CN101400659B - 具有糖皮质激素受体结合活性的新型1，2，3，4-四氢喹喔啉衍生物 - Google Patents

具有糖皮质激素受体结合活性的新型1，2，3，4-四氢喹喔啉衍生物 Download PDF

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Abstract

本发明的目的在于合成式(1)表示的新型1，2，3，4-四氢喹喔啉衍生物并找出该衍生物的药理作用。式中，R1表示卤素、烷基、环烷基、芳基、杂环基等；p表示0～5；R2表示卤素、烷基、羟基、烷氧基等；q表示0～2；R3表示氢、烷基、链烯基、烷基羰基、芳基羰基等；R4及R5表示氢、卤素、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基等；R6表示氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基等；A表示亚烷基；R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8、S(O)2R8；X表示O、S。

Description

具有糖皮质激素受体结合活性的新型1,2,3,4-四氢喹喔啉衍生物
技术领域
本发明涉及作为药物有用的新型1，2，3，4-四氢喹喔啉衍生物或其盐。该衍生物对糖皮质激素受体具有结合活性，作为非甾体结构的糖皮质激素受体调节剂(糖皮质激素受体激动剂及/或糖皮质激素受体拮抗剂)有用。 
背景技术
糖皮质激素受体是属于核内受体超家族的94kDa的配体—激活细胞内转录调节因子。此受体是对糖·蛋白质·脂肪等的代谢调节、免疫·炎症反应的抑制、中枢神经系统的激活、心血管系统功能的调节、基础·应激相关的体内平衡等产生影响的糖皮质激素作用的介体(mediator)。已知作为糖皮质激素作用相关的疾病，有糖尿病、肥胖等代谢异常疾病、关节炎、肠炎、慢性阻塞性肺疾病等炎症性疾病、胶原病等自身免疫疾病、哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎·结膜炎等过敏性疾病、精神病、阿尔茨海默病、药物使用障碍等中枢神经系统疾病、高血压、高钙血症、高胰岛素血症、高脂血症等心血管系统疾病、导致神经·免疫·内分泌的平衡异常的体内平衡相关疾病、青光眼等(非专利文献1、专利文献1)。 
因此，一般认为对糖皮质激素受体具有结合活性的化合物作为上述疾病的予防及/或治疗剂有用。 
作为对糖皮质激素受体具有结合活性的化合物，已知有皮质醇、皮质酮等生物体内形成的糖皮质激素受体激动剂，地塞米松、泼尼松、泼尼松龙等合成的糖皮质激素受体激动剂，RU486等非选择性的糖皮质激素受体拮抗剂等(专利文献1)。 
另一方面，专利文献2、专利文献3等公开了具有1，2，3，4-四 氢喹喔啉结构的化合物。专利文献2公开的化合物与必须具有羧基的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂相关。而专利文献3中公开了数量非常庞大的作为抗病毒剂的具有1，2，3，4-四氢喹喔啉结构的化合物。但是所有文献均没有具体公开本发明的化合物。 
非专利文献1：综合临床，54(7)，1951-2076(2005) 
专利文献1：特开2002-193955号公报 
专利文献2：国际公开第04/099192号说明书 
专利文献3：特开平5-148243号公报 
发明内容
新型1，2，3，4-四氢喹喔啉衍生物的合成研究及该衍生物的药理作用的发现是一个非常有趣的课题。 
本发明人等对具有新型化学结构的1，2，3，4-四氢喹喔啉衍生物的合成进行了研究，成功地创制出多种新型化合物。另外，对该衍生物的药理作用进行了研究，结果本发明人等发现该衍生物对糖皮质激素受体具有结合活性，作为药物有用，从而完成了本发明。 
即，本发明涉及下述通式(1)表示的化合物或其盐(以下，称为“本发明化合物”)及含有它们的药物组合物。另外，其药物用途中优选的发明是与糖皮质激素受体调节剂相关的发明，作为其对象疾病，可以举出与糖皮质激素作用相关的疾病，即糖尿病、肥胖等代谢异常疾病、关节炎、肠炎、慢性阻塞性肺疾病等炎症性疾病、胶原病等自身免疫疾病、哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎·结膜炎等过敏性疾病、精神病、阿尔茨海默病、药物使用障害等中枢神经系统疾病、高血压、高钙血症、高胰岛素血症、高脂血症等心血管系统疾病、导致神经·免疫·内分泌的平衡异常的体内平衡相关疾病、青光眼等。特别优选的发明是与上述疾病的予防或治疗剂相关的发明。
Figure G2007800089719D00031
[R1表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、羟基、羟基的酯、可以具有取代基的低级烷氧基、可以具有取代基的低级环烷基氧基、可以具有取代基的芳基氧基、可以具有取代基的杂环氧基、巯基、巯基的酯、可以具有取代基的低级烷基硫基、可以具有取代基的低级环烷基硫基、可以具有取代基的芳基硫基、可以具有取代基的杂环硫基、氨基、可以具有取代基的低级烷基氨基、可以具有取代基的低级环烷基氨基、可以具有取代基的芳基氨基、可以具有取代基的杂环氨基、氨基的酰胺、可以具有取代基的低级烷基氨基的酰胺、可以具有取代基的低级环烷基氨基的酰胺、可以具有取代基的芳基氨基的酰胺、可以具有取代基的杂环氨基的酰胺、甲酰基、可以具有取代基的低级烷基羰基、可以具有取代基的低级环烷基羰基、可以具有取代基的芳基羰基、可以具有取代基的杂环羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、可以具有取代基的低级烷基磺酰基、可以具有取代基的低级环烷基磺酰基、可以具有取代基的芳基磺酰基、可以具有取代基的杂环磺酰基、磺酸基、磺酸基的酯、磺酸基的酰胺、硝基或氰基； 
p表示0～5的整数； 
p为2～5时，各R1可以相同或不同； 
R2表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、羟基、羟基的酯或可以具有取代基的低级烷氧基； 
q表示0～2的整数； 
q为2时，各R2可以相同或不同； 
R3表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级烷基羰基、可以具有取代基的低级链烯基羰基或可以具有取代基的芳基羰基；
R4及R5相同或不同，表示氢原子、卤原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基或可以具有取代基的杂环基； 
R4及R5可以键合到一起形成可以具有取代基的3～8元低级环烷环； 
R6表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基或可以具有取代基的杂环基； 
A表示可以具有取代基的低级亚烷基； 
R7表示OR8、NR8R9、SR8、S(O)R8或S(O)2R8； 
R8及R9相同或不同，表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、甲酰基、可以具有取代基的低级烷基羰基、可以具有取代基的低级链烯基羰基、可以具有取代基的低级炔基羰基、可以具有取代基的低级环烷基羰基、可以具有取代基的芳基羰基、可以具有取代基的杂环羰基、羧基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基、可以具有取代基的低级链烯基氧基羰基、可以具有取代基的低级炔基氧基羰基、可以具有取代基的低级环烷基氧基羰基、可以具有取代基的芳基氧基羰基、可以具有取代基的杂环氧基羰基、可以具有取代基的低级烷基磺酰基、可以具有取代基的低级链烯基磺酰基、可以具有取代基的低级炔基磺酰基、可以具有取代基的低级环烷基磺酰基、可以具有取代基的芳基磺酰基、可以具有取代基的杂环磺酰基、氨基羰基、可以具有取代基的低级烷基氨基羰基、可以具有取代基的低级链烯基氨基羰基、可以具有取代基的低级炔基氨基羰基、可以具有取代基的低级环烷基氨基羰基、可以具有取代基的芳基氨基羰基或可以具有取代基的杂环氨基羰基； 
R7为NR8R9时，R8和R9可以键合到一起形成可以具有取代基的3～8元含氮杂环；
另外，X表示O或S。以下相同。] 
本发明提供作为药物有用的1，2，3，4-四氢喹喔啉衍生物或其盐。本发明化合物具有优异的糖皮质激素受体结合活性，作为糖皮质激素受体调节剂有用。特别是期待作为下述疾病的予防或治疗剂有用，所述疾病为与糖皮质激素作用相关的疾病，即糖尿病、肥胖等代谢异常疾病、关节炎、肠炎、慢性阻塞性肺疾病等炎症性疾病、胶原病等自身免疫疾病、哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎·结膜炎等过敏性疾病、精神病、阿尔茨海默病、药物使用障害等中枢神经系统疾病、高血压、高钙血症、高胰岛素血症、高脂血症等心血管系统疾病、引起神经·免疫·内分泌的平衡异常的体内平衡相关疾病、青光眼等。 
具体实施方式
以下，详细地说明本说明书中所用文字(原子、基团、环等)的定义。 
所谓“卤原子”，表示氟、氯、溴或碘原子。 
所谓“低级烷基”，表示碳原子数为1～8个的直链或支链的烷基。作为具体例，可以举出甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基、异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、异戊基等。 
所谓“低级链烯基”，表示碳原子数为2～8个的直链或支链的链烯基。作为具体例，可以举出乙烯基、丙烯基、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、异丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基等。 
所谓“低级炔基”，表示碳原子数为2～8个的直链或支链的炔基。作为具体例，可以举出乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、异丁炔基、异戊炔基等。 
所谓“低级环烷基”，表示碳原子数为3～8个的环烷基。作为具体例，可以举出环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基。 
所谓“低级环烷环”，表示碳原子数为3～8个的环烷环。作为具体例，可以举出环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷、环庚烷或环辛烷。
所谓“芳基”，表示从碳原子数为6～14个的单环式芳香族烃或2环式或者3环式的稠合多环式芳香族烃中除去1个氢原子得到的残基。另外，从碳原子数为6～14个的2环式或3环式稠合多环式烃中除去1个氢原子得到的残基也在该芳基的范围内。作为具体例，可以举出苯基、萘基、蒽基、菲基、芴基等。 
所谓“杂环基”，表示从环内具有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1个或多个杂原子的饱和或不饱和单环式杂环或2环式或者3环式稠合多环式杂环中除去1个氢原子得到的残基。 
作为饱和单环式杂环的具体例，可以举出环内具有氮原子的吡咯烷、吡唑烷、咪唑烷、三唑烷、哌啶、六氢哒嗪、六氢嘧啶、哌嗪、高哌啶(homopiperidine)、高哌嗪(homopiperazine)环等；环内具有氧原子的四氢呋喃、四氢吡喃环等；环内具有硫原子的四氢噻吩、四氢噻喃环等；环内具有氮原子和氧原子的噁唑烷、异噁唑烷、吗啉环等；环内具有氮原子和硫原子的噻唑烷、异噻唑烷、硫代吗啉环等。 
另外，上述饱和单环式杂环可以与苯环等稠合，形成二氢吲哚、二氢吲唑、二氢苯并咪唑、四氢喹啉、四氢异喹啉、四氢肉啉、四氢酞嗪、四氢喹唑啉、四氢喹喔啉、二氢苯并呋喃、二氢异苯并呋喃、色满、异色满、二氢苯并噻吩、二氢异苯并噻吩、硫色满、异硫色满、二氢苯并噁唑、二氢苯并异噁唑、二氢苯并噁嗪、二氢苯并噻唑、二氢苯并异噻唑、二氢苯并噻嗪、呫吨、4a-咔唑、
Figure G2007800089719D0006160419QIETU
叮环等2环式或3环式稠合多环式杂环。 
作为不饱和单环式杂环的具体例，可以举出环内具有氮原子的二氢吡咯、吡咯、二氢吡唑、吡唑、二氢咪唑、咪唑、二氢三唑、三唑、四氢吡啶、二氢吡啶、吡啶、四氢哒嗪、二氢哒嗪、哒嗪、四氢嘧啶、二氢嘧啶、嘧啶、四氢吡嗪、二氢吡嗪、吡嗪环等；环内具有氧原子的二氢呋喃、呋喃、二氢吡喃、吡喃环等；环内具有硫原子的二氢噻吩、噻吩、二氢噻喃、噻喃环等；环内具有氮原子和氧原子的二氢噁唑、噁唑、二氢异噁唑、异噁唑、二氢噁嗪、噁嗪环等；环内具有氮 原子和硫原子的二氢噻唑、噻唑、二氢异噻唑、异噻唑、二氢噻嗪、噻嗪环等。 
另外，上述不饱和单环式杂环可以与苯环等稠合，形成吲哚、吲唑、苯并咪唑、苯并三唑、二氢喹啉、喹啉、二氢异喹啉、异喹啉、菲啶、二氢肉啉、肉啉、二氢酞嗪、酞嗪、二氢喹唑啉、喹唑啉、二氢喹喔啉、喹喔啉、苯并呋喃、异苯并呋喃、色烯、异色烯、苯并噻吩、异苯并噻吩、硫色烯、异硫色烯、苯并噁唑、苯并异噁唑、苯并噁嗪、苯并噻唑、苯并异噻唑、苯并噻嗪、吩噁嗪(phenoxazine)、咔唑、β-咔啉、菲啶、吖啶、菲绕啉、吩嗪、吩噻嗪、吩噁嗪环等2环式或3环式稠合多环式杂环。 
所谓“低级烷氧基”，表示羟基的氢原子被低级烷基取代得到的基团。作为具体例可以举出甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基、正戊氧基、正己氧基、正庚氧基、正辛氧基、异丙氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、异戊氧基等。 
所谓“低级链烯基氧基”，表示羟基的氢原子被低级链烯基取代得到的基团。作为具体例，可以举出乙烯基氧基、丙烯基氧基、丁烯基氧基、戊烯基氧基、己烯基氧基、庚烯基氧基、辛烯基氧基、异丙烯基氧基、2-甲基-1-丙烯基氧基、2-甲基-2-丁烯基氧基等。 
所谓“低级炔基氧基”，表示羟基的氢原子被低级炔基取代得到的基团。作为具体例，可以举出乙炔基氧基、丙炔基氧基、丁炔基氧基、戊炔基氧基、己炔基氧基、庚炔基氧基、辛炔基氧基、异丁炔基氧基、异戊炔基氧基等。 
所谓“低级环烷基氧基”，表示羟基的氢原子被低级环烷基取代得到的基团。作为具体例，可以举出环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、环庚基氧基、环辛基氧基等。 
所谓“芳氧基”，表示羟基的氢原子被芳基取代得到的基团。作为具体例，可以举出苯氧基、萘氧基、蒽基氧基、菲基氧基等。 
所谓“杂环氧基”，表示羟基的氢原子被杂环基取代得到的基团。
所谓“低级烷基硫基”，表示巯基的氢原子被低级烷基取代得到的基团。作为具体例，可以举出甲硫基、乙硫基、正丙硫基、正丁硫基、正戊硫基、正己硫基、正庚硫基、正辛硫基、异丙硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、异戊硫基等。 
所谓“低级环烷基硫基”，表示巯基的氢原子被低级环烷基取代得到的基团。作为具体例，可以举出环丙基硫基、环丁基硫基、环戊基硫基、环己基硫基、环庚基硫基或环辛基硫基。 
所谓“芳基硫基”，表示巯基的氢原子被芳基取代的基团。作为具体例，可以举出苯硫基、萘硫基、蒽硫基、菲硫基等。 
所谓“杂环硫基”，表示巯基的氢原子被杂环基取代得到的基团。 
所谓“低级烷基氨基”，表示氨基的一个或两个氢原子被低级烷基取代得到的基团。作为具体例，可以举出甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、乙基(甲基)氨基等。 
“低级环烷基氨基”，表示氨基的一个或两个氢原子被低级环烷基取代得到的基团、或氨基的一个氢原子被低级环烷基取代、另一个氢原子被低级烷基、低级链烯基、或者低级炔基取代得到的基团。作为具体例，可以举出环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、环庚基氨基、环辛基氨基、二环己基氨基、环己基(甲基)氨基、环己基(乙烯基)氨基、环己基(乙炔基)氨基等。 
所谓“芳基氨基”，表示氨基的一个或两个氢原子被芳基取代得到的基团、或氨基的一个氢原子被芳基取代、另一个氢原子被低级烷基、低级链烯基、低级炔基、或者低级环烷基取代得到的基团。作为具体例，可以举出苯基氨基、萘基氨基、蒽基氨基、菲基氨基、二苯基氨基、甲基(苯基)氨基、乙基(苯基)氨基、苯基(乙烯基)氨基、乙炔基(苯基)氨基、环己基(苯基)氨基等。 
所谓“杂环氨基”，表示氨基的一个或两个氢原子被杂环基取代得到的基团、或氨基的一个氢原子被杂环基取代、另一个氢原子被低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级环烷基、或者芳基取代得到的基团。
所谓“低级烷基羰基”，表示甲酰基的氢原子被低级烷基取代得到的基团。作为具体例，可以举出甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、正丁基羰基、正戊基羰基、正己基羰基、正庚基羰基、正辛基羰基、异丙基羰基、异丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基、异戊基羰基等。 
所谓“低级链烯基羰基”，表示甲酰基的氢原子被低级链烯基取代得到的基团。作为具体例，可以举出乙烯基羰基、丙烯基羰基、丁烯基羰基、戊烯基羰基、己烯基羰基、庚烯基羰基、辛烯基羰基、异丙烯基羰基、2-甲基-1-丙烯基羰基、2-甲基-2-丁烯基羰基等。 
所谓“低级炔基羰基”，表示甲酰基的氢原子被低级炔基取代得到的基团。作为具体例，可以举出乙炔基羰基、丙炔基羰基、丁炔基羰基、戊炔基羰基、己炔基羰基、庚炔基羰基、辛炔基羰基、异丁炔基羰基、异戊炔基羰基等。 
所谓“低级环烷基羰基”，表示甲酰基的氢原子被低级环烷基取代得到的基团。作为具体例，可以举出环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、环庚基羰基或环辛基羰基。 
所谓“芳基羰基”，表示甲酰基的氢原子被芳基取代得到的基团。作为具体例，可以举出苯基羰基、萘基羰基、蒽基羰基、菲基羰基等。 
所谓“杂环羰基”，表示甲酰基的氢原子被杂环基取代得到的基团。 
所谓“低级烷氧基羰基”，表示甲酰基的氢原子被低级烷氧基取代得到的基团。作为具体例，可以举出甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、正丁氧基羰基、正戊氧基羰基、正己基氧基羰基、正庚基氧基羰基、正辛基氧基羰基、异丙氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、异戊氧基羰基等。 
所谓“低级链烯基氧基羰基”，表示甲酰基的氢原子被低级链烯基氧基取代得到的基团。作为具体例，可以举出乙烯基氧基羰基、丙烯基氧基羰基、丁烯基氧基羰基、戊烯基氧基羰基、己烯基氧基羰基、庚烯基氧基羰基、辛烯基氧基羰基、异丙烯基氧基羰基、2-甲基-1-丙烯基氧基羰基、2-甲基-2-丁烯基氧基羰基等。
所谓“低级炔基氧基羰基”，表示甲酰基的氢原子被低级炔基氧基取代得到的基团。作为具体例，可以举出乙炔基氧基羰基、丙炔基氧基羰基、丁炔基氧基羰基、戊炔基氧基羰基、己炔基氧基羰基、庚炔基氧基羰基、辛炔基氧基羰基、异丁炔基氧基羰基、异戊炔基氧基羰基等。 
所谓“低级环烷基氧基羰基”，表示甲酰基的氢原子被低级环烷基氧基取代得到的基团。作为具体例，可以举出环丙基氧基羰基、环丁基氧基羰基、环戊基氧基羰基、环己基氧基羰基、环庚基氧基羰基、环辛基氧基羰基。 
所谓“芳氧基羰基”，表示甲酰基的氢原子被芳氧基取代得到的基团。作为具体例，可以举出苯氧基羰基、萘氧基羰基、蒽基氧基羰基、菲基氧基羰基等。 
所谓“杂环氧基羰基”，表示甲酰基的氢原子被杂环氧基取代得到的基团。 
所谓“低级烷基氨基羰基”，表示甲酰基的氢原子被低级烷基氨基取代得到的基团。作为具体例，可以举出甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、乙基甲基氨基羰基等。 
所谓“低级链烯基氨基羰基”，表示甲酰基的氢原子被低级链烯基氨基取代得到的基团。作为具体例，可以举出乙烯基氨基羰基、丙烯基氨基羰基、丁烯基氨基羰基、戊烯基氨基羰基、己烯基氨基羰基、庚烯基氨基羰基、辛烯基氨基羰基、异丙烯基氨基羰基、2-甲基-1-丙烯基氨基羰基、2-甲基-2-丁烯基氨基羰基、二乙烯基氨基羰基、甲基(乙烯基)氨基羰基等。 
所谓“低级炔基氨基羰基”，表示甲酰基的氢原子被低级炔基氨基取代得到的基团。作为具体例，可以举出乙炔基氨基羰基、丙炔基氨基羰基、丁炔基氨基羰基、戊炔基氨基羰基、己炔基氨基羰基、庚炔基氨基羰基、辛炔基氨基羰基、异丁炔基氨基羰基、异戊炔基氨基羰 基、二乙炔基氨基羰基、乙炔基(甲基)氨基羰基、乙炔基(乙烯基)氨基羰基等。 
所谓“低级环烷基氨基羰基”，表示甲酰基的氢原子被低级环烷基氨基取代得到的基团。作为具体例，可以举出环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、环庚基氨基羰基、环辛基氨基羰基、二环己基氨基羰基、环己基(甲基)氨基羰基、环己基(乙烯基)氨基羰基、环己基(乙炔基)氨基羰基等。 
所谓“芳基氨基羰基”，表示甲酰基的氢原子被芳基氨基取代得到的基团。作为具体例，可以举出苯基氨基羰基、萘基氨基羰基、蒽基氨基羰基、菲基氨基羰基、二苯基氨基羰基、甲基苯基氨基羰基、乙基苯基氨基羰基、苯基(乙烯基)氨基羰基、乙炔基(苯基)氨基羰基、环己基(苯基)氨基羰基等。 
所谓“杂环氨基羰基”，表示甲酰基的氢原子被杂环氨基取代得到的基团。 
所谓“低级烷基磺酰基”，表示磺酸基的羟基被低级烷基取代得到的基团。作为具体例，可以举出甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、正丁基磺酰基、正戊基磺酰基、正己基磺酰基、正庚基磺酰基、正辛基磺酰基、异丙基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、异戊基磺酰基等。 
所谓“低级链烯基磺酰基”，表示磺酸基的羟基被低级链烯基取代得到的基团。作为具体例，可以举出乙烯基磺酰基、丙烯基磺酰基、丁烯基磺酰基、戊烯基磺酰基、己烯基磺酰基、庚烯基磺酰基、辛烯基磺酰基、异丙烯基磺酰基、2-甲基-1-丙烯基磺酰基、2-甲基-2-丁烯基磺酰基等。 
所谓“低级炔基磺酰基”，表示磺酸基的羟基被低级炔基取代得到的基团。作为具体例，可以举出乙炔基磺酰基、丙炔基磺酰基、丁炔基磺酰基、戊炔基磺酰基、己炔基磺酰基、庚炔基磺酰基、辛炔基磺酰基、异丁炔基磺酰基、异戊炔基磺酰基等。
所谓“低级环烷基磺酰基”，表示磺酸基的羟基被低级环烷基取代得到的基团。作为具体例，可以举出环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基、环庚基磺酰基、环辛基磺酰基。 
所谓“芳基磺酰基”，表示磺酸基的羟基被芳基取代得到的基团。作为具体例，可以举出苯基磺酰基、萘基磺酰基、蒽基磺酰基、菲基磺酰基等。 
所谓“杂环磺酰基”，表示磺酸基的羟基被杂环基取代得到的基团。 
所谓“3～8元含氮杂环”，表示在环内含有1或2个氮原子的饱和单环式杂环。作为具体例，可以举出氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、咪唑烷、吡唑烷、哌嗪、吗啉环等。 
所谓“低级亚烷基”，表示碳原子数为1～8个的直链或支链的亚烷基。作为具体例，可以举出亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基、亚庚基、亚辛基、甲基亚甲基、乙基亚甲基等。 
所谓“羟基的酯”，表示由羟基和羧酸类形成的酯及/或由-OCO-R表示的基团。 
此处，R表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、可以具有取代基的低级烷氧基、可以具有取代基的低级链烯基氧基、可以具有取代基的低级炔基氧基、可以具有取代基的低级环烷基氧基、可以具有取代基的芳基氧基、可以具有取代基的杂环氧基、氨基、可以具有取代基的低级烷基氨基、可以具有取代基的低级环烷基氨基、可以具有取代基的芳基氨基或可以具有取代基的杂环氨基。以下，R相同。 
所谓“巯基的酯”，表示由巯基和羧酸类形成的硫酯及/或由-SCO-R表示的基团。此处，R与上述相同。 
所谓“氨基的酰胺”，表示由氨基和羧酸类形成的酰胺及/或由-NHCO-R表示的基团。此处，R与上述相同。
所谓“低级烷基氨基的酰胺”，表示由低级烷基氨基和羧酸类形成的酰胺及/或由-NR’CO-R表示的基团。此处，R’表示可以具有取代基的低级烷基，R与上述相同。 
所谓“低级环烷基氨基的酰胺”，表示由低级环烷基氨基和羧酸类形成的酰胺及/或由-NR”CO-R表示的基团。此处，R”表示可以具有取代基的低级环烷基，R与上述相同。 
所谓“芳基氨基的酰胺”，表示由芳氨基和羧酸类形成的酰胺及/或由-NR”’CO-R表示的基团。此处，R”’表示可以具有取代基的芳基，R与上述相同。 
所谓“杂环氨基的酰胺”，表示由杂环氨基和羧酸类形成的酰胺及/或由-NR””CO-R表示的基团。此处，R””表示可以具有取代基的杂环基，R与上述相同。 
