AR072472A1 - Alfa-ceto beta-aminoesteres y amidas protegidos y sus metodos de preparacion. - Google Patents

Alfa-ceto beta-aminoesteres y amidas protegidos y sus metodos de preparacion.

Info

Publication number
AR072472A1
AR072472A1 ARP090102508A ARP090102508A AR072472A1 AR 072472 A1 AR072472 A1 AR 072472A1 AR P090102508 A ARP090102508 A AR P090102508A AR P090102508 A ARP090102508 A AR P090102508A AR 072472 A1 AR072472 A1 AR 072472A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
formula
beta
aryl
alpha
alkyl
Prior art date
Application number
ARP090102508A
Other languages
English (en)
Inventor
Adam Looker
Cristian L Harrison
William A Nugent
Raymond E Forslund
Theodore A Martinot
Sheree Ibrahim
Original Assignee
Vertex Pharma
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Vertex Pharma filed Critical Vertex Pharma
Publication of AR072472A1 publication Critical patent/AR072472A1/es

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D339/00Heterocyclic compounds containing rings having two sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D339/02Five-membered rings
    • C07D339/06Five-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 3, e.g. cyclic dithiocarbonates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/38Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/385Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having two or more sulfur atoms in the same ring
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cephalosporin Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)

Abstract

Se proveen beta-sulfonamida alfa-cetoésteres y amidas en los cuales el alfa-ceto es protegido corno un derivado de 1,3-ditiolano. También se proveen métodos para preparar dichos ésteres y amidas y para incorporarlos en los péptidos. Reivindicacion 1: Un método para preparar un beta-sulfonamida alfa-cetoéster de la formula (1) o (2) en donde cada uno de R1 y R3 es independientemente alquilo o arilo; y R2 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, arilo, o heterocicloalquilo enlazados al átomo de carbono C* en un anillo de átomo de carbono, que comprende el paso de mezclar una sulfinimina de la formula (3) o (4), con un éster carboxilato de ditiolano de la formula (5) en presencia de una base de fuerza suficiente para desprotonar el hidrogeno de ditiolano de la formula (5), en donde R1 y R2 en la formula (3) y (4) y R3 en la formula (5) son como se definieron con antelacion, para formar un beta-sulfonamida alfa-cetoéster de la formula (1) o (2). Reivindicacion 36: Un compuesto de la formula 6, formula 7, o formula 8 en donde cada uno de R1 y R3 es independientemente alquilo o arilo, R2 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, arilo o heterocicloalquilo; y R4 es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo o arilo.
ARP090102508A 2008-07-03 2009-07-03 Alfa-ceto beta-aminoesteres y amidas protegidos y sus metodos de preparacion. AR072472A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US7805908P 2008-07-03 2008-07-03

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR072472A1 true AR072472A1 (es) 2010-09-01

Family

ID=41213218

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP090102508A AR072472A1 (es) 2008-07-03 2009-07-03 Alfa-ceto beta-aminoesteres y amidas protegidos y sus metodos de preparacion.

Country Status (14)

Country Link
US (2) US8378124B2 (es)
EP (1) EP2303858A1 (es)
JP (1) JP2011526895A (es)
KR (1) KR20110038113A (es)
CN (1) CN102143954A (es)
AR (1) AR072472A1 (es)
AU (1) AU2009266318A1 (es)
CA (1) CA2729823A1 (es)
IL (1) IL210387A0 (es)
MX (1) MX2011000104A (es)
RU (1) RU2011103770A (es)
TW (1) TW201006811A (es)
WO (1) WO2010002474A1 (es)
ZA (1) ZA201100226B (es)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8399615B2 (en) 2005-08-19 2013-03-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes and intermediates
CN105837657B (zh) * 2016-04-21 2019-08-23 陈铭 无氨基酸的多肽化学全合成法

