CN100592912C - 一种治疗妇科疾病的外用复方制剂及其制备方法 - Google Patents
一种治疗妇科疾病的外用复方制剂及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN100592912C CN100592912C CN200710152257A CN200710152257A CN100592912C CN 100592912 C CN100592912 C CN 100592912C CN 200710152257 A CN200710152257 A CN 200710152257A CN 200710152257 A CN200710152257 A CN 200710152257A CN 100592912 C CN100592912 C CN 100592912C
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- weight portion
- preparation
- weight
- compound preparation
- fructus cnidii
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 51
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract description 22
- 238000000034 method Methods 0.000 title abstract description 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title description 7
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title description 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 47
- 241000208340 Araliaceae Species 0.000 claims abstract description 27
- VKJGBAJNNALVAV-UHFFFAOYSA-M Berberine chloride (TN) Chemical compound [Cl-].C1=C2CC[N+]3=CC4=C(OC)C(OC)=CC=C4C=C3C2=CC2=C1OCO2 VKJGBAJNNALVAV-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 27
- ZSBXGIUJOOQZMP-UHFFFAOYSA-N Isomatrine Natural products C1CCC2CN3C(=O)CCCC3C3C2N1CCC3 ZSBXGIUJOOQZMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 27
- ZSBXGIUJOOQZMP-JLNYLFASSA-N Matrine Chemical compound C1CC[C@H]2CN3C(=O)CCC[C@@H]3[C@@H]3[C@H]2N1CCC3 ZSBXGIUJOOQZMP-JLNYLFASSA-N 0.000 claims abstract description 27
- 235000005035 Panax pseudoginseng ssp. pseudoginseng Nutrition 0.000 claims abstract description 27
- 235000003140 Panax quinquefolius Nutrition 0.000 claims abstract description 27
- 235000008434 ginseng Nutrition 0.000 claims abstract description 27
- 229930014456 matrine Natural products 0.000 claims abstract description 27
- 239000001397 quillaja saponaria molina bark Substances 0.000 claims abstract description 27
- 229930182490 saponin Natural products 0.000 claims abstract description 27
- 150000007949 saponins Chemical class 0.000 claims abstract description 27
- 239000000499 gel Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000006210 lotion Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims abstract description 5
- 238000002481 ethanol extraction Methods 0.000 claims description 17
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 16
- 239000002994 raw material Substances 0.000 claims description 11
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 claims description 10
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims description 9
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 claims description 9
- 238000005303 weighing Methods 0.000 claims description 5
