CN101301359A

CN101301359A - 鼻通胶囊及其制备方法

Info

Publication number: CN101301359A
Application number: CNA2008100120385A
Authority: CN
Inventors: 马占芝; 李志强; 詹君; 王学东; 李桂艳
Original assignee: SHUANGDING PHARMACEUTICAL CO Ltd SHENYANG
Current assignee: SHUANGDING PHARMACEUTICAL CO Ltd SHENYANG
Priority date: 2008-06-27
Filing date: 2008-06-27
Publication date: 2008-11-12

Abstract

鼻通胶囊，制备该药的中药材为炒苍耳子300－450g、辛夷100－150g、白芷200－300g、鹅不食草100－150g、薄荷300－450g、黄芩300－450g、甘草100－150g；制备该药的辅料为甲基纤维素3％－10％、乙基纤维素5％－15％、羧甲基纤维素钠3％－6％、羟丙基甲基纤维素适量、微晶纤维素3％－20％、糊精5％－20％、磷酸氢钙3％－15％、淀粉5％－20％、硬脂酸镁0.25％－2.0％、硬脂酸0.5％－2.0％、磷酸钙1％－3％、滑石粉3％－6％、胶性二氧化硅1％－3％和乙醇适量中的至少一种，其中辅料百分比为成药重量百分比。本发明是将传统口服丸剂，经工艺研究制备成胶囊剂，既充分发挥了原有处方药味的作用，又提高了生物利用度，使服用更方便，并且减少了丸剂直接服药的异味，适合用药人群广等特点。

Description

鼻通胶囊及其制备方法

技术领域

本发明属中药领域，涉及一种鼻通胶囊及其制备方法。

背景技术

鼻炎虽非严重疾病，但鼻炎的发病率较高，是一种常见病、多发病。由于耳、鼻、咽喉的解剖结构、生理机能关系密切，鼻炎可影响其它器官，引起中耳炎、咽炎、喉炎、肺炎、气管炎、支气管炎等并发症，严重影响患者生活及其质量。加之近年来它的流行率持续提高，故引致全球医药界的高度关注，市场规模也随之膨胀。

目前鼻炎的治疗主要分中医及西医治疗。西医治疗主要采用外科治疗手段，西药治疗起效快但多数因含有激素而令病症反弹，治愈不完全便会转变为慢性疾病，因此中医治疗不可或缺，中药治疗的良好作用也更为凸显，对于不需手术治疗而服用药物即可达治疗效果的人群，中药无疑是其最佳选择。

部颁标准方“鼻通丸”是按照中医对鼻炎症因、病机的认识，遵照中医药基本理论配伍组方的丸剂，但其给药途径为口服，有效成分很难发挥作用，且服用不方便。

发明内容

本发明的目的在于提供一种疗效确切、服用更方便、生物利用度高、减少丸剂直接服药的异味、适合用药人群广的鼻通胶囊及其制备方法。上述目的是这样实现的：

鼻通胶囊，处方组成包括炒苍耳子300-450g、辛夷100-150g、白芷200-300g、鹅不食草100-150g、薄荷300-450g、黄芩300-450g、甘草100-150g等七味药材及药用辅料。处方中黄芩、苍耳子为君药；黄芩苦寒入肺、胆、脾、大肠等经，“泻痰火，除湿热”，以清泻肺，鼻窍中蕴结之热毒；苍耳子辛、苦、温、入肺经，“散风湿，通鼻窍”，为治鼻渊要药；薄荷为臣药，白芷、辛夷、鹅不食草为佐药，甘草为使药。鼻通胶囊清风热，通鼻窍，用于外感风热或风寒化热，鼻塞流涕，头痛流泪，急慢性鼻炎。药用辅料选用甲基纤维素3％-10％、乙基纤维素5％-15％、羧甲基纤维素钠3％-6％、羟丙基甲基纤维素适量、微晶纤维素3％-20％、糊精5％-20％、磷酸氢钙3％-15％、淀粉5％-20％、硬脂酸镁0.25％-2.0％、硬脂酸0.5％-2.0％、磷酸钙1％-3％、滑石粉3％-6％、胶性二氧化硅1％-3％和乙醇中至少一种。上述辅料百分比为成药重量百分比。

制备工艺：将炒苍耳子300-450g、薄荷300-450g、白芷200-300g、辛夷100-150g、鹅不食草100-150g，加12-20倍水浸泡1-3小时，水蒸气蒸馏4-6小时提取挥发油，备用，收集蒸馏后水溶液；药渣与黄芩300-450g、甘草100-150g加水煎煮二次，二次加水量分别为9-15倍水、6-12倍水，二次煎煮时间均为1-3小时，合并煎液，滤过，滤液与蒸馏后水溶液合并，60℃浓缩至相对密度1.01-1.10，放冷，加乙醇使含醇量达65-80％，放置24小时，滤过，60℃浓缩至相对密度为1.25-1.35，减压60℃干燥，粉碎得干浸膏粉；将挥发油用β-环糊精包合，减压30℃干燥，粉碎，加入干浸膏粉及药用辅料，混匀或混匀后制粒，或将挥发油直接喷到干颗粒中；装入胶囊，即得。

