CN101467988B

CN101467988B - 一种含有氨酚伪麻的药用组合物及其制备方法

Info

Publication number: CN101467988B
Application number: CN200710304298.5A
Authority: CN
Inventors: 吕青远
Original assignee: BEIJING D-VENTURE PHARM T CORP
Current assignee: BEIJING D-VENTURE PHARM T CORP
Priority date: 2007-12-27
Filing date: 2007-12-27
Publication date: 2014-07-09
Anticipated expiration: 2027-12-27
Also published as: CN101467988A

Abstract

本发明公开了一种稳定的药用组合物及其制备方法，该组合物含有对乙酰氨基酚和盐酸伪麻黄碱及药学上可接受的辅料，可改善生产中对乙酰氨基酚流动性差、可压性差、产生静电吸附等缺点，适合工业化生产。

Description

一种含有氨酚伪麻的药用组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种药物组合物，特别涉及一种含有氨酚伪麻的药用组合物及其制备方法。

背景技术

对乙酰氨基酚和盐酸伪麻黄碱是治疗感冒的常见药物，由于疗效显著，目前市售的用于治疗普通感冒或流行性感冒症状的复方制剂大多含有这两种药。对乙酰氨基酚是一种流动性、可压性都极差的原料，并且在生产操作过程中，会使药物或药物器皿中产生大量静电，从而给操作过程带来麻烦且使物料的损失增大。通常会加入多种或大量的辅料来改善对乙酰氨基酚流动性、可压性，以及使用离子棒等特殊设备消除静电吸附，操作烦琐且浪费物料。如何改善对乙酰氨基酚流动性差、可压性差、产生静电吸附等尚无有效地解决方法。

CN1803136A中公开了一种氨酚伪麻那敏口腔崩解片的制备方法：将对乙酰氨基酚与部分填充剂混合均匀制粒，其余两种主药与喷包材料制成溶液，喷包于所制得对乙酰氨基酚颗粒上，再用包衣材料对喷包后的对乙酰氨基酚颗粒进行掩味包衣，得到掩味颗粒，再将所得掩味颗粒与其他辅料混匀，压片，即得，操作工艺较为烦琐。

CN1511514A中公开了一种具有缓释作用的对乙酰氨基酚颗粒及制备方法，操作中需要流化床包衣设备。

CN1311672A中公开了一种含有对乙酰氨基酚的注射剂用药物组合物，但是注射剂存在给药方式特殊、使用不方便等缺点。

本发明致力于研制一种口服固体给药剂型，改善生产过程中对乙酰氨基酚流动性差、可压性差、产生静电吸附等所导致的技术困难。

发明内容

本发明的目的是提供一种含有抗普通感冒或流行性感冒类药物对乙酰氨基酚和盐酸伪麻黄碱的药用组合物及其制备方法，从而可解决生产过程中对乙酰氨基酚流动性差、可压性差、产生静电吸附等所导致的技术难点和问题。

本发明提供一种含有治疗和减轻普通感冒或流行性感冒的复方制剂氨酚伪麻的组合物，是由活性成分和辅料组成，含有对乙酰氨基酚30％～65％、盐酸伪麻黄碱2％～8％、填充剂10％～65％、崩解剂3％～15％。

本发明的氨酚伪麻组合物可以通过下述方法制备：称取规定量的对乙酰氨基酚和喷雾干燥的乳糖一水合物，共同研磨或微粉化，混合均匀后，再加入其余辅料。

本发明所提供的组合物是一种含有喷雾干燥的乳糖一水合物的组合物，将其与对乙酰氨基酚共同研磨或微粉化后，共同制成颗粒，具有改善对乙酰氨基酚流动性和可压性、减少静电吸附的优点，从而简化工艺、节约成本。

本发明所提供的组合物，是一种口服固体给药剂型，具有服用方便、易于携带，储藏稳定的优点。本发明所提供的组合物制备方法，操作简便、经济实用。

本发明所提供的组合物，作为适合本发明的对乙酰氨基酚占组合物重量的30％～65％，盐酸伪麻黄碱占组合物重量的2％～8％。

本发明所提供的组合物，作为适合本发明的辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂。

本发明所提供的组合物，作为适合本发明的填充剂占组合物重量的10％～65％，可选自乳糖、山梨醇、甘露醇、蔗糖、微晶纤维素、磷酸氢钙、淀粉预胶化淀粉中的一种或几种的混合物。

