CN101198378B - 加纳树尤其是单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及加纳树特别是单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途。这种化妆品或皮肤科组合物还可以包含以下的任意产品：至少一种其它脱色素活性产品，至少一种用于过滤或阻挡紫外线B和/或A辐射的物质，至少一种抗炎产品，至少一种有利于脱屑的试剂。其包含0.05-20重量％的单叶类加纳树的提取物。

Description

加纳树尤其是单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途
技术领域
本发明涉及加纳树(Griffonia)尤其是单叶类加纳树(Griffoniasimplicifolia)的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途。
背景技术
单叶类加纳树是一种主要生长在西非的树木，尤其生长在加纳、科特迪瓦和多哥。其茎被局部地用于治疗肋间疼痛，而其叶可以用于治疗肝病和止吐(Plantes Médicinales d’Afrique，J-L，Pousset，Edisud，2004)。单叶类加纳树的种子目前是用于工业生产5-羟基-色氨酸或5-HTP的唯一来源。正如2004年7月的Nutranews中以及Phytochem.Anal.13，333-337(2002)中的文章所描述的，这种分子在药学中被用作抗抑郁药和抗癫痫药，以及在食品添加剂领域中被用作5-羟色胺的前体，而5-羟色胺用于治疗头痛、食欲或睡眠障碍。
文献US-20040197377-A、US-20030077233-A以及EP-1502597-A中尤其描述了这种类型的用途。
此外，皮肤和表皮性组织(头发、毛发等)的颜色是按照涉及到90种基因的复杂生化过程由被称作黑素细胞的特殊细胞所分泌的褐色色素所产生的(Tadokoro T.的Mechanisms of Suntanning，由J-POrtonne和R Ballotti，Martin Dunitz出版，2002年，第67页)。
在许多种文化中，尤其是在亚洲，人们偏好具有尽可能浅色的皮肤，无论如何不要有色斑。
这就是为什么化妆品工业将大量用来防止皮肤晒黑、使皮肤增白或使斑点变淡的产品投放市场的原因。此外还存在皮肤科制剂，该皮肤科制剂用来减轻色素沉着的斑点如妊娠纹，或者使白癫风的白斑周围的皮肤颜色变淡，以使它们不太显眼。
因而，人们知道可以减轻皮肤色素沉着的物质，例如：氢醌及其衍生物如熊果苷，曲酸，壬二酸，十八碳烯二酸，某些植物提取物如桑树(Morus alba)或洋甘草(Glycyrrhiza glabra)的提取物，抗坏血酸及其衍生物如抗坏血酸磷酸酯或者维生素C与维生素E的双磷酸酯，半胱氨酸的某些衍生物，蜕皮甾酮等。
文献FR-2.848.846-A描述了皮肤和/或表皮性组织脱色素和/或增白试剂的实例：其在这种情况下涉及到抗坏血酸的衍生物。
文献FR-2.841.550-A描述了另一实例：其涉及到衍生自酪胺的分子。
然而，上述物质有时对于黑素细胞来说是细胞毒性的，和/或不够有效，和/或难以使用：例如，基于氢醌的组合物目前被禁止自由买卖。
发明内容
因而，本发明的目的之一在于化妆品或皮肤科组合物的用途，该化妆品或皮肤科组合物的活性成份不具有以上所述的缺陷。
本发明的另一目的在于提供这种组合物，其具有更好的效力和有竞争力的成本。
这些目的以及下文将变得显见的其它目的通过加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途而得以实现。
优选地，加纳树的提取物是单叶类加纳树的提取物，更具体地是其种子的提取物。
有利地，加纳树的提取物是包含5-羟基-色氨酸的水或水-醇或水-二醇或水-甘油提取物。
优选地，这种组合物包含0.05-20重量％，更特别地0.5-5重量％的单叶类加纳树的提取物。
有利地，加纳树的提取物包含0.1-100重量％，优选至少3重量％的5-羟基-色氨酸。
优选地，如上所述的包含用于减轻皮肤和表皮性组织色素沉着的加纳树提取物的这种化妆品或皮肤科组合物还可包含以下的任意产品：
-至少一种其它脱色素活性产品，例如熊果苷，曲酸，壬二酸，十八碳烯二酸，桑树的提取物，洋甘草的提取物，抗坏血酸及其衍生物如抗坏血酸葡糖苷，抗坏血酸磷酸酯或者维生素C与维生素E的双磷酸酯，半胱氨酸的衍生物，蜕皮甾酮，鞣花酸等。
-至少一种用于过滤或阻挡紫外线B和/或A辐射的物质，例如基于氧化钛的颜料，珠光颜料，以下类型的分子：二苯甲酮，氨茴酸酯，肉桂酸类，二苯甲酰甲烷，水杨酸类，樟脑衍生物等。
