治疗良性前列腺增生症(BPH)。它可以缓慢的释放维持较为平稳的血药浓度和更长的作用时间，具有毒副作用减小、服用方便的优点。

Description

复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊及其制备方法
技术领域
本发明属于医药技术领域，涉及复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊及其制备方法。
背景技术
良性前列腺增生症(BPH)是中老年男性最常见的慢性疾病，也是中老年男性排尿困难的最常见病因。许多前列腺增生症引起尿道阻塞以及膀胱功能的逐渐丧失，这会导致膀胱不能完全排空。其在临床上多表现为排尿的变化，如尿弱、尿急、尿频。资料显示，51-60岁的男性50％会发生组织学上的前列腺增生，60岁以上达70％，80岁以上高达90％，其中25％需要接受各种治疗。患者一般需要长期甚至终身服药。
坦洛新是由日本山之内制药株式会研制的高选择性a肾上腺素受体拮抗剂，可减少后尿道的压力，增加尿流率。非那雄胺是一种合成4-氮载体激素化合物，由美国默沙东公司研制。非那雄胺是新的一类5a-还原酶特异抑制剂，它能不可逆的抑制睾酮代谢成更强效的雄激素双氢睾酮，使增大的前列腺缩小以改善良性前列腺增生带来的症状。
治疗良性前列腺增生症时，坦洛新的目的在于改善症状，降低前列腺间质和包膜的张力，而非那雄胺可以限制BPH进程，减少前列腺的体积。因此将两者联用制成复方缓释胶囊，不但增加前列腺的细胞凋亡，增强药物疗效，还可以使药物缓慢释放，维持一定得血药浓度，降低副作用。
经过查询，未见任何有关本复方缓释胶囊的文献报道或者专利。
发明内容
本发明的目的是提供一种以坦洛新和非那雄胺为活性成分的复方缓释胶囊，它是0.01％-10％坦洛新和0.1％-20％非那雄胺组成的活性成分，与药学上可接受的60％-97％缓释辅料和0％-10％其它辅料制成的制剂。
上述的复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊中，所述坦洛新的药学上可接受的盐包括盐酸盐，氢碘酸盐，氢溴酸盐，富马酸盐的一种或多种。优选为盐酸盐。
上述的复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊中，所述的坦洛新的每单位剂量为0.01mg-10mg。优选为0.1mg-1mg。
上述的复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊中，所述的非那雄胺的用量为每单位剂量为1mg-50mg。优选为1mg-20mg。
上述的复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊中，所述的坦洛新和非那雄胺的重量比为1∶1-1∶100。优选为1∶10-1∶30。
上述的复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊中，包括由一个缓释基质或一个可以使药物缓释的包衣配方组成的释药系统，也可以是两者的联合应用。
上述的复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊中，所述的缓释载体包括亲水性载体、溶蚀性载体、水不溶性载体的一种或多种及其它们的混合物。如甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂醇乙基纤维素、聚甲基丙烯酸酯、乙烯-醋酸乙烯共聚物。
上述的复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊中，所述的包衣配方由高分子材料、致孔剂、增塑剂组成。如乙基纤维素及其水分散体、丙烯酸树脂类、蔗糖、氯化钠、聚乙二醇、甘油、丙二醇、苯二酸二乙酯。
上述的复方缓释胶囊制备方法，其特征在于，包括坦洛新和非那雄胺缓释微丸的制备，然后将得到的缓释微丸填充与胶囊壳中。
本发明制备的复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊，用于治疗良性前列腺增生症(BPH)。它可以缓慢的释放维持较为平稳的血药浓度和更长的作用时间，具有毒副作用减小、服用方便的优点。
附图说明
图1：处方A的盐酸坦洛新和非那雄胺体外累积释放度；
图2：处方E的盐酸坦洛新和非那雄胺体外累积释放曲线；
图3：处方C中盐酸坦洛新体内血药浓度曲线；
图4：处方C中非那雄胺体内血药浓度曲线。
具体实施方式
通过以下实例来对本发明的复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊做进一步说明，但并不限于以下实例。
实施例1：
处方A：盐酸坦洛新    0.2mg
       非那雄胺      5mg
       微晶纤维素    90mg
       乙基纤维素    60mg
       聚乙二醇      8mg
       丙酮          适量
制备方法：
将盐酸坦洛新和非那雄胺过100目筛，微晶纤维素过60目筛，原辅料混合均匀后，加入纯化水适量制湿软材。14-20目孔径挤成长约3-5cm的条状物，底部转盘转速调节为800-1000rpm，滚圆3-5分钟，即可。取药微丸置于流化床中，调节入风压力0.4-0.6bar，温度30-50℃，转速150-200rpm，喷入配置好的乙基纤维素包衣液(将处方量的乙基纤维素和聚乙二醇溶于500ml丙酮中)进行包衣，包衣完毕后干燥，然后装填于合适的胶囊壳中，即得。
处方B：盐酸坦洛新    0.4mg
       非那雄胺      5mg
       微晶纤维素    90mg
       乙基纤维素    60mg
       聚乙二醇      8mg
       丙酮          适量
制备方法同处方A。
处方C：盐酸坦洛新      0.2mg
       非那雄胺        5mg
       微晶纤维素      70mg
       硬脂酸          20mg
       乙基纤维素      60mg
       聚乙二醇        8mg
       PVP醇溶液       适量
       纯化水          适量
制备方法：
将盐酸坦洛新和非那雄胺过100目筛，乙基纤维素、微晶纤维素、硬脂酸过60目筛，原辅料混合均匀后，加入PVP醇溶液适量制湿软材。14-20目孔径挤成长约3-5cm的条状物，底部转盘转速调节为600-1200rpm，滚圆3-5分钟，流化床包衣完毕后，装填于合适的胶囊壳中，即得。
处方D：盐酸坦洛新    0.4mg
       非那雄胺      5mg
       微晶纤维素    70mg
       硬脂酸        20mg
       乙基纤维素    60mg
       聚乙二醇      8mg
       PVP醇溶液     适量
       纯化水        适量
制备方法同处方C。
处方E：盐酸坦洛新    0.2mg
       非那雄胺      5mg
       微晶纤维素    90mg
       丙烯酸树脂    20mg
       柠檬酸三乙酯  10mg
       乙醇          适量
       纯化水        适量
制备方法：
将盐酸坦洛新和非那雄胺过100目筛，微晶纤维素过60目筛，原辅料混合均匀后，加入纯化水适量制湿软材。14-20目孔径挤成长约3-5cm的条状物，底部转盘转速调节为800-1000rpm，滚圆3-5分钟，即可。取药微丸置于流化床中，调节入风压力0.4-0.6bar，温度30-50℃，转速150-200rpm，喷入配置好的丙烯酸树脂包衣液(将处方量的丙烯酸树脂和柠檬酸三乙酯溶于乙醇和纯化水的混合溶液中)进行包衣，包衣完毕后干燥，然后装填于合适的胶囊壳中，即得。
处方F：盐酸坦洛新    0.4mg
       非那雄胺      5mg
       微晶纤维素    90mg
丙烯酸树脂        20mg
柠檬酸三乙酯      10mg
乙醇              适量
纯化水            适量
制备方法同处方E。
实施例2：
处方A和E的体外累积释放度：
表1：处方A盐酸坦洛新体外累积释放度
  时间(小时)   2   4   6   8   10   12   16   24
  释放度(％)   16   24   31   45   57   64   72   81
表2：处方A非那雄胺体外累积释放度
  时间(小时)   2   4   6   8   10   12   16   24
  释放度(％)   12   21   37   43   58   62   74   83
表3：处方E盐酸坦洛新体外累积释放度
  时间(小时)   2   4   6   8   10   12   16   24
  释放度(％)   23   31   47   59   71   80   87   94
表4：处方E非那雄胺体外累积释放度
  时间(小时)   2   4   6   8   10   12   16   24
  释放度(％)   19   27   40   55   64   75   86   92

