BE644413A - - Google Patents

Info

Publication number
BE644413A
BE644413A BE644413A BE644413A BE644413A BE 644413 A BE644413 A BE 644413A BE 644413 A BE644413 A BE 644413A BE 644413 A BE644413 A BE 644413A BE 644413 A BE644413 A BE 644413A
Authority
BE
Belgium
Prior art keywords
acid
desc
page number
clms page
carbon atoms
Prior art date
Application number
BE644413A
Other languages
English (en)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority to BE644413A priority Critical patent/BE644413A/fr
Publication of BE644413A publication Critical patent/BE644413A/fr

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/06Peri-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 
 EMI1.1 
 



  ',lpto06<18. 4. in de 4Urdd... , groupe$ ,:.t .:,cu, er .'aadenphtia,4t)wirax..â. boxyUqua"' . w .. ' ¯..,n,v'F' ,'w 
 EMI1.2 
 , r.... ,z'f;iw,,t7,.rixfi;....,,5i1'-.tli. 



  La i/ülliYlI di 9M111fi vient Yir 5I1d1 V!5 4'r'ryaIil ''yYi,x',}rrl1 ;'''4U.1d...A grO\lp.u'alkylt b..e1q,utt d. ltao1.",.,:'nap1;':;,j', .AnsillifA'1A'"'' . r "' IIPrV6YF I4 , i. . , ,: ,: '::'.'.,;ï'; ,.e ,.torln\lle s'n6rall' ' -"'''\-':" , ',..' "'!':"(''i"34-<,'''''''' 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 
 EMI2.1 
 
 EMI2.2 
 . ..'..V".::" ; ','* ,l,:,,::> , ,;,'> '.,':, .,':".::::\':,::{.:::<,:;: , (otA A  prfa t '  # <3Lq, ....s.ft', " ...,. ::6 xyz.; .. ."f14., awwMt ,..'1'0 .. lia #   "  # < " "-#*  *# !3 :

    art "rl1D"' pu 4...;08" 4'oqs'U' CN po"'., ;,i :i ;;..#- des groupes Il;r41'O.,1. 00.. 11111.'1'11l1li'. 1 1 .., 1111 .'0IIII' $ : :'." 4'\1:1'41'08l1li. 011 1111 1l'tl a1Iql. faiApar'' 1 i'ai 4. t, z carbone a, .., \1D ,..8tl aUq3.. ooaPOI"WI" , , 8 bzz '' zaza ourbcaa, qui, par 1'1n'.rv.'d1a1'" """woU-lftlo .iIa.1, :', 4'\,\D b''''ro-atOilI 008t OU 0 ou do= noyau aroutiq1a. >\ M '# ' ou Il;r41'''''- t1q,lI., paurraat, chaque fois #*##%blet 4tre #: . # :

   MU4. "'110 4.011 Ba au Peuvent ' '01'111' com 811111101 t\IIIDW . ' ,1 'g &;;#: us noyau ¯101'1.11. 011 1174rotP.roII&Uq,lI. ainsi que de$ bzz . peu 03) po... d.n t 4 '11\ "........". prapx3itder \II. 0 10c1411...' , Í} te:'': noD. 1& fOI9oIl1. reproduite 01 dee$Ut 16 1'I.ri-" sont* atmo d'hydrogène ou une otata* ayant 1 b- f hi, ,,' 4 l'''.' 4t oaftOR' 1 "II' ut 1 011 2 ##  s> *J' *4 ** '9 a; , .,,#. t ; ; t ,< 1'I."".1ft loe' 011110l1Il l1li Il'''. 4 '11741'0&'111, l1li 4"up* eJ.IIJ1a ' ayant 1 b6 4 aimes 4. 011'11011', 1111 1'- 4. chlore ou   ! ' ;5 , IZ'OlIpe b1dZ'O:Q1I, I\1tl'O, nos 8II1f0, 8II1fCIIIIIÚ4t, UI14. d'acide 0&I'l1o.,11'1.111, 104tU11DO au 10U:l'1&; ,: ¯ , es ooapo04., Pl'1I tel. '1.11' 011 10lIl *#   4i '# &&##: . leur$ **la avec 4.. solde$ 81n'"uX ou or8wliqttoà non tol4- '/;;;,:'.':,.1,':,. que., exercent =4 excellente 11'1t1U8Aoe l\tfI le. inteouces ..

   UI1U.DD...t wlllroll1811'''' 00laP8I'1t1¯Dt..l.. 1814.. 



  ....1..,.' ... *Mig.u.. 0.. 4. l'id. aipb**te<X,4, , - tï #:':;,..'# t. . rboWU<lu. IMM d. U Rdpub.qaa *U   4. 



  :' . .' ' : ::;.::,.. ..- if' "20760 du 1$ 40Gt 1930 1 1. Yo"lurmo .149 akarr, 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 
 EMI3.1 
 I # 11. 't., ' ,le cortiit il* µ**##<* 131  OSJTKt'//! salle fltr -ftwl4 it O. 4rai, Rtlv. CM. A9ta 2 1466 .v  r1 , (<93e) mm dw 8aia ttei  d'AaéAaut. 1 2,94. , ; 24 tawabra 1959) sont intffioMM. , J7,. 



  Seloa présente invention$ on peut produire leu diimïdoo de Ilaolde naphtalène- (1 # 4 9 5, 8)  ,tîtracasbOIWUqu groupes olkylo 'baaiue en faisant réagir, en pr4aenco d'wa solvut ou en Mes* fondue, un anhydride répondant & la for- aulf ga6xaa 
 EMI3.2 
 
 EMI3.3 
 1 M l'acide diraaaxboxyl,ique oorrelpouABDt, 8\'80 de$ ti.pr1 , : r'pora4a:a; II. la :formule ,4ntfrale ' ¯ .. 4 
 EMI3.4 
 
 EMI3.5 
 ettet avdrd particulièrement intéressant de taire api 
 EMI3.6 
 au toluène et au xylène comme solvants, t'eau Produite au 
 EMI3.7 
 cours de la Motion qui ne déroule très rapidement M. température d'ébullition peut étre iliaïcie de façon bzz par une distillation aa6atrapique aveo ua .ppil empor- tant uu séparateur d'eau. 



