AT393623B - Verfahren zur herstellung von hautpflegenden kompositionen mit keratolytischer und entzuendungshemmender wirkung - Google Patents

Verfahren zur herstellung von hautpflegenden kompositionen mit keratolytischer und entzuendungshemmender wirkung Download PDF

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Description

AT 393 623 B
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von hautpflegenden Kompositionen mitkeratolytischer und entzündungshemmender Wirkung unter Trocknen, Zerkleinern und Extrahieren von Pflanzenteilen.
In letzter Zeit werden immer mehr sogenannte phytokosmetische hautpflegende Kompositionen, die die Extrakte von Pflanzen als Wirkstoff enthalten, in den Verkehr gebracht. S Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, neue Wirkstoffe pflanzlichen Ursprungs der Verwendung in haut pflegenden Kompositionen zuzuführen.
Die Pflanze Lycium halimifolium gehört dem Genus Lycium an. Sie ist heimisch in dem Becken des Mittelmeeres, in Ungarn wächst sie wild. Die verschiedenen Lycium-Spezies haben viele Namen, in vielen Fällen ist es schwer die individuellen Spezies zu unterscheiden. 10 In den letzten zwei Dekaden, vorzüglich vom Anfang der Siebzigerjahre, sind in der Literatur Lycium chinense und Lycium europeum erwähnt Ein großer Teil der Referenzen betrifft die verschiedenen Komponenten der Lycium-Spezies (C. A., £2, 3064 g, 1965; Vopr. Farm., 1, 49-51,1973; Phytochem., I£, 1701-2,1976; Syoyakugaku Zasshi, 12,14-15,1963 und 2Q, 481-4,1969; C. A., ££, 19224f, 1969; Arch. Pharm. 310-1. 35-40,1977 und 308-8.653-54,1975; Pak. J. Sei. Ind. Res., 11-3.247-49,1968; Annales Inst Sup. di Sanita, 15 Roma, £, 51-53,1969; Curr. Sei., 50-5. 235, 1981). In anderen Referenzen werden die physiologischen Eigenschaften der Lycium-Spezies erörtert. Osawa und Nunokawa (Niigatu Igakkai Zasshi, 83-2.82-92,1969; Nippon Naibumpi Gakkai Zasshi, 46-1.32-52,1972) haben die Wirkung von den aus Frucht, Blatt und Wurzel vom Lycium chinense hergestellten Extrakten an der Ovulation von Hasen geprüft Ein das Blutcholesterinniveau senkendes Protein wurde von Sanwa aus dem wäßrigen Extrakt von Lycium chinense gewonnen (C. A., 21, 20 71477η, 1981; Kokai 160 723). Die Verbindung Cucoamin, die eine bedeutende blutdrucksenkende Wirkung aufweist wurde von japanischen Forschem isoliert (Tetrahedron Letters, 1355-6,1980). Auch die Rolle von Lycium chinense in der Therapie wird von den Autoren erwähnt dementsprechend werden Extrakte dieser Pflanze im Osten zur Verminderung des Blutzuckemiveaus und zur Antipyresis verwendet und auch ihre Verwendung gegen Streß und Ulcus wird beschrieben. Nach den Versuchen von Lapirina (Farmatsevt Zh., 19-4.52-8,1964) 25 kann in Tierversuchen durch die Verwendung eines Lycium halimifolium-Extrakts eine langandauernde Blut-zuckemiveau senkende Wirkung erreicht werden. Nach den GB Patentschriften 1 157 717 und 1300 966können pharmazeutisch aktive Eindampfrückstände und flüssiges Destillat durch Vakuumdestillation der Extrakte von Pflanzenspecies, z. B. Lycium chinense, hergestellt werden. Ein Apparat zur Durchführung des Verfahrens wird beschrieben, aber die Patentschriften enthalten keine pharmakologischen Daten. GB-PS 1 106133 betrifft ein 30 Verfahren zur Gewinnung von Saponinen aus Pflanzengeweben, z. b. aus Lycium barbarum. Die auf diese Weise erhaltenen Saponine sind zur Behandlung von malignen und gutartigen Tumoren und Trichomonasinfektionen geeignet. Die keratolytische und entzündungshemmende Wirkung von irgendeiner Lycium-Spedes, wie vom Lycium halimifolium, wird aber in der Literatur nicht beschrieben. Ferner wird in der Literatur keine hautpflegende Komposition beschrieben. 