BR112020008773A2 - formulações vaporizáveis aromatizadas, processos, sistema eletrônico de provisão de vapor, uso de uma ou mais ciclodextrinas - Google Patents
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Abstract
É fornecida uma formulação vaporizável aromatizada compreendendo (i) um ou mais solventes; (ii) um aromatizante; e (iii) uma ou mais ciclodextrinas; em que a formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade de 0 a 10% em peso com base na formulação vaporizável aromatizada.
Description
[0001] A presente divulgação se refere a uma formulação vaporizável aromatizada, recipientes nos quais estão contidas a formulação vaporizável aromatizada e sistemas eletrônicos de provisão de vapor, tais como sistemas eletrônicos de entrega de vapor (por exemplo, cigarros eletrônicos) incorporando a referida formulação.
[0002] Sistemas eletrônicos de provisão de vapor, tais como cigarros eletrônicos geralmente contêm um reservatório de líquido que está para ser vaporizado, tipicamente contendo nicotina. Quando um usuário inala no dispositivo, um aquecedor é ativado para vaporizar uma pequena quantidade de líquido, que é, portanto, inalado pelo usuário.
[0003] O uso de cigarros eletrônicos no Reino Unido tem crescido rapidamente e estima-se que agora haja quase três milhões de pessoas os utilizam no Reino Unido. Os cigarros eletrônicos normalmente fornecem um vapor contendo nicotina e/ou aromatizante ao usuário. Para usuários que necessitam de uma experiência de inalação aromatizada, um vapor aromatizado pode ser fornecido em combinação com nicotina ou, de fato, sem a entrega de qualquer nicotina.
[0004] As formulações atuais de cigarro eletrônico utilizam tipicamente glicerol e/ou propilenoglicol como substâncias excipientes. Verificou-se que os níveis de ingredientes voláteis, como, por exemplo, aromas e, em particular, mentol, em líquidos de cigarros eletrônicos reduzem ao longo do tempo durante o armazenamento. A perda de aromatizantes tem um impacto negativo na experiência sensorial para os consumidores. Além disso, a taxa de aplicação de aromas é restringida por uma solubilidade limitada no fluido base de cigarro eletrônico (normalmente uma mistura de glicerol, água e propilenoglicol, opcionalmente em conjunto com nicotina).
[0005] Em um aspecto, é fornecida uma formulação vaporizável aromatizada compreendendo (1) um ou mais solventes; (11) um aromatizante; e (iii) uma ou mais ciclodextrinas; em que a formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade da partir de O a 10% em peso com base na formulação vaporizável.
[0006] A presente invenção fornece também um processo para formar um vapor, o processo compreendendo (a) provisão de uma formulação vaporizável aromatizada compreendendo (1) um ou mais solventes; (ii) um aromatizante; e (iii) uma ou mais ciclodextrinas;
em que a formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade de O a 10% em peso com base na formulação vaporizável; e (b) vaporização da formulação vaporizável aromatizada.
[0007] A presente invenção fornece também uma formulação vaporizável aromatizada contida que compreende (a) um recipiente; e (b) uma formulação vaporizável aromatizada compreendendo (1) um ou mais solventes; (ii) um aromatizante; e (iii) uma ou mais ciclodextrinas; em que a formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade de O a 10% com base na formulação vaporizável.
[0008] A presente invenção fornece também um sistema eletrônico de provisão de vapor que compreende: (a) um vaporizador para vaporizar líquido para inalação por um usuário do sistema eletrônico de provisão de vapor; (b) uma fonte de energia compreendendo uma célula ou bateria para fornecer energia ao vaporizador; e (c) uma formulação vaporizável aromatizada compreendendo (i) um ou mais solventes; (ii) um aromatizante; e (iii) uma ou mais ciclodextrinas; em que à formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade de O a 10% em peso com base na formulação vaporizável.
[0009] A presente invenção fornece também um processo para reduzir a perda de aroma ao longo do tempo de uma formulação vaporizável aromatizada, o processo que compreende as etapas de (a) fornecimento de um material vaporizável compreendendum ou mais solventes; (b) incorporação no material vaporizável de um aroma e uma ou mais ciclodextrinas para formar a formulação vaporizável aromatizada.
[0010] A presente invenção fornece ouso de uma ou mais ciclodextrinas para reduzir a perda de aroma ao longo do tempo de uma formulação vaporizável aromatizada, em que a formulação vaporizável aromatizada compreende (i) um ou mais solventes; e (ii) um aromatizante.
[0011] Como discutido aqui, a presente invenção fornece uma formulação vaporizável aromatizada compreendendo (i) um ou mais solventes; (ii) um aromatizante; e (iii) uma ou mais ciclodextrinas; em que a formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade de O a 10% em peso com base na formulação vaporizável.
