CN101516366B - 作为抗癌剂的羟吲哚衍生物 - Google Patents

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Abstract

本发明提供式(I)的化合物，其中R6，V，W，X，Y和n如本文所述。所述化合物显示作为抗癌剂的活性。

Description

作为抗癌剂的羟吲哚衍生物
本发明涉及式I的化合物，
Figure G2007800349148D00011
其中X选自以下组成的组：氢，卤素，氰基，低级烷基，低级链烯基，低级炔基，低级烷氧基，硝基，甲基磺酰基，磺酰胺和环丙基，
V选自氢或卤素
Y选自
Figure G2007800349148D00012
R2选自以下组成的组：低级烷基，取代的低级烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，环烷基，取代的环烷基，环烯基，取代的链烯基，杂环，取代的杂环，
R6选自以下组成的组：芳基，取代的芳基，杂芳基，和取代的杂芳基，
R9选自以下组成的组：氢，低级烷基，取代的低级烷基，低级烷氧基和取代的低级烷氧基，
并且对于R2和R9而言，它们可以独立地连接以形成环状结构，所述环状结构选自取代或未取代的杂芳基、或取代或未取代的杂环，所述杂芳基或杂环选自以下组成的组：
Figure G2007800349148D00021
其中
R10选自以下组成的组：氢，低级烷基，低级-链烯基，低级-炔基，二氧代-低级-亚烷基(形成例如苯并二氧基)，卤素，羟基，CN，CF3，NH2，N(H，低级-烷基)，N(低级-烷基)2，氨基羰基，羧基，NO2，低级-烷氧基，硫代-低级-烷氧基，低级-烷基磺酰基，氨基磺酰基，低级-烷基羰基，低级-烷基羰基氧基，低级-烷氧基羰基，低级-烷基-羰基-NH，氟-低级-烷基，氟-低级-烷氧基，低级-烷氧基-羰基-低级-烷氧基，羧基-低级-烷氧基，氨基甲酰基-低级-烷氧基，羟基-低级-烷氧基，NH2-低级-烷氧基，N(H，低级-烷基)-低级-烷氧基，N(低级-烷基)2-低级-烷氧基，苄氧基-低级-烷氧基，单-或二-低级烷基取代的氨基-磺酰基和可以任选地被卤素，羟基，NH2，N(H，低级-烷基)或N(低级-烷基)2取代的低级-烷基，
R11选自以下组成的组：氢，低级烷基，低级-链烯基，低级-炔基，二氧代-低级-亚烷基(形成例如苯并二氧基)，羟基，CN，CF3，NH2，N(H，低级-烷基)，N(低级-烷基)2，低级-烷氧基，硫代-低级-烷氧基，低级-烷基磺酰基，氨基磺酰基，低级-烷基羰基，低级-烷基羰基氧基，低级-烷氧基羰基，氟-低级-烷基，氟-低级-烷氧基，低级-烷氧基-羰基-低级-烷氧基，羧基-低级-烷氧基，氨基甲酰基-低级-烷氧基，羟基-低级-烷氧基，NH2-低级-烷氧基，N(H，低级-烷基)-低级-烷氧基，N(低级-烷基)2-低级-烷氧基，苄氧基-低级-烷氧基，单-或二-低级烷基取代的氨基-磺酰基和可以任选地被卤素，羟基，NH2，N(H，低级-烷基)或N(低级-烷基)2，N(H，低级-烷基)-羰基，N(低级-烷基)2-羰基取代的低级-烷基，
R12选自以下组成的组：氢，低级烷基，氨基羰基，低级-烷基磺酰基，氨基磺酰基，低级-烷基羰基，低级-烷氧基羰基，氟-低级-烷基，N(H，低级-烷基)-羰基，N(低级-烷基)2-羰基，单-或二-低级烷基取代的氨基-磺酰基和可以任选地被卤素，羟基，NH2，N(H，低级-烷基)或N(低级-烷基)2取代的低级-烷基，
R13选自以下组成的组：氢，低级烷基，低级-链烯基，低级-炔基，二氧代-低级-亚烷基(形成例如苯并二氧基)，羟基，CN，NH2，N(H，低级-烷基)，N(低级-烷基)2，低级-烷氧基，硫代-低级-烷氧基，低级-烷基羰基氧基，氟-低级-烷基，氟-低级-烷氧基，低级-烷氧基-羰基-低级-烷氧基，羧基-低级-烷氧基，氨基甲酰基-低级-烷氧基，羟基-低级-烷氧基，NH2-低级-烷氧基，N(H，低级-烷基)-低级-烷氧基，N(低级-烷基)2-低级-烷氧基，苄氧基-低级-烷氧基，可以任选地被卤素，羟基，NH2，N(H，低级-烷基)或N(低级-烷基)2，N(H，低级-烷基)-羰基，N(低级-烷基)2-羰基取代的低级-烷基，
W是O，N或单键，
n是1-3
及其药用盐。
p53是肿瘤阻抑蛋白，其在防止癌症发展中发挥重要作用。它保护细胞完整性并且通过诱导生长抑制或编程性细胞死亡来防止永久性损伤的细胞克隆增殖。在分子水平上，p53是一种转录因子，可以激活一组参与调节细胞周期和编程性细胞死亡的基因。p53是有效的细胞周期抑制剂，其被MDM2在细胞水平上紧密调节。MDM2和p53形成返回控制环路。MDM2可以结合p53和抑制它反式激活p53-调节基因的能力。另外，MDM2介导p53的依赖遍在蛋白的降解。p53可以激活MDM2基因的表达，由此升高MDM2蛋白的细胞水平。该反馈控制回路确保MDM2和p53两者在正常增殖细胞中保持在低水平上。MDM2也是E2F的辅因子，E2F在细胞周期调节中发挥重要作用。
MDM2与p53(E2F)的比率在许多癌症中被异常调节。例如，已经显示在p16INK4/p19ARF基因座中经常出现的分子缺陷影响MDM2蛋白降解。在肿瘤细胞中用野生型p53抑制MDM2-p53相互作用应导致p53的累积，细胞周期停滞和/或编程性细胞死亡。因此，MDM2拮抗剂作为单独药剂或联合广谱的其它抗肿瘤治疗，可以提供一种癌症治疗新方法。通过使用抑制MDM2-p53相互作用的不同的大分子工具(例如抗体，反义寡核苷酸，肽)，已经显示了该策略的可行性。MDM2还通过与p53保守的结合区域结合E2F和激活细胞周期蛋白A的依赖E2F的转录，这提示MDM2拮抗剂在p53突变细胞中可能具有效果。
优选以下化合物，其中Y是
Figure G2007800349148D00041
R1和R5独立地选自以下组成的组：氢，低级烷基，取代的低级烷基，低级链烯基，取代的低级链烯基，低级炔基，取代的低级炔基，低级烷氧基，取代的低级烷氧基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，环烷基，取代的环烷基，环烯基，取代的环烯基，杂环和取代的杂环，
并且对于R1和R5而言，它们可以独立地连接以形成环状结构，所述环状结构选自取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基，取代或未取代的环烯基或取代或未取代的杂环，
R2选自低级烷基，环烷基，苯基，或取代的环烷基，
R6是间位卤素取代的苯基，
X是Cl或Br，
V是氢，
W是键，
n是1并且
m是1-3。
还优选以下化合物，其中Y是
R2是
Figure G2007800349148D00051
R1和R5独立地选自以下组成的组：氢，低级烷基，取代的低级烷基，低级链烯基，取代的低级链烯基，低级炔基，取代的低级炔基，低级烷氧基，取代的低级烷氧基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，环烷基，取代的环烷基，环烯基，取代的环烯基，杂环和取代的杂环并且对于R1和R5而言，它们可以独立地连接以形成环状结构，所述环状结构选自取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基或取代或未取代的杂环，
R3，R4，R7和R8选自以下组成的组：氢，卤素，低级烷基，低级链烯基，低级炔基，低级烷氧基和环烷基，
R9是氢。
R6是间位卤素取代的苯基，
X是Cl或Br，
V是氢，
W是键，
n是1并且
m是1-3。
进一步优选的以上紧接的化合物是那些化合物，其中
R7＝H，
R8＝H，
R3选自卤素，低级烷基，低级烷氧基，和
R4选自氢，卤素，低级烷基和低级烷氧基。
特别优选下式的化合物：
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-异丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2，6-二氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2，4-二氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-氯-2-氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(4-溴-2-氟-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-乙基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-异丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3，4-二氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-羟基甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-二氟甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-二氟甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-三氟甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(3-乙酰基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-苯基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-3-基氨基]-苄腈，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-氯-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(4-溴-2-甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(5-氟-2-甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-三氟甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-氟-2-甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-氯-3-甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3，4，5-三氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-氯-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-羟基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环丁基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(异丙基-甲基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(1R)-羟基甲基-2，2-二甲基-丙基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(2-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(3-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-(2-羟基-乙氧基)-乙基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-硫代吗啉-4-基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环丙基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-羟基-哌啶-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-羟基-环己基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(1-羟基甲基-2-甲基-丙基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-羟基-1-羟基甲基-1-甲基-乙基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸叔丁酯，
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酸，
rac-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-5-溴-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1-(2-氧代-2-哌啶-1-基-乙基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-5-溴-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1-(2-氧代-2-哌啶-1-基-乙基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸乙酯，
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸，
rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰基)-1，3-二异丙基-脲，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{环己基-[2-氧代-2-(3-氧代-哌嗪-1-基)-乙基]-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{环己基-[2-(4-异丙基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环己基-{2-[4-(3-羟基-丙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-(2-吗啉-4-基-乙基)-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-[2-(3H-咪唑-4-基)-乙基]-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-(1，1-二甲基-丙基)-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-(2-二甲基氨基-1-甲基-乙基)-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-哌啶-1-基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-呋喃-2-基甲基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-(2-羟基-1，1-二甲基-乙基)-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-氧代-2-哌嗪-1-基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-(2R)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-甲基-丁酸，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{[2-(4-羟基-哌啶-1-基)-2-氧代-乙基]-苯基-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-(4-羟基-环己基)-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-({2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-苯基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{[2-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙基]-苯基-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-(2-羟基-乙基)-乙酰胺，
rac-{(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(1S)-(3-羟基-吡咯烷-1-羰基)-3-甲基-丁基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{(1S)-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-3-甲基-丁基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸(2-羟基-乙基)-酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(1S)-(4-羟基-哌啶-1-羰基)-3-甲基-丁基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-环己基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-苯基-乙酰胺，
rac-N-叔丁基-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰胺
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺，
rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸甲酯，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(3-氯-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-苯基-哌嗪-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-异丙基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-苯基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-({2-[4-(3-羟基-丙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-苯基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-[2-(3H-咪唑-4-基)-乙基]-乙酰胺，
rac-4-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酰基)-哌嗪-1-羧酸叔丁酯，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-哌啶-1-基-乙酰胺，
rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(4-羟基-环己基)-3-苯基-丙酰胺，
rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(2-羟基-乙基)-3-苯基-丙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(2-氧代-2-哌嗪-1-基-乙基)-苯基-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-哌嗪-1-基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(4-苯磺酰基-哌嗪-1-基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(噻吩-2-磺酰基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[3-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-3-[3-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-哌啶-1-基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(吗啉-4-羰基)-哌啶-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-哌啶-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-哌啶-1-基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-(4-{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羰基}-哌嗪-1-基)-烟腈，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-羰基)-哌啶-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(4-嘧啶-2-基-哌嗪-1-羰基)-哌啶-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(3-羟基-丙基)-哌嗪-1-羰基]-哌啶-1-基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸(2-羟基-1-羟基甲基-乙基)-酰胺，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸(2-吗啉-4-基-乙基)-酰胺，
rac-({1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羰基}-氨基)-乙酸乙酯，
rac-1-{2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-1-{3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-甲氧基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-(4-甲基-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺，
rac-4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺，
rac-吗啉-4-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺，
rac-4-(2-甲氧基-乙基)-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺，
rac-4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环丙基甲基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{环己基-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环己基-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环己基-{2-[4-(2-甲氧基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-{4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{5-氯-2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{5-氯-2-[4-(2-甲氧基-乙基)哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-氯-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(2-羟基-乙基)-苯基-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酰胺，
rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1-H-吲哚-3-基]-(3-甲氧基-苯基)-氨基]-乙酸乙酯，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(2-乙氧基-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-苯甲酸，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二甲氧基-苯甲酸，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲氧基-苯甲酸，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4，5-二氟-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4，5-二甲氧基-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-甲氧基-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-N，N！-二甲基-苯甲酰胺，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-N-甲基-苯甲酰胺，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-N-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯甲酰胺，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-N-(2-吗啉-4-基-丙基)-苯甲酰胺，
rac-4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环丁基-苯甲酰胺，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸环丁基酰胺，
rac-6-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-2-羧酸乙酯，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸乙酯，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸，
rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺，
rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺，
rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-乙炔基-苯甲酸，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸，
rac-3-[5-溴-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-乙炔基-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氧基]-3-异丙基-苯甲酸，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-乙炔基-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-异丙基-6-(吗啉-4-羰基)-苯氧基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6-异丙基-苯氧基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(吗啉-4-磺酰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-4-{4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯磺酰基氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯，
rac-4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氧基]-苯甲酸，
rac-4-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯氧基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-氯-苯氧基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-哌啶-4-基-苯甲酰胺，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-吗啉-4-基-丙基)-苯甲酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰胺，
rac-3-[(2-氨基-乙基)-异丙基-氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-甲磺酰胺，
rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-乙酰胺，
rac-3-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-1，1-二甲基-脲，
rac-4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺，
rac-吗啉-4-羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺，
rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺，
rac-1-乙酰基-哌啶-4-羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺，
rac-N-(2-乙酰基氨基-乙基)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲氧基-苯甲酰胺，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-4-甲氧基-苯甲酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-甲氧基-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-N-(2-乙酰基氨基-乙基)-2，4-二氯-6-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰胺，
rac-2，4-二氯-6-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-苯甲酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3，5-二氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环己基-苯甲酰胺，
rac-3-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环丁基-苯甲酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{2-氯-6-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环己基-3-甲氧基-苯甲酰胺，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环丁基-3-甲氧基-苯甲酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-6-甲氧基-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-{2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-甲氧基-苯甲酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-1-{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-乙酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-((3-氯-苯基)-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-乙酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-({2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-异丙基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-环己基-乙酰胺，
rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-乙酸乙酯，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺，
rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-乙酸，
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酸乙酯，
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酸，
rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-乙酸，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺，
rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6-乙氧基-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-乙氧基-6-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-乙氧基-苯甲酸，
rac-5-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-5-甲基-苯甲酸，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3，5-二甲基-苯甲酸，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-4-基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-4-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基氨基甲酰基甲基-氨基}-哌啶-1-羧酸二甲基酰胺，
rac-2-{(1-乙酰基-哌啶-4-基)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-4-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基氨基甲酰基甲基-氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6-异丙基-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-(1-甲磺酰基-哌啶-4-基)-乙酰胺，
rac-N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-哌啶-4-基-乙酰胺，
rac-4-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基氨基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯，
rac-3-{2-[(1-乙酰基-哌啶-4-基氨基)-甲基]-5-溴-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基甲基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-{5-溴-2-[(1-甲磺酰基-哌啶-4-基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-4-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苄基氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯，
rac-3-(5-溴-2-环丁基氨基甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(5-溴-2-吗啉-4-基甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(5-溴-2-羟基甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯甲酰胺，
rac-N-(2-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苄基氨基}-乙基)-乙酰胺，
rac-3-{5-溴-2-[(2，2-二氟-乙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-{5-溴-2-[(3-咪唑-1-基-丙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-{5-溴-2-[(2，2，2-三氟-乙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-N-(2-乙酰基氨基-乙基)-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰胺，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(2，2-二氟-乙基)-苯甲酰胺，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-咪唑-1-基-丙基)-苯甲酰胺，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-苯甲酰胺，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(2，2，2-三氟-乙基)-苯甲酰胺，
rac-3-{5-溴-2-[(3-吗啉-4-基-丙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-{5-溴-2-[(2-吗啉-4-基-乙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-{5-溴-2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-4-氯-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-甲基-氨基}-苯甲酸，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基]-甲基-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-4-氯-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-甲基-氨基}-N-(3-咪唑-1-基-丙基)-苯甲酰胺，
rac-N-(2-乙酰基氨基-乙基)-4-氯-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-甲基-氨基}-苯甲酰胺，
rac-4-氯-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-甲基-氨基}-N-(3-二甲基氨基-丙基)-苯甲酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺，
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-乙酸，
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-乙酸，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-N-环己基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环丁基-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-N-环己基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环戊基-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-N-环己基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环庚基-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-(S)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-2，4-二甲基-戊酸环丙基酰胺，
rac-(S)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸环丁基酰胺，
rac-(S)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸环戊基酰胺，
rac-(S)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸环己基酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰胺，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸甲酯，
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-乙酸，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N，N-二甲基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-甲基-乙酰胺，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环己基酰胺，
rac-1-[6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羰基]-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-6-甲氧基-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2-(吗啉-4-羰基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-甲基-苯甲酸，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-氟-苯甲酸，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-甲基-6-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环丁基-4-氟-苯甲酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氟-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-氟-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环己基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环己基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环己基)-氨基]-N-吗啉-4-基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[((R)-3-甲基-环己基)-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环戊基)-氨基]-乙酸，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环戊基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环戊基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环戊基)-氨基]-N-吗啉-4-基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[((R)-3-甲基-环戊基)-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-环己烷羧酸，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2-甲基-环己基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-环己烷羧酸环丁基酰胺，
