BR112019020206A2 - método para controle de pragas que habitam construções e composição para controle de pragas que habitam construções - Google Patents
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Abstract
uma composição para controle de pragas que habitam construções, a composição incluindo, como componente ativo, pelo menos um tipo de derivado de amida representado pela seguinte fórmula (1), na qual q representa um grupo fenila não substituído ou um grupo fenila substituído na posição 2-, 3- ou 4- com um átomo de flúor, r representa um átomo de hidrogênio ou um grupo metila, e cada um de y1 e y2 representa independentemente um átomo de bromo, um átomo de iodo ou um grupo trifluorometila e um método para controle de pragas que habitam construções, o método incluindo, tratar um espaço na construção com a composição.
Description
MÉTODO PARA CONTROLE DE PRAGAS QUE HABITAM CONSTRUÇÕES E COMPOSIÇÃO PARA CONTROLE DE PRAGAS QUE HABITAM CONSTRUÇÕES
CAMPO TÉCNICO [001] A presente invenção se refere a uma composição para controle de pragas que habitam construções e a um método para controle pragas que habitam construções, que são para controle de pragas que habitam em construções.
ANTECEDENTES DA INVENÇÃO [002] Convencionalmente, como um método para controle de pragas que habitam construções, tem sido utilizado um método de pulverização direta nas pragas com uma composição contendo um componente de controle de pragas, um método de fumigação ou tratamento fumegante no interior de construções com uma composição contendo um componente de controle de pragas ou semelhantes. Como componentes de controle de pragas, são conhecidos compostos piretróides, compostos carbamatos e similares. Sabe-se que os compostos piretróides são excelentes em termos de efeito imediato contra pragas devido a uma ação de efeito instantâneo (knockdown) e têm um efeito repelente. Além disso, os compostos piretróides se decompõem rapidamente e são excelentes em termos de segurança para seres humanos e animais.
[003] Contudo, surgiram pragas que adquiriram resistência a compostos piretróides, o que se tornou um problema.
[004] Além disso, vários compostos como um derivado de amida com ação de controle de pragas e os métodos para usá-los têm sido divulgados (ver, por exemplo, Documentos de Patente 1 a 3). Nos documentos de patente 1 a 3, foi descrito que um derivado de amida com uma estrutura química específica pode controlar pragas que habitam construções; no entanto, detalhes da quantidade eficaz e de um método para usar o derivado de amida não foram divulgados, e
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2/25 um método para controle de pragas que habitam construções usando o derivado de amida não têm sido divulgado substancialmente.
LISTA DE CITAÇÕES
Literatura Patentária [005] Documento de Patente 1: WO 2010/018714
Documento de Patente 2: WO 2007/013150
Documento de patente 3: WO 2016/166252
SUMÁRIO DA INVENÇÃO
Problema Técnico [006] Como discutido acima, os métodos acima descritos para controle de pragas que habitam construções não são suficientes para controlar pragas que habitam construções e há espaço para melhorias. Por exemplo, o desenvolvimento de um método para controle de pragas que habitam construções que adquiriram resistência a produtos químicos existentes, ou o desenvolvimento de um fármaco ou método com um efeito residual a longo prazo, permanece essencialmente inédito.
[007] Por conseguinte, um objetivo da presente invenção é prover um método de controle de pragas que habitam construções e uma composição para controle de pragas que habitam construções, que tenham excelente durabilidade e também sejam eficazes sobre pragas que habitam construções resistentes.
Solução do Problema [008] Como resultado dos estudos intensivos para resolver o problema descrito acima, os presentes inventores descobriram que um derivado de amida representado pela Fórmula (1), não exibe nenhum efeito repelente, é relativamente estável ao calor ou similar, tem um efeito de ação lenta, e é excelente no efeito residual.
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3/25 [009] Consequentemente, os presentes inventores descobriram que, pelo tratamento de um espaço em construções com uma composição para controle pragas que habitam construções contendo um derivado de amida representado pela Fórmula (1), como componente ativo, pragas que habitam construções podem ser controladas por um longo período de tempo e, além disso, um efeito dominó também pode ser esperado. Além disso, os presentes inventores descobriram que uma composição para controle de pragas que habitam construções contendo um derivado de amida representado pela Fórmula (1), como componente ativo, também é eficaz contra pragas resistentes que habitam construções e, tendo assim concluído a presente invenção. Ou seja, a presente invenção é a seguinte.
[010] 1. Método para controle pragas que habitam construções, o método compreendendo:
tratamento de um espaço em construções com uma composição para controle de pragas que habitam construções, a composição contendo, como componente ativo, pelo menos um tipo de derivado de amida representado pela seguinte fórmula (1).
em que, na Fórmula (1), Q representa um grupo fenila não substituído ou um grupo fenila substituído na posição 2-, 3- ou 4 com um átomo de flúor, R representa um átomo de hidrogênio ou um grupo metila e cada um de Yi e Y2 representa independentemente um átomo de bromo, um átomo de iodo ou um
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4/25 grupo trifluorometila.
[Oil] 2. O método de controle de pragas que habitam construções é descrito em 1, em que, na Fórmula (1), Yi representa um grupo trifluorometila e Y2 representa um átomo de bromo ou um átomo de iodo.
[012] 3. O método de controle de pragas que habitam construções descrita em 2, em que o derivado de amida representado pela Fórmula (1) é 2fluoro-3-(N-metilbenzamida)-N-(2-bromo-6-trifluorometil-4(heptafluoropropano-2-il)fenil)benzamida.