  On peut aussi faire réagir des iaidaw da tomule générale 1 
 EMI3.8 
 

 <Desc/Clms Page number 4> 

 
 EMI4.1 
 
 EMI4.2 
 """ août la tome d81'.UN C08p086. 4  aétai  IlOa1U'8'.ftO  ## ###.#';"' : ba10S4DUI"88 de formule général ' , .... ¯ . . ¯. : . : F :. :<<:,.,.. =r-.aa!:,.v. , :;.,';. . ,. ?': 
 EMI4.3 
 
 EMI4.4 
 On peut en outre aussi produis ils nouveaux come posée de la présent  invention un faisant réagir des  aines .';...' .de formule générale ##/''.: '? . z ¯ ###\- 
 EMI4.5 
 
 EMI4.6 
 !#;#"';# avec dea halogénuws de fomvltgtolwXf'i;;'1.';;. , 'f; 
 EMI4.7 
 
 EMI4.8 
 On peut aUDe1 réduis* des :t.1nl.,'>:',,:'ormUl", ;ï ..-..

   Bénévole ' -''. y- m$¯- #.'!##. ; 
 EMI4.9 
 
 EMI4.10 
 (on D cet une chaîne a11Q'lnf' comportant 0 S  CM< f carbone), en opérant de façon ar  ci connue, et de pré!&"t., - ronce par voie catalytique en présence sdébya ,p;p'ow 

 <Desc/Clms Page number 5> 

 
 EMI5.1 
 , # #./#'# \*,itàsffl!tm*-:-.r-vr. 



  ' '.... r.;i ,$:>-."':, #arv o" rj. 



  . pr168. ooua#t par exeapie le ''ddhydrv . ';;k;4;:Y.,, ; :;# On chauffe A l'ébullition 30 g de <!ianhydyid4 11 ao14e naphtalâne-(l,4,5t.)-traoarbar,iqte;d.n 'Q e ' de tolu'n.. On introduit goutte à goutte 42 g 4t s " ;? b'ta-di6tt.ylaminoi'thylarnin. et l'on fait bouillie et;;...=;c d eeu #':# '# :';-f #>#;# y utilisant un aparateu jusqu'à oe que la quantité .,1':::i:::." culée d'eau at eoit séparée* Après yfroidweeaent on ' cul', .au loit Iparh,. }.prb retroidil.eSD,n1, o':' extrait par agitation avec une solution diluée d'aolde f acétique, on aloalinise la solution acétique, on filtre- et 8S80re  oua vide le précipite ainsi obtenu et on 1..<1:';:" ' i fait reoriatallher dans du benzine.

   On obtient 19 'gd(:'" diimide de l'aoide N,.bie.(béta.d.éthy7,aainotr.) ';::':,,,Y. naphtalno(1.,,,)¯ttre,aarbory.ique, BOUS forme' des cristaux de couleur orangée, qui fondent à 2432246 0t ^ :r.f:,   , j :.; 
 EMI5.2 
 Par un mode opératoire correspondant, on obtient 
 EMI5.3 
 les composés suivant. (l'abréviation P.P. indiquant le ''''''..- point de tU8:Lon)s>";,,;,,f\: - la diimide de l'acide 17,N' ...bi8...(bha..diProw11no {,/;'," ethyl)-naphtalene''(l,4<5,8)"tetraoarboxylique, : ;;i??>.; ####'#"' P.î*# 226 -230 Q. . "' V''1' '# } - la diimide de l'aoide ïï,N'*bl8-(bêta*dibutylaflo r3,>;:-,.'. 



  , -### éthyl)-naphtalàne*(l,4 5,G) tétraoûrboxyllquei:;vJ '.-;#:# P.F.! 111 -17' O. ' , '' ,/ ' v'SSG :  .la diitaide de l'aoide NfH'-bl8-(bÔta-pyrrôildlno éthyl)* #'##.##'# ##' ## -..' rv"',':.v,"lV ##-# ' naphtalene"(l,4,5,6)-tetracarbQxylique,'' ''\.;. 



  #>'¯./ P,? i 256 -253 C  Vi#t±vlKik Vtit O 0 

 <Desc/Clms Page number 6> 

 
 EMI6.1 
 la d lirai de de l'acide NiIP'ba (bita..ppiridicirhr,5j. naphtaXène-(l,4,5,0)-titracarboxyllqui, Ï',?,! 884 0. la diimide do leacide ' f .br. ( bita..hrxamitby:nï  iminaithy.i naphta.ane..(1.,4r,4).ttraaarboacy.qu f l 251 -854 Q# z la diimide de l'acide N,9b.o(b8ia.diréthylamisa ethyl)-naphtaleM-(l,4,e)traoafboxyliquw, la diimide de l'acide NtN'''bi<-(gaMM*-diethylMtiM" ... prapy. naphtadhe (,4,,8j¯ttraoarbar,'qua p,, 193 oc# la diimide de l'aoide N,t bir.,ganca..d.buty,arüno.. prapyJ-naphta.ina(1,,,¯tétraoarbarl,ua, '.1',f., XlOO -10100, .. .â aimide de l'acide N,N' bie..(gamma¯,"1"..prapr..bu..; . tylaroino7-propyl )-naphtalène -(l, 4   5  8 ) tétraoarTBO3qrlii  que, POP.1 87 ¯9O C. 



    la diimide de l'acide tt,N' bie (gamma pipiri4ita pra: . pY...naphtalène.(,4,5, tâtraaarboqr,iqua, ?*?os 130 -185C. 