- XWBADQOPXPRKBX-FMIVXFBMSA-N 1-n,1-n-diethyl-4-n-[6-methoxy-2-[(e)-2-(4-nitrophenyl)ethenyl]quinolin-4-yl]pentane-1,4-diamine Chemical compound N=1C2=CC=C(OC)C=C2C(NC(C)CCCN(CC)CC)=CC=1\C=C\C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 XWBADQOPXPRKBX-FMIVXFBMSA-N 0.000 claims description 4
- 239000003716 antitrichomonal agent Substances 0.000 claims description 4
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 claims description 4
- 239000012567 medical material Substances 0.000 claims description 4
- 239000012528 membrane Substances 0.000 claims description 4
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 claims description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 10
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 abstract description 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract description 4
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 abstract description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 2
- 208000016908 Female Genital disease Diseases 0.000 abstract 2
- 241000892667 Cnidium silaifolium Species 0.000 abstract 1
- 229940037003 alum Drugs 0.000 abstract 1
- 239000010408 film Substances 0.000 abstract 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 17
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 16
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 10
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 10
- 241000191967 Staphylococcus aureus Species 0.000 description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 7
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 7
- 241000588724 Escherichia coli Species 0.000 description 6
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 6
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 6
- 241000222122 Candida albicans Species 0.000 description 5
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 5
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 5
- 229940095731 candida albicans Drugs 0.000 description 5
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 description 5
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 5
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 5
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 5
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 5
- 239000000003 vaginal tablet Substances 0.000 description 5
- 229940044977 vaginal tablet Drugs 0.000 description 5
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 4
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 4
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 4
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 4
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 4
- 210000001215 vagina Anatomy 0.000 description 4
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 description 4
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 3
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 3