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5650508A (en) * 1991-12-27 1997-07-22 Georgia Tech Research Corporation Peptide ketoamides
US6235929B1 (en) * 1991-12-27 2001-05-22 Georgia Tech Research Corporation Tripeptide α-ketoamides
US5514694A (en) * 1992-09-21 1996-05-07 Georgia Tech Research Corp Peptidyl ketoamides
US7244721B2 (en) * 2000-07-21 2007-07-17 Schering Corporation Peptides as NS3-serine protease inhibitors of hepatitis C virus
AR044694A1 (es) * 2003-06-17 2005-09-21 Schering Corp Proceso y compuestos intermedios para la preparacion de (1r, 2s,5s) - 3 azabiciclo [3,1,0] hexano-2- carboxamida, n- [3- amino-1- (ciclobutilmetil) - 2, 3 - dioxopropil] -3- [ (2s) - 2 - [[ [ 1,1- dimetiletil] amino] carbonilamino] -3,3-dimetil -1- oxobutil]-6,6 dimetilo

Also Published As

Publication number Publication date
TW201006811A (en) 2010-02-16
CN102143954A (zh) 2011-08-03
CA2729823A1 (en) 2010-01-07
ZA201100226B (en) 2012-06-27
WO2010002474A1 (en) 2010-01-07
RU2011103770A (ru) 2012-08-10
US20130131356A1 (en) 2013-05-23
IL210387A0 (en) 2011-03-31
EP2303858A1 (en) 2011-04-06
US8378124B2 (en) 2013-02-19
KR20110038113A (ko) 2011-04-13
JP2011526895A (ja) 2011-10-20
US20110213161A1 (en) 2011-09-01
MX2011000104A (es) 2011-02-22
AU2009266318A1 (en) 2010-01-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2539705T3 (es) Compuestos y composiciones fotocrómicas
AR072042A1 (es) Compuestos de 2,3,4,5-tetrahidro-1h-pirido(4,3-b)indol y metodos de uso de los mismos
CR20120410A (es) Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas
CU20130082A7 (es) 1,2 oxazol-8-azabiciclo[3,2,1]octano 8 il como moduladores de fxr
CR20140091A (es) Nuevos derivados dihidroquinolina-2-ona
UY30493A1 (es) Compuestos derivados 5-cloro-1??h,3h-espiro[ 1-benzofuran-2, 4??- piperidin]-1??-ilo sustituidos de los acidos acético y 2-metil- propanoico, composiciones farmacéuticas, procedimientos de preparacion y aplicaciones
PE20141378A1 (es) Moduladores de receptores de glucocorticoides de pirimidina ciclohexilo
CO6321190A2 (es) Compuestos mesoionicos de pirimidinio para el control de plagas de invertebrados
CO6290658A2 (es) Derivados de azetidina y ciclobutano como inhibidores de jack
CR20110099A (es) Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas
AR086837A1 (es) Moduladores heterociclicos de sintesis lipidica
CO6160232A2 (es) Derivados de bencimidazol
UY32630A (es) Derivados de 7-aza-espiro[3.5]nonano-7-carboxilatos, su preparación y su aplicación en terapéutica.
PE20160090A1 (es) Metodos para sintetizar un analogo de la prostaciclina
BR112014018032A2 (pt) método para produzir uma composição
CO6801734A2 (es) Derivados de etinilo como moduladores alostéricos positivos de mglur5
ECSP109961A (es) Derivados de indol-2-ona disustituidos en 3, su preparación y su aplicación en terapéutica
CR20130476A (es) Derivados de pirazolidin-3-ona
AR070910A1 (es) Derivados de sulfonamida sustituida
RU2013148535A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая блок-сополимер, включающий соединение бороновой кислоты
UY32246A (es) Derivados de carbamatos de alquil-heterociclos, su preparación y su aplicación en terapéutica
AR072472A1 (es) Alfa-ceto beta-aminoesteres y amidas protegidos y sus metodos de preparacion.
UY29485A1 (es) Esteres alquílicos de aminoalcoholes cíclicos, composiciones farmacéuticas que los contienen, procedimientos de preparación y aplicaciones
CO6612239A2 (es) Derivados de ácido carboxílico que comprenden un anillo de oxazolopiridina 2,5-sustituido
AR072200A1 (es) Derivados dibenzotiazepina y usos de los mismos

Legal Events

Date Code Title Description
FA Abandonment or withdrawal