35 Während unserer Versuche wurde überraschenderweise festgestellt, daß durch Extrahieren von Blatt, grünem Stengel und/oder Blüte von Lycium halimifolium eine Wirkstofflösung erhalten wurde, welche zur lokalen Behandlung der keratinisierten Haut, z. B. zur Exstirpation von Verrucae und zur Beruhigung der entzündeten Haut ausgezeichnet geeignet war, wenn sie mit Verdünnungsmitteln und/oder Trägem und gegebenenfalls anderen, in der Kosmetikindustrie verwendeten bekannten Substanzen, beispielsweise Propolis vermischt wird. 40 Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von hautpflegenden Kompositionen mit keratolytischer und entzündungshemmender Wirkung, unter Trocknen, Zerkleinern und Extrahieren von Pflanzenteilen. Das Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, daß Blatt, grüner Stengel und/oder Blüte von Lycium halimifolium, gegebenenfalls nach Trocknen, zerkleinert, dann mit Wasser oder mit einer Mischung von Wasser und einem mit Wasser mischbaren organischen Lösungsmittel, vorzugsweise mit der Mischung von Wasser und Äthanol, 45 extrahiert wiid/werden und nach Filtrieren die so erhaltene Lösung des Wirkstoffes direkt oder nach dem Lyophili- sieren mit den üblichen Trägem und/oder Verdünnungsmitteln vermischt wird.
Nach dem Filtrieren des Extraktes wird die Lösung des Wirkstoffes somit direkt oder nach einem Lyophili-sieren mit den üblichen kosmetischen Trägem und/oder Verdünnungsmitteln, z. B. pflanzlichen ölen, zu kosmetischen Kompositionen, z. B. Cremen, Lösungen, Gelen, Körperpulver usw., formuliert. 50 Die erfindungsgemäß erhältlichen Kompositionen zeigen neue günstige Wirkungen.
Das Gel (Beispiel 12) und die Lösung (Beispiel 11) wurden an 90 Frauen und 45 Männern im Alter von 5 bis 45 Jahren mit Verrucae an der Handfläche oder Sohle (Verrucae vulgaris) geprüft Eine Gruppe von 35 Frauen und 15 Männern im Alter von 4 bis 40 Jahren diente zur Kontrolle, diese Gruppe wurde mit einer zur Behandlung von Verrucae allgemein verwendeten Komposition, bestehend aus 2,0 g Salicylsäure, 2,0 g Milchsäure, 1,0 g 55 Diäthylether und Collodium, behandelt Die Behandlung wurde zweimal am Tag in beiden Groppen durch die Aufbringung der Kompositionen an den Verrucae durchgeführt, am Abend nach der zweiten Behandlung ein Verband angelegt. Die mit der erfindungsgemäß erhaltenen Komposition behandelten, spannenden, entzündeten Symptome der Haut haben schon an dem dritten Tag der Behandlung sich verbessert, die Abschuppung der Haut hat begonnen. 60 Nach einer 7 Wochen lang fortgesetzten Behandlung ist Verrucae in 110 Fällen verschwunden, in 25 Fällen war eine Verbesserung wahrnehmbar. Während der Behandlung wurden keine allergische Reaktion, irritative -2-
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Dermatitis oder Hyperempfindlichkeit beobachtet. In der Kontrollgruppe ist Verrucae nach einer 7 Wochen lang fortgesetzten Behandlung nur in 5 Fällen verschwunden.
Die folgenden nicht beschränkenden Beispiele zeigen die Gewinnung des Wirkstoffes und die Herstellung der Kompositionen gemäß der Erfindung.
Beispiel 1
Blätter und grüne Stengel von Lycium halimifolium wurden in für Kräuter üblicher Weise bei 20 °C getrocknet, dann zerkleinert. 1 kg der zerkleinerten Substanz wurde 2 Stunden lang in 101 entionisiertem Wasser zum Sieden erhitzt, der entstehende Extrakt wurde filtriert und das Filtrat wurde an einem trockenen, kühlen Ort bis zum Gebrauch aufbewahrt.