药理药效学研究

药效试验

本品显著抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管、组胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性增高，可降低金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌感染，抗炎、抗菌作用显著；对小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能具有一定的增强作用；显著抑制大鼠克雷伯菌感染性鼻粘膜的炎症反应。

急性毒性试验

本品经口给药小鼠的最大给药量为86.6g生药/kg，按公斤体重换算相当于临床用量的723倍；按等效量换算相当于临床用量的92倍。因此鼻通胶囊口服非常安全。

长期毒性试验

本品40.0g生药/kg(按公斤体重换算相当于人用剂量的333倍、按等效剂量换算相当于人用剂量的57倍)、20.0g生药/kg(按公斤体重换算相当于人用剂量的166倍、按等效剂量换算相当于人用剂量的28倍)、10.0g生药/kg(按公斤体重换算相当于人用剂量的83倍、按等效剂量换算相当于人用剂量的14倍)对大鼠二十四周经口给药，既未产生毒性反应，也未引起延迟性毒性反应，口服非常安全。

服用方法：每日2次，每次2粒。

本发明是将传统口服丸剂，经工艺研究制备成胶囊剂，既充分发挥了原有处方药味的作用，又提高了生物利用度，使服用更方便，并且减少了丸剂直接服药的异味，适合用药人群广等特点。

具体实施方式

实施例一

鼻通胶囊及其制备方法，是将炒苍耳子408g、薄荷408g、白芷272g、辛夷136g、鹅不食草136g加18倍量水浸泡2小时，水蒸气蒸馏5小时提取挥发油，备用，收集蒸馏后水溶液；药渣与黄芩408g、甘草136g加水煎煮二次，第一次加12倍量水煎煮3小时，第二次加10倍量水煎煮2小时，合并煎液，滤过，滤液与蒸馏后水溶液合并，60℃浓缩至相对密度1.06-1.10，放冷，加乙醇使含醇量达70％，放置24小时，滤过，60℃浓缩至相对密度1.30-1.34，减压60℃干燥，粉碎得干浸膏粉；将挥发油用β-环糊精包合，减压30℃干燥，粉碎，加入干浸膏粉及微晶纤维素4-6％、糊精10-12％、磷酸钙1-3％，以适量淀粉浆制软材，制粒，干燥，整粒，装入胶囊，即得。上述辅料百分比为成药重量百分比。

实施例二

鼻通胶囊及其制备方法，将炒苍耳子371g、薄荷371g、白芷247g、辛夷124g、鹅不食草124g加15倍量水浸泡1小时，水蒸气蒸馏4小时提取挥发油，备用，收集蒸馏后水溶液；药渣与黄芩371g、甘草124g加水煎煮二次，第一次加10倍量水煎煮2小时，第二次加8倍量水煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，滤液与蒸馏后水溶液合并，60℃浓缩至相对密度1.03-1.05，放冷，加乙醇使含醇量达65％，放置24小时，滤过，60℃浓缩至相对密度1.30-1.35，减压60℃干燥，粉碎得干浸膏粉；将挥发油用β-环糊精包合，减压30℃干燥，粉碎，加入干浸膏粉及淀粉10-20％、硬脂酸镁0.5-0.6％，混匀，装入胶囊，即得。上述辅料百分比为成药重量百分比。

实施例三

鼻通胶囊及其制备方法，将炒苍耳子450g、薄荷450g、白芷300g、辛夷150g、鹅不食草150g加20倍量水浸泡3小时，水蒸气蒸馏6小时提取挥发油，备用，收集蒸馏后水溶液；药渣与黄芩450g、甘草150g加水煎煮二次，第一次加15倍量水煎煮2.5小时，第二次加12倍量水煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，滤液与蒸馏后水溶液合并，60℃浓缩至相对密度1.02-1.05，放冷，加乙醇使含醇量达80％，放置24小时，滤过，60℃浓缩至相对密度1.29-1.32，减压60℃干燥，粉碎得干浸膏粉；将挥发油用β-环糊精包合，减压30℃干燥，粉碎，加入干浸膏粉及胶性二氧化硅1-3％、羧甲基纤维素钠4-5％、磷酸氢钙4-6％，制粒，用羟丙基甲基纤维素包薄膜衣，减压干燥2小时，装入胶囊，即得。上述辅料百分比为成药重量百分比。