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 3
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 3
- 206010046914 Vaginal infection Diseases 0.000 description 3
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 3
- 230000001572 anti-trichomonad Effects 0.000 description 3
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 description 3
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 3
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 3
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 3
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 3
- 239000000047 product Substances 0.000 description 3
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 3
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 3
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 3
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 3
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 3
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 3
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 3
- -1 Acritamer 940 Chemical compound 0.000 description 2
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010013786 Dry skin Diseases 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 2
- 241000589517 Pseudomonas aeruginosa Species 0.000 description 2
- 241000293871 Salmonella enterica subsp. enterica serovar Typhi Species 0.000 description 2
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 201000008100 Vaginitis Diseases 0.000 description 2
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 description 2
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 description 2
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 2
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 2
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 230000003385 bacteriostatic effect Effects 0.000 description 2
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 2
- 239000006160 differential media Substances 0.000 description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 2
- 208000001848 dysentery Diseases 0.000 description 2
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 2
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 2
- 238000013467 fragmentation Methods 0.000 description 2
- 238000006062 fragmentation reaction Methods 0.000 description 2
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 2
- 239000013010 irrigating solution Substances 0.000 description 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 2
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 2
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 description 2
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 description 2
- 238000010992 reflux Methods 0.000 description 2
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 2
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 1