所谓“羧酸类”，表示由RaCOOH(Ra表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基等)表示的饱和脂肪族羧酸、不饱和脂肪族羧酸、芳基羧酸、杂环羧酸等。作为具体例，可以举出甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、异丁酸、戊酸、异戊酸、新戊酸、环丙烷羧酸、环丁烷羧酸、环戊烷羧酸、环己烷羧酸等饱和脂肪族羧酸；丙烯酸、丙炔酸、丁烯酸、桂皮酸、环戊烯酸、环己烯酸等不饱和脂肪族羧酸；苯甲酸、邻苯二甲酸、间苯二甲酸、对苯二甲酸、萘甲酸、甲苯甲酸等芳基羧酸；呋喃羧酸、噻吩羧酸、烟酸、异烟酸等杂环羧酸等。 
所谓“羧基的酯”，表示由羧基和醇类或酚类形成的酯。 
所谓“磺酸基的酯”，表示由磺酸基和醇类或酚类形成的酯。 
所谓“醇类”，表示由RbOH(Rb表示可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的杂环基等)表示的饱和脂肪族羟基化合物、不饱和脂肪族羟基化合物、杂环羟基化合物等。作为具体例，可以举出甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、异丙醇、环丙醇、环 丁醇、环戊醇、环己醇、苄醇、苯乙醇等饱和脂肪族羟基化合物；乙烯醇、烯丙醇、炔丙醇、环戊烯醇、环己烯醇等不饱和脂肪族羟基化合物；羟基哌啶、羟基四氢吡喃等杂环羟基化合物等。 
所谓“酚类”，表示由RcOH(Rc表示可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基等)表示的芳基羟基化合物、杂环羟基化合物等。作为具体例，可以举出苯酚、萘酚、蒽酚、菲酚等芳基羟基化合物；羟基吡啶、羟基呋喃、羟基噻吩等杂环羟基化合物等。 
所谓“羧基的酰胺”，表示由羧基和胺类形成的酰胺。 
所谓“磺酸基的酰胺”，表示由磺酸基和胺类形成的酰胺。 
所谓“胺类”，表示HNRdRe[Rd和Re相同或不同，表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基。可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、杂环基等，另外，Rd和Re可以键合到一起形成饱和环状胺]表示的氨、饱和脂肪族胺化合物、不饱和脂肪族胺化合物、芳基胺化合物、杂环胺化合物、饱和环状胺化合物等。作为具体例，可以举出氨；甲胺、乙胺、丙胺、戊胺、二甲胺、二乙胺、乙基甲基胺、环丙基胺、环丁基胺、环戊基胺、环己基胺、苄基胺、苯乙基胺等饱和脂肪族类胺化合物；烯丙基胺、炔丙基胺等不饱和脂肪族类胺化合物；苯胺、萘胺、蒽胺、菲胺、二苯胺、甲基苯基胺、乙基苯基胺等芳基胺化合物；糠胺、噻吩胺(thienylamine)、吡咯烷胺、吡啶胺、喹啉胺、甲基吡啶基胺等杂环类胺化合物；氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、4-甲基哌啶等饱和环状胺化合物等。 
所谓“可以具有取代基的低级烷基”、“可以具有取代基的低级链烯基”、“可以具有取代基的低级炔基”、“可以具有取代基的低级烷氧基”、“可以具有取代基的低级烷基硫基”、“可以具有取代基的低级烷基氨基”、“可以具有取代基的低级烷基羰基”、“可以具有取代基的低级链烯基羰基”、“可以具有取代基的低级炔基羰基”、“可以具有取代基的低级烷氧基羰基”、“可以具有取代基的低级链烯基氧基羰基”、“可以具有取代基的低级炔基氧基羰基”、“可以具有取代基的低级烷 基氨基羰基”、“可以具有取代基的低级链烯基氨基羰基”、“可以具有取代基的低级炔基氨基羰基”、“可以具有取代基的低级烷基磺酰基”、“可以具有取代基的低级链烯基磺酰基”、“可以具有取代基的低级炔基磺酰基”或“可以具有取代基的低级烷基氨基的酰胺”表示可以具有选自下述α1组中的1个或多个取代基的“低级烷基”、“低级链烯基”、“低级炔基”、“低级烷氧基”、“低级烷基硫基”、“低级烷基氨基”、“低级烷基羰基”、“低级链烯基羰基”、“低级炔基羰基”、“低级烷氧基羰基”、“低级链烯基氧基羰基”、“低级炔基氧基羰基”、“低级烷基氨基羰基”、“低级链烯基氨基羰基”、“低级炔基氨基羰基”、“低级烷基磺酰基”、“低级链烯基磺酰基”、“低级炔基磺酰基”或“低级烷基氨基的酰胺”。 
[α1组] 
卤原子、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、被卤原子取代的低级烷氧基、低级链烯基氧基、低级炔基氧基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、巯基、巯基的酯、低级烷基硫基、低级链烯基硫基、低级炔基硫基、低级环烷基硫基、芳基硫基、杂环硫基、氨基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、芳基氨基、杂环氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级环烷基氨基的酰胺、芳基氨基的酰胺、杂环氨基的酰胺、甲酰基、低级烷基羰基、低级链烯基羰基、低级炔基羰基、低级环烷基羰基、芳基羰基、杂环羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、低级烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、低级环烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环磺酰基、亚磺酸基、亚磺酸基的酯、亚磺酸基的酰胺、磺酸基、磺酸基的酯、磺酸基的酰胺、硝基及氰基。 
“可以具有取代基的低级环烷基”、“可以具有取代基的芳基”、“可以具有取代基的杂环基”、“可以具有取代基的低级环烷基氧基”、“可以具有取代基的芳基氧基”、“可以具有取代基的杂环氧基”、“可以具有取代基的低级环烷基硫基”、“可以具有取代基的芳基硫基”、“可以具有取代基的杂环硫基”、“可以具有取代基的低级环烷基氨基”、“可以具有取代基的芳基氨基”、“可以具有取代基的杂环氨基”、“可以具有取代基的低 级环烷基羰基”、“可以具有取代基的芳基羰基”、“可以具有取代基的杂环羰基”、“可以具有取代基的低级环烷基氧基羰基”、“可以具有取代基的芳基氧基羰基”、“可以具有取代基的杂环氧基羰基”、“可以具有取代基的低级环烷基氨基羰基”、“可以具有取代基的芳基氨基羰基”、“可以具有取代基的杂环氨基羰基”、“可以具有取代基的低级环烷基磺酰基”、“可以具有取代基的芳基磺酰基”、“可以具有取代基的杂环磺酰基”、“可以具有取代基的低级环烷基氨基的酰胺”、“可以具有取代基的芳基氨基的酰胺”或“可以具有取代基的杂环氨基的酰胺”表示可以具有选自下述β1组中的1个或多个取代基的“低级环烷基”、“芳基”、“杂环基”、“低级环烷基氧基”、“芳基氧基”、“杂环氧基”、“低级环烷基硫基”、“芳基硫基”、“杂环硫基”、“低级环烷基氨基”、“芳基氨基”、“杂环氨基”、“低级环烷基羰基”、“芳基羰基”、“杂环羰基”、“低级环烷基氧基羰基”、“芳基氧基羰基”、“杂环氧基羰基”、“低级环烷基氨基羰基”、“芳基氨基羰基”、“杂环氨基羰基”、“低级环烷基磺酰基”、“芳基磺酰基”、“杂环磺酰基”、“低级环烷基氨基的酰胺”、“芳基氨基的酰胺”或“杂环氨基的酰胺”。 
[β1组] 
卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、被卤原子取代的低级烷氧基、低级链烯基氧基、低级炔基氧基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、巯基、巯基的酯、低级烷基硫基、低级链烯基硫基、低级炔基硫基、低级环烷基硫基、芳基硫基、杂环硫基、氨基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、芳基氨基、杂环氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级环烷基氨基的酰胺、芳基氨基的酰胺、杂环氨基的酰胺、甲酰基、低级烷基羰基、低级链烯基羰基、低级炔基羰基、低级环烷基羰基、芳基羰基、杂环羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、低级烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、低级环烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环磺酰基、亚磺酸基、亚磺酸基的酯、亚 磺酸基的酰胺、磺酸基、磺酸基的酯、磺酸基的酰胺、硝基、氰基、低级烷基氨基羰基氧基及芳基氨基羰基氧基。 
本发明中所谓“多个基团”，各基团可以相同也可以不同，其个数优选为2个。另外，氢原子和卤原子也包含在“基团”的概念中。 
本发明中所谓“糖皮质激素受体调节剂”，是指通过与糖皮质激素受体结合，呈现药物作用的物质。例如，可以举出糖皮质激素受体激动剂、糖皮质激素受体拮抗剂等。 
本发明化合物中所谓的“盐”，只要是允许用作药物的盐即可，没有特殊的限制，可以举出与盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、硫酸、磷酸等无机酸形成的盐；与乙酸、富马酸、马来酸、琥珀酸、柠檬酸、酒石酸、己二酸、葡糖酸、葡庚糖酸、葡糖醛酸、对苯二甲酸、甲磺酸、乳酸、马尿酸、1，2-乙二磺酸、羟乙基磺酸、乳糖酸、油酸、亚甲基双羟萘酸(pamoic acid)、多聚半乳糖醛酸、硬脂酸、鞣酸、三氟甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、硫酸月桂酯、硫酸二甲酯、萘磺酸、磺基水杨酸等有机酸形成的盐；与溴代甲烷、碘甲烷等形成的季铵盐；与溴离子、氯离子、碘离子等卤素离子形成的盐；与锂、钠、钾等碱金属形成的盐；与钙、镁等碱土类金属形成的盐；与铁、锌等形成的金属盐；与氨形成的盐；与三亚乙基二胺、2-氨基乙醇、2，2-亚氨基双(乙醇)、1-脱氧-1-(甲基氨基)-2-D-山梨醇、2-氨基-2-(羟基甲基)-1，3-丙二醇、普鲁卡因、N，N-双(苯基甲基)-1，2-乙二胺等有机胺形成的盐等。 
本发明化合物中存在几何异构体或光学异构体时，上述异构体也包含在本发明的范围之中。 
另外，本发明化合物也可以为水合物或溶剂合物的状态。 
本发明化合物中存在质子互变异构性时，上述互变异构体也包含在本发明之中。 
本发明化合物中存在多晶型时，上述多晶型体也包含在本发明之中。
(a)作为本发明化合物的优选例，可以举出通式(1)表示的化合物或其盐中各基团为下述基团的化合物或其盐。 
通式(1)表示的化合物或其盐，其中， 
(a1)R1表示卤原子、低级烷基、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、巯基、巯基的酯、低级烷基硫基、低级环烷基硫基、芳基硫基、杂环硫基、氨基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、芳基氨基、杂环氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级环烷基氨基的酰胺、芳基氨基的酰胺、杂环氨基的酰胺、低级烷基羰基、低级环烷基羰基、芳基羰基、杂环羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、低级烷基磺酰基、低级环烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环磺酰基、磺酸基、磺酸基的酯、磺酸基的酰胺、硝基或氰基； 
R1表示低级烷基、低级烷氧基、低级烷基硫基、低级烷基氨基、低级烷基氨基的酰胺、低级烷基羰基或低级烷基磺酰基时，该低级烷基、该低级烷氧基、该低级烷基硫基、该低级烷基氨基、该低级烷基氨基的酰胺、该低级烷基羰基或该低级烷基磺酰基可以具有选自卤原子、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、被卤原子取代的低级烷氧基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、低级烷基硫基、低级环烷基硫基、芳基硫基、杂环硫基、氨基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、芳基氨基、杂环氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级环烷基氨基的酰胺、芳基氨基的酰胺、杂环氨基的酰胺、低级烷基羰基、低级环烷基羰基、芳基羰基、杂环羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、低级烷基磺酰基、低级环烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环磺酰基、磺酸基、磺酸基的酯、磺酸基的酰胺、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基； 
R1表示低级环烷基、芳基、杂环基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、低级环烷基硫基、芳基硫基、杂环硫基、低级环烷基氨基、芳基氨基、杂环氨基、低级环烷基氨基的酰胺、芳基氨基的酰胺、杂环氨基的酰胺、低级环烷基羰基、芳基羰基、杂环羰基、低级环烷基磺酰 基、芳基磺酰基或杂环磺酰基时，该低级环烷基、该芳基、该杂环基、该低级环烷基氧基、该芳基氧基、该杂环氧基、该低级环烷基硫基、该芳基硫基、该杂环硫基、该低级环烷基氨基、该芳基氨基、该杂环氨基、该低级环烷基氨基的酰胺、该芳基氨基的酰胺、该杂环氨基的酰胺、该低级环烷基羰基、该芳基羰基、该杂环羰基、该低级环烷基磺酰基、该芳基磺酰基或该杂环磺酰基可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、被卤原子取代的低级烷氧基、低级烷基硫基、氨基、低级烷基氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级烷基羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、低级烷基磺酰基、磺酸基、磺酸基的酯、磺酸基的酰胺、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基；及/或、 
(a2)p表示0～3的整数； 
p为2或3时，各R1可以相同或不同；及/或、 
(a3)R2表示卤原子、低级烷基、羟基或低级烷氧基； 
及/或、 
(a4)q表示0～2的整数； 
q为2时，各R2可以相同或不同；及/或、 
(a5)R3表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级烷基羰基、低级链烯基羰基或芳基羰基； 
R3表示低级烷基或低级烷基羰基时，该低级烷基或该低级烷基羰基可以具有选自卤原子及芳基中的1个或多个基团作为取代基； 
R3表示芳基羰基时，该芳基羰基可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级烷氧基及被卤原子取代的低级烷氧基中的1个或多个基团作为取代基；及/或、 
(a6)R4及R5相同或不同，表示氢原子、卤原子、低级烷基、低级环烷基、芳基或杂环基； 
R4或R5表示低级烷基时，该低级烷基可以具有选自卤原子、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、被卤原子取代的低级烷氧基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、低级烷基 硫基、低级环烷基硫基、芳基硫基、杂环硫基、氨基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、芳基氨基、杂环氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级环烷基氨基的酰胺、芳基氨基的酰胺、杂环氨基的酰胺、低级烷基羰基、低级环烷基羰基、芳基羰基、杂环羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基； 
R4或R5表示低级环烷基、芳基或杂环基时，该低级环烷基、该芳基或该杂环基可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、被卤原子取代的低级烷氧基、低级烷基硫基、氨基、低级烷基氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级烷基羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、低级烷基磺酰基、磺酸基、磺酸基的酯、磺酸基的酰胺、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基； 
R4和R5可以一起形成3～8元低级环烷环；及/或、 
(a7)R6表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基或低级环烷基； 
R6表示低级烷基、低级链烯基、低级炔基或低级环烷基时，该低级烷基、该低级链烯基、该低级炔基或该低级环烷基可以具有选自卤原子及芳基中的1个或多个基团作为取代基；及/或、 
(a8)A表示可以被羟基或卤原子取代的低级亚烷基；及/或、 
(a9)R7表示OR8、NR8R9或SR8； 
R8及R9相同或不同，表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级环烷基、芳基、杂环基、甲酰基、低级烷基羰基、低级链烯基羰基、低级炔基羰基、低级环烷基羰基、芳基羰基、杂环羰基、羧基、低级烷氧基羰基、低级链烯基氧基羰基、低级炔基氧基羰基、低级环烷基氧基羰基、芳基氧基羰基、杂环氧基羰基、低级烷基磺酰基、低级链烯基磺酰基、低级炔基磺酰基、低级环烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环磺酰基、氨基羰基、低级烷基氨基羰基、低级链烯基氨基羰基、低级炔基氨基羰基、低级环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基或杂环氨基羰基；
R8或R9表示低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级烷基羰基、低级链烯基羰基、低级炔基羰基、低级烷氧基羰基、低级链烯基氧基羰基、低级炔基氧基羰基、低级烷基磺酰基、低级链烯基磺酰基、低级炔基磺酰基、低级烷基氨基羰基、低级链烯基氨基羰基或低级炔基氨基羰基时，该低级烷基、该低级链烯基、该低级炔基、该低级烷基羰基、该低级链烯基羰基、该低级炔基羰基、该低级烷氧基羰基、该低级链烯基氧基羰基、该低级炔基氧基羰基、该低级烷基磺酰基、该低级链烯基磺酰基、该低级炔基磺酰基、该低级烷基氨基羰基、该低级链烯基氨基羰基或该低级炔基氨基羰基可以具有选自卤原子、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、被卤原子取代的低级烷氧基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、低级烷基硫基、低级环烷基硫基、芳基硫基、杂环硫基、氨基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、芳基氨基、杂环氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级环烷基氨基的酰胺、芳基氨基的酰胺、杂环氨基的酰胺、低级烷基羰基、低级环烷基羰基、芳基羰基、杂环羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、低级烷基磺酰基、低级环烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环磺酰基、磺酸基、磺酸基的酯、磺酸基的酰胺、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基； 
R8或R9表示低级环烷基、芳基、杂环基、低级环烷基羰基、芳基羰基、杂环羰基、低级环烷基氧基羰基、芳基氧基羰基、杂环氧基羰基、低级环烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环磺酰基、低级环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基或杂环氨基羰基时，该低级环烷基、该芳基、该杂环基、该低级环烷基羰基、该芳基羰基、该杂环羰基、该低级环烷基氧基羰基、该芳基氧基羰基、该杂环氧基羰基、该低级环烷基磺酰基、该芳基磺酰基、该杂环磺酰基、该低级环烷基氨基羰基、该芳基氨基羰基或该杂环氨基羰基可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、被卤原子取代的低级烷氧基、低级链烯基氧基、低级炔基氧基、低级环烷基 氧基、芳基氧基、杂环氧基、低级烷基硫基、低级环烷基硫基、芳基硫基、杂环硫基、氨基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、芳基氨基、杂环氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级环烷基氨基的酰胺、芳基氨基的酰胺、杂环氨基的酰胺、低级烷基羰基、低级环烷基羰基、芳基羰基、杂环羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、低级烷基磺酰基、低级环烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环磺酰基、磺酸基、磺酸基的酯、磺酸基的酰胺、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基； 
R7表示NR8R9时，R8和R9可以一起形成5或6元含氮杂环；及/或、 
(a10)X表示O或S。 
即，通式(1)表示的化合物中，由选自上述(a1)、(a2)、(a3)、(a4)、(a5)、(a6)、(a7)、(a8)、(a9)及(a10)中的1或2以上的各组合构成的化合物或其盐。 
(b)作为本发明化合物中的较优选例，可以举出通式(1)表示的化合物或其盐中各基团为下述所示基团的化合物或其盐。 
通式(1)表示的化合物或其盐，其中， 
(b1)R1表示卤原子、低级烷基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、低级烷基硫基、氨基、低级烷基氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级烷基羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、低级烷基磺酰基、硝基或氰基； 
R1表示低级烷基、低级烷氧基、低级烷基硫基、低级烷基氨基、低级烷基氨基的酰胺、低级烷基羰基或低级烷基磺酰基时，该低级烷基、该低级烷氧基、该低级烷基硫基、该低级烷基氨基、该低级烷基氨基的酰胺、该低级烷基羰基或该低级烷基磺酰基可以具有选自卤原子、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、被卤原子取代的低级烷氧基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、低级烷基硫基、低级环烷基硫基、芳基硫基、杂环硫基、氨基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、芳基氨基、杂环氨基、氨基的酰胺、低 级烷基氨基的酰胺、低级环烷基氨基的酰胺、芳基氨基的酰胺、杂环氨基的酰胺、低级烷基羰基、低级环烷基羰基、芳基羰基、杂环羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、低级烷基磺酰基、低级环烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环磺酰基、磺酸基、磺酸基的酯、磺酸基的酰胺、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基；及/或、 
(b2)p表示0～3的整数； 
p为2或3时，各R1可以相同或不同；及/或、 
(b3)q表示0；及/或、 
(b4)R3表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级烷基羰基、低级链烯基羰基或芳基羰基； 
R3表示低级烷基时，该低级烷基可以具有1个或多个芳基作为取代基； 
R3表示芳基羰基时，该芳基羰基可以具有选自卤原子及低级烷基中的1个或多个基团作为取代基；及/或、 
(b5)R4及R5相同或不同，表示氢原子、卤原子、低级烷基、低级环烷基、芳基或杂环基； 