rac-3-[1-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-环己基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丙基甲基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3，3，5，5-四甲基-环己基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-{(R)-二环[2.2.1]庚-2-基-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-[(6-氯-3-环己基甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基)-环己基-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(3-吗啉-4-基-丙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[异丙基-(2-吗啉-4-基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[异丙基-(3-吗啉-4-基-丙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[4-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基)-哌嗪-1-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙酰胺，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸二甲基酰胺，
rac-2-{仲丁基-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(异丙基-{2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-[1-(丙烷-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-(2，2，2-三氟-乙基)-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-甲磺酰基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[异丙基-(2-甲磺酰基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{异丙基-[2-(4-甲磺酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{叔丁基-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-N-[1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-基]-甲磺酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1，2-二甲基-丙基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-((1，2-二甲基-丙基)-{2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1，2-二甲基-丙基)-氨基]-N-(1-甲磺酰基-哌啶-4-基)-乙酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-((2，2-二甲基-丙基)-{2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，和
rac-1-{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺。
在本说明书中，当指示时，各种基团可以被1-5个、优选1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自以下组成的组：低级烷基，低级-链烯基，低级-炔基，二氧代-低级-亚烷基(形成例如苯并二氧基)，卤素，羟基，CN，CF3，NH2，N(H，低级-烷基)，N(低级-烷基)2，氨基羰基，羧基，NO2，低级-烷氧基，硫代-低级-烷氧基，低级-烷基磺酰基，氨基磺酰基，低级-烷基羰基，低级-烷基羰基氧基，低级-烷氧基羰基，低级-烷基-羰基-NH，氟-低级-烷基，氟-低级-烷氧基，低级-烷氧基-羰基-低级-烷氧基，羧基-低级-烷氧基，氨基甲酰基-低级-烷氧基，羟基-低级-烷氧基，NH2-低级-烷氧基，N(H，低级-烷基)-低级-烷氧基，N(低级-烷基)2-低级-烷氧基，苄氧基-低级-烷氧基，单-或二-低级烷基取代的氨基-磺酰基和可以任选地被卤素，羟基，NH2，N(H，低级-烷基)或N(低级-烷基)2取代的低级-烷基。对于烷基，芳基，杂芳基和杂环的优选取代基是卤素，低级烷氧基，低级烷基和氨基。
“烷基”表示直链或支链的具有1至约20个碳原子的饱和烃基，包括具有1至约7个碳原子的基团。在某些实施方案中，烷基取代基可以是低级烷基取代基。术语“低级烷基”是指具有1至6个碳原子的烷基基团，在某些实施方案中是指1至4个碳原子的烷基基团。烷基的实例包括但不限于甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，叔丁基，正戊基，和仲戊基。
如本文所用，“环烷基”意欲是指任何稳定的仅由碳原子组成的单环或多环体系，其任何环是饱和的，并且术语“环烯基”意欲是指任何稳定的仅由碳原子组成的单环或多环体系，其至少一个环是部分不饱和的。环烷基的实例包括但不限于环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，金刚烷基，环辛基，二环烷基，包括二环辛烷如[2.2.2]二环辛烷或[3.3.0]二环辛烷，二环壬烷如[4.3.0]二环壬烷，和二环癸烷如[4.4.0]二环癸烷(萘烷)，或螺化合物。环烯基的实例包括但不限于环戊烯基或环己烯基。
如本文所用，术语“烯基”是指含有一个双键和具有2-6个、优选2-4个碳原子的不饱和直链或支链脂族烃基。该“烯基”的实例有乙烯基(vinyl)(乙烯基(ethenyl))，烯丙基，异丙烯基，1-丙烯基，2-甲基-1-丙烯基，1-丁烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，2-乙基-1-丁烯基，3-甲基-2-丁烯基，1-戊烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，4-戊烯基，4-甲基-3-戊烯基，1-己烯基，2-己烯基，3-己烯基，4-己烯基和5-己烯基。
如本文所用，术语“炔基”是指含有一个三键和具有2-6个、优选2-4个碳原子的不饱和直链或支链脂族烃基。该“炔基”的实例有乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基，1-丁炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-戊炔基，2-戊炔基，3-戊炔基，4-戊炔基，1-己炔基，2-己炔基，3-己炔基，4-己炔基和5-己炔基。
用于定义仲的术语“卤素”是指氟，氯，溴，或碘，优选氟或氯。
“芳基”是指一价单环或二环芳族碳环烃基，优选6-10元芳环体系。优选的芳基包括但不限于苯基，萘基，甲苯基，和二甲苯基。
“杂芳基″是指含有至多两个环的芳族杂环体系。优选的杂芳基包括但不限于噻吩基，呋喃基，吲哚基，吡咯基，吡啶基，吡嗪基，噁唑基，噻唑基(thiaxolyl)，喹啉基，嘧啶基，咪唑基和四唑基。
在作为二环的芳基或杂芳基的情形中，应当理解一个环可以是芳基，而另一个是杂芳基并且两者是取代的或未取代的。
“杂环”是指取代的或未取代的5-8元单-或二环非芳族烃，其中1-3个碳原子被选自氮、氧或硫原子的杂原子替代。实例包括吡咯烷-2-基；吡咯烷-3-基；哌啶基；吗啉-4-基等。
“杂原子”是指选自N，O和S的原子。
“烷氧基或低级烷氧基”是指与氧原子连接的任一上述低级烷基。典型的低级烷氧基包括甲氧基，乙氧基，异丙氧基或丙氧基，丁氧基等。另外包括在烷氧基含义内的有多烷氧基侧链，例如乙氧基乙氧基，甲氧基乙氧基，甲氧基乙氧基乙氧基等和取代的烷氧基侧链，例如二甲基氨基乙氧基，二乙基氨基乙氧基，二甲氧基-磷酰基甲氧基等。
“甲基磺酰基”表示-(SO2)-CH3基团。
“磺酰胺”或“氨基磺酰基”表示-(SO2)-NR’R”基团，其中R’和R”独立地是H或低级烷基。
“二氧代-低级-亚烷基”表示下式的二齿配位体：-O-低级亚烷基-O-。该基团可以例如与它们结合的芳基形成苯并二氧基。
“氨基羰基”表示-(C＝O)-NHR’R”基团，其中R’和R”独立地为H或低级烷基。
“羧基”表示-(C＝O)-O-基团。
“硫代-低级-烷氧基”表示-S-低级烷基基团。
“低级-烷基磺酰基”表示-(SO2)-低级烷基基团。
“低级-烷基羰基”表示-(C＝O)-低级烷基基团。
“低级-烷基羰基氧基”表示-O(C＝O)-低级烷基基团。
“低级-烷氧基羰基”表示-(C＝O)-O-低级烷基基团。
“低级-烷基-羰基-NH”表示-NH-(C＝O)-低级烷基基团。
“低级-烷氧基-羰基-低级-烷氧基”表示-O-低级亚烷基-(C＝O)-O-低级烷基基团。
“羧基-低级-烷氧基”表示-O-低级亚烷基-(C＝O)-OH基团。
“氨基甲酰基-低级-烷氧基”表示-O-低级亚烷基-(C＝O)-NR’R”基团其中R’和R”独立地是H或低级烷基。
“N(H，低级-烷基)-低级-烷氧基”表示-O-低级亚烷基-NH(低级烷基)基团。
“苄氧基-低级-烷氧基”表示-O-低级亚烷基-O-苄基基团。
“药用”，如药用载体、赋形剂等，是指在药理学上可接受的和对于被施用具体化合物的受试者是基本上非毒性的。
″药用盐″指常规的酸加成盐或碱加成盐，其保留本发明化合物的生物有效性和性质，并且由适宜的非毒性有机或无机酸或有机或无机碱形成。酸加成盐的例子包括衍生自无机酸的那些和衍生自有机酸的那些盐，所述无机酸例如盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、氨基磺酸、磷酸和硝酸，所述有机酸例如对-甲苯磺酸、水杨酸、甲磺酸、草酸、琥珀酸、柠檬酸、马来酸、乳酸、富马酸、三氟乙酸等。碱加成盐的例子包括衍生自铵、钾、钠和季铵氢氧化物的盐，例如氢氧化四甲铵。将药用化合物(即药物)化学改性成盐是药剂师公知的技术，用以获得化合物的改善的物理和化学稳定性、吸湿性、流动性和溶解性。参见例如Ansel等，《药用剂型和药物递送系统》(Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems)(1995年第6版)，第196页和第1456-1457页。
具有至少一个不对称碳原子的式I化合物以及它们的盐可以作为外消旋混合物或不同的立体异构体存在。各种异构体可以通过已知的分离方法例如色谱法分离。
本文公开和以上式I涵盖的化合物可以显示互变异构现象或结构异构现象。意欲本发明包括这些化合物的任何互变异构或结构异构形式，或这些形式的混合物，并且不限于以上式I描述的任何一种互变异构或结构异构形式。
本发明的化合物有效用于治疗或控制细胞增殖性疾病，特别是肿瘤疾病。这些化合物和含有所述化合物的制剂可以用于治疗或控制实体瘤，如例如乳腺肿瘤、结肠肿瘤、肺肿瘤和前列腺肿瘤。
根据本发明的化合物的治疗有效量指这样的化合物的量，该量对于预防、减缓或改善疾病的症状或延长被治疗的患者的存活是有效的。治疗有效量的确定属于本领域的技术。
根据本发明的化合物的治疗有效量或剂量可在宽限度内改变，并且可以以本领域已知方法确定。该剂量在每种特定情况下根据个体需要而调整，所述特定情况包括给药的具体化合物、给药途径、被治疗的病症及被治疗的患者。通常，在向重约70Kg的成年人口服或肠胃外给药时，约10mg至约10,000mg，优选约200mg至约1,000mg的日剂量应当是合适的，尽管当指示时，可以超出上限。日剂量可以以单剂量或分剂量给药，或者对于肠胃外给药，可以以持续输注的形式给予。
本发明的制剂包括适于口服、经鼻、局部(包括含服和舌下)、直肠、阴道和/或肠胃外给药。该制剂可以便利地以单位剂型存在并且可以通过药学领域公知的任何方法制备。可以与载体材料组合以产生单个剂型的活性成分的量将随着被治疗的宿主以及给药的具体方式而变化。可以与载体材料组合以产生单个剂型的活性成分的量通常是产生治疗效果的式I化合物的量。通常，在100％中，该量的范围约为1％至约99％活性成分，优选约5％至约70％，最优选约10％至约30％。
制备这些制剂或组合物的方法包括使得本发明的化合物与载体和任选地一种或多种辅助成分组合的步骤。通常，制剂如下制备：将本发明的化合物均匀地和紧密地与液体载体、或细碎固体载体、或两者组合，然后如果需要将产品成型。
适合于口服给药的本发明的制剂可以是胶囊、扁囊剂、小药囊、丸剂、片剂、锭剂(使用调味基质，通常是蔗糖和阿拉伯胶或黄蓍胶)，粉剂，颗粒剂的形式，或作为在水性或非水性液体中的溶液或混悬液，或者作为水包油或油包水液体乳剂，或者作为酏剂或糖浆，或作为软锭剂(使用惰性基质，如明胶和甘油，或蔗糖和阿拉伯胶)和/或漱口剂等，每种含有预定量的本发明的化合物作为活性成分。本发明的化合物也可以作为大丸剂、药糖剂或糊剂施用。
“有效量”是指有效预防、减缓或改善疾病的症状或延长被治疗的受试者的存活的量。
″IC50″指抑制50％特定测量活性所需的具体化合物的浓度。IC50可被测定，尤其如下文所描述。
本发明的化合物可以按照下列通用方案合成。
合成
本发明的化合物可以按照下列通用方案合成。对于本领域普通技术人员显而易见的是，式I中的化合物可以通过替换通用合成路线中的反应物或试剂来制备。原材料或者可商购或者可以通过本领域普通技术人员已知的确立已久的文献方法来合成。例如，6-取代的羟吲哚I原材料或者可商购或者按照Kraynack，E.A.；Dalgard，J.E.；Gaeta，F.C.A.TetrahedronLetters，1998，39，7679-7682从相应的4-取代的2-硝基-氟或氯苯制备。3-单取代的1，3-二氢-吲哚-2-酮II可以通过多种方法合成。这些尤其包括以下的方法：Hewawasam，P.；Erway，M.；Moon，S.L.；Knipe，J.；Weiner，H.；Boissard，C.G.；Post-Munson，D.J.；Gao，Q.；Huang，S.；Gribkoff，V.K.；Meanwell，N.A.J.Med.Chem.2002，45，1487-1499或Elliott，I.W.；Rivers，P.J.Org.Chem.1964，29，2438-2440和Andreani，A.；Rambaldi，M.；Locatelli，A.；Bossa，R.；Galatulas，I.；Ninci，M.Eur.J.Med.Chem.1990，25，187-190(方案1)。羟吲哚I可以与适当取代的醛在碱存在下在加热条件下、在或者质子溶剂如甲醇、乙醇中反应，以获得中间体II。常用的碱有吡咯烷或哌啶。中间体II然后可以容易地通过在甲醇或乙醇中的NaBH4还原，以获得中间体IV。在室温下的叔丁醇中可以完成通过三溴吡啶鎓的3-位溴化。随后通过R2R9NH或R2OH将溴化物亲核置换，获得所需产物V或VI(方案1)。
方案1
Figure G2007800349148D00321
可以通过用不同的醛或酮，使用NaCNBH3将甘氨酸原材料VII还原性胺化，制备改性的甘氨酸中间体VIII。通过中间体VIII将V中的溴化物亲核置换，获得IX。IX的水解导致羧酸中间体X的形成。从酸X开始，通过使用用于羧酰胺形成的公知偶联方法，可以制备衍生的化合物XI(方案2)。
方案2
Figure G2007800349148D00331
以类似于方案1所述的方法，邻氨基苯甲酸XIII可以从中间体V和邻氨基苯甲酸XII制备。XII或者可商购或者按照确立已久的文献方法容易地制备。各种化合物XIV可以从酸XIII和胺R1R6NH通过公知的用于羧酰胺形成的偶联方法制备(方案3)。
方案3
Figure G2007800349148D00332
砜类似物XVII可以从中间体XVI和XVIII以与方案1中的V类似的方式形成(方案4)。从可商购的α，β-不饱和XV和各种胺R2NH2通过Michael加成类型的反应一步合成中间体XVI。
方案4
按照通用方案5可以获得不同的衍生物XXIV和XXV。从可商购的化合物XIX，以两步制备中间体XXI。类似于方案1中的方法，通过XXI将Br亲核置换，形成化合物XXII。通过三氟乙酸将Boc基团去保护，获得胺中间体XXIII。随后通过将衍生化(derivatized)酰基或磺酰基基团选择性地连接到R2NH之上，可以制备化合物XXIV或XXV。R是低级烷基，取代的低级烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，环烷基，取代的环烷基，环烯基，取代的链烯基，杂环，取代的杂环，
方案5
Figure G2007800349148D00342
其中R是低级烷基，取代的低级烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，环烷基，取代的环烷基，环烯基，取代的链烯基，杂环或取代的杂环。
提供下列实施例和参考文献以帮助理解本发明，本发明的真正范围在后附权利要求中阐明。
实施例1a
制备中间体E/Z-6-氯-3-(3-氯-亚苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.290.15 C15H9Cl2NO
向6-氯羟吲哚(16.7g，0.1mol)(Crescent)和3-氯苯甲醛(14.1g，0.1mol)(Aldrich)在甲醇(100mL)中的混合物滴加吡咯烷(7.1g，0.1mol)(Aldrich)。然后将混合物在70℃加热3小时。在冷却至4℃后，收集获得的沉淀并干燥，获得20g的E/Z-6-氯-3-(3-氯-亚苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为亮黄色固体。MS：291(M+H)+.
实施例1b
制备中间体rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00352
M.W.292.17 C15H11Cl2NO
将硼氢化钠(3.0g，79mmol)(Aldrich)以小份加入E/Z-6-氯-3-(3-氯-亚苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(19g，66mmol)(来自上文实施例1a)在甲醇(200mL)和DMSO(50mL)中的悬浮液，加入的速率使得气体逸出不是太剧烈。当加入完成后，室温搅拌混合物0.5小时至1小时。在加至水(200mL)后，收集获得的沉淀并干燥，获得18g的rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为淡黄色固体。MS：293(M+H)+.
实施例1c
制备中间体rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00361
M.W.371.06 C15H10BrCl2NO
在室温在搅拌下将溴化吡啶鎓过溴化物(21.7g，68mmol)(Aldrich)以一份加入rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(18g，62mmol)(来自上文实施例1b)在t-BuOH(400mL)和水(2mL)中的溶液。在室温搅拌4小时后，将混合物用水(500mL)稀释并搅拌1小时。收集获得的沉淀并干燥，以获得22g的rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为浅黄色固体。MS：371(M+H)+.
实施例1d
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00362
M.W.441.36 C24H22Cl2N2O2
将rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(100mg，0.27mmol)(来自上文实施例1c)，4-丙氧基-苯基胺(61mg，0.41mmol)和DIPEA(104.5mg，0.81mmol)在丙-2-醇(10mL)中的混合物室温搅拌2小时。然后加入水(10mL)并沉淀出所需产物，然后过滤和干燥，获得98mg的rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为白色固体。MS：441(M+H)+.
实施例2
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2，4-二氯-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.452.17 C21H14Cl4N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮所述的相同方法制备标题化合物。MS：452(M+H)+.
实施例3
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3，4-二甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00372
M.W.443.33 C23H20Cl2N2O3
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：443(M+H)+.
实施例4
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3，5-二甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.443.33 C23H20Cl2N2O3
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：443(M+H)+.
实施例5
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-异丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00382
M.W.441.36 C24H22Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：441(M+H)+.
实施例6
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2，6-二氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.419.26 C21H14Cl2F2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：419(M+H)+.
实施例7
制备rac-3-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00391
M.W.427.29 C22H16Cl2N2O3
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：427(M+H)+.
实施例8
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00392
M.W.401.27 C21H15Cl2FN2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：401(M+H)+.
实施例9
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2，4-二氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.419.26 C21H14Cl2F2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：419(M+H)+.
实施例10
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-氯-2-氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00402
M.W.435.72 C21H14Cl3FN2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：435(M+H)+.
实施例11
制备rac-3-(4-溴-2-氟-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00403
M.W.480.17 C21H14BrCl2FN2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：480(M+H)+.
实施例12
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-乙基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00411
M.W.411.33 C23H20Cl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：411(M+H)+.
实施例13
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-异丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00412
M.W.441.36 C24H22Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：441(M+H)+.H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.54(s，1H)，7.22(m，1H)，7.15(m，2H)，7.02(dd，1H)，6.86(t，1H)，6.76(d，1H)，6.64(d，1H)，6.54(m，2H)，6.18(m，3H)，4.28(m，1H)，3.24(dd，2H)，1.13(d，6H).
实施例14
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2，6-二氯-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00421
M.W.452.17 C21H14Cl4N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：452(M+H)+.
实施例15
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3，4-二氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.419.26 C21H14Cl2F2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：419(M+H)+.H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.68(s，1H)，7.22(m，3H)，7.05(m，2H)，6.84(m，2H)，6.76(d，1H)，6.68(d，1H)，6.15(m，1H)，5.96(m，1H)，3.31(d，1H)，3.14(d，1H).
实施例16
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-三氟甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00431
M.W.467.28 C22H15Cl2F3N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：467(M+H)+.H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.73(s，1H)，7.22(m，3H)，7.05(m，3H)，6.86(t，1H)，6.76(d，1H)，6.68(d，1H)，6.46(m，1H)，6.19(dd，1H)，6.12(d，1H)，3.29(d，1H)，3.15(d，1H).
实施例17
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-羟基甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00432
M.W.413.31 C22H18Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：413(M+H)+
实施例18
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-二氟甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00433
M.W.449.29 C22H16Cl2F2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：449(M+H)+.H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.63(s，1H)，7.20(m，3H)，7.03(dd，1H)，6.85(t，1H)，6.80(d，2H)，6.76(d，1H)，6.70(d，1H)，6.66(d，1H)，6.22(m，2H)，3.29(d，1H)，3.15(d，1H).
实施例19
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-二氟甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00441
M.W.449.29 C22H16Cl2F2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：449(M+H)+.
实施例20
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-三氟甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00442
M.W.451.28 C22H15Cl2F3N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：451(M+H)+.
实施例21
制备rac-3-(4-丁氧基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00451
M.W.455.39 C25H24Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：455(M+H)+.
实施例22
制备rac-3-(3-乙酰基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00452
M.W.425.32 C23H18Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS：425(M+H)+.
实施例23
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-苯基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00453
M.W.383.28 C21H16Cl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：383(M+H)+.
实施例24
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00461
M.W.413.31 C22H18Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：413(M+H)+.
实施例25
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-三氟甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00462
M.W.451.28 C22H15Cl2F3N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：451(M+H)+.H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.73(s，1H)，7.22(m，5H)，7.03(d，1H)，6.86(t，1H)，6.83(d，1H)，6.78(d，1H)，6.70(d，1H)，6.57(s，1H)，6.35(dd，1H)，3.31(d，1H)，3.17(d，1H).
实施例26
制备rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-3-基氨基]-苄腈
M.W.408.29 C22H15Cl2N3O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：408(M+H)+.
实施例27
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-乙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00472
M.W.427.33 C23H20Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：427(M+H)+.
实施例28
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-氯-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.417.73 C21H15Cl3N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：417(M+H)+.
实施例29
制备rac-3-(4-溴-2-甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00481
M.W.476.20 C22H17BrCl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：476(M+H)+.
实施例30
制备rac-3-(4-溴-3-甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00482
M.W.476.20 C22H17BrCl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：476(M+H)+.
实施例31
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(5-氟-2-甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00491
M.W.415.30 C22H17Cl2FN2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：415(M+H)+.
实施例32
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2，3-二氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00492
M.W.419.26 C21H14Cl2F2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：419(M+H)+.
实施例33
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-三氟甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00493
M.W.451.28 C22H15Cl2F3N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：451(M+H)+.
实施例34
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00501
M.W.401.27 C21H15Cl2FN2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：401(M+H)+.
实施例35
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-氟-2-甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00502
M.W.415.30 C22H17Cl2FN2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：415(M+H)+.
实施例36
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-氯-3-甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00503
M.W.431.75 C22H17Cl3N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：431(M+H)+.
实施例37
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3，4，5-三氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00511
M.W.437.25 C21H13Cl2F3N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：437(M+H)+.H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.76(s，1H)，7.22(m，4H)，7.07(dd，2H)，6.84(t，1H)，6.76(d，1H)，6.71(d，1H)，5.96(m，2H)，3.31(d，1H)，3.14(d，1H).
实施例38
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-氯-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00512
M.W.417.73 C21H15Cl3N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：417(M+H)+.
实施例39
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(5-氯-2-甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.431.75 C22H17Cl3N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：431(M+H)+.
实施例40
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-羟基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.399.28 C21H16Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：399(M+H)+.
实施例41
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00523
M.W.413.31 C22H18Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：413(M+H)+.
实施例42
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00531
M.W.389.33 C21H22Cl2N2O
将rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(100mg，0.27mmol)(来自上文实施例1c)，环己基胺(40mg，0.41mmol)和DIPEA(104.5mg，0.81mmol)在二甲基甲酰胺(2mL)中的混合物2小时。然后加入水(10mL)并将水层用乙酸乙酯(3×10mL)萃取。浓缩合并的有机层，将残余物通过制备HPLC纯化，获得51mg的rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为白色固体。MS：389(M+H)+.
实施例43
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00532
M.W.375.30 C20H20Cl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：375(M+H)+.
实施例44
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-甲基-环己基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00541
M.W.403.36 C22H24Cl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：403(M+H)+.
实施例45
制备rac-3-氮杂环丁烷-1-基-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00542
M.W.347.25 C18H16Cl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：347(M+H)+.
实施例46
制备rac-(2R)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-3-基氨基]3，3-二甲基-丁酸
Figure G2007800349148D00543
M.W.421.33 C21H22Cl2N2O3
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：421(M+H)+.
实施例47
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(1S)-羟基甲基-2，2-二甲基-丙基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00551
M.W.407.34 C21H24Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：407(M+H)+.
实施例48
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-羟基-环己基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.405.33 C21H22Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：405(M+H)+.
实施例49
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环丁基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00553
M.W.361.27 C19H18Cl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：361(M+H)+.
实施例50
制备rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D00561
M.W.418.33 C21H21Cl2N3O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：418(M+H)+.
实施例51
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-羟基-哌啶-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00562
M.W.391.30 C20H20Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：391(M+H)+.
实施例52
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.377.27 C19H18Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：377(M+H)+.
实施例53
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(异丙基-甲基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00572
M.W.363.29 C19H20Cl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：363(M+H)+.
实施例54
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(1R)-羟基甲基-2，2-二甲基-丙基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.407.34 C21H24Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：407(M+H)+.
实施例55
制备rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-4-羧酸酰胺
M.W.418.33 C21H21Cl2N3O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：418(M+H)+.
实施例56
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00582
M.W.390.32 C20H21Cl2N3O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：390(M+H)+.