- UYIFTLBWAOGQBI-BZDYCCQFSA-N Benzhormovarine Chemical compound C([C@@H]1[C@@H](C2=CC=3)CC[C@]4([C@H]1CC[C@@H]4O)C)CC2=CC=3OC(=O)C1=CC=CC=C1 UYIFTLBWAOGQBI-BZDYCCQFSA-N 0.000 description 1
- 206010007134 Candida infections Diseases 0.000 description 1
- 208000003322 Coinfection Diseases 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 229920002675 Polyoxyl Polymers 0.000 description 1
- 244000173166 Pyrus ussuriensis Species 0.000 description 1
- 235000011572 Pyrus ussuriensis Nutrition 0.000 description 1
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 description 1
- 241000191940 Staphylococcus Species 0.000 description 1
- 241000194017 Streptococcus Species 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000007074 Trichomonas Vaginitis Diseases 0.000 description 1
- 208000025206 Trichomonas vaginitis urogenital infection Diseases 0.000 description 1
- 208000006374 Uterine Cervicitis Diseases 0.000 description 1
- 206010047799 Vulvovaginitis trichomonal Diseases 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 238000012644 addition polymerization Methods 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 1
- 206010008323 cervicitis Diseases 0.000 description 1
- 210000003756 cervix mucus Anatomy 0.000 description 1
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 230000002301 combined effect Effects 0.000 description 1
- 238000012136 culture method Methods 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000000249 desinfective effect Effects 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000001804 emulsifying effect Effects 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 229950002007 estradiol benzoate Drugs 0.000 description 1
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 230000003203 everyday effect Effects 0.000 description 1
- 210000001752 female genitalia Anatomy 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000003292 glue Substances 0.000 description 1
- 239000001963 growth medium Substances 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- 238000011081 inoculation Methods 0.000 description 1
- 238000011031 large-scale manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 1
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000001672 ovary Anatomy 0.000 description 1
- 230000003285 pharmacodynamic effect Effects 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229940093430 polyethylene glycol 1500 Drugs 0.000 description 1
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 description 1
- 210000004999 sex organ Anatomy 0.000 description 1
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-N sodium;hydron;carbonate Chemical compound [Na+].OC(O)=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007779 soft material Substances 0.000 description 1
- 238000010254 subcutaneous injection Methods 0.000 description 1