-至少一种抗炎产品，例如洋甘草的提取物，甘草次酸，黄芩(Scutellaria baicalensis)的提取物、芦荟(Aloe Vera)的提取物、红没药醇等。
-至少一种有利于脱屑的试剂，例如水杨酸、α-羟基酸、尿素等。
有利地，加纳树的提取物被引入到尺寸为1nm-100微米，更特别地为10nm-10微米的颗粒中，例如脂质体、泡囊、分散的层状相、胶囊、海绵。
优选地，加纳树的提取物为粉末。
有利地，包含用于减轻皮肤和表皮性组织色素沉着的加纳树提取物的这种化妆品或皮肤科组合物可以为以下形式之一：
-水或水-醇洗剂、水或水-醇凝胶、微乳液、稀或稠乳液、疏松或致密粉末的形式。
-贴片的形式，该组合物置于固体载体上。
-口服剂的形式。
有利地，包含用于减轻皮肤和表皮性组织色素沉着的加纳树提取物的这种化妆品或皮肤科组合物是包含5mg-200mg的5-羟基色氨酸，优选25-75mg的5-羟基色氨酸的胶囊(capsule)或胶囊(gélule)或片剂的形式。
如上所指出的，已经完全令人吃奇地发现：单叶类加纳树种子的提取物对于减轻皮肤和表皮性组织色素沉着具有显著的作用，毫无疑问这是通过对黑素细胞的黑色素生成产生作用来实现的。
具体实施方式
以下的非限制性说明特别涉及本发明的实施例，其将使本领域技术人员更好地理解本发明。
实施例1：获取单叶类加纳树种子的提取物
借助于甲醇和水以已知的方式制备单叶类加纳树种子的提取物。
以500g种子为原料，借助于4升50％的水-甲醇混合物获得110g的干提取物。
然后，将2.5g这种干提取物溶于250ml冷水中，并用100ml正丁醇萃取两次：
-蒸发有机相，以获得丁醇部分；
-在旋转蒸发器中干燥水相，干残余物重新置于12ml沸水中，以在过滤和冷却之后获得270mg的再结晶水性部分。
实施例2：利用5-HTP的色谱比较
在实施例1中获得的干提取物、丁醇部分和再结晶水性部分在5-羟基-色氨酸(5-HTP)对照物的存在下进行薄层色谱法，该方法使用体积比例为8∶8∶4∶1的丙酮/氯仿/乙酸/水的混合物作为洗提液并且茚三酮的丁醇溶液作为显影液。
这种分析显示出5-HTP存在于干提取物、丁醇部分、以及再结晶水性部分中。
实施例3：提取物对黑素生成的活性的影响
研究在实施例1中所获得的单叶类加纳树的三种提取物产物对黑色素的生物合成的作用。
(a)干提取物的效果
在不存在或者存在非细胞毒性量的这种干提取物的情况下培养正常人类黑素细胞10天的时间。通过0.5N氢氧化钠和光学密度测量来估计黑色素的量。
这种干提取物显示出在0.004mg/ml的浓度下p小于0.01的明显的色素生成抑制活性。
(b)丁醇部分的效果
进行与前面干提取物相同的操作步骤。
浓度为0.04mg/ml的丁醇部分导致黑素细胞所产生的黑色素的量明显降低；只发现在对照培养中所获得的量的86％(p小于0.01)。
(c)再结晶水性部分的效果
进行与前面干提取物相同的操作步骤。
浓度为0.04mg/ml、0.008mg/ml和0.0016mg/ml的再结晶部分导致黑素细胞所产生的黑色素量的明显且与剂量有关的降低：分别为对照物的84％和89％(p小于0.01)以及对照物的92％(p小于0.05)。
实施例4：5-HTP对黑素生成的影响
研究5-HTP对黑素细胞产生黑色素的影响。
使用从单叶类加纳树种子提取的5-HTP进行与前面干提取物相同的操作步骤。
浓度为0.04mg/ml、0.008mg/ml和0.0016mg/ml的5-HTP导致黑素细胞所产生的黑色素量的明显且与剂量有关的降低：分别为对照物的80％和89％(p小于0.01)以及对照物的93％(p小于0.05)。
上面的实施例显示出：单叶类加纳树的提取物包含5-羟基色氨酸(5-HTP)，并且对黑色素的生成具有明显影响，就象5-HTP本身一样。
因此可以制成旨在减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的化妆品或皮肤科组合物。以下给出了这类组合物的几个非限制性的实例。
组合物N°1：化妆品膏
操作步骤与传统水包油乳液的生产相同，即在85℃下在搅拌下混合各自包含旨在赋予这种组合物以常规使用性能(稳定性、安全性、涂敷容易性等)的原料的疏水相和水相。
在搅拌下冷却到低于45℃的温度，之后添加1重量％如上述再结晶部分一样制备的纯化的单叶类加纳树提取物。
组合物N°2：防护性化妆品
按下面的配方生产用于防止皮肤色素沉着的化妆品：
单叶类加纳树的干水-甲醇提取物                    1
(实施例1的干提取物)