实施例57
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(2-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00583
M.W.470.38 C25H22Cl2FN3O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：470(M+H)+.
实施例58
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(3-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00591
M.W.521.37 C25H21Cl2F3N4O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：521(M+H)+.
实施例59
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-(2-羟基-乙氧基)-乙基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00592
M.W.395.29 C19H20Cl2N2O3
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：395(M+H)+.
实施例60
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-硫代吗啉-4-基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00601
M.W.393.34 C19H18Cl2N2OS
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：393(M+H)+.
实施例61
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环丙基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00602
M.W.347.25 C18H16Cl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：347(M+H)+.
实施例62
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-羟基-哌啶-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00603
M.W.391.30 C20H20Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：391(M+H)+.
实施例63
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-氧代-哌啶-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00611
M.W.389.28 C20H18Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：390(M+H)+.H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.46(s，1H)，7.40(d，1H)，7.13(m，3H)，6.89(s，1H)，6.80(d，1H)，6.59(s，1H)，3.37(dd，2H)，2.88(s，4H)，2.33(s，4H).
实施例64
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-羟基-环己基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.405.33 C21H22Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：405(M+H)+.
实施例65
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(1-羟基甲基-2-甲基-丙基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.393.32 C20H22Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：393(M+H)+.H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.39(s，1H)，7.20(m，1H)，7.18(t，1H)，7.00(m，3H)，6.80(m，1H)，6.66(t，1H)，4.21(t，1H)，3.29(m，1H)，3.19(m，1H)，3.31(d，1H)，2.83(d，1H)，2.47(m，1H)，1.88(m，1H)，1.60(m，1H)，0.70(dd，6H).
实施例66
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(1-环己基-乙基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00622
M.W.417.38 C23H26Cl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：417(M+H)+.
实施例67
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-羟基-1-羟基甲基-1-甲基-乙基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.395.29 C19H20Cl2N2O3
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：395(M+H)+.
实施例68
制备rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-3-基氨基]-3-甲基-丁酰胺
Figure G2007800349148D00631
M.W.406.32 C20H21Cl2N3O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：406(M+H)+.H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.36(s，1H)，7.30(d，1H)，7.13(m，3H)，6.96(t，1H)，6.87(t，1H)，6.78(m，2H)，6.57(s，1H)，3.33(m，1H)，3.17(dd，2H)，2.84(d，1H)，1.72(m，1H)，0.80(dd，6H).
实施例69
制备rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-甲基-丁酸甲酯
Figure G2007800349148D00632
M.W.421.33 C21H22Cl2N2O3
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：421(M+H)+.
实施例70
制备rac-(S)-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3--基]-吡咯烷-2-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D00641
M.W.404.30 C20H19Cl2N3O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：404(M+H)+.H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.38(s，1H)，7.82(d，1H)，7.56(s，1H)，7.28(s，1H)，7.08(m，3H)，6.79(s，1H)，6.70(d，1H)，6.55(s，1H)，4.40(d，1H)，3.19(dd，2H)，2.75(m，1H)，2.21(m，1H)，1.90(m，2H)，1.60(m，2H).
实施例71
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-羟基-1-羟基甲基-乙基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.381.26 C18H18Cl2N2O3
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：381(M+H)+.
实施例72
制备rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸叔丁酯
Figure G2007800349148D00651
M.W.477.44 C25H30Cl2N2O3
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：477(M+H)+.
实施例73
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环丙基甲基-丙基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00652
M.W.403.36 C22H24Cl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：403(M+H)+.
实施例74
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-羟基-1-甲基-乙基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00653
M.W.365.26 C18H18Cl2N2O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：365(M+H)+.
实施例75
制备rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酸
Figure G2007800349148D00661
M.W.441.32 C23H18Cl2N2O3
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：441(M+H)+.H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.45(s，1H)，10.42(s，1H)，7.44(d，1H)，7.16(m，4H)，6.96(m，1H)，6.93(m，3H)，6.76(m，1H)，6.67(d，1H)，6.64(d，1H)，4.00(dd，2H)，3.31(dd，2H).
实施例76a
制备中间体E/Z-6-氯-3-(4-氯-亚苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00662
M.W.290.15 C15H9Cl2NO
向6-氯羟吲哚(16.2g，92mmol)(Crescent)和4-氯苯甲醛(12.9g，92mmol)(Aldrich)在甲醇(100mL)中的混合物滴加吡咯烷(6.55g，92mol)(Aldrich)。然后在70℃加热混合物3小时。在冷却至4℃后，收集获得的沉淀并干燥，以获得21g的E/Z-6-氯-3-(4-氯-亚苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为亮黄色固体。MS：291(M+H)+.
实施例76b
制备中间体rac-6-氯-3-(4-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.292.17 C15H11Cl2NO
将硼氢化钠(3.0g，79mmol)(Aldrich)以小份加入6-氯-3-(4-氯-亚苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(19g，66mmol)(来自上文实施例76a)在甲醇(200mL)和DMSO(50mL)中的悬浮液，加入的速率使得气体逸出不是太剧烈。当加入完成时，将混合物室温搅拌0.5h-1h。在加入水(200mL)后，收集获得的沉淀并干燥，获得18.3g的rac-6-氯-3-(4-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为淡黄色固体。MS：293(M+H)+.
实施例76c
制备中间体rac-3-溴-6-氯-3-(4-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00672
M.W.371.06 C15H10BrCl2NO
通过关于rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：371(M+H)+.
实施例76d
制备中间体rac-3，5-二溴-6-氯-3-(4-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00673
M.W.449.96 C15H9Br2Cl2NO
将溴(2.2g，14.4mmol)在二氯甲烷(10mL)中的溶液滴加到rac-6-氯-3-(4-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(2.0g，6.85mmol)在二氯甲烷(50mL)中的溶液。将反应混合物室温搅拌1小时，然后用水(3×50mL)洗涤，通过Na2SO4干燥并真空浓缩，获得2.2g的rac-3，5-二溴-6-氯-3-(4-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为固体。MS：451(M+H)+.
实施例76e
制备rac-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00681
M.W.389.33 C21H22Cl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：389(M+H)+.H1-NMR(400MHz，丙酮-d6)δ7.30(d，1H)，7.10(d，2H)，7.05(dd，1H)，6.80(d，2H)，6.72(d，1H)，3.00(dd，2H)，2.20(m，1H)，1.15(m，5H)，1.00(m，5H).
实施例77
制备rac-5-溴-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00682
M.W.468.22 C21H21BrCl2N2O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：469(M+H)+.
实施例78
制备rac-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1-(2-氧代-2-哌啶-基-乙基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00691
M.W.514.50 C28H33Cl2N3O2
向2-氯-1-哌啶-1-基-乙酮(41mg，31mmol)和KI(43mg，0.26mmol)在二甲基甲酰胺(5mL)中的混合物加入在实施例76c中制备的rac-3-溴-6-氯-3-(4-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(100mg，0.26mmol)。在室温搅拌2小时后，加入水(10mL)，并将粗制物用乙酸乙酯(3×20mL)萃取。真空浓缩合并的有机溶液。将残余物通过制备HPLC纯化，获得rac-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1-(2-氧代-2-哌啶-1-基-乙基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为白色固体。MS：514(M+H)+.
实施例79
制备rac-5-溴-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1-(2-氧代-2-哌啶-1-基-乙基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00692
M.W.593.40 C28H32BrCl2N3O2
通过关于rac-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1-(2-氧代-2-哌啶-1-基-乙基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。
MS：594(M+H)+；H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.42(s，1H)，7.19(m，2H)，7.09(s，1H)，6.84(d，2H)，4.33(dd，2H)，3.40(m，4H)，3.00(dd，2H)，2.62(d，1H)，2.20(m，1H)，1.57(m，10H)，0.90(m，6H).
实施例80a
制备中间体环己基氨基-乙酸乙酯
Figure G2007800349148D00701
M.W.185.27 C10H19NO2
在0℃向环己基胺(45g，0.45mol)在二氯甲烷(100mL)中的溶液缓慢加入在二氯甲烷(150mL)中的溴-乙酸乙酯(15g，0.09mol)。在加入后，将混合物室温搅拌1小时，然后用水(3×200mL)洗涤。通过Na2SO4干燥有机溶液，真空浓缩。用色谱法(DCM∶MeOH＝30∶1)纯化残余物，获得作为油的环己基氨基-乙酸乙酯。MS：186(M+H)+.
实施例80b
制备rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸乙酯
Figure G2007800349148D00702
M.W.475.42 C25H28Cl2N2O3
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-1H-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：476(M+H)+；H1-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.75(s，1H)，7.50(d，1H)，7.11(dd，1H)，7.04(m，1H)，6.93(t，1H)，1H)，6.78(t，1H)，6.66(d，2H)，4.35(d，1H)，4.18(q，2H)，3.59(d，1H)，3.31(d，1H)，3.17(d，1H)，2.66(m，1H)，1.66(m，6H)，1.30(t，3H)，1.00(m，4H).
实施例81
制备rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸
M.W.447.37 C23H24Cl2N2O3
向甲醇(120mL)和水(30mL)的混合物加入rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸乙酯(5g，105mmol)和KOH(0.8g，210mmol)。在回流加热反应混合物过夜后，浓缩粗制物。然后加入水(100mL)。用HCl将混合物酸化至PH＝4并用乙酸乙酯(100mL×3)萃取。通过Na2SO4干燥合并的有机层并真空浓缩，获得4.7g的rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸，为淡黄色固体。MS：447(M+H)+.
实施例82
制备rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00712
M.W.557.53 C29H34Cl2N4O3
向DIPEA(43mg，0.33mmol)，HATU(64mg，0.17mmol)和1-哌嗪-1-基-乙酮(22mg，0.17mmol)在二氯甲烷(3mL)中的混合物加入rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸(50mg，0.11mmol)。在将混合物室温搅拌3小时后，用水(3×10mL)洗涤粗制物。真空浓缩有机溶液，将残余物通过制备HPLC纯化，获得24mg的rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为白色固体。MS：557(M+H)+.
实施例83
制备rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰基)-1，3-二异丙基-脲
Figure G2007800349148D00721
M.W.573.57 C30H38Cl2N4O3
向DIC(21mg，0.17mmol)在二氯甲烷(3mL)中的溶液加入rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸(50mg，0.11mmol)。在将混合物室温搅拌3小时后，用水(3×10mL)洗涤粗制物。真空浓缩有机溶液，将残余物通过制备HPLC纯化，获得21mg的rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰基)-1，3-二异丙基-脲，为白色固体。MS：573(M+H)+
H1-NMR (400MHz，CDCl3)δ7.45(d，1H)，7.26(s，2H)，7.00(dd，1H)，6.96(t，1H)，6.83(t，1H)，6.67(s，1H)，6.55(d，1H)，6.47(d，1H)，4.42(d，1H)，4.28(m，1H)，3.92(m，1H)，3.59(d，1H)，3.17(dd，2H)，2.64(m，1H)，1.57(m，6H)，1.35(dd，6H)，1.15(dd，6H)，0.90(m，4H).
实施例84
制备rac-4-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰基)-哌嗪-1-羧酸叔丁酯
M.W.615.61 C32H40Cl2N4O4
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：616(M+H)+.
实施例85
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{环己基-[2-氧代-2-(3-氧代-哌嗪-基)-乙基]-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00732
M.W.529.47 C27H30Cl2N4O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：529(M+H)+.
实施例86
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{环己基-[2-(4-异丙基-哌嗪-基)-2-氧代-乙基]-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00741
M.W.557.57 C30H38Cl2N4O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：557(M+H)+.
实施例87
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环己基-{2-[4-(3-羟基-丙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00742
M.W.573.57 C30H38Cl2N4O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：574(M+H)+.
实施例88
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-(2-吗啉-4-基-乙基)-乙酰胺
Figure G2007800349148D00751
M.W.559.54 C29H36Cl2N4O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：559(M+H)+.
实施例89
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-[2-(3H-咪唑-4-基)-乙基]-乙酰胺
Figure G2007800349148D00752
M.W.540.50 C28H31Cl2N5O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：540(M+H)+.
实施例90
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D00761
M.W.500.47 C27H31Cl2N3O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：500(M+H)+.H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.36(s，1H)，8.12(d，1H)，7.78(d，1H)，7.12(m，3H)，6.70(s，1H)，6.66(d，1H)，6.50(s，1H)，4.32(m，1H)，3.91(d，1H)，3.48(d，1H)，3.21(dd，2H)，2.47(m，1H)，2.12(m，4H)，1.38(m，12H).
实施例91
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-(1，1-二甲基-丙基)-乙酰胺
Figure G2007800349148D00762
M.W.516.52 C28H35Cl2N3O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：516(M+H)+.
实施例92
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-(2-二甲基氨基-1-甲基-乙基)-乙酰胺
Figure G2007800349148D00771
M.W.531.53 C28H36Cl2N4O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：531(M+H)+.
实施例93
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-(1，1，3，3-四甲基-丁基)-乙酰胺
Figure G2007800349148D00772
M.W.558.60 C31H41Cl2N3O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：558(M+H)+.
实施例94
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-[(1S)-环己基-乙基]-乙酰胺
Figure G2007800349148D00781
M.W.556.58 C31H39Cl2N3O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：556(M+H)+.
实施例95
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-哌啶-1-基-乙酰胺
M.W.529.51 C28H34Cl2N4O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：529(M+H)+.
实施例96
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-呋喃-2-基甲基-乙酰胺
Figure G2007800349148D00791
M.W.526.47 C28H29Cl2N3O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：526(M+H)+.H1-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.30(s，1H)，8.40(t，1H)，7.80(d，1H)，7.52(q，1H)，7.13(m，2H)，7.03(t，1H)，6.67(t，1H)，6.58(d，1H)，6.52(d，1H)，6.38(m，2H)，4.44(m，2H)，4.13(d，1H)，3.50(d，1H)，3.17(dd，2H)，2.42(m，1H)，1.12(m，10H).
实施例97
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-(2-羟基-1，1-二甲基-乙基)-乙酰胺
Figure G2007800349148D00792
M.W.518.49 C27H33Cl2N3O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：518(M+H)+.
实施例98
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-氧代-2-哌嗪-1-基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00801
M.W.515.49 C27H32Cl2N4O2
向三氟乙酸(1mL)中加入rac-4-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰基)-哌嗪-1-羧酸-丁酯(100mg，0.163mmol)。在室温搅拌混合物1小时后，真空浓缩粗制物，获得68mg的rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-氧代-2-哌嗪-1-基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为固体。
MS：515(M+H)+；H1-NMR(400MHz，CDCl3)δ9.86(s，1H)，8.82(s，1H)，7.52(d，1H)，7.09(d，1H)，6.96(d，1H)，6.87(t，1H)，6.75(s，1H)，6.62(s，1H)，6.51(d，1H)，3.99(m，6H)，3.30(m，6H)，2.82(m，1H)，1.22(m，10H).
实施例99
制备rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸
Figure G2007800349148D00802
M.W.421.33 C21H22Cl2N2O3
向K2CO3水溶液(1.6μL，1N)中加入(2S)-氨基-4-甲基-戊酸(pentanoic)(106mg，0.81mmol)，然后接着加入在二噁烷(5mL)中的rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(200mg，0.54mmol)。在室温搅拌混合物4小时后，真空浓缩反应混合物。加入水(10mL)，用HCl酸化粗制物至PH＝4。将混合物用乙酸乙酯(3×10mL)萃取。真空浓缩合并的有机层。通过色谱法(DCM∶MeOH＝80∶1)纯化残余物，获得184mg的rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸，为白色固体。MS：421(M+H)+.H1-NMR(400MHz，CDCl3)δ10.04(s，1H)，7.12(m，5H)，6.93(t，1H)，6.76(m，2H)，3.32(m，1H)，3.16(dd，2H)，1.89(m，1H)，1.50(m，2H)，0.90(dd，6H).
实施例100
制备rac-(2R)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-甲基-丁酸
Figure G2007800349148D00811
M.W.407.30 C20H20Cl2N2O3
通过关于rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸的相同方法制备标题化合物。MS：407(M+H)+.
实施例101
制备rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D00812
M.W.551.48 C29H28Cl2N4O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：551(M+H)+.
实施例102
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{[2-(4-羟基-哌啶-1-基)-2-氧代-乙基]-苯基-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00821
M.W.524.45 C28H27Cl2N3O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：524(M+H)+.
实施例103
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-(4-羟基-环己基)-乙酰胺
Figure G2007800349148D00822
M.W.538.48 C29H29Cl2N3O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：538(M+H)+.
实施例104
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-({2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-氧代-乙基}-苯基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00831
M.W.553.49 C29H30Cl2N4O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：553(M+H)+.
实施例105
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{[2-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙基]-苯基-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.510.42 C27H25Cl2N3O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：510(M+H)+.
实施例106
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-(2-羟基-乙基)-乙酰胺
Figure G2007800349148D00841
M.W.484.39 C25H23Cl2N3O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：484(M+H)+.
实施例107
制备rac-{(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D00842
M.W.531.49 C27H32Cl2N4O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：531(M+H)+.
实施例108
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(1S)-(3-羟基-吡咯烷-1-羰基)-3-甲基-丁基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00851
M.W.490.43 C25H29Cl2N3O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：490(M+H)+.
实施例109
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{(1S)-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-羰基]-3-甲基-丁基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00852
M.W.533.50 C27H34Cl2N4O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：532(M+H)+.
实施例110
制备rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸(2-羟基-乙基)-酰胺
Figure G2007800349148D00853
M.W.464.40 C23H27Cl2N3O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：464(M+H)+.
实施例111
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(1S)-(4-羟基-哌啶-1-羰基)-3-甲基-丁基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.504.46 C26H31Cl2N3O3
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：504(M+H)+.
实施例112
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-环己基-乙酰胺
Figure G2007800349148D00862
M.W.528.53 C29H35Cl2N3O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：528(M+H)+.
实施例113
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-苯基-乙酰胺
M.W.514.50 C28H33Cl2N3O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：514(M+H)+.
实施例114
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-苯基-乙酰胺
Figure G2007800349148D00872
M.W.522.48 C29H29Cl2N3O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：522(M+H)+.
实施例115
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-苯基-乙酰胺
Figure G2007800349148D00881
M.W.488.46 C26H31Cl2N3O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：488(M+H)+.
实施例116
制备rac-N-叔丁基-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰胺
Figure G2007800349148D00882
M.W.502.49 C27H33Cl2N3O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：502(M+H)+.
实施例117
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺
Figure G2007800349148D00891
M.W.486.45 C26H29Cl2N3O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：486(M+H)+.
实施例118
制备rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸甲酯
Figure G2007800349148D00892
M.W.435.35 C22H24Cl2N2O3
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：435(M+H)+
实施例119
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(4-三氟甲基-苯基)哌嗪-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.520.39 C26H22Cl2F3N3O
将rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(100mg，0.270mmol)，1-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪(75mg，0.324mmol)和DIPEA(42mg，0.324mmol)在乙腈(3mL)中的混合物室温搅拌过夜。将粗制物浓缩并将残余物用制备HPLC纯化，获得76mg的rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为白色固体。MS：520(M+H)+.H1-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.584(s，1H)，7.493(d，2H)，7.240(d，1H)，7.081(t，2H)，7.011(t，1H)，6.908(d，3H)，6.766(d，1H)，6.684(d，1H)，3.431(d，1H)，3，329-3.206(m，5H)，2.947(t，4H).
实施例120
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(3-氯-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00901
M.W.486.83 C25H22Cl3N3O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS m/z 486(M+H)+.
实施例121
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-苯基-哌嗪-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00902
M.W.452.39 C25H23Cl2N3O
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS m/z 452(M+H)+.
实施例122
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺
Figure G2007800349148D00911
M.W.522.48                C29H29Cl2N3O2
将rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酸(70mg，0.159mmol)，环己基胺(19mg，0.191mmol)EDC.HCl(36mg，0.191mmol)，HOBt(26mmg，0.191mmol)和DIPEA(25mg，0.191mmol)在乙腈(3mL)中的混合物室温搅拌过夜。浓缩反应混合物，将残余物用色谱法纯化，获得45mg的rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺，为黄色固体。MS m/z 522(M+H)+.
实施例123
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-异丙基-乙酰胺
Figure G2007800349148D00912
M.W.482.41 C26H25Cl2N3O2
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 482(M+H)+.
实施例124
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺
M.W.508.45 C28H27Cl2N3O2
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 508(M+H)+.
实施例125
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺
Figure G2007800349148D00922
M.W.480.40 C26H23Cl2N3O2
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 480(M+H)+.
实施例126
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-苯基-乙酰胺
Figure G2007800349148D00931
M.W.516.43 C29H23Cl2N3O2
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 516(M+H)+.
实施例127
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-({2-[4-(3-羟基-丙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-苯基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00932
M.W.567.52 C30H32Cl2N4O3
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 567(M+H)+.
实施例128
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺
M.W.494.43 C27H25Cl2N3O2
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 494(M+H)+.
实施例129
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-[2-(3H-咪唑-4-基)-乙基]-乙酰胺
Figure G2007800349148D00942
M.W.534.45 C28H25Cl2N5O2
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 535(M+H)+.
实施例130
制备rac-4-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酰基)-哌嗪-1-羧酸叔丁酯
M.W.609.56 C32H34Cl2N4O4
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 609(M+H)+.