- 239000007929 subcutaneous injection Substances 0.000 description 1
- 239000002511 suppository base Substances 0.000 description 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
本发明公开了一种治疗妇科疾病的外用复方制剂及其制备方法，是由常规的辅料及包含下述重量份的原料药制成：苦参碱25-100重量份，盐酸小檗碱25-100重量份，蛇床子乙醇提取物5-30重量份，枯矾100-300重量份和人参茎叶皂苷25-100重量份。按本领域常规方法加入上述原料药及辅料可制成用于细菌或毛滴虫感染引起的妇科疾病的包括栓剂、凝胶剂、片剂、膜剂、洗剂中的任一种剂型，该制剂具有质量稳定、安全、疗效确切、使用方便的特点。
Description
技术领域：
本发明涉及治疗妇科疾病的外用复方制剂及制备方法，特别是治疗阴道炎、宫颈糜烂等妇科疾病的外用复方制剂及制备方法。
背景技术：
阴道炎、宫颈糜烂、子宫颈炎等女性生殖器官疾病是一类妇科多发病，病因多由于细菌感染所致。引起女性生殖器官炎症的细菌主要有链球菌、葡萄球菌和大肠杆菌等，由滴虫引起的阴道炎症也十分常见。上述疾病会不同程度的给患者造成身体痛苦和生活上的极大不便。这类疾病如得不到及时治疗或治疗不当会使病情逐步加重，有些甚至可导致恶性病变。现有治疗上述病症的产品中，存在中药疗效慢，西药副作用大等不足。
发明内容：
本发明的目的在于提供一种质量稳定、安全、疗效确切、使用方便的治疗妇科疾病的外用复方制剂。
本发明的另一目的是提供该治疗妇科疾病的外用复方制剂的制备方法。
本发明的解决方案是基于中西医结合治疗的原理，以中药之长补西药之不足，发挥中西药共同作用，减少毒副反应，以西医治法补中药之不足，取长补短，从而提高药物疗效。
本发明的治疗妇科疾病的外用复方制剂由常规的辅料及包含下述重量份的原料药制成：苦参碱25-100重量份，盐酸小檗碱25-100重量份，蛇床子乙醇提取物5-30重量份，枯矾100-300重量份和人参茎叶皂苷25-100重量份。
制备本发明外用复方制剂的原料药优选重量份的范围是：苦参碱30-80重量份，盐酸小檗碱30-80重量份，蛇床子乙醇提取物8-15重量份，枯矾150-250重量份和人参茎叶皂苷30-80重量份。
制备本发明外用复方制剂的原料药最佳重量份是：苦参碱50重量份，盐酸小檗碱50重量份，蛇床子乙醇提取物10重量份，枯矾200重量份和人参茎叶皂苷50重量份。
以上原料组成是按重量份计算的，在生产时可按照相应比例增大或减少，如大规模生产可以以公斤为单位，或以吨为单位，小规模生产也可以克为单位，重量可以增大或者减小，但各组成之间的重量配比的比例不变。
所述常用辅料包括：聚山梨酯-80、聚乙二醇1500、硬脂酸聚烃氧酯、甘油、卡波姆940、三乙醇胺、乙醇、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠、乳糖、酒石酸、碳酸氢钠、聚乙烯醇、苯甲酸钠、微晶纤维素、低取代-羟丙基甲基纤维素等等。
上述原料组分可与一定比例的常用药用辅料相配，按照本领域常规方法可制成包含栓剂、凝胶剂、片剂(阴道片/泡腾片)、膜剂、洗剂中的一种。
上述妇科疾病外用复方制剂的制备方法，包括如下步骤：
1)蛇床子乙醇提取物的制备
取蛇床子药材用乙醇提取，滤液滤过，合并滤液，滤液浓缩后制得浸膏备用或将浸膏干燥制得干膏备用；
2)按下述重量份称取原料：
苦参碱25-100重量份，盐酸小檗碱25-100重量份，蛇床子乙醇提取物5-30重量份，枯矾100-300重量份和人参茎叶皂苷25-100重量份；
3)按本领域常规方法加入上述原料药及辅料制成用于妇科疾病的外用复方制剂。
步骤2)中称取的原料优选：苦参碱30-80重量份，盐酸小檗碱30-80重量份，蛇床子乙醇提取物8-15重量份，枯矾150-250重量份和人参茎叶皂苷30-80重量份。
步骤2)中称取的原料的最佳值为：苦参碱50重量份，盐酸小檗碱50重量份，蛇床子乙醇提取物10重量份，枯矾200重量份和人参茎叶皂苷50重量份。
上述本发明的治疗妇科疾病的外用复方制剂的常用剂型制备方法如下：
1)栓剂的制备
将上述重量份的苦参碱、盐酸小檗碱、枯矾和人参茎叶皂苷分别粉碎成100-200目的粉末，与上述重量份的蛇床子醇提浸膏混合均匀。另取栓剂基质加热溶化，溶解，加入上述原料组分，搅拌混合均匀，倒入模具中，制成栓剂。
2)凝胶剂的制备
将上述重量份的苦参碱、盐酸小檗碱、枯矾、蛇床子干膏和人参茎叶皂苷分别粉碎成细粉，将凝胶剂基质分散于水中，加入上述原料组分，搅拌至均匀，制成凝胶剂。
3)片剂(阴道片/泡腾片)的制备
将上述重量份的苦参碱、盐酸小檗碱、枯矾、蛇床子干膏和人参茎叶皂苷分别粉碎成100-200目的粉末，加入辅料混合均匀，加入黏合剂制软材，制粒，干燥，加入润滑剂，压成阴道片；
将上述重量份的苦参碱、盐酸小檗碱、枯矾、蛇床子干膏和人参茎叶皂苷分别粉碎成100-200目的粉末，加入辅料分成两部分制成酸碱二种颗粒，再将两部分颗粒混合均匀，加入润滑剂，压成泡腾片。
4)膜剂的制备
将上述重量份的苦参碱、盐酸小檗碱、枯矾、蛇床子干膏和人参茎叶皂苷分别粉碎成100-200目的粉末，另将成膜材料溶于水，加入上述原料组分，再加入其他辅料，加热脱气泡，待冷却后涂膜，干燥即得。
5)洗剂的制备
将上述重量份的苦参碱、盐酸小檗碱、枯矾、蛇床子干膏和人参茎叶皂苷分别粉碎成100-150目粉末，加入聚山梨酯-80与水适量，搅拌成均匀的混合液，另取少量苯甲酸钠，用水溶解，加入上述混合液后加水至需要量，搅拌，至全部溶解，即得。
本发明的药物用于由细菌或毛滴虫引起的妇科炎症的治疗，各剂型按照常规的使用方法使用，使用剂量按照个体的需要量使用。
为表明本发明药物对由细菌或毛滴虫感染引起的妇科炎症的治疗作用，本文通过体外抑菌实验、动物实验及体外抗滴虫实验进行药效学评价。实验中所用的本发明的药物是含有活性成份苦参碱、盐酸小檗碱、枯矾、蛇床子干膏和人参茎叶皂苷分别粉碎后混合而成的细粉。
1.体外抑菌作用
采用琼脂培养基、肉汤培养基培养白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、伤寒沙门菌、痢疾杆菌。实验时将本项发明药物细粉用无菌水配制成200mg/ml的溶液，对照药物使用治糜灵，浓度为600mg/ml，分别用杯碟法进行抑菌实验。测试结果如下(表1)。
表1 各种细菌的抑菌圈直径(mm)