[0012] O uso de ciclodextrinas para solubilizar drogas hidrofóbicas foi documentado na indústria farmacêutica. Especificamente, as ciclodextrinas têm sido usadas onde os medicamentos são projetados para o tratamento de doenças respiratórias e, portanto, destinados à inalação pulmonar profunda. Além disso, o uso de ciclodextrinas para encapsular aromatizantes é conhecido em produtos de consumo, embora não seja para produtos projetados para inalação. Contudo, embora a ciclodextrina tenha sido geralmente usada para resolver problemas de solubilidade, em sistemas onde a solubilidade de componentes hidrofóbicos não é preocupante, o uso de agentes solubilizantes como a ciclodextrina não seria necessário. Verificou-se que no domínio dos cigarros eletrônicos contendo água em uma quantidade de O a 10% em peso com base na formulação vaporizável, a utilização de uma ou mais ciclodextrinas pode ser utilizada para reduzir a perda de aroma ao longo do tempo de uma formulação vaporizável aromatizada.
[0013] Para facilitar a referência, esses e outros aspectos da presente invenção são discutidos agora em títulos de seção apropriados. No entanto, os ensinamentos de cada seção não são necessariamente limitados a cada seção particular. Ciclodextrinas
[0014] Em alguns aspectos da invenção, a formulação vaporizável aromatizada pode compreender uma ou mais ciclodextrinas (que podem ser substituídas ou não substituídas). Nestes aspectos, uma ou mais ciclodextrinas “podem ser selecionadas do grupo que consiste em ciclodextrinas não substituídas, ciclodextrinas substituídas e misturas das mesmas. Neste aspecto, a pelo menos uma ciclodextrina pode ser uma ciclodextrina não substituída. Nestes aspectos, uma ou mais ciclodextrinas podem ser selecionadas do grupo que consiste em ciclodextrinas não substituídas. Nesses aspectos, a pelo menos uma ciclodextrina pode ser uma ciclodextrina substituída. Nestes aspectos, uma ou mais ciclodextrinas podem ser selecionadas do grupo que consiste em ciclodextrinas substituídas.
[0015] Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas são selecionadas do grupo que consiste em (a)-ciclodextrina não substituída, (a)-ciclodextrina substituída, (B)-ciclodextrina não substituída, (B) -ciclodextrina substituída, (yY)- ciclodextrina não substituída, (y)-ciclodextrina substituída e misturas das mesmas.
[0016] Tal como discutido aqui, verificaram-se que cada uma das aq, BB e y variantes de ciclodextrina podem ser usadas e aquela mais adequada pode ser selecionada dependendo dos componentes “hóspedes'”, tais como os aromatizantes presentes, para ser complexado.
[0017] Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas são selecionadas do grupo que consiste em (a)-ciclodextrina não substituída, (B) -ciclodextrina não substituída, (yY)- ciclodextrina não substituída e misturas das mesmas.
[0018] Em alguns aspectos da invenção, a formulação vaporizável aromatizada pode compreender uma ou mais ciclodextrinas substituídas. Nesses aspectos, ou nos aspectos em que uma ou mais ciclodextrinas podem ser substituídas ou não substituídas, uma ou mais ciclodextrinas podem ser selecionadas do grupo que consiste em (a)-ciclodextrina substituída, (RB)- ciclodextrina substituída, (yY)-ciclodextrina substituída e misturas das mesmas.
[0019] Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas são selecionadas do grupo que consiste em 2-hidróxi-propil-a-
ciclodextrina, 2-hidróxi-propil-fB-ciclodextrina, 2-hidróxi- propil-y-ciclodextrina e misturas das mesmas. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas são pelo menos 2-hidróxi-propil-a- ciclodextrina. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas é pelo menos 2-hidróxi-propil-fB-ciclodextrina. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas são pelo menos 2-hidróxi-propil-y- ciclodextrina.
[0020] Descobrimos que os derivados 2-hidróxi-propil de ciclodextrinas, tais como 2-hidróxi-propil-fB-ciclodextrina, são particularmente preferidos, uma vez que esses derivados têm maior solubilidade em água quando comparados às ciclodextrinas básicas, tal como a B-ciclodextrina.
[0021] Uma ou mais ciclodextrinas podem estar presentes em qualquer quantidade adequada na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total não superior a 20% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total não superior a 18% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total não superior a 16% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total não superior a 14% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total não superior a 12% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total não superior a 10% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total não superior a 9% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total não superior a 8% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total não superior a 7% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total não superior a 6% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total não superior a 5% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
[0022] Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 1% em peso com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 2% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 3% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 4% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 5% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 6% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 7% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 8% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
[0023] Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 1 a 20% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 1 a 18% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 1 a 16% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de l1 a 14% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 1 a 12% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de l1 a 10% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 1 a 9% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 1 a 8% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 1 a 7% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 1 a 6% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 1 a 5% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
[0024] Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 2 a 20% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 2 a 18% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 2 a 16% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 2 a 14% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 2 a 12% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 2 a 10% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 2 a 9% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 2 a 8% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 2 a 7% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 2 a 6% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de 2 a 5% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Solvente
[0025] Como discutido aqui, a formulação vaporizável aromatizada compreende um ou mais solventes. Um ou mais solventes podem ser quaisquer solventes adequados. Em um aspecto, um ou mais solventes é selecionado a partir de água, glicerol, propilenoglicol e misturas dos mesmos. Outros solventes adequados serão evidentes para um especialista na arte.