实施例131
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-哌啶-1-基-乙酰胺
Figure G2007800349148D00952
M.W.523.47 C28H28Cl2N4O2
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 523(M+H)+.
实施例132
制备rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-苯基-丙酸
Figure G2007800349148D00961
M.W.455.34 C24H20Cl2N2O3
向NaOH(1N，10mL)的0℃水溶液加入L-2-氨基-3-苯基-丙酸(1.47g，8.92mmol)，接着加入3，6-二氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(3g，8.1mmol)在1，4-二噁烷(3mL)中的溶液。在0℃搅拌反应混合物4小时后，浓缩溶液，用二乙醚萃取。将有机层通过Na2SO4干燥，过滤并浓缩。
用制备HPLC纯化残余物，获得rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-1氨基]-3-苯基-丙酸。MS m/z 455(M+H)+.
实施例133
制备rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(4-羟基-环己基)-3-苯基-丙酰胺
Figure G2007800349148D00962
M.W.552.51 C30H31Cl2N3O3
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 552(M+H)+.
实施例134
制备rac-3-[(1S)-苄基-2-(4-羟基-哌啶-1-基)-2-氧代-乙基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00971
M.W.538.48 C29H29Cl2N3O3
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 538(M+H)+.
实施例135
制备rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(2-羟基-乙基)-3-苯基-丙酰胺
Figure G2007800349148D00972
M.W.498.41 C26H25Cl2N3O3
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 498(M+H)+.
实施例136
制备rac-3-{(1S)-苄基-2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.567.52 C30H32Cl2N4O3
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 567(M+H)+.
实施例137
制备rac-1-{(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-苯基-丙酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D00982
M.W.565.50 C30H30Cl2N4O3
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS m/z 565(M+H)+.
实施例138
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(2-氧代-2-哌嗪-1-基-乙基)-苯基-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D00991
M.W.509.44 C27H26Cl2N4O2
将rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酸(70mg，0.159mmol)，哌嗪-1-羧酸叔丁酯(36mg，0.191mmol)，EDC.HCl(36mg，0.191mmol)，HOBt(26mmg，0.191mmol)和DIPEA(42mg，0.191mmol)在乙腈(3mL)中的混合物室温搅拌过夜。浓缩反应混合物，用二氯甲烷萃取。通过Na2SO4干燥有机层，过滤并浓缩。
将残余物溶解在三氟乙酸(5mL)中，室温搅拌0.5小时。然后浓缩溶液，将残余物通过制备HPLC纯化，获得5.8mg的rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(2-氧代-2-哌嗪-1-基-乙基)-苯基-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为黄色固体。MS m/z 509(M+H)+.
实施例139
制备rac-4-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌嗪-1-羧酸叔丁酯
Figure G2007800349148D00992
M.W.476.41 C24H27Cl2N3O3
将rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-indol-2-酮(1g，2.703mmol)，哌嗪-1-羧酸叔丁酯(0.604g，3.24mmol)和DIPEA(0.419g，3.24mmol)在乙腈(20mL)中的混合物室温搅拌过夜。浓缩反应混合物并用二氯甲烷萃取。通过Na2SO4干燥有机层，过滤和浓缩，获得1.1g的rac-4-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌嗪-1-羧酸叔丁酯。MS m/z 476(M+H)+.
实施例140
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-哌嗪-1-基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01001
M.W.376.29 C19H19Cl2N3O
将rac-4-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌嗪-1-羧酸叔丁酯(900mg，1.89mmol)在三氟乙酸(10mL)中的混合物室温搅拌0.5小时。然后浓缩溶液和用二氯甲烷萃取。通过Na2SO4干燥有机层，过滤和蒸发以获得0.6g的rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-哌嗪-1-基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为黄色固体。MS m/z 376(M+H)+.
实施例141
制备rac-3-(4-苯甲酰基-哌嗪-1-基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.480.40 C26H23Cl2N3O2
将rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-哌嗪-1-基-1，3-二氢-吲哚-2-酮(100mg，0.266mmol)，苯甲酰氯(37mg，0.266mmol)和DIPEA(34mg，0.266mmol)在乙腈(3mL)中的混合物室温搅拌过夜。然后浓缩混合物，用制备HPLC纯化残余物，获得29mg的rac-3-(4-苯甲酰基-哌嗪-1-基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为淡橙色固体。MS m/z 480(M+H)+.
实施例142
制备rac-3-(4-苯磺酰基-哌嗪-1-基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.516.45 C25H23Cl2N3O3S
按照关于rac-3-(4-苯甲酰基-哌嗪-1-基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法，制备标题化合物。MS m/z 516(M+H)+.
实施例143
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(噻吩-2-磺酰基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01012
M.W.522.48 C23H21Cl2N3O3S2
按照关于rac-3-(4-苯甲酰基-哌嗪-1-基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS m/z 522(M+H)+.
实施例144
制备rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸。
Figure G2007800349148D01021
M.W.427.29 C22H16Cl2N2O3
将rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(740mg，2mmol)，3-氨基-苯甲酸(301mg，2.2mmol)和K2CO3(552mg，4mmol)在DMF(5mL)中的混合物搅拌0.5小时，然后倒入水(100mL)中。将获得的溶液用乙酸酸化并过滤。将滤饼用水洗涤，并干燥，获得rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸，为浅黄色固体。MS m/z 425(M-H)-.
实施例145
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸。
M.W.427.29 C22H16Cl2N2O3
通过关于rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸的相同方法制备标题化合物。MS m/z 425(M-H)-.
实施例146
制备rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸
Figure G2007800349148D01031
M.W.419.31 C21H20Cl2N2O3
向哌啶-3-羧酸(600mg，4.5mmol)和NaOH(360mg，9mmol)在水(5mL)和二噁烷(5mL)中的混合物加入rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(1.1g，3mmol)。将混合物室温搅拌1小时，然后用水(30mL)稀释。将获得的溶液用盐水中和至pH＝7，并用二氯甲烷萃取。通过Na2SO4干燥有机相，过滤和蒸发以获得rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸。
产率：(0.9g，71％).MS：[M-H]-＝417.
实施例147
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01032
M.W.509.44 C27H26Cl2N4O2
将rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸(60mg，0.14mmol)，1-甲基-哌嗪(56mg，0.56mmol)和EDCI(54mg，0.28mmol)在二氯甲烷(2mL)中的混合物室温搅拌过夜。通过制备HPLC纯化反应混合物，获得rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为粉末。1H NMR(CDCl3，400MHz)：δ7.21-6.74(m，9H)，6.49(d，1H)，6.17(s，1H)，4.70(s，1H)，3.80-3.45(br，8H)，3.28-3.15(q，2H)，2.66(s，3H).MS：[M+H]+＝509
实施例148
制备rac-3-[3-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
Figure G2007800349148D01041
M.W.537.45 C28H26Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝537
实施例149
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{2-[4-(2-甲氧基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01051
M.W.553.49 C29H30Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝553
实施例150
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01052
M.W.539.47 C28H28Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝539
实施例151
制备rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01061
M.W.537.45 C28H26Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝537
实施例152
制备rac-1-{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羰基}-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D01062
M.W.528.48 C28H31Cl2N3O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝529
实施例153
制备rac-3-[3-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-哌啶-1-基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01071
M.W.529.47 C27H30Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝529
实施例154
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(吗啉-4-羰基)-哌啶-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01072
M.W.488.42 C25H27Cl2N3O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝488
实施例155
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01081
M.W.539.47 C28H28Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝539
实施例156
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-哌啶-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
Figure G2007800349148D01082
M.W.501.46 C26H30Cl2N4O2
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝501
实施例157
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-哌啶-1-基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01091
M.W.531.49 C27H32Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝531
实施例158
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-甲氧基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-哌啶-1-基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01092
M.W.545v.51 C28H34Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝545.
实施例159
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
Figure G2007800349148D01101
M.W.496.40 C26H23Cl2N3O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝496.
实施例160
制备rac-6-(4-{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羰基}-哌嗪-1-基)-烟腈.
M.W.589.53 C31H30Cl2N6O2
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝589.
实施例161
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-羰基)-哌啶-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
Figure G2007800349148D01111
M.W.564.52 C30H31Cl2N5O2
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝564
实施例162
制备rac-3-{3-[4-(4-乙酰基-苯基)-哌嗪-1-羰基]-哌啶-1-基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
Figure G2007800349148D01112
M.W.605.57 C33H34Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝605.
实施例163
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(4-嘧啶-2-基-哌嗪-1-羰基)-哌啶-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01121
M.W.565.51 C29H30Cl2N6O2
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝565.
实施例164
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(3，4-二氯-苯基)-哌嗪-羰基]-哌啶-1-基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01122
M.W.632.42 C31H30Cl4N4O2
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝631.
实施例165
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(3-羟基-丙基)-哌嗪-1-羰基]-哌啶-1-基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
Figure G2007800349148D01131
M.W.545.51 C28H34Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝545.
实施例166
制备rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸(2-羟基-乙基)-酰胺。
Figure G2007800349148D01132
M.W.462.38 C23H25Cl2N3O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝462.
实施例167
制备rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸(2-羟基-1-羟基甲基-乙基)-酰胺
M.W.492.41 C24H27Cl2N3O4
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝492.
实施例168
制备rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸(2-吗啉-4-基-乙基)-酰胺
Figure G2007800349148D01142
M.W.531.49 C27H32Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝531.
实施例169
制备rac-({1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羰基}-氨基)-乙酸乙酯。
Figure G2007800349148D01151
M.W.504.42 C25H27Cl2N3O4
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝504.
实施例170
制备rac-1-{2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺
M.W.537.45 C28H26Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝537.
实施例171
制备rac-1-{3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺。
Figure G2007800349148D01161
M.W.537.45 C28H26Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝537.
实施例172
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-甲氧基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
Figure G2007800349148D01162
M.W.553.49 C29H30Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝553.
实施例173
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01171
M.W.496.40 C26H23Cl2N3O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝496.
实施例174a
制备中间体(3S)-(氯-羰基-氨基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯
Figure G2007800349148D01172
M.W.262.74 C11H19ClN2O3
向三光气(3g，10mmol)在二氯甲烷(150mL)中的-10℃溶液加入吡啶(1.6mL，20mmol)，接着加入(S)-3-氨基-哌啶-1-羧酸叔丁酯(4g，20mmol)在二氯甲烷(5mL)中的溶液。使得混合物升温至室温并室温搅拌4小时。然后将混合物再次冷却至-10℃，加入HCl(1N，20mL)。在-10℃搅拌混合物0.5小时后，将混合物分配。有机层用饱和NaHCO3洗涤，通过Na2SO4干燥，真空浓缩。通过色谱法纯化残余物，获得2g的(3S)-(氯-羰基-氨基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯，为棕色油。
实施例174b
制备中间体(3S)-[(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-氨基]-哌啶-1-羧酸叔丁酯
Figure G2007800349148D01181
M.W.326.44 C16H30N4O3
将(3S)-(氯-羰基-氨基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯(300mg，1.14mmol)，1-甲基-哌嗪(100mg，1mmol)和Na2CO3(1g，9.4mmol)在二氯甲烷(5mL))中的混合物室温搅拌4小时。然后用二氯甲烷(10mL)稀释混合物，用水洗涤，通过Na2SO4干燥并浓缩，获得300mg的(3S)-[(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-氨基]-哌啶-1-羧酸叔丁酯，为黄色油。
实施例174c
制备rac-(4-甲基-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺。
Figure G2007800349148D01182
M.W.516.48 C26H31Cl2N5O2
将(3S)-[(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-氨基]-哌啶-1-羧酸叔丁酯(50mg，0.15mmol)溶解在TFA(2mL)中，并搅拌0.5小时。真空浓缩混合物，将残余物溶解在二噁烷(2mL)和DMF(0.5mL)中。向上述溶液加入rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(40mg，0.11mmol)和DIPEA(220mg，1.7mmol)。搅拌获得的混合物1小时，真空浓缩。将残余物通过制备HPLC纯化，获得29mg的rac-(4-甲基-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺。MS：[M+H]+＝516
实施例175
制备rac-4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺
Figure G2007800349148D01191
M.W.546.50 C27H33Cl2N5O3
按照类似于rac-4-甲基-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝546
实施例176
制备rac-吗啉-4-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺
Figure G2007800349148D01192
M.W.503.43 C25H28Cl2N4O3
按照类似于rac-4-甲基-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝503.
实施例177
制备rac-4-(2-甲氧基-乙基)-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺
Figure G2007800349148D01201
M.W.560.53 C28H35Cl2N5O3
按照类似于rac-4-甲基-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝560.
实施例178
制备rac-4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺
Figure G2007800349148D01202
M.W.544.49 C27H31Cl2N5O3
按照类似于rac-4-甲基-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝544.
实施例179
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环丙基甲基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01211
M.W.361.27 C19H18Cl2N2O
向环丙烷甲基胺(142mg，2.0mmol)在二氯甲烷(20mL)中的溶液加入rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(0.37g，0.99mmol)。在室温搅拌混合物1小时后，加入另一份二氯甲烷(20mL)。将混合物用水(20mL×2)洗涤。分离有机层，通过Na2SO4干燥并浓缩，获得0.34g的rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环丙基甲基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为白色固体。MS：[M+H]+＝361
实施例180
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01212
M.W.516.47 C27H31Cl2N3O3
向rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸(22mg)和吗啉(6mg)在二氯甲烷(2mL)中的混合物加入N-(3-二甲基氨基丙基)-N’-乙基碳二亚胺盐酸盐(19mg)和4-二甲基氨基嘧啶(12mg)。在室温搅拌3小时后，用色谱法纯化混合物，获得20mg的rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-胺-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为白色固体。MS：[M+H]+＝516.
实施例181
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{环己基-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01221
M.W.529.51 C28H34Cl2N4O2
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝529.
实施例182
制备rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D01222
M.W.557.53 C29H34Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝557.
实施例183
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环己基-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01231
M.W.559.54 C29H36Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝559.
实施例184
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环己基-{2-[4-(2-甲氧基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01232
M.W.573.57 C30H38Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝573.
实施例185
制备rac-4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-基氨基]-苯甲酸
Figure G2007800349148D01233
M.W.461.74 C22H15Cl3N2O3
将2-氨基-4-氯苯甲酸(171mg，1mmol)和K2CO3(200mg，1.4mmol)在DMF(2mL)中的混合物室温搅拌过夜。然后将混合物倒入冰水，接着加入HCl(1N)直至pH～7。将混合物用二氯甲烷(50ml×3)萃取。分离有机相，通过Na2SO4干燥并浓缩。将残余物用色谱法纯化，获得320mg的rac-4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸，为白色固体。MS：[M+H]+＝461.
实施例186
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.530.84 C26H22Cl3N3O3
将4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸(23mg，0.05mmol)，吗啉(26mg，0.3mmol)和EDCI(15mg，0.08mmol)在二氯甲烷(1mL)中的混合物室温搅拌过夜。然后将残余物用色谱法纯化，获得22mg的rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为白色固体。MS：[M+H]+＝530.
实施例187
制备rac-1-{4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D01242
M.W.571.90 C28H25Cl3N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝570.9.
实施例188
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01251
M.W.543.88 C27H25Cl3N4O2
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝542.9.
实施例189
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{5-氯-2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01252
M.W.573.91 C28H27Cl3N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝573.
实施例190
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{5-氯-2-[4-(2-甲氧基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01261
M.W.587.94 C29H29Cl3N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝587.
实施例191
制备rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-氯-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01262
M.W.571.90 C28H25Cl3N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝571.
实施例192
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(2-羟基-乙基)-苯基-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01263
M.W.427.33 C23H20Cl2N2O2
将rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(370mg，1mmol)，N-苯基乙醇胺(165mg，1.2mmol)和K2CO3(276mg，2mmol)在DMF(2mL)中的混合物室温搅拌3小时。将混合物倒入水(30mL)中，用乙酸乙酯(10mL×3)萃取。分离有机层，通过Na2SO4干燥并浓缩。用色谱法纯化残余物，获得51mg的rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(2-羟基-乙基)-苯基-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为白色固体。MS：[M+H]+＝427.
实施例193a
制备中间体2-苯基氨基-乙酰胺
Figure G2007800349148D01271
M.W.150.18 C8H10N2O
将2-氯乙酰胺(3.1g)，苯胺(3.1g)，K2CO3(4.5g)和KI(1g)在乙腈(50mL)和水(10mL)中的混合物室温搅拌过夜。真空蒸发溶剂至约20ml，将残余物倒入水(40mL)中。将溶液用乙酸乙酯(3×20mL)萃取，通过Na2SO4干燥和浓缩。用色谱法纯化残余物，获得0.48g的2-苯基氨基-乙酰胺。
实施例193b
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酰胺
Figure G2007800349148D01272
M.W.440.33 C23H19Cl2N3O2
将rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(370mg，1mmol)，2-苯基氨基-乙酰胺(200mg，1.33mmol)和K2CO3(300mg，2.2mmol)在DMF(2mL)中的混合物室温搅拌1小时。将混合物倒入水(30ml)中，用乙酸乙酯(10mL×3)萃取。分离有机相，通过Na2SO4干燥和浓缩。用色谱法纯化残余物，获得60mg的rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酰胺。MS：[M+H]+＝439.8.
实施例194a
制备中间体(3-甲氧基-苯基氨基)-乙酸乙酯
Figure G2007800349148D01281
M.W.209.25 C11H15NO3
将3-甲氧基苯胺(3.7g)，溴乙酸乙酯(5g)和三乙基胺(4g)在二氯甲烷(30mL)中的混合物室温搅拌过夜。将混合物用水(50ml)洗涤，通过Na2SO4干燥并浓缩。用色谱法纯化残余物，获得1.7g的(3-甲氧基-苯基氨基)-乙酸乙酯。1HNMR：δ1.33(3H)，3.796(3H)，3.92(2H)，4.26(2H)，6.21(1H)，6.29(1H)，6.36(1H)，7.13(1H).
实施例194b
制备rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1-H-吲哚-3-基]-(3-甲氧基-苯基)-氨基]-乙酸乙酯
Figure G2007800349148D01282
M.W.499.40 C26H24Cl2N2O4
按照类似于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝499.
实施例195
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(2-乙氧基-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.496.4 C27H27Cl2N3O4
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS m/z 496(M+H)+.
实施例196
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-苯甲酸
Figure G2007800349148D01292
M.W.463.27 C22H14Cl2F2N2O3
通过关于rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸的相同方法制备标题化合物。MS m/z 461(M-H)-.
实施例197
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二甲氧基-苯甲酸
Figure G2007800349148D01301
M.W.487.34 C24H20Cl2N2O5
通过关于rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸的相同方法制备标题化合物。MS m/z 487(M+H)+.
实施例198
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲氧基-苯甲酸
Figure G2007800349148D01302
M.W.457.32 C23H18C12N2O4
通过关于rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸的相同方法制备标题化合物。MS m/z 457(M+H)+.
实施例199
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4，5-二氟-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01303
M.W.532.38 C26H21Cl2F2N3O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS m/z 532(M+H)+.
实施例200
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4，5-二甲氧基-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01311
M.W.556.45 C28H27Cl2N3O5
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS m/z 556(M+H)+.
实施例201
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-甲氧基-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01312
M.W.526.42 C27H25Cl2N3O4
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS m/z 526(M+H)+.
实施例202
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-N，N！-二甲基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01321
M.W.490.34 C24H19Cl2F2N3O2
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS m/z 490(M+H)+.
实施例203
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-N-甲基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01322
M.W.476.31 C23H17Cl2F2N3O2
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS m/z 476(M+H)+.
实施例204
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-N-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01323
M.W.575.45 C28H26Cl2F2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS m/z 575(M+H)+.
实施例205
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-N-(2-吗啉-4-基-丙基)-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01331
M.W.589.47 C29H28Cl2F2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS m/z 589(M+H)+.
实施例206
制备rac-4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环丁基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01332
M.W.514.84 C26H22Cl3N3O2
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝514.
