BRPI0413049B1 - Combinações fungicidas de substâncias ativas ternárias, agente fungicida, seu uso e seu processo de produção, processo para combate de fungos, bem como material de propagação - Google Patents

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMBINA- ÇÕES FUNGICIDAS DE SUBTÂNCIAS ATIVAS TERNÁRIAS, AGENTE

FUNGICIDA, SEU USO E SEU PROCESSO DE PRODUÇÃO, PROCESSO PARA COMBATE DE FUNGOS, BEM COMO MATERIAL DE PROPAGA- ÇÃO". A presente invenção se refere a uma nova combinação de subs- tâncias ativas, que consiste, por um lado, no 3-{1-[2-(4-<2-clorofenóxi>-5- fluorpirimid-6-ilóxi)-fenil]-1-(metoximino)-metil}-5,6-diidro-1,4,2-dioxazina (Fluoxastrobin) conhecido e, por outro lado, em outras substâncias ativas conhecidas e é especialmente bem apropriada para combate de fungos fito- patogênicos. Já é conhecido que 3-{1-[2-(4-<2-clorofenóxi>-5-flurpirimid-6- ilóxi)-fenil]-1-(metóximino)-metila}-5,6-diidro-1,4,2-dioxazina (Fluoxastrobin) possui propriedades fungicidas (comp. EP-A-0 882 043). A eficácia dessa substância é boa, mas, em alguns casos, a quantidades de aplicação pe- quenas, deixa a desejar.

Além disso, já é conhecido que numerosos derivados de azol podem ser usados para combate de fungos (comp. Pesticide Manual, 11 th Edition (1997), página 1144; WO 96/16048). Mas a eficácia dessas substân- cias também nem sempre é suficiente, a quantidades de aplicação baixas.

Foi descoberto agora que a nova combinação de substâncias ativas de 3-{1-[2-(4-<2-clorofenóxi>-5-flurpirimid-6-ilóxi)-fenil]-1-(metóximino)-metil}- 5,6-diidro-1,4,2-dioxazina (referência: DE-A-196 02 095) da fórmula (I) e (1) do composto da fórmula (II) (referência: WO 96/16048) e (2) do composto da fórmula (III) (referência: EP-A-0 040 345) possui propriedades fungicidas muito boas.

Surpreendentemente, o efeito fungicida da combinação de subs- tâncias ativas de acordo com a invenção, das três substâncias ativas, é substancialmente mais alto do que a soma dos efeitos das substâncias ati- vas individuais ou o efeito das misturas previamente conhecidas de, respec- tivamente, duas substâncias ativas. Existe, portanto, um verdadeiro efeito sinérgico, não previsível, e não apenas uma complementação de efeitos. A substância ativa da fórmula (I) é conhecida (comp., por exem- plo, EP-A-0 882 043). As substâncias ativas das fórmulas (II) e (III), existen- tes na combinação de substâncias ativas, além da substância ativa da fór- mula (I), também são conhecidas (comp. referências).

As seguintes combinações de substâncias ativas são igualmente conhecidas: Combinação de substâncias ativas que contém compostos da fórmula (I) e (II): WO 98/47367;

Combinação de substâncias ativas que contém compostos da fórmula (II) e (III): WO 98/47397.

Quando as substâncias ativas estão presentes na combinação de substâncias ativas de acordo com a invenção em determinas relações de peso, o efeito sinérgico manifesta-se de modo particularmente nítido. Porém as relações de peso das substâncias ativas podem ser variadas em um limi- te relativamente grande na combinação de substâncias ativas.