R4或R5表示低级烷基时，该低级烷基可以具有选自卤原子、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、被卤原子取代的低级烷氧基、低级烷基硫基、氨基、低级烷基氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级烷基羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、硝基或氰基中的1个或多个基团作为取代基； 
R4或R5表示低级环烷基、芳基或杂环基时，该低级环烷基、该芳基或该杂环基可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、被卤原子取代的低级烷氧基、低级烷基硫基、氨基、低级烷基氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级烷基羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、低级烷基磺酰基、硝基或氰基中的1个或多个基团作为取代基； 
R4和R5可以一起形成3～8元低级环烷环；及/或 
(b6)R6表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基或低级 环烷基； 
R6表示低级烷基、低级链烯基、低级炔基或低级环烷基时，该低级烷基、该低级链烯基、该低级炔基或该低级环烷基可以具有选自卤原子及芳基中的1个或多个基团作为取代基；及/或、 
(b7)A表示低级亚烷基；及/或、 
(b8)R7表示OR8、NR8R9或SR8； 
R8及R9相同或不同，表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级环烷基、芳基、杂环基、甲酰基、低级烷基羰基、低级链烯基羰基、低级炔基羰基、低级环烷基羰基、芳基羰基、杂环羰基、羧基、低级烷氧基羰基、低级链烯基氧基羰基、低级炔基氧基羰基、低级环烷基氧基羰基、芳基氧基羰基、杂环氧基羰基、低级烷基磺酰基、低级链烯基磺酰基、低级炔基磺酰基、低级环烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环磺酰基、氨基羰基、低级烷基氨基羰基、低级链烯基氨基羰基、低级炔基氨基羰基、低级环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基或杂环氨基羰基； 
R8或R9表示低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级烷基羰基、低级链烯基羰基、低级炔基羰基、低级烷氧基羰基、低级链烯基氧基羰基、低级炔基氧基羰基、低级烷基磺酰基、低级链烯基磺酰基、低级炔基磺酰基、低级烷基氨基羰基、低级链烯基氨基羰基或低级炔基氨基羰基时，该低级烷基、该低级链烯基、该低级炔基、该低级烷基羰基、该低级链烯基羰基、该低级炔基羰基、该低级烷氧基羰基、该低级链烯基氧基羰基、该低级炔基氧基羰基、该低级烷基磺酰基、该低级链烯基磺酰基、该低级炔基磺酰基、该低级烷基氨基羰基、该低级链烯基氨基羰基或该低级炔基氨基羰基可以具有选自卤原子、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、被卤原子取代的低级烷氧基、低级烷基硫基、氨基、低级烷基氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级烷基羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、低级烷基磺酰基、硝基或氰基中的1个或多个基团作为取代基； 
R8或R9表示低级环烷基、芳基、杂环基、低级环烷基羰基、芳基 羰基、杂环羰基、低级环烷基氧基羰基、芳基氧基羰基、杂环氧基羰基、低级环烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环磺酰基、低级环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基或杂环氨基羰基时，该低级环烷基、该芳基、该杂环基、该低级环烷基羰基、该芳基羰基、该杂环羰基、该低级环烷基氧基羰基、该芳基氧基羰基、该杂环氧基羰基、该低级环烷基磺酰基、该芳基磺酰基、该杂环磺酰基、该低级环烷基氨基羰基、该芳基氨基羰基或该杂环氨基羰基可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、被卤原子取代的低级烷氧基、低级链烯基氧基、低级炔基氧基、低级烷基硫基、氨基、低级烷基氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级烷基羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、低级烷基磺酰基、硝基或氰基中的1个或多个基团作为取代基； 
R7表示NR8R9时，R8和R9可以一起形成5或6元含氮杂环；及/或、 
(b9)X表示O。 
即，通式(1)表示的化合物中，由选自上述(b1)、(b2)、(b3)、(b4)、(b5)、(b6)、(b7)、(b8)及(b9)中的1或2以上的各组合构成的化合物或其盐。 
(c)作为本发明化合物中的更优选例，可以举出在通式(1)表示的化合物或其盐中各基团为下述所示基团的化合物或其盐。 
通式(1)表示的化合物或其盐，其中， 
(c1)R1表示卤原子、低级烷基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、低级烷基硫基、氨基、氨基的酰胺、低级烷基氨基的酰胺、低级烷基羰基、羧基、羧基的酯、硝基或氰基； 
R1表示低级烷基或低级烷氧基时，该低级烷基或该低级烷氧基可以具有选自卤原子、羟基及低级烷氧基中的1个或多个基团作为取代基；及/或、 
(c2)p表示1、2或3；
p表示2或3时，各R1可以相同或不同；及/或、 
(c3)q表示0；及/或、 
(c4)R3表示氢原子；及/或、 
(c5)R4及R5相同或不同，表示低级烷基；及/或、 
(c6)R6表示氢原子、低级烷基或低级链烯基；及/或、 
(c7)A表示低级亚烷基；及/或、 
(c8)R7表示OR8或NR8R9； 
R8及R9相同或不同，表示氢原子、芳基、芳基羰基或杂环羰基； 
R8或R9表示芳基、芳基羰基或杂环羰基时，该芳基、该芳基羰基或该杂环羰基可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、低级链烯基、芳基、低级烷氧基、低级烷基羰基、羧基的酯、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基；及/或、 
(c9)X表示O。 
即，通式(1)表示的化合物中，由选自上述(c1)、(c2)、(c3)、(c4)、(c5)、(c6)、(c7)、(c8)及(c9)中的1或2以上的各组合构成的化合物或其盐。 
(d)作为本发明化合物的特别优选的例子，可以举出通式(1)表示的化合物或其盐中各基团为下述所示的基团的化合物或其盐。 
通式(1)表示的化合物或其盐，其中， 
(d1)R1表示卤原子、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、氨基的酰胺或低级烷基氨基的酰胺；及/或、 
(d2)p表示2或3，此时，各R1可以相同或不同；及/或、 
(d3)q表示0；及/或、 
(d4)R3表示氢原子；及/或、 
(d5)R4及R5相同或不同，表示低级烷基；及/或、 
(d6)R6表示低级烷基；及/或、 
(d7)A表示低级亚烷基；及/或、
(d8)R7表示OR8或NR8R9； 
R8表示芳基、芳基羰基或杂环羰基，此时，该芳基、该芳基羰基或该杂环羰基可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、低级链烯基、芳基、低级烷氧基、低级烷基羰基、羧基的酯、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基； 
R9表示氢原子；及/或、 
(d9)X表示O。 
即，通式(1)表示的化合物中，由选自上述(d1)、(d2)、(d3)、(d4)、(d5)、(d6)、(d7)、(d8)及(d9)中的1或2以上的各组合构成的化合物或其盐。 
(e)作为本发明化合物的R1的优选例，可以举出满足下述条件的化合物或其盐。 
通式(1)表示的化合物或其盐，其中，R1为卤原子、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、氨基的酰胺或低级烷基氨基的酰胺，并且满足上述(a)、(b)或(c)中任一个条件。 
(f)作为本发明化合物中的R4、R5及R6的优选例，可以举出满足下述条件的化合物或其盐。 
通式(1)表示的化合物或其盐，其中，R4、R5及R6为甲基，并且满足上述(a)、(b)、(c)或(d)中的任一个条件。 
(g)作为本发明化合物中的R8的优选例，可以举出满足下述条件的化合物或其盐。 
通式(1)表示的化合物或其盐，其中，R8为芳基、芳基羰基或杂环羰基，且该芳基为苯基，该芳基羰基为苯基羰基及/或该杂环羰基为噻吩羰基，并且满足上述(a)、(b)、(c)或(d)中任一个条件。
(h)作为本发明化合物中的A的优选例，可以举出满足下述条件的化合物或其盐。 
通式(1)表示的化合物或其盐，其中，A为亚甲基，并且满足上述(a)、(b)、(c)或(d)中任一个条件。 
(i)作为本发明化合物中的R1为羟基的酯时的优选例，可以举出满足下述条件的化合物或其盐。 
通式(1)表示的化合物或其盐，R1为羟基的酯，表示-OCO-Ra1，该Ra1为氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、可以具有取代基的低级烷氧基、可以具有取代基的低级链烯基氧基、可以具有取代基的低级炔基氧基、可以具有取代基的低级环烷基氧基、可以具有取代基的芳基氧基、可以具有取代基的杂环氧基、氨基、可以具有取代基的低级烷基氨基、可以具有取代基的低级环烷基氨基、可以具有取代基的芳基氨基或可以具有取代基的杂环氨基， 
较优选该Ra1表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级环烷基、芳基、杂环基、低级烷氧基、低级链烯基氧基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、氨基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、芳基氨基或杂环氨基， 
Ra1表示低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、低级链烯基氧基或低级烷基氨基时，该低级烷基、该低级链烯基、该低级烷氧基、该低级链烯基氧基或该低级烷基氨基可以具有选自卤原子、芳基、杂环基、羟基、羟基的酯、氨基、低级烷基氨基、羧基及羧基的酯中的1个或多个基团作为取代基， 
Ra1表示低级环烷基、芳基、杂环基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、低级环烷基氨基、芳基氨基或杂环氨基时，该低级环烷基、该芳基、该杂环基、该低级环烷基氧基、该芳基氧基、该杂环氧基、该低级环烷基氨基、该芳基氨基或该杂环氨基是可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、羟基、羟基的酯、低级烷 氧基、巯基、低级烷基硫基、甲酰基、低级烷基羰基、羧基、羧基的酯、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基的基团， 
特别优选该Ra1表示低级烷基、低级链烯基、低级环烷基、芳基、杂环基、低级烷氧基、芳基氧基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、芳基氨基或杂环氨基； 
Ra1表示低级烷基时，该低级烷基可以具有选自芳基及低级烷基氨基中的1个或多个基团作为取代基； 
Ra1表示芳基时，该芳基可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、羟基的酯、低级烷氧基、低级烷基硫基、低级烷基羰基、羧基的酯及硝基中的1个或多个基团作为取代基； 
Ra1表示杂环基时，该杂环基可以具有选自卤原子、低级烷基、羟基及低级烷氧基中的1个或多个基团作为取代基； 
Ra1表示低级烷基氨基时，该低级烷基氨基可以具有选自芳基、杂环基及羧基的酯中的1个或多个基团作为取代基； 
Ra1表示芳基氨基时，该芳基氨基可以是具有选自卤原子、低级烷基及低级烷氧基中的1个或多个基团作为取代基的基团，并且满足上述(a)、(b)、(c)、(d)或(e)中的任一个条件。 
(j)作为本发明化合物中的R1为氨基的酰胺时的较优选的例子，可以举出满足下述条件的化合物或其盐。 
通式(1)表示的化合物或其盐，R1为氨基的酰胺，表示-NHCO-Rb1，该Rb1为氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、可以具有取代基的低级烷氧基、可以具有取代基的低级链烯基氧基、可以具有取代基的低级炔基氧基、可以具有取代基的低级环烷基氧基、可以具有取代基的芳基氧基、可以具有取代基的杂环氧基、氨基、可以具有取代基的低级烷基氨基、可以具有取代基的低级环烷基氨基、可以具有取代基的芳基氨基或可以具有取代基的杂环氨基；
较优选该Rb1表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级环烷基、芳基、杂环基、低级烷氧基、低级链烯基氧基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、氨基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、芳基氨基或杂环氨基； 
Rb1表示低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、低级链烯基氧基或低级烷基氨基时，该低级烷基、该低级链烯基、该低级烷氧基、该低级链烯基氧基或该低级烷基氨基可以具有选自卤原子、芳基、杂环基、羟基、羟基的酯、氨基、低级烷基氨基、羧基及羧基的酯中的1个或多个基团作为取代基； 
Rb1表示低级环烷基、芳基、杂环基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、低级环烷基氨基、芳基氨基或杂环氨基时，该低级环烷基、该芳基、该杂环基、该低级环烷基氧基、该芳基氧基、该杂环氧基、该低级环烷基氨基、该芳基氨基或该杂环氨基是可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、巯基、低级烷基硫基、甲酰基、低级烷基羰基、羧基、羧基的酯、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基的基团， 
特别优选该Rb1表示低级烷基、芳基、杂环基、芳基氧基、低级烷基氨基或芳基氨基； 
Rb1表示低级烷基时，该低级烷基可以具有1或多个氨基作为取代基； 
Rb1表示芳基时，该芳基可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、羟基的酯、低级烷氧基、低级烷基硫基、低级烷基羰基、羧基的酯及硝基中的1个或多个基团作为取代基； 
Rb1表示杂环基时，该杂环基可以具有选自卤原子、低级烷基、羟基及低级烷氧基中的1个或多个基团作为取代基； 
Rb1表示低级烷基氨基时，该低级烷基氨基是可以具有1个或多个芳基作为取代基的基团，并且满足上述(a)、(b)、(c)、(d)或(e)中任一个条件。
(k)作为本发明化合物中的R1为低级烷基氨基的酰胺时的优选例，可以举出满足下述条件的化合物或其盐。 
通式(1)表示的化合物或其盐，R1为低级烷基氨基的酰胺，表示-NRc1CO-Rc2，该Rc1表示可以具有取代基的低级烷基，另外，该Rc2为氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、可以具有取代基的低级烷氧基、可以具有取代基的低级链烯基氧基、可以具有取代基的低级炔基氧基、可以具有取代基的低级环烷基氧基、可以具有取代基的芳基氧基、可以具有取代基的杂环氧基、氨基、可以具有取代基的低级烷基氨基、可以具有取代基的低级环烷基氨基、可以具有取代基的芳基氨基或可以具有取代基的杂环氨基， 
较优选该Rc1表示低级烷基，另外，该Rc2表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级环烷基、芳基、杂环基、低级烷氧基、低级链烯基氧基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、氨基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、芳基氨基或杂环氨基， 
Rc2表示低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、低级链烯基氧基或低级烷基氨基时，该低级烷基、该低级链烯基、该低级烷氧基、该低级链烯基氧基或该低级烷基氨基可以具有选自卤原子、芳基、杂环基、羟基、羟基的酯、氨基、低级烷基氨基、羧基及羧基的酯中的1个或多个基团作为取代基； 
Rc2表示低级环烷基、芳基、杂环基、低级环烷基氧基、芳基氧基、杂环氧基、低级环烷基氨基、芳基氨基或杂环氨基时，该低级环烷基、该芳基、该杂环基、该低级环烷基氧基、该芳基氧基、该杂环氧基、该低级环烷基氨基、该芳基氨基或该杂环氨基为可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、羟基、羟基的酯、低级烷氧基、巯基、低级烷基硫基、甲酰基、低级烷基羰基、羧基、羧基的酯、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基的基团， 
特别优选该Rc1表示低级烷基，另外，该Rc2表示低级烷基、芳基 或杂环基； 
Rc2表示低级烷基时，该低级烷基可以具有1个或多个氨基作为取代基； 
Rc2为芳基时，该芳基可以具有选自卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、羟基的酯、低级烷氧基、低级烷基硫基、低级烷基羰基、羧基的酯及硝基中的1个或多个基团作为取代基； 
Rc2表示杂环基时，该杂环基可以具有选自卤原子、低级烷基、羟基及低级烷氧基中的1个或多个基团作为取代基； 
Rc2表示低级烷基氨基时，该低级烷基氨基为可以具有1个或多个芳基作为取代基的基团，并且满足上述(a)、(b)、(c)、(d)或(e)中的任一个条件。 
(1)作为本发明化合物的特别优选的具体例，可以举出下述化合物或其盐。 
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-8-(4-甲氧基苯甲酰氧基甲基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-8-(4-甲基苯甲酰氧基甲基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-溴噻吩-2-基羰基氧基甲基)-7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-(2-甲基-5-硝基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-8-[2-(2-羟基乙基)苯氧基甲基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氯-2-甲基苯氧基甲基)-7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。
·7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-(2-甲氧基-5-硝基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(2-烯丙基苯氧基甲基)-7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-(2-甲氧基-5-甲基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-8-(2-异丙基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-苯甲酰氧基甲基-7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-8-苯氧基甲基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-8-苯基氨基甲基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·1-乙基-7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-8-(4-甲基苯甲酰氧基甲基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·1-(丙烯-3-基)-7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-8-(4-甲基苯甲酰氧基甲基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-8-(4-甲氧基苯甲酰氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-8-(2-甲氧基-5-硝基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。
·8-(3-氟苯甲酰氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(2-氯苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲基硫基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-5-三氟甲基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(6-氟-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-5-硝基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(5-苯甲酰氧基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-7-(2-甲氧基-5-三氟甲基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(4-氨基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(5-羟基甲基-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。
