AR111841A1 - ANILLOS 5-5 FUSIONADOS COMO INHIBIDORES DE C5a - Google Patents

ANILLOS 5-5 FUSIONADOS COMO INHIBIDORES DE C5a

Info

Publication number
AR111841A1
AR111841A1 ARP180101445A ARP180101445A AR111841A1 AR 111841 A1 AR111841 A1 AR 111841A1 AR P180101445 A ARP180101445 A AR P180101445A AR P180101445 A ARP180101445 A AR P180101445A AR 111841 A1 AR111841 A1 AR 111841A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
group
haloalkyl
ring
independently selected
Prior art date
Application number
ARP180101445A
Other languages
English (en)
Inventor
Sreenivas Punna
Venkat Reddy Mali
Viengkham Malathong
Rebecca M Lui
Christopher W Lange
Pingchen Fan
Yibin Zeng
Penglie Zhang
Original Assignee
Chemocentryx Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Chemocentryx Inc filed Critical Chemocentryx Inc
Publication of AR111841A1 publication Critical patent/AR111841A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4162—1,2-Diazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Liquid Crystal Substances (AREA)
  • Glass Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Organic Insulating Materials (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el vértice del anillo A¹ se selecciona entre el grupo que consiste en N, CH, C(O) y C(R⁴); el vértice del anillo A² se selecciona entre el grupo que consiste en N, CH, y C(R⁴); cada uno de los vértices del anillo A³, A⁴, A⁵ y A⁶ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en CH y C(R⁴); cada uno de los enlaces en línea discontinua indica independientemente un enlace doble o simple; R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en -alquilen C₁₋₈-heteroarilo, -alquilen C₁₋₈-arilo C₆₋₁₀, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, -C(O)-alquilo C₁₋₈, -C(O)-arilo C₆₋₁₀, -C(O)-heteroarilo, -C(O)-cicloalquilo C₃₋₆, -C(O)-heterocicloalquilo, -C(O)NR¹ᵃR¹ᵇ, -SO₂-arilo C₆₋₁₀, -SO₂-heteroarilo, -C(O)-alquilen C₁₋₈-O-heteroarilo, -C(O)-alquilen C₁₋₈-O-arilo C₆₋₁₀, -C(O)-alquilen C₁₋₈-O-heterocicloalquilo, -C(O)-alquilen C₁₋₈-O-cicloalquilo C₃₋₆, -C(O)-alquilen C₁₋₈-heteroarilo, -C(O)-alquilen C₁₋₈-arilo C₆₋₁₀, -C(O)-alquilen C₁₋₈-heterocicloalquilo, -C(O)-alquilen C₁₋₈-cicloalquilo C₃₋₆ y -CO₂R¹ᵃ; el heterocicloalquilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene desde 1 hasta 3 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados entre N, O y S; y el grupo heteroarilo es un anillo aromático de 5 a 10 miembros que tiene desde 1 hasta 3 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados entre N, O y S; en donde R¹ᵃ y R¹ᵇ se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₈, y haloalquilo C₁₋₈; en donde R¹ está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes R⁵; R²ᵃ y R²ᵉ se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalquilo-O-C₁₋₆, -S-alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-O-alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-S-alquilo C₁₋₆, CN, y halógeno; R²ᵇ, R²ᶜ, y R²ᵈ se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, -S-alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-O-alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-S-alquilo C₁₋₆, ciano, y halógeno; cada R³ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, halógeno e hidroxilo, y opcionalmente dos grupos R³ en el mismo átomo de carbono se combinan para formar oxo (=O) o para formar un anillo cicloalquilo de tres a cinco miembros; cada R⁴ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, halógeno, ciano, hidroxilo, -S-alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-O-alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-S-alquilo C₁₋₆, -NR⁴ᵃR⁴ᵇ, -CONR⁴ᵃR⁴ᵇ, -CO₂R⁴ᵃ, -COR⁴ᵃ, -OC(O)NR⁴ᵃR⁴ᵇ, -NR⁴ᵃC(O)R⁴ᵇ, -NR⁴ᵃC(O)₂R⁴ᵇ, y -NR⁴ᵃ-C(O)NR⁴ᵃR⁴ᵇ; cada R⁴ᵃ y R⁴ᵇ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄; cada R⁵ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈, hidroxialquilo C₁₋₈, -alquilen C₁₋₈-heterocicloalquilo, -alquilen C₁₋₈-cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo, halógeno, OH, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, CN, C(O)R⁵ᵃ, -NR⁵ᵇC(O)R⁵ᵃ, -CONR⁵ᵃR⁵ᵇ, -NR⁵ᵃR⁵ᵇ, -alquileno C₁₋₈-NR⁵ᵃR⁵ᵇ, -S-alquilo C₁₋₆, -alquilen C₁₋₆-O-alquilo C₁₋₆, -alquilen C₁₋₆-S-alquilo C₁₋₆, -OC(O)NR⁵ᵃR⁵ᵇ, -NR⁵ᵃC(O)₂R⁵ᵇ, -NR⁵ᵃ-C(O)NR⁵ᵇR⁵ᵇ, y CO₂R⁵ᵃ; en donde el grupo heterocicloalquilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene desde 1 hasta 3 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados entre N, O, y S; en donde cada R⁵ᵃ y R⁵ᵇ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₈, y haloalquilo C₁₋₈, o cuando R⁵ᵃ y R⁵ᵇ están unidos al mismo átomo de nitrógeno, se combinan con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de 5 ó 6 miembros que tiene desde 0 a 1 heteroátomos adicionales como vértices del anillo seleccionados entre N, O, o S; y el subíndice n es 0, 1, 2 ó 3.
ARP180101445A 2017-05-31 2018-05-31 ANILLOS 5-5 FUSIONADOS COMO INHIBIDORES DE C5a AR111841A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762513025P 2017-05-31 2017-05-31