[0026] Um ou mais solventes podem estar presentes em qualquer quantidade adequada na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 5% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 10% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 15% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 20% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 25% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 30% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 35% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 45% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 50% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 55% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 60% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 65% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 70% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 75% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 80% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 85% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
[0027] Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 5 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 10 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 15 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 20 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 25 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 30 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 35 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 40 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 45 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 50 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 55 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 60 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 65 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 70 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 75 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 80 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 85 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 90 a 99% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
[0028] Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 5 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 10 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 15 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 20 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 25 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 30 a
95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 35 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 40 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 45 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 50 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 55 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 60 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 65 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 70 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 75 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 80 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 85 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 90 a 95% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
[0029] Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 5 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 10 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 15 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 20 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 25 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 30 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 35 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 40 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 45 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 50 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 55 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 60 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 65 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 70 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 75 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 80 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais solventes estão presentes em uma quantidade total de 85 a 90% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
[0030] Como discutido aqui, em um aspecto, o solvente é pelo menos glicerol. O glicerol pode estar presente em qualquer quantidade adequada na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o glicerol está presente em uma quantidade total de pelo menos 5% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o glicerol está presente em uma quantidade total de pelo menos 10% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o glicerol está presente em uma quantidade total de pelo menos 15% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o glicerol está presente em uma quantidade total de pelo menos 20% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o glicerol está presente em uma quantidade total de pelo menos 25% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o glicerol está presente em uma quantidade total de pelo menos 30% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o glicerol está presente em uma quantidade total de pelo menos 35% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
[0031] Em um aspecto, o glicerol está presente em uma quantidade total de 5 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o glicerol está presente em uma quantidade total de 10 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o glicerol está presente em uma quantidade total de 15 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, oO glicerol está presente em uma quantidade total de 20 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o glicerol está presente em uma quantidade total de 25 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o glicerol está presente em uma quantidade total de 30 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o glicerol está presente em uma quantidade total de 35 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
[0032] Como discutido aqui, em um aspecto, o solvente é pelo menos propilenoglicol. O propilenoglicol pode estar presente em qualquer quantidade adequada na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o propilenoglicol está presente em uma quantidade total de pelo menos 5% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o propilenoglicol está presente em uma quantidade total de pelo menos 10% em peso, com base na formulação Vvaporizável aromatizada. Em um aspecto, o propilenoglicol está presente em uma quantidade total de pelo menos 15% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o propilenoglicol está presente em uma quantidade total de pelo menos 20% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o propilenoglicol está presente em uma quantidade total de pelo menos 25% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o propilenoglicol está presente em uma quantidade total de pelo menos 30% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o propilenoglicol está presente em uma quantidade total de pelo menos 35% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
[0033] Em um aspecto, o propilenoglicol está presente em uma quantidade total de 5 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o propilenoglicol está presente em uma quantidade total de 10 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, O propilenoglicol está presente em uma quantidade total de 15 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o propilenoglicol está presente em uma quantidade total de 20 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o propilenoglicol está presente em uma quantidade total de 25 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o propilenoglicol está presente em uma quantidade total de 30 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, oO propilenoglicol está presente em uma quantidade total de 35 a 40% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Água
[0034] Como discutido aqui, a formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade de O a 10% em peso com base na formulação vaporizável. Esta quantidade inclui 0% de água com base na formulação vaporizável e, portanto, a formulação vaporizável aromatizada pode conter água ou pode não conter água.
[0035] Em um aspecto, a formulação vaporizável aromatizada contém água. A água pode estar presente em qualquer quantidade adequada na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto a água está presente em uma quantidade total de O a 9% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de O a 8% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de 0 a 7% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de 0 a 6% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de 0 a 5% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de O a 4% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de 0 a 3% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de 0 a 2% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de 0 a 1% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de O a 0,5% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de O a 0,2% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de O a 0,1% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de O a 0,05% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de O a 0,02% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de O a 0,01% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de O a 0,001% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de O a 0,0001% em peso, com base na formulação vaporizável. Em um aspecto, a água está presente em uma quantidade total de O a 0,00001% em peso, com base na formulação vaporizável.
[0036] Em uma concretização alternativa, o solvente não compreende substancialmente água. Neste aspecto, nota-se que algumas formulações podem ser higroscópicas e, como tal, a entrada de água na formulação não pode ser descartada. Consequentemente, “substancialmente sem água” significa que a quantidade de água presente é inferior a 0,1% em peso com base na formulação vaporizável aromatizada. Aromas
[0037] Como utilizado aqui, os termos “aroma” e “aromatizante” referem-se a materiais que, onde as regulamentações locais permitem, são adicionados com a intenção de criar um gosto ou aroma desejado em um produto para consumidores adultos. Assim, embora se reconheça que alguns outros componentes funcionais da formulação possam conter componentes que tenham sabor ou aroma perceptíveis, esses componentes não são adicionados para esse fim e, como tal, não são considerados “aroma” ou “aromatizante” em o contexto da presente invenção. Além disso, será entendido que “aromas” ou “aromatizantes” podem muito bem ser compostos por um ou mais compostos “individuais que juntos formam um aromatizante identificável. Como tal, a referência aqui a “aroma” ou “aromatizantes” inclui aromatizantes singulares e multicomponentes.
[0038] Como discutido aqui, a formulação vaporizável aromatizada da presente invenção compreende um ou mais aromas.
