AR052870A1 - Sintesis de analogos de himbacina - Google Patents

Sintesis de analogos de himbacina

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Abstract

La presente se refiere a un proceso mejorado para preparar análogos de himbacina. Los compuestos son utiles como antagonistas de los receptores de trombina. El proceso mejorado puede permitir al menos una purificacion mediante cristalizacion, escalabilidad o rendimiento de proceso mejorado del enantiomero deseado más sencillo. También se describen intermediarios del proceso. Reivindicacion 1: Un proceso para preparar el compuesto de formula (1), donde R1 y R2 cada uno es independientemente seleccionado del grupo formado por alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; y R8 se selecciona del grupo formado por halogeno, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, y -COOR9, donde R9 se selecciona del grupo formado por H, alquilo C1-6, fenilo y bencilo, comprendiendo dicho proceso: a) reducir un compuesto de formula (2), donde R2 es como se definio anteriormente, y R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo; R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente del grupo formado por H, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, y heteroarilo; o, R4 y R5, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo de 5 a 7 miembros con entre 0-3 heteroátomos como miembros del anillo, para formar la formula (3), seguido por hidrolisis de formula (3) para dar un compuesto de formula (4), donde R2 es como se definio anteriormente; b) aminacion del compuesto de formula (4) para proporcionar el compuesto de formula (5), donde R2 es como se definio anteriormente, y R6 y R7 cada uno se selecciona independientemente del grupo formado por H, alquilo, cicloalquilo, arilo, y heteroarilo; c) convertir el compuesto de formula (5) en el compuesto (6); donde R1 y R2 son como se definieron anteriormente; d) convertir el compuesto de formula (6) en el compuesto de formula (7), donde R1 y R2 son como se definieron anteriormente; y e) convertir el compuesto de formula (7) en el compuesto de formula (1).
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