| 细菌名称 | 白色念球菌 | 大肠杆菌 | 金黄色葡萄球菌 | 绿脓杆菌 | 伤寒杆菌 | 痢疾杆菌 |
| 本品 | 18.11 | 14.12 | 20.43 | 12.21 | 18.33 | 19.81 |
| 治糜灵 | 13.33 | 10.37 | 16.29 | 12.92 | 17.63 | 12.74 |
实验表明本发明药物有明显体外抑菌作用，并且具有较广泛抑菌作用，抑菌作用明显，对白色念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌抑制作用明显优于治糜灵。
2.对混合细菌感染动物模型的影响
采用白色念珠菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌混合感染的大鼠动物模型观察体内抑菌作用。实验时取雌性大鼠40只，手术摘除卵巢。术后次日皮下注射苯甲酸雌二醇0.2ml/只(0.4mg)，每3天注射1次，贯穿整个实验。术后一周，随机挑选10只作空白组，其余30只造模，方法如下：大鼠用固定器固定，阴道接种大肠杆菌(1×107CFU/ml)、白色念珠菌(1×107CFU/ml)、金黄色葡萄球菌(1×107CFU/ml)各0.05ml，保留10min。造模后第3天，用2ml灭菌生理盐水灌洗阴道。取灌洗液0.1ml，用选择性鉴别培养基培养并计数，3种细菌都培养出方可认为模型成立。确认模型成功后将这30只雌性大鼠随机分成3组，每组10只，其中模型组给赋形剂，另外两组分别按60mg/kg和30mg/kg两个药物剂量给本发明药物，每天1次，连续7天。空白组和模型组给予等重量赋形剂。末次给药后6h阴道灌洗，取灌洗液用选择性鉴别培养基分别培养并计数。比较治疗前后的菌落数量变化情况(见表2-4)。
表2 本发明药物对大肠杆菌的抑菌作用(n＝10，X±S)
模型组与空白组相比，p＜0.05，说明模型组的大肠杆菌感染成功；60mg/kg剂量组和30mg/kg剂量组与模型组相比，p＜0.05，说明本发明药物对大肠杆菌的抑菌作用显著。
表3 本发明药物对白色念珠菌的抑菌作用(n＝10，X±S)
模型组与空白组相比，p＜0.05，说明模型组的白色念珠菌感染成功；60mg/kg剂量组和30mg/kg剂量组与模型组相比，p＜0.05，说明本发明药物对白色念珠菌的抑菌作用显著。
表4 本发明药物对金黄色葡萄球菌的作用(n＝10，X±S)
模型组与空白组相比，p＜0.05，说明模型组的金黄色葡萄球菌感染成功；60mg/kg剂量组和30mg/kg剂量组与模型组相比，p＜0.05，说明本发明药物对金黄色葡萄球菌的抑菌作用显著。
以上结果表明本品可明显抑制大鼠阴道内细菌感染，说明本发明药物有明显体内抑菌作用。
3.对小鼠促伤口愈合作用
小白鼠40只，乙醚吸入麻醉，脱去背部体毛，生理盐水洗净，干燥后用75％酒精消毒，切除直径约为0.75cm的圆形全层皮肤，建立同样面积和深度的皮肤模型。次日称体重，随机分成4组，分别为模型组、创灼膏组和本发明药物的高、低剂量组，共4组。测量伤口面积，涂药时模型组给予凡士林0.1g，阳性药组给予创灼膏0.1g，本发明药物的高、低剂量组分别给予0.1g。两小时给药一次，连续给药15天，测量伤口面积。计算创面愈合百分率，其计算公式为：
创面愈合百分率＝(用药前的面积-用药后的面积)/用药前面积×100％。
实验结果见表5。
表5 本发明药物对小鼠伤口愈合作用的影响(X±S)
创灼膏组、高剂量组和低剂量组与模型组比较，p＜0.01；实验表明本发明药物对小鼠皮肤黏膜损伤有明显促愈合作用，与模型组比较差异明显，而且其愈合作用明显优于创灼膏。
4.体外抗滴虫实验
从滴虫性阴道炎患者阴道分泌物中分离阴道滴虫，采用试管培养法观察抗滴虫作用，本发明药物2h杀死率为100％，明显优于对照组妇炎平的杀死率。
具体实施方式
实施例1 蛇床子乙醇提取物的制备
取蛇床子药材，破碎，分别加入70％的乙醇10倍量、8倍量、6倍量加热回流提取3次，每次1小时，过滤，合并滤液，滤液浓缩成相对密度1.15～1.25(60～80℃)的浸膏，再干燥成干膏备用；或取蛇床子药材，破碎，分别加入70％的乙醇10倍量、8倍量、6倍量加热回流提取3次，每次1小时，过滤，合并滤液，滤液浓缩成相对密度1.15～1.25(60～80℃)的浸膏，备用。
实施例2 栓剂的制备
称苦参碱50g、盐酸小檗碱50g、枯矾200g和人参茎叶皂苷50g。分别粉碎并过150目筛，混合均匀。另蛇床子提取物13g与聚山梨酯-8013g混合均匀。取聚乙二醇15001850g，硬脂酸聚烃氧(40)酯850g，甘油30g加热融化，将已混合好的药粉及蛇床子提取物加入基质中乳化90分钟至药液混合均匀，倒入栓模中，制成栓剂，即得。
实施例3 凝胶剂的制备
称苦参碱50g、盐酸小檗碱50g、枯矾200g、蛇床子干膏10g和人参茎叶皂苷50g，分别粉碎并过100目筛。取甘油100g、卡波姆94075g，充分乳化使润湿并加蒸馏水适量。另取盐酸小檗碱、蛇床子干膏加聚山梨酯-8010g，三乙醇胺15g，乙醇100ml，适量蒸馏水使溶解，加入到上述基质中，边加边搅使成凝胶状；再加入苦参碱、枯矾和人参茎叶皂苷，加蒸馏水至2500g，研匀，即得。
实施例4 片剂(阴道片/泡腾片)的制备
称苦参碱25g、盐酸小檗碱25g、枯矾100g、蛇床子干膏5g和人参茎叶皂苷25g，分别粉碎并过150目筛。微晶纤维素100g，羧甲基淀粉钠15g和低取代-羟丙基甲基纤维素100g混合均匀，以5％聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液为黏合剂，制粒，60℃干燥，加入硬脂酸镁2g、羧甲基淀粉钠15g混合均匀，压成阴道片。
称苦参碱25g、盐酸小檗碱25g、枯矾100g、蛇床子干膏5g和人参茎叶皂苷25g，分别粉碎并过150目筛。加入乳糖200g和混合均匀，分成两部分，一部分加酒石酸120g，混合均匀，以5％聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，制粒，整粒。另一部分加碳酸氢钠100g，混合均匀，以5％聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，制粒，60℃干燥，整粒。将两部分颗粒混合均匀，加入硬脂酸镁2g为润滑剂，压制泡腾片。
实施例五 膜剂的制备
称苦参碱50g、盐酸小檗碱50g、枯矾200g、蛇床子干膏10g和人参茎叶皂苷50g，分别粉碎并过150目筛，混合均匀。另将聚乙烯醇300g溶于1500g水，加热使之溶化成胶液，补足水分，备用。加入上述细粉与甘油10g、聚山梨酯-8010g，搅拌均匀，加热脱气泡，待冷却后涂膜，干燥，即得。