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR111841A1 true AR111841A1 (es) 2019-08-21

Family

ID=64455572

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP180101445A AR111841A1 (es) 2017-05-31 2018-05-31 ANILLOS 5-5 FUSIONADOS COMO INHIBIDORES DE C5a

Country Status (16)

Country Link
US (2) US10683294B2 (es)
EP (1) EP3630774B1 (es)
JP (1) JP7141129B2 (es)
KR (1) KR102586710B1 (es)
CN (1) CN111032658B (es)
AR (1) AR111841A1 (es)
AU (1) AU2018277523B2 (es)
BR (1) BR112019025230A2 (es)
CA (1) CA3064025A1 (es)
ES (1) ES2934507T3 (es)
IL (1) IL270842B2 (es)
MA (1) MA48800A (es)
MX (1) MX2019014292A (es)
TW (1) TWI813570B (es)
WO (1) WO2018222601A1 (es)
ZA (1) ZA201907755B (es)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10683294B2 (en) 2017-05-31 2020-06-16 Chemocentryx, Inc. 5-5 fused rings as C5a inhibitors
US10562896B2 (en) 2017-05-31 2020-02-18 Chemocentryx, Inc. 6-5 fused rings as C5a inhibitors
US10759807B2 (en) * 2017-12-22 2020-09-01 Chemocentryx, Inc. Diaryl substituted 5,5-fused ring compounds as C5aR inhibitors
BR112020012270A2 (pt) 2017-12-22 2020-11-24 Chemocentryx, Inc. compostos de anel 6,5-fundido substituído por diarila como inibidores de c5ar
MX2020010390A (es) * 2018-04-02 2021-01-15 Chemocentryx Inc Profarmacos de antagonistas de c5ar biciclicos fusionados.
WO2021007386A1 (en) 2019-07-10 2021-01-14 Chemocentryx, Inc. Indanes as pd-l1 inhibitors
CN112300169B (zh) * 2019-07-26 2022-03-04 上海美迪西生物医药股份有限公司 吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2022093971A1 (en) 2020-10-28 2022-05-05 Chemocentryx, Inc. Methods of treating hidradenitis suppurativa