实施例207
制备rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸环丁基酰胺
Figure G2007800349148D01341
M.W.472.42 C25H27Cl2N3O2
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝529
实施例208a
制备中间体6-氯-2，3-二氢-1H-吲哚
Figure G2007800349148D01342
M.W.153.61 C8H8ClN
将硼氢化钠(2.0g，53mmol)(Aldrich)以小份加入在冰水浴中冷却的6-氯-1H-吲哚(1.0g，6.6mmol)(Aldrich)在TFA(10mL)中的混合物，加入的速率使得气体逸出不是太剧烈。当加入完成时，使得混合物升温至室温，搅拌过夜。将获得的混合物真空浓缩，将残余物溶解在DCM中。用Na2CO3溶液洗涤有机层，通过Na2SO4干燥，并浓缩，获得0.6g粗制6-氯-2，3-二氢-1H-吲哚。MS：[M+H]+＝154
实施例208b
制备rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
Figure G2007800349148D01351
M.W.443.76 C23H17Cl3N2O
向rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(100mg，0.27mmol)(来自上文实施例1c)，6-氯-2，3-二氢-1H-吲哚(62mg，0.45mmol)和K2CO3(110mg，0.80mmol)在DMF(1mL)中的混合物室温搅拌过夜。然后加入水(10mL)并将所需的产物沉淀出来。通过制备HPLC纯化粗制产物，获得55mg rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮。MS：[M+H]+＝443
实施例209
制备rac-7，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
Figure G2007800349148D01352
M.W.443.76，C23H17Cl3N2O
按照rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮类似于的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝443
实施例210
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
Figure G2007800349148D01353
M.W,409.32，C23H18Cl2N2O
按照类似于rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝409
实施例211a
制备中间体rac-6-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-2-羧酸乙酯
M.W.221.26，C12H15NO3
将氰基硼氢钠(750mg，12mmol)(Aldrich)以小份加入6-甲氧基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯(500mg，2.4mmol)(Aldrich)在TFA(10mL)中的混合物(在冰水浴中冷却)，加入的速率使得气体逸出不是太剧烈。当加入完成时，使得混合物升温至室温并搅拌2.5小时。将获得的混合物真空浓缩，将残余物溶解在DCM中。用Na2CO3溶液洗涤有机层，通过Na2SO4干燥，并浓缩，获得400mg rac-6-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-2-羧酸乙酯。MS：[M+H]+＝222
实施例211b
制备中间体rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸乙酯
Figure G2007800349148D01362
M.W.511.41，C27H24Cl2N2O4
按照类似于rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝511
实施例211c
制备中间体rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸
Figure G2007800349148D01371
M.W.483.36，C25H20Cl2N2O4
将rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸甲酯(250mg，0.5mmol)，NaOH(40mg，1.0mmol)在甲醇(4mL)和水(2mL)中的混合物加热至回流3小时。然后，真空浓缩混合物以去除甲醇。将水(10mL)加入残余物。将获得的混合物用乙酸酸化，用乙酸乙酯萃取。有机层用水洗涤，通过Na2SO4干燥，真空浓缩，以获得250mgrac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸。MS：[M-H]-＝481
实施例211d
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺
M.W.536.46，C29H27Cl2N3O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝536
实施例212
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环己基酰胺
Figure G2007800349148D01381
M.W.564.52，C31H31Cl2N3O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝564
实施例213
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-6-甲氧基-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
M.W.595.53，C31H32Cl2N4O4
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝595
实施例214
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2-(吗啉-4-羰基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
Figure G2007800349148D01391
M.W.566.49，C30H29Cl2N3O4
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝566
实施例215
制备rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
Figure G2007800349148D01392
M.W.556.88，C28H24Cl3N3O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝556
实施例216
制备rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺
Figure G2007800349148D01393
M.W.540.88，C28H24Cl3N3O2
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝542
实施例217
制备rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
Figure G2007800349148D01401
M.W.597.93，C30H27Cl3N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝597
实施例218a
制备中间体rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸乙酯
M.W.513.81，C26H19Cl3N2O3
将rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸乙酯(1.0g，1.9mmol)和DDQ(0.73g，3.2mmol)在甲苯(50mL)中的溶液加热至90℃4小时。然后将混合物冷却至室温，用NaOH溶液(10％)和水洗涤。通过Na2SO4干燥有机层，真空浓缩，获得0.9g rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸乙酯，为黄色固体。MS：[M+H]+＝513
实施例218b
制备中间体rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸
Figure G2007800349148D01411
M.W.485.76，C24H15Cl3N2O3
按照类似于rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸的方法制备标题化合物。MS：[M-H]-＝483
实施例218c
制备rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺
M.W.538.87，C28H22Cl3N3O2
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝538
实施例219
制备rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
Figure G2007800349148D01421
M.W.595.92，C30H25Cl3N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝595
实施例220
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-乙炔基-苯甲酸
Figure G2007800349148D01422
M.W.451.31，C24H16Cl2N2O3
按照类似于rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸的方法制备标题化合物。MS：[M-H]-＝449
实施例221
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸
Figure G2007800349148D01423
M.W.506.19，C22H15BrCl2N2O3
按照类似于rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸的方法制备标题化合物。MS：[M-H]-＝503
实施例222
制备rac-3-[5-溴-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01431
M.W.575.29，C26H22BrCl2N3O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝574
实施例223
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-乙炔基-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.520.42，C28H23Cl2N3O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝520
实施例224
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氧基]-3-异丙基-苯甲酸
M.W.470.36，C25H21Cl2NO4
从2-羟基-3-异丙基苯甲酸和rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，按照类似于rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸的方法制备标题化合物。MS：[M-H]-＝468
实施例225
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-甲基-5-(吗啉-4-磺酰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01442
M.W.546.48，C26H25Cl2N3O4S
按照类似于rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝546
实施例226
制备rac-3-[5-(4-乙酰基-哌嗪-1-磺酰基)-2-甲基-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.587.53，C28H28Cl2N4O4S
按照类似于rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝587
实施例227
制备rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-乙炔基-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01452
M.W.561.47，C30H26Cl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝561
实施例228
制备rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.616.35，C28H25BrCl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝615
实施例229
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-异丙基-6-(吗啉-4-羰基)-苯氧基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01462
M.W.539.46，C29H28Cl2N2O4
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝539
实施例230
制备rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6-异丙基-苯氧基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01463
M.W.580.52，C31H31Cl2N3O4
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝580
实施例231
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(吗啉-4-磺酰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01471
M.W.532.45，C25H23Cl2N3O4S
按照类似于rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝532
实施例232a
制备中间体4-氯-2-硝基-苯磺酰氯
M.W.256.07，C6H3Cl2NO4S
将4-氯-2-硝基-苯基胺(2.0g，11.6mmol)(Aldrich)在TFA(30mL)和浓盐酸(3mL)中的混合物冷却至-5℃，然后滴入NaNO2在水(5mL)中的溶液，加入的速率使得温度不高于5℃。当加入完成时，0℃搅拌混合物另外5分钟，然后倒入乙酸(40mL)、硫酸(40mL)、CuCl2(824mg，6.1mmol)和CuCl(50mg，0.5mmol)的混合物，该混合物预先冷却至0℃。将整体室温搅拌40分钟，用水(100mL)稀释，过滤。将滤饼用水洗涤，真空干燥，获得1.5g 4-氯-2-硝基-苯磺酰氯。MS：[M+H]+＝256
实施例232b
制备中间体4-(2-氨基-4-氯-苯磺酰基氨基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯
M.W.389.90，C16H24ClN3O4S
将4-氯-2-硝基-苯磺酰氯(255mg，1mmol)，4-氨基-哌啶-1-羧酸叔丁酯(200mg，1mmol)和K2CO3(276mg，2mmol)在DCM(3mL)中的混合物室温搅拌1小时。真空浓缩混合物，将残余物溶解在甲醇中，然后加入Ra-Ni(0.5g)和肼(1mL，17mmol)。将好的混合物室温搅拌2小时，过滤和真空浓缩。通过柱色谱法纯化残余物，获得380mg 4-(2-氨基-4-氯-苯磺酰基氨基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯，为浅白色固体。MS：[M+H]+＝390
实施例232c
制备rac-4-{4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯磺酰基氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯
Figure G2007800349148D01482
M.W.680.06，C31H33Cl3N4O5S
将4-(2-氨基-4-氯-苯磺酰基氨基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯(20mg，0.051mmol)，rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(30mg，0.081mmol)和K2CO3(30mg，0.22mmol)在DCM(1mL)中的混合物室温搅拌过夜。通过柱色谱法纯化混合物，获得22mg rac-4-{4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯磺酰基氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯。MS：[M+H]+＝679
实施例233
制备rac-4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氧基]-苯甲酸
Figure G2007800349148D01491
M.W.462.72，C22H14Cl3NO4
按照类似于rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸的方法制备标题化合物。MS：[M-H]-＝460
实施例234
制备rac-4-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯
M.W.688.45，C32H33BrCl2N4O4
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝687
实施例235
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯氧基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01501
M.W.531.83，C26H21Cl3N2O4
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝531
实施例236
制备rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-氯-苯氧基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01502
M.W.572.88，C28H24Cl3N3O4
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝572
实施例237
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-哌啶-4-基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01511
M.W.588.34，C27H25BrCl2N4O2
向rac-4-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯(30mg，0.044mmol)在DCM(2mL)中的溶液加入TFA(0.5mL)。搅拌混合物3小时，浓缩。将残余物溶解在DCM中，将获得的溶液用Na2CO3溶液洗涤，通过Na2SO4干燥，浓缩，获得22mg rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-哌啶-4-基-苯甲酰胺。MS：[M+H]+＝587
实施例238
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-吗啉-4-基-丙基)-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01512
M.W.632.39，C29H29BrCl2N4O3
按照类似于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝631
实施例239
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰胺
Figure G2007800349148D01521
M.W.406.32，C20H21Cl2N3O2
按照类似于rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝406
实施例240a
制备中间体(2-异丙基氨基-乙基)-氨基甲酸叔丁酯
Figure G2007800349148D01522
M.W.202.30，C10H22N2O2
向异丙基胺(7mL，75mmol)，K2CO3(2.7g，20mmol)在乙腈(20mL)中的混合物滴加(2-溴-乙基)-氨基甲酸叔丁酯(3.4g，15mmol)在乙腈(10mL)中的溶液。将获得的混合物加热至60℃1.5小时，真空浓缩。将残余物溶解在DCM中，过滤和蒸发以获得3g 2-异丙基氨基-乙基)-氨基甲酸叔丁酯，为淡黄色油。MS：[M+H]+＝203
实施例240b
制备中间体rac-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-氨基甲酸叔丁酯
M.W.492.45，C25H31Cl2N3O3
将(2-异丙基氨基-乙基)-氨基甲酸叔丁酯(100mg，0.5mmol)，rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(185mg，0.5mmol)和K2CO3(138mg，1mmol)在DCM(1mL)和乙腈(2mL)中的混合物室温搅拌过夜。浓缩混合物，通过柱色谱法纯化，获得180mg rac-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-氨基甲酸叔丁酯。MS：[M+H]+＝492
实施例240c
制备rac-3-[(2-氨基-乙基)-异丙基-氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01532
M.W.392.33，C20H23Cl2N3O
向rac-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-氨基甲酸叔丁酯(100mg，0.2mmol)在DCM(10mL)中的溶液加入TFA(0.3mL)。将混合物室温搅拌2小时，然后用NaOH溶液(5％)和水洗涤。通过Na2SO4干燥有机层，真空浓缩，获得60mg rac-3-[(2-氨基-乙基)-异丙基-氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮。MS：[M+H]+＝392
实施例241
制备rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-甲磺酰胺
Figure G2007800349148D01541
M.W.470.42，C21H25Cl2N3O3S
向rac-3-[(2-氨基-乙基)-异丙基-氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(50mg，0.13mmol)和K2CO3(35mg，0.25mmol)在DCM(2mL)中的混合物加入甲磺酰氯(16mg，0.14mmol)。将获得的溶液室温搅拌2小时，然后通过快速柱色谱法纯化，获得65mg rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-甲磺酰胺。MS：[M+H]+＝470
实施例242
制备rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-乙酰胺
Figure G2007800349148D01542
M.W.434.37，C22H25Cl2N3O2
按照类似于rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-甲磺酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝434
实施例243
制备rac-3-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-1，1-二甲基-脲
Figure G2007800349148D01551
M.W.463.41，C23H28Cl2N4O2
按照类似于rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-甲磺酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝463
实施例244
制备rac-4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺
Figure G2007800349148D01552
M.W.546.50，C27H33Cl2N5O3
按照类似于rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-甲磺酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝546
实施例245
制备rac-吗啉-4-羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺
Figure G2007800349148D01553
M.W.505.45，C25H30Cl2N4O3
按照类似于rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-甲磺酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝505
实施例246
制备rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺
Figure G2007800349148D01561
M.W.474.43，C25H29Cl2N3O2
将rac-3-[(2-氨基-乙基)-异丙基-氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(60mg，0.15mmol)，环丁烷羧酸(18.4mg，0.18mmol)，EDCI(37mg，0.19mmol)，HOBt(30mg，0.19mmol)和DIPEA(40uL，0.225)在DCM(2mL)中的混合物室温搅拌2小时。通过快速柱色谱法纯化混合物，以获得60mgrac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺。MS：[M+H]+＝474
实施例247
制备rac-1-乙酰基-哌啶-4-羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺
Figure G2007800349148D01562
M.W.545.51，C28H34Cl2N4O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝545
实施例248
制备rac-N-(2-乙酰基氨基-乙基)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲氧基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01571
M.W.541.44，C27H26Cl2N4O4
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝541
实施例249
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-4-甲氧基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01572
M.W.541.48，C28H30Cl2N4O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝541
实施例250
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-甲氧基-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01581
M.W.526.42，C27H25Cl2N3O4
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝526
实施例251
制备rac-N-(2-乙酰基氨基-乙基)-2，4-二氯-6-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01582
M.W.580.30，C26H22Cl4N4O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝579
实施例252
制备rac-2，4-二氯-6-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-苯甲酰胺
M.W.580.35，C27H26Cl4N4O2
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝579
实施例253
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3，5-二氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01592
M.W.565.29，C26H21Cl4N3O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝564
实施例254
制备rac-3-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环己基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01601
M.W.542.90，C28H26Cl3N3O2
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝542
实施例255
制备rac-3-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环丁基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01602
M.W.514.84，C26H22Cl3N3O2
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝514
实施例256
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{2-氯-6-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01611
M.W.573.91，C28H27Cl3N4O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝573
实施例257
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环己基-3-甲氧基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01612
M.W.538.48，C29H29Cl2N3O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝538
实施例258
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环丁基-3-甲氧基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01621
M.W.510.42，C27H25Cl2N3O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝510
实施例259
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-6-甲氧基-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01622
M.W.569.49，C29H30Cl2N4O4
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝569
实施例260
制备rac-1-{2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-甲氧基-苯甲酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D01631
M.W.567.48，C29H28Cl2N4O4
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝567
实施例261
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺
M.W.556.918 C29H28Cl3N3O2
向[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-乙酸100mg，0.211mmol)，环己基胺(25mg，0.253mmol)，EDC.HCl(48mmg，0.253mmol)，HOBt(34mmg，0.253mmol)和DIPEA(82mmg，0.633mmol)在乙腈(2mL)中的混合物室温搅拌过夜。然后将粗制物用制备HPLC纯化，以获得48mg的rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺，为黄色固体。MS：[M+H]+＝556.
实施例262
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D01641
M.W.528.865 C27H24Cl3N3O2
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：528(M+H)+.
实施例263
制备rac-1-{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-乙酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D01642
M.W.585.916 C29H27Cl3N4O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：585(M+H)+.
实施例264
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-((3-氯-苯基)-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01651
M.W.587.932 C29H29Cl3N4O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：587(M+H)+.
实施例265
制备rac-1-{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-乙酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D01652
M.W.545.508 C28H34Cl2N4O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：545(M+H)+.
实施例266
制备rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D01661
M.W.517.454 C26H30Cl2N4O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：517(M+H)+.
实施例267
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺
M.W.488.456 C26H31Cl2N3O2
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：488(M+H)+.
实施例268
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-({2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-异丙基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01671
M.W.519.47 C26H32Cl2N4O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：519(M+H)+.
实施例269
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-环己基-乙酰胺
M.W.488.456 C26H31Cl2N3O2
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物MS：488(M+H)+.
实施例270
制备rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-乙酸乙酯
Figure G2007800349148D01681
M.W.463.402 C24H28Cl2N2O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：463(M+H)+.
实施例271
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D01682
M.W.460.402 C24H27Cl2N3O2
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：460(M+H)+.
实施例272
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺
Figure G2007800349148D01691
M.W.516.509 C24H27Cl2N3O2
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：516(M+H)+.
实施例273
制备rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-乙酸
Figure G2007800349148D01692
M.W.475.757 C23H17Cl3N2O3
室温下，将(3-氯-苯基氨基)-乙酸(1.25g，6.8mmol)溶解在10ml 1NK2CO3水溶液中，然后缓慢加入3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(2.5g，6.8mmol)和10ml 1，4-二噁烷。在搅拌约3小时后，浓缩溶液并用CH2Cl2萃取水层。干燥有机层，浓缩，获得粗产物，将粗产物通过色谱法纯化，获得1.2g黄色固体rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-乙酸。
MS：475(M+H)+.
实施例274
制备rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酸乙酯
M.W435.349 C22H24Cl2N2O3
室温下，将3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(4.57g，12.3mmol)和异丙基氨基-乙酸乙酯(2.15g，14.8mmol)，DIPEA(2.14ml)在约40ml二氯甲烷中混合。在搅拌约3小时后，浓缩溶液，将粗产物通过色谱法纯化，获得4.7g固体rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酸乙酯。MS：435(M+H)+.
实施例275
制备rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酸
Figure G2007800349148D01702
M.W407.295 C20H20Cl2N2O3
将rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酸乙酯(4.5g，10.4mmol)溶解在MeOH和KOH水溶液的混合物中。将该混合溶液回流过夜，然后浓缩溶液。将水层PH调节至5-6，然后用二氯甲烷萃取水层。将有机层干燥，浓缩，并通过色谱法纯化，获得3.2g固体rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酸。
MS：407(M+H)+.
实施例276
制备rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-乙酸
Figure G2007800349148D01711
M.W435.349 C22H24Cl2N2O3
通过关于rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酸的相同方法制备标题化合物。MS：435(M+H)+.
实施例277
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
Figure G2007800349148D01712
M.W520.414 C28H23Cl2N3O3
室温下，将6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮(60mg，0.115mmol)和DDQ(47mg，0.207mmol)溶解在5ml甲苯中。在搅拌过夜后，浓缩溶液，然后将残余物溶解在EtOAc中。将有机层用10％NaOH水溶液洗涤，并干燥，浓缩以获得粗产物。粗产物通过色谱法纯化，获得20mg黄色固体rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮。MS：520(M+H)+.
实施例278
制备rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
Figure G2007800349148D01721
M.W561.466 C30H26Cl2N4O3
通过与rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮相同的方法制备标题化合物。
MS：561(M+H)+.
实施例279
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺
M.W504.415 C28H23Cl2N3O2
通过与rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮相同的方法制备标题化合物。
MS：504(M+H)+.
实施例280
制备rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
Figure G2007800349148D01732
M.W563.482 C30H28Cl2N4O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：563(M+H)+.
实施例281
制备rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
M.W563.482 C30H28Cl2N4O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：563(M+H)+.
实施例282
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
M.W522.429 C28H25Cl2N3O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：522(M+H)+.
实施例283
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
Figure G2007800349148D01751
M.W522.429 C28H25Cl2N3O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：522(M+H)+.
实施例284
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺
Figure G2007800349148D01752
M.W506.43 C28H25Cl2N3O2
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：506(M+H)+.
实施例285
制备rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6-乙氧基-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01761
M.W581.497 C30H30Cl2N4O4
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：581(M+H)+.
实施例286
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-乙氧基-6-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W540.444 C28H27Cl2N3O4
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：540(M+H)+.
实施例287
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-乙氧基-苯甲酸
Figure G2007800349148D01771
M.W471.338 C24H20Cl2N2O4
在室温下，将2-氨基-3-乙氧基-苯甲酸(0.59g，3.26mmol)，3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(1.21g，3.26mmol)和DIPEA(0.68ml)在约6ml CH2Cl2中混合。在搅拌过夜后，浓缩溶液，通过色谱法纯化粗产物，获得400mg固体rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-乙氧基-苯甲酸。MS：471(M+H)+.
实施例288
制备rac-5-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸
Figure G2007800349148D01772
M.W461.731 C22H15Cl3N2O3
通过关于rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-乙氧基-苯甲酸的相同方法制备标题化合物。
MS：461(M+H)+.
实施例289
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-5-甲基-苯甲酸
Figure G2007800349148D01781
M.W441.312 C23H18Cl2N2O3
通过关于rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-乙氧基-苯甲酸的相同方法制备标题化合物。
MS：441(M+H)+.
实施例290
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3，5-二甲基-苯甲酸
Figure G2007800349148D01782
M.W455.339 C24H20Cl2N2O3
通过关于rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-乙氧基-苯甲酸的相同方法制备标题化合物。MS：455(M+H)+.
实施例291
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸
Figure G2007800349148D01791
M.W453.323 C24H18Cl2N2O3
通过关于rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-乙氧基-苯甲酸的相同方法制备标题化合物。
MS：453(M+H)+.
实施例292
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-4-基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D01792
M.W501.455 C26H30Cl2N4O2
室温下，将4-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基氨基甲酰基甲基-氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯(700mg，1.17mmol)溶解在CF3COOH和CH2Cl2的混合溶液中。在搅拌0.5小时后，浓缩溶液，用NaOH水溶液洗涤有机层。干燥有机层，浓缩，获得粗产物。将粗产物通过色谱法纯化，获得200mg rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-4-基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺。
MS：501(M+H)+.
实施例293
制备rac-4-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基氨基甲酰基甲基-氨基}-哌啶-1-羧酸二甲基酰胺
Figure G2007800349148D01801
M.W572.534 C29H35Cl2N5O3
室温下，将rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-4-基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺(77mg，0.154mmol)和二甲基氨基甲酰氯(14mg，0.185mmol)和K2CO3在约2ml CH2Cl2中混合。在搅拌约1小时后，浓缩溶液，通过色谱法纯化粗产物，获得20mg固体rac-4-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基氨基甲酰基甲基-氨基}-哌啶-1-羧酸二甲基酰胺。
MS：572(M+H)+.
实施例294
制备rac-2-{(1-乙酰基-哌啶-4-基)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-氨基}-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D01811
M.W543.492 C28H32Cl2N4O3
通过关于rac-4-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基氨基甲酰基甲基-氨基}-哌啶-1-羧酸二甲基酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：543(M+H)+.
