CH242290A - Verfahren zur Herstellung eines löslichen Salzes des 4,4'-Di-amidino-a-e-diphenoxy-pentans. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung eines löslichen Salzes des     4,4'-Di-amidino-a-e-          diphenogy-pentans.       Es hat sich gezeigt, dass     4,4'-Di-amidino-          a-a-diphenogypentanvonbeträchtlichem    thera  peutischem     Interesse    ist, doch     sind    seine  Salze, wie das     Dichlorhydrat,    gleich     wie    bei  andern     aromatischen        Di-amidinen    in Wasser  nicht sehr gut löslich.

   Es ist jedoch gerade  in der Therapie von Vorteil,     beständige,    in  Wasser leicht lösliche Salze zur Verfügung  zu haben,     und    die vorliegende     Erfindung    be  fasst sich mit der Herstellung eines solchen       Salzes.    In     vielen    Fällen ergaben,     wie     festgestellt wurde,- therapeutisch wertvolle  basische     Verbindungen    mit     Methansulfonaten     äusserst lösliche Salze;

   im Falle des     4,4'-Di-          amidino-a-a-diphenogypentans    ist jedoch das       Di-methansulfonat    nur wenig mehr löslich  als das     Dichlorhydrat.     



  Gemäss dem Verfahren des vorliegenden  Patentes wird ein leicht lösliches Salz des       4,4'-Di-amidino-a-s-.diphenogypentans,    das als       Di-isäthionat    bezeichnet werden kann, da  durch hergestellt, dass man     4;4'-Diamidino-          a-a-diphenogypentan    mit     ss-Ogyäthansulfon-          säure    umsetzt.

      <I>Beispiel 1:</I>  5 g     4,4'-Di-amidino-a-a-diphenogypentan-          Chlorhydrat    wurden in der     Wärme    in 40 cm'  Wasser und 5 cm' Methanol gelöst und die  Base durch     Zusatz    eines     kleinen        Überschusses     an 2n     NaOH    (18 cm') gefällt; nach .dem Ab  kühlen wurde die Base filtriert und mit kal  tem Wasser gewaschen. Sie wurde noch  feucht in 5 cm' 5N     ss-Ogyäthansulfosäure    ge  löst,     mit    10 cm' Wasser gekocht, mit Kohle  entfärbt und konzentriert; nach Zusatz von  Aceton kristallisierte das     Di-isäthionat    in  Prismen aus.

   Es enthält 21/2 H20 und löst  sich in Wasser von 20      etwa    1 in B.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines leicht löslichen Salzes des 4,4'-Di-amidino-a-a-äi- phenogypentan, .dadurch gekennzeichnet, dass man 4,4'-Di-amidino-a-s-diphenogypentan mit ss-Ogyäthansulfonsäure umsetzt. Die neue Verbindung bildet Prismen, die 21/2 H20- enthalten und in Wasser bei 20 C etwa 1 in 8 löslich sind.