NL8520428A

NL8520428A - Huidverzorgingssamenstellingen met een keratolytische en antiinflammatoire aktiviteit.

Info

Publication number: NL8520428A
Application number: NL8520428A
Authority: NL
Original assignee: Innofinance Altalanos Innovaci
Priority date: 1985-12-20
Filing date: 1985-12-20
Publication date: 1985-12-20
Also published as: HUT45888A; GB8715489D0; CA1253080A; DK432887D0; FI873557A0; AU5206886A; NO171242B; FI84881C; FI873557A; DE3590886T1; EP0250399A1; NO171242C; JPS63501868A; WO1987003803A1; GB2190588B; SE8703210L; JPH0222044B2; HU196699B; SE8703210D0; AU584965B2

Description

-1- 26612/Vk/tj 8520428

Korte aanduiding: Huidverzorgingssamenstellingen met een keratolytische en anti-inflammatoire aktiviteit.

De uitvinding heeft betrekking op huidverzorgingsmiddelen met een 5 keratolytische en anti-inflammatoire aktiviteit.

Achtergrond van de uitvinding.

Onlangs zijn steeds meer zogenaamde fytocosmetische huidverzor-gingssamenstellingen op de markt gebracht die plantenextracten bevatten als aktieve stof.

10 De doelstelling volgens de onderhavige uitvinding was het vinden van nieuwe aktieve middelen van plantaardige oorsprong om te worden toegepast in huidverzorgingssamenstellingen.

De plant Lycium halimifolium behoort tot het geslacht Lycium.

Deze vindt zijn oorsprong in het gebied van de Middellandse Zee en in Hon-15 garije groeit deze in het wild. De verschillende Lycium-soorten hebben verschillende namen en in veel gevallen is het moeilijk om de afzonderlijke planten van elkaar te onderscheiden.

In de laatste twee decennia, met name vanaf het -begin van de zeventiger jaren zijn Lycium chinense en Lycium europeum in de literatuur 20 vermeld. Een groot deel van de literatuurplaatsen heeft betrekking op de verschillende componenten van Lycium species (C.A. 62 , 3064g, 1965; Vopr. Farm., 1, 49-51, 1973; Phytochem., 1J5, 1701-2, 1976; Syoyakugaku Zasshi, 17, 14-15, 1963, en 20, 481-4, 1969; C.A., 65, 19224f, 1969; Arch. Pharm. 310-1, 35-40, 1977, en 308-8, 653-54, 1975; Pak. J. Sci. Ind. Res., 11-3, 25 247-49, 1968; Annales Inst. Sup. di Sanita, Roma, 5, 51-53, 1969; Curr.

Sci., 50-5, 235, 1981). In andere literatuurplaatsen zijn de fysiologische eigenschappen van Lycium species vermeld. Osawa en Nunokawa (Niigatu Igakkai Zasshi, 83-2, 82-92, 1969, Nippon Naibumpi Gakkai Zasshi, 46-1, 32-52, 1972) onderzochten de werking van de extracten bereid uit het ge-30 was, blad en wortel van Lycium chinense op de ovulatie bij konijnen. Sanwa heeft een eiwit afgescheiden uit het waterige extract van Lycium chinense, waarmee het cholesterolgehalte van het bloed werd verlaagd (C.A., 94, 71477η, 1981; Kokai 80, 160 723). Een verbinding genaamd cucoamine werd afgescheiden uit Lycium chinense door Japanse onderzoekers, welke verbinding een 35 significante bloeddrukverlagende aktiviteit heeft (Tetrahedron Letters, 1355-6, 1980). Ook is de rol vermeld van Lycium chinense als therapeutisch middel door auteurs, waarbij het in het Oosten werd gebruikt voor het ver- 85 2 0 42 ff -2- 26612/Vk/tj

Lagen van het bloedsuikerniveau en voor anti-pyresis en het gebruik hiervan tegen stress en maagzweer is eveneens beschreven. VoLgens de onderzoekingen van Lapirina (Farmatsevt. Zh., 19-4 52-8, 1964) bij dierenproeven door het gebruik van het extract van Lycium halimifolium werd een Langduri-5 ge bloedsuikerverlagende werking bereikt. Volgens de Britse octrooischriften 1 157 717 en 1 300 966 kunnen farmaceutisch aktieve verdampingsresten en vloeibaar destillaat worden bereid door destillatie onder verlaagde druk van de extracten van stoffen van een plant zoals Lycium chinense. Er is een apparaat beschreven voor het uitvoeren van de werkwijze, maar de beschrij-10 vingen bevatten geen farmacologische gegevens. Het Britse octrooischrift 1 106 133 heeft betrekking op een werkwijze voor het winnen van saponines uit plantenweefsels zoals uit Lycium barbarum. De aldus verkregen saponinen zijn geschikt voor het behandelen van kwaadaardige en niet-kwaadaardige tumors en Trichomonas-infekties. Er is echter geen verwijzing in de literals tuur; naar de keratolytische en anti-inflammatoire aktiviteit van een van de Lycium stoffen zoals van Lycium halimifolium. Verder is er geen verwijzing in de literatuur naar een huidverzorgende samenstelling met de bovenvermelde aktiviteit.