Family Cites Families (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE480539T1 (de) 2000-08-10 2010-09-15 Pfizer Italia Srl Bizyklische pyrazole wirksam als kinase inhibitoren, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen
IL154993A0 (en) 2000-09-29 2003-10-31 Neurogen Corp High affinity small molecule c5a receptor modulators
SE524438C2 (sv) 2000-10-05 2004-08-10 Magnus Georg Goertz Fjärrstyrt dörrelaterat låsarrangemang, första och andra datorpogramprodukt, bärande medium och ett datorlösbart medium
JP4196678B2 (ja) 2001-04-26 2008-12-17 味の素株式会社 複素環化合物
ITMI20012025A1 (it) 2001-09-28 2003-03-28 Dompe Spa Sali di ammonio quaternari di omega-amminoalchilammidi di acidi r 2-aril-propionici e composizioni farmaceutiche che li contengono
AU2003225971A1 (en) 2002-03-28 2003-10-13 Yang Gao Substituted biaryl amides as c5a receptor modulators
EP1487798A4 (en) 2002-03-28 2005-07-13 Neurogen Corp Substituted tetrahydroisoquinolines as C5A receptor modulators
CA2480082A1 (en) 2002-03-29 2003-10-16 Neurogen Corporation Combination therapy for the treatment of conditions with pathogenic inflammatory components
US7166619B2 (en) 2002-08-14 2007-01-23 Ppd Discovery , Inc. Prenylation inhibitors and methods of their synthesis and use
US7169775B2 (en) 2002-08-21 2007-01-30 Neurogen Corporation Amino methyl imidazoles as C5a receptor modulators
ATE552253T1 (de) 2002-11-08 2012-04-15 Novartis Int Pharm Ltd 3-substituierte-6-aryl- pyridin derivate als liganden für c5a-rezeptoren
US7145012B2 (en) * 2003-04-23 2006-12-05 Pfizer Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US20040214856A1 (en) 2003-04-23 2004-10-28 Pfizer Inc Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
AU2003902354A0 (en) 2003-05-15 2003-05-29 Harkin, Denis W. Treatment of haemorrhagic shock
US20060154917A1 (en) 2003-07-03 2006-07-13 Neurogen Corporation Substituted (heterocycloalkyl)methyl azole derivatives as c5a receptor modulators
WO2006042102A2 (en) * 2004-10-05 2006-04-20 Neurogen Corporation Pyrrolo-pyridine, pyrrolo-pyrimidine and related heterocyclic compounds
US7598255B2 (en) 2005-08-04 2009-10-06 Janssen Pharmaceutica Nv Pyrimidine compounds as serotonin receptor modulators
US20070112015A1 (en) * 2005-10-28 2007-05-17 Chemocentryx, Inc. Substituted dihydropyridines and methods of use
BRPI0909945A2 (pt) 2008-06-20 2015-07-28 Genentech Inc "composto, composição farmacêutica, método para tratar ou atenuar a gravidade de uma doença ou condição responsiva à inibição da atividade jak2 quinase em um paciente, kit para o tratamento de uma doença ou distúrbio responsivo à inibição da jak quinase"
SI2381778T1 (sl) 2008-12-22 2016-10-28 Chemocentryx, Inc. Antagonisti C5AR
US20110275639A1 (en) 2008-12-22 2011-11-10 Chemocentryx, Inc. C5aR ANTAGONISTS
DK2585064T3 (en) 2010-06-24 2017-07-24 Chemocentryx Inc C5aR antagonists
US8846656B2 (en) * 2011-07-22 2014-09-30 Novartis Ag Tetrahydropyrido-pyridine and tetrahydropyrido-pyrimidine compounds and use thereof as C5a receptor modulators
EA201590379A1 (ru) * 2012-08-16 2015-06-30 Янссен Фармацевтика Нв Пирролопиразолы, используемые в качестве блокаторов кальциевых каналов n-типа
CN103421006B (zh) 2013-08-18 2016-06-22 上海师范大学 2,3,5,7-四取代二氢吡唑并六氢吡啶衍生物及其制备方法和应用
GB201321746D0 (en) 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
JP7121722B2 (ja) 2016-04-04 2022-08-18 ケモセントリックス，インコーポレイティド 可溶性Ｃ５ａＲアンタゴニスト
US10562896B2 (en) 2017-05-31 2020-02-18 Chemocentryx, Inc. 6-5 fused rings as C5a inhibitors
US10683294B2 (en) 2017-05-31 2020-06-16 Chemocentryx, Inc. 5-5 fused rings as C5a inhibitors
US10759807B2 (en) 2017-12-22 2020-09-01 Chemocentryx, Inc. Diaryl substituted 5,5-fused ring compounds as C5aR inhibitors
BR112020012270A2 (pt) 2017-12-22 2020-11-24 Chemocentryx, Inc. compostos de anel 6,5-fundido substituído por diarila como inibidores de c5ar
MX2020010390A (es) 2018-04-02 2021-01-15 Chemocentryx Inc Profarmacos de antagonistas de c5ar biciclicos fusionados.

