CN101461790B - 一种拉米夫定片剂及制备方法 - Google Patents

一种拉米夫定片剂及制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明涉及一种拉米夫定片剂及制备方法,解决了目前依靠国外公司提供拉米夫定价格昂贵的问题。一种拉米夫定片剂由下列重量份的原料组成:拉米夫定100份、微晶纤维素90~110份、羧甲基淀粉钠15~25份、羟丙甲纤维素1~5份、硬脂酸镁1~5份、50%乙醇90~110份。本发明原料来源方便,价格低廉,生产过程简单,操作便捷,容易将具有活性成分的主药拉米夫定加工成符合药品标准的片剂,本发明的制备方法工艺简单易行,产品质量稳定可控。

Description

一种拉米夫定片剂及制备方法
技术领域
本发明涉及一种拉米夫定片及其制备方法。
背景技术
拉米夫定(Lamivudine),其化学名称为(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮
其化学结构式如下:
Figure G2009101160308D00011
分子式:C8H11N3O3S
分子量:229.26
拉米夫定是核苷类抗病毒药。对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBVDNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程,同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变,并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
拉米夫定口服吸收良好而迅速,成人口服拉米夫定0.1g约1小时达血峰浓度,生物利用度达80%~85%,HBV感染的肝细胞代谢为三磷酸拉米夫定,对正常的DNA多聚酶没有活性,而且不会与线粒体DNA相结合,对哺育动物DNA聚合酶的抑制作用微弱,对哺育动物DNA含量及功能无明显影响,病人可长期服用。
拉米夫定目前是治疗乙肝的首选药物,自投放市场以来一直作为抗病毒的一线用药。拉米夫定原料是需要通过制成合适的剂型才能使用或方便服用,由于我国拥有庞大的乙肝患者人群,目前主要依靠国外公司提供的拉米夫定远远不能满足各方面的需求,而且价格昂贵,给病人造成严重的经济负担。
发明内容
为了解决目前依靠国外公司提供拉米夫定价格昂贵的问题,本发明提供一种质量可控、价格低廉的拉米夫定片剂及制备方法。
实现上述目的的技术解决方案如下:
一种拉米夫定片剂由下列重量份的原料组成:
拉米夫定100份、微晶纤维素90~110份、羧甲基淀粉钠15~25份、羟丙甲纤维素1~5份、硬脂酸镁1~5份、50%乙醇90~110份。
上述拉米夫定片剂的制备方法包括下列工艺步骤:
(1)称取上述重量份的拉米夫定、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分别过100目筛;
(2)将微晶纤维素与拉米夫定混合均匀,得混合料;
(3)称取上述重量份的50%乙醇、羟丙甲纤维素搅拌均匀,作为粘合剂加入步骤(2)制得的混合料中,制成软材,过20目筛制成颗粒,置于烘箱中65℃以下干燥得干颗粒;
(4)将干颗粒过20目筛网进行整粒;
(5)在整粒中加入上述重量份的硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠混合均匀,得混合粒;
(6)将混合粒置压片机上压制成片;
(7)检验合格后包装成品。
本发明的有益技术效果是:本发明所述的拉米夫定片剂由活性成分拉米夫定(Lamivudine)、稀释剂微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose)、崩解剂羧甲基淀粉钠(Carboxymethylstarch Sodium)、润滑剂硬脂酸镁(Magnesium Stearate)和粘合剂50%乙醇(50% Alcohol)、羟丙甲纤维素(Hypromellose)制成,选用上述物料来源方便,价格低廉,生产过程简单,操作便捷,容易将具有活性成分的主药拉米夫定加工成符合药品标准的片剂;本发明的制备方法工艺简单易行,产品质量稳定可控,其溶出度高,二十分钟内,拉米夫定基本上全部溶出。
具体实施方式
下面结合实施例,对本发明作进一步地描述。
实施例1
取下列原料:拉米夫定100g、微晶纤维素90g、羧甲基淀粉钠15g、羟丙甲纤维素1g、硬脂酸镁1g、50%乙醇90g。
拉米夫定片剂的制备方法包括下列工艺步骤:
(1)称取上述重量份的拉米夫定、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分别过100目筛;
(2)将微晶纤维素与拉米夫定混合均匀,得混合料;
(3)称取上述重量份的50%乙醇、羟丙甲纤维素搅拌均匀,作为粘合剂加入步骤(2)制得的混合料中,制成软材,过20目筛制成颗粒,置于烘箱中65℃以下干燥得干颗粒;
(4)将干颗粒过20目筛网进行整粒;
(5)在整粒中加入上述重量份的硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠混合均匀,得混合粒;
(6)将混合粒置压片机上压制成片,可制备拉米夫定片1000片,每片含活性成分拉米夫定100mg;
(7)检验合格后包装成品。
服用方法及剂量:
拉米夫定片通常与其它抗逆转录病毒联合用于HIV感染患者;感染乙型肝炎病毒(HBV)患者,成人剂量,口服,每日一次,每次100mg(活性成分拉米夫定的剂量)。
实施例2:
取下列原料:拉米夫定100g、微晶纤维素100g、羧甲基淀粉钠20g、羟丙甲纤维素3g、硬脂酸镁3g、50%乙醇100g。可制备拉米夫定片1000片,每片含活性成分拉米夫定100mg。其余同实施例1。
实施例3:
取下列原料:拉米夫定100g、微晶纤维素110g、羧甲基淀粉钠25g、羟丙甲纤维素5g、硬脂酸镁5g、50%乙醇110g。可制备拉米夫定片1000片,每片含活性成分拉米夫定100mg。其余同实施例1。

Claims (2)

1.一种拉米夫定片剂,其特征在于由下列重量份的原料组成:
拉米夫定100份、微晶纤维素90~110份、羧甲基淀粉钠15~25份、羟丙甲纤维素1~5份、硬脂酸镁1~5份、50%乙醇90~110份。
2.根据权利要求1所述的一种拉米夫定片剂的制备方法,其特征在于包括下列工艺步骤:
(1)称取上述重量份的拉米夫定、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分别过100目筛;
(2)将微晶纤维素与拉米夫定混合均匀,得混合料;
(3)称取上述重量份的50%乙醇、羟丙甲纤维素搅拌均匀,作为粘合剂加入步骤(2)制得的混合料中,制成软材,过20目筛制成颗粒,置于烘箱中65℃以下干燥得干颗粒;
(4)将干颗粒过20目筛网进行整粒;
(5)在整粒中加入上述重量份的硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠混合均匀,得混合粒;
(6)将混合粒置压片机上压制成片;
(7)检验合格后包装成品。
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