Korte beschrijving van de uitvinding 20 Tijdens onze experimenten is verrassenderwijs gevonden dat door de extractie van het blad, groene stengel en/of bloem van Lycium halimifolium een aktieve stof in oplossing werd verkregen die op voortreffelijke wijze geschikt was voor de plaatselijke behandeling van keratine-bevattende huid zoals voor extirpatie van verruca's en voor het op rust brengen van de ont-25 stoken huid wanneer de aktieve stof wordt gemengd met verdunningsmiddelen en/of dragers en eventueel met andere bekende stoffen die worden toegepast in de cosmetische industrie zoals propolis.

Nauwkeurige beschrijving van de uitvinding

De onderhavige uitvinding heeft betrekking op huidverzorgende sa-30 menstellingen met een keratolytische en anti-inflammatoire aktiviteit bestaande uit het extract van het blad, groene stengel en/of bloem van Lycium halimifolium als aktieve stof samen met de gebruikelijke dragers en/of verdunningsmiddelen.

Het extract wordt bereid uit de gedroogde en fijngemaakte plant 35 met water of met een mengsel van water en een met water mengbaar organisch oplosmiddel, bij voorkeur met het mengsel van ethanol en water door onderdompelen of koken. Na filtreren van het extract wordt de oplossing van de 8520428 -3- 26612/Vk/tj aktieve stof direkt samengesteld of na lyofiliseren met de gebruikelijke cosmetische dragers en/of verdunningsmiddelen (zoals plantaardige oliesoorten) tot cosmetische samenstellingen zoals tot crème,, oplossingen, gels, lichaamspoeders en dergelijke.

5 De samenstellingen volgens de uitvinding vertonen nieuwe gunsti ge werkingen.

Het gel (Voorbeeld XII) en de oplossing (Voorbeeld XI) werden getest bij 90 vrouwen en 45 mannen variërende in leeftijd van 5 tot 45 jaren met verruca's op de palm of de zool (Verrucae vulgaris). Een groep van 35 10 vrouwen en 15 mannen in leeftijd variërende van 4 tot 40 jaren diende als een ter vergelijking dienende groep, welke groep werd behandeld met een samenstelling met 2,0 g salicylzuur, 2,0 g melkzuur, 1,0 g diethylether en 5,0 g collodium, in het algemeen toegepast voor de eerste behandeling van verruca's. De behandeling werd twee keer per dag uitgevoerd bij beide groe-15 pen door de samenstellingen aan te brengen op de verruca's, 's avonds na de tweede behandeling werd een bandage aangelegd. De gevoelige, ontstekings-symptomen van de huid, behandeld met een samenstelling volgens de uitvinding gaf op de derde dag van de behandeling al een verbetering waarbij de des-quamatie van de huid was begonnen. Na een behandeling gedurende 7 weken waren 20 in 110 gevallen de verrucae verdwenen, in 25 gevallen werd een verbetering waarneembaar. Tijdens de behandeling werd geen allergische reaktie, irriterende dermatitis of hypergevoeligheid waargenomen. Bij de ter vergelijking dienende groep waren na een behandeling van 7 weken slechts in 5 gevallen verruca 's verdwenen.

25 De volgende, niet beperkende voorbeelden geven de samenstellingen volgens de uitvinding weer en de bereiding van de aktieve stof.

Voorbeeld I

Bladeren en groene stengels van Lycium halimifolium werden gedroogd bij 20 °C op een gebruikelijke wijze voor kruiden, en daarna fijngemalen.

30 Van de fijngemaakte stof werd 1 kg gekookt gedurende 2 uren in 10 liter ge-deioniseerd water, waarna het verkregen'extract werd afgefiltreerd en het filtraat bewaard op een droge, koele plaats tot toepassing.

