BE863754A - Nouveaux derives de la vincamine utilisables comme regulateurs de la circulation cerebrale - Google Patents

Nouveaux derives de la vincamine utilisables comme regulateurs de la circulation cerebrale

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    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H19/00Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof
    • C07H19/02Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof sharing nitrogen
    • C07H19/04Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
    • C07H19/16Purine radicals
    • C07H19/20Purine radicals with the saccharide radical esterified by phosphoric or polyphosphoric acids
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07D461/00Heterocyclic compounds containing indolo [3,2,1-d,e] pyrido [3,2,1,j] [1,5]-naphthyridine ring systems, e.g. vincamine
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
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    • C07F9/576Six-membered rings
    • C07F9/58Pyridine rings

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Description


  Nouveaux dérivés de la vincamine utilisables comme régulateurs de la circulation cérébrale. 

  
 <EMI ID=1.1> 

  
Poudre microcristalline blanche de saveur amère, soluble dans l'eau et le méthanol, peu soluble dans les solvants organiques.

  

 <EMI ID=2.1> 


  
 <EMI ID=3.1> 

  
1. Spectre U.V. P.M. 701,23

  
 <EMI ID=4.1> 

  
à 263 nm = 305

  
2. Spectre I.R. (voir figure 1) - Pastille KBr à 3 %.

  
Le % de transmission se trouve en ordonnée ; la longueur d'onde en ? est donnée en abscisse, échelle supérieure et le nombre d'onde en cm , échelle inférieure.

  
Procédé de fabrication

  
On chauffe à reflux, sous atmosphère d'azote pendant 5 heures, 1 mole de vincamine avec 1 mole d'acide adénylique, dans 40 volumes de méthanol. On purifie par passage au noir décolorant la solution obtenue. Puis

  
on distille sous vide pour réduire la solution au quart de son volume. Après refroidissement, on essore le précipité, on le lave avec du méthanol et on le sèche sous vide à 40[deg.]C. 

  
 <EMI ID=5.1> 

  
Vasorégulation cérébrale de la vincamine complétée par l'action cardiotonique de l'acide adénylique. Toxicité :

  
La DL 100 per os est supérieure à 1 g/kg chez la souris.

  
 <EMI ID=6.1> 

  
Gélules de 20 à 40 mg 2 à 3 fois par jour. II. CODECARBOXYLATE DE VINCAMINE

  
Poudre microcristalline de couleur jaunâtre,

  
 <EMI ID=7.1> 

  

 <EMI ID=8.1> 


  
Identification :

  
1. Spectre U.V.

  
 <EMI ID=9.1> 

  
2. Spectre I.R. (voir figure 2) - Pastille KBr à 3 % Procédé de fabrication :

  
On chauffe à reflux pendant une heure sous atmosphère d'azote et bonne agitation, une mole de vincamine et une mole d'acide 5-pyridoxal-phosphorique dans

  
20 volumes de méthanol à 90 %.

  
On filtre la solution obtenue, concentre le filtrat sous vide au bain-marie et précipite le sel par  <EMI ID=10.1> 

  
Vasorégulation cérébrale de la vincamine complétée par l'action anti-scléreuse de la codêcarboxylase.

  
Toxicité 

  
La DL 100 per os est supérieure à 1 g/kg chez la souris.

  
 <EMI ID=11.1> 

  
Gélules de 20 à 40 mg 2 à 3 fois par jour.

REVENDICATIONS

  
1. Dérivé de vincamine constitué par l'adénylate de vincamine.

  
2. Dérivé de vincamine constitué par le codécarboxylate de vincamine.

  
3. Utilisation d'un dérivé de vincamine selon l'une quelconque des revendications 1 et 2 comme agent régulateur de la circulation cérébrale.

Claims (1)

  1. 4. Utilisation suivant la revendication 3, <EMI ID=12.1>
    administré par voie orale en doses de 20 à 40 mg 2 à 3 fois par jour pour obtenir une vasorëgulation cérébrale complétée par une action cardiotonique.
    5. Utilisation suivant la revendication 3,
    <EMI ID=13.1> 6. Composition pharmaceutique appropriée
    à une utilisation telle que définie dans les revendications <EMI ID=14.1>
    7. Procédé de préparation d'un dérivé selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisé en ce qu'on associe, dans des conditions de chauffage au reflux dans un alcool et sous une atmosphère d'azote,la vincamine avec une quantité équimoléculaire d'un réactif porteur d'un radical adénylique ou 5pyridoxal-phosphorique selon le composé final voulu.
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