实施例295
制备rac-4-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基氨基甲酰基甲基-氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯
Figure G2007800349148D01812
M.W601.571 C31H38Cl2N4O4
通过关于rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-乙氧基-苯甲酸的相同方法制备标题化合物。
MS：601(M+H)+.
实施例296
制备rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6-异丙基-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01821
M.W579.525 C31H32Cl2N4O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：579(M+H)+.
实施例297
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-(1-甲磺酰基-哌啶-4-基)-乙酰胺
Figure G2007800349148D01822
M.W567.535 C26H32Cl2N4O4S
通过关于rac-4-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基氨基甲酰基甲基-氨基}-哌啶-1-羧酸二甲基酰胺的相同方法制备标题化合物。
MS：567(M+H)+.
实施例298
制备rac-N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰胺
Figure G2007800349148D01831
M.W531.481 C27H32Cl2N4O3
通过关于rac-4-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基氨基甲酰基甲基-氨基}-哌啶-1-羧酸二甲基酰胺的相同方法制备标题化合物。
MS：531(M+H)+.
实施例299
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-哌啶-4-基-乙酰胺
M.W489.444 C25H30Cl2N4O2
通过关于rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-4-基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：489(M+H)+.
实施例300
制备rac-4-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基氨基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯
Figure G2007800349148D01841
M.W589.56 C30H38Cl2N4O4
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：589(M+H)+.
实施例301
制备rac-3-{2-[(1-乙酰基-哌啶-4-基氨基)-甲基]-5-溴-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W616.384 C29H29BrCl2N4O2
通过关于rac-4-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基氨基甲酰基甲基-氨基}-哌啶-1-羧酸二甲基酰胺的相同方法制备标题化合物。
MS：615(M+H)+.
实施例302
制备rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基甲基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01851
M.W602.357 C28H27BrCl2N4O2
室温下，将3-(5-溴-2-羟基甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(100mg，0.137mmol)溶解在2ml无水CH2Cl2中。然后缓慢加入SOCl2(49mg，0.333mmol)。在搅拌约半小时后，加入K2CO3(84mg，0.612mmol)和1-哌嗪-1-基-乙酮(32mg，0.245mmol)。将该溶液搅拌约2小时，然后浓缩溶液，通过制备HPLC纯化粗产物，获得7mg白色固体rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基甲基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
MS：601(M+H)+.
实施例303
制备rac-3-{5-溴-2-[(1-甲磺酰基-哌啶-4-基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01852
M.W652.438 C28H29BrCl2N4O3S
通过关于rac-4-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基氨基甲酰基甲基-氨基}-哌啶-1-羧酸二甲基酰胺的相同方法制备标题化合物。
MS：651(M+H)+.
实施例304
制备rac-4-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苄基氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯
Figure G2007800349148D01861
M.W674.464 C32H35BrCl2N4O3
通过关于rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基甲基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：673(M+H)+.
实施例305
制备rac-3-(5-溴-2-环丁基氨基甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W545.306 C26H24BrCl2N3O
通过关于rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基甲基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：544(M+H)+.
实施例306
制备rac-3-(5-溴-2-吗啉-4-基甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01872
M.W561.305 C26H24BrCl2N3O2
通过关于rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基甲基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：560(M+H)+.
实施例307
制备rac-3-(5-溴-2-羟基甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01881
M.W492.198 C22H17BrCl2N2O2
通过关于rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酸乙酯的相同方法制备标题化合物，为固体。
MS：491(M+H)+.
实施例308
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01882
M.W618.356 C28H27BrCl2N4O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：617(M+H)+.
实施例309
制备rac-N-(2-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苄基氨基}-乙基)-乙酰胺
M.W576.319 C26H25BrCl2N4O2
通过关于rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基甲基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：575(M+H)+.
实施例310
制备rac-3-{5-溴-2-[(2，2-二氟-乙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01892
M.W555.248 C24H20BrCl2F2N3O
通过关于rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基甲基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：554(M+H)+.
实施例311
制备rac-3-{5-溴-2-[(3-咪唑-1-基-丙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01901
M.W599.357 C28H26BrCl2N5O
通过关于rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基甲基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：598(M+H)+.
实施例312
制备rac-3-{5-溴-2-[(2，2，2-三氟-乙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01902
M.W573.238 C24H19BrCl2F3N3O
通过关于rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基甲基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：572(M+H)+.
实施例313
制备rac-N-(2-乙酰基氨基-乙基)-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01911
M.W590.303 C26H23BrCl2N4O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：589(M+H)+.
实施例314
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(2，2-二氟-乙基)-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01912
M.W569.231 C24H18BrCl2F2N3O2
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：568(M+H)+.
实施例315
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-咪唑-1-基-丙基)-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01921
M.W613.341 C28H24BrCl2N5O2
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：612(M+H)+.
实施例316
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01922
M.W590.346 C27H27BrCl2N4O2
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：589(M+H)+.
实施例317
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(2，2，2-三氟-乙基)-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01931
M.W587.221 C24H17BrCl2F3N3O2
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：586(M+H)+.
实施例318
制备rac-3-{5-溴-2-[(3-吗啉-4-基-丙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01932
M.W618.4 C29H31BrCl2N4O2
通过关于rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基甲基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。
MS：617(M+H)+.
实施例319
制备rac-3-{5-溴-2-[(2-吗啉-4-基-乙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01941
M.W604.373 C28H29BrCl2N4O2
通过关于rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基甲基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：603(M+H)+.
实施例320
制备rac-3-{5-溴-2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01942
M.W680.448 C29H29BrCl2N4O4S
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物MS：679(M+H)+.
实施例321
制备rac-4-氯-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-甲基-氨基}-苯甲酸
Figure G2007800349148D01951
M.W475.757 C23H17Cl3N2O3
室温下，将3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(800mg，2.16mmol)，4-氯-2-甲基氨基-苯甲酸(400mg，2.16mmol)和K2CO3(298mg，2.16mmol)溶解在约8ml DMSO中。在搅拌约2小时后，将溶液倒入水中以获得粗产物。将粗产物通过色谱法纯化，获得600mg固体rac-4-氯-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-甲基-氨基}-苯甲酸。
MS：475(M+H)+.
实施例322
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基]-甲基-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D01961
M.W544.864 C27H24Cl3N3O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：544(M+H)+.
实施例323
制备rac-4-氯-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-甲基-氨基}-N-(3-咪唑-1-基-丙基)-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01962
M.W582.916 C29H28Cl3N5O2
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：582(M+H)+.
实施例324
制备rac-N-(2-乙酰基氨基-乙基)-4-氯-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-甲基-氨基}-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01971
M.W559.879 C27H25Cl3N4O3
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：559(M+H)+.
实施例325
制备rac-4-氯-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-甲基-氨基}-N-(3-二甲基氨基-丙基)-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D01972
M.W559.922 C28H29Cl3N4O2
通过关于rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：559(M+H)+.
实施例326
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺
M.W.514.50 C28H33Cl2N3O2
通过关于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：514(M+H)+.
实施例327
制备rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-乙酸乙酯
M.W.461.39 C24H26Cl2N2O3
通过关于rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸乙酯的相同方法制备标题化合物。
MS：461(M+H)+.
实施例328
制备rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-乙酸乙酯
Figure G2007800349148D01991
M.W.489.45 C26H30Cl2N2O3
通过关于rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸乙酯的相同方法制备标题化合物。MS：489(M+H)+.
实施例329
制备rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-乙酸乙酯
Figure G2007800349148D01992
M.W.447.37 C23H24Cl2N2O3
通过关于rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸乙酯的相同方法制备标题化合物。MS：447(M+H)+.
实施例330
制备rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-乙酸
Figure G2007800349148D02001
M.W.433.34 C22H22Cl2N2O3
通过与rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸相同的方法制备标题化合物。MS：433(M+H)+.
实施例331
制备rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-乙酸
Figure G2007800349148D02002
M.W.461.39 C24H26Cl2N2O3
通过关于rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸的相同方法制备标题化合物。MS：461(M+H)+.
实施例332
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02011
M.W.472.42 C25H27Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：472(M+H)+.
实施例333
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02012
M.W.486.45 C26H29Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：486(M+H)+.
实施例334
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-N-环己基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02021
M.W.500.47 C27H31Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：500(M+H)+.
实施例335
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02022
M.W.458.39 C24H25Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：458(M+H)+.
实施例336
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环丁基-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02031
M.W.531.49 C27H32Cl2N4O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：531(M+H)+.
实施例337
制备rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D02032
M.W.529.47 C27H30Cl2N4O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：529(M+H)+.
实施例338
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺
M.W.472.42 C25H27Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：472(M+H)+.
实施例339
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺
M.W.486.45 C26H29Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：486(M+H)+.
实施例340
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02051
M.W.500.47 C27H31Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：500(M+H)+.
实施例341
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-N-环己基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02052
M.W.500.47 C27H31Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：500(M+H)+.
实施例342
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环戊基-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.545.51 C28H34Cl2N4O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：545(M+H)+.
实施例343
制备rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D02062
M.W.543.50 C28H32Cl2N4O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：543(M+H)+.
实施例344
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02071
M.W.500.47 C27H31Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：500(M+H)+.
实施例345
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02072
M.W.514.50 C28H33Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：514(M+H)+.
实施例346
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02081
M.W.528.53 C29H35Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：528(M+H)+.
实施例347
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-N-环己基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02082
M.W.542.55 C30H37Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：542(M+H)+.
实施例348
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环庚基-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02091
M.W.573.57 C30H38Cl2N4O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：573(M+H)+.
实施例349
制备rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D02092
M.W.571.55 C30H36Cl2N4O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：571(M+H)+.
实施例350
制备rac-(S)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-2，4-二甲基-戊酸环丙基酰胺
Figure G2007800349148D02101
M.W.474.43 C25H29Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：474(M+H)+.
实施例351
制备rac-(S)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸环丁基酰胺
Figure G2007800349148D02102
M.W.488.46 C26H31Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：488(M+H)+.
实施例352
制备rac-(S)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸环戊基酰胺
M.W.502.49 C27H33Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：502(M+H)+.
实施例353
制备rac-(S)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸环己基酰胺
Figure G2007800349148D02112
M.W.516.52 C28H35Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：516(M+H)+.
实施例354
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰胺
Figure G2007800349148D02121
M.W.446.38 C23H25Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：446(M+H)+.
实施例355
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸甲酯
Figure G2007800349148D02122
M.W.495.37 C26H20Cl2N2O4
向rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸甲酯(0.65g，1.31mmol)在10mL甲苯中的溶液加入DDQ(0.51g，2.23mmol)。将反应混合物室温搅拌6小时，用水(3×10mL)洗涤混合物。将有机溶液通过Na2SO4干燥并真空浓缩。用色谱法纯化残余物，获得白色固体。MS：495(M+H)+.
实施例356
制备rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-乙酸
Figure G2007800349148D02131
M.W.460.13 C24H26Cl2N2O3
通过关于rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸的相同方法制备标题化合物。MS：461(M+H)+.
实施例357
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸
Figure G2007800349148D02132
M.W.481.34 C25H18Cl2N2O4
通过关于rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸的相同方法制备标题化合物。MS：481(M+H)+.
实施例358
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N，N-二甲基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02141
M.W.474.43 C25H29Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：474(M+H)+.
实施例359
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-甲基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02142
M.W.460.41 C24H27Cl2N3O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：460(M+H)+.
实施例360
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺
Figure G2007800349148D02151
M.W.534.45 C29H25Cl2N3O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：534(M+H)+.
实施例361
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环己基酰胺
Figure G2007800349148D02152
M.W.562.50 C31H29Cl2N3O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：562(M+H)+.
实施例362
制备rac-1-[6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羰基]-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D02161
M.W.591.50 C31H28Cl2N4O4
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：591(M+H)+.
实施例363
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-6-甲氧基-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
Figure G2007800349148D02162
M.W.593.52 C31H30Cl2N4O4
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：593(M+H)+.
实施例364
制备rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2-(吗啉-4-羰基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮
Figure G2007800349148D02171
M.W.550.45 C29H25Cl2N3O4
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：550(M+H)+.
实施例365
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-甲基-苯甲酸
Figure G2007800349148D02172
M.W.441.32 C23H18Cl2N2O3
通过关于rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸的相同方法制备标题化合物。MS：441(M+H)+.
实施例366
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-氟-苯甲酸
Figure G2007800349148D02181
M.W.445.28 C22H15Cl2N2O3
通过关于rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸的相同方法制备标题化合物。MS：445(M+H)+.
实施例367
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环丁基-3-甲基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D02182
M.W.494.43 C27H25Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：494(M+H)+.
实施例368
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-甲基-6-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02191
M.W.510.42 C27H25Cl2N3O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：510(M+H)+.
实施例369
制备rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环丁基-4-氟-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D02192
M.W.498.39 C26H22Cl2FN3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：498(M+H)+.
实施例370
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氟-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02201
M.W.514.39 C26H22Cl2FN3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：514(M+H)+.
实施例371
制备rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-氟-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02202
M.W.555.44 C28H25Cl2FN4O3
通过与rac-3-{2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：555(M+H)+.
实施例372
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环己基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02211
M.W.514.50 C28H33Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：514(M+H)+.
实施例373
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环己基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02212
M.W.542.55 C30H37Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：542(M+H)+.
实施例374
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环己基)-氨基]-N-吗啉-4-基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02221
M.W.545.51 C28H34Cl2N2O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：545(M+H)+.
实施例375
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[((R)-3-甲基-环己基)-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02222
M.W.530.50 C28H33Cl2N3O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：530(M+H)+.
实施例376
制备rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环戊基)-氨基]-乙酸
Figure G2007800349148D02231
M.W.447.37 C23H24Cl2N2O3
通过与rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸相同的方法制备标题化合物。MS：447(M+H)+.
实施例377
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环戊基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02232
M.W.500.47 C27H31Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：500(M+H)+.
实施例378
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环戊基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02241
M.W.528.53 C29H35Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：528(M+H)+.
实施例379
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环戊基)-氨基]-N-吗啉-4-基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02242
M.W.531.49 C27H32Cl2N4O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：531(M+H)+.
实施例380
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[((R)-3-甲基-环戊基)-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.516.47 C27H31Cl2N3O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：516(M+H)+.
实施例381
制备rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-环己烷羧酸
M.W.433.34 C22H22Cl2N2O3
通过关于rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸的相同方法制备标题化合物。
MS：433(M+H)+.
实施例382
制备rac2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2-甲基-环己基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02261
M.W.514.50 C28H33Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：514(M+H)+.
实施例383
制备rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-环己烷羧酸环丁基酰胺
Figure G2007800349148D02262
M.W.486.45 C26H29Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：486(M+H)+.
实施例384
制备rac3-[1-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-环己基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02271
M.W.543.50 C28H32Cl2N4O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：543(M+H)+.
实施例385
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丙基甲基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02272
M.W.472.42 C25H27Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：472(M+H)+.
实施例386
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3，3，5，5-四甲基-环己基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02281
M.W.556.58 C31H39Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：556(M+H)+.
实施例387
制备rac-2-{(R)-二环[2.2.1]庚-2-基-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-氨基}-N-环丁基-乙酰胺
M.W.512.48 C28H31Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：512(M+H)+.
实施例388a
制备中间体E/Z-6-氯-3-环己基亚甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02291
M.W.261.75 C15H16ClNO
通过与E/Z-6-氯-3-(3-氯-亚苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：262(M+H)+.
实施例388b
制备中间体rac-6-氯-3-环己基甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02292
M.W.263.77 C15H18ClNO
通过与rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：264(M+H)+.
实施例388c
制备中间体rac-3-溴6-氯-3-环己基甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.342.67 C15H17BrClNO
通过与rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：342(M+H)+
实施例388d
制备rac-2-[(6-氯-3-环己基甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基)-环己基-氨基]-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02301
M.W.472.08 C27H38Cl2N3O2
在0℃向环己基胺(61μL，0.80mmol)和DIPEA(300μL，1.59mmol)在二氯甲烷(2mL)中的溶液缓慢加入2-溴-N-环丁基-乙酰胺(156mg，0.80mmol)。在加入后，将混合物室温搅拌4小时。然后，在反应混合物中加入rac-3-溴6-氯-3-环己基甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮。室温搅拌反应混合物2小时。
将混合物用水(3×5mL)洗涤。将有机溶液通过Na2SO4干燥，并真空浓缩。用色谱法纯化残余物，获得白色固体。MS：472(M+H)+.
实施例389a
制备中间体环己基-(2-吗啉-4-基-乙基)-胺
M.W.212.34 C12H24N2O
将环己酮(2.00g，20.4mmol)和2-吗啉-4-基-乙基胺(2.98mL，20.4mmol)溶解在10mL甲醇中。将溶液室温搅拌1小时。缓慢逐份加入NaBH3CN(1,62g，24.4mmol)到所述溶液中。在加入后，室温搅拌混合物4小时，然后减压浓缩。向残余物中加入50mL水，用稀KOH水溶液将混合物调节至PH＝10，用乙酸乙酯萃取。用Na2SO4干燥有机溶液，并真空浓缩，获得油。MS：213(M+H)+.
实施例389b
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02311
M.W.502.49 C27H33Cl2N3O2
通过与rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-1H-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：502(M+H)+.
实施例390
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(3-吗啉-4-基-丙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02321
M.W.516.52 C28H35Cl2N3O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：516(M+H)+.
实施例391
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[异丙基-(2-吗啉-4-基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.462.42 C24H29Cl2N3O2
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：462(M+H)+.
实施例392
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[异丙基-(3-吗啉-4-基-丙基)-氨基]-1，3-二氧-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02331
M.W.476.45 C25H31Cl2N3O2
通过与rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：476(M+H)+.
实施例393
制备rac-2-[4-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基)-哌嗪-1-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙酰胺
Figure G2007800349148D02332
M.W.574.51 C28H33Cl2N5O4
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：574(M+H)+.
实施例394
制备rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸二甲基酰胺
Figure G2007800349148D02341
M.W.545.51 C28H34Cl2N4O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：545(M+H)+.
实施例395
制备rac-2-{仲丁基-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-氨基}-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02342
M.W.474.43 C25H29Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：474(M+H)+.
实施例396
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(异丙基-{2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02351
M.W.581.57 C27H34Cl2N4O4S
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：581(M+H)+.
实施例397
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-[1-(丙烷-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-乙酰胺
Figure G2007800349148D02352
M.W.595.59 C28H36Cl2N4OS
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：595(M+H)+.
实施例398
制备rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-(2，2，2-三氟-乙基)-乙酰胺
M.W.488.34 C22H22Cl2F3N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：488(M+H)+.
实施例399a
制备中间体环己基-(2-甲磺酰基-乙基)胺
Figure G2007800349148D02362
M.W.205.32 C9H19NO2S
将甲基乙烯基砜(5.7mL，64.8mmol)加入环己基胺(6.2mL，54mmol)在50mL DCM中的溶液。将反应混合物室温搅拌4小时，真空浓缩，然后通过快速柱色谱法纯化，获得油。MS：206(M+H)+.
实施例399b
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-甲磺酰基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.495.47 C24H28Cl2N2O3S
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-1H-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。MS：495(M+H)+.
实施例400
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[异丙基-(2-甲磺酰基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.455.41 C21H24Cl2N2O3S
通过关于rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-甲磺酰基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮的相同方法制备标题化合物。
MS：455(M+H)+.
实施例401
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{异丙基-[2-(4-甲磺酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02372
M.W.553.51 C25H30Cl2N4O4S
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：553(M+H)+.
实施例402
制备rac-2-{叔丁基-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-氨基}-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02381
M.W.474.43 C25H29Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：474(M+H)+.
实施例403
制备rac-N-[1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-基]-甲磺酰胺
Figure G2007800349148D02382
M.W.567.54 C26H32Cl2N4O4S
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：567(M+H)+.
实施例404
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1，2-二甲基-丙基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺
Figure G2007800349148D02391
M.W.488.46 (C26H31Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：488(M+H)+.
实施例405
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-((1，2-二甲基-丙基)-{2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02392
M.W.609.62 C29H38Cl2N4O4S
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：609(M+H)+.
实施例406
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1，2-二甲基-丙基)-氨基]-N-(1-甲磺酰基-哌啶-4-基)-乙酰胺
Figure G2007800349148D02401
M.W.595.59 C28H36Cl2N4O4S
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：595(M+H)+.
实施例407
制备rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺
M.W.488.46 C26H31Cl2N3O2
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：488(M+H)+.
实施例408
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-((2，2-二甲基-丙基)-{2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02411
M.W.609.62 C29H38Cl2N4O4S
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：609(M+H)+.
实施例409
制备rac-1-{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺
M.W.545.51 C28H34Cl2N4O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：545(M+H)+.
实施例410a
制备3-(2，2-二甲基-丙基氨基)-丙酸甲酯
Figure G2007800349148D02421
将1.5g 2，2-二甲基-丙醛，2.18g 3-氨基-丙酸甲酯和50ml MeOH的混合物室温搅拌30分钟。小份加入1.5g NaCNBH3。搅拌混合物另外3小时。真空去除溶剂。将50mL水加入所述残余物，用1N NaOH将混合物碱化至PH10。将溶液通过EtOAc(30mL×3)萃取。有机相用20mL水洗涤，通过Na2SO4干燥。去除溶剂，获得0.66g作为澄清油的目标分子。
实施例410b
制备rac-3-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H！-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-丙酸甲酯
Figure G2007800349148D02422
M.W.463.4 C24H28Cl2N2O3
通过与rac-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-氨基甲酸叔丁酯相同的方法制备标题化合物。MS：463(M+H)+.
