CN101496774A - 包含抗坏血酸2-葡糖苷和麦角硫因的美容组合物 - Google Patents
包含抗坏血酸2-葡糖苷和麦角硫因的美容组合物 Download PDFInfo
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Abstract
本发明涉及具有减少或延缓皮肤衰老作用的美容组合物,其包含作为美容活性成分的抗坏血酸2-葡糖苷和麦角硫因。本发明还涉及这些美容活性成分作为美容组合物中刺激DNA修复酶的试剂的用途,所述DNA修复酶特别地是修复真皮和表皮细胞中经氧化的DNA碱基的酶。最后,本发明涉及参与所述用途的美容处理方法。
Description
技术领域
本发明涉及具有减少或延缓皮肤衰老作用的美容组合物,其包含作为美容活性成分的抗坏血酸2-葡糖苷和麦角硫因。本发明还涉及美容组合物中的这些美容活性成分作为刺激DNA修复酶(特别是修复皮肤和表皮细胞中氧化的DNA碱基的酶)的试剂的用途。最后,本发明涉及与所述用途相关的美容处理方法。
背景技术
皮肤衰老由遗传和环境因素所决定。
更具体地,存在两种皮肤衰老类型:
-内在衰老或时间性老化(chronological aging),它以与其它器官相同的方式影响皮肤,这对应于衰老过程所引起的必然变化;
-与环境因素有关的外因衰老。术语“光老化(actinic aging)或日光性皮炎(heliodermatosis)”是指长期接触日光的皮肤以及位于接触日光部位的皮肤所特有的临床、组织学及功能上的变化。
这两个过程是密切联系的,在两种情形中活性氧(ROS)的产生都造成了氧化应激,这决定了皮肤衰老的程度。
“氧化应激”(在文献中也称为“氧化性应激”)是指:通过多种生理机制或外部毒性事件而过度产生并导致机体中存在过量的自由基。
因此,活性氧(reactive oxygen species,ROS)和自由基可通过细胞代谢(如线粒体呼吸)或通过病原体感染、异生素解毒作用或日光照射而产生。
自由基的这种生理产生受到细胞防御系统的控制,抗氧化剂/促氧化剂防御处于平衡状态。
无论是由于抗氧化剂或抗氧化酶活性不足还是由于活性氧的过量产生,抗氧化剂/促氧化剂防御平衡的失衡都造成活性氧和自由基过剩,这触发了导致细胞组分(包括DNA)发生氧化的“氧化应激”状态(Sauvaigo S等,Brit.J.Dermatol.,157,26-32,2007)。
DNA的氧化损伤对细胞来说是极其有害的,并且已显示,节杆菌属(Arthrobacter)细菌50万年的生存期与其具有DNA修复能力有关(Stewart Johnson等;Proc.Natl.Acad.Sci.,104,11401-14405,2007)。
尽管人类具有细胞防御系统,但持续的DNA损伤会逐渐改变基因组序列,并导致发生细胞异常(如衰老)(King等,Mut.Res.1994,316,79-90)。
这提示,提高DNA损伤程度的物理或化学攻击使衰老加速并因此缩短预期寿命(Weirich-Schwaiger H,等,1994,Mut.Res.,316,37-48)。
美容研究一直致力于寻找应对于时间流逝和攻击(如氧化应激)而保留皮肤重要功能的有效方法。
一种已知的方法包括:使用化合物来防止细胞DNA(尤其是皮肤细胞(如角质形成细胞、黑素细胞或成纤维细胞)的DNA)发生损伤,所述化合物通过在活性氧能够影响DNA之前对其进行化学抑制而发挥作用。
由于能够降低或防止氧化应激对皮肤细胞的损伤,抗氧化剂普遍使用于美容组合物中。
从化学角度来看,抗氧化剂是这样的一种化合物:其发挥还原剂的作用,因此与氧化性物质反应,以使其失活及中和,从而降低或防止其它化学物质发生氧化反应,并终止链反应。
因而,抗氧化剂防止在氧化应激的作用下所形成的活性氧、自由基和氧化性物质对细胞及细胞DNA造成的损伤,但是不能以化学方式对细胞DNA损伤进行后续修复。