Claims (2)

1.一种复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊，其特征在于，
盐酸坦洛新      0.2mg
非那雄胺         5mg
微晶纤维素       90mg
乙基纤维素       60mg
聚乙二醇         8mg
丙酮             适量
制备方法：
将盐酸坦洛新和非那雄胺过100目筛，微晶纤维素过60目筛，原辅料混合均匀后，加入纯化水适量制湿软材，14-20目孔径挤成长3-5cm的条状物，底部转盘转速调节为800-1000rpm，滚圆3-5分钟，即可；取药微丸置于流化床中，调节入风压力0.4-0.6bar，温度30-50℃，转速150-200rpm，喷入配置好的乙基纤维素包衣液进行包衣，包衣液的配制为将处方量的乙基纤维素和聚乙二醇溶于500ml丙酮中，包衣完毕后干燥，然后装填于合适的胶囊壳中，即得。
2.一种复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊，其特征在于，
盐酸坦洛新       0.2mg
非那雄胺         5mg
微晶纤维素       90mg
丙烯酸树脂       20mg
柠檬酸三乙酯     10mg
乙醇             适量
纯化水           适量
制备方法：
将盐酸坦洛新和非那雄胺过100目筛，微晶纤维素过60目筛，原辅料混合均匀后，加入纯化水适量制湿软材，14-20目孔径挤成长3-5cm的条状物，底部转盘转速调节为800-1000rpm，滚圆3-5分钟，即可；取药微丸置于流化床中，调节入风压力0.4-0.6bar，温度30-50℃，转速150-200rpm，喷入配置好的丙烯酸树脂包衣液进行包衣，包衣液的配制为将处方量的丙烯酸树脂和柠檬酸三乙酯溶于乙醇和纯化水的混合溶液中，包衣完毕后干燥，然后装填于合适的胶囊壳中，即得。
CN200910219744.1A 2009-11-10 2009-11-10 复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊及其制备方法 Expired - Fee Related CN101703511B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN200910219744.1A CN101703511B (zh) 2009-11-10 2009-11-10 复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN200910219744.1A CN101703511B (zh) 2009-11-10 2009-11-10 复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊及其制备方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN101703511A CN101703511A (zh) 2010-05-12
CN101703511B true CN101703511B (zh) 2014-10-29

