AR119010A1 - Compuestos, composiciones y métodos de uso - Google Patents

Compuestos, composiciones y métodos de uso

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Steven Mischke
Daniel La
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Sage Therapeutics Inc
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    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Abstract

En la presente, se describen compuestos que actúan como inhibidores del CYP46A1, composiciones que comprenden estos compuestos, y métodos para usarlos para tratar enfermedades neurodegenerativas y similares, o una sal farmacéuticamente activa de estos. La presente se relaciona con compuestos representados por la fórmula (1) en donde cada símbolo es tal como se define en la memoria, o una sal farmacéuticamente activa de esto. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este; caracterizado porque: R¹ se selecciona del grupo que consiste en un arilo C₆₋₁₀, un cicloalquilo C₃₋₇, un heterociclilo de 3 - 7 miembros y un heteroarilo de 5 - 10 miembros, donde R¹ se sustituye, opcionalmente, con una, dos, tres o cuatro instancias de R⁴; cada uno de Rᵃ y Rᵇ se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en H, halógeno, CN, OH, NO₂, N(R⁵)₂, un alquilo C₁₋₆, un haloalquilo C₁₋₆, un alcoxi C₁₋₆ y un haloalcoxi C₁₋₆; o Rᵃ y Rᵇ pueden formar, junto con el carbono al que están unidos, un cicloalquilo C₃₋₇; cada uno de Rᶜ, Rᵈ, Rᵉ y Rᶠ se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en H, un alquilo C₁₋₆, un haloalquilo C₁₋₆, un alcoxi C₁₋₆ y un haloalcoxi C₁₋₆; o Rᶜ y Rᵉ pueden formar, junto con los carbonos a los que están unidos, un puente de alquileno C₁₋₃; o Rᵈ y Rᶠ pueden formar, junto con los carbonos a los que están unidos, un puente de alquileno C₁₋₃; cada R⁴ se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en halógeno, CN, OH, NO₂, N(R⁵)₂, S(O)₂R⁵, un alquilo C₁₋₆, un haloalquilo C₁₋₆, un alcoxi C₁₋₆, un haloalcoxi C₁₋₆, un arilo C₆₋₁₀, un cicloalquilo C₃₋₇ y un heterociclilo de 3 - 7 miembros; cada R⁵ se selecciona, de manera independiente, entre H y un alquilo C₁₋₆; cada R² se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en halógeno, CN, OH, NO₂, N(R⁵)₂, un alquilo C₁₋₆, un cicloalquilo C₃₋₇, un haloalquilo C₁₋₆, un alcoxi C₁₋₆ y un haloalcoxi C₁₋₆; cada R³ se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en halógeno, CN, OH, NO₂, N(R⁵)₂, un alquilo C₁₋₆, un haloalquilo C₁₋₆, un alcoxi C₁₋₆, un cicloalquilo C₃₋₇ y un haloalcoxi C₁₋₆; A es un heteroarilo nitrogenado de 5 - 6 miembros; B se selecciona entre un arilo C₆₋₁₀ y un heteroarilo de 5 - 6 miembros; m es 0, 1, 2 ó 3; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; o es 0, 1, 2 ó 3; y p es 0, 1 ó 2.
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