  - la diimide de l'acide N,N' -bia-( gamma -/#H"-njfcthyl-pip4- razi!s7'-propyl)-.naphtalene-(14t5t6)"tetracarboa[ylique, ?#Pot s 2i(J .^11 Q.. 



  - la diimide de l'acide y,N'-bie-(".dieth-ethylene : ' diaMino)-naphtale'-(l,4t5t6)''tet!"aoarboxylique Pt*' 187 -188 G  '. la diimide de l'acide H  '-bii*(alpha- *thyi-4elta- dièthylanino-butyl) naphtalène-(l|4i5iS)-tetr o rbo<  
 EMI6.2 
 xylique. 

 <Desc/Clms Page number 7> 

 
 EMI7.1 
 



  - . ",,;! 1\ V aii' ,\...'/j;.r\.Í1't' da adide 7 I,N' t1,4 btC- . v n t ....1, bzz : r la diiaidt de l'ao14....'.b1.-(b't&-d1.'bll..1nO."h11) ' 2- 0Jty-naphtftUrn (lt4|5 8)-titïift0ftj!''bo3tyliqu   r ' 't rr4.. la 411&14. ai l'ao1d....f-b:1....(gamma...diIll6tbylU:1no": ' ,,>, bitc.dimthyl..ropyl).naphtalne-(l,4,ltitraoarb,t,, , 1711qu" P.,.. 1 -xâ C. , y, ,y" m la diimide de l' ao:1.d' N .NI...b1''''(8amma..d1';h11am1o..b't;....'.;' dimbth;yh propy.j-saphta.4ne (x,4,g,i-t6treoarbrrlirtter; fi0a.1620. 



  - la dlimide de l'acide I,Nf...b1....(b'ta-c116thylam1no.., ',: trthyl)..2...a.m1no...naphtalène...( l,., S, 6)...thr"oarÔOXf11q.. J, ' j la d:Um1.d. dt l'acide N,N'-b1I-a':L..Cb'ta..416thylamino- -. éthyhwamin-nephtr,ne-.1,4,,i*tétretorbbriiqul . * 
 EMI7.2 
 
 EMI7.3 
 P.P.. 164-166 C Cmal6ate). 



    la diimide de l'acide N,N'..bis*(3-pyridy)¯txptkul3ne. 



  (l,4,5t8)-'ttraoay1ooxylique, dont la point! dr1tu.10A " "'!; est supérieur A 300 0< ' . 



  . la diimide de llacide N,Nf-b1.-(b't'.416t.lamino.'thl1 ::-<.' (' acide aul'dnique).naphtal4rie(,,4r,)t6trotrbrascy. 



  11 qUI. m la d11m1d. de l'acide N,Nbie"' (",éthyi.pipb,dyl.2) .. mthvy, .naphtlne*(hw4,,) ttrorboxYhique, P".. 



  280 -282 0t - la diimide dt l'acide N,tî'-bi *bAta*(3-aM-biayelo- ,,i*norno).bthy'..tphtaldne.i,4rt)¯tttotbw . cxyliqut, ï  ?,i '40 z4G'. - Le N-(2'.aaiMthyl)-aMt)ioyclo(3,atS nanan. utilisé eomne matière de départ a'obtith'6 d. la façon suivante  Par chauffage de 35 de ,-a.a...b18,olo- facn auivant  Pay . 

 <Desc/Clms Page number 8> 

 
 EMI8.1 
 



  (3,2,2)<*nonane (P. F, 190 .r.5o produit par éligim- tion d'arajnonlao du l,4bia-)MajLnNhyteyoloho'Mm< M opérant en présence dhydroxyde d'aluminium aomsoa c<t't<t".' lyseur en phase gazeuse avec 1315   de nitrile glycolique dans 200 ni d'tth'MlC'1 et 50 MI d'agu'è on obtient 35,7 de N-oy&nOMtthyl-aetioyolo-()'' nonane, qui bout à 13400 nous 12 rnrt et dont le point de fusion (du produit brut)eet de 50 ce ' Par réduction de ce ootapoct avec 0 g debydr"o de lithium et d'aluminium en solution 6thér6e à  500, on obtient 3lt3 g de N-(2-amlno-èthyl)-3-aaa-bloyelo- (,,2).nonane, dont le point d'ébullition cet de ,16d¯1.8 C Boue 12 mm. la diimide de l'acide NfN<*bi*-/wgano)a-(3-asa<-bioyolo¯, ' ; ( , 2, )-.nvnano )pco,y.naphEaldna.

   ( ., 4, 5, )tta boxylique, P, ! x 2'^a 2'a0, Le N''(3''antino'.ppopyl)'.3'-atM'''bicy8lo-?,2' nonane, qui bout à 1260-12800 nous 12 ma et qui est 
 EMI8.2 
 utilisé dans oette réaction, t'obtient par réaction du 
 EMI8.3 
 3-aza-bioyclo-T,2,27-nonant avec l'acrylcmitrile, ce qui donne le N-oyanoéthyl-3-aBa-bioyola-/"3 2|j-nonant| bouillant à 11000 sous 0,4 mm et hydrogénation aataly- tique subséquente en présence de nickel de Raney, - la diimide de l'acide N,N'-bie-oeta-(3,3"dimethylpy olidino)-éthy,'.naphtaldnt ( l,4, r )  t toarbocy'iqui' P.P.t 2270-226'0. 