与氧化应激有关的损伤包括两种类型,一方面是化学氧化过程对碱基造成修饰从而导致DNA双螺旋序列的改变,另一方面是细胞DNA的单链和双链中发生断裂。
细胞DNA损伤与疾病(如皮肤肿瘤)的发生有关。
已有的研究也提示,对DNA的损伤和/或对该损伤的修复是UV射线所触发的黑色素合成活化的重要信号(Eller等,1996Proc.Natl.Acad.Sci.,931087-92)。
对这种损伤和相关修复机制的研究也是对抗衰老的战斗中的一个重大挑战。
事实上,通过累积过程以及由于细胞DNA诱变能力而造成的细胞DNA损伤导致细胞损伤和功能异常,这在皮肤中促进和激发细胞衰老。
本发明人显示,来自日本妇女的成纤维细胞应答于氧化应激而修复DNA的能力随年龄的增长而降低,并且吸烟加剧了这种降低(Sauvaigo等,Int.J.Cosmet.Sci.,2005,27,76-79)。
许多研究已经着眼于氧化应激条件下碱基氧化所导致的细胞DNA变化。
在文献中报道并修饰的许多碱基中,8-氧-7,8-二氢-2’-脱氧鸟苷(8-oxo-dG)是DNA损伤的已知生物标志物。
对人角质形成细胞进行的体内研究(Kang等,Exp.CellRes.,2005,310,186-195)表明,8-oxo-dG和活性氧在衰老细胞的DNA中累积。这些研究还显示,在同样的细胞中参与切除8-oxo-dG的8-oxo-dG DNA糖基化酶(hOGG1)的数量较少。
本发明人显示,在人皮肤成纤维细胞培养物中,衰老细胞的DNA中8-oxo-dG的累积与损伤修复酶的活性降低有关(Kaneko等,MutatRes.,2001,487,19-30)。
类似地,对结肠直肠活检样品的研究提示,8-oxo-dG的增加与进行活检的患者的年龄有关(Tsurudome等,Gerontol A Biol Sci Med Sci.,2001,56,B483-5)。
从DNA中清除氧化碱基涉及通过切除氧化碱基进行的酶修复途径,该途径也可见于许多其它生物中(Boiteux等,Biochimie,1999,81,59-67)。
编码负责从DNA中切除氧化碱基的酶的基因的表达程度也是氧化应激的灵敏标志物(Powell等Cancer Letters,2005,22,1-11)。
最近的出版物提示,加强针对UV辐射的DNA保护的一种方法可以是施用细胞DNA修复酶以减少日光诱导的损伤(Yaar和Gilchrest,BrJ Dermatol.2007 Nov;157(5):874-87)。
因此,本发明基于对外部施用细胞DNA修复酶以外的新途径的研究,包括直接刺激细胞DNA修复酶的活性。
目前,很少有方法允许直接测量与修复细胞中改变DNA碱基有关的酶活性,特别是由于存在大量改变而需要高度的特异性。
发明内容
本专利申请的发明人已研究了修复由氧化应激造成的细胞DNA氧化碱基的酶活性,他们使用了使其能够特异性测量DNA修复酶对于氧化应激所特征性产生的一组修饰碱基的活性的方法。
在该研究的过程中,本申请人排沙见金,发现抗坏血酸2-葡糖苷和麦角硫因刺激由氧化应激以化学方式改变的细胞DNA碱基的修复酶活性。
对细胞DNA氧化碱基修复酶活性的刺激提高了细胞DNA修复的能力(该能力随年龄的增长而降低),更特别地防止氧化碱基(细胞功能异常和皮肤衰老的一种来源)在细胞中累积。
因此,有可能通过使用刺激细胞DNA修复酶活性的活性成分来有效地对抗细胞衰老,因而确保尽管由氧化应激造成损伤也能保留细胞DNA的完整性。
本申请人还出人意料地发现,所研究的每种化合物对DNA修复酶活性的刺激并不一致。
所采用的每种化合物均相对于其它修复类型而言单独特异性地刺激某种修复类型。
因此,通过联合使用抗坏血酸2-葡糖苷和麦角硫因,有可能实现比单独使用每种分子时更宽的修复范围,包括针对多种已知双螺旋碱基改变。
最后,本申请人发现,在研究多种氧化碱基的修复时,来自白人供体的皮肤细胞和来自亚裔供体的皮肤细胞对利用相同分子处理的应答方式不同。