·7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[4-(2-氯苯甲酰氧基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[4-(呋喃-3-基羰基氧基)-2-甲氧基苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(吡啶-4-基羰基氨基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[4-(2-氯苯甲酰基氨基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(4-甲氧基苯甲酰氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(4-丙烯酰氧基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-4-甲氧基羰基氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-4-苯氧基羰基氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-4-苯氧 基羰基氨基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[4-(2-氟苯甲酰氧基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(3-甲氧基羰基苯甲酰氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(2-甲基吡啶-3-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[4-(2-乙酰氧基苯甲酰氧基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(2-甲基硫基苯甲酰氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(6-甲基吡啶-3-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(噁唑-4-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[4-(3-乙酰基苯甲酰氧基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[4-(3-氯噻吩-2-基羰基氧基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(2-甲氧基吡啶-3-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基硫基苯甲酰氧基)苯基]-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[4-(N-乙酰基-N-甲基氨基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(吡啶-3-基氨基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(2-甲氧基-4-苯基氨基羰基氧基苯基)-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(吗啉-4-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(4-二甲基氨基羰基氧基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(4-丁酰氧基-2-甲氧基苯基)-8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基吡啶-3-基羰基氧基)苯基]-8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(噻唑 -4-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-[N-(5-氟-2-甲基苯基)-N-(9-芴基甲氧基羰基)氨基甲基]-7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-8-(2-甲氧基-5-硝基苯氧基甲基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(4-苯甲酰氧基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-(4-苯甲酰氧基-2-甲氧基苯基)-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[4-(呋喃-2-基羰基氧基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲氧基苯甲酰氧基)苯基]-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[2-甲氧基-4-(3-甲氧基羰基苯甲酰氧基)苯基]-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[2-甲氧基-4-(3-甲基呋喃-2-基羰基氧基)苯基]-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[4-(3-苄基脲基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉 -2-酮。 
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(3-苯基脲基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(吡啶-3-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲氧基苯甲酰氧基)苯基]-8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(噻吩-3-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。 
本发明化合物可以根据以下方法制造。需要说明的是，对于各具体的制造方法，在下述实施例的制备例项中进行详细说明。另外，这些示例用于更好地理解本发明，并不限定本发明的范围。需要说明的是，下述合成途径中所示的Hal表示卤原子，MOM表示甲氧基甲基，Fmoc表示9-芴基甲氧基羰基。 
本发明化合物(I)-(a)(通式(1)中A为亚甲基、X为O的化合物)可以根据合成途径1合成。即，在N，N-二甲基甲酰胺(以下称为DMF)、四氢呋喃(以下称为THF)、1，4-二氧杂环己烷、二氯甲烷等有机溶剂中，在碳酸铯、碳酸钾等碱存在下，使本发明化合物(I)-(b)(通式(1)中A为亚甲基、X为O、R6为H的化合物)和对应的卤化物(II)在0°～50°下反应1小时～24小时，由此能够得到化合物(I)-(a)。
Figure G2007800089719D00401
             合成途径1 
本发明化合物(I)-(b)(为下述化合物：通式(1)中A为亚甲基，X为O，R6为H，R7为OR8、NR8R9或SR8)可以根据合成途径2合成。即，在DMF、THF、乙醇等有机溶剂中，在碳酸钾、氢化钠等碱存在下，使化合物(III)和对应的醇、羧酸、酚、胺、硫醇、硫苯酚等(IV)在0℃～100℃下反应1小时～48小时，可以得到化合物(I)-(b)。 
              合成途径2 
本发明化合物(I)-(c)(为下述化合物：通式(1)中A为亚甲基，X为O，R7为OR8)也可以根据合成途径3合成。即，在DMF、THF、二氯甲烷等有机溶剂中，在三乙胺、碳酸钾等碱存在下，使化合物(V)和对应的卤化物(VI)在0℃～50℃下反应1小时～48小时，由此可以得到化合物(I)-(c)。 
Figure G2007800089719D00403
             合成途径3 
上述化合物(III)及(V)可以根据合成路径4合成。即，在DMF、1，4-二氧杂环己烷、乙醇、甲苯、水等溶剂中，在碳酸铯、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸钾等碱和双(三苯基膦)二氯化钯(II)或四(三苯基膦)钯(0)等催化剂存在下，使化合物(VII)和对应的硼酸或其 酯(VIII)在50℃～120℃下反应1小时～48小时，能得到化合物(IX)。在乙醚、THF等有机溶剂中，在氢化锂铝等还原剂存在下，将所得的化合物(IX)在-30℃～室温下处理1小时～24小时，由此可以得到化合物(V)。进而，在二氯甲烷、THF等有机溶剂中，在三乙胺、二异丙基乙基胺(以下称为DIEA)等碱存在下，用甲磺酰氯将所得的化合物(V)在0℃～室温下处理30分钟～12小时，由此可以得到化合物(III)。 
Figure G2007800089719D00411
                合成途径4 
在甲醇、乙醇、DMF等有机溶剂中，在氯化锡(II)、氯化铁(II)等还原剂存在下，将化合物(X)在50℃～120℃下处理1小时～12小时，由此可以得到化合物(XI)。在二氯甲烷、THF等有机溶剂中，在三乙胺、DIEA等碱存在下，将所得的化合物(XI)用乙酰氯、乙酸酐等乙酰化剂在0℃～50℃下处理1小时～12小时，由此可以得到化合物(XII)。在水等溶剂中，在硫酸等酸存在下，将所得的化合物(XII)用硝酸在-20℃～室温下处理30分钟～12小时，由此可以得到化合物(XIII)。在甲醇等有机溶剂中，在三氟化硼乙醚络合物等酸存在下，将所得的化合物(XIII)在50℃～回流下处理1小时～12小时，由此可以得到化合物(XIV)。在碳酸铯、碳酸钾等碱存在下，使所得的化合物(XIV)和对应的卤化物(XV)在50℃～120℃ 下反应1小时～120小时，由此可以得到化合物(XVI)。在甲醇、乙醇、DMF等有机溶剂中，在氯化锡(II)、氯化铁(II)等还原剂存在下，将所得的化合物(XVI)在50℃～120℃下处理1小时～12小时，由此可以得到化合物(VII)。 
Figure G2007800089719D00421
                         合成途径5 
另外，本发明化合物(I)-(a)(通式(1)中A为亚甲基、X为O的化合物)也可以根据合成路径6合成。即，在DMF、1，4-二氧杂环己烷、乙醇、甲苯、水等溶剂中，在碳酸铯、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸钾等碱和双(三苯基膦)二氯化钯(II)或四(三苯基膦)钯(0)等催化剂存在下，使化合物(XV II)和对应的硼酸或其酯(VIII)在50℃～120℃下反应1小时～48小时，由此可以得到化合物(I)-(a)。 
Figure G2007800089719D00422
              合成途径6 
进而，本发明化合物(I)-(a)(通式(1)中A为亚甲基、X为O的化合物)也可以根据合成路径7合成。即，在DMF、1，4- 二氧杂环己烷、乙醇、甲苯、水等溶剂中，在碳酸铯、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸钾等碱和双(三苯基膦)二氯化钯(II)或四(三苯基膦)钯(0)等催化剂存在下，使化合物(XVIII)与对应的卤化物(XIX)在50℃～120℃下反应1小时～48小时，由此可以得到化合物(I)-(a)。 
Figure G2007800089719D00431
            合成途径7 
上述化合物(XVII)及(XVIII)可以根据合成路径8合成。即，在乙醚、THF等有机溶剂中，在氢化锂铝等还原剂存在下，使化合物(VII)在0℃～50℃下处理1小时～24小时，由此可以得到化合物(XX)。在DMF、THF、1，4-二氧杂环己烷、二氯甲烷等有机溶剂中，在碳酸铯、碳酸钾等碱存在下，使所得的化合物(XX)和对应的卤化物(II)在0℃～50℃下反应1小时～24小时，由此可以得到化合物(XXI)。进而，在二氯甲烷、THF等有机溶剂中，在三乙胺、DIEA等碱存在下，将所得的化合物(XXI)用甲磺酰氯在0℃～室温下处理30分钟～12小时，由此可以得到化合物(XXII)。在DMF、THF、乙醇等有机溶剂中，在碳酸钾、氢化钠等碱存在下，使所得的化合物(XXII)与对应的醇、羧酸、酚、胺、硫醇、硫苯酚等(IV)在0℃～100℃下反应1小时～48小时，由此可以得到化合物(XVII)。在二甲基亚砜、DMF、1，4-二氧杂环己烷等溶剂中，在乙酸钾、三乙胺等碱和[1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)或双(三苯基膦)二氯化钯(II)等催化剂存在下，使所得的化合物(XVII)和对应的乙硼烷(XXIII)或硼烷(XXIV)等在50℃～120℃下反应10分钟～48小时，由此可以得到化合物(XVIII)。
Figure G2007800089719D00441
                合成途径8 
本发明化合物(I)-(d)(为下述化合物：通式(1)中A为亚甲基，X为O，R1中的一个为OR10，R10为可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级烷基羰基、可以具有取代基的芳基羰基、可以具有取代基的杂环羰基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基、可以具有取代基的芳基氧基羰基等)可以根据合成路径9合成。即，在THF、二氯甲烷、DMF等有机溶剂中，在三乙胺、DIEA、碳酸钾等碱存在下，使本发明化合物(I)-(e)(通式(1)中A为亚甲基、X为O、R1的一个为OH的化合物)和对应的卤化物(XXV)在0℃～100℃下反应1小时～24小时，由此可以得到化合物(I)-(d)。 
Figure G2007800089719D00442
              合成途径9 
本发明化合物(I)-(f)(为下述化合物：通式(1)中A为亚甲基，X为O，R1的一个为OCOR11，R11为可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基等)可以根据合成路径10合成。即，在DMF、二氯甲烷等有机溶剂中，在N，N’-二环己基碳二亚胺(以下称为DCC)、O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N，N-四甲基脲六氟磷酸酯(以下称为HATU) 等稠合剂及DIEA等碱存在下，使本发明化合物(I)-(e)(通式(1)中A为亚甲基、X为O、R1的一个为OH的化合物)和对应的羧酸(XXVI)在室温～50℃下反应1小时～3天，可以得到化合物(I)-(f)。 
Figure G2007800089719D00451
           合成途径10 
本发明化合物(I)-(g)(为下述化合物：通式(1)中，A为亚甲基，X为O，R1的一个为OCONR12R13，R12及R13相同或不同，为可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基等)可以根据合成路径11合成。即，在二氯甲烷、THF等有机溶剂中，使本发明化合物(I)-(e)(通式(1)中A为亚甲基、X为O、R1的一个为OH的化合物)和1，1’-羰基二咪唑(以下称为CDI)在室温～50℃下反应30分钟～12小时后，进一步与对应的胺(XXVII)反应，由此可以得到化合物(I)-(g)。 
Figure G2007800089719D00452
             合成途径11 
本发明化合物(I)-(e)(通式(1)中A为亚甲基、X为O、R1的一个为OH的化合物)可以根据合成路径12合成。即，在DMF、1，4-二氧杂环己烷、乙醇、甲苯、水等溶剂中，在碳酸铯、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸钾等碱和双(三苯基膦)二氯化钯(II)或四(三苯基膦)钯(0)等催化剂存在下，使化合物(XVII)与对应的硼酸或其酯(XXVIII)在50℃～120℃下反应1小时～48小时，由此可以得 到本发明化合物(I)-(h)。在1，4-二氧杂环己烷、二氯甲烷等有机溶剂中，在氯化氢、三氟乙酸等酸存在下，将所得的化合物(I)-(h)在0℃～50℃下处理1小时～24小时，由此可以得到化合物(I)-(e)。 
Figure G2007800089719D00461
                   合成途径12 
另外，本发明化合物(I)-(e)(通式(1)中A为亚甲基、X为O、R1的一个为OH的化合物)也可以根据合成路径13合成。即，在DMF、1，4二氧杂环己烷、乙醇、甲苯、水等溶剂中，在碳酸铯、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸钾等碱和二氯化双(三苯基膦)二氯化钯(II)或四(三苯基膦)钯(0)等催化剂存在下，使化合物(VII)和对应的硼酸或其酯(XXVIII)在50℃～120℃下反应1小时～48小时，由此可以得到化合物(XXIX)。在乙醚、THF等有机溶剂中，在氢化锂铝等还原剂存在下，将所得的化合物(XXIX)在-30℃～室温下处理1小时～24小时，由此可以得到化合物(XXX)。进而，在二氯甲烷、THF等有机溶剂中，在三乙胺、DIEA等碱存在下，将所得的化合物(XXX)用甲磺酰氯在0℃～室温下处理30分钟～12小时，由此可以得到化合物(XXXI)。在DMF、THF、乙醇等有机溶剂中，在碳酸钾、氢化钠等碱存在下，使所得的化合物(XXXI)和对应的醇、羧酸、酚、胺、硫醇、硫苯酚等(IV)在0℃～100℃下反应1小时～48小时，由此可以得到本发明化合物(I)-(i)。在DMF、THF、1，4-二氧杂环己烷、二氯甲烷等有机溶剂中，在碳酸铯、碳酸钾等碱存在下，使所得的化合物(I)-(i)与对应的卤化物(II)在0℃～50℃下反应1小时～24小时，由此可以得到本发明化合物(I)-(h)。在1，4-二氧杂环己烷、二氯甲烷等有机溶剂中，在氯化氢、三氟乙酸等酸存在下，将所 得的化合物(I)-(h)在0℃～50℃下处理1小时～24小时，由此可以得到化合物(I)-(e)。 
Figure G2007800089719D00471
                  合成路径13 
本发明化合物(I)-(j)(下述化合物：通式(1)中，A为亚甲基，X为O，R1的一个为OR10，R7为NHR8，R10为可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级烷基羰基、可以具有取代基的芳基羰基、可以具有取代基的杂环羰基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基、可以具有取代基的芳基氧基羰基等)、本发明化合物(I)-(k)(下述化合物：通式(1)中，A为亚甲基，X为O，R1的一个为OCOR11，R7为NHR8，R11为可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基等)及本发明化合物(I)-(1)(下述化合物：通式(1)中，A为亚甲基，X为O，R1的一个为OCONR12R13，R7为NHR8，R12及R13相同或不同，为可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基等)可以根据合成路径14合成。即，使本发明化合物(I)-(m)(通式(1)中A为亚甲基、X为O、R1的一个为OH、R7为NR8(Fmoc)的化合物)和对应的卤化物(XXV)、对应的羧酸 (XXVI)、对应的胺(XXVII)分别根据合成路径9、10、11的方法反应后，在DMF、二氯甲烷等有机溶剂中，在哌啶等碱存在下，使反应生成物在0℃～50℃下处理5分钟～24小时，由此可以得到化合物(I)-(j)、化合物(I)-(k)及化合物(I)-(1)。 
                    合成路径14 
本发明化合物(I)-(m)(通式(1)中A为亚甲基、X为O、R1的一个为OH、R7为NR8(Fmoc)的化合物)可以根据合成路径15合成。即，在DMF、THF、乙醇等有机溶剂中，在碳酸钾、氢化钠等碱存在下，使化合物(XX II)与对应的胺(XXXII)在0℃～100℃下反应1小时～48小时，由此可以得到化合物(XXXIII)。在DMF、1，4-二氧杂环己烷、乙醇、甲苯、水等溶剂中，在碳酸铯、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸钾等碱和双(三苯基膦)二氯化钯(II)或四(三苯基膦)钯(0)等催化剂存在下，使所得的化合物(XXXIII)和对应的硼酸或其酯(XXVIII)在50℃～120℃下反应1小时～48小时，由此可以得到本发明化合物(I)-(o)。在1，4-二氧杂环己烷、水等溶剂中，在碳 酸氢钠等碱存在下，使所得的化合物(I)-(o)和9-芴基甲氧基羰基氯在0℃～50℃下反应1小时～24小时，由此可以得到本发明化合物(I)-(n)。在1，4-二氧杂环己烷、二氯甲烷等有机溶剂中，在氯化氢、三氟乙酸等酸存在下，将所得的化合物(I)-(n)在0℃～50℃下处理1小时～24小时，由此可以得到化合物(I)-(m)。 
Figure G2007800089719D00491
                     合成路径15 
本发明化合物(I)-(p)(下述化合物：通式(1)中，A为亚甲基，X为O，R1的一个为OR10，R7为OR8，R10为可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级烷基羰基、可以具有取代基的芳基羰基、可以具有取代基的杂环羰基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基、可以具有取代基的芳基氧基羰基等)可以根据合成路径16合成。即，在1，4-二氧杂环己烷、二氯甲烷等有机溶剂中，在氯化氢、三氟乙酸等酸存在下，将化合物(XXX)在0℃～50℃下处理1小时～24小时，由此可以得到化合物(XXXIV)。在THF、二氯甲烷、DMF等有机溶剂中，在三乙胺、DIEA、碳酸钾等碱存在下，使所得的化合物(XXXIV)与对应的卤化物(XXV)在0℃～100℃下反应1小时～24小时，由此可以得到化合物(XXXV)。在DMF、THF、二氯甲烷等有机溶剂中，在三乙胺、碳酸钾等碱存在下，使所得的化合物(XXXV)和对应的卤化物(VI)在0℃～50℃下反应1小时～48小时，由此可以得到化合物 (I)-(q)。在DMF、THF、1，4-二氧杂环己烷、二氯甲烷等有机溶剂中，在碳酸铯、碳酸钾等碱存在下，使所得的化合物(I)-(q)和对应的卤化物(II)在0℃～50℃下反应1小时～24小时，由此可以得到化合物(I)-(p)。 
                  合成路径16 
本发明涉及与糖皮质激素受体相关的疾病、即糖尿病、肥胖等代谢异常疾病、关节炎、肠炎、慢性阻塞性肺疾病等炎症性疾病、胶原病等自身免疫疾病、哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎·结膜炎等过敏性疾病、精神病、阿尔茨海默病、药物使用障害等中枢神经系统疾病、高血压、高钙血症、高胰岛素血症、高脂血症等心血管系统疾病、导致神经·免疫·内分泌的平衡异常的体内平衡相关疾病、青光眼等疾病的预防或治疗方法，该方法包括给与患者有效量的本发明化合物的步骤。 
为了确认本发明化合物作为药物的有用性，使用糖皮质激素受体竞争分析试剂盒，采用偏振荧光法进行糖皮质激素受体竞争分析。其结果，本发明化合物具有优异的糖皮质激素受体结合活性。此外，如上所述，糖皮质激素受体与多种疾病的发生相关，所以，对糖皮质激素受体具有优异的结合活性的本发明化合物被期待作为糖皮质激素受体调节剂有用。 
另外，关于其详细内容，在下述实施例的[药理试验项]中进行详细地说明。 
本发明化合物可以口服给药也可以非口服给药。作为给药剂型， 可以举出片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、注射剂、滴眼剂等，上述剂型可以使用常用的技术进行制剂化。 
例如，片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂等口服制剂，可以根据需要使用必要量的下述物质进行配制，即：乳糖、甘露醇、淀粉、结晶纤维素、轻质硅酸酐、碳酸钙、磷酸氢钙等赋形剂、硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉等润滑剂、淀粉、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮等粘合剂、羧甲基纤维素、低取代羟丙基甲基纤维素、柠檬酸钙等崩解剂、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、有机硅树脂等包衣剂、对羟基苯甲酸乙酯、苄醇等稳定剂、甜味料、酸味料、香料等除味除臭剂等。 
另外，注射剂、滴眼剂等非口服制剂，可以根据需要使用必要量的下述物质进行配制，即：氯化钠、浓甘油、丙二醇、聚乙二醇、氯化钾、山梨醇、甘露醇等等渗剂、磷酸钠、磷酸氢钠、乙酸钠、柠檬酸，冰醋酸、氨丁三醇等缓冲剂、聚山梨酸酯80、硬脂酸-40-聚烃氧基酯、聚氧乙烯醚60氢化蓖麻油等表面活性剂、柠檬酸钠、依地酸钠等稳定剂、苯扎氯铵、对羟基苯甲酸酯、苄索氯铵(benzethoniumchloride)、对羟基苯甲酸酯、苯甲酸钠、氯丁醇等防腐剂、盐酸、柠檬酸、磷酸、冰醋酸、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠等pH调节剂、苄醇等镇痛剂(soothing agent)等。 
本发明化合物的给药量可以根据症状、年龄、剂型等适当地选择使用。例如，口服制剂通常每1日0.01～1000mg、优选1～100mg，1次或分成数次给与。另外，滴眼剂通常1次或分成数次给与浓度为0.0001％～10％(w/v)、优选为0.01％～5％(w/v)的制剂。 
以下给出本发明化合物的制备例、制剂例及药理试验的结果。需要说明的是，这些示例用于更好地理解本发明，并不限定本发明的范围。 
另外，制备例中的化学结构式中的Fmoc表示9-芴基甲氧基羰基。 
[制备例]
参考例1 
7-溴-8-甲氧基羰基-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物1) 
