AT222809B - Verfahren zur Herstellung eines Zahnpflegemittels - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung eines   Zahnpfiegemittels   
Die Erfindung bezieht sich auf die Herstellung fluorhaltige Zahnpflegemittel und betrifft insbeson- dere Zahnpasten mit einem Gehalt an Kalziumkarbonat oder andern Erdalkalikarbonaten als Scheuer- mittel. 



   Es ist bekannt, dass eine örtliche Behandlung von Zahnoberflächen mit Fluoriden, beispielsweise durch
Bestreichen mit Natriumfluoridlösungen eine karieshemmende Wirkung hat. Dieser Effekt ist, wie beob- achtet werden kann, mit Sicherheit von der Aufnahme von Fluor in die Oberfläche des Zahnemails ab- hängig, was die Kaliumsalze des Emails gegen Auflösung durch schwache Säuren widerstandsfähiger macht. Um diese örtliche Zufuhr regelmässiger und von Fachpersonal unabhängig zu machen, ist vorgeschlagen worden, den Zahnpasten Fluorverbindungen einzuverleiben. Bei derartigen, auf dem Markt be- findlichen Produkten wurde Natriumfluorid angewendet.

   Klinische Untersuchungen mit Zahnpasten dieser Art, die in iiblicher Weise Kalziumkarbonat oder Kalziumphosphat als Poliermittel enthielten, haben je- doch in praktisch allen Fällen nur negative Resultate ergeben. Überdies kann die Toxizität von Natriumfluorid nicht übersehen werden. 



   Durch Untersuchungen wurde festgestellt, dass aus einer Natriumfluorid enthaltenden Lösung sowohl von Kalziumkarbonat als auch von verschiedenen Kalziumphosphaten sehr rasch Fluor aufgenommen wird. 



  Die   glaubwürdigste   Erklärung für das Versagen der oben erwähnten Zahnpasten besteht darin, dass das Fluor an die in den Pasten enthaltenen Kalziumsalze gebunden und dadurch inaktiviert wird. Dies muss auch   dann zutreffen, wenn manin bekannter Weise (vgl. die USA-Patentschrift Nr. 2, 749, 278) einAlkalifluorid mit    einem Alkalipyrophosphat und einem löslichen Erdalkalisalz in wässerigem Medium reagieren lässt, wobei ein als eine einheitliche Verbindung auftretendes Erzeugnis entsteht, in welchem also das Fluor gebunden ist. 



   Ein bemerkenswerter karieshemmender Effekt konnte tatsächlich    mitZinn-(II)-fluorid,SnF , bei   verschiedenen klinischen Untersuchungen mit solchen Zahnpasten festgestellt werden, die als Poliermittel Kalziumpyrophosphat oder erhitztes (gebranntes) Trikalziumphosphat enthielten. Diese Masse ist jedoch sehr wenig stabil und um wirksam zu sein, muss sie einen derart niederen pH-Wert haben, dass sie instabil wird. Ein weiterer Nachteil besteht darin, dass das von der Zahnoberfläche aufgenommene Zinn mit Schwefelwasserstoff bräunliche, sich schwarz verfärbende Sulfide bilden kann. 



   Ein Ziel der vorliegenden Erfindung besteht in der Schaffung eines Zahnpflegemittels, welches Fluor in einer Form enthält, die vom Zahnemail in befriedigender Weise aufgenommen werden kann und eine verhältnismässig niedrige Toxizität besitzt. Weiters soll die herzustellende Zahnpaste dem genannten Zweck auch in Gegenwart von Erdalkalikarbonaten und insbesondere von Kalziumkarbonat entsprechen, zumal dieses das am besten geeignete und gebräuchlichste Poliermittel in Zahnpasten ist. Weiters soll das Zahnpflegemittel empfindliche bzw. schmerzende Zahnflächen desensibilisieren können, wie   z. B.   blossgelegte Flächen von Dentin oder der Rindensubstanz der Zahnwurzel (cementum). 