[013] 4. O método para controle de pragas que habitam construções é descrito em qualquer um dos 1 a 3, em que a praga que habita construções a ser controlada é pelo menos uma selecionada do grupo que consiste em barata marrom fuligem (Periplaneta fuliginosa ), barata germânica (Blattella germanica), percevejo (Cimex lectularius), ácaro europeu de poeira doméstica (Dermatophagoides pteronyssinus) e ácaro comum de grão (Tyrophagus putrescentiae).
[014] 5. O método para controle de pragas que habitam construções é descrito em qualquer um de 1 a 4, em que a composição para controlar praga que habita construções é um agente aerossol, do qual uma quantidade total é pulverizada simultaneamente, e o tratamento por spray com o agente aerossol é realizado no espaço na construção.
[015] 6. O método para controle de pragas que habitam construções é descrito em qualquer um de 1 a 4, em que a composição para controlar uma praga que habita construções é um agente fumegante e o tratamento de fumigação com o agente fumegante é realizado no espaço na construção.
[016] 7 Composição para controle de pragas que habitam construções, a composição compreendendo, como componente ativo, pelo menos um tipo de derivado de amida representado pela seguinte Fórmula (1):
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em que, na Fórmula (1), Q representa um grupo fenila não substituído ou um grupo fenila substituído na posição 2-, 3- ou 4 com um átomo de flúor, R representa um átomo de hidrogênio ou um grupo metila e cada um de Yi e Y2 representa independentemente um átomo de bromo, um átomo de iodo ou um grupo trifluorometila.
[017] 8. A composição para controle de pragas que habitam construções é descrita em 7, em que na Fórmula (1), Yi representa um grupo trifluorometila e Y2 representa um átomo de bromo ou um átomo de iodo.
[018] 9. A composição para controle de pragas que habitam construções é descrita em 8, em que o derivado de amida representado pela Fórmula (1) é 2fluoro-3-(N-metilbenzamida)-N-(2-bromo-6-trifluorometil-4(heptafluoropropano-2-il)fenil)benzamida.
[019] 10. A composição para controle de pragas que habitam construções é descrita em qualquer um dos 7 a 9, em que a praga que habita construções a ser controlada é pelo menos uma selecionada a partir do grupo que consiste em barata marrom fuligem (Periplaneta fuliginosa ), barata germânica (Blattella germanica), percevejo (Cimex lectularius), ácaro europeu de poeira doméstica (Dermatophagoides pteronyssinus) e ácaro comum de grão (Tyrophagus putrescentiae).
[020] 11. A composição para controle de pragas que habitam construções é descrita em qualquer uma das 7 a 10, em que a composição para controle de
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6/25 pragas que habitam construções é um agente aerossol do qual uma quantidade total é pulverizada ao mesmo tempo, ou um agente fumegante.
Efeitos Vantajosos da Invenção [021] De acordo com a presente invenção, podem ser fornecidos um método para controle de pragas que habitam construções e uma composição para controle de praga que habita construções que possuem excelente propriedade inseticida e durabilidade, e também são eficazes contra pragas resistentes que habitam construções.
[022] A composição e o método de controle de acordo com a presente invenção não permitem que as pragas escapem de uma área de tratamento, e o efeito inseticida é mantido por um longo período de tempo, como resultado do qual pode-se obter um controle mais completo das pragas que habitam em construções. Além disso, pode-se esperar que a frequência do tratamento com a composição possa ser reduzida, em relação ao que ocorre até então.
[023] Na composição e no método de controle de acordo com a presente invenção, obtém-se um efeito (efeito dominó) de que uma praga que entrou em contato com a composição conduz a composição de volta a um ninho da praga, e pode ser esperado que a composição controle também outras pragas no ninho.
[024] Além disso, ao usar a composição de acordo com a presente invenção como um agente em aerossol, do qual uma quantidade total é pulverizada de uma só vez ou como um agente fumegante, a composição pode chegar a qualquer lugar em construções, fazendo com que os efeitos da presente invenção sejam exercidos de forma mais eficaz.
BREVE DESCRIÇÃO DE DESENHOS [025] A FIGURA 1 é um diagrama esquemático mostrando uma sala de teste e caixas de fenda usadas nos Exemplos.
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DESCRIÇÃO DAS MODALIDADES [026] A seguir, a modalidade da presente invenção será descrita. As descrições e exemplos são ilustrativos e não pretendem limitar o escopo da presente invenção.
[027] No presente relatório descritivo, a faixa numérica expressa pelo uso de a significa uma faixa que inclui os valores numéricos descritos antes e depois do a como o valor limite inferior e o valor limite superior, respectivamente.
[028] No caso da referência a uma quantidade de cada um dos componentes na composição no presente relatório descritivo, quando vários tipos de substâncias correspondentes a cada um dos componentes estiverem presentes na composição, é usada a quantidade total dos vários tipos de substâncias presentes na composição, salvo indicado o contrário.
[029] A fórmula estrutural química no presente relatório descritivo pode ser descrita como uma fórmula estrutural simplificada na qual um átomo de hidrogênio é omitido.
[030] A composição para controle de pragas que habita construções (daqui em diante também denominada simplesmente composição) de acordo com a presente invenção contém, como componente ativo, pelo menos um tipo de derivado de amida representado pela fórmula a seguir (1). Com esta constituição, pelo tratamento de um espaço ou semelhante em construções com a composição de acordo com a presente invenção, a composição apresenta excelente durabilidade e também é eficaz contra praga resistente em construções, e pode exercer um alto efeito de controle contra pragas que habitam construções.
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[031] Na Fórmula (1), Q representa um grupo fenila não substituído ou um grupo fenila substituído nas posições 2, 3 ou 4 com um átomo de flúor. Ou seja, exemplos do grupo fenila substituído por um átomo de flúor incluem um grupo 2-fluorofenila, um grupo 3-fluorofenila e um grupo 4-fluorofenila.
