AR116934A1 - Derivados de piperazinil y piperidinil-quinazolin-4(3h)-ona que tienen actividad contra el dolor - Google Patents

Derivados de piperazinil y piperidinil-quinazolin-4(3h)-ona que tienen actividad contra el dolor

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AR116934A1 ARP190103164A ARP190103164A AR116934A1 AR 116934 A1 AR116934 A1 AR 116934A1 AR P190103164 A ARP190103164 A AR P190103164A AR P190103164 A ARP190103164 A AR P190103164A AR 116934 A1 AR116934 A1 AR 116934A1
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Carmen Almansa-Rosales
Jos Lus Daz-Fernndez
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Esteve Pharmaceuticals Sa
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Abstract

Derivados de piperazinil y piperidinil-quinazolin-4(3H)-ona que poseen particularmente actividad dual hacia tanto la subunidad a₂d-1 del canal de calcio dependiente del voltaje como también hacia el receptor opioideo m (MOR). Se proveen también un método de preparación de éstos derivados, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso para el tratamiento del dolor. Reivindicación 1: Compuesto de fórmula general (1), en la que Y¹ es -C(RʸRʸ’)-; en el que Rʸ y Rʸ’ se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; alternativamente, Rʸ y Rʸ’ forman, con el átomo de carbono al que se unen, un cicloalquilo sustituido o no sustituido; Y² es -C(Rʸ’’Rʸ’’’)-; en el que Rʸ’’ y Rʸ’’’ se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; alternativamente, Rʸ’’ y Rʸ’’’ forman, con el átomo de carbono al que se unen, un cicloalquilo sustituido o no sustituido; Y³ es -CH₃ o -CH₂CH₃; alternativamente, Y² e Y³ tomados juntos, forman un cicloalquilo sustituido o no sustituido; W es nitrógeno o -CRʷ-; en el que Rʷ es hidrógeno o halógeno; alternativamente, Rʷ y uno de R⁵, R⁵’, R⁵’’ o R⁵’’’ forman un doble enlace: w¹, w², w³ y w⁴ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en nitrógeno y carbono; R¹ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, -OR⁸, -(CH₂)ₙNR⁸R⁸’, -CH(fenil)-NR⁸R⁸’, -NR⁸C(O)R⁸’, -NR⁸C(O)OR⁸’, -C(O)NR⁸R⁸’, -C(O)OR⁸, -OCHR⁸R⁸’, haloalquilo, haloalcoxilo, -CN, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, alquilcicloalquilo sustituido o no sustituido, alquilheterociclilo sustituido o no sustituido y alquilarilo sustituido o no sustituido; n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; R⁸ y R⁸’ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, alquilcicloalquilo sustituido o no sustituido, alquilheterociclilo sustituido o no sustituido y alquilarilo sustituido o no sustituido; R² se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, -OR²¹, -NO₂, -NR²¹R²¹’, -NR²¹C(O)R²¹’, -NR²¹S(O)₂R²¹’, -S(O)₂NR²¹R²¹’, -NR²¹C(O)NR²¹’R²¹’’, -SR²¹, -S(O)R²¹, -S(O)₂R²¹, -CN, haloalquilo, haloalcoxilo, -C(O)OR²¹, -C(O)NR²¹R²¹’, -NR²¹S(O)₂NR²¹’R²¹’’ y -C(CH₃)₂OR²¹’; en los que R²¹, R²¹’ y R²¹’’ se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; R³ se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, -OR³¹, -NO₃, -NR³¹R³¹’, -NR³¹C(O)R³¹’, -NR³¹S(O)₃R³¹’, -S(O)₃NR³¹R³¹’, -NR³¹C(O)NR³¹’R³¹’’, -SR³¹, -S(O)R³¹, -S(O)₃R³¹, -CN, haloalquilo, haloalcoxilo, -C(O)OR³¹, -C(O)NR³¹R³¹’, -NR³¹S(O)₃NR³¹’R³¹’’ y -C(CH₃)₃OR³¹; en los que R³¹, R³¹’ y R³¹’’ se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido; R⁴ se selecciona de alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquilheterociclilo sustituido o no sustituido, alquilarilo sustituido o no sustituido y alquilcicloalquilo sustituido o no sustituido; R⁵, R⁵’, R⁵’’ y R⁵’’’ se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; alternativamente, R⁵ y R⁵’ y/o R⁵’’ y R⁵’’’ tomados juntos con el átomo de carbono al que se unen forman un grupo carbonilo; R⁶, R⁶’, R⁶’’ y R⁶’’’ se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; R⁷ se selecciona de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; con la condición de que cuando R⁷ no es hidrógeno, entonces uno de R⁶, R⁶’, R⁶’’ y R⁶’’’ no es hidrógeno; opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier razón de mezclado, o una sal correspondiente del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
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