   Zur Erreichung dieser Ziele und anderer wertvoller Vorteile, die aus der nachfolgenden Beschreibung hervorgehen, wird erfindungsgemäss die Herstellung eines Zahnpflegemittels mit einem Gehalt an einer Fluorverbindung und an einem Scheuermittel in der Weise vorgenommen, dass als fluorliefernde Substanz   einAlkalimonofluorphosphat,z.B.NaPO F und weiters   ein mit Alkalimonofluorphosphat im wesentlichen nicht reagierendes Scheuermittel in einer Pastenmasse gleichmässig verteilt werden. Als Scheuermittel wird bevorzugt Kalziumkarbonat verwendet. Es wurde gefunden, dass aus einer wässerigen Natriummono- 

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 fluorphosphatlösung das Fluor von dem Zahnschmelz und dem Dentin aufgenommen wird.

   Bei Tierver- suchen wurde festgestellt, dass diese komplexe Fluorverbindung ungefähr dieselbe karieshemmende Wir- kung wie Natriumfluorid bei normaler Dosierung besitzt und dass sie bei höherer Dosierung nur   40'10 so   toxisch ist wie Natriumfluorid, bezogen auf äquimolekulare Mengen. 



   Bei den die Grundlage der vorliegenden Erfindung bildenden Untersuchungen wurden Fluorverbindun- gen verwendet, die mit dem radioaktiven Fluorisotop   FIS markiert   waren, wodurch eine rasche und ge- naue Analyse von kleinsten Fluormengen ermöglicht wurde. Dabei wurde gefunden, dass Monofluorphos- phat, ebenso wie Natriumfluorid, zwecks Bildung brauchbarer Zahnpflegemittel mit Scheuer- oder Polier- mitteln wie Kieselerde oder, falls wasserlösliche Pasten verlangt werden, mit Natriumbikarbonat ver- mischt werden können. Derartige Massen können vom Zahnarzt zur Desensibilisierung des Zahnhalses und zum Polieren der Zahnfläche unter gleichzeitiger Herabsetzung ihrer Löslichkeit verwendet werden.

   Weiters wurde gefunden, dass durch das in Zahnpasten allgemein als Poliermittel gebrauchte Kalziumphosphat   aus Lösungen, die das PO F-Ion enthalten, etwa in demselben Ausmasse Fluor aufgenommen wird wie aus Natriumfluorid, also F-Ionen enthaltenden Lösungen. Dies gilt sowohl für die Verwendung von Trikalzium-    phosphat (Hydroxyapatit) als auch von Kalziumpyrophosphat ; dieser Effekt ist auch unabhängig davon, ob diese Phosphate in frisch gefällter Form oder nach Lagerung oder Erhitzen auf 9000C verwendet werden. 



  Es wurde auch beobachtet, dass Kalziumkarbonat das Fluor aus Natriumfluoridlösungen in etwa derselben Menge aufnimmt wie Hydroxyapatit bzw. Kalziumpyrophosphat. 



   Entgegen den Erwartungen wurde nun gefunden, dass Kalziumkarbonat aus Natriummonofluorphosphatlösungen überhaupt kein Fluor absorbiert. Selbst eine l-molare Lösung von Natriummonofluorphosphat verliert nichts von ihrem Fluorgehalt, wenn man sie eine halbe Stunde lang mit einer Kalziumkarbonatmenge schüttelt, die gleich ist etwa einem Drittel des Gewichtes der Lösung. Eine geeignete Form des Kalziumkarbonats ist gefällte Kreide. 



   Weitere Versuche haben gezeigt, dass das viskositätserhöhende Mittel, Karboxymethylzellulose, und das Reinigungsmittel, Natriumlaurylsulfat, die beide in Zahnpasten allgemein verwendet werden, der Masse ohne jede Gefahr einer Bindung oder sonstigen Inaktivierung des Fluors aus dem Monofluorphosphat zugesetzt werden können. Den Pasten können auch für die üblichen Zwecke Glycerin, Sorbit und Seife zugesetzt werden, als reinigendes Agens wird jedoch das Laurylsulfat bevorzugt. 