 <Desc/Clms Page number 9> 

 
 EMI9.1 
 



  #.##'. ,'/ #-:.#-.: ' ###,#.... #''\::iih $?.*.*& lit ustn. utilité pour obi.ml', o.tt. 411111i4.; " ,;:\'JI;it;J,::!:r peut t'obtenir de la façon suivantes on réduit Pa J Voie,catalytique l'alphas alpha-diatthyl-euooiiNidt (qui bout A 1?6"-10 0 août 12 et dont-le pois 'v fusion est de 101 -102 0) on ''-d1m'th11"P1,.r0114,on';:::'1tf, qui bout A :1.20 0 sous 12 MMO et on réduit .l.U1t. au -'teffi: moyen d'hydrure dllithium et dfaluminium pour avoir :::;:<,.' 3#3-dit6thylpyrrolidine (qui bout' 108 -110 0 '.. '\:';:è,;.':;,: '<'.,'.'f 760 Ma), Par fixation du ni t,.11e 'Î170011qu..ur ce 9 oam" ',#'##!<(# # <; posé, on obtient la H-(oyanométhyl)-3 3-dinéthylpyrj*olîf ,''i , 4int %qui bout à 84 a août 12 .) et que l'on réduit :

   ;' ana l'alanate de lithium pour obtenir la 1-(2...am1no";,o::;,k:Y;' .. 't1111>.', '-dim'thylpyrrol1dine, dont le point d'ébull tion tous 12 ma  et égal à 74 0. '"A'". - La dtimide de l'acide N,Nbi8-(gaBMa<diNethylaaino< ..r #'#}W ,t.tJ'$< propyl)-.naphtalène-(l,4,5 8)-*tracarboxylique, P y,:ffT# 204 -206 G, ' ..-. :f:'±: 14 dilmide de l'acide I,Jl'-b1'..(b't.a-Cb'a-Ph'n,::tl;:1,: ,,: hhrl..arnino..ith11)...naphtal&no...(:1., 4,' .a)f/Pt6t:'aÓatboq*t!,'.;' ':hC: lique, p.f. 183 -184 0..//l'ifeiJ ;'.'# , l* diimide de l'acide H,H'-bis-(gamma-diéthyliuailwi|Ë#} ,b'ta-byc1rox;ypropyl )-naphtalène-(l. 4,', e)..tét%'..oar'bét:a:;;'1;.:;;:

   K':-> lique, P,F,i 195p 198 0. ", " ,1 1 .:. !' .'1.il., ", "11 Peres 19511-19800. ':'.\"''''.I%' la dlimide de l'acide Iî,Nl-bi -(gamma-oyolobexylamin0f ' .- ' # vJ' '.'v:;i''' propyl)-naphtalene-(l,4,S,8)-tetraoarboxylique, '?tf*.t\> #;#;"##- 17600. At;;;â;\| ,.V #. la ditzida de l'acide N#Nl -bis- (béta-4ybtal b61:a' -hydr021-hh1J7 ..am1noéth11)-!Ulphtal'n.( 1., t ES )};1'i'f t6tracarboxyliquoq ?,Pt 60 16So >\'- \': *'*&: ?-U&±$L 

 <Desc/Clms Page number 10> 

 
 EMI10.1 
 #,###'# On obtient la béta. (bètàé'.ph6nli. oit  hid .1ihfl)uino","1ihflamint par r."ô,1I10n, ch,-" '71'.nl tv<6.''.. 



  1' éthylene-diaaine. " ,',"".,' ...,;: ",1",':; """"'p"" . la diimide de l'acide B .N,...bi..-'(b'......1.o\)\tr11J11ftO';::l;J;": 6thyl)-naphtal'n...(l, 4.' t8)..ti1lI'aoarbo:q'11cul.;, Pt'Ft|.s? 164-165 0 ce "',,':' :"::'''...:''<':),;}t\1? On obtient la b'ta-i8obut;Ylamino"'1'qlwnlpt.r\(,' hydrogénation catalytique du produit de oon"8nl.t1on...'.,,:,' Ilisobutylaldéhyde et de l' éth11ntdiuin. (po1nt4' 'bUl liti on noue 11 mm 1 580-59*0). . S;!l - la diimide de l'acide tf ,K' ..'01,.. (b'ia"b1droSJ..Cca=a..;,':}'- N"-'thfl..N"..pohl0rOPh'nylam1ns7-prOP11)-naphtal(h"';',.{;.''i;f"; (1,4,5,6)-thraoarbo:q-11Q.u" p.r..

   X62-X65 0  -# On obtient la b6ta-t1fdroxy-samma-(x..hh11..1-p.. ':,:::'/:)': chloroph6nyl-amino)-propylamine utiliatm oomao natté < de départ en faisant réagir la p...ch101'O...Jf..'thl1"'an111n':>, avec l'éplohlorhydrinet puis avec de l' 1JAII0niao. ' - la diimide de l'acide îî,N'-bie(betawta'-.p-tolyl.. 



  &thy17'-aminoêth11 )-naphtaline( l, 4, 5. 8 ).t'tracU'boX1 '#'#:#>##. 11qu., p.P. 1 195 ..196 O" -, ': #] . "/#'#:# ;VÏ; On obtient la b'ta-(b'u' "P-to171..'1;h1)""ino.' ,";::,:</',: 6thylamin. par hydrogénation catalytique du produit ? de la condensation du para...t?,lao't.l,déb,4' et de ; Vjr< 1'6thylènedi int# ###-# #. ##-'.-###"/.yi --!>l 

 <Desc/Clms Page number 11> 

 
 EMI11.1 
 ,''##'##' ##'#. '.' .'(''''.',.'*.''' 1- ####.#.### . l'f, J f/.jj,,\..1 fI 1., Dane 200 a d'une solution 4 30 i d'aldéhyde""'' ,IQra1qUI, on introduit goutte à goutte, tout en agitant et en refroidi séant, 167 1 4' un. lolut1on' aq\L', à 54o4 % de dim4thylaminte Fuit on introduit goutte Kouttt , ; #/" . 61 g de nitromèthana, en ne laissant pas la température,'., du mélange réaotionntl d6paoner 30 0.

