AR127157A1 - NUEVOS DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO MODULADORES ALOSTÉRICOS POSITIVOS DE GABAA g1 - Google Patents

NUEVOS DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO MODULADORES ALOSTÉRICOS POSITIVOS DE GABAA g1

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Bjoern Bartels
Giuseppe Cecere
Guido Galley
Luca Gobbi
Maria Hernandez
- Koblet Andreas Clemencia
Morales Andrs Miguel Olivares
Anglique Patiny-Adam
Valerie Runtz-Schmitt
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Hoffmann La Roche
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Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: W es C-R⁶ o N; X es C-R⁷ o N; R¹ se selecciona de hidrógeno, alquil C₁-C₆, hidroxi-alquil C₁-C₆, halo-alquil C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆-alquil C₁-C₆, ciano, NR⁸R⁹C(O)-, sulfamoílo, alquil C₁-C₆-NH-C(O)-NH-, cicloalquil C₃-C₁₀-NH-C(O)-NH-, alquil C₁-C₆-SO₂-, alquil C₁-C₆-NH-SO₂-, alquil C₁-C₆-C(O)-NH-alquil C₁-C₆-, y un grupo de fórmula (2); R² se selecciona de hidrógeno y alquil C₁-C₆; R³ se selecciona de fluoro y cloro; R⁴ se selecciona de cloro y bromo; R⁵ se selecciona de halógeno, alquil C₁-C₆ y halo-alquil C₁-C₆; R⁶ se selecciona de hidrógeno, alquil C₁-C₆ e hidroxi-alquil C₁-C₆; o R⁶ y R¹, tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un cicloalquil C₃-C₁₀; R⁷ se selecciona de hidrógeno, fluoro y cloro; R⁸ se selecciona de hidrógeno, alquil C₁-C₆, deuterio-alquil C₁-C₆, halo-alquil C₁-C₆, hidroxi-alquil C₁-C₆, ciano-alquil C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆-alquilC₁-C₆, y (alquil C₁-C₆)₂N-; R⁹ se selecciona de hidrógeno, alquil C₁-C₆ y deuterio-alquil C₁-C₆; R¹⁰ se selecciona de hidrógeno, hidroxi, oxo, ciano, halógeno, alquil C₁-C₆, halo-alquil C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, deuterio-alcoxi C₁-C₆, y halo-alcoxi C₁-C₆; R¹¹ se selecciona de hidrógeno y oxo; A se selecciona de un heterocicloalquilo de 3 - 14 miembros y cicloalquil C₃-C₁₀; y L se selecciona de un enlace covalente, carbonilo, O, C(O)NH, NHC(O) y NHC(O)NH.
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