[0039] Em um aspecto, a formulação vaporizável aromatizada da presente invenção compreende apenas um aromatizante. Em um aspecto, a formulação vaporizável aromatizada da presente invenção compreende mais do que um aromatizante. Em um aspecto, a formulação vaporizável aromatizada da presente invenção compreende dois ou mais aromas. Em um aspecto, a formulação vaporizável aromatizada da presente invenção compreende apenas dois aromas. Em um aspecto, a formulação vaporizável aromatizada da presente invenção compreende três ou mais aromas. Em um aspecto, a formulação vaporizável aromatizada da presente invenção compreende apenas três aromas. Em um aspecto, a formulação vaporizável aromatizada da presente invenção compreende quatro ou mais aromas. Em um aspecto, a formulação vaporizável aromatizada da presente invenção compreende apenas quatro aromas. Em um aspecto, a formulação vaporizável aromatizada da presente invenção compreende cinco ou mais aromas. Em um aspecto, a formulação vaporizável aromatizada da presente invenção compreende apenas cinco aromas.
[0040] Em um aspecto, um ou mais aromatizantes são selecionados do grupo que consiste em extratos de (por exemplo, alcaçuz, hortênsia, folha de magnólia japonesa de casca branca, camomila, feno-grego, cravo, mentol, hortelã japonesa, anis, canela, erva, verdura, cereja, baga, pêssego, maçã, Drambuie, bourbon, uísque escocês, uísque, hortelã, hortelã-pimenta, lavanda, cardamomo, aipo, cascarilla, noz-moscada, sândalo, bergamota, gerânio, essência de mel, óleo de rosa, baunilha, óleo de limão, óleo de laranja, cássia, cominho, conhaque, jasmim, vylang-ylang, sálvia, erva-doce, pimentão, gengibre, anis, coentro, café ou óleo de menta de qualquer espécie do gênero Mentha), intensificadores de aromatizante, bloqueadores de sítio receptor de amargor, ativadores ou estimuladores do local do receptor, açúcares e / ou substitutos do açúcar (por exemplo, sucralose, acessulfame de potássio, aspartame, sacarina, ciclamatos, lactose, sacarose, glicose, frutose, sorbitol ou manitol) e outros aditivos, como carvão, clorofila, minerais, botânicos ou agentes refrescantes de respiração. Eles podem ser imitações, ingredientes sintéticos ou naturais ou misturas das mesmas. Eles podem estar em qualquer forma adequada, por exemplo, óleo, líquido ou pó.
[0041] Em um aspecto, um ou mais aromatizantes são selecionados do grupo que consiste em 4-(p-metoxifenil)-2-
butanona, vanilina, y-undecalactona, mentona, S5-propenil guaetol, mentol, para-menta-8-tiol-3-ona e misturas dos mesmos.
[0042] Em um aspecto, o aromatizante é pelo menos mentol. Em um aspecto, o aromatizante é apenas mentol. Em um aspecto, oO mentol compreende pelo menos 30% em peso dos aromatizantes presentes na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o mentol compreende pelo menos 40% em peso dos aromas presentes na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o mentol compreende pelo menos 50% em peso dos aromas presentes na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o mentol compreende pelo menos 60% em peso dos aromas presentes na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, o mentol compreende pelo menos 70% em peso dos aromas presentes na formulação vaporizável aromatizada.
[0043] Em um aspecto, pelo menos um dum ou mais aromatizantes é hidrofóbico. Em um aspecto, cada um dum ou mais aromatizantes é hidrofóbico.
[0044] Um ou mais aromatizantes podem estar presentes em qualquer quantidade para entregar o aroma desejado à formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 10% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 9% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 8% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 7% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 6% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 5% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 4% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 3% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 2% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 1,8% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 1,6% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 1,5% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 1,4% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 1,3% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 1,2% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 1,1% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 1% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
[0045] Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,01% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,02% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,03% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,04% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,05% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,06% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,07% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,08% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,09% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto,
um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,1% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,2% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,3% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,4% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,5% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,6% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,7% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,8% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de pelo menos 0,9% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
[0046] Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 10% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 9% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 8% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 7% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 6% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 5% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 4% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 3% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 2% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 1,8% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 1,6% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 1,5% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 1,4% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 1,3% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 1,2% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 1,1% em peso com base na formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de 0,01 a 1% em peso, com base na formulação vaporizável aromatizada.
[0047] Descobriu-se que a adição de um ou mais aromas em um excesso molar em relação a um ou mais ciclodextrinas pode resultar em um ou mais aromas que precipitam da formulação. Portanto, em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em excesso molar em relação a um ou mais aromatizantes. Em um aspecto, a razão molar entre ciclodextrinas e aromas é de pelo menos 1,2:1. Em um aspecto, a razão molar entre ciclodextrinas e aromas é de pelo menos 1,4:1. Em um aspecto, a razão molar entre ciclodextrinas e aromas é de pelo menos 1,6:1. Em um aspecto, a razão molar entre ciclodextrinas e aromas é de pelo menos 1,8:1. Em um aspecto, a razão molar entre ciclodextrinas e aromas é de pelo menos 2:1. Em um aspecto, a razão molar entre ciclodextrinas e aromas é de 5:1 a 1,5:1. Em um aspecto, a razão molar entre ciclodextrinas e aromas é de 4:1 a 1,5:1. Em um aspecto, a razão molar entre ciclodextrinas e aromas é de 2:1 a 1,5:1. Em um aspecto, a razão molar entre ciclodextrinas e aromas é de 2:1 a 1,5:1. Em um aspecto, a razão molar entre ciclodextrinas e aromas é de 2:1 a 1,2:1.