含紫外线过滤剂的水包油乳液                qsp 100
以与组合物N°1相同的方式生产这种组合物N°2。
组合物N°3：化妆品凝胶
根据下面的配方制成用于使皮肤增白的化妆品凝胶：
实施例1的单叶类加纳树的再结晶部分          0.5
前体脂质体磷酯类                           2
水                                         50
水凝胶                                     qsp 100
将再结晶部分溶于水中；然后，将如此获得的溶液均质化且在适度搅拌下添加水凝胶。
组合物N°4：皮肤科制剂
根据如下配方制备用于使皮肤增白的皮肤科配制剂：
从单叶类加纳树提取的5-羟基色氨酸(5-HTP)        3
胶凝化的水-醇赋形剂                            qsp 100
将5-HTP溶于赋形剂中，以获得这种类型的组合物。
组合物N°5：化妆品膏
按照下面的配方，如组合物N°1一样制备兼有单叶类加纳树提取物以及其它用于减轻皮肤色素沉着的活性成分的增白化妆品膏：
由单叶类加纳树提取的5-羟基色氨酸(5-HTP)         3
蜕皮甾酮                                        0.2
熊果苷                                          1
包含紫外线过滤剂的水包油乳液                    qsp 100
组合物N°6：口服胶囊
制备包含50mg的5-HTP的胶囊。推荐的每日剂量为一个胶囊，优选在每天的最后一餐之前30分钟服用。
显然，根据本发明的组合物还可以包含下述的任意产品：
-至少一种其它脱色素活性产品，例如熊果苷，曲酸，壬二酸，十八碳烯二酸，桑树的提取物，洋甘草的提取物，抗坏血酸及其衍生物如抗坏血酸葡糖苷，抗坏血酸磷酸酯或者维生素C与维生素E的双磷酸酯，蜕皮甾酮，半胱氨酸的衍生物，鞣花酸。
-至少一种用于过滤或阻挡紫外线B和/或A辐射的物质，例如基于氧化钛的颜料，珠光颜料，以下类型的分子：二苯甲酮，氨茴酸酯，肉桂酸类，二苯甲酰甲烷，水杨酸类，樟脑衍生物，或者其它任何在修订的《化妆品》指令N°76/7688/CEE的附录VII中所提及的产品。
-至少一种抗炎产品，例如洋甘草的提取物，甘草次酸，黄芩的提取物、芦荟的提取物、红没药醇。
-至少一种有利于脱屑的试剂，例如水杨酸、α-羟基酸、尿素。
这种组合物可以为以下形式之一：
-水或水-醇洗剂、水或水-醇凝胶、微乳液、稀或稠乳液、疏松或致密粉末的形式。
-贴片的形式，该组合物置于固体载体上。
-口服剂的形式。
此外，在根据本发明的组合物中，单叶类加纳树的提取物或5-HTP可被引入到颗粒如脂质体(如针对组合物N°3所述)、非离子两性分子的泡囊、分散的层状相、胶囊、海绵中，或者置于颗粒如合成聚合物颗粒、纤维素颗粒或矿物颗粒的表面上。
如前所述，单叶类加纳树的种子目前为5-HTP的唯一工业来源，其为本发明的各种化妆品或皮肤科组合物中的活性成分，并且使用其的目的在于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着。其它工业来源的5-HTP，例如通过合成、半合成、酶或生物技术方法生产的5-HTP可根据本发明来使用而不偏离本发明的范围。

Claims (26)

1.单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其中单叶类加纳树的提取物是单叶类加纳树种子的水、水-醇、水-二醇或水-甘油提取物。
2.权利要求1的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述提取物是包含5-羟基-色氨酸的水提取物。
3.权利要求1的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述提取物是包含5-羟基-色氨酸的水-醇提取物。
4.权利要求1的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述提取物是包含5-羟基-色氨酸的水-二醇提取物。
5.权利要求1的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述提取物是包含5-羟基-色氨酸的水-甘油提取物。
6.权利要求1-5中任一项的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述组合物包含0.05-20重量％的单叶类加纳树的提取物。