[032] Como substituinte Q é preferivelmente citado como um grupo fenila não substituído, um grupo 2-fluorofenila, um grupo 3-fluorofenila ou um grupo 4-fluorofenila.
[033] Na Fórmula (1), R representa um átomo de hidrogênio ou um grupo metila.
[034] Na Fórmula (1), cada um de Yi e Y2 representa independentemente um átomo de bromo, um átomo de iodo ou um grupo trifluorometila. Preferivelmente, Yi representa um grupo trifluorometila e Y2 representa um átomo de bromo ou um átomo de iodo.
[035] Qualquer combinação dos substituintes Q, R, Yi e Y2 está incluída na faixa descrita no presente relatório descritivo.
[036] O derivado de amida representado pela Fórmula (1) a ser usado na presente invenção contém um ou vários átomos de carbono assimétricos ou centros assimétricos na fórmula estrutural em alguns casos, também contém dois ou mais tipos de isômeros ópticos em alguns casos e inclui todos dos respectivos isômeros ópticos e misturas, nas quais os isômeros ópticos estão contidos em uma proporção arbitrária. Além disso, o derivado de amida
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9/25 representado pela Fórmula (1) a ser utilizado na invenção também contém dois ou mais tipos de isômeros geométricos derivados de uma ligação dupla carbono-carbono na fórmula estrutural em alguns casos, e inclui todos os respectivos isômeros geométricos e misturas, nas quais os isômeros geométricos estão contidos em uma proporção arbitrária.
[037] O composto representado pela Fórmula (1) é preferivelmente 2fluoro-3-(N-metilbenzamida)-N-(2-bromo-6-trifluorometil-4(heptafluoropropano-2-il)fenil)benzamida representado pela seguinte fórmula 2).
F [038] O derivado de amida representado pela Fórmula (1) a ser utilizado na presente invenção pode ser produzido de acordo com, por exemplo, um método descrito no relatório descritivo do documento de patente WO 2010/013567 ou similar.
[039] O derivado de amida representado pela Fórmula (1) a ser utilizado na presente invenção tem um baixo efeito repelente e, portanto, aumenta a frequência de contato com a composição tratada sem permitir que as pragas que habitam construções escapem da área de tratamento e em combinação com a propriedade de ação lenta, é possível tornar o fármaco atuante no interior de uma cama, roupas de cama, em um local onde uma composição de fármaco é difícil chegar e em um local de reprodução de pragas, os assim
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10/25 chamados ninhos de pragas e, como resultado, pode-se exercer um efeito dominó.
[040] Na presente invenção, a expressão construções é referida como construções em que as pessoas atuam principalmente, como um restaurante, uma loja, um escritório, uma fábrica, um hospital, um alojamento, além de uma residência de única família, e um complexo de moradias, e a expressão o interior de construções é referida como todo o interior de construções, ou parte de um cômodo ou semelhante, como uma sala, escadas, um corredor e similares de tal construção.
[041] Além disso, a expressão espaço em construções é referida como a totalidade ou parte de um espaço dentro da construção acima descrita e inclui um ambiente na construção, uma superfície de parede, uma superfície de piso e uma superfície de teto, que constituem o interior do edifício e um espaço entre as superfícies do interior do edifício e os móveis, como uma escrivaninha, um sofá ou uma cama e inclui ainda um espaço dentro de uma parede, um espaço no teto e um espaço debaixo do chão.
[042] A expressão pragas que habitam construções, controladas pelo método para controle de praga que habita construções, de acordo com a presente invenção, é referida como um organismo prejudicial à vida humana e inclui uma praga denominada praga de casa, praga residencial, praga interior, ou uma praga doméstica. Como uma tal praga, especificamente, por exemplo, as seguintes pragas podem ser mencionadas, mas as pragas que habitam construções na presente invenção não estão limitadas a elas. Como as pragas representativas que habitam construções a serem controladas pela presente invenção, podem ser mencionadas baratas, piolhos, pulgas e ácaros.
[043] Como Blattodea, podem ser mencionadas barata marrom fuligem (Periplaneta fuliginosa), barata japonesa (Periplaneta japonica), barata
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11/25 germânica (Blattella germânico), barata americana (Periplaneta Americana) ou similares;
como Hemiptera, podem ser mencionados percevejo (Cimex lectularius), percevejo tropical (Cimex hemipterus) ou similares;
como Siphonaptera, podem ser mencionados pulga de gato (Ctenocephalidae felis), pulga de cachorro (Ctenocephalides canis), pulga de galinha (Echidnophaga gallinacea), pulga humana (Pulex irritans), pulga oriental de rato (Xenopsylla cheopis) ou similares; e como Acari, podem ser mencionados ácaros de poeira doméstica, como o ácaro americano (Dermatophagoides farinae), ou ácaro europeu de poeira doméstica (Dermatophagoides pteronyssinus), ácaros acarídeos, como o ácaro comum de grão (Tyrophagus putrescentiae), o ácaro Kounohoshika (Lardoglyphus konoi) ou o ácaro acarídeo de trigo (Aleuroglyphus ovatus) ou similares.
[044] Entre as anteriores, como praga que habita contruções, particularmente adequada para um alvo de controle da presente invenção, é mencionada barata marrom fuligem (Periplaneta fuliginosa), barata germânica (Blattella germanica), percevejo (Cimex lectularius), ácaro da poeira doméstica (Dermatophagoides pteronyssinus), ou ácaro comum de grão (Tyrophagus putrescentiae).