   On empare le pré. oipitt obtenu et on le fait recristalliser dans du 0'''',,;:,' clohoxaM, P f i 58 0. ' #"# ' On obtient de cette façon la N..'.t'tram'tn,1-2- nitropropylènediamine que l'on hydrogène en autoclave en pr4aence de Nickel de Raney à 50 atMoeph4jc<a de our- pression. On obtient la N,N' ...tétramltth71-2-amin o..: :

   n'diamine. que l'on fait réagir comme produit fcruvix de façon analogue' celle décrite dans l'exemple 10 n avec le dianhydride de l'acide naphtal&n....(l,4",8)..., t6traoarboxyl:1ClUI. et l'on termine le traiteaent pour obtenir la diimide de l'acide H,N'-bii-/"l,3-îJi8-(di- ,., Methylamino)-propyl-''-naphtalene-.(l,4,5ta)-tetX'aoar'* ,:;',::' boxylique, POP$ 183 -1840O# De façon analogue, on obtient la diimide de V$,-)*\-" Cid@ N,N'-bie-l,3-bia-(diethylamino)-prOpyl--naph.. ' tal'n.-(1,4.5,e)...thraoarboxy11qul, P.:

  r. 123  125 0,. j 

 <Desc/Clms Page number 12> 

 
On   chauffe tout     agitation 1,5   litre de diéthylamine jusqu'à ébullition et on   laisse     lentement   couler 
 EMI12.1 
 d'une ampoule A brome 297 dis' de l,dichlûy6pMpOlt On fait ensuite bouillir pendant 79 heures de plue, pendant   lesquelles   il faut augmenter lentement la tem- 
 EMI12.2 
 pèrature du bain juequ'à 120 0.

   Apree rotroidissemento on dissout le mélange   réactionnel   dans   l'eau,   on soi-   difie   par rapport au   Rouge   Congo et l'on   pu!..   à   l'éther*   On sursature la phase aqueuse avec du   carbone-   te de potassium et on l'extrait plusieurs toit par agitation avec du chloroformes 
On   sèche     les   extraits chloroformiques, on les évapore et distille le   résidu,   On obtient 308 g de 
 EMI12.3 
 l,5¯bis¯difet yiamlnopropanol-2 qui bout à 1OÔ6-11O Q sous 13 mm.

   On en dissout 170 g dans 1700   on*   de chloro- forme, et l'on introduit en   dessous   de 30 C la quanti- té d'acide chlorhydrique anhydre nécessaire   4 la   forma- tion du dichlorhydrate (en utilisant en fait un   très   faible excès), Puis l'on introduit goutte 4 goutte 84 cm3 de chlorure de thionyle et l'on fait bouillir jusqu'à achèvement de la   réaction    On évapore enfin sous vide, dissout le résidu dans l'eau et clarifie avec du charbon.

   On sursature cette solution avec du carbonate de   potassium,   on extrait à   l'éther,   on sèche. on   évapore   et distille   noue   vide pour obtenir 
 EMI12.4 
 144 g de 2-ohlorure de 1,3-bie-dièthylaminopropylet . ' bouillant à 80-82 C   noue 3   mm.

   On laisse le chlorure, 

 <Desc/Clms Page number 13> 

 
 EMI13.1 
 obtenu ainsi reposer en autoclave À la ttmpirâturt ;1, , ambiante durant 60   heures   en présence de 600 cm3 en-   viron   d'ammoniac liquide puis   l'on     chauffe   durant 4   heures 4     100 0     environs   On ouvre   ensuite     1 auto   
 EMI13.2 
 et, après évaporation de NH39 on reprend le résidu v* C,,ï dans du chlorure de   méthylène*   On   filtre$     sèche$   évaport et distille   nous   vide pour obtenir 120 g d'un 
 EMI13.3 
 produit bouillant entre 8400 et 8700 vouez ma  Xl :' :

     s'agit   apparemment d'un mélange consistant en 1,3-bis- 
 EMI13.4 
 di6thyl-amino-propylamine-2 et en 2,3''biB-ditthylaaino . propylacine-l, cette dernière ataine provenant d'une   transposition   qui s'est produite durant la réaction. 



  Si   l'on   fait réagir ce mélange, de   façon   analogue à celle décrite dans l'exemple 1, avec le dianhydride de 
 EMI13.5 
 l'acide naphtalin....(1,4,5,B)..té'traoarbox;ylique. on .#: '\'/< obtient après recrîntallioation dans le bonsénoe un ''## produit qui fond A 170 0, Il t'agit de la diim1d. '> ;; :f de l'acide N,N'<-bia-'2,3-bie-diethylaNino-propyl-' naphtalèn...Lt.4,5,C-titraoarboxyliqu.. >''';# 
Si dans la   nuits   de   réactions     décrites   ci-dessus, on part de la dipropylamine, de la pyrrolidine ou de la 
 EMI13.6 
 pipbrîdine# au lieu de partir de la diéthylamîne# on obtient   des   produite qui fondent à 152 C, 246 C   ou'     198 C   respectivement. 



   Si l'on utilise la   dibutylamine,   on   obtient un   produit dont le chlorhydrate fond à 160 C. 

 <Desc/Clms Page number 14> 

 
 EMI14.1 
 



  On introduit goutte' "Q'ùtt', 2' . del9aitM3.t dans une solution de 51 8 d* 4"a<'thylpip$?idint dam 200 ml de benzine# On fait bouillir au reflux durant 16 heurte et distille sous vide pouf obtenir 66 g de, bAta-(4-mltthyl-pipêridino)-propionitr11t. qui bout A 9200 moue 4 mm, On hydrogène os nitrilt dans de' l'ammoniac m6thano11qut à 50 atmoephèrtft et 9500 en présence de cobalt de HaMyt On obtiontiapris 411t11. lation A 115 0 soue 10 sua, 57 g de gamma- (4-m4thyl- pip6r1d1no )-propylam1n..