7.权利要求6的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述组合物包含0.5-5重量％的单叶类加纳树的提取物。
8.权利要求2的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述提取物包含0.1-100重量％的5-羟基-色氨酸。
9.权利要求8的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述提取物包含至少3重量％的5-羟基-色氨酸。
10.权利要求1的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述组合物还包含至少一种其它脱色素活性产品。
11.权利要求10的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于该其它脱色素活性产品选自以下的产品：熊果苷，曲酸，壬二酸，十八碳烯二酸，桑树的提取物，洋甘草的提取物，抗坏血酸，抗坏血酸葡糖苷，抗坏血酸磷酸酯或者维生素C与维生素E的双磷酸酯，蜕皮甾酮，鞣花酸。
12.权利要求1的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述组合物还包含至少一种用于过滤或阻挡紫外线B和/或A辐射的物质。
13.权利要求12的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于该用于过滤或阻挡紫外线B和/或A辐射的物质选自以下产品：基于氧化钛的颜料，珠光颜料，以下类型的分子：二苯甲酮，氨茴酸酯，肉桂酸盐，二苯甲酰甲烷，水杨酸盐，亚苄基樟脑。
14.权利要求1的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述组合物还包含至少一种抗炎产品。
15.权利要求14的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于该抗炎产品选自以下产品：洋甘草的提取物，甘草次酸，黄芩的提取物、芦荟的提取物、红没药醇。
16.权利要求1的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述组合物包含至少一种有利于脱屑的试剂。
17.权利要求16的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于该有利于脱屑的试剂选自以下产品：水杨酸、α-羟基酸、尿素。
18.权利要求1的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述提取物被引入到尺寸为1nm-100微米的颗粒中。
19.权利要求18的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述颗粒是尺寸为1nm-100微米的脂质体、泡囊、分散的层状相、胶囊、海绵。
20.权利要求18-19中任一项的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于颗粒的尺寸为10nm-10微米。
21.权利要求1的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述提取物为粉末。
22.权利要求1的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述组合物为水或水-醇洗剂、水或水-醇凝胶、微乳液、稀或稠乳液、疏松或致密粉末的形式。
23.权利要求1的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述组合物被置于固体载体上以制成贴片。
24.权利要求22的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述组合物为口服剂的形式。
25.权利要求24的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述组合物为包含5mg-200mg的5-羟基色氨酸的胶囊或片剂的形式。
26.权利要求25的单叶类加纳树的提取物在化妆品或皮肤科组合物中用于减轻皮肤和表皮性组织的色素沉着的用途，其特征在于所述组合物为包含25-75mg的5-羟基色氨酸的胶囊或片剂的形式。
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