Voorbeeld II

Bladeren en groene stengels van Lycium halimrfolium werden ge-35 droogd zoals vermeld in voorbeeld I en daarna fijngemaakt. Van de fijngemaakte stof werd 1 kg gedurende 20 minuten gekookt in 8 liter water, het verkregen extract afgefiltreerd en de filterkoek (geneesmiddel-residu) werd 8520428 -4- 26612/Vk/tj samengeperst met een hydraulische pers. Het geneesmiddel werd opnieuw geëxtraheerd op dezelfde wijze met 4 liter water, de waterige extracten werden gecombineerd, gefiltreerd en gelyofiliseerd. Zodoende werd 258 g droog extract verkregen.

5 Voorbeeld III

Bladeren en groene stengels van Lycium halimifolium werden gedroogd zoals vermeld in voorbeeld I, daarna fijngemaakt. Van de fijngemaakte stof werd 1 kg gedurende 36 uren ondergdompeld in 5 liter 70 vol. % wateige ethanol. Vervolgens werd het extract gefiltreerd en bewaard op een 10 droge,koele plaats tot gebruik.

Voorbeeld IV

Bladeren, groene stengels en bloemen van Lycium halimofolium werden gedroogd zoals vermeld in voorbeeld I en daarna fijngemaakt. Van de fijngemaakte stof werd 1 kg gekookt gedurende 20 minuten in 5 liter wa-15 ter, het extract afgefiltreerd en opgeslagen op een droge, koele plaats tot gebruik.

Voorbeeld V

Bloemen van Lycium halimifolium werden gedroogd zoals vermeld in voorbeeld I en daarna fijngemaakt. Van de fijngemaakte stof werd 1 kg on-20 dergedompeld bij kamertemperatuur gedurende 12 uren in 5 liter gedeioni- seerd water. Het extract werd afgefiltreerd en opgeslagen op een droge, koele plaats tot gebruik.

Voorbeeld VI Huidverzorgende crème 25 Componenten

Extract uit voorbeeld I 20,00 g natriumlaurylsulfaat 1,00 g

Nipagine 0,10 g adeps lanae 7,00 g 30 vaseline album 7,00 g helianti-olie 3,00 g ricinusolie 3,00 g glycerol 5,00 g gedeioniseerd water 53,80 g 35 geraniumolie 0,10 g

De componenten met uitzondering van de aktieve stof en de geranium olie werden gemengd, het mengsel gesmolten op een waterbad, verwarmd tot het 8-20428 -5- 26612/Vk/tj kookpunt, daarna afgekoeld onder constant roeren en water dat tijdens het verwarmen verdampte werd aangevuld. De aktieve stof en de geraniumolie worden aan het mengsel toegevoegd in kleine hoeveelheden en het mengsel wordt gehomogeniseerd.

5 Voorbeeld VII

Huidverzorgende crème Componenten

Extract uit voorbeeld XI 2,65 g natriumlaurylsulfaat 1,00 g 10 Nipagine 0,10 g adeps lanae 7,00 g vaseline album 7,00 g helianti-olie 3,00 g ricinusolie 3,00 g 15 ï glycerol 5,00 g propolis 0,11 g geraniumolie 0,24 g gedeioniseerd water 71,00 g

De crème wordt bereid zoals vermeld in voorbeeld VI.

20 Voorbeeld VIII

Huidverzorgende crème Componenten

Extract uit voorbeeld V 5,00 g natriumlaurylsulfaat 1,00 g 25 Nipagine 0,10 g adeps lanae 7,00 g vaseline album 7,00 g helianti-olie 3,00 g ricinusolie 3,00 g 30 glycerol 5,00 g geraniumolie 0,10 g gedeioniseerd water 68,80 g

De crème wordt bereid zoals aangegeven in voorbeeld VI.

Voorbeeld IX

35 Lichaamslotion

Componenten

Extract uit voorbeeld I 95,00 g

Nipagine 0,10 g g .3 £ 0 ^ 2 8 -6- 26612/Vk/tj (vervolg voorbeeld IX) glycerol 4,50 g geranium olie 0,40 g

Nipagine, daarna glycerol en geraniumolie worden toegevoegd aan 5 het extract van voorbeeld I, het mengsel gehomogeniseerd, gesteriliseerd door filtratie en afgevuld in ampulles en flesjes onder steriele omstandigheden of geformuleerd met behulp van een drijfmiddel in een spray.

Voorbeeld X Li chaamslotion 10 Componenten

Extract uit voorbeeld III 50,00 g

Nipagine 0,20 g natriumlaurylsulfaat 0,05 g glycerol 4,45 g 15 gedeïoniseerd water 45,20 g r geraniumolie 0,10 g

De vaste componenten worden opgelost in gedeïoniseerd water, glycerol en geraniumolie worden aan de oplossing toegevoegd, de oplossing gehomogeniseerd, gesteriliseerd door filtratie en samengesteld zoals ver-20 meld in voorbeeld IX.