对于白人供体类型和亚裔供体类型来说,在同一美容组合物中组合抗坏血酸2-葡糖苷和麦角硫因都使得被改变DNA的细胞酶修复更宽的范围。
因此,根据第一方面,本发明涉及美容组合物,其包含作为美容活性成分的抗坏血酸2-葡糖苷和麦角硫因(优选L-麦角硫因)以及至少一种可用于美容的赋形剂。
麦角硫因是已确认的有效对抗氧化性细胞损伤的天然抗氧化剂,其更特别地在人细胞系中抑制过氧化氢所触发的细胞死亡以及过氧化亚硝酸盐所导致的DNA氧化(Aruoma等,Food Chem Toxicol.1999Nov;37(11):1043-53)。
抗坏血酸2-葡糖苷(也称为2-O-α-D-吡喃葡糖基L-抗坏血酸)是保护角质形成细胞抵抗UVB所致细胞毒性的有效试剂(Yasuda等,InVitro Cell.Dev.Biol.Animal.,2004,40,71-73)。并且,抗坏血酸2-葡糖苷保护培养的小鼠皮肤细胞抵抗UVA或UVB导致的损伤,如由细胞DNA片段化的减少所观察到的(Masatsuji-Kato E等,J.of Health Science,2005,51,122-129)。
根据本发明的具体特征,抗坏血酸2-葡糖苷在美容组合物中以如下量(以相对于该组合物总重量的重量计)存在:0.0001%~10%,优选地为0.001%~5%,更优选地为0.001%~2.5%,最优选地为0.1%~2.2%。
根据本发明的另一具体特征,麦角硫因在美容组合物中以如下量(以相对于该组合物总重量的重量计)存在:0.0001%~10%,优选地为0.001%~1%,更优选地为0.005%~0.8%,最优选地为0.01%~0.5%。
优选地,根据本发明,麦角硫因和抗坏血酸2-葡糖苷在所述美容组合物中存在的比值(麦角硫因/抗坏血酸2-葡糖苷)为:0.001~100,优选地为0.002~80,更优选地为0.003~70,最优选地为0.005~60。
本发明的组合物还可以包含美容领域中常用的佐剂,如稳定剂、抗氧化剂、溶剂、香料、螯合剂、化学或矿物吸水剂、矿物色素、表面活性剂、聚合物、硅油和染料,但并不仅限于此。
在本发明的一个具体实施方案中,所述美容组合物还包含去色素剂和/或旨在减少皮肤衰老的影响或延缓所述影响发生的试剂。
本领域技术人员已知的去色素剂例如为熊果苷、曲酸、壬二酸、维生素B3或PP、D-泛酰巯基乙胺-S-磺酸钙(calciumD-pantetheine-S-sulphonate)、间苯二酚衍生物、白藜芦醇、甘草或桑树提取物、α-硫辛酸、亚油酸、阳离子螯合剂如EDTA(乙二胺基四乙酸)、大豆提取物、温州蜜柑(Citrus unshui)提取物、二乙酰波尔定碱(Diacetylboldine),但并不仅限于此。优选地,所述去色素剂选自维生素B3、甘草提取物、D-泛酰巯基乙胺-S-磺酸钙、阿魏酸及其衍生物、温州蜜柑提取物和二乙酰波尔定碱。
本领域技术人员已知的旨在减少皮肤衰老的影响或延缓所述影响发生的试剂优选地选自视黄醇、视黄醇酯如视黄醇丙酸酯或视黄醇棕榈酸酯、β-蜕皮激素、生育酚衍生物如生育酚磷酸酯或磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾(potassium asorbyl tocopherol phosphate)以及积雪草苷。
本发明的美容组合物包含可用于美容的赋形剂,也就是与皮肤相容的赋形剂。可以优选地采用任何通常用于局部施用的形式,特别是采用水溶液、水-醇溶液或油溶液、水包油或油包水乳剂、水凝胶或油凝胶、无水液体产品(anhydrous liquid product)、膏剂或固体或者任何其它用于局部施用的形式。
这种组合物可以在一定程度上为流体,并且其外观为白色或彩色的霜剂、软膏、乳剂、乳液、精华素、膏剂、泡沫或凝胶。可以气雾剂、贴剂、面膜或涂敷器的形式在皮肤上应用。还可以采用固体形式,例如松散或压实的粉或棒。优选地,所述美容组合物采用乳剂、凝胶、精华素、霜剂、贴剂或面膜的形式。