   Im Hinblick auf die quantitative Zusammensetzung einer Monofluorphosphat enthaltenden Zahnpaste ist in erster Linie zu beachten, dass die Fluormenge so gross als möglich sein soll, ohne dass man befürchten muss, dass toxische Mengen verschluckt werden können. Die Höchstmenge kann in folgender Weise bestimmt werden : Unter der Annahme, dass die zulässige Fluormenge 1 mg je Tag ist und der individuelle Verbrauch an Zahnpaste höchstens 1, 5 g je Tag beträgt, wobei nicht mehr als   2calo   der Paste beim Zähneputzen verschluckt werden, errechnet sich ein Maximalgehalt von 2, 5%   NaPO F   in der Zahnpaste. Diese Dosierung kann höchstwahrscheinlich mindestens dreimal für Dekaden überschritten werden, ohne dass ein Schaden entsteht. 



   Die Menge des Scheuermittels kann der in Zahnpasten gewöhnlich benützten Menge entsprechen und beispielsweise   50-60 grew.-%   betragen. Sie kann auch beträchtlich vermindert werden, wenn eine geeignete Viskosität durch Zusatz von Karboxymethylzellulose erreicht wird. 



   Als Beispiele von Zahnpasten gemäss der vorliegenden Erfindung seien die folgenden Zusammensetzungen genannt, ohne jedoch die Erfindung hierauf zu beschränken. 



   Beispiel 1 : 
 EMI2.1 
 
<tb> 
<tb> Natriummonofluorphosphat <SEP> 0,2 <SEP> g
<tb> Kalziumkarbonat <SEP> 3,5 <SEP> g
<tb> Karboxymethylzellulose <SEP> 0,2 <SEP> g
<tb> Natriumlaurylsulfat <SEP> 0,3 <SEP> g
<tb> Ätheroleum <SEP> menthae <SEP> piperitae <SEP> 0, <SEP> 2 <SEP> g
<tb> Ätheroleum <SEP> anisi <SEP> 0,025 <SEP> g
<tb> Natriumsaccharinat <SEP> 0,005 <SEP> g
<tb> Wasser <SEP> 7 <SEP> g
<tb> 
 

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 Beispiel 2 : 
 EMI3.1 
 
<tb> 
<tb> Natriummonofluorphosphat <SEP> 0,2 <SEP> g
<tb> Kalziumkarbonat <SEP> 5 <SEP> g
<tb> Glyzerin <SEP> 1, <SEP> 5 <SEP> g <SEP> 
<tb> Karboxymethylzellulose <SEP> 0, <SEP> 15 <SEP> g
<tb> Ätheroleum <SEP> menthae <SEP> piperitae <SEP> 0,2 <SEP> g
<tb> Ätheroleum <SEP> anisi <SEP> 0, <SEP> 025 <SEP> g
<tb> Natriumsaccharinat <SEP> 0,005 <SEP> g
<tb> Wasser <SEP> 4,5 <SEP> g
<tb> 
 
Beispiel 3 :

   Inden Beispielen 1 und 2   ist das Scheuermittel Kalziumkarbonat, das unlöslich ist.   



  Für eine wasserlösliche Paste kann das Kalziumkarbonat der genannten Beispiele durch etwa 6 g Natriumbikarbonat ersetzt werden. 



   Beispiel 4: Eine Zusammensetzung, die zur Behandlung von schmerzempfindlichen Oberflächen des Zahnhalses geeignet ist, kann die folgende Zusammensetzung haben : 
 EMI3.2 
 
<tb> 
<tb> Natriummonofluorphosphat <SEP> 2 <SEP> g
<tb> Kalziumkarbonat <SEP> 10 <SEP> g
<tb> Karboxymethylzellulose <SEP> 0, <SEP> 2 <SEP> g
<tb> Natriumlaurylsulfat <SEP> 0, <SEP> 8 <SEP> g
<tb> Glyzerin <SEP> 5 <SEP> g
<tb> Ätheroleum <SEP> menthae <SEP> piperitae <SEP> 0, <SEP> 4 <SEP> g
<tb> Ätheroleum <SEP> anisi <SEP> 0,05 <SEP> g
<tb> Natriumsaccharinat <SEP> 0,01 <SEP> g
<tb> Wasser <SEP> 10 <SEP> g
<tb> 
 
 EMI3.3