Also Published As

Publication number Publication date
US11479553B2 (en) 2022-10-25
EP3630774A4 (en) 2020-10-07
MX2019014292A (es) 2022-04-07
US10683294B2 (en) 2020-06-16
CN111032658A (zh) 2020-04-17
EP3630774A1 (en) 2020-04-08
RU2019142985A3 (es) 2021-09-03
TWI813570B (zh) 2023-09-01
JP2020522483A (ja) 2020-07-30
BR112019025230A2 (pt) 2020-06-16
WO2018222601A1 (en) 2018-12-06
ES2934507T3 (es) 2023-02-22
RU2019142985A (ru) 2021-06-30
US20210009594A1 (en) 2021-01-14
KR20200013720A (ko) 2020-02-07
JP7141129B2 (ja) 2022-09-22
KR102586710B1 (ko) 2023-10-10
US20180346471A1 (en) 2018-12-06
TW201902897A (zh) 2019-01-16
AU2018277523A1 (en) 2019-12-05
AU2018277523B2 (en) 2022-06-23
IL270842B2 (en) 2023-05-01
ZA201907755B (en) 2023-05-31
CN111032658B (zh) 2022-12-20
CA3064025A1 (en) 2018-12-06
EP3630774B1 (en) 2022-11-23
IL270842B1 (en) 2023-01-01
MA48800A (fr) 2020-04-08
IL270842A (en) 2020-01-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR111841A1 (es) ANILLOS 5-5 FUSIONADOS COMO INHIBIDORES DE C5a
AR111983A1 (es) ANILLOS 6 - 5 FUSIONADOS COMO INHIBIDORES DE C5a
AR109315A1 (es) Composiciones farmacéuticas que contienen derivados de piridona policíclica sustituida y profármaco de las mismas
AR114164A1 (es) Piridopirimidinonas sustituidas con bencilamino y derivados como inhibidores de sos1
AR106605A1 (es) Oxadiazoles sustituidos para combatir hongos fitopatógenos
SV2016005328A (es) Nuevos derivados de pirazolo pirimidina y su uso como inhibidores de malt1
AR092607A1 (es) Pirrolopirimidinilamino-benzotiazolonas sustituidas
AR108710A1 (es) Compuestos modulares de fxr (nr1h4)
UY36121A (es) ?pirazolopiridinas y pirazolopirimidinas?.
AR089143A1 (es) Triazolopiridinas sustituidas con actividad inhibidora de ttk
AR101208A1 (es) Espirocicloheptanos como inhibidores de rock
AR094550A1 (es) Inhibidores de btk
AR098136A1 (es) Compuestos de heteroarilo como inhibidores de btk y usos de los mismos
AR099023A1 (es) Pirazolil-heteroarilamidas como agentes plaguicidas
AR092270A1 (es) Sulfamoilarilamidas y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis b
AR107170A1 (es) Compuestos heterocíclicos tricíclicos condesados como inhibidores de integrasa del vih
AR091144A1 (es) Compuestos inhibidores de la actividad de la catecol o-metiltransferasa
AR100808A1 (es) Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa
AR086636A1 (es) Ligandos sigma utiles para tratar y/o prevenir el dolor asociado a la diabetes tipo 2 y composiciones farmaceuticas que los contienen
AR119010A1 (es) Compuestos, composiciones y métodos de uso
AR099874A1 (es) CROMENO Y 1,1A,2,7B-TETRAHIDROCICLOPROPA[C]CROMENO PIRIDOPIRAZINADIONAS COMO MODULADORES DE g-SECRETASA
AR103266A1 (es) Compuestos cíclicos sustituidos con un sistema de anillos condensado para combatir plagas de invertebrados
AR113839A1 (es) Antagonistas del receptor b2 de bradiquinina
AR090376A1 (es) Compuestos herbicidas
AR111814A1 (es) Compuestos de formimidamida útiles contra microorganismos fitopatógenos