优选地,本发明的美容组合物是采用精华素(serum)、日霜、晚霜或晒后霜形式的乳液。
在本发明的一个具体实施方案中,将所述不同形式之一的美容组合物应用到身体的至少一部分,特别是手部或脸部。
优选地,本发明的美容组合物以其不同形式之一在皮肤单次或重复暴露于氧化应激或日光、特别是紫外线(UV)日光照射之后应用。
根据第二个方面,本发明涉及与麦角硫因联用或不联用的抗坏血酸2-葡糖苷作为美容活性成分用于美容组合物中的用途,其旨在减少皮肤衰老影响或延缓所述影响的发生。
更特别地,本发明美容组合物的目的在于减少皮肤的时间性老化和/或光老化的影响或者延缓所述影响的发生。
优选地,所述美容组合物使得减少或延缓皱纹形成和/或减少或延缓皮肤丧失紧致度和/或减少或延缓皮肤上的色素斑(特别是日光诱发的色素斑)和/或老年斑成为可能。所述美容组合物优选地如上文所定义。
根据本发明的另一优选实施方案,所述美容组合物旨在对修复由于皮肤单次或重复暴露于氧化应激或日光(特别是紫外线辐射(UV))所致DNA损伤的酶进行刺激。
更特别地,所述美容组合物旨在刺激修复真皮和表皮细胞DNA中氧化碱基的酶。
在一个具体实施方案中,本发明用途的特征在于所述美容组合物包含抗坏血酸2-葡糖苷和麦角硫因。优选地,麦角硫因和抗坏血酸2-葡糖苷在所述美容组合物中存在的比值(麦角硫因/抗坏血酸2-葡糖苷)为:0.001~100,优选地为0.002~80,更优选地为0.003~70,最优选为0.005~60。
优选的抗坏血酸2-葡糖苷和麦角硫因量为上文提到的量。
优选地,所述美容组合物还包含可用于美容的赋形剂以及至少一种去色素剂和/或皮肤抗衰老剂。优选的去色素剂和/或旨在减少皮肤衰老影响或延缓所述影响发生的试剂为上文提到的试剂。
根据最后一方面,本发明涉及目的在于减少皮肤衰老影响或延缓所述影响发生的美容处理方法,其特征在于将足量的包含抗坏血酸2-葡糖苷和麦角硫因作为美容活性成分的美容组合物应用于皮肤。优选地,该组合物为上文提到的组合物。
更特别地,所述美容处理方法的目的在于减少时间性老化和/或光老化对皮肤的影响或者延缓所述影响的发生。
优选地,本发明方法的特征在于所述美容组合物使得减少或延缓皱纹形成和/或减少或延缓皮肤丧失紧致度和/或减少或延缓皮肤色素斑(特别是日光诱导的色素斑)和/或老年斑成为可能。
优选地,本发明方法的特征在于所述美容组合物以不同形式之一应用到身体的至少一部分,特别是手部或脸部。
同样优选地,本发明方法的特征在于所述美容组合物以其不同形式之一在皮肤单次或重复暴露于氧化应激或日光、特别是紫外线(UV)日光照射之后应用。
本发明组合物的施用方法、剂量和最佳剂型可以参照用于制造美容处理产品的惯用标准来确定。
以下的附图和实施例仅用于说明目的,而非限制。
附图说明
图1:在生物芯片中测量DNA-N-糖基化酶活性的原理。
图2:所研究的损伤以及生物芯片上的分布图
Uracil=尿嘧啶
OxodG=8-oxo Gua=8-氧-7,8-二氢-2’-脱氧鸟苷
Inosine=肌苷
HmdU=5-羟甲基-2’-脱氧尿苷
Formylamine=N-(脱氧-β-D-赤型呋喃戊糖基(erythropentofuranosyl))-甲酰胺
EthenodA=N6-亚乙烯基(etheno))-脱氧腺苷
图3:处理24小时后麦角硫因对对照寡核苷酸(无损伤)消化的影响。
图4:处理24小时后抗坏血酸2-葡糖苷对对照寡核苷酸(无损伤)消化的影响。
图5:处理刚刚结束(A)或处理后24小时(B)麦角硫因对从白人供体取出的多种成纤维细胞损伤的消化的影响。
所报道数值是以对照寡核苷酸归一化的损伤剩余百分比。超过100%的数值表明该处理抑制损伤修复。低于100%的数值表明该处理提高损伤修复。
具体实施方式
实施例1:测量麦角硫因处理和抗坏血酸2-葡糖苷处理分别对培养的正常人成纤维细胞DNA损伤修复能力的生物活性。