Beispiel 2
Blätter und grüne Stengel von Lycium halimifolium wurden wie im Beispiel 1 getrocknet, dann zerkleinert. 1 kg der zerkleinerten Substanz wurde 20 Minuten lang in 81 Wasser zum Sieden erhitzt, der entstehende Extrakt wurde filtriert und der Filterkuchen (Drogerückstand) wurde mit einer hydraulischen Presse gepreßt Die Droge wurde in der gleichen Weise mit 41 Wasser wieder extrahiert, die wäßrigen Extrakte wurden vereinigt, filtriert und lyophilisiert 258 g trockener Extrakt wurde erhalten.
Beispiel 3
Blätter und grüne Stengel von Lycium halimifolium wurden wie im Beispiel 1 getrocknet, dann zerkleinert 1 kg der zerkleinerten Substanz wurde 36 Stunden lang in 5,0170 Vol-%-igem wäßrigem Äthanol eingeweicht Dann wurde der Extrakt filtriert und an einem trockenen, kühlen Ort bis zum Gebrauch aufbewahrt.
Beispiel 4
Blätter, grüne Stengel und Blüten von Lycium halimifolium wurden wie im Beispiel 1 getrocknet, dann zerkleinert. 1 kg der zerkleinerten Substanz wurde 20 Minuten lang in 5,01 Wasser zum Sieden erhitzt, der Extrakt wurde filtriert und an einem trockenen, kühlen Ort bis zum Gebrauch aufbewahrt
Bff.ispMi
Blüten von Lycium halimifolium wurden wie im Beispiel 1 getrocknet, dann zerkleinert 1 kg der zerkleinerten Substanz wurde 12 Stunden lang bei Raumtemperatur in 51 entionisiertem Wasser eingeweicht Der Extrakt wurde filtriert und an einem trockenen, kühlen Ort bis zum Gebrauch aufbewahrt
Beispiel 6
Hautpflegende Creme Komponenten
Extrakt nach Beispiel 1 20,00 g
Natriumlaurylsulfat 1,00 g
Nipagin 0,10 g
Lanolin 7,00 g
Vaselin 7,00 g
Sonnenblumenöl 3,00 g
Rizinusöl 3,00 g
Glycerin 5,00 g entionisiertes Wasser 53,80 g
Geraniumöl 0,10 g
Die Komponenten, ausgenommen den Wirkstoff und Geraniumöl, werden vermischt die Mischung wird auf einem Wasserbad geschmolzen, zum Siedepunkt erhitzt, dann unter ständigem Rühren gekühlt das im Laufe der Erhitzung verdampfte Wasser wird ergänzt. Der Mischung werden der Wirkstoff und das Geraniumöl in kleinen Portionen zugegeben und die Mischung wird homogenisiert -3-
AT 393 623 B
Beispiel 7
Hautpflegende Creme 5 Komponenten
Extrakt nach Beispiel 2 2,65 g Natriumlaurylsulfat 1,00 g Nipagin 0,10 g Lanolin 7,00 g Vaselin 7,00 g Sonnenblumenöl 3,00 g Rizinusöl 3,00 g Glycerin 5,00 g Propolis 0,11 g Geraniumöl 0,24 g entionisiertes Wasser 71,00 g
Die Creme wird nach Beispiel 6 hergestellt. 20
Beispiel 8
Hautpflegende Creme 25
Komponenten
Extrakt nach Beispiel 5 5,00 g Natriumlaurylsulfat 1,00 g Nipagin 0,10 g Lanolin 7,00 g Vaselin 7,00 g Sonnenblumenöl 3,00 g Rizinusöl 3,00 g Glycerin 5,00 g Geraniumöl 0,10 g entionisiertes Wasser 68,80 g
Die Creme wird nach Beispiel 6 hergestellt. 40
Beispiel 9 Körperlotion 45
Komponenten
Extrakt nach Beispiel 1 95,00 g
Nipagin 0,10 g 50 Glycerin 4,50 g
Geraniumöl 0,40 g
Nipagin, dann Glycerin und Geraniumöl werden dem Extrakt nach Beispiel 1 zugesetzt, das Gemisch wird homogenisiert, durch Filtrieren sterilisiert und unter sterilen Bedingungen in Ampullen oder Flaschen abgefüllt 55 oder mit einem Treibmittel zu einem Sprühmittel formuliert. -4- 60 5
