AT514533B1 - Krebsmedikament - Google Patents
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Abstract
Ein Krebsmedikament weist eine Verbindung auf, welche durch Synthese eines für die Krebszelle toxischen Stoffs und eines durch den Gärungsstoffwechsel der Krebszelle metabolisierbaren Stoffs gebildet ist. Die Verbindung ist ein Ester aus Gluconsäure als durch den Gärungsstoffwechsel der Krebszelle metabolisierbarer Stoff und 5-Hydroxymethylfurfural als für die Krebszelle toxischer Stoff, wobei der Ester durch Umsetzung des Silbersalzes der Gluconsäure mit Jodmethyl-furfural unter Abspaltung von Silberjodid gebildet ist.
Description
Beschreibung
KREBSMEDIKAMENT
[0001] Die Krebszelle weist im Gegensatz zur gesunden Zelle, welche einen metabolischen Stoffwechsel mit Sauerstoff aufweist, einen Gärungsstoffwechsel auf.
[0002] Der Gärungsstoffwechsel verbraucht ein Vielfaches an Energie gegenüber dem metabolischen Stoffwechsel, was unter anderem die rapide Abmagerung von Krebspatienten erklärt.
[0003] Durch den Gärungsstoffwechsel werden Wasserstoff-Ionen gebildet, die zur Übersäuerung und damit zur Zerstörung der Krebszelle führen würden. Gegen diese Übersäuerung schützt sich die Krebszelle jedoch durch reduktive Aminierung, durch die die Wasserstoff-Ionen an Stickstoff gebunden werden.
[0004] Es ist bereits vorgeschlagen worden, die reduktive Aminierung der Krebszelle durch Verabreichung von Furfural zu blockieren, um eine Übersäuerung und damit den Zelltod der Krebszelle herbeizuführen (vgl. Dr. Dr. Rudolf Dobril, „Schluckimpfung“ gegen Krebs, Verlag Wilhelm Maudrich, Wien-München-Bern, 2. Aufl., 1985, insbesondere Seiten 39 bis 61).
[0005] Wie festgestellt worden ist, hält der Blutspiegel von Furfural jedoch nur kurze Zeit an, so dass die Wirksamkeit von Furfural als Krebsmedikament zu wünschen übrig lässt, insbesondere bei großen metastasierenden Tumoren.
[0006] Aufgabe der Erfindung ist es daher, durch eine lang anhaltende Blockierung der reduktiven Aminierung ein Krebsmedikament hoher Wirksamkeit zur Verfügung zu stellen.
[0007] Dies wird erfindungsgemäß durch das in Anspruch 1 angegebene Krebsmedikament erreicht. Das heißt, das erfindungsgemäße Krebsmedikament weist eine Verbindung auf, welche eine für die Krebszelle toxische Verbindungskomponente und eine durch den Gärungsstoffwechsel der Krebszelle metabolisierbare Verbindungskomponente aufweist.
[0008] Der für die Krebszelle toxische Stoff ist vorzugsweise ein die reduktive Aminierung der Krebszelle blockierender Stoff.
[0009] Der die reduktive Aminierung der Krebszelle blockierende Stoff ist ein Furfural-Derivat.
[0010] Der durch den Gärungsstoffwechsel der Krebszelle metabolisierbare Stoff wird durch Gluconsäure gebildet.
[0011] Wie sich bei der Galvanotherapie herausgestellt hat, nehmen trotz Gabe höchstdosierter Zink-Gluconate die Zinkwerte nach kurzer Zeit auf ein absolutes Minimum ab. Damit ist evident, dass die Krebszelle Gluconate mit hoher Geschwindigkeit vergärt, also metabolisiert.
[0012] Auf der anderen Seite ist bei Gabe von Furfural das rasche Absinken des Blutspiegels des Furfurals mit dem geringen Molekulargewicht von Furfural zu erklären.
[0013] Die erfindungsgemäße Koppelung von Furfural an Gluconsäure in einer Verbindung führt nun dazu, dass das Medikament durch den in der Krebszelle metabolisierbaren Stoff in hoher Konzentration von der Krebszelle aufgenommen wird, wodurch der toxische Stoff, also zum Beispiel Furfural, in hoher Konzentration in der Krebszelle freigesetzt wird, womit die reduktive Aminierung in der Krebszelle blockiert und damit die Krebszelle durch Übersäuerung zerstört wird.