成纤维细胞获得自52岁白人妇女的胸部样品以及39岁亚裔妇女(日本人)的光照保护(photo-protected)皮肤。
1.1 方法
1.1.1 处理成纤维细胞
培养来自每个供体的成纤维细胞(白种人的(FHN52)和亚裔的(FHN1C))并在指数生长期进行处理。
用麦角硫因(AGI Dermatics,Newport,NY,USA)以无细胞毒性的浓度4mM处理成纤维细胞24小时。
用抗坏血酸2-葡糖苷(Siber Hegner,Miribel,France)以无细胞毒性的浓度50μM处理成纤维细胞24小时。
然后洗涤细胞,并通过胰蛋白酶处理进行分离。
针对每个点对未经处理的对照(NT)进行平行操作。
将细胞沉淀冷冻在培养基(Medium199+Earle’s+L-谷氨酰胺,并补充有SVF、青霉素和链霉素)加10%DMSO中。每种条件使用6个100mm培养皿。
1.1.2 制备提取物
制备细胞核提取物,以获得包含目的修复酶的蛋白质溶液。
用Micro BCA试剂盒(Interchim,Montlucon,France)来测定蛋白质。
将提取物分装为5μl级份,并冷冻于-80℃。
以终浓度10μg/ml使用提取物。
经过两次解冻后,将其丢弃。
1.1.3 应用于DNA修复的OLISA技术
使用OLISA技术(Bonnet-Duquennoy等,Eur.J.Dermatol.,16,2,136-1402006)来测量对糖基化酶型DNA修复酶所修饰的核酸碱基的切除。
其原理(图1)描述于“An oligonucleotide micro-array for themonitoring of repair enzyme activity toward different DNA damage”,Sauvaigo等,Annal.Biochem.(2004);333:182-192。
固定于支持物上的标记寡核苷酸探针生成合成的双链DNA,所述DNA的碱基序列中包含改变的碱基,细胞酶对该改变碱基的修复能力是所研究的。
测定探针,以研究由于接触氧化应激所致的酶修复典型损伤(图2)。
利用含有多种目的损伤的寡核苷酸(LAN合成,CEA,Grenoble,France)对带有17个样点的OLISA形式芯片(96孔板;bioMérieux,Grenoble,France)进行功能化。
对于该研究来说,每种目的损伤或对照寡核苷酸(无损伤)使用2个样点,并且3个样点用于指示读数。
在目的提取物存在下,将经功能化的孔于30℃孵育。
针对该实验所选的消化时间为45分钟。将提取物置于4个孔中。
对无提取物的对照孔(仅有缓冲液)进行平行操作。
针对每种条件(或载玻片)对芯片进行读数后,获得每种目的损伤的8个值(2个样点×4个孔)。
对“对照”孔以及“提取物”孔计算这些值的平均值,其中在“对照”孔中的损伤仍未消化。
因此,对于每种损伤来说,通过计算“提取物”孔的信号与对照孔(其代表100%损伤)的比值来确定提取物活性处理后剩余损伤的百分比(使用所获得8个值的平均值进行计算)。
针对每种剩余损伤获得8个百分比比值。
所述信号对应于剩余的未消化探针量,弱信号对应于强消化从而表明高的酶活性。
每组实验一式两份或三份进行。
1.1.4 统计学分析
为了确定麦角硫因和抗坏血酸2-葡糖苷对提取物非特异性消化的作用,使用以对照进行归一化的对照寡核苷酸所获得的数据。
类似地,为了确定所述两种活性成分对提取物特异性消化的作用,将针对每种损伤获得的数据用对照寡核苷酸获得的数据进行归一化,所述对照寡核苷酸通过对照进行归一化。
对实验独立进行分析,从而将芯片制备中的变化性纳入考虑。
以同样的方式,对所测试的两供体中的每一个进行分析。只有对对照寡核苷酸的活性研究对这两名供体进行。
所使用的统计学测试是ANOVA方差分析。
1.2 结果:
1.2.1 麦角硫因对非特异性消化活性的活性
麦角硫因处理24小时在处理刚刚结束时对对照寡核苷酸无显著影响(参照图3)。
