CN100457100C - 甲氧氯普胺口腔崩解片及其生产方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开一种多巴胺受体阻滞剂化合物甲氧氯普胺及其口腔崩解片和制备方法。本发明的甲氧氯普胺口腔崩解片以甲氧氯普胺作为主药,包含崩解剂和稀释剂,其特征在于所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠(CCNa),所述的稀释剂为微晶纤维素-90(CMCC 90)或微晶纤维素-50(CMCC 50)。本发明还提供一种工艺简单、稳定、特别适宜于工业生产的甲氧氯普胺口腔崩解片的生产方法。

Description

甲氧氯普胺口腔崩解片及其生产方法
技术领域
本发明涉及一种多巴胺受体阻滞剂化合物甲氧氯普胺化合物及其口腔崩解片和生产方法。
背景技术
呕吐反应指呕吐(即急性呕吐,或剧烈干呕或干呕)和/或恶心。多巴胺受体阻滞剂或者5-羟色胺受体阻滞剂,例如舒必利、枢复宁等,可以止吐,用作止吐药。
CN1217657A中公开了一种治疗延迟性发作呕吐的经鼻给药剂,其主要成分为甲氧氯普胺;CN1456148A中披露了胃肠动力药的口服结肠定位给药组合物,其中胃肠动力药包括多潘立酮、甲氧氯普胺等。
使用化疗剂,如博来霉素、长春碱、长春新碱、阿霉素(adiramycin)、依托泊甙、甲氨喋呤、阿霉素(doxorubicin)、环磷酰胺、5-氟尿嘧啶、顺铂及其某些联合形式时,经常遇到呕吐反应。常规的剂型,也不便于这类患者服用。对于服药困难或者取水不便的患者来说,口腔崩解片为合适的剂型。
现有技术中的甲氧氯普胺制剂,主要为片剂和注射液。未见其口腔崩解片的报道。
发明内容
为此,本发明提供一种多巴胺受体阻滞剂,其具有下式I结构化合物的甲氧氯普胺,其具有镇吐作用,还具有加强胃及上部肠段的运动作用。
Figure C20051013209000031
                                    式I
本发明的另一目的是提供一种口腔崩解片,其以甲氧氯普胺作为主药,包含崩解剂和稀释剂,其特征在于所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠(CCNa),所述的稀释剂为微晶纤维素-90(CMCC 90)或微晶纤维素-50(CMCC 50)。
上述所述的口腔崩解片,其中所述的交联羧甲基纤维素钠(CCNa)用量为占片重的1.5%~3.5%、优选2%。
上述所述的口腔崩解片,优选其中的稀释剂为微晶纤维素-90(CMCC 90)。
作为优选实施方案,本发明的口腔崩解片,其按重量份计算,甲氧氯普胺5~10份,微晶纤维素-90 50~70份,交联羧甲基纤维素钠1~3份,阿斯巴甜0.2~1份,香橙香精0.2~1份,硬脂酸镁0.2~1份。
作为更加优选的技术方案,本发明的一种口腔崩解片,其按重量份计算,甲氧氯普胺5份,微晶纤维素-90 62.5份,交联羧甲基纤维素钠1.4份,阿斯巴甜0.4份,香橙香精0.4份,硬脂酸镁0.3份。
其中,优选本发明的口腔崩解片的硬度为25~35N(牛顿)之间。
作为本发明的目的之三,本发明还提供了一种制备本发明所述的口腔崩解片的方法,其包含如下步骤:
(1)将甲氧氯普胺与稀释剂、崩解剂混合均匀;
(2)将处方中其余辅料混合均匀;
(3)将步骤(1)和步骤(2)的物料混合均匀,在适宜压力下压片。
本发明的式I结构的甲氧氯普胺化合物,以及甲氧氯普胺口腔崩解片,具有止吐和促胃肠动力的作用。
发明人参考现有的口腔崩解片的相关研究,并结合甲氧氯普胺的自身特点,通过对辅料进行筛选,意外地发现,以交联羧甲基纤维素钠(CCNa)作为崩解剂,以微晶纤维素特别是微晶纤维素-90(CMCC 90)作为稀释剂,制得的甲氧氯普胺口腔崩解片,具有令人欣喜的有益效果。本发明的口腔崩解片生产方法,工艺简单、稳定,特别适宜于工业生产。
附图说明
附图1:崩解时限测定装置
附图2:为实施例1的甲氧氯普胺口腔崩解片溶出度曲线图
具体实施方式
下面通过实施例来进一步对本发明作出说明,但不应当被理解为是对本发明范围构成限制。
实施例1:制备实施例
