AR082986A1 - DERIVADOS DE PURINA COMO INHIBIDORES DE PI3K-d, METODOS PARA SU PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS - Google Patents
DERIVADOS DE PURINA COMO INHIBIDORES DE PI3K-d, METODOS PARA SU PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVASInfo
- Publication number
- AR082986A1 AR082986A1 ARP110103346A ARP110103346A AR082986A1 AR 082986 A1 AR082986 A1 AR 082986A1 AR P110103346 A ARP110103346 A AR P110103346A AR P110103346 A ARP110103346 A AR P110103346A AR 082986 A1 AR082986 A1 AR 082986A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- optionally substituted
- alkyl
- hydrogen
- phenyl
- substituted
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
- C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
- C07D473/32—Nitrogen atom
- C07D473/34—Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/10—Spiro-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
- C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
- C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
Métodos de preparación y uso de los compuestos en el tratamiento del cáncer y otras enfermedades.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o uno de sus estereoisómeros o una mezcla de sus estereoisómeros, opcionalmente como una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en donde R1 es alquilo, haloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido; el resto de fórmula (2) es un anillo de 4, 5, 6 ó 7 miembros, en donde: R2 en cada aparición es, de modo independiente, halo, hidroxi, alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, haloalcoxi o -C(O)O-alquilo o dos grupos R2 se pueden unir con carbonos a los que están unidos para formar un anillo bicíclico en puente o fusionado; n es 0, 1, 2 ó 3; X es C o N; en donde: cuando X es N: R3 está ausente; R3’ es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados, de modo independiente, de heteroarilalquiloxi; alquilo sustituido con arilsulfonilamino; alquilo sustituido con cicloalquilcarbonilamino; o R3’ es -SO2-Ra, en donde Ra es alquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, fenilalquilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; cuando X es C: R3 es ciano, aminoalquilo, alcoxi, carbonilo o hidroxi y R3’ es un fenilo opcionalmente sustituido; o R3 es hidrógeno y R3’ es fenilo, alquilo sustituido con 1-fenil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridinilo, indolilo opcionalmente sustituido, 1H-benzo[d][1,2,3]triazolilo opcionalmente sustituido, oxoindolinilo opcionalmente sustituido, benzoimidazolilo opcionalmente sustituido, piridinilo opcionalmente sustituido (oxadiazolilo sustituido con furanilo), 2-oxo-3,4-dihidroquinazolinilo, -C(O)NRbRc, en donde Rb es hidrógeno o alquilo; y Rc es heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; o R3 es hidrógeno y R3’ es un grupo de la fórmula (a), (b), (c), (d), (e) ó (f), en donde: Z1 es O, NH o N opcionalmente sustituido con aminoalquilo, alquilaminoalquilo o dialquilaminoalquilo; Z2 es CH o N; A es N C-H o C-Rd; cada Rd, cuando está presente, es, de modo independiente, halo, alquilo, alcoxi opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido y Re es amino o haloalquilo; o R3 y R3’ se toman junto con el carbono al que están unidos para formar un anillo opcionalmente sustituido de 5 ó 6 miembros de fórmula (g), (h), (i), (j), (k) ó (l), en donde: Z3 es CH2 o NH; Z4 es NRf o CRf y Rf es fenilo opcionalmente sustituido; Y está ausente o es halo, alquilo, -(C=O)-, -NRx(C=O)- o -(C=O)NRx-, -O-(C=O)-, -(C=O)O-, -NRx-(C=O)O- u -O(C=O)NRx-, en donde Rx es hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido; R4 es hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido; y cuando Y es -N(Rx)-(C=O)- o -(C=O)-N(Rx)-, Rx y R4 se pueden unir junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de 4, 5 ó 6 miembros, que opcionalmente contiene 1 ó 2 heteroátomos adicionales seleccionados de N, S y O.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US38288410P | 2010-09-14 | 2010-09-14 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR082986A1 true AR082986A1 (es) | 2013-01-23 |
Family
ID=44898157
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP110103346A AR082986A1 (es) | 2010-09-14 | 2011-09-14 | DERIVADOS DE PURINA COMO INHIBIDORES DE PI3K-d, METODOS PARA SU PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS |
Country Status (9)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9346807B2 (es) |
EP (1) | EP2616469B1 (es) |
JP (1) | JP5954838B2 (es) |
AR (1) | AR082986A1 (es) |
AU (1) | AU2011302124B2 (es) |
CA (1) | CA2812091C (es) |
ES (1) | ES2612503T3 (es) |
TW (1) | TWI617560B (es) |
WO (1) | WO2012037226A1 (es) |
Families Citing this family (22)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2616442B8 (en) | 2010-09-14 | 2018-10-17 | Exelixis, Inc. | Inhibitors of pi3k-delta and methods of their use and manufacture |
WO2013067141A1 (en) | 2011-11-01 | 2013-05-10 | Exelixis, Inc. | N- (3- { [ (3- { [2-chloro-5- (methoxy) phenyl] amino} quinoxalin- 2 -yl) amino] sulfonyl} phe nyl) - 2 -methylalaninamide as phosphatidylinositol 3 - kinase inhibitor for the treatment of lymphoproliferative malignancies |
EA029473B1 (ru) | 2011-12-15 | 2018-03-30 | Новартис Аг | Применение ингибиторов pi3k для лечения острой и церебральной малярии |
GB201211021D0 (en) * | 2012-06-21 | 2012-08-01 | Cancer Rec Tech Ltd | Pharmaceutically active compounds |
US9737521B2 (en) | 2012-11-08 | 2017-08-22 | Rhizen Pharmaceuticals Sa | Pharmaceutical compositions containing a PDE4 inhibitor and a PI3 delta or dual PI3 delta-gamma kinase inhibitor |
WO2014075392A1 (en) * | 2012-11-16 | 2014-05-22 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Purine inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta |
JP6322200B2 (ja) * | 2012-11-16 | 2018-05-09 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp. | ヒトホスファチジルイノシトール3−キナーゼデルタのプリン阻害剤 |
BR112015017331B1 (pt) * | 2013-01-23 | 2022-01-11 | Astrazeneca Ab | Compostos de formula i, forma cristalina, uso dos compostos, combinação e composição |
JP6441910B2 (ja) | 2013-09-30 | 2018-12-19 | シャンハイ インリ ファーマシューティカル カンパニー リミティド | 縮合ピリミジン化合物、中間体、その調製方法、組成物及び使用 |
RU2663999C2 (ru) | 2013-10-16 | 2018-08-14 | Шанхай Инли Фармасьютикал Ко., Лтд | Конденсированное гетероциклическое соединение, способ его получения, его фармацевтическая композиция и применения |
CN106414446A (zh) * | 2014-03-13 | 2017-02-15 | 新加坡科技研究局 | 基于稠合嘧啶的异羟肟酸盐衍生物 |
CA2943075C (en) | 2014-03-19 | 2023-02-28 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders |
SG11201700777VA (en) | 2014-08-04 | 2017-02-27 | Nuevolution As | Optionally fused heterocyclyl-substituted derivatives of pyrimidine useful for the treatment of inflammatory, metabolic, oncologic and autoimmune diseases |
KR20170131444A (ko) | 2015-03-30 | 2017-11-29 | 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 | 6-모르폴리닐-2-피라졸릴-9h-푸린 유도체 및 pi3k 저해제로서의 이들의 용도 |
WO2017000125A1 (en) | 2015-06-29 | 2017-01-05 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Purine inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta |
CN108884096B (zh) * | 2016-02-08 | 2022-03-22 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 作为ddr1抑制剂的螺二氢吲哚酮 |
WO2017166104A1 (en) * | 2016-03-30 | 2017-10-05 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Purine inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta |
AU2017368597C1 (en) | 2016-12-02 | 2024-03-28 | Daiichi Sankyo Company,Limited | Novel endo-β-N-acetylglucosaminidase |
TWI830576B (zh) | 2017-07-10 | 2024-01-21 | 美商西建公司 | 抗增生化合物及其使用方法 |
MX2022007265A (es) | 2019-12-20 | 2022-09-09 | Nuevolution As | Compuestos activos frente a receptores nucleares. |
WO2021198955A1 (en) | 2020-03-31 | 2021-10-07 | Nuevolution A/S | Compounds active towards nuclear receptors |
JP2023519605A (ja) | 2020-03-31 | 2023-05-11 | ヌエヴォリューション・アクティーゼルスカブ | 核内受容体に対して活性な化合物 |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4107288A (en) | 1974-09-18 | 1978-08-15 | Pharmaceutical Society Of Victoria | Injectable compositions, nanoparticles useful therein, and process of manufacturing same |
US5145684A (en) | 1991-01-25 | 1992-09-08 | Sterling Drug Inc. | Surface modified drug nanoparticles |
ATE496035T1 (de) * | 1998-03-31 | 2011-02-15 | Kyowa Hakko Kirin Co Ltd | Stickstoffenthaltende heterocyclische verbindungen |
US20080233127A1 (en) | 2007-03-21 | 2008-09-25 | Wyeth | Imidazolopyrimidine analogs and their use as pi3 kinase and mtor inhibitors |