Em geral, para 1 parte em peso de substância ativa da fórmula (I) são usadas 0,1 - 10 partes em peso, preferivelmente, 0,2 - 5 partes em peso de subs- tância ativa da fórmula (II) e 0,05 -10 partes em peso, preferivelmente, 0,1 - 5 partes em peso de substância ativa da fórmula (III). A combinação de substâncias ativas de acordo com a invenção possui propriedades fungicidas muito boas e pode ser usada para combate de fungos fitopatogênicos, tais como Plasmodiophoromycetes, Oomycetes, Chytridiomycetes, Zygomycetes, Ascomycetes, Basidiomycetes, Deuteromy- cetes etc. A combinação de substâncias ativas de acordo com a invenção é particularmente bem apropirada para combate de doenças em cereais, tais como Erysiphe, Cochliobolus, Pyerenophora, Rhynchosporium, Septoria, fusarium, Pseudocercosporella e Leptosphaeria, Puccinia, Ustilago, Tilletia e Urocystis e para combate de infestação por fungos em culturas que não as de cereais, tais como videiras, frutas, amendoim, verduras, por exemplo, Phytophthora, Plasmopara, Pythium, bem como fungos de ferrugem do trigo verdadeira, tal como, por exemplo, Sphaerotheca ou Uncinula e causadores de manchas em folhas, tais como Venturia, Alternaria e Septoria, bem como Rhizoctonia, Botrytis, Sclerotinia e Sclerotium. A boa compatibilidade com as plantas da combinação de subs- tâncias ativas nas concentrações necessárias para combate de doenças de plantas permite um tratamento de partes de plantas aéreas, de material de plantio e sementes e do solo. A combinação de substâncias ativas de acordo com a invenção pode ser usada para aplicação sobre as folhas ou também como agente de desinfecção. A combinação de substâncias ativas também é apropriada para aumentar a produtividade da colheita. Além disso, ela é pouco tóxica e apre- senta uma boa compatibilidade com as plantas.

De acordo com a invenção, podem ser tratadas todas as plantas e partes de plantas. Por plantas são entendidas, nesse caso, todas as plan- tas e populações de plantas, tal como plantas silvestres desejáveis e indese- jáveis ou plantas de cultura (inclusive plantas de cultura de ocorrência natu- ral). Plantas de cultura podem ser plantas que podem ser obtidas por méto- dos de cultivo e de otimização convencionais, ou por métodos de biotecno- logia ou tecnologia genética ou combinação desses métodos, inclusive plan- tas transgênicas e, inclusive de espécies de plantas protegidas ou não pro- tegidas por direitos de proteção de espécies. Por partes de plantas devem ser entendidos todas as partes e órgãos das plantas, aéreos e subterrâneos, tal como broto, folha, flor e raiz, sendo que, exemplificadamente, são rela- cionados folhas, agulhas, hastes, troncos, flores, corpos de frutas, frutos e sementes, bem como raízes, tubérculos e rizomas. Às partes de plantas também pertencem material de colheita, bem como material de propagação vegetativo e generativo, por exemplo, estacas, tubérculos, rizomas, mudas e sementes. O tratamento de acordo com a invenção das plantas e partes de plantas com as substâncias ativas se dá diretamente ou por ação sobre o entorno, habitat ou local de armazenamento das mesmas, de acordo com os métodos de tratamento usuais, por exemplo, por imersão, pulverização, eva- poração, nebulização, aspersão, pintura e, no caso de material de propaga- ção, particularmente, em sementes, ainda, por revestimento de uma ou mais camadas. A combinação de substâncias ativas de acordo com a invenção pode ser transformada nas formulações usuais, tais como soluções, emulsões, sus- pensões, pós, espumas, pastas, granulados, aerossóis, bem como encapsu- lamentos finos em materiais poliméricos e em massas de revestimento para sementes, bem como formulações de ULV.

Essas formulações são preparadas de maneira conhecida, por exemplo, por mistura das substâncias ativas ou das combinações de subs- tâncias ativas com diluentes, portanto, solventes líquidos, gases liquefeitos que se encontram sob pressão e/ou veículos sólidos, opcionalmente, sob uso de agentes surfatantes, portanto, emulsificantes e/ou agentes de disper- são e/ou agentes formadores de espuma. No caso do uso de água como diluente, também podem ser usados, por exemplo solventes orgânicos como solventes auxiliares. Como solventes líquidos são substancialmente de inte- resse: aromatos, tal como xileno, tolueno, ou alquilnaftalinas, aromatos cio- rados ou hidrocarbonetos alifáticos, clorados, tal como clorobenzenos, cloro- etiíenos ou cloreto de metileno, hidrocarbonetos alifáticos, tal como cicloexa- no ou parafinas, por exemplo, frações de petróleo, álcoois, tal como butanol ou glicol, bem como éteres e ésteres dos mesmos, cetonas, tal como aceto- na, metiletilcetona, metilisobutilcetona ou cicloexanona, solventes fortemente polares, tal como dimetilformamida e dimetilsulfóxido, bem como água. Por diluentes gasosos, liquefeitos, são designados os líquidos que à temperatura normal e sob pressão normal são gasosos, por exemplo, gases propulsores de aerossol, tal como butano, propano, nitrogênio e dióxido de carbono. Co- mo veículos sólidos são de interesse: por exemplo, farinhas de pedra natu- rais, tal como caulins, terras argilosas, talco, carbonato de cálcio, quartzo, atapulguita, montmorilonita ou diatomita, e farinhas de pedra sintética, tal como ácido silícico altamente disperso, oxido de alumínio e silicatos. Como veículos sólidos para granulados são de interesse: por exemplo, pedras na- turais, trituradas e fracionadas, tal como calcita, mármore, pedra-pomes, se- piolita, dolomita, bem como granulados sintéticos de farinhas inorgânicas e orgânicas, bem como granulados de material orgânico, tal como farelo de serragem, cascas de coco, espigas de milho e hastes de tabaco; como a- gentes emulsificantes e/ou formadores de espuma são de interesse: por e- xemplo, emulsificantes não ionogênios e aniônicos, tal como ésteres de áci- do graxo de polioxietileno, éteres de álcool graxo de polióxietileno, por e- xemplo, poliglicoléter de alquilarila, sulfonatos de alquila, sulfatos de alquila, sulfonatos de arila, bem como hidrolisados de proteína; como agentes de dispersão são de interesse: por exemplo, lixívias de lignina-sulfito e metiice- lulose.