本发明所提供的组合物，作为适合本发明的填充剂是喷雾干燥的乳糖一水合物，重量以对乙酰氨基酚计为25％～100％。

本发明中粘合剂可选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、海藻酸钠中的一种或几种的混合物。

本发明中崩解剂可选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种的混合物。

本发明所提供的组合物制备方法，作为适合本发明的操作是将对乙酰氨基酚与喷雾干燥的乳糖一水合物共同研磨或微粉化后，再与其余物料混合。

具体实施方式

通过以下实施例来对本发明的组合物及其制备方法做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。

实施例1：

组分	重量百分比(％)
		对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱喷雾干燥的乳糖一水合物预交化淀粉L-HPCL-HPC聚乙烯吡咯烷酮硬脂酸镁Total	353.032232.02.02.01.0100

制备方法：

称取处方量的对乙酰氨基酚与喷雾干燥的乳糖一水合物置万能粉碎机中粉碎，盐酸伪麻黄碱用乳钵研细后，与预交化淀粉、L-HPC按等量递加法混合均匀，称取聚乙烯吡咯烷酮配成水溶液作为粘合剂制粒，外加剩余L-HPC，加入硬脂酸镁，混合，压片，即得。

对比实施例1：

组分	重量百分比(％)
		对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱微晶纤维素预交化淀粉L-HPCL-HPC聚乙烯吡咯烷酮硬脂酸镁Total	353.032232.02.02.01.0100

制备方法：

称取处方量的对乙酰氨基酚置万能粉碎机中粉碎，盐酸伪麻黄碱用乳钵研细后，与预交化淀粉、微晶纤维素、L-HPC按等量递加法混合均匀，称取聚乙烯吡咯烷酮配成水溶液作为粘合剂制粒，外加剩余L-HPC，加入硬脂酸镁，混合，压片，即得。

实施例2：

组分	重量百分比(％)
		对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱喷雾干燥的乳糖一水合物交联聚维酮羟丙甲基纤维素微粉硅胶Total	658.0204.02.01.0100

制备方法：

称取处方量的对乙酰氨基酚与喷雾干燥的乳糖一水合物共同置万能粉碎机中粉碎，盐酸伪麻黄碱用乳钵研细后，与交联聚维酮混合均匀，称取羟丙甲基纤维素配成水溶液作为粘合剂制粒，外加微粉硅胶混合均匀，装入胶囊，即得。

对比实施例2：

组分	重量百分比(％)
		对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱乳糖交联聚维酮羟丙甲基纤维素微粉硅胶Total	658.0204.02.01.0100

制备方法：

称取处方量的对乙酰氨基酚与乳糖共同置万能粉碎机中粉碎，盐酸伪麻黄碱用乳钵研细后，与交联聚维酮混合均匀，称取羟丙甲基纤维素配成水溶液作为粘合剂制粒，外加微粉硅胶混合均匀，装入胶囊，即得。

实施例3：

组分	重量百分比(％)
		对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱微晶纤维素喷雾干燥的乳糖一水合物羧甲基淀粉钠淀粉硬脂酸镁Total	545.015203.02.01.0100

制备方法：

称取处方量的对乙酰氨基酚与喷雾干燥的乳糖一水合物置万能粉碎机中粉碎，盐酸伪麻黄碱用乳钵研细后，与微晶纤维素、羧甲基淀粉钠按等量递加法混合均匀，称取淀粉配成水溶液作为粘合剂制成颗粒，加入硬脂酸镁，混合，压片，即得。

对比实施例3：

组分	重量百分比(％)
		对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱微晶纤维素山梨醇羧甲基淀粉钠淀粉硬脂酸镁Total	545.015203.02.01.0100

制备方法：

称取处方量的对乙酰氨基酚与山梨醇、微晶纤维素共同置万能粉碎机中粉碎，盐酸伪麻黄碱用乳钵研细后，与羧甲基淀粉钠按等量递加法混合均匀，称取淀粉配成水溶液作为粘合剂制成颗粒，加入硬脂酸镁，混合，压片，即得。

实施例和对比实施例的比较表

	休止角(°)	可压性	颗粒收率(％)
				实施例1对比实施例1实施例2对比实施例2实施例3对比实施例3	30.1340.5932.4142.0631.5540.64	可压性好可压性差可压性好可压性差可压性好可压性差	95.8891.2496.3190.9895.5190.71

结果表明：在三个实施例的操作过程中，颗粒的流动性、可压性均明显好于三个对比实施例，并且由于静电吸附的消减，物料的损失减少，颗粒收率明显增加。

Claims

1.一种含有氨酚伪麻的药用组合物，以重量比计，其特征在于：

(1)对乙酰氨基酚65.0％，盐酸伪麻黄碱8.0，喷雾干燥的一水合乳糖20.0％，交联聚维酮4.0％，羟丙基甲基纤维素2.0％，微粉硅胶1.0％；

(2)其中对乙酰氨基酚与喷雾干燥后的乳糖预先粉碎混合，得其药物组合物。

2.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于喷雾干燥的乳糖一水合物与乙酰氨基酚预先粉碎混合，且以重量比计，喷雾干燥的乳糖一水合物的含量为20.0％。