实施例六 洗剂的制备
称苦参碱50g、盐酸小檗碱50g、枯矾200g、蛇床子干膏10g和人参茎叶皂苷50g，分别粉碎并过120目筛。加入聚山梨酯-8020g与水适量，搅拌均匀成混合液。另取少量苯甲酸钠，用水溶解，加入上述混合液，加水至1500g，搅拌至全部溶解，即得。
Claims (8)
1、一种治疗细菌或毛滴虫感染引起的妇科疾病的外用复方制剂，是由常规的辅料及下述重量份的原料药制成的：苦参碱25-100重量份，盐酸小檗碱25-100重量份，蛇床子乙醇提取物5-30重量份，枯矾100-300重量份和人参茎叶皂苷25-100重量份。
2、如权利要求1所述的复方制剂，其原料药的重量份为：苦参碱30-80重量份，盐酸小檗碱30-80重量份，蛇床子乙醇提取物8-15重量份，枯矾150-250重量份和人参茎叶皂苷30-80重量份。
3、如权利要求1所述的复方制剂，其原料药的重量份为：苦参碱50重量份，盐酸小檗碱50重量份，蛇床子乙醇提取物10重量份，枯矾200重量份和人参茎叶皂苷50重量份。
4、如权利要求1-3任一项所述的复方制剂，其特征在于：按照本领域常规方法加入所述原料药及辅料制成的栓剂、凝胶剂、片剂、膜剂、洗剂。
5、一种治疗细菌或毛滴虫感染引起的妇科疾病的外用复方制剂的制备方法，包括如下步骤：
1)蛇床子乙醇提取物的制备
取蛇床子药材用乙醇提取，滤液滤过，合并滤液，滤液浓缩后制得浸膏备用或将浸膏干燥制得干膏备用；
2)按下述重量份称取原料药：
苦参碱25-100重量份，盐酸小檗碱25-100重量份，蛇床子乙醇提取物5-30重量份，枯矾100-300重量份和人参茎叶皂苷25-100重量份；
3)按本领域常规方法加入上述原料药及常规辅料制成用于妇科疾病的外用复方制剂。
6、权利要求5所述的外用复方制剂的制备方法，其中步骤2)中称取的原料药为：苦参碱30-80重量份，盐酸小檗碱30-80重量份，蛇床子乙醇提取物8-15重量份，枯矾150-250重量份和人参茎叶皂苷30-80重量份。
7、权利要求5所述的外用复方制剂的制备方法，其中步骤2)中称取的原料药为：苦参碱50重量份，盐酸小檗碱50重量份，蛇床子乙醇提取物10重量份，枯矾200重量份和人参茎叶皂苷50重量份。
8、权利要求1-3任一项所述的复方制剂在制备治疗细菌或毛滴虫感染引起的妇科疾病药物中的应用。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN200710152257A CN100592912C (zh) | 2007-09-20 | 2007-09-20 | 一种治疗妇科疾病的外用复方制剂及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN200710152257A CN100592912C (zh) | 2007-09-20 | 2007-09-20 | 一种治疗妇科疾病的外用复方制剂及其制备方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN101152226A CN101152226A (zh) | 2008-04-02 |
| CN100592912C true CN100592912C (zh) | 2010-03-03 |
Family
ID=39254245
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN200710152257A Active CN100592912C (zh) | 2007-09-20 | 2007-09-20 | 一种治疗妇科疾病的外用复方制剂及其制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN100592912C (zh) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9884049B2 (en) | 2014-07-14 | 2018-02-06 | Orion Biotechnology Canada Ltd. | Microbicidal composition comprising an octoxynol and a quinolizidine alkaloid compound or a source thereof |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN114366763A (zh) * | 2022-01-10 | 2022-04-19 | 尹文君 | 一种妇科凝胶及其制备方法 |
-
2007
- 2007-09-20 CN CN200710152257A patent/CN100592912C/zh active Active
Non-Patent Citations (4)
| Title |
|---|
| 中医妇科临床证治系列讲座 第六讲 妇科常用中药. 许润三，赵红.中级医刊，第28卷第（2）期. 1993 |
| 中医妇科临床证治系列讲座 第六讲 妇科常用中药. 许润三，赵红.中级医刊，第28卷第(2)期. 1993 * |
| 治疗滴虫性阴道炎用什么药？（下）. 王功立.中国医药报，第B03版卷. 2007 |
| 治疗滴虫性阴道炎用什么药？(下). 王功立.中国医药报，第B03版卷. 2007 * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9884049B2 (en) | 2014-07-14 | 2018-02-06 | Orion Biotechnology Canada Ltd. | Microbicidal composition comprising an octoxynol and a quinolizidine alkaloid compound or a source thereof |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN101152226A (zh) | 2008-04-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN102160887B (zh) | 一种治疗妇科炎症的药物及其制备方法 | |
| CN101269192A (zh) | 一种治疗妇科炎症的中药组合物及其制剂 | |
