CH199783A - Verfahren zur Darstellung von 4-Methyl-5-oxyäthyl-thiazol. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung von 4-Methyl-5-oxyäthyl-thiazol.

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CH199783A
CH199783A CH199783DA CH199783A CH 199783 A CH199783 A CH 199783A CH 199783D A CH199783D A CH 199783DA CH 199783 A CH199783 A CH 199783A
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CH
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methyl
thiazole
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oxyethyl
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Inventor
F Hoffmann- Aktiengesellschaft
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Hoffmann La Roche
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/24Radicals substituted by oxygen atoms

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)

Description


  Verfahren zur Darstellung von     4-blethyl-5-oayäthyl-thiazol.       Es wurde     gefunden,        dass    sich die     2-Me-          thyl-2-alkoxy-3-chlor-tetrahydrofurane,    wel  che durch Einwirkung von Schwefelsäure in  Gegenwart eines     aliphatischen    primären Alko  hols auf     Aceto-chlor-butyrolakton    leicht     her-          stellbar    sind, mit     Thioformamid    kondensieren  lassen.

   Dabei entsteht     4-Methyl-5-oxyäthyl-          thiazol.    Dieses     Umsetzunb"produkt    ist be  kannt (Journal of     the        American        Chemical          Society,    58     [1936]),    Seite 1804).

   Die     da.-          selbst    beschriebene Darstellung entspricht  der längst     benützten    allgemeinen Gewin  nung für     Thiazole    (Annalen der Chemie, 250       [1-889],        Seite    257), gemäss welcher in a-,Stel-    Jung     halogenierte        Ketone    mit     Thioamiden          umgesetzt    werden.  



  Es war nicht     vorauszusehen,        dass    das  Chloratom der     2-Methyl-2-alkoxy-3-chlor-          tetrahydrofurane    so leicht beweglich ist, dass  die Umsetzung mit     Thioformamid    sogar     unter     sehr milden     Bedingungen    vor sieh geht. Noch  erstaunlicher ist es, dass     unter    denselben Be  dingungen der     Thiazolring    sich bildet, was  nur durch Sprengung des     Furanringes    mög  lich ist.  



  Die     Umsetzung    kann durch     folgendes     Formelbild     wiedergegeben    werden  
EMI0001.0042     
    <I>Beispiel</I>     j:     164,5 Gewichtsteile     2-Methyl-2-äthoxy-3-          chlor-tetrahydrofuran    und 90     Gewichtsteile       rohes     Thioformamid    (Berichts der Deutschen  Chemischen Gesellschaft 49 [1916, Seite  1115) werden 9,6 Stunden unter Rühren auf           40-W    erwärmt.

       erwärmt.    Darauf     wird    mit 500     Ge-          wichtsteilen    10%iger Salzsäure aufgenom  men, und durch     Ausschütteln    mit Äther wer  den nichtbasische Anteile entfernt.

   Dann  wird die     wässerige        Löeung    mit     Pottasche          übersättigt.    Das sich     ausscheidende        4-Methyl-          5-ogyäthyl-thiazol        wird    in Äther aufgenom  men und durch     Destillation    im     Hochvakuum     gereinigt.     Kp.102-104 /0,06    mm;     Ausbeute          67%    der Theorie.

           Beispiel   <I>2:</I>  192,6     Gewichtsteile        2-Methyl-2-butogy-3-          chlor-tetrahydrofuran,    90 Gewichtsteile rohes       Thioformamid    und so viel Äthanol,     daB    eine         homogener'        \lAsung        entsteht,    werden 96     Stun-          den    bei     40-45'        ,

  gehalten.        Darnach        wird     nach     den        Angaben    in     Beispiel    1     auf-          gearbeitet    und     4-Methyl-5-ogyäthyl-thiazol     mit     5$        %    der     theoretischen        Ausbeute    er  halten.

Claims (1)

  1. <B>PATENTANSPRUCH:</B> Verfahren zur DareteUung von 4-Nethyl- 5-osyäthyl-thiazol, dadurch gekennzeichnet, dass auf 2 - Methyl - 2 - alkosy-3-chlor-tetra- hydrofurane Thioformamid einwirken gelas- een wird.
CH199783D 1937-07-22 1937-07-22 Verfahren zur Darstellung von 4-Methyl-5-oxyäthyl-thiazol. CH199783A (de)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2654760A (en) * 1952-02-20 1953-10-06 Du Pont Preparation of 4-methyl-5-(beta-hydroxyethyl)-thiazole

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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