AR048949A1 - Camptotecina conjugada en posicion 7 con antagonistas de la integrina - Google Patents
Camptotecina conjugada en posicion 7 con antagonistas de la integrinaInfo
- Publication number
- AR048949A1 AR048949A1 ARP050101902A ARP050101902A AR048949A1 AR 048949 A1 AR048949 A1 AR 048949A1 AR P050101902 A ARP050101902 A AR P050101902A AR P050101902 A ARP050101902 A AR P050101902A AR 048949 A1 AR048949 A1 AR 048949A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- group
- branched
- linear
- alkylene
- alkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/64—Cyclic peptides containing only normal peptide links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/50—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link
- C07K7/52—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with only normal peptide links in the ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/12—Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Virology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
Abstract
Se describen compuestos de formula (1) en donde el grupo R1 es como se definio en la memoria e incluye la condensacion de la molécula de camptotecina en posicion 7 con un ciclopéptido que contiene la secuencia RGD. Dichos compuestos están dotados de alta afinidad por los receptores de integrina avb3 y avb5 y de actividad citotoxica selectiva en líneas celulares tumorales humanas a concentraciones micromolares. Reivindicacion 1: Compuesto de formula (1) caracterizado porque: i es 0 o 1; R1 es el grupo -CH=N-(O)m-R2-Z-X-Y; en donde m es 0 o 1; R2 es seleccionado entre el grupo que consiste en un alquileno C1-7 lineal o ramificado, alquenileno C2-7 lineal o ramificado, cicloalquileno C3-10, cicloalquenileno C3-10, arileno C6-14, arileno C6- 14-alquileno C1-6, alquileno C1-6-arileno C6-14, heterociclo C3-14 aromático o no aromático, que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en O, N, S, heterocicloalquileno C3-10 que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en O, N, S, -alquileno C1-6, alquileno C1-6-heterocicloalquileno C3-10 que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en O, N, S; un grupo poliaminoalquilo de formula -(CH2)m1-NR8-(CH2)n1-NR9-(CH2-CH2-CH2-NR9)p1-H, en donde m1 y n1, que pueden ser iguales o diferentes, son un numero entero de 2 a 6 y p1 es un numero entero de 0 a 3; R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, son seleccionados entre el grupo que consiste en H, un alquilo C1-6 lineal o ramificado, Boc, Cbz; monosacáridos, tales como 6-D-galactosilo o 6-D-glucosilo; cada uno de los grupos arriba mencionados puede ser sustituido posiblemente por uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en CN, NO2, NH2, OH, SH, COOH, COO-alquilo C1-5, CONH-alquilo C1-5, SO3H, SO3-alquilo C1-5, en donde el grupo alquilo es lineal o ramificado; un átomo de halogeno; Z está ausente o es seleccionado entre -NH-, -CO-, -O-; X está ausente, o es seleccionado entre el grupo que consiste en -COCHR3NH-, -COCHR6(CH2)n2R4-, -R4-CH2(OCH2CH2)n3OCH2R4-, -R4(Q)R4-, -R5[Arg-NH(CH2)n1CO]n4R5-, -R5-[N-guanidinopropiul-Gly]n3R5-, -CON[(CH2)n4NHR7]CH2-, en donde n1 es un numero entero de 2 a 6, n2 es un numero entero de 0 a 5, n3 es un numero entero de 0 a 50, n4 es un numero entero de 2 a 7; R3 es H o alquilo C1-4 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con -COOH, -CONH2, -NH2 u -OH; arilo C6-14; R4 es seleccionado entre el grupo que consiste en: -NH-, -CO-, -CONH-, -NHCO-; R5 está ausente o es -R4(Q)R4-; R6 es o bien un átomo de H, -NH2; R7 es un átomo de H o alquilo C1-4 lineal o ramificado; Q es seleccionado entre el grupo que consiste en: alquileno C1-6 lineal o ramificado, cicloalquileno C3-10 lineal o ramificado; alquenileno C2-6 lineal o ramificado; ciclo-alquenileno C3-10 lineal o ramificado; arileno C6-14, arileno C6-14-alquileno C1-6; alquileno C1-6-arileno C6-14, heterociclo C3-14 aromático o no aromático, que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en O, N, S; Y es la formula c(Arg-Gly-Asp-AA1-AA2), en donde: c significa cíclico; AA1 es seleccionado entre el grupo que consiste en: (D)-Phe, (D)-Trp, (D)- Tyr, (D)-2-naftil-Ala, (D)-4-terbutil-Phe, (D)-4,4'-bifenil-Ala, (D)-4-CF3-Phe, (D)-4-acetilamino-Phe; AA2 es seleccionado entre el grupo que consiste en: NW-CH[(CH2)n7-CO]-CO, NW-CH[(CH2)n5-NH]-CO, NW-[4-(CH2)n5-CO]-Phe, NW-[4-(CH2)n5-NH]-Phe, [NW]- Gly, NW-Val, en donde W es seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, -(CH2)n5-COOH, en donde n7 es un numero entero de 0 a 5, 4-carboxibencilo, 4-aminometilbencilo; los N1-oxidos, mezclas racémicas, sus enantiomeros simples, sus diastereoisomeros simples, las formas E y Z, sus mezclas, las sales farmacéuticamente aceptables. Reivindicacion 12: Uso de acuerdo con la reivindicacion 11, para la preparacion de un medicamento con actividad anticáncer.