[0014] Weiters wird durch die Koppelung von Gluconsäure mit Furfural ein wesentlich höheres Molekulargewicht erreicht und damit verhindert, dass Furfural, wegen seines zu geringen Molekulargewichts schnell durch die Niere ausgeschieden wird, ohne von der Krebszelle als dem eigentlichen erwünschten Wirkungsort aufgenommen zu werden.
[0015] Das heißt, durch die Koppelung des Furfural Stoff kann aufgrund des hohen Molekulargewichts ein nachhaltiger Plasmaspiegel an dem erfindungsgemäßen Medikament und damit indirekt an Furfural erzielt werden.
[0016] Das erfindungsgemäße Krebsmedikament bewirkt also schon aufgrund seines höheren Molekulargewichts gegenüber dem ungebundenen toxischen Stoff einen lang anhaltenden hohen Blutspiegel.
[0017] Außerdem wird der toxische Stoff in der Krebszelle durch die in der Krebszelle rasch metabolisierte Verbindungskomponente mit weit höherer Wirksamkeit freigesetzt. Das erfindungsgemäße Krebsmedikament kann daher auch in geringer Dosierung wirksam gegeben werden, da die toxische Verbindung erst in der Krebszelle freigesetzt wird.
[0018] Durch die Koppelung des für die Krebszelle toxischen Furfural, an den in der Krebszelle durch Gärungsstoffwechsel metabolisierbaren Stoff, also Gluconsäure, kann das erfindungsgemäße Krebsmedikament somit leicht vom Körper des Patienten aufgenommen werden und schnell in den Gärungsstoffwechsel der Krebszelle gelangen.
[0019] Erwähnt sei, dass der Patient das erfindungsgemäße Medikament vorzugsweise nüchtern oder bei Hungergefühl einnehmen sollte, da die Krebszelle bei einem geringen Glucosespiegel wie bei Nüchternheit besonders intensiv Stoffe wie Gluconsäure aufnimmt, um sie durch Gärungsstoffwechsel zu metabolisieren.
[0020] Das erfindungsgemäße Medikament kann oral, aber auch beispielsweise intravenös verabreicht werden.
[0021] Als Furfural-Derivat wird zur Synthese des erfindungsgemäßen Medikaments 5-Hydroxymethyl-furfural verwendet werden, um durch Verestern der 5-Hydroxymethyl-Gruppe mit Gluconsäure ein aus 5-Hydroxymethyl-Furfural und Gluconsäure gebildetes, erfindungsgemäßes Krebsmedikament zu erhalten.
[0022] Dazu wird eine gängige Methode zur Esterbildung eingesetzt nämlich die Umsetzung des Silbersalzes der Gluconsäure mit Jodmethyl-furfural unter Abspaltung von Silberjodid.
[0023] Zwar ist Cancerogenität von Furfural behauptet worden. Bis dato ist dafür jedoch keine Beweis erbracht worden. Vielmehr ist der vorstehend genannten Literaturstelle von Dr. Dr. Dobril, insbesondere Seiten 44 bis 49, die Ungiftigkeit von Furfural auch in Bezug auf Krebserkrankungen zu entnehmen.
Claims (2)
- Patentansprüche
- 1. Krebsmedikament, das eine Verbindung aufweist, welche durch Synthese eines für die Krebszelle toxischen Stoffs und eines durch den Gärungsstoffwechsel der Krebszelle me-tabolisierbaren Stoffs gebildet ist, dadurch gekennzeichnet, dass die Verbindung ein Ester aus Gluconsäure als durch den Gärungsstoffwechsel der Krebszelle metabolisierbarer Stoff und 5-Hydroxymethylfurfural als für die Krebszelle toxischer Stoff ist, wobei der Ester durch Umsetzung des Silbersalzes der Gluconsäure mit Jodmethyl-furfural unter Abspaltung von Silberjodid gebildet ist. Hierzu keine Zeichnungen
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