   On obtient de façon analogue la gamma...(2-m6thyl-p1p6r1dino)-prop;yla.m1nt. 1a g&aaa" (2-éthyl-pipêr1d1no)-propylam1nt, la ....mÍth11-If-01010: hexylpropyl.ne-d1am1ne, la e.mtna..hexaméthyl.n.1mino...," / ,,> propylamine, la gamma-(thiomorpholino-8-dio yde) pro  pylam1nl, ainai que la gammaL"N-(b'ta...d1'ih11amino-, éthyl )...pip'ralin.Q.7 ...propylam1n., la gamma..Li!'i- (oyo10... hexylnèthyléne)-ft inopropyla int, la gûajaa-/S-ffletbyl-ïf*  ' (bèta-èthoxyèthyl)-anlno7-pï<opylamtnel at la gamma- ; \ (3i3 4f4-tètra etbyl pyrrolidino)-propylajBina| la 3 3 4|4-tétramèthylpyrrolidina étant produite par , ,, hydrogénation catalytique du 41n1 tri1. thra1dth11- . , " > "', ., ,,) j' , :, ';',,:

   suce inique ou par réduction de la tétraméthylluooinia14. au moyen de LîAI040 On obtient# en tallant réagir dans les conditions décrites dans l'exemple 1, o  a=1ft.. avec le dianhydride de l'acide naphtalene-(l,4t5t8) t6tracarboX)"11que. les diimîdes suivantes# 

 <Desc/Clms Page number 15> 

 
 EMI15.1 
 '.[, h !' 1\ 1 f . I! t.I la diiaide de l'aoi41 N,N'-biw(gMM4-aethylpj. ,:1' p5r3di><z,o"..prapy, )..naphtaline.(1, 4, , )ttraoabry e3;,;:: Uque, P P 1')14  216 0 V'V ' ##la diimide df l'acide N,Nt-b18...(gamma..D-m'thyl:'p";: i",,,' pér3.dirsprGpyl)..naphta'ibrie.( l, 4, 5,8)-tbtraaaboxty.. r,, liqw, P.y. 183 -184 0, '>!''':';. 



    la diitnide de l'acide N,N'...b:Ls(amma-Q-éthy1Pip6ri- 1 .',,' din prQpyl)-raphta.ene (1,4,5,)-tétracarboxyliqur,,= ,. p.y. ! 149 G. la diimide de l'acide N,NI-bi8-(gamma-N"-m6t-..-' oya.ahe,yws,minorprapy.)naphtalène-(1,4,5y)'é a , oarboxylique, P.,. 1 170 -17, 0. i  la diimide de l'acide N,Ni bie.igamma=hexarnthylân imi.napropyij-naphta.ène.(1,4,5,)-ttraaarbaxylique . '' \: P.,. s 19. -193 C. 



  - la diimide de l'acide N,N'.bls-(gamma-:thiomorpho11no. 



  -dioxyd,e,propyl)..naphta.dne i1,4,5,E3) tétreaarbox,yli. que, P.1i'. s 315 -316oC. 



    la diimide de l'acide N,N'-bia-(ganm-/lî"-(beta¯aièthy* aainoèthyl)-pipèraain27-propyl)-naphtalène-(lt4|5t8)- tétraoarboxylique, P,J. 1 1700...171ÓO. 



  - la diimide de l'acide N,N'-bis-(8amma-1-oyoloheXf1. mthylneaminpropyl).naphtaidne(1,4,5r)-tbtraaar ' boxylique, P.P.s 149 -152 0. 

 <Desc/Clms Page number 16> 

 
 EMI16.1 
 i   . la   diimide de l'acide 
 EMI16.2 
 bAta¯btharbthy,%' a.minaprapy)¯naphta,éne.(x,4,â t'tracarbo11qu.. F.', , t 11'a-115 C - la diimide de l'acide N,N'-bie-.(gamma-3',34,4-t<Hra)xe- thyl..-pYrro.idin..prapY,)naphtal,bne-(lr4,â,8jtétraoax. boxylique, P.F. : 186 -188 C. 



     EXEMPLE   5 
 EMI16.3 
 On dissout 400 g de J-m'thyl-Bb,ta-b1droxy'tb11." pipérazine (produite par addition d'oxyde d'éthylène sur la N-méthylpipérazine) dans 900 ml de chloroforme. On y ajoute goutte à goutte une solution de 266 g d'acide méthanesulfonique (dissous dane du chloroforme) et puis 
306 g de chlorure de thionyle.

   Une foie,la   réaction   achevée, on élimine le   aolvant,   on dissout le résidu dans   l'eau   et sursature de carbonate depotassium* On extrait enfin à l'éther, sèche et évapore pour obtenir un produit bouillant à   102 -109 0   sous 20 mm.   On   laisse reposer en autoclave à la température ambiante durant 
 EMI16.4 
 64 heures 70 g de la N-méthyl-Nt-b'ta-ohlorbth11-pipéral" ne ainsi obtenue, avec 500 ml environ de NH3 liquide,
Après détente de l'ammoniac, on reprend le résidu dans du chlorure de méthylène, filtre et distille après avoir 
 EMI16.5 
 sèche.

   On obtient 32 g de b6ta-(N-m6thyl-pipérazino)- bthylamirie bouillant à 71-76 C sous 5 Mt< 
On obtient de façon analogue les   aminée     suivan-   tees 
 EMI16.6 
 , - la bha-di1eobutylamino-éthylamine, la bêta-diisopro- , '" pylamino-6thylamine# la beta-., , 3 r 4-tétrahydroquino  , léinoéthy lamine, la N-m't-H-(b'ta-ph'nyl-éthl1)- 6thylènediam1ne, la 1;.bthyl-N-(béta-phényl-èthYl)- 

 <Desc/Clms Page number 17> 

 
 EMI17.1 
 4thylinédiaminel la H,H-dlbtn8yX-frthylèn di Bint, 1* tV T bIt¯dl0a"lidxOGit.IlC.ll1'i?-É'hy.aDl,rië, la lbIQhI"0  Yxt . k: ", ieoquinoleino-ethylaminet . i.i ai . 



  Si on fait réagir con composés, aomma d 60 rit -. dans l'exemple if sur l' anhydride de l'acide naphtaline** ,;' (1,4 5 8)- ttraaarba 5' li ue on obtient! k '##&#', <"'| - la dlimide de l'acide NPNI.bio-(béta-en-m6thyl-pipbra-'. in'¯thy,¯naph'eléns-(1,,,8..tétraoar'oasl.qsssr, ''t  x6 waâ a. 