5-氨基-2-溴苯甲酸甲酯(参考化合物1-(1)) 
将2-溴-5-硝基苯甲酸甲酯(25.3g、97.3mmol)溶解在无水甲醇(500mL)中，加入氯化锡(II)(93.3g、487mmol)，加热回流2小时。将反应液放冷，加入乙酸乙酯(500mL)及水(100mL)，用4N氢氧化钠水溶液中和，用硅藻土过滤。在减压下浓缩滤液，加入乙酸乙酯(200mL)，用饱和碳酸氢钠水溶液(200mL、2次)、水(200mL)及饱和食盐水(200mL)依次洗涤。用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，由此得到为黄色油状物的标题参考化合物(21.0g)。(收率94％) 
[表1] 
Figure G2007800089719D00521
5-乙酰基氨基-2-溴苯甲酸甲酯(参考化合物1-(2)) 
将5-氨基-2-溴苯甲酸甲酯(参考化合物1-(1)、21.0g、91.2mmol)溶解在无水二氯甲烷(450mL)中，在冰冷下，经30分钟以三乙胺(19.0mL、137mmol)及乙酰氯(13.0mL、182mmol)这样的顺序滴加后，在0℃下搅拌2小时。用水(200mL、2次)、饱和碳酸氢钠水溶液(200mL、2次)及饱和食盐水(200mL)依次洗涤反应液，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。用己烷-乙酸乙酯(20：1)过滤得到所得的残留物，由此得到为淡黄色固体的标题参考化合物(24.2g)。(收率98％) 
[表2]
Figure G2007800089719D00531
3-乙酰基氨基-6-溴-2-硝基苯甲酸甲酯(参考化合物1-(3)) 
在0℃下，于浓硫酸(150mL)中慢慢加入5-乙酰基氨基-2-溴苯甲酸甲酯(参考化合物1-(2)、18.5g、68.1mmol)后，经1小时滴加浓硝酸(150mL)。搅拌30分钟后，将反应液加至冰水(1L)中，用乙酸乙酯(500mL、2次)萃取。用水(1L、2次)、饱和碳酸氢钠水溶液(1L)及饱和食盐水(1L)依次洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，在减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为黄色固体的标题参考化合物(13.4g)。(收率62％) 
[表3] 
3-氨基-6-溴-2-硝基苯甲酸甲酯(参考化合物1-(4)) 
将3-乙酰基氨基-6-溴-2-硝基苯甲酸甲酯(参考化合物1-(3)、13.4g、42.2mmol)溶解在甲醇(240mL)中，加入三氟化硼乙醚络合物(24.0mL、190mmol)，加热回流2.5小时。用碳酸氢钠(48g)中和反应液后，减压下浓缩反应液。在反应液中加入乙酸乙酯(500mL)及水(700mL)，分配后，用水(700mL)及饱和食盐水(700mL)依次洗涤乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，由此得到为橙色固体的标题参考化合物(11.6g)。(收率100％) 
[表4]
Figure G2007800089719D00541
6-溴-3-[(2-乙氧基羰基)丙烷-2-基]氨基-2-硝基苯甲酸甲酯(参考化合物1-(5)) 
将3-氨基-6-溴-2-硝基苯甲酸甲酯(参考化合物1-(4)、11.6g、42.0mmol)、2-溴异丁酸乙酯(60.4mL、412mmol)、碘化钾(7.76g、46.2mmol)及碳酸铯(56.1g、172mmol)的混合物在85℃下搅拌4天。放冷后，在反应液中加入乙酸乙酯(500mL)及水(500mL)，分配，用乙酸乙酯(300mL)萃取水层。合并有机层，用水(1L、2次)及饱和食盐水(1L)依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为橙色油状物的标题参考化合物(5.08g)。(收率31％) 
[表5] 
Figure G2007800089719D00542
7-溴-8-甲氧基羰基-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物1) 
将6-溴-3-[(2-乙氧基羰基)丙烷-2-基]氨基-2-硝基苯甲酸甲酯(参考化合物1-(5)、105mg、0.26mmol)溶解在无水乙醇(4.5mL)中，加入氯化锡(II)(247mg、1.30mmol)，加热回流5小时。放冷后，在反应液中加入乙酸乙酯(25mL)，用饱和碳酸氢钠水溶液中和，用硅藻土过滤。分配滤液后，用乙酸乙酯(10mL、2次)萃取水层，将合并得到的有机层用水(50mL、2次)、饱和食盐水(50mL)依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏 除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为淡黄色固体的标题参考化合物(56.3mg)。(收率70％) 
[表6] 
Figure G2007800089719D00551
参考例2 
8-甲氧基羰基-7-(2-甲氧基苯基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物2-1) 
将7-溴-8-甲氧基羰基-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物1、203mg、0.64mmol)、2-甲氧基苯基硼酸(196mg、1.28mmol)、碳酸铯(629mg、1.92mmol)及双(三苯基膦)二氯化钯(II)(45.8mg、0.06mmol)的混合物混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(3mL)中，在80℃下搅拌2小时。放冷后，加入乙酸乙酯(30mL)及水(30mL)，分配。用水(30mL)及饱和食盐水(30mL)依次洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为淡黄色无定形物质的标题参考化合物(116mg)。(收率53％) 
[表7] 
Figure G2007800089719D00552
以下，使用选自参考化合物1、18-3、18-5及市售化合物中的 化合物，根据参考化合物2-1的制备方法，得到参考化合物2-2～2-5。 
[表8-1] 
Figure G2007800089719D00561
[表8-2] 
参考例3 
8-羟基甲基-7-(2-甲氧基苯基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物3-1) 
在氮气氛下，将氢化锂铝(26.0mg、0.64mmol)混悬在无水四氢呋喃(0.5mL)中。在0℃下，滴加8-甲氧基羰基-7-(2-甲氧基苯基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物2-1、108mg、0.32mmol)的无水四氢呋喃(1.5mL)溶液，在相同温度下搅拌3小时。在反应液中依次滴入乙酸乙酯(3mL)及水(3mL)后，加入乙酸乙酯(30mL)、水(30mL)及1N盐酸(5mL)，分配。用乙酸乙酯(20mL)萃取水层后，合并有机层。将有机层用水(50mL、2次)及饱和食盐水(50mL)依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为淡黄色无定形物质的标题参考化合物(61.0mg)。(收率61％)
[表9] 
Figure G2007800089719D00581
以下，使用选自参考化合物2-2～2-5中的化合物，根据参考化合物3-1的制备方法，得到参考化合物3-2～3-5。 
[表10-1] 
Figure G2007800089719D00582
[表10-2] 
Figure G2007800089719D00591
参考例4 
8-氯甲基-7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物4-1) 
将7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-羟基甲基-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物3-2、70.0mg、0.21mmol)溶解在无水二氯甲烷(1mL)及无水四氢呋喃(1.5mL)的混合溶剂中，依次加入三乙胺(35μL、0.25mmol)及甲磺酰氯(18μL、0.23mmol)。将反应液在室温下搅拌一夜。在反应液中加入乙酸乙酯(30mL)及水(30mL)，分配。用水(30mL)及饱和食盐水(30mL)依次洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为淡黄色固体的标题参考化合物(49.5mg)。(收率68％) 
[表11] 
以下，使用选自参考化合物3-3及3-4中的化合物，根据参考化合物4-1的制备方法，得到参考化合物4-2及4-3。 
[表12] 
Figure G2007800089719D00601
参考例5 
7-溴-8-羟基甲基-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物5) 
在氮气氛下，将氢化锂铝(38.5mg、1.01mmol)混悬在无水四氢呋喃(0.5mL)中。于0℃下，滴加7-溴-8-甲氧基羰基-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物1、101mg、0.323mmol)的无水四氢呋喃(1.5mL)溶液，在相同温度下搅拌1小时。在反应液中依次加入乙酸乙酯(10mL)、水(10mL)及1N盐酸(2mL)，分配。用饱和食盐水(10mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为橙色无定形物质的标题参考化合物 (67.4mg)。(收率74％) 
[表13] 
Figure G2007800089719D00611
参考例6 
7-溴-8-羟基甲基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物6) 
将7-溴-8-羟基甲基-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物5、62.7mg、0.220mmol)、碘甲烷(68.6μL、1.10mmol)及碳酸铯(180mg、0.552mmol)的混合物混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中，在室温下搅拌2.5小时。在反应液中加入乙酸乙酯(10mL)及水(10mL)，分配。用饱和食盐水(10mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为橙色无定形物质的标题参考化合物(45.5mg)。(收率69％) 
[表14] 
Figure G2007800089719D00612
参考例7 
7-溴-8-氯甲基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物7) 
将7-溴-8-羟基甲基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物6、37.5mg、0.125mmol)溶解在无水二 氯甲烷(1mL)中，依次加入三乙胺(20.9μL、0.150mmol)及甲磺酰氯(10.7μL、0.138mmol)。将反应液在室温下搅拌一夜。在反应液中加入乙酸乙酯(10mL)及水(10mL)，分配。用饱和食盐水(10mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为橙色无定形物质的标题参考化合物(28.7mg)。(收率72％) 
[表15] 
Figure G2007800089719D00621
参考例8 
7-溴-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物8-1) 
将7-溴-8-氯甲基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物7、801mg、2.52mmol)、5-氟-2-甲基苯酚(330μL、3.02mmol)及碳酸钾(524mg、3.79mmol)的混合物混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(10mL)中，在80℃下搅拌一夜。放冷后，加入乙酸乙酯(80mL)及水(50mL)，分配。用饱和食盐水(50mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色固体的标题参考化合物(945mg)。(收率92％) 
[表16] 
以下，使用选自参考化合物7及市售化合物中的化合物，根据参考化合物8-1的制备方法，得到参考化合物8-2～8-4。 
[表17] 
Figure G2007800089719D00631
参考例9
7-溴-8-甲氧基羰基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物9) 
将7-溴-8-甲氧基羰基-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物1、102mg、0.326mmol)、碘甲烷(100μL、1.60mmol)及碳酸铯(272mg、0.835mmol)的混合物混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(5mL)中，在室温下搅拌2小时。在反应液中加入乙酸乙酯(25mL)及水(25mL)，分配。用饱和食盐水(20mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为淡黄色固体的标题参考化合物(86.0mg)。(收率83％) 
[表18] 
Figure G2007800089719D00641
参考例10 
7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-8-甲氧基羰基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物10-1) 
在氩气氛下，将7-溴-8-甲氧基羰基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物9、3.75g、11.5mmol)、5-氯-2-甲氧基苯基硼酸(2.57g、13.8mmol)、碳酸铯(7.49g、23.0mmol)及四(三苯基膦)钯(0)(1.33g、1.16mmol)的混合物混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(70mL)中，于80℃下搅拌一夜。放冷后，加入乙酸乙酯(300mL)、乙醚(150mL)及水(400mL)，分配。用水(250mL)及饱和食盐水(150mL)依次洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色无定形物质的标题参 考化合物(3.84g)。(收率86％) 
[表19] 
Figure G2007800089719D00651
以下，使用选自参考化合物9及市售化合物中的化合物，根据参考化合物10-1的制备方法，得到参考化合物10-2。 
[表20] 
Figure G2007800089719D00652
参考例11 
9-氯-2，2，4-三甲基-1，4-二氢-2H-6-氧杂-1，4-二氮杂
Figure G2007800089719D00653
-3，5-二酮(参考化合物11-1) 
将7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-8-甲氧基羰基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物10-1、3.81g、9.80mmol)溶解在无水二氯甲烷(30mL)中，于-78℃下加入三溴化硼(7.62g、30.4mmol)后，在室温下搅拌1小时。将反应液注入冰水(500mL)，加入乙酸乙酯(500mL)，分配。用饱和食盐水(200mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物溶解在无水N，N-二甲基甲酰胺(50mL)中，加入60％氢 化钠(23.1mg、0.578mmol)，在70℃下搅拌一夜。追加60％氢化钠(31.2mg、0.780mmol)，在80℃下搅拌一夜。放冷后，加入乙酸乙酯(200mL)、乙醚(200mL)及水(300mL)，分配。用水(200mL)及饱和食盐水(200mL)依次洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。用乙酸乙酯/己烷(1/4、30mL)过滤得到所得的残留物，由此得到为淡黄色固体的标题参考化合物(2.04g)。(收率61％) 
[表21] 
Figure G2007800089719D00661
以下，使用参考化合物10-2，根据参考化合物11-1的制备方法，得到参考化合物11-2。 
[表22] 
Figure G2007800089719D00662
参考例12 
7-(5-氯-2-羟基苯基)-8-羟基甲基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物12-1) 
在氮气氛下，将氢化锂铝(442mg、11.7mmol)混悬在无水四氢呋喃(10mL)中。于-10℃下滴加9-氯-2，2，4-三甲基-1，4-二氢-2H-6-氧杂-1，4-二氮杂-3，5-二酮(参考化合物 11-1、1.99g、5.81mmol)的无水四氢呋喃(40mL)溶液，在相同温度下搅拌10分钟。在反应液中依次加入乙酸乙酯(1mL)及水(1mL)后，加入乙酸乙酯(300mL)及食盐水(300mL)，分配。将有机层用饱和食盐水(150mL)洗涤，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为淡黄色固体的标题参考化合物(1.38g)。(收率69％) 
[表23] 
Figure G2007800089719D00671
以下，使用参考化合物11-2，根据参考化合物12-1的准备方法，得到参考化合物12-2。 
[表24] 
Figure G2007800089719D00672
参考例13 
7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-8-羟基甲基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物13-1) 
将7-(5-氯-2-羟基苯基)-8-羟基甲基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物12-1、1.36g、 3.92mmol)、碘甲烷(244μL、3.92mmol)及碳酸钾(1.08g、7.81mmol)的混合物混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(20mL)中，于50℃下搅拌1小时。放冷后，加入乙酸乙酯(70mL)、乙醚(70mL)及水(150mL)，分配。用水(100mL)及饱和食盐水(50mL)依次洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为淡黄色无定形物质的标题参考化合物(1.36g)。(收率96％) 
[表25] 
以下，使用参考化合物12-2，根据参考化合物13-1的制备方法，得到参考化合物13-2。 
[表26] 
参考例14 
7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-8-氯甲基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物14-1) 
将7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-8-羟基甲基-1，3，3-三 甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物13-1、1.34g、3.71mmol)溶解在无水二氯甲烷(19mL)中，依次加入三乙胺(621μL、4.46mmol)及甲磺酰氯(316μL、4.08mmol)。将反应液在室温下搅拌一夜。在反应液中加入乙酸乙酯(200mL)，用水(200mL)洗涤，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色无定形物质的标题参考化合物(1.14g)。(收率81％) 
[表27] 
Figure G2007800089719D00691
以下，使用参考化合物13-2，根据参考化合物14-1的制备方法，得到参考化合物14-2。 
[表28] 
Figure G2007800089719D00692
参考例15 
4-苯甲酰氧基苯甲醚(参考化合物15-1) 
将4-羟基苯甲醚(1.25g、10.1mmol)溶解在无水二氯甲烷(10mL)中，依次加入三乙胺(4.25mL、30.5mmol)及苯甲酰氯(1.40mL、12.1mmol)。将反应液在室温下搅拌4小时。在反应液中加入氯仿 (50mL)及水(50mL)，分配。用饱和食盐水(50mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。用己烷(50mL)过滤得到所得的残留物，由此得到为无色固体的标题参考化合物(2.24g)。(收率98％) 
[表29] 
Figure G2007800089719D00701
以下，使用参考化合物16-3，根据参考化合物15-1的制备方法，得到参考化合物15-2。 
[表30] 
Figure G2007800089719D00702
参考例16 
2-溴-4-氯-5-氟苯甲醚(参考化合物16-1) 
将4-氯-3-氟苯甲醚(124μL、1.00mmol)及N-溴琥珀酰亚胺(183mg、1.03mmol)的混合物溶解在无水N，N-二甲基甲酰胺(0.5mL)及无水二氯甲烷(1mL)的混合溶剂中，在40℃下搅拌3天。放冷后，加入氯仿(30mL)及水(30mL)，分配。用氯仿(30mL、2次)萃取水层后，合并有机层。用饱和食盐水(30mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶 柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色固体的标题参考化合物(195mg)。(收率82％) 
[表31] 
Figure G2007800089719D00711
以下，使用选自参考化合物15-1及市售化合物中的化合物，根据参考化合物16-1的制备方法，得到参考化合物16-2～16-3。 
[表32] 
Figure G2007800089719D00712
参考例17 
5-氯-4-氟-2-甲氧基苯基硼酸(参考化合物17) 
将2-溴-4-氯-5-氟苯甲醚(参考化合物16-1、239mg、1.00mmol)溶解在无水甲苯(2mL)及无水四氢呋喃(0.5mL)的混合溶剂中，在-40℃下滴加正丁基锂的1.6M己烷溶液(750μL、 1.20mmol)后，在相同温度下搅拌30分钟。在反应液中滴加硼酸三异丙酯(277μL、1.20mmol)，经10分钟升温至-20℃后，加入2N盐酸(1mL)。将反应液在室温下搅拌20分钟后，加入乙酸乙酯(20mL)及水(20mL)，分配。用饱和食盐水(20mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，由此得到为无色固体的标题参考化合物(181mg)。(收率89％) 
[表33] 
参考例18 
5-硝基-2-甲氧基苯基硼酸(参考化合物18-1) 
将2-溴-4-硝基苯甲醚(100mg、0.431mmol)、双(乙醇酸新戊基酯)乙硼烷(151mg、0.668mmol)、乙酸钾(129mg、1.31mmol)及[1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷络合物(1：1)(35.5mg、0.0435mmol)的混合物混悬在二甲基亚砜(3mL)中，照射微波，在80℃下搅拌10分钟。放冷后，在反应液中加入乙酸乙酯(30mL)及水(30mL)，分配。用饱和食盐水(30mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，由此得到为黄色固体的标题参考化合物(72.5mg)。(收率85％) 
[表34] 
Figure G2007800089719D00722
以下，使用选自参考化合物15-2、16-2、23及市售化合物中的化合物，根据参考化合物18-1的制备方法，得到参考化合物18-2～18-7。 
[表35-1] 