WO2009045174A1 (en) * | 2007-10-05 | 2009-04-09 | S*Bio Pte Ltd | 2-morpholinylpurines as inhibitors of pi3k |
US20110230464A1 (en) * | 2007-10-26 | 2011-09-22 | Paul Goldsmith | Purine derivatives useful as p13 kinase inhibitors |
CA2721851A1 (en) | 2008-05-30 | 2009-12-03 | Genentech, Inc. | Purine pi3k inhibitor compounds and methods of use |
US20110105500A1 (en) * | 2008-06-27 | 2011-05-05 | S*Bio Pte Ltd. | Pyrazine substituted purines |
US8513221B2 (en) | 2008-07-07 | 2013-08-20 | Xcovery Holding, LLC | PI3K isoform selective inhibitors |
-
2011
- 2011-09-14 TW TW100133028A patent/TWI617560B/zh active
- 2011-09-14 EP EP11776614.7A patent/EP2616469B1/en active Active
- 2011-09-14 CA CA2812091A patent/CA2812091C/en active Active
- 2011-09-14 ES ES11776614.7T patent/ES2612503T3/es active Active
- 2011-09-14 AR ARP110103346A patent/AR082986A1/es active IP Right Grant
- 2011-09-14 US US13/822,840 patent/US9346807B2/en active Active
- 2011-09-14 AU AU2011302124A patent/AU2011302124B2/en active Active
- 2011-09-14 WO PCT/US2011/051563 patent/WO2012037226A1/en active Application Filing
- 2011-09-14 JP JP2013529290A patent/JP5954838B2/ja active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
ES2612503T3 (es) | 2017-05-17 |
WO2012037226A1 (en) | 2012-03-22 |
TWI617560B (zh) | 2018-03-11 |
CA2812091A1 (en) | 2012-03-22 |
JP2013537231A (ja) | 2013-09-30 |
US20140058103A1 (en) | 2014-02-27 |
CA2812091C (en) | 2020-03-24 |
AU2011302124A1 (en) | 2013-04-04 |
EP2616469A1 (en) | 2013-07-24 |
TW201219391A (en) | 2012-05-16 |
JP5954838B2 (ja) | 2016-07-20 |
EP2616469B1 (en) | 2016-10-26 |
US9346807B2 (en) | 2016-05-24 |
AU2011302124B2 (en) | 2016-03-17 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AR082986A1 (es) | DERIVADOS DE PURINA COMO INHIBIDORES DE PI3K-d, METODOS PARA SU PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS | |
JP7282778B2 (ja) | Prmt5阻害剤としての置換二環式複素環式化合物 | |
ES2381212T3 (es) | 4,5-Dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-F]pteridinas como inhibidores de la proteincinasa PLK1 para el tratamiento de trastornos proliferativos | |
US9029359B2 (en) | Heteroaryl Btk inhibitors | |
JP5615902B2 (ja) | イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾール誘導体 | |
AR080785A1 (es) | Derivados de imidazo[1,2-a]pirimidina ,proceso para prepararlos e intermediarios de dicha sintesis, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de patologias del sistema nervioso central,tales como esquizofrenia y parkinson, entre otros. | |
AU2021221468B2 (en) | Substituted pyrido[3,4-b]indoles for the treatment of cartilage disorders | |
Wang et al. | Synthesis and anticancer activity evaluation of a series of [1, 2, 4] triazolo [1, 5-a] pyridinylpyridines in vitro and in vivo | |
EA035349B1 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНОВЫЕ ОБРАТНЫЕ ИНГИБИТОРЫ Bmi-1 | |
AR082985A1 (es) | INHIBIDORES DE PI3K-d Y METODOS DE SU USO Y PREPARACION | |
MX2014015024A (es) | Dihidronaftiridinas y compuestos relacionados útiles como inhibidores de cinasas para el tratamiento de enfermedades proliferativas. | |
AU2013239816A1 (en) | Lactam kinase inhibitors | |
AU2013301450A1 (en) | Alkylpyrimidine derivatives for the treatment of viral infections and further diseases | |
JP2009513678A (ja) | 化合物 | |
AR064608A1 (es) | Derivados de pirazolo-quinazolina sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen. proceso para su preparacion y uso de los mismos como agentes anticancer. | |
KR20090014219A (ko) | 피롤로피리미딘 화합물 및 그의 용도 | |
AR060316A1 (es) | Azaindoles de utilidad como inhibidores de janus quinasas | |
AR095424A1 (es) | 7-azabiciclos sustituidos y su uso como moduladores del receptor de orexina | |
PH12015500457A1 (en) | Alkoxy pyrazoles as soluble guanylate cyclase activators | |
AR102213A1 (es) | Inhibidores de la biosíntesis de sulfato de heparano para el tratamiento de enfermedades | |
RU2008141239A (ru) | Соединения тетрагидропиридотиенопиримидина и способы их применения | |
ES2540962T3 (es) | Derivados de azaindoles como inhibidores de las proteína cinasas Abl y Src | |
JP2013519719A (ja) | トリアゾロ[4,5−b]ピリジン誘導体 | |
HK1142604A1 (en) | Quinolines and their therapeutic use | |
CN108727369B (zh) | 流感病毒复制抑制剂及其用途 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA | Abandonment or withdrawal | ||
FG | Grant, registration |