  - la diimide de l'acide N#Nt-bio.(béta-il M éthYl-31lo- ###;. , (b°ta-phér,yléthyl,,%¯thy1) naphta.ène-(.,A,Sea''' ;<1< carboxyliquoo Po?* t 169"173 0. Yy r y il - la diimide de l'acide N,H' bis-(bêta-/1î'' èthyl-îïM-Vi> . bzz (beta-phenylethylethyl)-naphtaléne-(l,4,5t8)-tet ,f.':a oarboxylique,' Po?, 127 -129 C, - la diitnide de l'acide N,Ul-bie-e4ta-décahyde-oquinc-, xinabthy.-naphta.ène..(1,4,5,itétraearboxy'lua, '.k 293-29500 ..k ,/'' m la diimide de l'acide N,N'-bie-beta-deoahydMiaoqui- 'noleiM<ethyj.7<-naohtalene-(1.4.5.8tetraoaï'boxyliaue. 



  Y . i 1 !, â.SJ¯1"fla z .. la diimide de l'acide N,N'-bie-eta-dibenzylaiM'4thy naphtaléna(,4,,?-trac,rboxy.q,ua, .' : .  .4Lat -. la diimide de l'acide tt,N' bie. ,gamma p,pr.d.xa b   'xyz di!aethyl-pyopy-naphtalene(l,4,5,8)-t&traoayboxylique .. 



  'r. 231 ¯23a 0 - la diinide de l'acide N, t' ¯bïa ,arma-morphollna bbta d.mbhy, propy,%-naphtal ne  ( l, 4, 5, )-ttracaxborl,que P,y,< 247 0- 249 0 ce 1. 1 l,1. 

 <Desc/Clms Page number 18> 

 
 EMI18.1 
 



  On peut obtenir la gaM-piperidiM-beta-diwetby propylamine et la gaMta'-morpholino'beta-diaethylpropylMtiM. par   transformation   des   alcools   correspondants, en   chlorures '.   et remplacement de   l'halogène   par l'ammoniac (voir exemple ou par hydrogénation catalytique directe du bâta-ippéridinc- 
 EMI18.2 
 ,ou du beta-'ntorpholino-alpha-dintethylpropionaldehyde* la dilmide de l'acide N,N-bie .(bita..düeabutyltt,no thyl?naghtalnew(1,4,g,8i-tbtraaarboxyliqua, P.y.t 218- 220 C. 



    la diimide de l'acide N,N,-bie..(bAtadil.eoprapr.sai.no.  éthyl)naphtalèns (1,A,,9 t$traaarboyrlique, Po?et 220 C. 



  - la diimide de l'acide N,Nr-bie.(bta-1,2,3,4 ttttretl,rdrp g,uinaléina.-thy1acainoj-naptttaadne.(.,4,5,). t;ta,ae,,. boxylique,   Pu?*   340-342 C. 



    EXEMPLE   
On chauffe durant 16 heure*   sous   agitation à 
 EMI18.3 
 12000 18 g de diimide de l'acide N'-biaeta-brottO. 'fez4 âthynapi,talrie(,r r 5r8i..tbtraoarboiique avec 60 4 d'hexambthylène-iminto On évapore ensuite àuequ'à tieeitt);   dissout   le   résidu   dans de l'acide   acétique   dilué et al- calinise la solution acide* Il se sépare un   précipité   que l'on filtre et   essor*     nous   vide, sèche et fait bouillir avec de l'isopropanol.

   La fraction non soluble'. peut être   recristallisée     dans la   diméthylformamide, et 
 EMI18.4 
 l'on obtient 3,5 g de diimide de l'acide p,bi,ablt' - xaméthylèneiminoèthyl)-naphtalène-{l 4 5 8)-tétr*eft l- bolique,P.F.< 251 -2H C. 

 <Desc/Clms Page number 19> 

 
 EMI19.1 
 



  On obtient de façon analogue< i v f Y-1 . t. . . .. y r i, p â"sw '. u yTÀ yN Î . 't) 5' - la diiaide de l'acide NrN1.bi*-(bêtfc-/îi*dièthyiâfflino-. 



  &thy.ami%'thy.). naphta.ne r, t ..t6aaaboxy. z liquot P.?. t 21Û -212 0 (Mpht&l*nl,di))u].foatt<). 



    la dttmide de l'aoidt N,N'biet<l<.oxybu-- ', MiM*tthyjMpht<tlM''(lt4tB<a)''tt'<!Me<u't'oiqMt 1 15:0. 



  - la diinidt de 1 aaida NtN'-bi8*t&-diéthanol-ajnino- ' hyjy-naphtaléM(l,4t5)'-ttyMMboxyliqu$, P.l1,  
235 -236 C. 



   On   transforme   (de façon analogue à   celle   décrite 
 EMI19.2 
 dans l'exemple 5) le Mta-dmhyla.aiMpx'opMO-oNCUt dans du chloroforme, en halog6nure au moyen de ahirr, de thîonyle et Von fait ensuite réagir avee l'ran,ao, ¯ , ¯ L'amine ainsi obtenue donne, par réaction avec le dïanbel dride de l'acide naphtalene-(l,4tSt8)tetpaoaoxyliQuet

Claims (1)