Figure G2007800089719D00731
[表35-2] 
Figure G2007800089719D00741
参考例19 
5-氰基-2-三氟甲基磺酰基氧基苯甲醚(参考化合物19-1) 
在氩气氛下，将5-氰基-2-羟基苯甲醚(600mg、4.02mmol)及三乙胺(1.40mL、10.0mmol)的混合物溶解在无水四氢呋喃(20mL)中。于-10℃滴加三氟甲磺酰氯(642μL、6.03mmol)，在相同温度下搅拌1小时。在反应液中加入乙酸乙酯(100mL)及水(100mL)，分配。用饱和食盐水(50mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色固体的标题参考化合物(979mg)。(收率87％) 
[表36] 
以下，使用市售化合物，根据参考化合物19-1的制备方法，得到参考化合物19-2～19-4。
[表37] 
Figure G2007800089719D00751
参考例20 
5-氰基-2-(4，4，5，5-四甲基[1，3，2]二氧杂戊硼烷-2-基)苯甲醚(参考化合物20-1) 
在氩气氛下，将5-氰基-2-三氟甲基磺酰基氧基苯甲醚(参考化合物19-1、200mg、0.711mmol)、双戊酰二硼(200mg、0.788mmol)、乙酸钾(213mg、2.17mmol)、1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁(20.0mg、0.0361mmol)及[1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷络合物(1：1)(29.4mg、0.0360mmol)的混合物混悬在1，4-二氧杂环己烷(4mL)，于80℃下搅拌一夜。放冷后，加入乙酸乙酯(100mL)及水(100mL)，分配。用饱和食盐水(50mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留 物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色固体的标题参考化合物(123mg)。(收率67％) 
[表38] 
Figure G2007800089719D00761
以下，使用参考化合物19-4，根据参考化合物20-1的制备方法，得到参考化合物20-2。 
[表39] 
Figure G2007800089719D00762
参考例21 
7-(5，5-二甲基[1，3，2]二氧杂己硼烷-2-基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物21) 
在氩气氛下，将7-溴-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物8-1、98.7mg、0.242mmol)、联硼酸新戊二醇酯(Bis(neopentylglycolato)diboron)(170mg、0.753mmol)、乙酸钾(112mg、1.14mmol)及[1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷络合 物(1：1)(20.7mg、0.0253mmol)的混合物混悬在二甲基亚砜(2mL)中，照射微波，在80℃下搅拌15分钟。放冷后，在反应液中加入乙酸乙酯(15mL)及水(15mL)，分配。用饱和食盐水(15mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(第1次己烷-乙酸乙酯、第2次氯仿)精制。用己烷(5mL)过滤得到所得的残留物，由此得到为无色固体的标题参考化合物(70.2mg)。(收率65％) 
[表40] 
参考例22 
8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(4，4，5，5-四甲基[1，3，2]二氧杂戊硼烷-2-基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物22) 
将7-溴-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物8-1、101mg、0.248mmol)、双戊酰二硼(156mg、0.614mmol)、乙酸钾(75.5mg、0.769mmol)、1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁(7.2mg、0.013mmol)及[1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷络合物(1：1)(10.7mg、0.0131mmol)的混合物混悬在1，4-二氧杂环己烷(2mL)中，于80℃下搅拌一夜。放冷后，加入乙酸乙酯(15mL)及水(15mL)，分配。用饱和食盐水(15mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(第1次己烷-乙酸乙酯、第2次氯仿-甲醇)精制，由此得到为无色 无定形物质的标题参考化合物(87.9mg)。(收率78％) 
[表41] 
Figure G2007800089719D00781
参考例23 
2-溴-5-甲氧基甲氧基苯甲醚(参考化合物23) 
将4-溴-3-甲氧基苯酚(500mg、2.46mmol)、氯二甲基醚(281μL、3.70mmol)及碳酸钾(850mg、6.15mmol)的混合物混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(8mL)中，在50℃下搅拌1小时。放冷后，加入乙酸乙酯(150mL)，稀释。用水(150mL)及饱和食盐水(50mL)依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色油状物的标题参考化合物(421mg)。(收率69％) 
[表42] 
Figure G2007800089719D00782
参考例24 
8-羟基甲基-7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物24) 
将7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-8-羟基甲基-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物3-5、430mg、1.31mmol)溶解在四氢呋喃(10mL)中，于0℃下依次加入三乙胺 (365μL、2.62mmol)及2-甲基苯甲酰氯(222μL、1.70mmol)。将反应液在相同温度下搅拌80分钟后，用乙酸乙酯(200mL)稀释。用水(100mL)及饱和食盐水(100mL)依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色固体的标题参考化合物(362mg)。(收率62％) 
[表43] 
Figure G2007800089719D00791
参考例25 
5-溴噻吩-2-羰基氯(参考化合物25) 
将5-溴噻吩-2-甲酸(300mg、1.45mmol)、亚硫酰氯(423μL、5.80mmol)及N，N-二甲基甲酰胺(1滴)的混合物溶解在氯仿(3mL)中，加热回流1小时。放冷后，在减压下浓缩反应液，由此得到为淡黄色固体的标题参考化合物(324mg)。(收率99％) 
[表44] 
Figure G2007800089719D00792
[实施例] 
实施例1 
8-苯甲酰氧基甲基-7-(2-甲氧基苯基)-3，3-二甲基-3， 4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物1-1) 
将8-羟基甲基-7-(2-甲氧基苯基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物3-1、54.2mg、0.17mmol)溶解在无水四氢呋喃(1.5mL)中，依次加入三乙胺(73.0μL、0.52mmol)及苯甲酰氯(30.0μL、0.26mmol)。将反应液在室温下搅拌24小时。在反应液中加入乙酸乙酯(30mL)及水(30mL)，分配。用水(30mL)及饱和食盐水(30mL)依次洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。通过用乙酸乙酯过滤得到所得的残留物，由此得到为无色固体的标题化合物(54.1mg)。(收率76％) 
[表45] 
以下，使用选自参考化合物3-2、3-3、24及25中的化合物，根据化合物1-1的制备方法，得到化合物1-2～1-7。
[表46-1] 
Figure G2007800089719D00811
[表46-2] 
实施例2 
7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物2-1) 
将8-氯甲基-7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物4-2、50.9mg、 0.14mmol)、5-甲基-2-噻吩甲酸(62.5mg、0.44mmol)及碳酸钾(79.9mg、0.58mmol)混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(1.5mL)中，在80℃下搅拌4.5小时。在反应液中加入乙酸乙酯(30mL)及水(30mL)，分配。用水(30mL)及饱和食盐水(30mL)依次洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色固体的标题化合物(55.0mg)。(收率85％) 
[表47] 
Figure G2007800089719D00831
以下，使用选自参考化合物4-1～4-3、14-1、14-2及市售化合物的化合物，根据化合物2-1的制备方法，得到化合物2-2～2-19。
[表48-1] 
Figure G2007800089719D00841
[表48-2] 
Figure G2007800089719D00851
[表48-3] 
[表48-4] 
Figure G2007800089719D00871
[表48-5] 
Figure G2007800089719D00881
[表48-6] 
Figure G2007800089719D00891
[表48-7] 
Figure G2007800089719D00901
实施例3 
7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-苯氧基甲基-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物3-1) 
将8-氯甲基-7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物4-1、47.1mg、0.14mmol)、苯酚(37.5mg、0.40mmol)及碳酸钾(73.0mg、0.53mmol)的混合物混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(1.5mL)中，于80℃下搅拌19小时。放冷后，加入乙酸乙酯(30mL)及水(30mL)，分配。用水(30mL)及饱和食盐水(30mL)依次洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为淡黄色固体的标题化合物(35.7mg)。(收率67％) 
[表49] 
Figure G2007800089719D00902
以下，使用选自参考化合物4-2、14-1、14-2及市售化合物中的化合物，根据化合物3-1的制备方法，得到化合物3-2～3-19。
[表50-1] 
Figure G2007800089719D00911
[表50-2] 
Figure G2007800089719D00921
[表50-3] 
Figure G2007800089719D00931
[表50-4] 
Figure G2007800089719D00941
[表50-5] 
Figure G2007800089719D00951
[表50-6] 
Figure G2007800089719D00961
实施例4 
7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-8-(4-甲基苯基氨基甲基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物4-1) 
将8-氯甲基-7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物4-2、50.7mg、0.15mmol)、4-甲基苯胺(19.3mg、0.18mmol)及碳酸钾(60.6mg、0.44mmol)的混合物混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中， 在80℃下搅拌一夜。放冷后，加入乙酸乙酯(30mL)及水(30mL)，分配。用水(30mL)及饱和食盐水(30mL)依次洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为淡黄色固体的标题化合物(48.2mg)。(收率80％) 
[表51] 
Figure G2007800089719D00971
以下，使用选自参考化合物4-2、14-1、14-2及市售化合物中的化合物，根据化合物4-1的制备方法，得到化合物4-2～4-11。 
[表52-1] 
Figure G2007800089719D00972
[表52-2] 
Figure G2007800089719D00981
[表52-3] 
Figure G2007800089719D00991
[表52-4] 
Figure G2007800089719D01001
实施例5 
8-苯甲酰氧基甲基-7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物5-1) 
将8-苯甲酰氧基甲基-7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物1-3、42.9mg、0.099mmol)、碘甲烷(30.7μL、0.49mmol)及碳酸铯(89.0mg、0.27mmol)的混合物混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中，于室温下搅拌1.5小时。加入乙酸乙酯(100mL)，稀释。用水(100mL)及饱和 食盐水(50mL)依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色无定形物质的标题化合物(35.0mg)。(收率79％) 
[表53] 
Figure G2007800089719D01011
以下，使用选自化合物1-4～1-7、2-1～2-6、2-13、3-1～3-6、4-1～4-4、22及市售化合物中的化合物，根据化合物5-1的制备方法，得到化合物5-2～5-25。 
[表54-1] 
[表54-2] 
Figure G2007800089719D01021
[表54-3] 
Figure G2007800089719D01031
[表54-4] 
Figure G2007800089719D01041
[表54-5] 
[表54-6] 
[表54-7] 
Figure G2007800089719D01071
[表54-8] 
Figure G2007800089719D01081
[表54-9] 
Figure G2007800089719D01091
实施例6 
8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物6-1) 
在氩气氛下，将7-溴-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物8-1、49.7mg、0.122mmol)、2-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基硼酸(58.1mg、0.246mmol)、碳酸铯(119mg、0.36mmol)及双(三苯基膦)二氯化钯(II)(12.0mg、0.0171mmol)的混合物混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(0.5mL)中，在80℃下搅拌2小时。放冷后，加入乙酸乙酯(100mL)及水(100mL)，分配。用饱和食盐水(50mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色无定形物质的标题化合物(52.7mg)。(收率85％) 
[表55]
Figure G2007800089719D01101
以下，使用选自参考化合物8-1～8-4、17、18-1～18-5、20-1、20-2及市售化合物中的化合物，根据化合物6-1的制备方法，得到化合物6-2～6-34及6-37～6-43。另外，使用选自参考化合物19-2、19-3及市售化合物中的化合物，根据参考化合物20-1的制备方法，进一步使用选自参考化合物8-1及市售化合物中的化合物，根据化合物6-1的制备方法，得到化合物6-35及6-36。 
[表56-1] 
Figure G2007800089719D01102
[表56-2] 
Figure G2007800089719D01111
[表56-3] 
Figure G2007800089719D01121
[表56-4] 
Figure G2007800089719D01131
[表56-5] 
Figure G2007800089719D01141
[表56-6] 
Figure G2007800089719D01151
[表56-7] 
Figure G2007800089719D01161
[表56-8] 
Figure G2007800089719D01171
[表56-9] 
Figure G2007800089719D01181
[表56-10] 
Figure G2007800089719D01191
[表56-11] 
Figure G2007800089719D01201
[表56-12] 
Figure G2007800089719D01211
[表56-13] 
Figure G2007800089719D01221
[表56-14] 
Figure G2007800089719D01231
[表56-15] 
Figure G2007800089719D01241
实施例7 
8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-硝基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物7-1) 
将7-(5，5-二甲基[1，3，2]二氧杂己硼烷-2-基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物21、68.2mg、0.155mmol)、2-硝基-1-碘苯(79.0mg、0.317mmol)、碳酸氢钠(41.5mg、0.494mmoi)及四(三苯基膦)钯(0)(19.0mg、0.0164mmol)的混合物混悬在N，N-二甲基甲酰胺(0.5mL)及水(0.5mL)的混合溶剂中，照射微波，在120℃下搅拌30分钟。放冷后，加入乙酸乙酯(15mL)及水(15mL)，分配。用饱和食盐水(15mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为黄色固体的标题化合物(42.6mg)。(收率61％) 
[表57]
以下，使用选自参考化合物22及市售化合物中的化合物，根据化合物7-1的制备方法，得到化合物7-2。 
[表58] 
Figure G2007800089719D01252
实施例8 
7-(5-氨基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物8-1) 
将8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-5-硝基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物6-27、18.8mg、0.0392mmol)及氯化锡(II)(23.0mg、0.121mmol)的混合物混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(0.25mL)及无水乙醇(0.5mL)的混合溶剂中，在80℃下搅拌一夜。放冷后，用乙酸乙酯(10mL)稀释，然后，加入饱和碳酸氢钠水溶液至pH达到9。过滤析出的固体后，用水(50mL)及饱和食盐水(50mL)依次洗涤母液，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为褐色固体的标题化合物 (8.2mg)。(收率47％) 
[表59] 
Figure G2007800089719D01261
以下，使用化合物6-28，根据化合物8-1的制备方法，得到化合物8-2。 
[表60] 
Figure G2007800089719D01262
实施例9 
8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(5-羟基甲基-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物9-1) 
将8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-5-甲氧基羰基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物6-37、50.2mg、0.102mmol)溶解在无水四氢呋喃(0.5mL)中，于0℃下加入氢化锂铝(6.8mg、0.18mmol)。在相同温度下搅拌30分钟后，在反应液中依次加入乙酸乙酯(1mL)及水(1mL)。进一步加入乙酸乙酯(10mL)及水(10mL)，分配。用饱和食盐水(10mL) 洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为淡黄色固体的标题化合物(29.8mg)。(收率63％) 
[表61] 
以下，使用化合物6-42，根据化合物9-1的制备方法，得到化合物9-2。 
[表62] 
实施例10 
7-(5-羧基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物10-1) 
将8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-5-甲氧基羰基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2 -酮(化合物6-37、50.5mg、0.103mmol)溶解在四氢呋喃(1mL)及甲醇(1mL)的混合溶剂中，加入4N氢氧化钠水溶液(0.5mL)，在室温下搅拌一夜。在反应液中加入乙酸乙酯(15mL)及0.25N盐酸(20mL)，分配。用饱和食盐水(15mL)洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制。通过用氯仿(3mL)过滤得到所得的残留物，由此得到为淡黄色固体的标题化合物(20.3mg)。(收率42％) 
[表63] 
Figure G2007800089719D01281
以下，使用化合物6-42，根据化合物10-1的制备方法，得到化合物10-2。 
[表64] 
Figure G2007800089719D01282
实施例11 
8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物11) 
将7-(4-苯甲酰氧基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲 基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物6-31、422mg、0.761mmol)溶解在甲醇(2mL)及四氢呋喃(2mL)的混合溶液中，加入4N氢氧化钠水溶液(0.761mL、3.04mmol)。将反应液在室温下搅拌40分钟后，加入水(100mL)及1N盐酸(4mL)。用乙酸乙酯(100mL)萃取后，用水(100mL)及饱和食盐水(50mL)依次洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。通过用己烷(10mL)及乙酸乙酯(10mL)的混合溶液过滤得到所得的残留物，由此可以得到为无色固体的标题化合物(292mg)。(收率85％) 
[表65] 
Figure G2007800089719D01291
实施例12 
7-(2-甲氧基-4-甲氧基甲氧基苯基)-8-[N-(2-甲氧基苯基)-N-(9-芴基甲氧基羰基)氨基甲基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物12-1) 