Nas formulações podem ser usados agentes de adesividade, tal como carboximetilcelulose, polímeros naturais e sintéticos, em forma de pó, de grãos ou látex, tal como goma arábica, polivinilálcool, polivinilacetato, bem como fosfolipídios naturais, tal como cefalinas e lecitinas, e fosfolipídios sintéticos. Outros aditivos podem ser óleos minerais e vegetais.

Podem ser usados corantes, tal como pigmentos inorgânicos, por exemplo, óxido de ferro, óxido de titânio, azul ferro-ciano, e corantes or- gânicos, tal como corantes de alizarina, azóicos e ftalociânicos metálicos e nutrientes de vestígio, tais como sais de ferro, manganês, boro, cobre, cobal- to, molibdênio e zinco.

As formulações contêm, em geral, entre 0,1 e 95% em peso de substâncias ativas, preferivelmente, entre 0,5 e 90%. A combinação de substâncias ativas de acordo com a invenção pode ser usada como tal ou, em suas formulações, também em mistura com fungicidas, bactericidas, acaricidas, nematicidas ou inseticidas conhecidos, para, desse modo, ampliar o espectro de ação ou prevenir o desenvolvimen- to de resistências.

Também é possível uma mistura com outras substâncias ativas conhecidas, tal como herbicidas ou com fertilizantes e reguladores de cres- cimento. A combinação de substâncias ativas pode ser usada como tal, na forma de suas formulações ou nas formas de aplicação preparadas das mesmas, tais como soluções prontas para uso, concentrados emulsificáveis, emulsões, suspensões, pós de pulverização, pós solúveis e granulados. A aplicação se dá de modo usual, por exemplo, por rega, pulverização, nebuli- zação, aspersão, pintura, desinfecção a seco, desinfecção a úmido, desin- fecção a molhado, desinfecção por sedimentação ou incrustação.

No uso da combinação de substâncias ativas de acordo com a invenção, as quantidades de aplicação podem ser variadas dentro de um limite mais amplo, dependendo do tipo de aplicação. No tratamento de par- tes de plantas, as quantidades de aplicação de substância ativa situam-se, em geral, entre 0,1 e 10.000 g/ha, preferivelmente, entre 10 e 1.000 g/ha. No tratamento de sementes, as quantidades de aplicação de substância ativa situam-se, em geral, entre 0,001 e 50 g por quilograma de semente, preferi- velmente, entre 0,01 e 10 g por quilograma de semente. No tratamento do solo, as quantidades de aplicação da combinação de substâncias ativas si- tuam-se, em geral, entre 0,1 e 10.000 g/ha, preferivelmente, entre 1 e 5.000 g/ha. O bom efeito fungicida da combinação de substâncias ativas de acordo com a invenção evidencia-se dos exemplos abaixo. Enquanto as substâncias ativas individuais apresentam deficiências no efeito fungicida, as combinações de três substâncias ativas mostram um efeito que vai além de uma simples soma de efeitos.