实施例四

鼻通胶囊及其制备方法，将炒苍耳子300g、薄荷300g、白芷200g、辛夷100g、鹅不食草100g加12倍量水浸泡1小时，水蒸气蒸馏4小时提取挥发油，备用，收集蒸馏后水溶液；药渣与黄芩300g、甘草100g加水煎煮二次，第一次加9倍量水煎煮2小时，第二次加6倍量水煎煮1小时，合并煎液，滤过，滤液与蒸馏后水溶液合并，60℃浓缩至相对密度为1.05-1.08，放冷，加乙醇使含醇量达70％，放置24小时，滤过，60℃浓缩至相对密度为1.25-1.29，减压60℃干燥，粉碎得干浸膏粉；将干浸膏粉及乙基纤维素12-15％、羧甲基纤维素钠3-4％，用适量乙醇制软材，制粒，得干颗粒，将提取所得挥发油喷到干颗粒中，再加滑石粉5-6％混匀，装入胶囊，即得。上述辅料百分比为成药重量百分比。

实施例五

鼻通胶囊及其制备方法，将炒苍耳子445g、薄荷445g、白芷296g、辛夷149g、鹅不食草149g粉碎成粗粉，加12倍量水浸泡2小时，水蒸气蒸馏5小时提取挥发油，备用，收集蒸馏后水溶液；药渣与粉碎成粗粉的黄芩445g、甘草149g加水煎煮二次，第一次加11倍量水煎煮2.5小时，第二次加8倍量水煎煮2小时，合并煎液，滤过，滤液与蒸馏后水溶液合并，60℃浓缩至相对密度为1.01-1.04，放冷，加乙醇使含醇量达75％，放置24小时，滤过，60℃浓缩至相对密度为1.28-1.32，减压60℃干燥，粉碎得干浸膏粉；将挥发油用β-环糊精包合，减压30℃干燥，粉碎，加入干浸膏粉及微晶纤维素8-10％、甲基纤维素3-4％、硬脂酸0.5-0.6％，混匀，装入胶囊，即得。上述辅料百分比为成药重量百分比。

Claims

1、鼻通胶囊，其特征在于制备该药的中药材为炒苍耳子300-450g、辛夷100-150g、白芷200-300g、鹅不食草100-150g、薄荷300-450g、黄芩300-450g、甘草100-150g；制备该药的辅料为甲基纤维素3％-10％、乙基纤维素5％-15％、羧甲基纤维素钠3％-6％、羟丙基甲基纤维素适量、微晶纤维素3％-20％、糊精5％-20％、磷酸氢钙3％-15％、淀粉5％-20％、硬脂酸镁0.25％-2.0％、硬脂酸0.5％-2.0％、磷酸钙1％-3％、滑石粉3％-6％、胶性二氧化硅1％-3％和乙醇适量中的至少一种，其中辅料百分比为成药重量百分比。

2、根据权利要求1所述的鼻通胶囊的制备方法，其特征是将炒苍耳子300-450g、薄荷300-450g、白芷200-300g、辛夷100-150g、鹅不食草100-150g加12-20倍水浸泡1-3小时，水蒸气蒸馏4-6小时提取挥发油，备用，收集蒸馏后水溶液；药渣与黄芩300-450g、甘草100-150g加水煎煮二次，二次加水量分别为9-15倍水、6-12倍水，二次煎煮时间均为1-3小时，合并煎液，滤过，滤液与蒸馏后水溶液合并，60℃浓缩至相对密度1.01-1.10，放冷，加乙醇使含醇量达65-80％，放置24小时，滤过，60℃浓缩至相对密度为1.25-1.35，减压60℃干燥，粉碎得干浸膏粉；将挥发油用β-环糊精包合，减压30℃干燥，粉碎，加入干浸膏粉及药用辅料，混匀或以适量淀粉浆制软材，制粒或制粒后用羟丙基甲基纤维素包薄膜衣，干燥，装入胶囊即得；或将干浸膏粉及药用辅料，用适量乙醇制软材，制粒，得干颗粒，将提取所得挥发油喷到干颗粒中，加适量辅料，装入胶囊，即得。