将7-(2-甲氧基-4-甲氧基甲氧基苯基)-8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物6-39、104mg、0.212mmol)及碳酸氢钠(22.0mg、0.262mmol)溶解在1，4-二氧杂环己烷(1.5mL)及水(1mL)的混合溶液中，加入9-芴基甲氧基羰基氯(60.3mg、0.233mmol)。将反应液在室温下搅拌30分钟后，加入乙酸乙酯(50mL)，稀释。用水(50mL)及饱和食盐水(50mL)依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙 酯)精制，由此得到为无定形物质的标题化合物(149mg)。(收率99％) 
[表66] 
Figure G2007800089719D01301
以下，使用选自化合物6-41及市售化合物中的化合物，根据化合物12-1的制备方法，得到化合物12-2。 
[表67] 
Figure G2007800089719D01302
实施例13 
7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-8-[N-(2-甲氧基苯基)-N-(9-芴基甲氧基羰基)氨基甲基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物13-1) 
将7-(2-甲氧基-4-甲氧基甲氧基苯基)-8-[N-(2-甲氧基苯基)-N-(9-芴基甲氧基羰基)氨基甲基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物12-1、137mg、0.192mmol)溶解在1，4-二氧杂环己烷(1mL)中，加入4N氯化氢 /1，4-二氧杂环己烷溶液(144μL、0.576mmol)。将反应液在室温下搅拌2小时后，加入乙酸乙酯(100mL)，稀释。用水(100mL)及饱和食盐水(50mL)依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色固体的标题化合物(71.6mg)。(收率56％) 
[表68] 
Figure G2007800089719D01311
以下，使用化合物5-20及12-2，根据化合物13-1的制备方法，得到化合物13-2及13-3。
[表69] 
Figure G2007800089719D01321
实施例14 
7-(4-丁酰基氧基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物14-1) 
将8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物11、25mg、0.055mmol)溶解在四氢呋喃(1mL)中，依次加入三乙胺(20μL、0.14mmol)及丁酰氯(7.6μL、0.073mmol)。将反应液在室温下搅拌1小时后，用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无定形物质的标题化合物(27mg)。(收率92％) 
[表70]
Figure G2007800089719D01331
以下，使用选自化合物8-2、11、13-2及市售化合物中的化合物，根据化合物14-1的制备方法，得到化合物14-2～14-62。 
[表71-1] 
Figure G2007800089719D01332
[表71-2] 
Figure G2007800089719D01341
[表71-3] 
Figure G2007800089719D01351
[表71-4] 
[表71-5] 
Figure G2007800089719D01371
[表71-6] 
Figure G2007800089719D01381
[表71-7] 
[表71-8] 
Figure G2007800089719D01401
[表71-9] 
Figure G2007800089719D01411
[表71-10] 
Figure G2007800089719D01421
[表71-11] 
Figure G2007800089719D01431
[表71-12] 
Figure G2007800089719D01441
[表71-13] 
[表71-14] 
[表71-15] 
Figure G2007800089719D01471
[表71-16] 
Figure G2007800089719D01481
[表71-17] 
Figure G2007800089719D01491
[表71-18] 
Figure G2007800089719D01501
[表71-19] 
Figure G2007800089719D01511
[表71-20] 
[表71-21] 
Figure G2007800089719D01531
实施例15 
8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(3-甲氧基羰基苯甲酰氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物15-1) 
将8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物11、25.3mg、0.0562mmol)、间苯二甲酸单甲酯(20.5mg、 0.114mmol)、N，N-二异丙基乙基胺(38.8μL、0.223mmol)及O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N，N-四甲基脲六氟磷酸酯(43.4mg、0.114mmol)的混合物溶解在无水N，N-二甲基甲酰胺(0.5ml)中，在室温下搅拌一夜。在反应液中加入乙酸乙酯(15mL)，稀释。用水(15mL)及饱和食盐水(15mL)依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色固体的标题化合物(22.0mg)。(收率64％) 
[表72] 
Figure G2007800089719D01541
以下，使用选自化合物8-2、11、13-2及市售化合物中的化合物，根据化合物15-1的制备方法，得到化合物15-2～15-32。
[表73-1] 
Figure G2007800089719D01551
[表73-2] 
Figure G2007800089719D01561
[表73-3] 
Figure G2007800089719D01571
[表73-4] 
Figure G2007800089719D01581
[表75-5] 
Figure G2007800089719D01591
[表73-6] 
[表73-7] 
Figure G2007800089719D01611
[表73-8] 
Figure G2007800089719D01621
[表73-9] 
Figure G2007800089719D01631
[表73-10] 
Figure G2007800089719D01641
[表73-11] 
Figure G2007800089719D01651
实施例16 
8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-[N-甲基-N-(吡啶-4-基羰基)氨基]苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物16-1) 
将8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(吡啶-4-基羰基氨基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物14-21、13.9mg、0.0251mmol)、碳酸铯(41.7mg、0.128mmol)及碘甲烷(4.7μL、0.075mmol)的混合物混悬在无水N，N-二甲基甲酰胺(0.5ml)中，在室温下搅拌3小时。在反应液中加入乙酸乙酯(10mL)，稀释。用水(10mL)及饱和食盐水(10mL)依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为黄色无定形物质的标题化合物(4.6mg)。(收率32％)
[表74] 
Figure G2007800089719D01661
以下，使用选自化合物14-17～14-20及市售化合物中的化合物，根据化合物16-1的制备方法，得到化合物16-2～16-5。 
[表75-1] 
Figure G2007800089719D01662
[表75-2] 
Figure G2007800089719D01671
实施例17 
7-[4-(3-氯苯基氨基羰基氧基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物17-1)
将8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物11、20.3mg、0.0451mmol)溶解在无水二氯甲烷(0.5mL)中，依次加入三乙胺(13.6μL、0.0977mmol)及异氰酸3-氯苯酯(6μL、0.05mmol)。将反应液在室温下搅拌1小时后，用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色固体的标题化合物(22.4mg)。(收率82％) 
[表76] 
Figure G2007800089719D01681
以下，使用选自化合物8-2、11、13-2及市售化合物中的化合物，根据化合物17-1的制备方法，得到化合物17-2～17-17。 
[表77-1] 
Figure G2007800089719D01682
[表77-2] 
Figure G2007800089719D01691
[表77-3] 
Figure G2007800089719D01701
[表77-4] 
Figure G2007800089719D01711
[表77-5] 
Figure G2007800089719D01721
[表77-6] 
Figure G2007800089719D01731
实施例18 
8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(吗啉-4-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物18-1) 
将8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物11、153mg、0.340mmol)、1，1’-羰基二咪唑(95.6mg、0.590mmol) 及4-二甲基氨基吡啶(5.2mg、0.043mmol)的混合物溶解在无水四氢呋喃(3ml)中，在室温下搅拌1小时。在反应液中加入吗啉(58.3μL、0.666mmol)，进一步搅拌2小时后，用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色固体的标题化合物(61.2mg)。(收率32％) 
[表78] 
Figure G2007800089719D01741
以下，使用选自化合物11及市售化合物中的化合物，根据化合物18-1的制备方法，得到化合物18-2及18-3。
[表79] 
Figure G2007800089719D01751
实施例19 
8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(N-甲基-N-苯基氨基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物19) 
将8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物11、25.4mg、0.0564mmol)及N-甲基-N-苯基氨基甲酰氯(20.4mg、0.120mmol)的混合物溶解在吡啶(1ml)中，在100℃下搅拌2小时。浓缩反应液，将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为淡黄色无定形物质的标题化合物(28.7mg)。(收率87％)
[表80] 
Figure G2007800089719D01761
实施例20 
7-(4-氨基乙酰基氨基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮-盐酸盐(化合物20) 
将7-(4-叔丁氧基羰基氨基乙酰基氨基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物15-31、10.5mg、0.0173mmol)溶解在1，4-二氧杂环己烷(0.2mL)中，加入4N氯化氢/1，4-二氧杂环己烷溶液(41.3μL、0.165mmol)。将反应液在室温下搅拌4小时后，加入己烷(10mL)，稀释。通过过滤得到析出的固体，由此得到为淡黄色固体的标题化合物(7.8mg)。(收率83％) 
[表81] 
Figure G2007800089719D01762
实施例21 
8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(吡啶-3-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物21-1) 
将7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-8-[N-(2-甲氧基苯基)-N-(9-芴基甲氧基羰基)氨基甲基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物13-1、30.0mg、0.0448mmol)溶解在四氢呋喃(1mL)及二氯甲烷(1mL)的混合溶液中，依次加入三乙胺(25μL、0.18mmol)及烟酰氯一盐酸盐(12.0mg、0.0674mmol)。将反应液在室温下搅拌40分钟后，用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制。将所得的无色无定形物质溶解在N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中，加入哌啶(50μL)。将反应液在室温下搅拌20分钟后，用乙酸乙酯(50mL)稀释。依次用水(50mL)及饱和食盐水(50mL)洗涤，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为无色固体的标题化合物(13.0mg)。(收率52％) 
[表82] 
Figure G2007800089719D01771
以下，使用选自化合物13-1、13-3及市售化合物中的化合物，根据化合物14-1、15-1、17-1或18-1的制备方法使用后，进一步 根据化合物21-1的制备方法的一部分进行使用，得到化合物21-2～21-24。 
[表83-1] 
[表83-2] 
Figure G2007800089719D01791
[表83-3] 
Figure G2007800089719D01801
[表83-4] 
Figure G2007800089719D01811
[表83-5] 
Figure G2007800089719D01821
[表83-6] 
[表83-7] 
Figure G2007800089719D01841
[表83-8] 
Figure G2007800089719D01851
[表83-9] 
Figure G2007800089719D01861
实施例22 
7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-8-(2-甲氧基-5-硝基苯氧基甲基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(化合物22) 
将8-羟基甲基-7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮(参考化合物23、40.1mg、0.0898mmol)、2-甲氧基-5-硝基苯酚(22.8mg、0.135mmol)及三-正丁基膦(33.7μL、0.135mmol)的混合物溶解在无水四氢呋喃(1mL)中，加入1，1’-(偶氮基二羰基)二哌啶(34.0mg、0.135mmol)，在室温下搅拌。20分钟后，追加2-甲氧基-5-硝基苯酚(23.1mg、0.137mmol)、三-正丁基膦(33.7μL、0.135mmol)及1，1’-(偶氮基二羰基)二哌啶(33.9mg、0.134mmol)，80分钟后，追加2-甲氧基-5-硝基苯酚(22.9mg、0.135mmol)、三-正丁基膦(33.7μL、0.135mmol)及1，1’-(偶氮基二羰基)二哌啶(34.0mg、0.135mmol)。3小时后结束搅拌，浓缩反应液。将所得的残留物用硅胶柱色谱(己烷-乙酸乙酯)精制，由此得到为淡黄色无定形物质的标题化合物(22.1mg)。(收率41％)
[表84] 
Figure G2007800089719D01871
[制剂例] 
本发明化合物的代表制剂例如下所示。 
1)片剂(150mg中) 
本发明化合物               1mg 
乳糖                       100mg 
玉米淀粉                   40mg 
羧甲基纤维素钙             4.5mg 
羟丙基纤维素               4mg 
硬脂酸镁                   0.5mg 
对上述处方的片剂使用3mg包衣剂(例如，羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、有机硅树脂等常用的包衣剂)，进行包衣，能够得到目的片剂。另外，通过适当地改变本发明化合物及添加物的种类及/或量，能够得到所期望的片剂。 
2)胶囊剂(150mg中) 
本发明化合物                 5mg 
乳糖                         135mg 
羧甲基纤维素钙               4.5mg
羟丙基纤维素                  4mg 
硬脂酸镁                      1.5mg 
通过适当地改变本发明化合物及添加剂的种类及/或量，能够得到所期望的胶囊剂。 
3)滴眼剂(100ml中) 
本发明化合物                 100mg 
氯化钠                       900mg 
聚山梨酸酯80                 500mg 
氢氧化钠                     适量 
盐酸                         适量 
灭菌精制水                   适量 
通过适当地改变本发明化合物及添加物的种类及/或量，能够得到所期望的滴眼剂。 
[药理试验] 
1.糖皮质激素受体(以下称为“GR”)结合活性评价试验 
为了评价对GR的结合活性，通过偏振荧光法进行受体竞争分析。分析中使用GR竞争分析试剂盒(Invitrogen社制、Cat No.P2816)，根据本试剂盒中附带的操作说明进行操作。以下给出其具体方法。 
(试剂的配制) 
GR筛选缓冲液：配制含有10mM磷酸钾(pH7.4)、20mM钼酸钠(Na2MoO4)、0.1mM乙二胺四乙酸(EDTA)、5mM二硫苏糖醇(DTT)、0.1mM稳定化肽及2％二甲基亚砜的缓冲液。 
4×GS1溶液：用GR筛选缓冲液稀释作为荧光糖皮质激素配体的FluormoneTM GS1，配制4nM的溶液。 
4×GR溶液：用GR筛选缓冲液稀释Recombinant Human GR，配制16nM的溶液。
(受试化合物溶液的配制) 
将受试化合物溶解于二甲基亚砜后，用GR筛选缓冲液稀释该溶液，配制20μM的受试化合物溶液。 
(试验方法及测定方法) 
1)在96孔板中每1孔平均注入25μL受试化合物溶液，然后，每1孔分别加入12.5μL4×GS1溶液及4×GR溶液。 
2)在暗处且在室温下培养2-4小时。 
3)使用高阶微盘式侦测仪(Multimode Plate Reader)AnalystTM HT(LJL BioSystems社制)，使用含有GR筛选缓冲液代替受试化合物溶液及4×GS1溶液的孔作为空白，测定各孔的荧光偏光。 
4)使用GR筛选缓冲液代替受试化合物溶液，除此之外进行与上述1～3)相同的操作，将其结果作为阴性对照。 
5)使用2mM地塞米松代替受试化合物溶液，除此之外进行与上述1～3)相同的操作，将其结果作为阳性对照。 
(GR结合率的计算式) 
GR结合率(％)根据下式算出。 
GR结合率(％)＝100×{1-(受试化合物溶液的荧光偏振-阳性对照溶液的荧光偏振)/(阴性对照溶液的荧光偏振-阳性对照溶液的荧光偏振)} 
(试验结果及讨论) 
作为试验结果的一例，表I给出受试化合物(化合物1-4、化合物2-2、化合物2-9、化合物2-16、化合物3-7、化合物3-10、化合物3-15、化合物3-16、化合物3-17、化合物4-5、化合物4-7、化合物4-10、化合物4-11、化合物5-1、化合物5-9、化合物5-14、化合物5-18、化合物5-19、化合物5-21、化合物5-22、化合物5-24、化合物6-4、化合物6-8、化合物6-10、化合物6-12、化合物6-15、化合物6-19、化合物6-23、化合物6-27、化合物6-32、化合物6-38、化合物8-2、化合物9-1、化合物11、化合物13-2、化合物14-2、化合物14-4、化合物14- 11、化合物14-21、化合物14-22、化合物14-30、化合物14-33、化合物14-35、化合物14-36、化合物14-37、化合物14-44、化合物15-1、化合物15-2、化合物15-4、化合物15-6、化合物15-9、化合物15-11、化合物15-13、化合物15-17、化合物15-22、化合物15-24、化合物16-3、化合物17-5、化合物17-16、化合物18-1、化合物18-2、化合物21-3、化合物21-5、化合物21-12、化合物21-13、化合物21-22、化合物22)的GR结合率(％)。
[表I] 
  
受试化合物 GR结合率(％) 受试化合物 GR结合率(％)
化合物1-4 91 化合物13-2 91
化合物2-2 99 化合物14-2 100
化合物2-9 99 化合物14-4 100
化合物2-19 100 化合物14-11 100
化合物3-7 100 化合物14-21 100
化合物3-10 100 化合物14-22 100
化合物3-15 100 化合物14-30 100
化合物3-16 100 化合物14-33 100
化合物3-17 100 化合物14-35 93
化合物4-5 100 化合物14-36 88
化合物4-7 100 化合物14-37 93
化合物4-10 100 化合物14-44 100
化合物4-11 100 化合物15-1 100
化合物5-1 100 化合物15-2 100
化合物5-9 100 化合物15-4 98
化合物5-14 100 化合物15-6 100
化合物5-18 100 化合物15-9 100
化合物5-19 100 化合物15-11 100
化合物5-21 100 化合物15-13 100
化合物5-22 99 化合物15-17 95
化合物5-24 100 化合物15-22 100
化合物6-4 98 化合物15-24 94
化合物6-8 98 化合物16-3 86
化合物6-10 100 化合物17-5 91
化合物6-12 100 化合物17-16 88
化合物6-15 100 化合物18-1 100
化合物6-19 100 化合物18-2 99
化合物6-23 98 化合物21-3 100
化合物6-27 100 化合物21-5 98
化合物6-32 89 化合物21-12 100
化合物6-38 100 化合物21-13 94
化合物8-2 100 化合物21-22 100
化合物9-1 100 化合物22 100
化合物11 100    
如表I所示，本发明化合物具有优异的GR受体结合活性。因此，本 发明化合物可以作为GR受体调节剂使用，特别是作为GR相关的疾病，即，代谢异常疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病、过敏性疾病、中枢神经系统疾病、心血管系统疾病、体内平衡相关疾病、青光眼等的予防或治疗剂有用。 
产业上的可利用性 
由本发明得到的1，2，3，4-四氢喹喔啉衍生物或其盐对糖皮质激素受体具有结合活性，作为非甾体结构的糖皮质激素受体调节剂是有用的。

Claims (14)

1.下述通式(1)表示的化合物或其盐，
Figure FSB00000636140700011
R1表示卤原子、C1-C8烷基、羟基、羟基的酯、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、氨基、C1-C8烷基氨基、氨基的酰胺、C1-C8烷基氨基的酰胺、C1-C8烷基羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、C1-C8烷基磺酰基、硝基或氰基；