Family

ID=42373807

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN200910219744.1A Expired - Fee Related CN101703511B (zh) 2009-11-10 2009-11-10 复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN101703511B (zh)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102145007B (zh) * 2011-03-03 2013-03-20 王致中 一种非那雄胺软胶囊与盐酸坦索罗辛胶囊复方制剂、所用胶囊及制备方法
CN102579358B (zh) * 2011-12-29 2016-08-03 北京科信必成医药科技发展有限公司 一种药物缓释微丸及其制备方法
CN102579359B (zh) * 2011-12-29 2016-07-06 北京科信必成医药科技发展有限公司 一种坦洛新缓释微丸及其制备方法
US20190125685A1 (en) * 2016-03-31 2019-05-02 Hanmi Pharm. Co., Ltd. Composite capsule preparation containing tadalafil and tamsulosin and having improved stability and elution rate

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1899290A (zh) * 2006-07-27 2007-01-24 江苏联环药业股份有限公司 爱普列特缓释制剂
CN101108174A (zh) * 2007-08-01 2008-01-23 北京润德康医药技术有限公司 一种以盐酸坦索罗辛和非那雄胺为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1899290A (zh) * 2006-07-27 2007-01-24 江苏联环药业股份有限公司 爱普列特缓释制剂
CN101108174A (zh) * 2007-08-01 2008-01-23 北京润德康医药技术有限公司 一种以盐酸坦索罗辛和非那雄胺为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途

Non-Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
口服缓控释制剂的研究进展;曾雪芳等;《今日药学》;20081231;第18卷(第2期);20-21 *
曾雪芳等.口服缓控释制剂的研究进展.《今日药学》.2008,第18卷(第2期),20-21.
蒋天武等.非那雄胺联合坦洛新治疗良性前列腺增生症30例.《中国乡村医药》.2009,第16卷(第10期),48-49.
非那雄胺联合坦洛新治疗良性前列腺增生症30例;蒋天武等;《中国乡村医药》;20091031;第16卷(第10期);48-49 *

Also Published As

Publication number Publication date
CN101703511A (zh) 2010-05-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US11850244B2 (en) Drug delivery systems and methods for treatment of bladder dysfunction or disorder using trospium
CN102429862B (zh) 一种聚维酮碘眼用缓释滴眼液
ES2252872T3 (es) Formulacion mejorada de los inhibidores de la hmg coa reductasa de liberacion prolongada.
CN101636152B (zh) 含有西洛他唑的控释制剂及其制备方法
US7429617B2 (en) Phenoxyalkycarboxylic acid derivatives in the treatment of interstitial cystitis
CN101631533B (zh) 含有西洛他唑的控释制剂及其制备方法
CN101703511B (zh) 复方坦洛新和非那雄胺缓释胶囊及其制备方法
CN101227893A (zh) 新型药物控释剂型环加氧酶抑制剂
CN105326837A (zh) 一种盐酸美金刚缓释-多奈哌齐速释复方胶囊
CN101431992A (zh) 包含尼美舒利的新型低剂量药物组合物及其制备和用途
CN100444847C (zh) 一种微粒化地奥司明和橙皮甙组合物栓剂
CA2475704C (en) Colonic release formulations of prednisolone sodium metasulphobenzoate coated with amylose, ethyl cellulose and dibutyl sebacate
CN114007599A (zh) 用于局部治疗炎症性肠病的5-氨基乙酰丙酸
CN101703510B (zh) 一种坦洛新和非那雄胺复方缓释片及其制备方法
CN103156804A (zh) 一种奥昔布宁透皮凝胶及其制备方法
AU2014348470A1 (en) Solid compositions of triglycerides and uses thereof
CN101119721A (zh) 雌激素受体-β选择性激动剂对放疗或化疗引起的粘膜炎和放射性膀胱炎的应用
CN101703512B (zh) 一种复方坦洛新和非那雄胺控释片及制备方法
CN1994278A (zh) 一种以对乙酰氨基酚、地雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的缓释制剂及其制备方法
JP2011521942A (ja) ユーフォルビア・プロストラータを含有する組成物およびその調製方法
CN101491493A (zh) 阿魏酸哌嗪缓释药物制剂
CN1935142A (zh) 一种以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的缓释胶囊及其制备方法
CN103315962A (zh) 一种坦索罗辛缓释微丸制剂及其制备方法
CN110859843A (zh) 一种治疗动脉硬化合并心绞痛的药物组合物及制备方法
US20060100182A1 (en) Pharmaceutical compositions for the treatment of urinary incontinence

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee

Granted publication date: 20141029

Termination date: 20191110