AR054269A1 - Derivados de 2-amido-6-amino-8-oxopurina - Google Patents

Abstract

Más en particular, la presente se refiere al uso de derivados de purina en el tratamiento de diversas infecciones víricas y de trastornos inmunologicos o inflamatorios, entre ellos aquellos en los cuales se encuentra implicada la modulacion, y en particular el agonismo, de receptores similares al receptor Toll (siglas inglesas TLR). En consecuencia, los compuestos de la presente son utiles en el tratamiento de enfermedades infecciosas tales como hepatitis (por ejemplo las HCV, HBV), infecciones víricas relacionadas genéticamente, enfermedades inflamatorias tales como el asma y la artritis, y el cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) un tautomero del mismo, o una sal, solvato o polimorfo, farmacéuticamente aceptable, de dicho compuesto o tautomero, en la cual: R1 y R2 son cada uno, de manera independiente, H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6 sustituido con 1 a 3 cicloalquilo C3-7, un fenilo, naftilo o un heterociclo; cicloalquilo C3-7 sustituido con alquilo C1-6; S(O)nR8, o heterociclo, o bien R1 y R2, considerados junto con el átomo de N al cual están unidos, forman un heterociclo; estando en cada caso dichos alquilo, cicloalquilo, fenilo, naftilo y heterociclo sustituidos opcionalmente con 1 a 3 átomos o grupos seleccionados de oxo, halogeno, CF3, CN, R4, OR4, NR4R5, COR4, CO2R4, S(O)nR4, S(O)nR4R5, CONR4R5 y NR4COR5; R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, o heterociclo, estando dichos alquilo, cicloalquilo, fenilo, naftilo y heterociclo sustituidos opcionalmente con 1 a 3 átomos o grupos seleccionados de oxo, halogeno, CF3, CN, R4, OR4, NR4R5, COR4, CO2R4, S(O)nR4, S(O)nR4R5, CONR4R5 y NR4COR5; R4 y R5 son cada uno, de manera independiente, H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, o bien R4 y R5, cuando están unidos al mismo átomo de N, forman un heterociclo, estando dichos alquilo, cicloalquilo y heterociclo sustituidos opcionalmente con 1 a 3 átomos o grupos seleccionados de fenilo, OR6, NR6R7, S(O)nR6, S(O)nR6R7 y NR6COR7; R6 y R7 son, de manera independiente, H, alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con cicloalquilo C3-7, o bien R6 y R7, cuando están unidos al mismo átomo de N, forman un heterociclo; R8 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, o heterociclo, estando dichos alquilo, cicloalquilo, fenilo, naftilo y heterociclo sustituidos opcionalmente con 1 a 3 átomos o grupos seleccionados de oxo, halogeno, CF3, CN, fenilo, R4, OR4, NR4R5, COR4, CO2R4, S(O)nR4, S(O)nR4R5, CONR4R5 y NR4COR5; R9 es R10, COR10, CO2R10 o CONR10R11, y R9a está ausente, o bien R9a es R10, COR10, CO2R10, o CONR10R11, y R9 está ausente; R10 y R11 son cada uno, de manera independiente, H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6 sustituido con 1 a 3 cicloalquilos C3-7, un fenilo, naftilo o un heterociclo, cicloalquilo C3-7 sustituido con alquilo C1-6, fenilo, naftilo o heterociclo, o bien R10 y R11, considerados junto con el átomo de N al cual están unidos, forman un heterociclo, estando en cada caso dichos alquilo, cicloalquilo, fenilo, naftilo y heterociclo sustituidos opcionalmente con 1 a 3 átomos o grupos seleccionados de oxo, halogeno, CF3, CN, R12, OR12, NR12R13, COR12, CO2R12, S(O)pR12, S(O)pNR12R13, CONR12R13 y NR12COR13; R12 y R13 son, de manera independiente, H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con cicloalquilo C3-7, o bien R12 y R13, cuando están unidos al mismo átomo de N, forman un heterociclo; Y es un enlace directo o un alquileno C1-4; n es 0, 1 o 2; p es 0, 1 o 2; con la salvedad de que, cuando Y sea metileno y R3 sea fenilo, R1 y R2 no sean simultáneamente metilo.