  1. un produit qui fond à 130 -134 C. ' RESUME Procède de production de dérivée de diimides de EMI19.3 l'acide naphtaldre1,4,5,7t8trsoarbaxyxig,ue, arrxa térisé par l'un des pointe suivantes 1 ) On fait réagir des anhydrides répondant à la formule générale <Desc/Clms Page number 20> EMI20.1 EMI20.2 ou les acides 4t*tte x*oxyXi<iuµt cor* pûndaflti mp ## amuse rq0Zl4ant 1a 'tOJ'eU18 générale ..' 1:;",:,:' <::\tl'j,t.:I''Y r;:
    ! EMI20.3 EMI20.4 (c4 A ont une ehataw alkylbuet ramifiée ou non, ramifia" #, comportant 0l( atomes de carbone et qui peut 41ro tat<M ' pue par des atomes d'oxygène ou porter des groupe bydroayle eoame substituants 9 2 et Un atome d'hydrogène OU'UN nets alkyle ayant 1 à 8 atouts de carbone et Il *et un reste alkyle comportant 1 à 8 atones de carbone, qui, Par EMI20.5 dventuelletaent aussi d'un bildro-aloite oom no a ou 0 ou d'un noyau aromatique ou hydro-arottatique peuvent, chaque fois ennenbla,
    8tre relias a A eu à 16 ou peuvent porter aamme substituants un noyau arottatinue ou hydro-<tatiqa< ainsi que des groupes OH.Rg *et un atone d'hydrogène on une chaîna alkyle ayant 1 à 4 atomes de carbone vaut 1 ou EMI20.6 , et 2, R3P 114 *1 Rg représentent ohaoun un atome d'hydre- gène# ou de chlore, ou un groupe alkylo ayant 1 à 4 atomes de carbone, ou un groupe hydroxy, nitro, amino, wulfoaadt, ' :¯; s' aultot amide d'acide aaxbatiquo, e a6temi,ta ou satyr. ou bien : 2 ) On alkyle des diimides de formule générale :
    EMI20.7 <Desc/Clms Page number 21> EMI21.1 EMI21.2 $ou$ la forme $9,1.ouro acupoude de indt4ux, ;' " c :., -:.:- ":- f'..'i:t;:,',1\,,t.1ff" "f ,, 1 " d'haloB4Qure. répondant à la formule BIZ)irl.1.:':'Í:";":':';Î;:,;':d';"y\\:>: EMI21.3 EMI21.4 ;#" ou 'bien 30) On fait agir 4 #mines EMI21.5 EMI21.6 aur bnoc4nures de formule /,;1- 8 - %'' S EMI21.7 EMI21.8 ou bits$ 46) on réduit dao atte 0 -### to4ndt # : ." '" . 4'., # : #tfifi! i*; EMI21.9 EMI21.10 9<3a<MaM)t<nP<HJ <'M'** ,''.
    ¯ ¯ ###t. . -n....,...'<-)..i.t....*.<. <Desc/Clms Page number 22> EMI22.1 ''-(e D est une chaîne alkylene ayant 0 do en optant de façon connue en 801, et de pr'térenoe'p,,"Q'' /catalytique en présence 4 aldéhyde. appropriai 00.- par i')\1 '; exemple le tomalddhydo # --v #,..; vf
BE644413A 1964-02-27 1964-02-27 BE644413A (fr)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
BE644413A BE644413A (fr) 1964-02-27 1964-02-27

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
BE644413A BE644413A (fr) 1964-02-27 1964-02-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
BE644413A true BE644413A (fr) 1964-06-15

Family

ID=3846023

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
BE644413A BE644413A (fr) 1964-02-27 1964-02-27

Country Status (1)

Country Link
BE (1) BE644413A (fr)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7423059B2 (en) * 1996-08-09 2008-09-09 Wyeth Pharmaceutically active compounds and methods of use
US7902362B2 (en) * 2004-06-10 2011-03-08 Agency For Science, Technology & Research DNA threading intercalators

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7423059B2 (en) * 1996-08-09 2008-09-09 Wyeth Pharmaceutically active compounds and methods of use
US7902362B2 (en) * 2004-06-10 2011-03-08 Agency For Science, Technology & Research DNA threading intercalators

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4507488A (en) N-Pyrazolylalkylenediamine intermediates
KR900006681B1 (ko) 헤테로사이클릭 화합물의 제조방법
FR2530626A1 (fr) Composes de carbostyryle
PL188805B1 (pl) Sposób wytwarzania (S)-4-{[3-[2-(dimetyloamino)etylo]-1H-indol-5-ilo]metylo}-2-oksazolidynonu, związki pośrednie i sposoby ich wytwarzania
BE644413A (fr)
EP1678159A2 (fr) Derives de thiophene-2-carboxamide et leurs utilisation comme antagonistes des recepteurs cb1 des cannabinoides
NO132666B (fr)
US3092660A (en) 1-acyl-2-alkyl-hydrazine derivatives
US4954499A (en) Pyridazinone derivatives
DE69210629T2 (de) 5-aminosulfonanilid-verbindungen
DD258006A5 (de) Verfahren zur herstellung von hydrozon-derivaten
DE69111541T2 (de) Neue Indol- und Indolin-Verbindungen.
CH408900A (fr) Procédé de préparation de la 3-phénoxy-propylguanidine
CH445490A (de) Verfahren zur Herstellung von a-(3-Indolyl)-niederaliphatischen-säuren
JPS5842182B2 (ja) 新規のプロピレン−ジアミン誘導体の製造方法
EP0099815A1 (fr) Dérivés du pyridyl-3 alcoxy-(ou phénoxy- ou aralkyloxy-)5 pyrazole, procédé de préparation et application en thérapeutique
US2970159A (en) Hydrazine derivatives
CH627451A5 (en) Process for the preparation of 1-(lower aminoalkyl)-3,4-diphenyl-1H-pyrazoles
Hussamadin Multigram scale synthesis of synthetic cannabinoid metabolites
KR800001699B1 (ko) 아미노-페닐-에탄올 아민의 제조방법
BE666612A (fr)
US3062881A (en) 1-(cycloalkanoyl)- and 1-(tri-alkyl-acetyl)-2, 2-(di-substituted)-hydrazine compounds
BE728266A (fr)
DE1643498B2 (fr)
AT368488B (de) Verfahren zur herstellung von 2-substituierten 1-(2,6-dimethylphenoxy)-propanen