CN101138590A - 胆木叶在制备抗菌消炎药物中的用途 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种中药材新的药用部位，即胆木叶在制备抗菌消炎、消肿止痛药物中的用途。研究显示，胆木叶含有与胆木类似的生物碱和黄酮类成分，二者具有相似抗菌消炎、消肿止痛的药理活性。将胆木叶用水或适当浓度乙醇提取，提取液合并过滤，通过大孔吸附树脂柱，乙醇洗脱，洗脱液减压浓缩、干燥得含生物碱及其苷类化合物的胆木叶提取物。将提取物与适量常用药用辅料混合，按常规的制剂工艺，即可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂等口服固体药物剂型；或者按常规注射剂工艺制成水针、粉针注射药物剂型。

Description

胆木叶在制备抗菌消炎药物中的用途

技术领域

本发明涉及一种中药材新的药用部位在制备抗菌消炎、消肿止痛药物中的用途，具体说是胆木叶在制备抗菌消炎、消肿止痛药物中的用途，属于中药领域。

背景技术

“胆木”为1977年版《中国药典》收载的中药材，系茜草科乌檀属植物乌檀(Naucleaofficinalis)的干燥茎干及根，性味苦、寒，具有清热解毒，消肿止痛之功效，用于感冒发热、咽喉肿痛、外耳道疖肿、急性结膜炎和皮肤疖肿。国内目前有“胆木注射液”和“胆木浸膏片”两种中药制剂，临床上已应用于上呼吸道感染、急性扁桃体炎、急性咽炎、急性结膜炎和泌尿系感染，为一种疗效较好的抗菌消炎药(“乌檀抗菌成分的研究”，《植物学报》，1984，26(8)；“胆木浸膏片抗炎作用研究”，《海南大学学报》自然科学版，2002，20(1))。所用药材部位为药典规定的胆木茎干及根，其叶作为废弃物抛弃。

茜草科乌檀属植物在国外也常见于民间用药，如产于澳大利亚和印度尼西亚等地的东方乌檀(Nauclea orientalis)应用于减轻腹痛及伤口止痛；在非洲中部和西部的黄胆木(Nauclea diderrchii)用于治疗发烧、肠炎、胃痛及一些热带疾病。

“胆木”主要含有生物碱和黄酮类化合物，生理活性成分主要是吲哚类生物碱及其苷类化合物，其中乌檀醛碱在100μg/ml浓度时对金黄色葡萄球菌、蜡样芽胞杆菌有明显的抑菌活性。

“胆木叶”作为中药材“胆木”原植物的新的药用部位，其化学成分和药理作用尚未见任何文献报道，特别是“胆木叶”具有与其茎干相似的抗菌消炎、消肿止痛的药理活性尚未见任何文献报道和专利公开。

发明内容

本发明的目的是提供一种中药材新的药用部位在制备抗菌消炎、消肿止痛药物中的用途，具体说是胆木叶在制备抗菌消炎、消肿止痛药物中的用途，优选用含生物碱及其苷类化合物的胆木叶提取物制备抗菌消炎、消肿止痛药物中的用途。

本发明所述的用途，可以通过下述方法制备药物实现：

将胆木叶药材粉碎成粗粉，加溶媒6-12倍量，于50-100℃条件下提取2-3次，提取液过滤，滤液合并，减压浓缩至干，即得含生物碱及其苷类化合物的胆木叶提取物；或者将提取液过滤，适当减压浓缩后通过大孔吸附树脂柱，用水洗柱，再经45-95％乙醇洗柱，乙醇洗脱液减压浓缩、干燥即得含生物碱及其苷类化合物的胆木叶提取物。其中溶媒选自水或45-95％乙醇。将上述所得胆木叶提取物，与药物制剂中可以被接受的崩解剂(如羧甲基纤维素钠、淀粉甘醇酸钠、土豆淀粉)、润滑剂(如硬脂酸镁、滑石、二氧化硅)、粘合剂(如聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、预胶凝玉米淀粉)、填充剂(如淀粉、微晶纤维素、乳糖)、基质(如蜂蜡、大豆油、聚乙二醇)等常规药用辅料混合，按常规的制剂工艺，即可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂等口服固体药物剂型；或者将胆木叶提取物加适量注射用水溶解，按常规的水针剂工艺，调PH值、过滤、灌封、灭菌即可制成水针剂，或者添加适量附加剂如甘露醇，溶解搅匀，过滤、分装、冻干即可制成粉针剂注射药物剂型。

本发明的有益效果是：提供了一种中药材新的药用部位在制备抗菌消炎、消肿止痛药物中的用途，具体说是胆木叶在制备抗菌消炎、消肿止痛药物中的用途，优选用含生物碱及其苷类化合物的胆木叶提取物制备抗菌消炎、消肿止痛药物中的用途。初步理化研究显示，“胆木叶”含有与“胆木”类似的生物碱和黄酮类成分，这是二者具有相似抗菌消炎、消肿止痛药理活性的化学物质基础，具体实验研究如：(1)生物碱类化合物：胆木叶提取物1.0g，稀碱溶解，过滤，氯仿萃取，取氯仿层挥干，稀盐酸溶解，加碘-碘化铋钾溶液，生成棕褐色沉淀；(2)黄酮类化合物：胆木叶提取物1.0g，60％乙醇溶解，滤过，滤液加锌粉和浓盐酸，溶液呈黄绿色，或者滤液加1％三氯化铝，溶液显金黄色；(3)薄层层析显示相同主要成分：胆木浸膏和胆木叶提取物各1.0g，分别乙醇溶解，过滤，回收乙醇，残渣用0.5％盐酸溶解，滤过，滤液碱化，氯仿萃取，氯仿层挥干，甲醇溶解即得供试液；分别将胆木浸膏和胆木叶提取物供试液点样在同一硅胶G薄层层析板上，氯仿-甲醇(10∶1)展开，365纳米荧光观察，二者主要荧光斑点相同，碘显色也显示相同主要黄色斑点。初步药理研究显示，胆木叶提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌有抑制作用；对冰醋酸引起小鼠腹部毛细血管通透性增加、二甲苯致小鼠耳肿胀、蛋清致大鼠足趾肿均具有抑制作用。

具体实施方式

实施例1：

将胆木叶药材5000g粉碎成粗粉，加水10、8、8倍量，煎煮提取3次，提取液过滤，滤液合并，通过大孔吸附树脂柱，用水洗柱，再经95％乙醇洗柱，乙醇洗脱液减压浓缩，真空干燥，粉碎成细粉，加入适量淀粉，混匀，制成颗粒，干燥，整粒，装入胶囊，制成1000粒，即得。

实施例2：

将胆木叶药材2500g粉碎成粗粉，加60％乙醇8、6、6倍量，热回流提取3次，提取液过滤，滤液合并，减压浓缩，真空干燥，粉碎成细粉，加适量聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉混匀，过筛，制粒，烘干，加适量硬脂酸镁，整粒，压制成1000片，包薄膜衣，即得。

Claims (3)

1.胆木叶在制备抗菌消炎、消肿止痛药物方面的用途，其特征在于所述胆木为茜草科乌檀属植物乌檀(Nauclea officinalis)，药用部位是该植物的叶。

2.按照权利要求1的用途，其特征在于用含生物碱及其苷的胆木叶提取物制备所述药物。

3.按照权利要求1或2的用途，其特征在于所述用途是制备片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂的口服剂型或冻干粉针、水针的注射剂型形式的药物。