Existe um efeito sinérgico em fungicidas sempre que o efeito da combinação de substâncias ativas for maior do que a soma dos efeitos das substâncias ativas individuais aplicadas. O efeito a ser esperado para uma determinada combinação de 2 ou 3 substâncias ativas pode ser calculado de acordo com S.R. Colby ("Cal- culating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations", Weeds 1967,15, 20-22), tal como se segue: Quando X significa o grau de eficácia no uso da substância ativa A, em uma quantidade de aplicação de m g/ha, Y significa o grau de eficácia no uso da substância ativa B, em uma quantidade de aplicação de n g/ha, Z significa o grau de eficácia no uso da substância ativa C, em uma quantidade de aplicação de r g/ha, Ei significa o grau de eficácia no uso das substâncias ativas A e B, em uma quantidade de aplicação de m e n g/ha, E2 significa o grau de eficácia no uso das substâncias ativas A e B e C, em uma quantidade de aplicação de m e n e r g/ha, então e para uma combinação de 3 substâncias ativas: Nesse caso, o grau de eficácia é determinado em %. 0% signifi- ca um grau de eficácia que corresponde ao do controle, enquanto um grau de eficácia de 100% significa que não é observada nenhuma infestação.

Se o efeito fungicida efetivo for maior que o calculado, então a combinação é superaditiva em seu efeito, i.e., existe um efeito sinérgico.

Nesse caso, o grau de eficácia observado, efetivo, precisa ser maior do que o valor calculado da fórmula apresentada acima para os graus de eficácia Ei ou E2. A invenção é explicada pelo seguinte exemplo. Mas a invenção não está limitada ao exemplo.

Exemplo A

Teste de Erysiphe (trigo)/curativo Solvente: 50 partes em peso de Ν,Ν-dimetilacetamida Emulsificante: 1 parte em peso de alquilarilpoliglicoléter Para produção de uma preparação de substância ativa adequa- da, mistura-se 1 parte em peso de substância ativa ou da combinação de substâncias ativas com as quantidades indicadas de solvente e emulsificante e dilui-se o concentrado com água para a concentração desejada.

Para testar a eficácia curativa, plantas novas são polvilhadas com esporos de Erysiphe graminis f.sp. tritici. 48 horas depois da inoculação, as plantas são pulverizadas com a preparação de substâncias ativas na quantidade de aplicação indicada.

As plantas são colocadas em uma estufa, a uma temperatura de aprox. 20°C e a uma umidade relativa do ar de aprox. 80%, para favorecer o desenvolvi- mento de pústulas de ferrugem. 8 dias após a inoculação, dá-se a avaliação. Nesse caso, 0% significa um grau de eficácia que corresponde ao do controle, enquanto um grau de efi- cácia de 100% significa que não foi observada nenhuma infestação.

Claims (7)

1. Combinação de substâncias ativas, caracterizada pelo fato de que contém um composto da fórmula (I) (D (Fluoxastrobin) e (1) um composto da fórmula (II) e (2) um composto da fórmula (III) (Tebuconazol). sendo que a relação em peso de substância ativa da fórmula (I) para substância ativa da fórmula (II) é de 1:0,1 a 1:10, e para a substância ativa da fórmula (III) é de 1:0,05 a 1:10.

2. Processo para combate de fungos, caracterizado pelo fato de que compreende deixar uma combinação de substâncias ativas como definida na reivindicação 1, agir de modo definido sobre os fun- gos, sobre o habitat dos mesmos ou sobre as plantas, partes de plan- tas, sementes, solos, áreas, materiais ou espaços a serem mantidos livres dos mesmos.

3. Processo de acordo com a reivindicação 2, caracterizado pelo fato de que o composto (I) como definido na reivindicação 1, o composto (II) como definido na reivindicação 1 e o composto (III) como definido na reivindicação 1, são aplicados simultaneamente, em con- junto, ou separadamente, ou sucessivamente.

4. Material de propagação, caracterizado pelo fato de que é uma semente revestida tratada por um processo como definido na rei- vindicação 2, à qual foi aplicada uma combinação, como definida na reivindicação 1, por revestimento de uma ou múltiplas camadas.

5. Agente fungicida, caracterizado pelo fato de que com- preende uma combinação de substâncias ativas, como definida na rei- vindicação 1.

6. Uso de uma combinação de substâncias ativas como de- finida na reivindicação 1 ou de um agente como definido na reivindica- ção 5, caracterizado pelo fato de que é para combate de fungos.

7. Processo para produção de um agente fungicida, carac- terizado pelo fato de que compreende misturar uma combinação de substâncias ativas, como definida na reivindicação 1, com diluentes e/ou surfactantes.