实施例411
制备rac-3-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H！-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-丙酸
Figure G2007800349148D02431
M.W.449.38 C23H26Cl2N2O3
向720mg rac-3-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H！-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-丙酸甲酯在10mL MeOH中的混合物加入10mL 1N NaOH。将混合物在90℃加热3小时。大部分MeOH被真空去除。将20mL水加入所述残余物。通过2N HCl酸化至PH3。通过过滤收集沉淀，用水洗涤，获得680mg目标分子，为淡黄色固体。
MS：449(M+H)+.
实施例412
制备rac-1-{3-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H！-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-丙酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D02432
M.W.559.53 C30H37Cl2N3O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：559(M+H)+.
实施例413
制备rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(2，2-二甲基-丙基)-(3-吗啉-4-基-3-氧代-丙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.518.48 C27H33Cl2N3O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：518(M+H)+.
实施例413
制备rac-3-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1#H！-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-N-甲基-丙酰胺
Figure G2007800349148D02442
M.W.462.41 C24H29Cl2N3O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：462(M+H)+.
实施例414
制备rac-3-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-N，N-二甲基-丙酰胺
Figure G2007800349148D02451
M.W.476.44 C25H31Cl2N3O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：476(M+H)+.
实施例415
制备rac-3-[[3-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-3-氧代-丙基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
M.W.559.53 C29H36Cl2N4O3
通过与rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：559(M+H)+.
实施例416
制备rac-吗啉-4-羧酸(2-{[6-溴-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺
Figure G2007800349148D02461
M.W.549.89 C25H30BrClN4O3
按照类似于rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-甲磺酰胺的方法制备标题化合物。MS：549(M+H)+.
实施例417
制备rac-N-{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H！-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-乙酰胺
Figure G2007800349148D02462
M.W.462.42 C24H29Cl2N3O2
按照类似于rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-甲磺酰胺的方法制备标题化合物。MS：462(M+H)+.
实施例418
制备rac-N-{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-乙酰胺
Figure G2007800349148D02471
M.W.462.42 C24H29Cl2N3O2
按照类似于rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-甲磺酰胺的方法制备标题化合物。MS：462(M+H)+.
实施例419
制备(R)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-吡咯烷-2-羧酸甲酯
Figure G2007800349148D02472
M.W.617.33 C28H24BrCl2N3O4
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝616.
实施例420
制备(R)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-吡咯烷-2-羧酸
Figure G2007800349148D02481
M.W.603.30 C27H22BrCl2N3O4
按照类似于rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸的方法制备标题化合物。MS：[M-H]-＝600.
实施例421
制备(R)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-吡咯烷-2-羧酸甲基酰胺
Figure G2007800349148D02482
M.W.616.35 C28H25BrCl2N4O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝615.
实施例422
制备(R)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-吡咯烷-2-羧酸二甲基酰胺
Figure G2007800349148D02491
M.W.630.37 C29H27BrCl2N4O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝629.
实施例423
制备3-{5-溴-2-[(R)-2-(吗啉-4-羰基)-吡咯烷-1-羰基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02492
M.W.672.41 C31H29BrCl2N4O4
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝671.
实施例424
制备3-{2-[(R)-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-吡咯烷-1-羰基]-5-溴-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02501
M.W.713.46 C33H32BrCl2N5O4
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝712.
实施例425
制备2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氧基]-3-异丙基-N-甲基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D02502
M.W.483.40 C26H24Cl2N2O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝483.
实施例426
制备2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氧基]-3-异丙基-N！，N-二甲基-苯甲酰胺
M.W.497.43 C27H26Cl2N2O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝497.
实施例427
制备2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氧基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-3-异丙基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D02512
M.W.554.52 C30H33Cl2N3O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝554.
实施例428
制备3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-(吗啉-4-羰基)-苄腈
Figure G2007800349148D02521
M.W.521.41 C27H22Cl2N4O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝521.
实施例429
制备N-(3-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-丙基)-乙酰胺
Figure G2007800349148D02522
M.W.448.40 C23H27Cl2N3O2
按照类似于rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-乙酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝448.
实施例430
制备N-(3-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-丙基)-甲磺酰胺
Figure G2007800349148D02531
M.W.484.45 C22H27Cl2N3O3S
按照类似于rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-甲磺酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝484.
实施例431
制备6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-异丙基-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02532
M.W.538.48 C29H29Cl2N3O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝538.
实施例432
制备(R)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-((2，2-二甲基-丙基)-{2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02541
M.W.609.62 C29H38Cl2N4O4S
通过手性制备HPLC，从rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-((2，2-二甲基-丙基)-{2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮中分离标题化合物。MS：[M+H]+＝609.
实施例433
制备6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{5-异丙基-2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02542
M.W.643.64 C32H36Cl2N4O4S
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝643.
实施例434
制备N-(2-乙酰基氨基-乙基)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-异丙基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D02551
M.W.553.49 C29H30Cl2N4O3
按照类似于rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝553.
实施例435
制备6-氯-4-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮
Figure G2007800349148D02552
M.W.472.76 C23H16Cl3N3O2
将rac-3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(200mg，0.55mmol)(来自上文实施例1c)，6-氯-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(100mg，0.55mmol)和K2CO3(150mg，1.09mmol)在乙腈(3mL)中的混合物室温搅拌2小时。真空浓缩混合物，通过快速柱色谱法纯化，获得110mg 6-氯-4-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。MS：[M+H]+＝472.
实施例436
制备1-乙酰基-哌啶-4-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺
Figure G2007800349148D02561
M.W573.561 C30H38Cl2N4O3
将3-[(2-氨基-乙基)-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(120mg，0.286mmol)，1-乙酰基-哌啶-4-羧酸(59mg，0.344mmol)，EDC.HCl(66mg，0.344mmol)，HOBt(46mg，0.344mmol)和DIPEA (111mg，0.860mmol)在二氯-甲烷(2mL)中的混合物室温搅拌过夜。然后将粗制物用制备HPLC纯化，获得54mg rac-1-乙酰基-哌啶-4-羧酸{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺的，为白色固体。然后通过手性HPLC分离18mg rac-1-乙酰基-哌啶-4-羧酸{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺，获得7mg 1-乙酰基-哌啶-4-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺。MS：[M+H]+＝573.
实施例437
制备4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺
M.W574.549 C29H37Cl2N5O3
将3-[(2-氨基-乙基)-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(75mg，0.179mmol)，4-乙酰基-哌嗪-1-羰基氯(41mg，0.215mmol)和K2CO3(37mg，0.268mmol)在二氯-甲烷(2mL)中的混合物室温搅拌2小时。然后浓缩溶液，将粗产物通过色谱法纯化，获得42mg rac-4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺的，为黄色固体。然后，通过手性柱色谱法分离15mg rac-4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺，获得4mg4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺：[M+H]+＝574
实施例438
制备N-((S)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-3-基)-乙酰胺
Figure G2007800349148D02571
M.W630.367 C29H27BrCl2N4O3
将4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸(150mg，0.298mmol)，(S)-N-哌啶-3-基-乙酰胺(63mg，0.446mmol)，EDC.HCl(85mg，0.446mmol)，HOBt(60mg，0.446mmol)和DIPEA(154mg，1.190mmol)在二氯-甲烷(2mL)中的混合物室温搅拌过夜。然后将粗制物用制备HPLC纯化，获得33mg N-((S)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-3-基)-乙酰胺，为黄色固体。MS：[M+H]+＝629.
实施例439
制备3-((S)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-3-基)-1，1-二甲基-脲
Figure G2007800349148D02581
M.W659.409 C30H30BrCl2N5O3
通过关于N-((S)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-3-基)-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝658.
实施例440
制备吗啉-4-羧酸((S)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-3-基)-酰胺
M.W701.446 C32H32BrCl2N5O4
通过关于N-((S)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-3-基)-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝700.
实施例441
制备N-((S)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-3-基)-甲磺酰胺
Figure G2007800349148D02591
M.W666.421 C28H27BrCl2N4O4S
通过关于N-((S)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-3-基)-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝665.
实施例442
制备(S)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-吡咯烷-2-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D02592
M.W602.314 C27H23BrCl2N4O3
通过关于N-((S)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-3-基)-乙酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝601.
实施例443
制备4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(S)-哌啶-3-基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D02601
M.W588.331 C27H25BrCl2N4O2
将4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸(1.5g，0.003mol)，(S)-3-氨基-哌啶-1-羧酸叔丁酯(0.72g，0.0036mol)，EDC.HCl(0.68g，0.0036mol)，HOBt(0.49g，0.0036mol)和DIPEA(1.15g，0.0089mol)在DMF(20mL)中的混合物室温搅拌过夜。然后将混合物倒入水中，将混合物溶液过滤，获得粗产物。将粗产物通过色谱法纯化，获得1.2g黄色固体3-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基氨基}-(S)-哌啶-1-羧酸叔丁酯。然后将100mg 3-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基氨基}-(S)-哌啶-1-羧酸叔丁酯溶解在CF3COOH和CH2Cl2的混合溶液中。在搅拌0.5小时后，浓缩溶液，将有机层用NaOH水溶液洗涤。干燥有机层，浓缩，获得粗产物。将粗产物通过制备HPLC纯化，获得31mg 4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(S)-哌啶-3-基-苯甲酰胺。MS：587(M+H)+.
实施例444
制备N-((S)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D02602
M.W630.367 C29H27BrCl2N4O3
将溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(S)-哌啶-3-基-苯甲酰胺(150mg，0.214mmol)，乙酐(22mg，0.214mmol)和DIPEA(111mg，0.859mmol)溶解在2ml CH3CN中。在室温搅拌2小时后，浓缩溶液，将粗产物通过制备HPLC纯化，获得32mg N-((S)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰胺，为白色固体。MS：[M+H]+＝629
实施例445
制备4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-[(S)-1-(吗啉-4-羰基)-哌啶-3-基]-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D02611
M.W701.446 C32H32BrCl2N5O4
通过关于N-((S)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝700.
实施例446
制备(S)-3-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基氨基}-哌啶-1-羧酸二甲基酰胺
Figure G2007800349148D02612
M.W659.409 C30H30BrCl2N5O3
通过关于N-((S)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰胺的相同方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝658.
实施例447
制备rac-3-[(2-氨基-乙基)-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02621
M.W420.381 C22H27Cl2N3O
将(2-氨基-乙基)-氨基甲酸叔丁酯(1.2g，7.5mmol)和2，2-二甲基-丙醛(0.65g，7.5mmol)溶解在20ml甲醇中。在室温搅拌混合物1小时后，加入NaBH3CN(0.6g，9mmol)。然后搅拌混合物过夜，减压浓缩。向残余物中加入20ml的水，用稀NaOH水溶液将混合物调节至PH＝10，用EtOAc萃取。将合并的有机层干燥并浓缩，获得1.3g油。该油，3-溴-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(2.1g，5.65mmol)和K2CO3(0.94g，6.78mmol)，被溶解在10ml DMF中。在搅拌约3小时后，将混合物倒入水中，将混合物溶液过滤，以获得粗产物。通过色谱法纯化粗产物，获得1.8g{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-氨基甲酸叔丁酯，为黄色固体。然后将该1.8g黄色固体溶解在CF3COOH和CH2Cl2的混合溶液中。在搅拌1小时后，浓缩溶液，用NaOH水溶液洗涤有机层。干燥有机层，浓缩，获得粗产物。通过色谱法纯化粗产物，获得566mg rac-3-[(2-氨基-乙基)-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，为黄色固体。MS：[M+H]+＝420.
实施例448
制备rac-N-{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-甲磺酰胺
Figure G2007800349148D02631
M.W498.472 C23H29Cl2N3O3S
通过与4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝498.
实施例449
制备rac-吗啉-4-羧酸{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺
M.W533.497 C27H34Cl2N4O3
通过与4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝533.
实施例450
制备rac-1-乙酰基-哌啶-4-羧酸{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺
Figure G2007800349148D02641
M.W573.561 C30H38Cl2N4O3
通过与1-乙酰基-哌啶-4-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝573.
实施例451
制备1-乙酰基-哌啶-4-羧酸{2-[[(R)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺
M.W573.561 C30H38Cl2N4O3
通过手性柱分离18mg rac-1-乙酰基-哌啶-4-羧酸{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺，获得7mg 1-乙酰基-哌啶-4-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺。MS：[M+H]+＝573.
实施例452
制备3-[(2-氨基-乙基)-(1，2-二甲基-丙基)-氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02651
M.W420.381 C22H27Cl2N3O
通过与rac-3-[(2-氨基-乙基)-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝420.
实施例453
制备rac-4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺
M.W574.549 C29H37Cl2N5O3
通过与4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝574.
实施例454
制备rac-4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺
Figure G2007800349148D02653
M.W574.549 C29H37Cl2N5O3
通过与4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝574.
实施例455
制备rac-N-{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-甲磺酰胺
Figure G2007800349148D02661
M.W498.472 C23H29Cl2N3O3S
通过与4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝498.
实施例456
制备rac-吗啉-4-羧酸{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺
M.W533.497 C27H34Cl2N4O3
通过与4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝533.
实施例457
制备rac-1-乙酰基-哌啶-4-羧酸{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺
Figure G2007800349148D02671
M.W573.561 C30H38Cl2N4O3
通过与1-乙酰基-哌啶-4-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝573.
实施例458
制备rac-4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{3-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-丙基}-酰胺
M.W588.576 C30H39Cl2N5O3
通过与4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝588.
实施例459
制备rac-吗啉-4-羧酸{3-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-丙基}-酰胺
Figure G2007800349148D02681
M.W547.523 C28H36Cl2N4O3
通过与4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝547
实施例460
制备rac-N-{3-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-丙基}-甲磺酰胺
Figure G2007800349148D02682
M.W512.499 C24H31Cl2N3O3S
通过与4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝512.
实施例461
制备rac-1-乙酰基-哌啶-4-羧酸{3-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-丙基}-酰胺
Figure G2007800349148D02683
M.W587.588 C31H40Cl2N4O3
通过与1-乙酰基-哌啶-4-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝587.
实施例462
制备rac-吗啉-4-羧酸(2-{仲丁基-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-氨基}-乙基)-酰胺
Figure G2007800349148D02691
M.W519.47 C26H32Cl2N4O3
通过与4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{2-[[(S)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙基}-酰胺相同的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝519.
实施例463
制备rac-(R)-2-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基氨基}-丙酸甲酯
M.W.591.29 C26H22Cl2BrN3O4
按照类似于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝590.
实施例464
制备rac-(S)-2-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基氨基}-丙酸叔丁酯
Figure G2007800349148D02701
M.W.633.37 C29H28BrCl2N3O4
按照类似于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝632.
实施例465a
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-乙酸乙酯
Figure G2007800349148D02702
M.W.591.29 C26H22BrCl2N3O4
按照类似于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝590.
实施例465b
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-乙酸
Figure G2007800349148D02711
M.W.563.24 C24H18BrCl2N3O4
通过与rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸相同的方法制备标题化合物。MS：562(M+H)+.
实施例465c
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-甲基氨基甲酰基甲基-苯甲酰胺
M.W.576.28 C25H21BrCl2N4O3
按照类似于rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-甲基氨基甲酰基甲基-苯甲酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝575.
实施例466
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-二甲基氨基甲酰基甲基-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D02721
M.W.590.31 C26H23BrCl2N4O3
按照类似于rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-甲基氨基甲酰基甲基-苯甲酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝589.
实施例467
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D02722
M.W.632.35 C28H25BrCl2N4O4
按照类似于rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-甲基氨基甲酰基甲基-苯甲酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝631.
实施例468
制备rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-{2-氧代-2-[4-(2-氧代-2-吡咯烷-1-基-乙基)-哌嗪-1-基]-乙基}-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D02731
M.W.742.51 C34H35BrCl2N6O4
按照类似于rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-甲基氨基甲酰基甲基-苯甲酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝741.
实施例469a
制备rac-(S)-6-氨基-2-(2-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基氨基}-乙酰基氨基)-6-叔丁氧基羰基氨基-己酸甲酯
Figure G2007800349148D02732
M.W.805.56 C36H40BrCl2N5O7
按照类似于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝804
实施例469b
制备rac-(S)-6-氨基-2-(2-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基氨基}-乙酰基氨基)-己酸甲酯
M.W.705.44 C31H32BrCl2N5O5
将在5mLTFA中的rac-(S)-6-氨基-2-(2-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基氨基}-乙酰基氨基)-6-叔丁氧基羰基氨基-己酸甲酯(200mg，0.25mmol)室温搅拌0.5小时，真空浓缩。将10mL的DCM加入残余物，然后用20mL的水漂洗。通过Na2SO4干燥有机层，真空浓缩，然后通过快速柱色谱法纯化为146mg白色固体。MS：704(M+H)+.
实施例470
制备rac-3-[5-溴-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-6-氯-3-[1-(3-氯-苯基)-乙基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02742
M.W.589.32 C27H24BrCl2N3O3
按照类似于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝588.
实施例471
制备rac-4-溴-2-[6-溴-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D02751
M.W.634.80 C27H27Br2ClN4O2
按照类似于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝633.
实施例472
制备rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-溴-苯基氨基]-6-溴-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02752
M.W.660.80 C28H25Br2ClN4O3
按照类似于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝659.
实施例473a
制备rac-(2-{[6-溴-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-氨基甲酸叔丁酯
Figure G2007800349148D02761
M.W.536.90 C25H31BrClN3O3
通过与rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-1H-吲哚-2-酮相同的方法制备标题化合物。MS：535(M+H)+.
实施例473b
制备rac-3-[(2-氨基-乙基)-异丙基-氨基]-6-溴-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02762
M.W.436.78 C205H23BrClN3O
通过与rac-(S)-6-氨基-2-(2-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基氨基}-乙酰基氨基)-己酸甲酯相同的方法制备标题化合物。MS：436(M+H)+.
实施例473c
制备rac-4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸(2-{[6-溴-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺
Figure G2007800349148D02771
M.W.590.95 C27H33BrClN5O3
在室温下向rac-3-[(2-氨基-乙基)-异丙基-氨基]-6-溴-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮(270mg，0.48mmol)和DIPEA(167uL，0.96mmol)在5mL的DCM中的溶液加入4-乙酰基-哌嗪-1-羰基氯(137mg，0.72mmol)，在相同温度下搅拌过夜。将反应混合物用20mL水漂洗。通过Na2SO4干燥有机层，真空浓缩，然后通过快速柱色谱法纯化为180mg白色固体。MS：[M+H]+＝590.
实施例474
制备rac-吗啉-4-羧酸(2-{[4，6-二氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺
M.W.539.89 C25H29Cl3N4O3
按照类似于rac-4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸(2-{[6-溴-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝539.
实施例475
制备rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-溴-苯基氨基]-4，6-二氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮
Figure G2007800349148D02781
M.W.650.79 C28H24BrCl3N4O3
按照类似于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝649.
实施例476
制备rac-(S)-1-{4-溴-2-[6-氯-3-(2-甲基-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-吡咯烷-2-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D02782
M.W.581.90 C28H26BrClN4O3
按照类似于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝581.
实施例477
制备rac-1-{2-[[6-氯-3-(2-甲基-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺
Figure G2007800349148D02791
M.W.525.10 C29H37ClN4O3
按照类似于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝525.
实施例478
制备rac-4-溴-2-[4，6-二氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-苯甲酰胺
Figure G2007800349148D02792
M.W.624.80 C27H26BrCl3N4O2
按照类似于rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮的方法制备标题化合物。MS：[M+H]+＝623.