AT 393 623 B
Beispiel 10 Körperlotion
Komponenten
Extrakt nach Beispiel 3 50,00 g Nipagin 0,20 g Natriumlaurylsulfat 0,05 g Glycerin 4,45 g 10 entionisiertes Wasser 45,20 g Geraniumöl 0,10 g Die festen Komponenten werden in dem entionisierten Wasser gelöst, der Lösung werden Glycerin und Geraniumöl zugegeben, die Lösung wird homogenisiert, durch Filtrieren sterilisiert und sie wird nach Beispiel 9 15 formuliert. Beispiel 11 Körperlotion 20 Komponenten Extrakt nach Beispiel 4 5,00 g Nipagin 0,10 g 25 Glycerin 5,00 g Geraniumöl 0,10 g entionisiertes Wasser 89,80 g Das entionisierte Wasser wird mit Glycerin und Nipagin homogenisiert, der Extrakt nach Beispiel 4 wird 30 zugegeben, schließlich wird Geraniumöl zugegeben, die Lösung wird homogenisiert, durch Filtrieren sterilisiert und nach Beispiel 9 formuliert. Beispiel 12 Gel 35 Komponenten Extrakt nach Beispiel 1 Carbopol 940 (gelbildendes 50,00 g 40 Acrylsäure-Polymer) 2,00 g Propylenglycol 10,00 g Natriumhydroxid 0,10 g Nipagin 0,10 g Geraniumöl 0,10 g 45 entionisiertes Wasser 37,70 g
Der Extrakt nach Beispiel 1 wird mit dem entionisierten Wasser, Propylenglycol und Nipagin vemischt, dann wird Carbopol 940 der obigen Mischung zugegeben. Sie wird 10 Stunden lang quellen gelassen, dann homogenisiert, dem Homogenisat wird Natriumhydroxid unter Rühren in der Form einer 10%igen wäßrigen 50 Lösung zugegeben, schließlich wird Geraniumöl zugegeben und die Mischung wird homogenisiert.
Beispiel 13
Ein Gel wird nach Beispiel 12 hergestellt mit der Ausnahme, daß als Wirkstoff 50,00 g Extrakt nach Bei-55 spiel 4 verwendet wird. -5- 60

Claims (4)

  1. AT 393 623 B Beispiel 14 Köipapuder 4,5 g Extrakt nach Beispiel 2 werden mit 95,25 g Talk und 0,25 g Menthol homogenisiert. Die Mischung wird durch UV Bestrahlung sterilisiert, dann wird sie unter sterilen Bedingungen formuliert. PATENTANSPRÜCHE 1. Verfahren zur Herstellung von hautpflegenden Kompositionen mit keratolytischer und entzündungshemmender Wirkung, unter Trocknen, Zerkleinern und Extrahieren von Pflanzenteilen, dadurch gekennzeichnet, daß Blatt, grüner Stengel und/oder Blüte von Lycium halimifolium, gegebenenfalls nach Trocknen, zerkleinert, dann mit Wasser oder mit einer Mischung von Wasser und einem mit Wasser mischbaren organischen Lösungsmittel, vorzugsweise mit der Mischung von Wasser und Äthanol, extrahiert wird/werden und nach Filtrieren die so erhaltene Lösung des Wirkstoffes direkt oder nach dem Lyophilisieren mit den üblichen Trägern und/oder Verdünnungsmitteln vermischt wird.
  2. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Extraktion bei 20 bis 100 °C durchgeführt wird.
  3. 3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Extraktion bei ungefähr 100 °C 20 bis 120 Minuten lang durchgeführt wird.
  4. 4. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Extraktion bei ungefähr 20 °C 12 bis 36 Stunden lang durchgeführt wird. -6-
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