Voorbeeld XI

Lichaamslotion

Componenten

Extract uit voorbeeld IV 5,00 g 25 Nipagine 0,10 g glycerol 5,00 g geraniumolie 0,10 g gedeïoniseerd water 89,80 g

Gedeïoniseerd water wordt gehomogeniseerd met glycerol en Nipa-30 gine, het extract uit voorbeeld IV wordt hieraan toegevoegd waarna tenslotte geraniumolie wordt toegevoegd, de oplossing wordt gehomogeniseerd, gesteriliseerd door filtratie en samengesteld in overeenstemming met voorbeeld IX.

Voorbeeld XII 35 Gel

Componenten

Extract uit voorbeeld I 50,00 g

Carbopol 940 (gelvormend polymeer) 2,00 g propyleenglycol 10,00 g -7- 26612/Vk/tj (vervolg voorbeeld XII) natriumhydroxide 0,10 g

Nipagine 0,10 g geraniumolie 0,10 g 5 gedeïoniseerd water 37,70 g

Het extract uit voorbeeld I wordt gemengd met gedeïoniseerd water, propyleenglycol en Nipagine, daarna wordt Carbopol 940 toegevoegd aan het bovenvermelde mengsel. Het wordt gedurende 10 uren tot zwellen gebracht, daarna gehomogeniseerd, natriumhydroxide toegevoegd onder roeren aan het ho-10 mogenisaat in de vorm van een 10% waterige oplossing waarna tenslotte geraniumolie wordt toegevoegd en het mengsel wordt gehomogeniseerd.

Voorbeeld XIII

Een gel wordt bereid volgens voorbeeld XII met uitzondering hiervan dat als aktieve stof 50,00 g van het extract uit voorbeeld IV wordt toe-15 gepast.

Voorbeeld XIV Lichaamspoeder

Van het extract uit voorbeeld II wordt 4,5 g gehomogeniseerd met 95,25 g talk en 0,25 g menthol. Het mengsel wordt gesteriliseerd door UV-20 bestraling, daarna samengesteld onder steriele omstandigheden.

Samengevat kan ook worden gesteld dat de uitvinding betrekking heeft op huidverzorgende samenstellingen met een keratolytische en anti-inflammatoire aktiviteit, welke samenstelling het extract bevat van het blad, groene stengel, en/of bloem van Lycium halimifolium als aktieve ‘stof.

-Conclusies- 8*20428 *4

Claims

1. Huidverzorgingssamenstelling met een keratolytische en anti- inflammatoire werking die het extract bevat van het blad, groene stengel en/of 5 bloem van Lycium halimifolium als aktieve stof samen met de gebruikelijke cosmetische dragers en/of verdunningsmiddelen.

2. Samenstelling volgens conclusie 1, met het kenmerk, dat het extract van het blad een groene stengel of steel van Lycium halimifolium als aktieve stof bevat.

3. Samenstelling volgens conclusie 1, met het kenmerk, dat deze het extract van de bloem van Lycium halimifolium als aktieve stof bevat.

4. Samenstelling volgens conclusie 1, met het kenmerk, dat deze het extract van het blad, groene steel en bloem van Lycium halimifolium als aktieve stof bevat. 15 5. r Werkwijze voor de bereiding van huidverzorgende samenstellingen met een keratolytische en anti-inflammatoire aktiviteit, met het kenmerk, dat het blad, groene stengel en/of bloem van Lycium halimifolium na te zijn gedroogd wordt of worden gemalen, daarna geëxtraheerd met water of met een mengsel van water en een met water mengbaar organisch oplosmiddel, bij 20 voorkeur met een mengsel van water en ethanol en na filtratie wordt de oplossing van de aldus verkregen aktieve stof direkt gemengd of na lyofiliseren met de gebruikelijke draagmiddelen en/of verdunningsmiddelen.

6. Werkwijze volgens conclusie 5, met het kenmerk, dat de extractie wordt uitgevoerd bij een temperatuur van 20 °C tot 100 °C.

7. Werkwijze volgens conclusies 5 of 6, met het kenmerk, dat de extractie wordt uitgevoerd bij ongeveer 100 °C gedurende 20 tot 120 minuten.

8. Werkwijze volgens conclusies 5 of 6, met het kenmerk, dat de extractie wordt uitgevoerd bij ongeveer 20 °C gedurende 12 tot 36 uren. 85^0428