[045] Além disso, na composição de acordo com a presente invenção, além do derivado de amida representado pela Fórmula (1), um ou dois ou mais tipos de outros componentes inseticidas (componentes de controle de pragas) e/ou um sinergista, geralmente conhecidos, podem estar também presentes. Exemplos de outros componentes inseticidas incluem:
compostos piretróides, tais como dd-T-cifenotrina, acrinatrina, permetrina, fenotrina, d-fenotrina, aletrina, d-aletrina, dd-aletrina, piretrina, praletrina,
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12/25 cifenotrina, ciflutrina, beta-ciflutrina, bifentrina, cicloprotrina, cialotrina, lamdacialotrina, gama-cialotrina, cipermetrina, sigma-cipermetrina, alfacipermetrina, zeta-cipermetrina, dimeflutrina, empentrina, deltametrina, teraletrina, teflutrina, fenvalerato, esfenvalerato, flucitrinato, flufenprox, flumetrina, fluvalinato, tau-fluvalinato, proflutrina, halfenprox, imiprotrina, benflutrina, resmetrina, d-resmetrina, silafluofeno, tralometetrina, tetrametrina, d-tetrrametrina, furametrina, metoflutrina, fenpropatrina, transflutrina ou etofenprox;
compostos organofosforados como acefato, butatiofos, cloretoxifos, clorfenvinfos, clorpirifos, clorpirifos-metil, cianofos, diazinon, bis(2cloroisopropil)éter (DCIP), diclofention, diclorvos, dimetoato, dimetilvinfos, dissulfoton, o-etil-o-(4-nitrofenil)fenilfosfonotioato (EPN), etion, etoprofos, etrimfos, fention, fenitrotion, fostiazato, formotion, isofenfos, isoxation, malation, mesulfenfos, metidation, monocrotofos, naled, paration, fosalona, fosmet, pirimifós-metil, piridafention, quinalfos, fentato, profenofos, propafos, protiofos, piraclofos, salition, sulprofos, temefos, terbufos, triclorfon ou cadusafos;
compostos de N-fenilpirazol tai como fipronila;
compostos de carbamato como propoxur, alanicarb, benfuracarb, Bassa (BPMC), carbaril, carbofuran, carbosulfan, cloetocarb, etiofencarb, fenobucarb, metomil, metiocarb, Carbaril (NAC), oxamil, pirimicarb, metilcarbamato de 3,5xilil, tiodicarb, xilicarb ou aldicarb;
composto de oxadiazol, como metoxadiazona;
composto neonicotinóide, tai como imidacloprid, clotianidina, tiametoxam, dinotefurano, acetamiprid, nitenpiram ou tiacloprid;
reguladores de crescimento de insetos como piriproxifeno, metopreno, hidroplano, fenoxicarb, etoxazol, clorfluazuron, triazuron, novaluron,
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13/25 hexaflumuron, diflubenzuron, ciromazina, flufenoxuron, teflubenzuron, triflumuron ou lufenuron;
compostos macrólidos, como milbemicina, abamectina ou ivermectina;
compostos de diamida como clorantraniliprol, ciantraniliprol, ciclaniliprol, tetraniliprol, flubendiamida ou cialodiamida.
[046] Como sinergista, por exemplo, podem ser mencionados compostos como butóxido de piperonila, fenilfosfonato de O-propargil-O-propila (NIA16388), tiocianoacetato de isobornila (IBTA), N-(2-etil-hexil)-biciclo[2.2.1]hept-5-ene-2,3-dicarboximida (MGK-264), éter 2,2',3,3,3,3',3',3'octaclorodipropílico (S-421), SYNEPIRIN 500, isoma de propila, piperonil cicloneno, sesamolina , sesamex, sesamin, sulfóxido, safroxan ou benzoato de benzila.
[047] O derivado de amida representado pela Fórmula (1) é favoravelmente misturado na composição de acordo com a presente invenção, de modo a ser preferivelmente de 0,01 a 50% em massa, e mais preferivelmente de 0,05 a 20% em massa.
[048] Além disso, como uma razão de mistura do derivado de amida representado pela Fórmula (1) e dos outros componentes inseticidas na composição de acordo com a presente invenção é preferivelmente o derivado de amida representado pela Fórmula (1): outros componentes inseticidas = 1: de 0,05 a 20, em termos de razão em massa.
[049] A composição de acordo com a presente invenção pode ser usada como várias preparações. Por exemplo, um agente aerossol, um agente de pulverização, um agente aerossol cuja quantidade total é pulverizada de uma só vez, um agente de transpiração térmica, um agente fumegante, um líquido, um pó pulverizável e similares podem ser mencionados. Para fazer estas preparações, por exemplo, as várias preparações podem ser obtidas por
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14/25 mistura, agitação, granulação, formação de comprimidos ou semelhantes, usando água; álcoois como etanol ou propanol; éster; éter; solventes à base de hidrocarbonetos, como querosene; tensoativos, tais como alquil éter de polioxietileno (POE), óleo de rícino hidrogenado de POE, um sulfato de alquila ou um sal de amônio quaternário; propulsores como gás liquefeito de petróleo, dimetil éter ou freon alternativo; compostos inorgânicos como talco, silica ou caolin; agentes de ligação como amido ou carboximetila; ou semelhante. Além disso, se necessário, pelo tratamento do interior de uma construção com a composição de acordo com a invenção com o uso de um recipiente de pulverização manual equipado com um dispositivo de pulverização, uma lata de aerossol, um dispositivo de transpiração térmica com um aquecedor elétrico ou um agente exotérmico, ou similares, as pragas que habitam a construção podem ser controladas.