Formulação vaporizável aromatizada
[0048] A formulação vaporizável aromatizada da presente invenção pode conter um ou mais componentes adicionais. Estes componentes podem ser selecionados dependendo da natureza da formulação. Em um aspecto, a formulação vaporizável aromatizada compreende ainda um agente ativo. Por “agente ativo” entende-se um agente que tem um efeito biológico em um sujeito quando o vapor é inalado. Um ou mais agentes ativos podem ser de origem sintética ou natural. O ativo pode ser um extrato botânico, tal como de uma planta da família do tabaco. Um exemplo de ativo é a nicotina.
[0049] Em um aspecto, o agente ativo é pelo menos nicotina. Portanto, a presente invenção pode fornecer uma formulação vaporizável aromatizada compreendendo uma formulação vaporizável aromatizada compreendendo (1i) um ou mais solventes; (ii) um aromatizante; (iii) uma ou mais ciclodextrinas substituídas; e (iv) nicotina. A presente invenção pode também fornecer uma formulação vaporizável aromatizada compreendendo (i) um ou mais solventes; (ii) um aromatizante; (iii) uma ou mais ciclodextrinas, em que o conteúdo total de ciclodextrinas é de pelo menos 1% em peso, com base na formulação vaporizável; e (iv) nicotina.
[0050] A nicotina pode ser fornecida em qualquer quantidade adequada, dependendo da dosagem desejada a ser inalada pelo usuário. Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade não superior a 6% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada. Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,4 a 6% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,8 a 6% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 1 a 6% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 1,8 a 6% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,4 a 5% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,8 a 5% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 1 a 5% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 1,8 a 5% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade não superior a 4% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,4 a 4% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,8 a 4% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 1 a 4% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 1,8 a 4% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade não superior a 3% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,4 a 3% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,8 a 3% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 1 a 3% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 1,8 a 3% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade não superior a 1,9% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade não superior a 1,8% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,4 a 1,9% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,4 a 1,8% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,5 a 1,9% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,5 a 1,8% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,8 a 1,9% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,8 a 1,8% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 1 a 1,9% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 1 a 1,8% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade inferior a 1,9% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade inferior a 1,8% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,4 até menos que 1,9% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,4 até menos que 1,8% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,5 até menos que 1,9% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,5 até menos que 1,8% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,8 até menos que 1,9% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 0,8 até menos que 1,8% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 1 até menos que 1,9% em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
Em um aspecto, a nicotina está presente em uma quantidade de 1 até menos que 1,8%
em peso, com base no peso total da formulação vaporizável aromatizada.
[0051] Tal como discutido aqui, verificou-se que cada uma das variantes a, B e y de ciclodextrina pode ser usada e a mais adequada pode ser selecionada dependendo dos componentes “hóspedes'/, tais como os aromatizantes presentes, para ser complexado. Verificou-se que o complexo da variante B bem com nicotina e outras substâncias ativas estruturalmente semelhantes, portanto, é provável que haja um pequeno nível de inclusão. Complexos de 2-hidróxi-propil-B-ciclodextrina bem com moléculas cíclicas que incluem nicotina, mas também componentes essenciais do aromatizante, como mentol e vanilina.
[0052] Descobriu-se que a adição de uma combinação de um ou mais ativos e de um ou mais aromas em um excesso molar combinado em relação a uma ou mais ciclodextrinas pode resultar nos ativos e aromas que precipitam da formulação. Portanto, em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em excesso molar em relação à quantidade combinada total de um ou mais aromatizantes e um ou mais ativos. Em um aspecto, uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em excesso molar em relação à quantidade combinada total de um ou mais aromatizantes e nicotina. Em um aspecto, a razão molar de ciclodextrinas para aromatizantes e nicotina combinada é de pelo menos 1,2:1. Em um aspecto, a razão molar de ciclodextrinas para aromatizantes e nicotina combinada é de pelo menos 1,4:1. Em um aspecto, a razão molar de ciclodextrinas para aromatizantes e nicotina combinada é de pelo menos 1,6:1. Em um aspecto, a razão molar de ciclodextrinas para aromatizantes e nicotina combinada é de pelo menos 1,8:1. Em um aspecto, a razão molar de ciclodextrinas para aromatizantes e nicotina combinada é de pelo menos 2:1. Em um aspecto, a razão molar de ciclodextrinas para aromatizantes e nicotina combinada é de 5:1 a 1,5:1. Em um aspecto, a razão molar de ciclodextrinas para aromatizantes e nicotina combinada é de 4:1 a 1,5:1. Em um aspecto, a razão molar entre ciclodextrinas e aromas e nicotina combinada é de 2:1 a 1,5:1. Em um aspecto, a razão molar entre ciclodextrinas e aromas e nicotina combinada é de 2:1 a 1,5:1. Em um aspecto, a razão molar entre ciclodextrinas e aromas e nicotina combinada é de 2:1 a 1,2:1. Processo
[0053] Como discutido aqui, a presente invenção fornece um processo para formar um vapor, o processo compreendendo (a) fornecimento de uma formulação vaporizável aromatizada compreendendo (i) um ou mais solventes; (ii) um aromatizante; e (iii) uma ou mais ciclodextrinas; em que a formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade de O a 10% em peso com base na formulação vaporizável; e (b) vaporização da formulação vaporizável aromatizada. Aspectos adicionais
[0054] A formulação vaporizável aromatizada pode ser contida ou entregue por qualquer meio. Em um aspecto, a presente invenção fornece uma formulação vaporizável com aromatizante contida que compreende
(a) um recipiente; e (b) uma formulação vaporizável aromatizada compreendendo (i) um ou mais solventes; (ii) um aromatizante; e (iii) uma ou mais ciclodextrinas; em que a formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade de O a 10% em peso com base na formulação vaporizável.