这表明,该处理并未改变细胞提取物的非特异性消化活性(核酸酶)。
1.2.2 抗坏血酸2-葡糖苷对非特异性消化活性的影响
抗坏血酸2-葡糖苷孵育24小时在处理刚刚结束时对对照寡核苷酸无显著影响(参照图4)。
这表明该处理并未改变细胞提取物的非特异性消化活性(核酸酶)。
1.2.3 麦角硫因对特异性消化活性的活性:
表1:用麦角硫因处理两供体后24小时的结果总结:
所报道数值是以对照寡核苷酸归一化的损伤剩余百分比。
超过100%的数值表明该处理抑制损伤修复。
低于100%的数值表明该处理提高损伤修复。
粗体:0.05<p<0.15。阴影:0.05<p。NS:无显著变化
从该表可以看出:
-白人供体(FHN52)比亚裔供体(FHN1C)的应答性更高。
-在白人供体(FHN52)中,4种损伤(8-oxo-dG、肌苷、Formylamine和尿嘧啶)的剩余百分比在麦角硫因处理之后立即显著降低(参照图5)。
-在亚裔供体中,Formylamine和尿嘧啶损伤的剩余百分比在麦角硫因处理之后立即显著降低。
为了测量麦角硫因对成纤维细胞DNA修复能力的长期影响,对白人供体细胞(FHN52)进行了另一研究。
将细胞与麦角硫因(4mM)一起孵育24小时,洗涤并再培养(无麦角硫因)24小时。
图5显示,在处理24小时然后再培养24小时的细胞中,ethenodA、8-oxo-dG、肌苷、Formylamine和HmdU损伤的剩余百分比显著降低。
1.2.4 结论:
这些结果显示,4mM浓度的麦角硫因处理显著提高了消化活性,并因此消除了由于氧化应激而形成的修饰DNA碱基。
在成纤维细胞提取物中诱导的酶活性提高证明,麦角硫因刺激正常人成纤维细胞中的DNA修复。
这种刺激在用麦角硫因处理后24小时仍可测量到。这种观察结果提示了此处理在DNA修复上的长期效力。
1.2.5 抗坏血酸2-葡糖苷对特异性消化活性的影响
表2:用抗坏血酸2-葡糖苷处理两供体后24小时的结果总结:
所报道数值是以对照寡核苷酸归一化的损伤剩余百分比。
超过100%的数值表明该处理抑制损伤修复。
低于100%的数值表明该处理提高损伤修复。
粗体:0.05<p<0.15。阴影:0.05<p。NS:无显著变化
观察到:
-在白人供体(FHN52)中,4种损伤(8-oxo-dG、肌苷、Formylamine和尿嘧啶)的剩余百分比在抗坏血酸2-葡糖苷处理后24小时显著降低。
-在亚裔供体(FHN1C)中,4种损伤(8-oxo-dG、肌苷、Formylamine和尿嘧啶)的剩余百分比在抗坏血酸2-葡糖苷处理后24小时显著降低。
1.2.6 结论
这些结果显示,50μM浓度的抗坏血酸2-葡糖苷处理显著提高了消化活性,并因此提高了对由于氧化应激而形成的修饰DNA碱基的清除。
成纤维细胞提取物中酶活性的提高表明,抗坏血酸2-葡糖苷刺激来自白人或亚裔供体的正常人成纤维细胞中的DNA修复。
这种刺激在用抗坏血酸2-葡糖苷处理后24小时仍可测量到。
观察结果提示了这种处理对DNA修复的长期效力。
实施例2:面霜
以百分比(以相对于总重量的重量计)给出以下4种组合物的比例。环戊硅氧烷(Cyclopentasiloxane) 12.90
丁二醇 11.00
PEG-7二甲基硅氧烷 5.00
苯基三甲基硅氧烷 2.50
甘油 2.00
乙烯基二甲基硅氧烷/甲基硅氧烷硅倍半氧烷
(methicone silsesquioxane)交联聚合物 1.50
新戊二醇二乙基己酸酯(neopentyl glycol
diethylhexanoate) 1.00
二甲基甲硅烷基化硅石(Silica dimethyl
silylate) 0.80
柠檬酸钠 0.50
氯化钠 0.50
三甲基硅烷氧基硅酸酯 0.50
防腐剂 0.70
生育酚乙酸酯 0.20
麦角硫因 0.01
乙二胺四乙酸四钠 0.10
香料 0.04
透明质酸钠 0.01