[050] O tratamento com a composição de acordo com a presente invenção para um espaço em uma construção é alcançado pelo tratamento do espaço com a composição por um método adequado para a forma da composição ou por um método comumente usados para cada preparação.
[051] A quantidade da composição de acordo com a presente invenção para tratamento pode ser alterada adequadamente de acordo com o tipo ou o número gerado de pragas que habitam construções, com a forma da composição ou o tipo ou quantidade de mistura de um agente auxiliar e é preferivelmente de 5 a 100 mg e, mais preferivelmente, de 10 a 50 mg por volume (m3) em uma construção em termos da quantidade do derivado de amida representado pela Fórmula (1).
EXEMPLOS
Exemplo 1
Agente aerossol do qual uma quantidade total é pulverizada de uma só vez
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15/25 [052] Em um recipiente, foram introduzidos 30 mL de etanol anidro contendo 1,67% m/v de um composto de Fórmula (2) e 70 mL de éter dimetílico para obter um agente aerossol do qual uma quantidade total é pulverizada de uma só vez.
Exemplo 2
Agente aerossol do qual uma quantidade total é pulverizada de uma só vez [053] Em um recipiente, foram introduzidos 30 mL de etanol anidro contendo 3,33% m/v de um composto de Fórmula (2) e 70 mL de éter dimetílico para obter um agente aerossol do tipo pulverizador de uma vez.
Exemplo 3
Agente fumegante do tipo aquecimento hidrolítico [054] Uma composição contendo 5% m/m de um composto de Fórmula (2), 2% m/m de amido e 93% m/m de azodicarbonamida foi granulada para obter grânulos. Em um recipiente, 10 g dos grânulos e 65 g de óxido de cálcio foram introduzidos para obter um agente fumegante do tipo aquecimento hidrolítico.
Exemplo 4
Agente fumegante do tipo aquecimento hidrolítico [055] Uma composição contendo 10% m/m de um composto de Fórmula (2), 2% m/m de amido e 88% m/m de azodicarbonamida foi granulada para obter grânulos. Em um recipiente, 10 g dos grânulos e 65 g de óxido de cálcio foram introduzidos para obter um agente fumegante do tipo aquecimento hidrolítico.
[056] A seguir, a utilidade do método para controle de pragas que habitam construções de acordo com a presente invenção será especificamente descrita nos seguintes Exemplos de Teste, no entanto, a presente invenção não se limita apenas aos Exemplos de Teste.
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16/25
Exemplo de teste 1: Teste de eficácia de fármacos para pragas resistentes que habitam construções [057] Fármaco de teste: um composto representado pela Fórmula (2).
[058] Inseto de Teste: Colônia Watarida (cepa suscetível) de barata germânica (Blattella germanica)·, colônia Hamamatsu-cho (cepa resistente) de barata germânica (Blattella germanica)·, colônia da Universidade Teikyo (cepa suscetível) de percevejos (Cimex lectularius)·, e colônia de Chiba (cepa resistente) do percevejo (Cimex lectularius), [059] Teste de Ação Inseticida: Uma solução de acetona de um composto representado pela Fórmula (2) foi aplicada ao peito de uma fêmea adulta de inseto alvo, usando um dispositivo de aplicação tópica. A mortalidade foi examinada seis dias depois para a barata germânica e três dias depois para o percevejo, e cada dose letal de 50% foi determinada. Além disso, a razão de resistência foi calculada pela seguinte equação.
[060] Razão de resistência = dose letal de 50% da cepa resistente / dose letal de 50% da cepa suscetível [061] Os resultados são mostrados na Tabela 1.
Tabela 1
| Inseto teste | Cepa | 50% de dose letal (ng/inseto) | Razão de resistência |
| Barata germânica | Colônia Watarida | 11,2 | 1,9 |
| Colônia Hamamatsucho | 21,5 | ||
| Percevejo | Colônia Universidade Teikyo | 1,3 | 11,4 |
| Colônia Chiba | 14,8 |
[062] A razão de resistência do etofenprox para percevejos foi de 10000 ou mais e, portanto, a superioridade da composição de acordo com a presente invenção foi indicada.
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Exemplo de teste 2: Teste de exposição direta a várias pragas que habitam construções [063] Amostra: o agente aerossol do Exemplo 1, do qual uma quantidade total é pulverizada de uma só vez, o agente fumegante do tipo aquecimento hidrolítico do Exemplo 3 e o agente fumegante do tipo aquecimento hidrolítico do Exemplo 4 [064] Inseto de teste: barata marrom fuligem (Periplaneta fuliginosa)·, Colônia Hyogo (cepa resistente) da barata germânica (Blattella germânico)·, Colônia de Chiba (cepa resistente) de percevejos (Cimex lectularius); ácaro da poeira doméstica europeu (Dermatophagoides pteronyssinus); e ácaro comum (Tyrophagus putrescentiae).
[065] Método de Teste: A uma taxa de ventilação de 32 m3 (uma vez) / h em uma sala de teste de 13 m2, 10 baratas e de 5 a 10 percevejos foram testados fora de uma caixa de fenda e dentro da caixa de fenda na sala de teste, conforme mostrado na figura 1, e os insetos de teste foram tratados com uma amostra por duas horas no centro da sala de teste e depois coletados em um copo de plástico limpo. A coleta de insetos de teste foi realizada coletando os insetos de teste de cada um dos locais de teste. Ou seja, insetos de teste (abertos) que foram testados fora da caixa de fenda e insetos de teste (na fenda) que foram testados dentro da caixa de fendas e permaneceram lá, que foram coletados separadamente e o exame de vida ou morte foi realizado no insetos-teste coletados separadamente 24 horas depois e 48 horas depois, respectivamente, e a taxa de mortalidade foi calculada. Aproximadamente 100 a 500 insetos de cada ácaro europeu de poeira doméstica e ácaro comum de grão foram testados fora de uma caixa de fenda, e o tratamento com uma amostra foi realizado no centro da sala de teste. Após 2 horas, os insetos-teste foram coletados da sala de teste e colocados em uma bandeja ajustada a 75%
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18/25 de UR, o exame de vida ou morte foi realizado nos insetos de teste coletados 24 horas depois e 48 horas depois, respectivamente, e a taxa de mortalidade foi calculada.