3、根据权利要求1所述的鼻通胶囊的制备方法，其特征是将炒苍耳子408g、薄荷408g、白芷272g、辛夷136g、鹅不食草136g加18倍量水浸泡2小时，水蒸气蒸馏5小时提取挥发油，备用，收集蒸馏后水溶液；药渣与黄芩408g、甘草136g加水煎煮二次，第一次加12倍量水煎煮3小时，第二次加10倍量水煎煮2小时，合并煎液，滤过，滤液与蒸馏后水溶液合并，60℃浓缩至相对密度1.06-1.10，放冷，加乙醇使含醇量达70％，放置24小时，滤过，60℃浓缩至相对密度1.30-1.34，减压60℃干燥，粉碎得干浸膏粉；将挥发油用β-环糊精包合，减压30℃干燥，粉碎，加入干浸膏粉及微晶纤维素4-6％、糊精10-12％、磷酸钙1-3％，以适量淀粉浆制软材，制粒，干燥，整粒，装入胶囊，即得，上述辅料百分比为成药重量百分比。

4、根据权利要求1所述的鼻通胶囊的制备方法，其特征是将炒苍耳子371g、薄荷371g、白芷247g、辛夷124g、鹅不食草124g加15倍量水浸泡1小时，水蒸气蒸馏4小时提取挥发油，备用，收集蒸馏后水溶液；药渣与黄芩371g、甘草124g加水煎煮二次，第一次加10倍量水煎煮2小时，第二次加8倍量水煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，滤液与蒸馏后水溶液合并，60℃浓缩至相对密度1.03-1.05，放冷，加乙醇使含醇量达65％，放置24小时，滤过，60℃浓缩至相对密度1.30-1.35，减压60℃干燥，粉碎得干浸膏粉；将挥发油用β-环糊精包合，减压30℃干燥，粉碎，加入干浸膏粉及淀粉10-20％、硬脂酸镁0.5-0.6％，混匀，装入胶囊，即得，上述辅料百分比为成药重量百分比。

5、根据权利要求1所述的鼻通胶囊的制备方法，其特征是将炒苍耳子450g、薄荷450g、白芷300g、辛夷150g、鹅不食草150g加20倍量水浸泡3小时，水蒸气蒸馏6小时提取挥发油，备用，收集蒸馏后水溶液；药渣与黄芩450g、甘草150g加水煎煮二次，第一次加15倍量水煎煮2.5小时，第二次加12倍量水煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，滤液与蒸馏后水溶液合并，60℃浓缩至相对密度1.02-1.05，放冷，加乙醇使含醇量达80％，放置24小时，滤过，60℃浓缩至相对密度1.29-1.32，减压60℃干燥，粉碎得干浸膏粉；将挥发油用β-环糊精包合，减压30℃干燥，粉碎，加入干浸膏粉及胶性二氧化硅1-3％、羧甲基纤维素钠4-5％、磷酸氢钙4-6％，制粒，用羟丙基甲基纤维素包薄膜衣，减压干燥2小时，装入胶囊，即得，上述辅料百分比为成药重量百分比。

6、根据权利要求1所述的鼻通胶囊的制备方法，其特征是将炒苍耳子300g、薄荷300g、白芷200g、辛夷100g、鹅不食草100g加12倍量水浸泡1小时，水蒸气蒸馏4小时提取挥发油，备用，收集蒸馏后水溶液；药渣与黄芩300g、甘草100g加水煎煮二次，第一次加9倍量水煎煮2小时，第二次加6倍量水煎煮1小时，合并煎液，滤过，滤液与蒸馏后水溶液合并，60℃浓缩至相对密度为1.05-1.08，放冷，加乙醇使含醇量达70％，放置24小时，滤过，60℃浓缩至相对密度为1.25-1.29，减压60℃干燥，粉碎得干浸膏粉；将干浸膏粉及乙基纤维素12-15％、羧甲基纤维素钠3-4％，用适量乙醇制软材，制粒，得干颗粒，将提取所得挥发油喷到干颗粒中，再加滑石粉5-6％混匀，装入胶囊，即得，上述辅料百分比为成药重量百分比。

7、根据权利要求1所述的鼻通胶囊的制备方法，其特征是将炒苍耳子445g、薄荷445g、白芷296g、辛夷149g、鹅不食草149g粉碎成粗粉，加12倍量水浸泡2小时，水蒸气蒸馏5小时提取挥发油，备用，收集蒸馏后水溶液；药渣与粉碎成粗粉的黄芩445g、甘草149g加水煎煮二次，第一次加11倍量水煎煮2.5小时，第二次加8倍量水煎煮2小时，合并煎液，滤过，滤液与蒸馏后水溶液合并，60℃浓缩至相对密度为1.01-1.04，放冷，加乙醇使含醇量达75％，放置24小时，滤过，60℃浓缩至相对密度为1.28-1.32，减压60℃干燥，粉碎得干浸膏粉；将挥发油用β-环糊精包合，减压30℃干燥，粉碎，加入干浸膏粉及微晶纤维素8-10％、甲基纤维素3-4％、硬脂酸0.5-0.6％，混匀，装入胶囊，即得，上述辅料百分比为成药重量百分比。