[0055] O recipiente pode ser qualquer recipiente adequado, por exemplo, para permitir o armazenamento ou entrega da formulação. Em um aspecto, o recipiente é configurado para encaixar com um sistema eletrônico de provisão de vapor. O recipiente pode ser uma garrafa. O recipiente pode ser configurado para se tornar fluidamente em comunicação com um sistema eletrônico de provisão de vapor, de modo que a formulação possa ser entregue ao sistema eletrônico de provisão de vapor. Como descrito acima, a presente divulgação refere-se a um recipiente que pode ser usado em um sistema eletrônico de provisão de vapor, como um cigarro eletrônico. Na descrição a seguir, o termo “cigarro eletrônico” é usado; no entanto, este termo pode ser usado de forma intercambiável com o sistema eletrônico de provisão de vapor.
[0056] Como discutido aqui, o recipiente da presente invenção é tipicamente fornecido para a entrega de formulação vaporizável aromatizada para ou dentro de um cigarro eletrônico. A formulação vaporizável aromatizada pode ser mantida dentro de um cigarro eletrônico ou pode ser vendida como um recipiente separado para uso subsequente com ou dentro de um cigarro eletrônico. Como entendido por um especialista na técnica, os cigarros eletrônicos podem conter uma unidade conhecida como cartomizador destacável que compreende tipicamente um reservatório de formulação vaporizável aromatizada, um material de absorção e um dispositivo para vaporizar a formulação vaporizável aromatizada. Em alguns cigarros eletrônicos, o cartomizador faz parte de um dispositivo de peça única e não é destacável. Em um aspecto, o recipiente é um cartomizador ou faz parte de um cartomizador. Em um aspecto, o recipiente não é um cartomizador ou parte de um cartomizador e é um recipiente, como um tanque, que pode ser usado para entregar formulação vaporizável aromatizada para ou dentro de um cigarro eletrônico.
[0057] Em um aspecto, o recipiente faz parte de um cigarro eletrônico. Em um aspecto, a presente invenção fornece também um sistema eletrônico de provisão de vapor que compreende: (a) um vaporizador para vaporizar líquido para inalação por um usuário do sistema eletrônico de provisão de vapor; (b) uma fonte de energia compreendendo uma célula ou bateria para fornecer energia ao vaporizador; e (c) uma formulação vaporizável aromatizada compreendendo (i) um ou mais solventes; (ii) um aromatizante; e (iii) uma ou mais ciclodextrinas; em que a formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade de O a 10% em peso com base na formulação vaporizável.
[0058] Em adição à formulação vaporizável com aromatizante da presente invenção e aos sistemas, assim como recipientes e sistemas eletrônicos de provisão de aerossol contendo a mesma, a presente invenção fornece um processo para reduzir a perda de aroma ao longo do tempo de uma formulação vaporizável aromatizada, o processo que compreende as etapas de (a) fornecimento de um material vaporizável compreendendo pelo menos um ou mais solventes; (b) incorporação no material vaporizável um aroma e uma ou mais ciclodextrinas para formar a formulação vaporizável aromatizada.
[0059] O processo da presente invenção pode compreender etapas adicionais antes das etapas listadas, após as etapas listadas ou entre uma ou mais das etapas listadas.
[0060] Além da formulação vaporizável aromatizada da presente invenção e dos sistemas, tais como recipientes e sistemas eletrônicos de provisão de aerossol contendo os mesmos, a presente invenção fornece o uso de uma ou mais ciclodextrinas para reduzir a perda de aroma ao longo do tempo de um formulação vaporizável aromatizaday, em que a formulação vaporizável aromatizada compreende (i) um ou mais solventes; e (ii) um aromatizante.
[0061] A presente invenção será descrita agora com mais detalhes a título de exemplo apenas com referência às figuras anexas nas quais :
[0062] Figura 1 mostra um gráfico.
[0063] Figura 2 mostra um gráfico.
[0064] Figura 3 mostra um esquema de um método de análise.
[0065] Figura 4 mostra um espectrograma.
[0066] Figura 5 mostra um espectrograma.