[066] Os resultados são mostrados na Tabela 2.
Tabela 2
| Inseto teste | Amostra | Taxa de mortalidade (%) | |||
| Aberta | Na fenda | ||||
| 24h | 48 h | 24h | 48h | ||
| Barata marrom fuligem | Exemplo 1 | 18 | 98 | 0 | 20 |
| Exemplo 3 | 8 | 73 | 0 | 5 | |
| Exemplo 4 | 30 | 98 | 0 | 43 | |
| Barata germânica resistente | Exemplo 1 | 100 | 100 | 63 | 100 |
| Exemplo 3 | 100 | 100 | 78 | 100 | |
| Exemplo 4 | 100 | 100 | 100 | 100 | |
| Percevejo resistente | Exemplo 3 | 18 | 58 | 5 | 30 |
| Exemplo 4 | 85 | 98 | 48 | 83 | |
| Ácaro de poeira doméstica europeu | Exemplo 4 | 98 | 97 | - | - |
| Ácaro comum de grão | Exemplo 4 | 99 | 99 | - | - |
[067] A composição de acordo com a presente invenção mostrou um alto efeito de controle sobre pragas que habitam construções, particularmente pragas resistentes que habitam construções. Além disso, em comparação com um caso em que um teste semelhante foi realizado usando um componente ativo diferente do derivado de amida de acordo com a presente invenção, um excelente efeito de controle foi mostrado no caso de usar a composição de acordo com a presente invenção.
Exemplo de teste 3 Teste de efeito residual para várias pragas que habitam construções [068] Amostra: o agente aerossol do Exemplo 2, do qual uma quantidade total é pulverizada de uma só vez, e o agente fumegante do tipo aquecimento hidrolítico do Exemplo 4
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19/25 [069] Inseto de teste: barata marrom fuligem (Periplaneta fuliginosa)·, Colônia Hyogo (cepa resistente) da barata germânica (Blattella germanica)·, e colônia de Chiba (cepa resistente) do percevejo (Cimex lectularius) [070] Método de Teste: A uma taxa de ventilação de 32 m3 (uma vez) / h em uma sala de teste de 13 m2, um copo de plástico com papel de filtro preso ao fundo do copo de plástico e uma placa laminada decorativa foram dispostos na sala de teste e tratamento com uma amostra foi realizado no centro da sala de teste. Após 2 horas, o copo de plástico tratado e a placa laminada decorativa foram coletados e deixados a 25°C em uma sala de teste e armazenados. Após duas semanas e após quatro semanas, 10 percevejos foram testados no copo de plástico tratado e de 9 a 10 baratas foram testadas na placa laminada decorativa tratada, foi realizado exame de vida ou morte nos percevejos e baratas testados 24 horas e 48 horas depois, respectivamente, e a taxa de mortalidade foi calculada.
[071] Os resultados são mostrados na Tabela 3.
Tabela 3
| Inseto teste | Amostra | Taxa de mortalidade (%) | |||
| Após duas semanas | Após quatro semanas | ||||
| 24h | 48 h | 24h | 48 h | ||
| Barata marrom fuligem | Exemplo 2 | 100 | 100 | 100 | 100 |
| Exemplo 4 | 4 | 74 | 4 | 78 | |
| Barata germânica resistente | Exemplo 2 | 100 | 100 | 100 | 100 |
| Exemplo 4 | 100 | 100 | 100 | 100 | |
| Percevejo resistente | Exemplo 2 | 55 | 85 | 50 | 80 |
| Exemplo 4 | 40 | 95 | 70 | 100 |
[072] A composição de acordo com a presente invenção mostrou um excelente efeito residual em pragas que habitam construções, particularmente pragas resistentes que habitam construções. Além disso, em comparação com um caso em que um teste semelhante foi realizado usando um componente
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20/25 ativo diferente do derivado de amida de acordo com a presente invenção, um excelente efeito foi mostrado no caso de usar a composição de acordo com a presente invenção.
[073] Além disso, verificou-se que, embora a composição de acordo com a presente invenção tenha exercido um excelente efeito inseticida como resultado, o efeito foi moderadamente exercido e uma ação inseticida foi exibida ligeiramente de forma lenta.
Exemplo de teste 4: Teste de volatilização térmica [074] Amostra: um composto representado pela Fórmula (2) [075] Inseto de Teste: Colônia Watarida (cepa suscetível) de barata germânica (B latte Ila germa nica) [076] Método de Teste: A uma taxa de ventilação de 32 m3 (uma vez) / h em uma sala de teste de 13 m2, 10 baratas foram testadas fora de uma caixa de fenda e dentro da caixa de fenda na sala de teste, conforme mostrado na figura 1, e 1 g de amostra foi aquecido a 300°C. Após 15 horas, o exame de vida ou morte foi realizado nas baratas testadas e a taxa de mortalidade foi calculada.
[077] Como resultado do teste, verificou-se que as taxas de mortalidade das baratas germânicas fora da caixa de fenda e dentro da caixa de fenda eram de 100% e a quantidade efetiva foi volatilizada.