山梨酸钾 <0.01
水 补足至100%
实施例3:眼部夜间精华素
甘油 3.05
丁二醇 3.00
角鲨烷 2.90
鲸蜡硬脂醇乙基己酸酯 2.60
抗坏血酸2-葡糖苷 2.00
硬脂醚21(Steareth-21) 1.20
十四烷酸肉豆蔻酯 1.00
聚甲基丙烯酸甲酯 1.00
硬脂酸甘油酯 0.80
防腐剂 0.70
云母 0.65
柠檬酸钠 0.45
鲸蜡醇(Ketyl alcohol) 0.40
硬脂醇 0.40
氢氧化钠 0.30
丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物 0.30
聚丙烯酰胺 0.24
黄原胶 0.20
二甲基硅氧烷 0.20
乙二胺四乙酸四钠 0.20
C13-14异链烷烃 0.15
硬脂酸 0.05
棕榈酸 0.05
香料 0.03
月桂醇聚醚7(Laureth-7) 0.03
柠檬酸 0.02
山梨酸钾 <0.01
水 补足至100%
实施例4:精华素
丁二醇 7.00
甘油 4.00
聚甲基硅倍半氧烷 4.00
抗坏血酸2-葡糖苷 2.00
异十六烷 1.50
环戊硅氧烷 1.30
氨甲基丙二醇 1.00
丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物 0.45
柠檬酸钠 0.45
防腐剂 0.70
二甲基硅氧烷 0.20
乙二胺四乙酸四钠 0.20
PEG-7椰油酸甘油酯 0.20
麦角硫因 0.10
黄原胶 0.05
柠檬酸 0.02
香料 0.02
山梨酸钾 <0.01%
水 补足至100%
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Claims (30)
1.美容组合物,其包含作为美容活性成分的抗坏血酸2-葡糖苷和麦角硫因以及至少一种可用于美容的赋形剂。
2.根据权利要求1的美容组合物,其中所述麦角硫因是L-麦角硫因。
3.根据权利要求1或2的美容组合物,其特征在于抗坏血酸2-葡糖苷的存在量为相对于该组合物总重量的0.0001%~10重量%,优选地为0.001%~5重量%,更优选地为0.001%~2.5重量%,最优选地为0.1%~2.2重量%。
4.根据前述权利要求中任一项的美容组合物,其特征在于麦角硫因在美容组合物中的存在量为相对于该组合物总重量的0.0001%~10重量%,优选地0.001%~1重量%,更优选地0.005%~0.8重量%,最优选地0.01%~0.5重量%。
5.根据前述权利要求中任一项的美容组合物,其特征在于麦角硫因和抗坏血酸2-葡糖苷在所述美容组合物中存在的比值为:麦角硫因/抗坏血酸2-葡糖苷为0.001~100,优选地为0.002~80,更优选地为0.003~70,最优选地为0.005~60。
6.根据前述权利要求中任一项的美容组合物,其还包含至少去色素剂和/或旨在减少或延缓皮肤衰老影响的试剂,所述皮肤衰老影响例如时间性老化和/或光老化的影响。
7.根据前述权利要求中任一项的美容组合物,其特征在于所述去色素剂选自维生素B3、D-泛酰巯基乙胺-S-磺酸钙、甘草提取物、阿魏酸及其衍生物、温州蜜柑提取物和二乙酰波尔定碱。
8.根据前述权利要求中任一项的美容组合物,其特征在于所述旨在减少皮肤衰老影响或延缓所述影响发生的试剂选自视黄醇、视黄醇酯如视黄醇丙酸酯或视黄醇棕榈酸酯、β-蜕皮激素、生育酚衍生物如生育酚磷酸酯或磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾以及积雪草苷。
9.根据前述权利要求中任一项的美容组合物,其特征在于其采用粉、可能是压实的粉、乳剂、凝胶、精华素、霜剂、贴剂或面膜的形式。
10.根据权利要求9的美容组合物,其特征在于它是采用日霜、晚霜或晒后霜形式的乳液。
11.与麦角硫因联用或不联用的抗坏血酸2-葡糖苷作为美容活性成分用于旨在减少皮肤衰老影响或延缓所述影响发生的美容组合物中的用途。