R1表示C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8烷基氨基、C1-C8烷基氨基的酰胺、C1-C8烷基羰基或C1-C8烷基磺酰基时，该C1-C8烷基、该C1-C8烷氧基、该C1-C8烷基硫基、该C1-C8烷基氨基、该C1-C8烷基氨基的酰胺、该C1-C8烷基羰基或该C1-C8烷基磺酰基可以具有选自卤原子、羟基、羟基的酯、C1-C8烷氧基、被卤原子取代的C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、氨基及C1-C8烷基氨基中的1个或多个基团作为取代基；
p表示0～3的整数；
p表示2或3时，各R1可以相同或不同；
q表示0；
R3表示氢原子或C1-C8烷基；
R4及R5相同或不同，表示氢原子、卤原子、C1-C8烷基；
R6表示氢原子、C1-C8烷基、C2-C8链烯基或C2-C8炔基；
A表示C1-C8亚烷基；
R7表示OR8、NR8R9或SR8；
R8及R9相同或不同，表示氢原子、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基、甲酰基、C1-C8烷基羰基、C2-C8链烯基羰基、苯基羰基、噻吩羰基、呋喃羰基、C1-C8烷氧基羰基或苯基氧基羰基；
R8或R9表示C1-C8烷氧基羰基时，该C1-C8烷氧基羰基可以具有芴基作为取代基；
R8或R9表示苯基、苯基羰基、噻吩羰基、呋喃羰基或苯基氧基羰基时，该苯基、该苯基羰基、该噻吩羰基、该呋喃羰基或该苯基氧基羰基可以具有选自卤原子、C1-C8烷基、被卤原子取代的C1-C8烷基、被羟基取代的C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、苯基、羟基、羟基的酯、C1-C8烷氧基、被卤原子取代的C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、氨基、C1-C8烷基氨基、C1-C8烷基羰基、羧基、羧基的酯、羧基的酰胺、C1-C8烷基磺酰基、硝基或氰基中的1个或多个基团作为取代基；
X表示O，
所述羟基的酯表示-OCO-Ra1，该Ra1表示氢原子、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、嘧啶基、噁唑基、C1-C8烷氧基、C2-C8链烯基氧基、C3-C8环烷基氧基、苯基氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、C3-C8环烷基氨基、苯基氨基或吡啶氨基，
所述氨基的酰胺表示-NHCO-Rb1，该Rb1表示氢原子、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、呋喃基、C1-C8烷氧基、C2-C8链烯基氧基、C3-C8环烷基氧基、苯基氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、C3-C8环烷基氨基或苯基氨基，
所述C1-C8烷基氨基的酰胺表示-NRc1CO-Rc2，该Rc1表示C1-C8烷基，另外，该Rc2表示C1-C8烷基、苯基或吡啶基，
所述羧基的酯表示由羧基和醇类或酚类形成的酯，所述醇类为甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、异丙醇、环丙醇、环丁醇、环戊醇、环己醇、苄醇、苯乙醇、乙烯醇、烯丙醇、炔丙醇、环戊烯醇、环己烯醇、羟基哌啶或羟基四氢吡喃，所述酚类为苯酚、萘酚、蒽酚、菲酚、羟基吡啶、羟基呋喃或羟基噻吩，
所述羧基的酰胺表示由羧基和胺类形成的酰胺，所述胺类为氨、甲胺、乙胺、丙胺、戊胺、二甲胺、二乙胺、乙基甲基胺、环丙基胺、环丁基胺、环戊基胺、环己基胺、苄基胺、苯乙基胺、烯丙基胺、炔丙基胺、苯胺、萘胺、蒽胺、菲胺、二苯胺、甲基苯基胺、乙基苯基胺、糠胺、噻吩胺、吡咯烷胺、吡啶胺、喹啉胺、甲基吡啶基胺、氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或4-甲基哌啶。
2.如权利要求1所述的化合物或其盐，通式(1)中，
R1表示卤原子、C1-C8烷基、羟基、羟基的酯、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、氨基、氨基的酰胺、C1-C8烷基氨基的酰胺、C1-C8烷基羰基、羧基、羧基的酯、硝基或氰基；
R1表示C1-C8烷基或C1-C8烷氧基时，该C1-C8烷基或该C1-C8烷氧基可以具有选自卤原子、羟基及C1-C8烷氧基中的1个或多个基团作为取代基；
p表示1、2或3；
p表示2或3时，各R1可以相同或不同；
q表示0；
R3表示氢原子；
R4及R5相同或不同，表示C1-C8烷基；
R6表示氢原子、C1-C8烷基或C2-C8链烯基；
A表示C1-C8亚烷基；
R7表示OR8或NR8R9；
R8及R9相同或不同，表示氢原子、苯基、苯基羰基、噻吩羰基或呋喃羰基；
R8或R9表示苯基、苯基羰基、噻吩羰基或呋喃羰基时，该苯基、该苯基羰基、该噻吩羰基或呋喃羰基可以具有选自卤原子、C1-C8烷基、被卤原子取代的C1-C8烷基、被羟基取代的C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基羰基、羧基的酯、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基；
X表示O。
3.如权利要求1所述的化合物或其盐，通式(1)中，
R1表示卤原子、羟基、羟基的酯、C1-C8烷氧基、氨基的酰胺或C1-C8烷基氨基的酰胺；
p表示2或3，此时，各R1可以相同或不同；
q表示0；
R3表示氢原子；
R4及R5相同或不同，表示C1-C8烷基；
R6表示C1-C8烷基；
A表示C1-C8亚烷基；
R7表示OR8或NR8R9；
R8表示苯基、苯基羰基、噻吩羰基或呋喃羰基，此时，该苯基、该苯基羰基、该噻吩羰基或呋喃羰基可以具有选自卤原子、C1-C8烷基、被卤原子取代的C1-C8烷基、被羟基取代的C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基羰基、羧基的酯、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基；
R9表示氢原子；
X表示O。
4.如权利要求1或2所述的化合物或其盐，通式(1)中，R1表示卤原子、羟基、羟基的酯、C1-C8烷氧基、氨基的酰胺或C1-C8烷基氨基的酰胺。
5.如权利要求1～3中任一项所述的化合物或其盐，通式(1)中，R4、R5及R6表示甲基。
6.如权利要求1～3中任一项所述的化合物或其盐，通式(1)中，A表示亚甲基。
7.如权利要求1～4中任一项所述的化合物或其盐，通式(1)的R1中，羟基的酯表示-OCO-Ra1，该Ra1表示氢原子、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、嘧啶基、噁唑基、C1-C8烷氧基、C2-C8链烯基氧基、C3-C8环烷基氧基、苯基氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、C3-C8环烷基氨基、苯基氨基或吡啶氨基；
Ra1表示C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C1-C8烷氧基、C2-C8链烯基氧基或C1-C8烷基氨基时，该C1-C8烷基、该C2-C8链烯基、该C1-C8烷氧基、该C2-C8链烯基氧基或该C1-C8烷基氨基可以具有选自卤原子、苯基、呋喃基、羟基、羟基的酯、氨基、C1-C8烷基氨基、羧基及羧基的酯中的1个或多个基团作为取代基；
Ra1表示C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、嘧啶基、噁唑基、C3-C8环烷基氧基、苯基氧基、C3-C8环烷基氨基、苯基氨基或吡啶氨基时，该C3-C8环烷基、该苯基、该吡啶基、该呋喃基、该噻吩基、该噻唑基、该嘧啶基、该噁唑基、该C3-C8环烷基氧基、该苯基氧基、该C3-C8环烷基氨基、该苯基氨基或该吡啶氨基可以具有选自卤原子、C1-C8烷基、被卤原子取代的C1-C8烷基、羟基、羟基的酯、C1-C8烷氧基、巯基、C1-C8烷基硫基、甲酰基、C1-C8烷基羰基、羧基、羧基的酯、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基。
8.如权利要求7所述的化合物或其盐，通式(1)的R1中，羟基的酯表示-OCO-Ra1，该Ra1表示C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、嘧啶基、噁唑基、C1-C8烷氧基、苯基氧基、C1-C8烷基氨基、C3-C8环烷基氨基、苯基氨基或吡啶氨基；
Ra1表示C1-C8烷基时，该C1-C8烷基可以具有选自苯基及C1-C8烷基氨基中的1个或多个基团作为取代基；
Ra1表示苯基时，该苯基可以具有选自卤原子、C1-C8烷基、被卤原子取代的C1-C8烷基、羟基的酯、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8烷基羰基、羧基的酯及硝基中的1个或多个基团作为取代基；
Ra1表示吡啶基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、嘧啶基或噁唑基时，该吡啶基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、嘧啶基或噁唑基可以具有选自卤原子、C1-C8烷基、羟基及C1-C8烷氧基中的1个或多个基团作为取代基；
Ra1表示C1-C8烷基氨基时，该C1-C8烷基氨基可以具有选自苯基、呋喃基及羧基的酯中的1个或多个基团作为取代基；
Ra1表示苯基氨基时，该苯基氨基可以具有选自卤原子、C1-C8烷基、及C1-C8烷氧基中的1个或多个基团作为取代基。
9.如权利要求1～4中任一项所述的化合物或其盐，通式(1)的R1中，氨基的酰胺表示-NHCO-Rb1，该Rb1表示氢原子、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、呋喃基、C1-C8烷氧基、C2-C8链烯基氧基、C3-C8环烷基氧基、苯基氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、C3-C8环烷基氨基或苯基氨基；
Rb1表示C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C1-C8烷氧基、C2-C8链烯基氧基或C1-C8烷基氨基时，该C1-C8烷基、该C2-C8链烯基、该C1-C8烷氧基、该C2-C8链烯基氧基或该C1-C8烷基氨基可以具有选自卤原子、苯基、羟基、羟基的酯、氨基、C1-C8烷基氨基、羧基及羧基的酯中的1个或多个基团作为取代基；
Rb1表示C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、呋喃基、C3-C8环烷基氧基、苯基氧基、C3-C8环烷基氨基或苯基氨基时，该C3-C8环烷基、该苯基、该吡啶基、该呋喃基、该C3-C8环烷基氧基、该苯基氧基、该C3-C8环烷基氨基或该苯基氨基可以具有选自卤原子、C1-C8烷基、被卤原子取代的C1-C8烷基、羟基、羟基的酯、C1-C8烷氧基、巯基、C1-C8烷基硫基、甲酰基、C1-C8烷基羰基、羧基、羧基的酯、硝基及氰基中的1个或多个基团作为取代基。
10.如权利要求9所述的化合物或其盐，通式(1)的R1中，氨基的酰胺表示-NHCO-Rb1，该Rb1表示C1-C8烷基、苯基、吡啶基、呋喃基、苯基氧基、C1-C8烷基氨基或苯基氨基；
Rb1表示C1-C8烷基时，该C1-C8烷基可以具有1个或多个氨基作为取代基；
Rb1表示苯基时，该苯基可以具有选自卤原子、C1-C8烷基、被卤原子取代的C1-C8烷基、羟基的酯、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8烷基羰基、羧基的酯及硝基中的1个或多个基团作为取代基；
Rb1表示吡啶基或呋喃基时，该吡啶基或呋喃基可以具有选自卤原子及C1-C8烷基中的1个或多个基团作为取代基。
11.如权利要求1～4中任一项所述的化合物或其盐，通式(1)的R1中，C1-C8烷基氨基的酰胺表示-NRc1CO-Rc2，该Rc1表示C1-C8烷基，另外，该Rc2表示C1-C8烷基、苯基或吡啶基；
Rc2表示C1-C8烷基时，该C1-C8烷基可以具有1或多个氨基作为取代基；
Rc2表示苯基时，该苯基可以具有选自卤原子、C1-C8烷基、被卤原子取代的C1-C8烷基、羟基的酯、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8烷基羰基、羧基的酯及硝基中的1个或多个基团作为取代基；Rc2表示吡啶基时，该吡啶基可以具有选自卤原子及C1-C8烷基中的1个或多个基团作为取代基。
12.选自下述化合物的化合物或其盐：
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-8-(4-甲氧基苯甲酰氧基甲基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-8-(4-甲基苯甲酰氧基甲基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-溴噻吩-2-基羰基氧基甲基)-7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-(2-甲基-5-硝基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-8-[2-(2-羟基乙基)苯氧基甲基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氯-2-甲基苯氧基甲基)-7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-(2-甲氧基-5-硝基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(2-烯丙基苯氧基甲基)-7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-(2-甲氧基-5-甲基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-8-(2-异丙基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-苯甲酰氧基甲基-7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-8-苯氧基甲基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-8-苯基氨基甲基-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·1-乙基-7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-8-(4-甲基苯甲酰氧基甲基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·1-(丙烯-3-基)-7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-8-(4-甲基苯甲酰氧基甲基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-8-(4-甲氧基苯甲酰氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-8-(2-甲氧基-5-硝基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(3-氟苯甲酰氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(2-氯苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲基硫基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-氟-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-5-三氟甲基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(6-氟-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-5-硝基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(5-苯甲酰氧基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-7-(2-甲氧基-5-三氟甲基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-氨基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(5-羟基甲基-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[4-(2-氯苯甲酰氧基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[4-(呋喃-3-基羰基氧基)-2-甲氧基苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(吡啶-4-基羰基氨基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[4-(2-氯苯甲酰基氨基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(4-甲氧基苯甲酰氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-丙烯酰氧基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-4-甲氧基羰基氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-4-苯氧基羰基氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲氧基-4-苯氧基羰基氨基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[4-(2-氟苯甲酰氧基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(3-甲氧基羰基苯甲酰氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(2-甲基吡啶-3-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[4-(2-乙酰氧基苯甲酰氧基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(2-甲基硫基苯甲酰氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(6-甲基吡啶-3-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(噁唑-4-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[4-(3-乙酰基苯甲酰氧基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[4-(3-氯噻吩-2-基羰基氧基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(2-甲氧基吡啶-3-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基硫基苯甲酰氧基)苯基]-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[4-(N-乙酰基-N-甲基氨基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(吡啶-3-基氨基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(2-甲氧基-4-苯基氨基羰基氧基苯基)-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(吗啉-4-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-二甲基氨基羰基氧基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-丁酰氧基-2-甲氧基苯基)-8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基吡啶-3-基羰基氧基)苯基]-8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(噻唑-4-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-[N-(5-氟-2-甲基苯基)-N-(9-芴基甲氧基羰基)氨基甲基]-7-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-8-(2-甲氧基-5-硝基苯氧基甲基)-3，3-二甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-(2-甲基苯基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-苯甲酰氧基-2-甲氧基苯基)-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-(4-苯甲酰氧基-2-甲氧基苯基)-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[4-(呋喃-2-基羰基氧基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲氧基苯甲酰氧基)苯基]-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[2-甲氧基-4-(3-甲氧基羰基苯甲酰氧基)苯基]-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[2-甲氧基-4-(3-甲基呋喃-2-基羰基氧基)苯基]-8-(5-甲基噻吩-2-基羰基氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[4-(3-苄基脲基)-2-甲氧基苯基]-8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(5-氟-2-甲基苯氧基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(3-苯基脲基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(吡啶-3-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲氧基苯甲酰氧基)苯基]-8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮、
·8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-7-[2-甲氧基-4-(噻吩-3-基羰基氧基)苯基]-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮及
·7-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氧基)苯基]-8-(2-甲氧基苯基氨基甲基)-1，3，3-三甲基-3，4-二氢-1H-喹喔啉-2-酮。
13.一种药物组合物，含有权利要求1～12中任一项所述的化合物或其盐。
14.一种糖皮质激素受体的调节剂，含有权利要求1～12中任一项所述的化合物或其盐作为有效成分。
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