[078] Foi demonstrado que o derivado de amida representado pela Fórmula (1) é difícil de ser decomposto pelo calor, e uma excelente taxa de mortalidade foi mostrada à barata germânica por volatilização.
Exemplo de teste 5: Teste de repelência [079] Amostra: composto representado pela Fórmula (2) e etofenprox (agente de controle) [080] Inseto de Teste: Colônia Denken (cepa suscetível) de barata germânica (B latte Ila germa nica)
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21/25 [081] Método de Teste: Um composto de teste diluído com acetona foi tratado e seco em um disco de vidro com um diâmetro de 12 cm de modo a ser 0,3 qg/cm2. Um copo de PET com 6 cm de diâmetro interno x 0,5 cm de altura foi cortado para ter uma entrada, e o copo de PET foi virado e colocado no disco de vidro para fazer um abrigo. Um abrigo não tratado e um abrigo tratado com fármacos foram colocados no centro de uma caixa de acrílico 30 cm x 15 cm, água de poço e ração para ratos foram adicionados como alimento, e 15 machos e 15 fêmeas de baratas germânicas foram liberados. Após 7 dias, foram examinados o número de insetos sobreviventes, o número de insetos mortos, o número de insetos agonizantes e o habitat. Além disso, uma taxa de KD (knockdown) e uma taxa de repelência foram calculadas pelas seguintes equações.
[082] Taxa de KD (%) = (o número de insetos mortos + o número de insetos agonizantes) / o número de insetos liberados x 100 [083] Taxa de repelência (%) = (1 - o número de baratas na área tratada / (o número de baratas na área tratada + o número de baratas na área não tratada)) x 100.
[084] Os resultados são mostrados na Tabela 4.
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Tabela 4
| Abrigo tratado | Abrigo não tratado | Lado externo da área | Taxa de KD | Taxa de repelência | ||||||||
| Número de insetos sobreviventes | Número de insetos agonizantes | Número de insetos mortos | Número de insetos sobreviventes | Número de insetos agonizantes | Número de insetos mortos | Número de insetos sobreviventes | Número de insetos agonizantes | Número de insetos mortos | % | % | ||
| Composto representado pela fórmula (2) | fêmea | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 2 | 13 | 100 | - |
| macho | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 1 | 14 | 100 | - | |
| Total | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 3 | 27 | 100 | - | |
| Etofenprox | fêmea | 0 | 0 | 0 | 15 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 100 |
| macho | 0 | 0 | 0 | 14 | 0 | 0 | 0 | 0 | 1 | 7 | 100 | |
| Total | 0 | 0 | 0 | 29 | 0 | 0 | 0 | 0 | 1 | 3 | 100 | |
| não-tratado | fêmea | 5 | 0 | 0 | 7 | 0 | 0 | 2 | 0 | 1 | 7 | 58 |
| macho | 6 | 0 | 0 | 7 | 0 | 0 | 1 | 0 | 1 | 7 | 54 | |
| Total | 11 | 0 | 0 | 14 | 0 | 0 | 3 | 0 | 2 | 7 | 56 |
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23/25 [085] A barata germânica Denken teve efeito instantâneo de 100% em 48 horas quando entrou em contato forçado com um disco de vidro tratado com o composto da Fórmula (2) e etofenprox, a fim de obter uma concentração de 0,3 μg/cm2. No presente teste, mesmo após 7 dias, foram observados insetos sobreviventes para o etofenprox sendo um agente de controle e, portanto, foi indicado que o etofenprox possui um efeito repelente. Por outro lado, foi observado um efeito instantâneo de 100% para o composto representado pela Fórmula (2) e, portanto, foi indicado que o composto não possui efeito repelente.
Exemplo de teste 6: Teste de efeito dominó [086] Amostra: um agente fumegante do tipo aquecimento hidrolítico do Exemplo 4 [087] Inseto de Teste: Colônia Universidade Teikyo (cepa suscetível) do percevejo (Cimex lectularius) [088] Método de Teste: A uma taxa de ventilação de 32 m3 (uma vez) / h em uma sala de teste de 13 m2, uma placa de Petri com altura elevada foi disposta na sala de teste e tratada com uma amostra no centro da sala de teste. Após 2 horas, a placa de Petri tratada com altura elevada foi coletada e um percevejo foi liberado para aclimatar por 4 horas. Depois disso, o percevejo aclimatado foi liberado em uma placa de Petri não tratada, com altura elevada, na qual foram fornecidos 5 percevejos. Após 72 horas, examinou-se a vida ou a morte dos percevejos que não haviam entrado em contato com a placa de Petri tratada com fármacos de altura elevada e a taxa de mortalidade foi calculada. O teste foi repetido três vezes. Como resultado, a taxa de mortalidade foi de 66,7%.
[089] Foi confirmado que a composição de acordo com a presente invenção tem um efeito dominó.
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Exemplo de teste 7: Teste de eficácia de campo [090] Amostra: um agente fumegante do tipo aquecimento hidrolítico do Exemplo 4 [091] Praga alvo: Barata germânica (Blattella germanica) [092] Local de implementação: um restaurante [093] Área: 16,57 m2 de cozinha, 77,57 m2 de outros e 94,14 m2 no total [094] O número de amostras para tratamento: oito latas [095] Método de teste: um índice de barata calculado pela seguinte equação foi examinado antes do tratamento. Oito amostras foram colocadas em 8 locais de um restaurante, respectivamente, e submetidas a tratamento de fumigação. Em seguida, as amostras foram mantidas fechadas por 11 horas sem ventilação, o índice de baratas foi examinado continuamente a partir do dia após o tratamento e o efeito residual foi confirmado.