12.根据权利要求11的用途,其特征在于所述美容组合物使得减少或延缓皱纹形成和/或减少或延缓皮肤丧失紧致度和/或减少或延缓皮肤上的色素斑特别是日光诱导的色素斑和/或老年斑成为可能。
13.根据权利要求11或12的用途,其特征在于所述美容组合物旨在对修复由于皮肤单次或重复暴露于氧化应激或日光特别是紫外线日光照射所致DNA损伤的酶进行刺激。
14.根据权利要求13的用途,其特征在于所述美容组合物旨在刺激修复真皮和表皮细胞DNA中氧化碱基的酶。
15.根据权利要求11至14中任一项的用途,其特征在于抗坏血酸2-葡糖苷的存在量为相对于该组合物总重量的0.0001%~10重量%,优选地为0.001%~5重量%,更优选地为0.001%~5重量%,最优选地为0.1%~2.2重量%。
16.根据权利要求11至15中任一项的用途,其特征在于所述美容组合物包含抗坏血酸2-葡糖苷和麦角硫因。
17.根据权利要求11至16中任一项的用途,其特征在于麦角硫因在美容组合物中的存在量为相对于该组合物总重量的0.0001%~10重量%,优选地为0.001%~1重量%,更优选地为0.005%~0.8重量%,最优选地为0.01%~0.5重量%。
18.根据权利要求16或17所述的用途,其特征在于麦角硫因和抗坏血酸2-葡糖苷在所述美容组合物中存在的比值为:麦角硫因/抗坏血酸2-葡糖苷为0.001~100,优选地为0.002~80,更优选地为0.003~70,最优选地为0.005~60。
19.根据权利要求11至18中任一项的用途,其特征在于所述美容组合物还包含可用于美容的赋形剂以及至少一种去色素剂和/或旨在减少皮肤衰老影响或者延缓所述影响发生的试剂。
20.根据权利要求19的用途,其特征在于所述去色素剂选自维生素B3、D-泛酰巯基乙胺-S-磺酸钙、甘草提取物、阿魏酸及其衍生物、温州蜜柑提取物和二乙酰波尔定碱。
21.根据权利要求19或20的用途,其特征在于所述旨在减少皮肤衰老影响或延缓所述影响发生的试剂选自视黄醇、视黄醇酯如视黄醇丙酸酯或视黄醇棕榈酸酯、β-蜕皮激素、生育酚衍生物如生育酚磷酸酯或磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾以及积雪草苷。
22.根据权利要求11至21中任一项的用途,其特征在于所述美容组合物采用粉、可能是压实的粉、乳剂、凝胶、乳液、贴剂或面膜的形式。
23.根据权利要求22所述的用途,其特征在于所述美容组合物以所述不同形式之一应用到身体的至少一部分,特别是手部或脸部。
24.根据权利要求22或23所述的用途,其特征在于所述美容组合物以其不同形式之一在皮肤单次或重复暴露于氧化应激或日光、特别是紫外(UV)日光照射之后应用。
25.一种减少或延缓皮肤衰老影响如时间性老化影响和/或光老化影响的美容处理方法,其特征在于将足以减少皮肤衰老影响或者延缓所述影响发生的量的根据权利要求1至10中任一项的美容组合物应用于皮肤。
26.根据权利要求25的方法,其特征在于所述美容组合物使得减少或延缓皱纹形成和/或减少或延缓皮肤丧失紧致度和/或减少或延缓皮肤上的色素斑特别是日光诱导的色素斑和/或老年斑成为可能。
27.根据权利要求25或26的方法,其特征在于所述美容组合物以所述不同形式之一应用到身体的至少一部分,特别是手部或脸部。
28.根据权利要求25至27中任一项所述的方法,其特征在于所述美容组合物采用乳剂、凝胶、乳液、贴剂或面膜的形式。
29.根据权利要求28的方法,其特征在于所述美容组合物是采用日霜、晚霜或晒后霜形式的乳液。
30.根据权利要求27至29中任一项所述的方法,其特征在于所述美容组合物以其不同形式之一在皮肤单次或重复暴露于氧化应激或日光、特别是紫外(UV)日光照射之后应用。
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