实施例479
体外测定
在基于细胞的测定中，测量化合物抑制p53和MDM2蛋白之间相互作用的能力。通过HTRF(均相时间分辨荧光(Homogeneous Time ResolvedFluorescence))测量化合物抑制p53和MDM2蛋白之间相互作用的能力，其中重组GST-标记的MDM2与肽结合，所述肽类似p53的MDM2-相互作用区域(Lane等)。通过在铕(Eu)-标记的抗-GST抗体和链霉抗生物素-缀合的别藻蓝蛋白(APC)之间的FRET(荧光共振能量转移)来记录GST-MDM2蛋白和p53-肽(在其N-末端生物素化)的结合。
测试在黑色平底384-孔平板(Costar)中进行，总体积为40uL，含有：90nM生物素化肽，160ng/ml GST-MDM2，20nM链霉抗生物素-APC(PerkinElmerWallac)，2nM Eu-标记的抗-GST抗体(PerkinElmerWallac)，0.2％牛血清清蛋白(BSA)，1mM二硫苏糖醇(DTT)和20mM Tris-硼酸盐盐水(TBS)缓冲液，如下所述：将10uL在反应缓冲液中的GST-MDM2(640ng/ml工作液)加入到每孔。向每孔加入10uL稀释化合物(在反应缓冲液中1∶5稀释)，通过振荡混合。向每孔加入反应缓冲液中的20uL生物素化p53肽(180nM工作液)，并在振荡器上混合。在37℃温育1小时。加入20uL在含有0.2％BSA的TBS缓冲液中的链霉抗生物素-APC和Eu-抗-GST抗体混合物(6nM Eu-抗-GST和60nM链霉抗生物素-APC工作液)，室温振荡30分钟，使用可用于TRF的平板读数器(Victor 5，Perkin ElmerWallac)在665和615nm下读数。如果没有指明，试剂购自Sigma化学品公司(SigmaChemical Co.)。
实施例IC 50 (nM，0.02％BSA
6     1.1693
11    3.7299
19    2.561
49    2.539
62    3.6761

Claims (40)

1.式I的化合物，
Figure FSB00000397245100011
其中X选自以下组成的组：氢和卤素，
V选自氢或卤素
Y选自
Figure FSB00000397245100012
R2选自以下组成的组：低级烷基，取代的低级烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，环烷基，取代的环烷基，杂环，取代的杂环，
R6为间位卤素取代的苯基，
R9选自以下组成的组：氢，低级烷基和取代的低级烷基，低级烷氧基，取代的低级烷氧基，
并且对于R2和R9而言，它们可以独立地连接以形成选自取代或未取代的杂芳基、或取代或未取代的杂环的环状结构，所述杂芳基或杂环选自以下组成的组：
Figure FSB00000397245100021
其中
R10选自以下组成的组：氢，低级烷基，卤素，羟基，CN，CF3，NH2，N(H，低级-烷基)，N(低级-烷基)2，氨基羰基，羧基，NO2，低级-烷氧基，硫代-低级-烷氧基，低级-烷基磺酰基，氨基磺酰基，低级-烷基羰基，低级-烷基羰基氧基，低级-烷氧基羰基，低级-烷基-羰基-NH，氟-低级-烷基，氟-低级-烷氧基，低级-烷氧基-羰基-低级-烷氧基，羧基-低级-烷氧基，氨基甲酰基-低级-烷氧基，羟基-低级-烷氧基，NH2-低级-烷氧基，N(H，低级-烷基)-低级-烷氧基，N(低级-烷基)2-低级-烷氧基，苄氧基-低级-烷氧基，单-或二-低级烷基取代的氨基-磺酰基和可以任选地被卤素，羟基，NH2，N(H，低级-烷基)或N(低级-烷基)2取代的低级-烷基，
R11选自以下组成的组：氢，低级烷基，羟基，CN，CF3，NH2，N(H，低级-烷基)，N(低级-烷基)2，低级-烷氧基，硫代-低级-烷氧基，低级-烷基磺酰基，氨基磺酰基，低级-烷基羰基，低级-烷基羰基氧基，低级-烷氧基羰基，氟-低级-烷基，氟-低级-烷氧基，低级-烷氧基-羰基-低级-烷氧基，羧基-低级-烷氧基，氨基甲酰基-低级-烷氧基，羟基-低级-烷氧基，NH2-低级-烷氧基，N(H，低级-烷基)-低级-烷氧基，N(低级-烷基)2-低级-烷氧基，苄氧基-低级-烷氧基，单-或二-低级烷基取代的氨基-磺酰基和可以任选地被卤素，羟基，NH2，N(H，低级-烷基)或N(低级-烷基)2，N(H，低级-烷基)-羰基，N(低级-烷基)2-羰基取代的低级-烷基，
R12选自以下组成的组：氢，低级烷基，氨基羰基，低级-烷基磺酰基，氨基磺酰基，低级-烷基羰基，低级-烷氧基羰基，氟-低级-烷基，N(H，低级-烷基)-羰基，N(低级-烷基)2-羰基，单-或二-低级烷基取代的氨基-磺酰基和可以任选地被卤素，羟基，NH2，N(H，低级-烷基)或N(低级-烷基)2取代的低级-烷基
R13选自以下组成的组：氢和低级烷基，
W是单键，
n是1，
其中，所述低级烷基是指直链或支链的具有1至6个碳原子的饱和烃基；
所述环烷基是指环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，金刚烷基，环辛基，和二环烷基；
所述芳基是指一价单环或二环6-10元芳族碳环烃基；
所述杂芳基选自噻吩基，呋喃基，吲哚基，吡咯基，吡啶基，吡嗪基，噁唑基，噻唑基，喹啉基，嘧啶基，咪唑基和四唑基；
所述杂环是指取代的或未取代的5-8元单-或二环非芳族烃，其中1-3个碳原子被选自氮、氧或硫原子的杂原子替代；
所述取代的基团的取代基选自以下组成的组：低级烷基，卤素，羟基，CN，CF3，NH2，N(H，低级-烷基)，N(低级-烷基)2，氨基羰基，羧基，NO2，低级-烷氧基，硫代-低级-烷氧基，低级-烷基磺酰基，氨基磺酰基，低级-烷基羰基，低级-烷基羰基氧基，低级-烷氧基羰基，低级-烷基-羰基-NH，氟-低级-烷基，氟-低级-烷氧基，低级-烷氧基-羰基-低级-烷氧基，羧基-低级-烷氧基，氨基甲酰基-低级-烷氧基，羟基-低级-烷氧基，NH2-低级-烷氧基，N(H，低级-烷基)-低级-烷氧基，N(低级-烷基)2-低级-烷氧基，苄氧基-低级-烷氧基，单-或二-低级烷基取代的氨基-磺酰基和任选地被卤素、羟基、NH2，N(H，低级-烷基)或N(低级-烷基)2取代的低级-烷基；
及其药用盐；
条件是式I化合物不是O-苄基-3-苄基二氧吲哚。
2.权利要求1的化合物，其中Y选自以下组成的组：
Figure FSB00000397245100041
并且
R1和R5独立地选自以下组成的组：氢，低级烷基，取代的低级烷基，低级烷氧基，取代的低级烷氧基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，环烷基，取代的环烷基，杂环和取代的杂环，
并且对于R1和R5而言，它们可以独立地连接以形成环状结构，所述环状结构选自取代或未取代的杂芳基，取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环，
R2选自低级烷基，环烷基，苯基，或取代的环烷基，
R6是间位卤素取代的苯基，
X是Cl或Br，
V是氢，
W是键，
n是1并且
m是1-3。
3.权利要求1的化合物，其中Y是
Figure FSB00000397245100042
R2是
Figure FSB00000397245100051
R1和R5独立地选自以下组成的组：氢，低级烷基，取代的低级烷基，低级烷氧基，取代的低级烷氧基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，环烷基，取代的环烷基，杂环和取代的杂环，
并且对于R1和R5而言，它们可以独立地连接以形成环状结构，所述环状结构选自取代或未取代的杂芳基，取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环，
R3，R4，R7和R8选自以下组成的组：氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基和环烷基，
R9是氢.
R6是间位卤素取代的苯基，
X是Cl或Br，
V是氢，
W是键，
n是1并且
m是1-3。
4.权利要求3的化合物，其中
R7是氢，
R8是氢，
R3选自卤素，低级烷基或低级烷氧基，并且
R4选自氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基。
5.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-异丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2，6-二氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2，4-二氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-氯-2-氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(4-溴-2-氟-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-乙基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-异丙氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3，4-二氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，和
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-羟基甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
6.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-二氟甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-二氟甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-三氟甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(3-乙酰基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-苯基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-3-基氨基]-苄腈，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-氯-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(4-溴-2-甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(5-氟-2-甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，和
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-三氟甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
7.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-氟-2-甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-氯-3-甲基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3，4，5-三氟-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-氯-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-羟基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-甲氧基-苯基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环丁基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，和
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸酰胺。
8.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(异丙基-甲基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(1R)-羟基甲基-2，2-二甲基-丙基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(2-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(3-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-(2-羟基-乙氧基)-乙基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-硫代吗啉-4-基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-环丙基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(3-羟基-哌啶-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，和
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-羟基-环己基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
9.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(1-羟基甲基-2-甲基-丙基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(2-羟基-1-羟基甲基-1-甲基-乙基氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸叔丁酯，
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酸，
rac-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-5-溴-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1-(2-氧代-2-哌啶-1-基-乙基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-5-溴-6-氯-3-(4-氯-苄基)-3-环己基氨基-1-(2-氧代-2-哌啶-1-基-乙基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸乙酯，
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酸，和
rac-3-{[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-环己基-氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
10.化合物，其选自以下组成的组：
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰基)-1，3-二异丙基-脲，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{环己基-[2-氧代-2-(3-氧代-哌嗪-1-基)-乙基]-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{环己基-[2-(4-异丙基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环己基-{2-[4-(3-羟基-丙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-(2-吗啉-4-基-乙基)-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-[2-(3H-咪唑-4-基)-乙基]-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-(1，1-二甲基-丙基)-乙酰胺，
rac-2-{{6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-(2-二甲基氨基-1-甲基-乙基)-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-哌啶-1-基-乙酰胺，和
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-呋喃-2-基甲基-乙酰胺。
11.化合物，其选自以下组成的组：
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-(2-羟基-1，1-二甲基-乙基)-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-氧代-2-哌嗪-1-基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-(2R)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-甲基-丁酸，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{[2-(4-羟基-哌啶-1-基)-2-氧代-乙基]-苯基-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-(4-羟基-环己基)-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-({2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-苯基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{[2-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙基]-苯基-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-(2-羟基-乙基)-乙酰胺，
rac-{(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，和
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(1S)-(3-羟基-吡咯烷-1-羰基)-3-甲基-丁基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
12.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{(1S)-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-3-甲基-丁基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸(2-羟基-乙基)-酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(1S)-(4-羟基-哌啶-1-羰基)-3-甲基-丁基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-环己基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-苯基-乙酰胺，
rac-N-叔丁基-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺，
rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸甲酯，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(3-氯-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，和
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(4-苯基-哌嗪-1-基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
13.化合物，其选自以下组成的组：
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2.3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环己基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-异丙基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-苯基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-({2-[4-(3-羟基-丙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-苯基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-[2-(3H-咪唑-4-基)-乙基]-乙酰胺，
rac-4-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酰基)-哌嗪-1-羧酸叔丁酯，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-N-哌啶-1-基-乙酰胺，和
rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(4-羟基-环己基)-3-苯基-丙酰胺。
14.化合物，其选自以下组成的组：
rac-(2S)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(2-羟基-乙基)-3-苯基-丙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(2-氧代-2-哌嗪-1-基-乙基)-苯基-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-哌嗪-1-基-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(4-苯磺酰基-哌嗪-1-基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(噻吩-2-磺酰基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[3-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，和
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
15.化合物，其选自以下组成的组：
rac-1-{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-3-[3-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-哌啶-1-基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(吗啉-4-羰基)-哌啶-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-哌啶-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-哌啶-1-基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-(4-{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羰基}-哌嗪-1-基)-烟腈，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-羰基)-哌啶-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(4-嘧啶-2-基-哌嗪-1-羰基)-哌啶-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，和
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(3-羟基-丙基)-哌嗪-1-羰基]-哌啶-1-基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
16.化合物，其选自以下组成的组：
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸(2-羟基-1-羟基甲基-乙基)-酰胺，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸(2-吗啉-4-基-乙基)-酰胺，
rac-({1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羰基}-氨基)-乙酸乙酯，
rac-1-{2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-1-{3-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{3-[4-(2-甲氧基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-(4-甲基-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺，
rac-4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺，
rac-吗啉-4-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺，和
rac-4-(2-甲氧基-乙基)-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺。
17.化合物，其选自以下组成的组：
rac-4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸{1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-(3S)-基}-酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环丙基甲基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{环己基-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环己基-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环己基-{2-[4-(2-甲氧基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-{4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，和
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
18.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{5-氯-2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{5-氯-2-[4-(2-甲氧基-乙基)哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-氯-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[(2-羟基-乙基)-苯基-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-苯基-氨基}-乙酰胺，
rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1-H-吲哚-3-基]-(3-甲氧基-苯基)-氨基]-乙酸乙酯，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-(2-乙氧基-苯基)-哌嗪-1-基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-苯甲酸，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二甲氧基-苯甲酸，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲氧基-苯甲酸，和
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4，5-二氟-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
19.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4，5-二甲氧基-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[4-甲氧基-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-N，N-二甲基-苯甲酰胺，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-N-甲基-苯甲酰胺，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-N-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯甲酰胺，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4，5-二氟-N-(2-吗啉-4-基-丙基)-苯甲酰胺，
rac-4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环丁基-苯甲酰胺，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-3-羧酸环丁基酰胺，
rac-6-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-2-羧酸乙酯，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸乙酯，和
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸。
20.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺，
rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺，
rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6，6′-二氯-3′-(3-氯-苄基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-乙炔基-苯甲酸，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸，
rac-3-[5-溴-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-乙炔基-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氧基]-3-异丙基-苯甲酸，和
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-乙炔基-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
21.化合物，其选自以下组成的组：
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-异丙基-6-(吗啉-4-羰基)-苯氧基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6-异丙基-苯氧基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3-(吗啉-4-磺酰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-4-{4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯磺酰基氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯，
rac-4-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氧基]-苯甲酸，
rac-4-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰基氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯氧基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-氯-苯氧基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-哌啶-4-基-苯甲酰胺，和
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-吗啉-4-基-丙基)-苯甲酰胺。
22.化合物，其选自以下组成的组：
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰胺，
rac-3-[(2-氨基-乙基)-异丙基-氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-甲磺酰胺，
rac-N-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-乙酰胺，
rac-3-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-1，1-二甲基-脲，
rac-4-乙酰基-哌嗪-1-羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺，
rac-吗啉-4-羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺，
rac-环丁烷羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺，
rac-1-乙酰基-哌啶-4-羧酸(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙基)-酰胺，
rac-N-(2-乙酰基氨基-乙基)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲氧基-苯甲酰胺，和
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-4-甲氧基-苯甲酰胺。
23.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-甲氧基-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-N-(2-乙酰基氨基-乙基)-2，4-二氯-6-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰胺，
rac-2，4-二氯-6-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-苯甲酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[3，5-二氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环己基-苯甲酰胺，
rac-3-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环丁基-苯甲酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{2-氯-6-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环己基-3-甲氧基-苯甲酰胺，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环丁基-3-甲氧基-苯甲酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-6-甲氧基-苯基氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-{2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-甲氧基-苯甲酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，和
rac-1-{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-乙酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺。
24.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-((3-氯-苯基)-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-乙酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-({2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-异丙基-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-环己基-乙酰胺，
rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-乙酸乙酯，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺，
rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3-氯-苯基)-氨基]-乙酸，和
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酸乙酯。
25.化合物，其选自以下组成的组：
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酸，
rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1-乙基-丙基)-氨基]-乙酸，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺，
rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-(吗啉-4-羰基)-2，3，1′，3′-四氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6-乙氧基-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-乙氧基-6-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
和
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-乙氧基-苯甲酸。
26.化合物，其选自以下组成的组：
rac-5-氯-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酸，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-5-甲基-苯甲酸，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3，5-二甲基-苯甲酸，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2′-氧代-2，3，2′，3′-四氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-哌啶-4-基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-4-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基氨基甲酰基甲基-氨基}-哌啶-1-羧酸二甲基酰胺，
rac-2-{(1-乙酰基-哌啶-4-基)-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-4-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基氨基甲酰基甲基-氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-6-异丙基-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-(1-甲磺酰基-哌啶-4-基)-乙酰胺，和
rac-N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰胺。
27.化合物，其选自以下组成的组：
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-哌啶-4-基-乙酰胺，
rac-4-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基氨基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯，
rac-3-{2-[(1-乙酰基-哌啶-4-基氨基)-甲基]-5-溴-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基甲基)-5-溴-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-{5-溴-2-[(1-甲磺酰基-哌啶-4-基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-4-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苄基氨基}-哌啶-1-羧酸叔丁酯，
rac-3-(5-溴-2-环丁基氨基甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(5-溴-2-吗啉-4-基甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-(5-溴-2-羟基甲基-苯基氨基)-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯甲酰胺，和
rac-N-(2-{4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苄基氨基}-乙基)-乙酰胺。
28.化合物，其选自以下组成的组：
rac-3-{5-溴-2-[(2，2-二氟-乙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-{5-溴-2-[(3-咪唑-1-基-丙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-{5-溴-2-[(2，2，2-三氟-乙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-N-(2-乙酰基氨基-乙基)-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-苯甲酰胺，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(2，2-二氟-乙基)-苯甲酰胺，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-咪唑-1-基-丙基)-苯甲酰胺，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-苯甲酰胺，
rac-4-溴-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-(2，2，2-三氟-乙基)-苯甲酰胺，
rac-3-{5-溴-2-[(3-吗啉-4-基-丙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-{5-溴-2-[(2-吗啉-4-基-乙基氨基)-甲基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，和
rac-3-{5-溴-2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-苯基氨基}-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
29.化合物，其选自以下组成的组：
rac-4-氯-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-甲基-氨基}-苯甲酸，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{[5-氯-2-(吗啉-4-羰基)-苯基]-甲基-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-4-氯-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-甲基-氨基}-N-(3-咪唑-1-基-丙基)-苯甲酰胺，
rac-N-(2-乙酰基氨基-乙基)-4-氯-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-甲基-氨基}-苯甲酰胺，
rac-4-氯-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-甲基-氨基}-N-(3-二甲基氨基-丙基)-苯甲酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺，
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-乙酸，
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-乙酸，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺，和
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-N-环己基-乙酰胺。
30.化合物，其选自以下组成的组：
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环丁基-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丁基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-N-环己基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环戊基-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环戊基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-N-环丙基-乙酰胺，和
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺。
31.化合物，其选自以下组成的组：
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-N-环戊基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-N-环己基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(环庚基-{2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-(S)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-2，4-二甲基-戊酸环丙基酰胺，
rac-(S)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸环丁基酰胺，
rac-(S)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸环戊基酰胺，
rac-(S)-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-甲基-戊酸环己基酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-乙酰胺，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸甲酯，和
rac-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环庚基-氨基}-乙酸。
32.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N，N-二甲基-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环己基-氨基}-N-甲基-乙酰胺，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环丁基酰胺，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羧酸环己基酰胺，
rac-1-[6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2′-氧代-2′，3′-二氢-1′H-[1，3′]联吲哚-2-羰基]-哌啶-4-羧酸酰胺，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-羰基]-6-甲氧基-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-6′-氯-3′-(3-氯-苄基)-6-甲氧基-2-(吗啉-4-羰基)-1′，3′-二氢-[1，3′]联吲哚-2′-酮，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-3-甲基-苯甲酸，
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-4-氟-苯甲酸，和
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[2-甲基-6-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
33.化合物，其选自以下组成的组：
rac-2-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-N-环丁基-4-氟-苯甲酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[5-氟-2-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-3-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-5-氟-苯基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环己基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环己基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环己基)-氨基]-N-吗啉-4-基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[((R)-3-甲基-环己基)-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环戊基)-氨基]-乙酸，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环戊基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环戊基)-氨基]-N-环己基-乙酰胺，和
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-((R)-3-甲基-环戊基)-氨基]-N-吗啉-4-基-乙酰胺。
34.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[((R)-3-甲基-环戊基)-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-环己烷羧酸，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2-甲基-环己基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-1-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基氨基]-环己烷羧酸环丁基酰胺，
rac-3-[1-(4-乙酰基-哌嗪-1-羰基)-环己基氨基]-6-氯-3-(3-氯-苄基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-环丙基甲基-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(3，3，5，5-四甲基-环己基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-{(R)-二环[2.2.1]庚-2-基-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-2-[(6-氯-3-环己基甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基)-环己基-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-吗啉-4-基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，和
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(3-吗啉-4-基-丙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
35.化合物，其选自以下组成的组：
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[异丙基-(2-吗啉-4-基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[异丙基-(3-吗啉-4-基-丙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[4-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基)-哌嗪-1-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙酰胺，
rac-1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-羧酸二甲基酰胺，
rac-2-{仲丁基-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-(异丙基-{2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-[1-(丙烷-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-乙酰胺，
rac-2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-N-(2，2，2-三氟-乙基)-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[环己基-(2-甲磺酰基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-[异丙基-(2-甲磺酰基-乙基)-氨基]-1，3-二氢-吲哚-2-酮，和
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-{异丙基-[2-(4-甲磺酰基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-氨基}-1，3-二氢-吲哚-2-酮。
36.化合物，其选自以下组成的组：
rac-2-{叔丁基-[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-氨基}-N-环丁基-乙酰胺，
rac-N-[1-(2-{[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-异丙基-氨基}-乙酰基)-哌啶-4-基]-甲磺酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1，2-二甲基-丙基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-((1，2-二甲基-丙基)-{2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(1，2-二甲基-丙基)-氨基]-N-(1-甲磺酰基-哌啶-4-基)-乙酰胺，
rac-2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-N-环丁基-乙酰胺，
rac-6-氯-3-(3-氯-苄基)-3-((2，2-二甲基-丙基)-{2-[4-(2-甲磺酰基-乙基)-哌嗪-1-基]-2-氧代-乙基}-氨基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，和
rac-1-{2-[[6-氯-3-(3-氯-苄基)-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-3-基]-(2，2-二甲基-丙基)-氨基]-乙酰基}-哌啶-4-羧酸酰胺。
37.一种药物组合物，其包含根据权利要求1的式I的化合物，以及药用载体。
38.根据权利要求1至36任一项所述的化合物在制备药物组合物中的用途。
39.权利要求38的用途，其中所述药物组合物用于治疗或控制肿瘤疾病。
40.权利要求39所述的用途，其中所述药物组合物用于治疗或控制实体瘤，所述实体瘤包括乳腺肿瘤、结肠肿瘤、肺肿瘤和前列腺肿瘤。
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