| CN104606390A (zh) | 一种诺氟沙星复方阴道泡腾片及制备方法 | |
| CN104688786A (zh) | 一种外用药物组合物及其制备方法和用途 | |
| WO2014059880A1 (zh) | 一种制备治疗妇科炎症的石榴皮多酚凝胶剂的方法 | |
| CN101703651B (zh) | 一种治疗糖尿病坏疽的药物 | |
| CN101874809A (zh) | 一种使用甘油dmso混合溶剂的局部抗炎外用药物组合物 | |
| CN1985883B (zh) | 一种抗真菌药物组合物及其制备方法与用途 | |
| CN1872279B (zh) | 一种治疗口腔溃疡的药物组合物及其制备方法 | |
| CN113616714A (zh) | 一种高硒抗hpv病毒的生物蛋白凝胶敷料及其制备方法 | |
| CN101829130A (zh) | 复方白藜芦醇抗炎止痒药物组合及用途 | |
| CN100592912C (zh) | 一种治疗妇科疾病的外用复方制剂及其制备方法 | |
| CN102018754B (zh) | 阴道泡腾片及制作工艺 | |
| CN103751532A (zh) | 一种治疗妇科炎症的中药组合物及其制备方法 | |
| CN103520262B (zh) | 一种脂溶性妇科凝胶 | |
| CN102579528B (zh) | 一种防治前列腺疾病的药物组合物 | |
| CN101391065A (zh) | 一种用于治疗急慢性盆腔炎的复方木鳖子花椒汤 | |
| CN108785383B (zh) | 一种抗菌妇科外用药物组合物及其制备方法与应用 | |
| CN110227094B (zh) | 合欢花水提取物在制备防治妇科炎症性疾病外用药物中的应用 | |
| CN103893300B (zh) | 一种治疗奶牛子宫内膜炎的中药组合物及制备方法和应用 | |
| CN112156225A (zh) | 一种壳聚糖或和海藻多糖复合生物基质液体敷料凝胶制剂及其制备方法 | |
| CN101940585B (zh) | 一种以荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷为主要成分的组合物及其用途 | |
| CN105311328A (zh) | 一种治疗妇科炎症的中药组合物及其应用 | |
| CN112999294A (zh) | 一种软凝胶及其制备方法与应用 | |
| CN110464755A (zh) | 一种治疗急性肾盂肾炎的中药组合物片剂 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| ASS | Succession or assignment of patent right |
Owner name: TONGYAO PHARMACEUTICAL GROUP STOCK CO., LTD. Free format text: FORMER OWNER: XIUZHENG PHARMACEUTICAL GROUP HOIDING CO., LTD. Effective date: 20111229 |
|
| C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
| COR | Change of bibliographic data |
Free format text: CORRECT: ADDRESS; FROM: 130012 CHANGCHUN, JILIN PROVINCE TO: 134000 TONGHUA, JILIN PROVINCE |
|
| TR01 | Transfer of patent right |
Effective date of registration: 20111229 Address after: 134000 amendment Road 39, Jilin, Tonghua Patentee after: Tongyao Pharmaceutical Group Corporation Address before: 130012 No. 2426 Qianjin Street, Jilin, Changchun Patentee before: Xiuzheng Pharmaceutical Group HoIding Co., Ltd. |
|
| PE01 | Entry into force of the registration of the contract for pledge of patent right |
Denomination of invention: A compound preparation for external use in the treatment of gynecological diseases and its preparation method Effective date of registration: 20201126 Granted publication date: 20100303 Pledgee: Tonghua Branch of China Everbright Bank Co.,Ltd. Pledgor: Tongyao Pharmaceutical Group Corp. Registration number: Y2020220000086 |
|
| PE01 | Entry into force of the registration of the contract for pledge of patent right | ||
| PC01 | Cancellation of the registration of the contract for pledge of patent right |
Date of cancellation: 20211221 Granted publication date: 20100303 Pledgee: Tonghua Branch of China Everbright Bank Co.,Ltd. Pledgor: Tongyao Pharmaceutical Group Corp. Registration number: Y2020220000086 |
|
| PC01 | Cancellation of the registration of the contract for pledge of patent right |