[0067] Figura 6 mostra um gráfico.
[0068] A invenção será descrita agora com referência ao seguinte exemplo não limitativo. Exemplos Formulação Base
[0069] Formulação base 1 foi preparada contendo: propilenoglicol 35,5% em peso glicerol 39,5% em peso água 25% em peso
[0070] Nesta formulação base foi incorporada uma variedade de quantidades de 2-hidróxi-propil-B-ciclodextrina (HP-B-CD) e mentol, conforme descrito abaixo: e Excesso de mentol é adicionado à formulação base contendo concentrações variáveis de HP-B-CD * Formulação é mantida para equilibrar por 24 horas no rolo. e Excesso de mentol é centrifugado e filtrado por filtração com seringa (Millex PVDF, tamanho de poro de 0,45 um) * Formulação saturada é isolada e diluída em PES. * Formulação diluída é analisada por GC-FID para quantificar a concentração máxima de mentol na formulação. *A plotagen da concentração máxima de mentol em cada concentração de HP-B-CD fornece um gradiente que mostra a eficácia da ciclodextrina na solubilização de mentol nessa formulação base.
e 3 repetições a cada concentração de ciclodextrina. Inspeção visual
[0071] Os produtos foram submetidos a inspeção visual e os resultados apresentados abaixo. Considerou-se que a solubilização ocorreu quando substancialmente nenhum cristal de mentol pôde ser visualizado. Quando os cristais de mentol foram considerados solubilizados, a amostra recebeu um S (sim, solubilizado). Quando os cristais de mentol foram considerados solubilizados, a amostra recebeu um N (não, não solubilizado).
ND Concentração de ciclodextrina (% p/p) Concentração de | ones e aa | os [a [a | rss ss ss so [ares Ns | antes Ns [res | ra as Solubilidade de fase
[0072] Solubilidade de fase também foi estudada e os resultados disso são mostrados nas Figuras | e 2.
[0073] Estes dados analíticos suportam a tendência de solubilidade observada nas formulações, isto é, a concentração de mentol é aumentada com o aumento da concentração de ciclodextrina. Foi observada uma relação linear de aumento da concentração de mentol ao aumentar a concentração de HP-B-CD. Um aumento de aproximadamente 30% na concentração de mentol foi encontrado a partir de 0% de HP-B-CD para 3% de HP-B-CD. Análise de Espaço de topo estático
[0074] Além da formulação base 1 (descrita acima), a formulação base 2 foi preparada contendo: propilenoglicol 40% em peso glicerol 60% em peso
[0075] Formulação base 1 e Formulação base 2 contendo 0%, 3% e 20% p/p de HP-B-CD foram preparadas. 10 gq de cada formulação base foram adicionados com 0,05 g de mentol e 0,4 gq de um aromatizante compreendendo óleos essenciais. ImL de coluna livre de compostos voláteis foi analisado para estudar se as ciclodextrinas aumentam a volatilidade dos compostos aromatizantes e, assim, reduzem a perda de aroma das unidades de cartomizadores. O método de análise é mostrado na Figura 3. As concentrações de HPBCD utilizadas (p/p) foram 0%, 0,5%, 1%, 3% e 7% e o procedimento seguido foi o seguinte: e Unidades de cartomizador foram preenchidas com líquido contendo concentrações variadas de ciclodextrina.
e Medições da concentração de mentol por GC-FID foram realizadas a cada duas semanas, a fim de rastrear a perda de mentol dos cartomizadores ao longo do tempo e verificar se isso é influenciado pela presença de ciclodextrina.
e 0,1 ml removidos do cartomizador em cada momento de análise (duas medições em cada concentração) * Cartomizadores foram mantidos à temperatura ambiente
[0076] Os resultados das análises são mostrados nas Figuras 4, 5 e 6. A análise espaço de topo mostrou que a presença de ciclodextrina reduz a concentração de compostos de aroma no espaço vazio de topo. A redução da perda no espaço de topo foi observada em ambas as bases. As perdas do cartomizador também confirmaram que ciclodextrina reduz a perda de mentol dos cartomizadores.
[0077] Várias modificações e variações da presente invenção serão evidentes para os especialistas na técnica sem se afastar do escopo e espírito da invenção. Embora a invenção tenha sido descrita em conexão com concretizações preferenciais específicas, deve ser entendido que a invenção como reivindicada não deve ser indevidamente limitada a essas concretizações específicas. De fato, várias modificações dos modos descritos para a realização da invenção, que são óbvias para oS especialistas em química ou campos relacionados, devem estar dentro do escopo das reivindicações a seguir.
Claims (30)
1. Formulação vaporizável aromatizada caracterizada pelo fato de que compreende (1) um ou mais solventes; (ii) um aromatizante; e (iii) uma ou mais ciclodextrinas; em que a formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade de O a 10% em peso com base na formulação vaporizável.
2. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o conteúdo total de ciclodextrinas é de pelo menos 1% em peso com base na formulação vaporizável.
3. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que uma ou mais ciclodextrinas são selecionadas do grupo que consiste em (a)- ciclodextrina substituída ou não substituída, (B)-ciclodextrina substituída ou não substituída, (y)-ciclodextrina substituída ou não substituída e misturas das mesmas.
4, Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 3, caracterizada pelo fato de que as uma ou mais ciclodextrinas compreendem, pelo menos, uma ou mais ciclodextrinas substituídas.
5. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 4, caracterizada pelo fato de que o solvente é selecionado entre água, glicerol, propilenoglicol e misturas dos mesmos.
6. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 5, caracterizada pelo fato de que o solvente é, pelo menos, glicerol, propilenoglicol ou uma mistura dos mesmos.
7. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 6, caracterizada pelo fato de que o solvente é uma mistura de glicerol e propilenoglicol.
8. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 7, caracterizada pelo fato de que a formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade de O a 5% em peso com base na formulação vaporizável.
9. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 8, caracterizada pelo fato de que a formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade de O a 1% em peso com base na formulação vaporizável.
10. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 9, caracterizada pelo fato de que a formulação vaporizável aromatizada contém água em uma quantidade de O a 0,1% em peso com base na formulação vaporizável.
11. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 10, caracterizada pelo fato de que o solvente está presente em uma quantidade de pelo menos 75% em peso com base na formulação vaporizável aromatizada.
12. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 11, caracterizada pelo fato de que o solvente está presente em uma quantidade de pelo menos 90% em peso com base na formulação vaporizável aromatizada.
13. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 12, caracterizada pelo fato de que um ou mais aromatizantes são selecionados a partir do grupo que consiste em (4-(para-)metoxifenil)-2-butanona, vanilina, y- undecalactona, mentona, 5-propenil guaetol, mentol, para-menta- 8-tiol-3-ona e misturas das mesmas.
14. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 13, caracterizada pelo fato de que o aromatizante é, pelo menos, o mentol.
15. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 14, caracterizada pelo fato de que um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total não superior a 2% em peso com base na formulação vaporizável aromatizada.
16. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 15, caracterizada pelo fato de que um ou mais aromatizantes estão presentes em uma quantidade total de entre 0,01 e 1% em peso com base na formulação vaporizável aromatizada.
17. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 16, caracterizada pelo fato de que uma ou mais ciclodextrinas são selecionadas a partir do grupo que consiste em (a) -ciclodextrina substituída, (B)-ciclodextrina substituída, (yY)-ciclodextrina substituída, e misturas das mesmas.
18. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 17, caracterizada pelo fato de que uma ou mais ciclodextrinas é, pelo menos, 2-hidróxi-propil-b- ciclodextrina.
19. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 18, caracterizada pelo fato de que uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de, pelo menos, 7% em peso com base na formulação vaporizável aromatizada.
20. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 19, caracterizada pelo fato de que uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total não superior a 10% em peso com base na formulação vaporizável aromatizada.
21. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 20, caracterizada pelo fato de que uma ou mais ciclodextrinas estão presentes em uma quantidade total de entre 2 e 9% com base na formulação vaporizável aromatizada.
22. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 21, caracterizada pelo fato de que a formulação vaporizável aromatizante compreende também um agente ativo.
23. Formulação vaporizável aromatizada, de acordo com a reivindicação 22, caracterizada pelo fato de que o agente ativo é pelo menos nicotina.
24. Processo para formar um vapor, o processo caracterizado por compreender (a) provisão de uma formulação vaporizável aromatizada conforme definida em qualquer uma das reivindicações de 1 a 23; e (b) vaporização da formulação vaporizável aromatizada.
25. Formulação vaporizável aromatizada contida caracterizada por compreender (a) um recipiente; e (b) uma formulação Vvaporizável aromatizada, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 23.
26. Sistema eletrônico de provisão de vapor, caracterizado por compreender: (a) um vaporizador para vaporizar líquido para inalação por um usuário do sistema eletrônico de provisão de vapor; (b) uma fonte de energia compreendendo uma célula ou bateria para fornecer energia ao vaporizador; e (c) uma formulação vaporizável aromatizada, conforme definida em qualquer uma das reivindicações de 1 a 23.
27. Processo para pelo menos um de aumento da solubilidade de um aromatizante e/ou redução da perda de aroma ao longo do tempo de uma formulação vaporizável aromatizada, o processo caracterizado por compreender as etapas de (a) fornecimento de um material vaporizável compreendendo pelo menos ou mais solventes; (b) incorporação no material vaporizável de um aroma e uma ou mais ciclodextrinas para formar a formulação vaporizável aromatizada.
28. Processo, de acordo com à reivindicação 27, caracterizado pelo fato de que a formulação vaporizável aromatizada é uma formulação vaporizável aromatizada, conforme definida em qualquer uma das reivindicações de 1 a 23.
29. Uso de uma ou mais ciclodextrinas caracterizado por ser para aumentar a solubilidade de um aromatizante e/ou reduzir a perda de aromatizante ao longo do tempo de uma formulação vaporizável aromatizada, em que a formulação vaporizável aromatizada compreende
(1) um ou mais solventes; e (ii) um aromatizante.
30. Uso de acordo com a reivindicação 29, caracterizado pelo fato de que a formulação vaporizável aromatizada é uma formulação vaporizável aromatizada conforme definida em qualquer uma das reivindicações de 1 a 23.
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