AR052870A1 - Sintesis de analogos de himbacina - Google Patents

Sintesis de analogos de himbacina

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Abstract

La presente se refiere a un proceso mejorado para preparar análogos de himbacina. Los compuestos son utiles como antagonistas de los receptores de trombina. El proceso mejorado puede permitir al menos una purificacion mediante cristalizacion, escalabilidad o rendimiento de proceso mejorado del enantiomero deseado más sencillo. También se describen intermediarios del proceso. Reivindicacion 1: Un proceso para preparar el compuesto de formula (1), donde R1 y R2 cada uno es independientemente seleccionado del grupo formado por alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; y R8 se selecciona del grupo formado por halogeno, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, y -COOR9, donde R9 se selecciona del grupo formado por H, alquilo C1-6, fenilo y bencilo, comprendiendo dicho proceso: a) reducir un compuesto de formula (2), donde R2 es como se definio anteriormente, y R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo; R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente del grupo formado por H, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, y heteroarilo; o, R4 y R5, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo de 5 a 7 miembros con entre 0-3 heteroátomos como miembros del anillo, para formar la formula (3), seguido por hidrolisis de formula (3) para dar un compuesto de formula (4), donde R2 es como se definio anteriormente; b) aminacion del compuesto de formula (4) para proporcionar el compuesto de formula (5), donde R2 es como se definio anteriormente, y R6 y R7 cada uno se selecciona independientemente del grupo formado por H, alquilo, cicloalquilo, arilo, y heteroarilo; c) convertir el compuesto de formula (5) en el compuesto (6); donde R1 y R2 son como se definieron anteriormente; d) convertir el compuesto de formula (6) en el compuesto de formula (7), donde R1 y R2 son como se definieron anteriormente; y e) convertir el compuesto de formula (7) en el compuesto de formula (1).
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Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ME01967B (me) * 2005-01-14 2012-08-31 Schering Corp Egzo- i diastereo-selektivne sinteze analoga himbacina
ES2527535T3 (es) 2010-04-16 2015-01-26 Sanofi Piridil-vinil-pirazolo-quinolinas como inhibidores de PAR1
PL2558465T3 (pl) 2010-04-16 2015-05-29 Sanofi Sa Trycykliczne pirydylo-winylo-pirole jako inhibitory receptora aktywowanego proteazą 1 (PAR1)
EP3024550A4 (en) * 2013-07-22 2016-12-07 Merck Sharp & Dohme CO-CRYSTAL OF VORAPAXAR PAR-1 RECEPTOR ANTAGONIST AND ASPIRINE
CN105330689B (zh) * 2014-08-08 2018-08-17 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司 制备Himbacine类似物中间体的制备方法
CN105985303B (zh) * 2015-02-13 2020-08-14 上海彩迩文生化科技有限公司 抗凝血剂的制备方法、中间体及其制备方法
CN106478608A (zh) * 2015-09-01 2017-03-08 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司 沃拉帕沙的硫酸盐的结晶多晶型物
CN105348241B (zh) * 2015-12-11 2017-09-05 南京华威医药科技开发有限公司 一种硫酸沃拉帕沙中间体的合成方法
ITUB20160876A1 (it) 2016-02-19 2017-08-19 Dambrosio Enzo Maria Combinazione di un agente antiallergico con un antagonista muscarinico e/o un agonista dopaminergico per l'uso in prevenzione/ arresto di miopia assiale nell’uomo
CN107129477A (zh) * 2016-02-26 2017-09-05 上海星泰医药科技有限公司 ((1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aR)-9-甲酰基-1-甲基-3-氧杂十二氢萘[2,3-c]-6-呋喃基)羧酸乙酯的制备方法
CN106749138B (zh) * 2016-12-07 2019-08-16 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司 一种硫酸沃拉帕沙中间体醛的制备方法
CN107955014B (zh) * 2017-11-10 2019-06-28 南阳师范学院 萘并呋喃酮类化合物及制备与在制备抗肿瘤药物中的应用

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU747204B2 (en) * 1997-11-25 2002-05-09 Schering Corporation Thrombin receptor antagonists
US6063847A (en) * 1997-11-25 2000-05-16 Schering Corporation Thrombin receptor antagonists
US7235567B2 (en) * 2000-06-15 2007-06-26 Schering Corporation Crystalline polymorph of a bisulfate salt of a thrombin receptor antagonist
KR100960170B1 (ko) * 2001-10-18 2010-05-26 쉐링 코포레이션 트롬빈 수용체 길항제로서의 힘바신 동족체
AU2003221932B2 (en) * 2002-04-16 2007-11-22 Merck Sharp & Dohme Corp. Tricyclic thrombin receptor antagonists
ME01967B (me) * 2005-01-14 2012-08-31 Schering Corp Egzo- i diastereo-selektivne sinteze analoga himbacina

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EP1853592A1 (en) 2007-11-14
ZA200705792B (en) 2008-08-27

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