甲氧氯普胺5克,微晶纤维素-90 62.5克,交联羧甲基纤维素钠1.4克,阿斯巴甜0.4克,香橙香精0.4克,硬脂酸镁0.3克。将微晶纤维素-90、交联羧甲基纤维素钠加入甲氧氯普胺中混合均匀,再将阿斯巴甜、香橙香精和硬脂酸镁混匀后加入到上述物料中进行混匀,计算片重,调整装量,以φ7mm圆形浅凹冲,在适宜压力下压制成1000片。
实施例2:制备实施例
甲氧氯普胺5克,微晶纤维素-50 63克,交联羧甲基纤维素钠1.4克,阿斯巴甜0.4克,硬脂酸镁0.3克。按照实施例1所述方法制成1000片。
实施例3:对比试验
实施例3a:甲氧氯普胺5克,微晶纤维素-50 63克,交联聚维酮1.4克,阿斯巴甜0.4克,硬脂酸镁0.3克。按照实施例1所述方法制成1000片。
实施例3b:甲氧氯普胺5克,微晶纤维素-50 63克,交联聚维酮2.0克,阿斯巴甜0.4克,硬脂酸镁0.3克。按照实施例1所述方法制成1000片。
对实施例1、2、3a、3b的口腔崩解片的基本性能进行考察。结果见表1。
其中崩解时限测定法为:
方法1:自愿者口试  选择3名年龄在20~40岁的健康志愿者,每名志愿者各将1片甲氧氯普胺口腔崩解片置于舌上,待片剂完全崩解成细颗粒时记录时间即为崩解时间。
方法2:仪器装置  筛篮:直径25mm、高30mm的不锈钢管,底部焊有20目不锈钢筛。(见图1)
烧杯:上部内径略大于筛篮;下部为圆弧面,高7mm;底部有底座。(见图1)
检查法将筛篮放入烧杯中,量取4ml 37℃±1℃的水倒入烧杯中,置水浴恒温振荡器上,启动水浴恒温振荡器,转速为每分钟90转,取甲氧氯普胺口腔崩解片1片置于筛中,并立即开始计时,观察到片剂颗粒全部通过筛网时为崩解时间。测定6片,各片均应在60秒内全部崩解。如有1片崩解不完全,应另取6片,按上述方法复试,均应符合规定。
         表1甲氧氯普胺口腔崩解片处方基本性能考察结果
Figure C20051013209000061
崩解时间测定结果表明,当交联聚维酮(PVPP)用量加大时崩解作用也增强,但是CCNa崩解效果明显较PVPP好。同时,使用CMCC-90作为稀释剂更好。
实施例4:溶出度考察试验
测定法:取本品,照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第一法),以500ml0.1N盐酸溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,取溶液适量,滤过,取续滤液,照紫外可见分光光度法;另取甲氧氯普胺对照品适量,加盐酸制成每1ml中含甲氧氯普胺10μg的溶液,同法测定,计算每片的溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定。
对实施例1进行溶出度考察,于1,2,5,30分钟时取样,绘制溶出曲线。溶出度考察结果见表2,溶出曲线见图2。
由以上溶出度考察结果可知,本发明的甲氧氯普胺口腔崩解片在5分钟时已可完全溶出。
已经根据优选实施例对本发明作了描述。应当理解的是前面的描述和实施例仅仅为了举例说明本发明而已。在不偏离本发明的精神和范围的前提下,本领域技术人员可以设计出本发明的多种替换方案和改进方案,其均应被理解为在本发明的保护范围之内。

Claims (4)

1.一种口腔崩解片,其特征在于:按重量份计算,甲氧氯普胺5~10份,微晶纤维素-90 50~70份,交联羧甲基纤维素钠1~3份,阿斯巴甜0.2~1份,香橙香精0.2~1份,硬脂酸镁0.2~1份。
2.根据权利要求1所述的口腔崩解片,其特征在于:按重量份计算,甲氧氯普胺5份,微晶纤维素-90 62.5份,交联羧甲基纤维素钠1.4份,阿斯巴甜0.4份,香橙香精0.4份,硬脂酸镁0.3份。
3.根据权利要求1或2所述的口腔崩解片,其特征在于片的硬度为25~35牛顿之间。
4.权利要求1-3任一项所述的口腔崩解片的生产方法,其特征在于包含如下步骤:
(1)将甲氧氯普胺与交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素-90混合均匀;
(2)将阿斯巴甜、香橙香精和硬脂酸镁混合均匀;
(3)将步骤(1)和步骤(2)的物料混合均匀,在适宜压力下压片。
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