[096] índice de barata = o número de baratas capturadas por armadilhas (dias de armadilhas dispostas χ o número de armadilhas dispostas).
[097] Os resultados são mostrados na Tabela 5
Tabela 5
| Dia de teste | Antes do tratamento | O dia após tratamento | Três dias depois | Uma semana depois | Duas semanas depois | Três semanas depois | Quatro semanas depois | Cinco semanas depois | Nove semanas depois | 33 semanas depois | 55 semanas depois |
| índice de baratas | 19,38 | 2,85 | 0,45 | 0,10 | 0,07 | 0,00 | 0,00 | 0,00 | 0,00 | 0,00 | 0,00 |
[098] Com o método de controle de pragas e a composição de controle de pragas de acordo com a presente invenção, um excelente efeito residual a longo prazo foi exercido. Além disso, foi indicado que a composição de acordo com a presente invenção era mais eficaz para o exercício do efeito quando usada como agente fumegante.
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25/25 [099] Toda a divulgação do pedido de patente japonês No. 2017-072196 depositado em 31 de março de 2017 é incorporado aqui por referência.
[0100] Todas as referências, pedidos de patente e padrões técnicos descritos na presente invenção são incorporados por referência na mesma extensão como se tais referências individuais, pedidos de patente e padrões técnicos fossem específicos e individualmente indicados para serem incorporados por referência.
APLICABILIDADE INDUSTRIAL [0101] A composição de acordo com a presente invenção tem um efeito residual e também é eficaz também para uma praga resistente que habita construções, e, portanto, a composição tem alta aplicabilidade industrial.
Lista de Sinais de Referência
Sala de Teste caixa de fenda fenda amostra
Claims (11)
- REIVINDICAÇÕES1. Um método para controle de pragas que habitam construções, o método compreendendo:tratamento de um espaço em uma construção com uma composição para controle de pragas que habitam construções, a composição contendo, como componente ativo, pelo menos um tipo de derivado de amida representado pela seguinte Fórmula (1).
F' '•p F ( 1 ) em que, na Fórmula (1), Q representa um grupo fenila não substituído ou um grupo fenila substituído na posição 2-, 3- ou 4- com um átomo de flúor, R representa um átomo de hidrogênio ou um grupo metila e cada um de Yi e Y2 representa independentemente um átomo de bromo, um átomo de iodo ou um grupo trifluorometila. - 2. O método para controle de pragas que habitam construções de acordo com a reivindicação 1, em que, na Fórmula (1), Yi representa um grupo trifluorometila e Y2 representa um átomo de bromo ou um átomo de iodo.
- 3. O método para controle de pragas que habitam construções de acordo com a reivindicação 2, em que o derivado de amida representado pela Fórmula (1) é 2-fluoro-3-(N-metilbenzamida)-N-(2-bromo-6-trifluorometil-4(heptafluoropropano-2-il) fenil)benzamida.Petição 870190096528, de 26/09/2019, pág. 94/1022/3
- 4. 0 método para controle de pragas que habitam construções de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, em que a praga que habita construções a ser controlada é pelo menos uma selecionada a partir do grupo que consiste em barata marrom fuligem (Periplaneta fuliginosa), barata germância (Blattella germanica), percevejo (Cimex lectularius), ácaro europeu de poeira doméstica (Dermatophagoides pteronyssinus) e ácaro comum de grão (Tyrophagus putrescentiae).
- 5. O método para controle pragas que habitam construções de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, em que a composição para controle de pragas que habitam construções é um agente aerossol do qual uma quantidade total é pulverizada de uma só vez e o tratamento por pulverização com o agente aerossol é executado no espaço na construção.
- 6. O método para controle de pragas que habitam construções de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, em que a composição para controle de pragas que habitam construções é um agente fumegante e o tratamento de fumigação com o agente fumegante é realizado no espaço na construção.
- 7. Uma composição para controle de pragas que habitam construções, a composição compreendendo, como componente ativo, pelo menos um tipo de derivado de amida representado pela seguinte Fórmula (1):
Petição 870190096528, de 26/09/2019, pág. 95/1023/3 em que, na Fórmula (1), Q representa um grupo fenila não substituído ou um grupo fenila substituído na posição 2-, 3- ou 4- com um átomo de flúor, R representa um átomo de hidrogênio ou um grupo metila e cada um de Yi e Y2 representa independentemente um átomo de bromo, um átomo de iodo ou um grupo trifluorometila. - 8. A composição para controle de pragas que habitam construções de acordo com a reivindicação 7, em que na Fórmula (1), Yi representa um grupo trifluorometila e Y2 representa um átomo de bromo ou um átomo de iodo.
- 9. A composição para controle de pragas que habitam construções de acordo com a reivindicação 8, em que o derivado de amida representado pela Fórmula (1) é 2-fluoro-3-(N-metilbenzamida)-N-(2-bromo-6-trifluorometil-4(heptafluoropropano-2-il)fenil)benzamida.
- 10. A composição para controle de pragas que habitam construções de acordo com qualquer uma das reivindicações 7 a 9, em que a praga que habita construções a ser controlada é pelo menos uma selecionada a partir do grupo que consiste em barata marrom fuligem (Periplaneta fuliginosa), barata germânica (Blattella germânico), percevejo (Cimex lectularius), ácaro europeu de poeira doméstica (Dermatophagoides pteronyssinus) e ácaro comum de grão (Tyrophagus putrescentiae).
- 11. A composição para controle de pragas que habitam construções de acordo com qualquer uma das reivindicações 7 a 10, em que a composição para controle de pragas que habitam construções é um agente aerossol do qual uma quantidade total é pulverizada de uma só vez ou um agente fumegante.
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