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IT000240A ITRM20040240A1 (it) | 2004-05-13 | 2004-05-13 | Camptotecine coniugate in posizione 7 con antagonisti delle integrine. |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR048949A1 true AR048949A1 (es) | 2006-06-14 |
Family
ID=34968014
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP050101902A AR048949A1 (es) | 2004-05-13 | 2005-05-11 | Camptotecina conjugada en posicion 7 con antagonistas de la integrina |
Country Status (23)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7705012B2 (es) |
EP (1) | EP1753776B1 (es) |
JP (1) | JP4805917B2 (es) |
KR (1) | KR101145815B1 (es) |
CN (1) | CN1953989B (es) |
AR (1) | AR048949A1 (es) |
AT (1) | ATE420891T1 (es) |
AU (1) | AU2005243417B2 (es) |
BR (1) | BRPI0510983A (es) |
CA (1) | CA2563708A1 (es) |
CY (1) | CY1108985T1 (es) |
DE (1) | DE602005012390D1 (es) |
DK (1) | DK1753776T3 (es) |
ES (1) | ES2321114T3 (es) |
HR (1) | HRP20090146T3 (es) |
IT (1) | ITRM20040240A1 (es) |
MX (1) | MXPA06012884A (es) |
PL (1) | PL1753776T3 (es) |
PT (1) | PT1753776E (es) |
RS (1) | RS51169B (es) |
SI (1) | SI1753776T1 (es) |
TW (1) | TWI352703B (es) |
WO (1) | WO2005111063A1 (es) |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ITRM20040239A1 (it) * | 2004-05-13 | 2004-08-13 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Derivati ciclopeptidici ad attivita' antintegrine. |
US8853233B2 (en) * | 2007-02-13 | 2014-10-07 | Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.P.A. | Broad-spectrum anti-cancer treatment based on iminocamptothecin derivatives |
TW201004647A (en) * | 2008-05-20 | 2010-02-01 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Novel dual targeting antitumoural conjugates |
US8853151B2 (en) * | 2009-06-30 | 2014-10-07 | The Regents Of The University Of Michigan | Pro-drug complexes and related methods of use |
WO2011079015A1 (en) * | 2009-12-21 | 2011-06-30 | The Regents Of The University Of California | Rgd-containing cyclic peptides |
WO2011100688A1 (en) | 2010-02-12 | 2011-08-18 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Improved antagonists of muc1 |
US20130101664A1 (en) | 2011-08-18 | 2013-04-25 | Donald W. Kufe | Muc1 ligand traps for use in treating cancers |
CN102516258B (zh) * | 2011-11-11 | 2014-06-25 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 水溶性维生素e衍生物修饰的脂溶性抗癌药物化合物和制剂、该化合物的制备方法及应用 |
US9044421B2 (en) | 2012-03-28 | 2015-06-02 | Genus Oncology, Llc | Treating MUC1-expressing cancers with combination therapies |
ES2786725T3 (es) | 2015-06-18 | 2020-10-13 | Univ Ramot | Fármacos heteroaromáticos que pueden marcarse y sus conjugados |
US10494403B2 (en) * | 2018-03-06 | 2019-12-03 | Ciphore Biomed Technology Limited Company | Cyclopeptide, pharmaceutical or cosmetic composition comprising the same and method for preparing the same |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2086643T3 (es) * | 1991-10-29 | 1996-07-01 | Glaxo Wellcome Inc | Derivados de camptotecina solubles en agua. |
US5646159A (en) * | 1994-07-20 | 1997-07-08 | Research Triangle Institute | Water-soluble esters of camptothecin compounds |
CA2192725C (en) * | 1995-12-28 | 2004-04-20 | Kenji Tsujihara | Camptothecin derivatives |
PT1017675E (pt) * | 1997-02-14 | 2006-09-29 | Bionumerik Pharmaceuticals Inc | Derivados da camtotecina altamente lipofilos |
DE19815812A1 (de) | 1998-04-08 | 1999-10-14 | Bayer Ag | Modifizierte Cytostatika |
ATE216998T1 (de) | 1999-03-09 | 2002-05-15 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Camptothecin-derivate mit antitumor-wirkung |
WO2001017563A2 (en) * | 1999-09-08 | 2001-03-15 | Bayer Aktiengesellschaft | Integrin-mediated drug targeting |
CA2424668A1 (en) * | 2000-10-06 | 2002-04-11 | Novartis Ag | Targeting molecules for adenoviral vectors |
AU2002314861A1 (en) * | 2001-05-30 | 2002-12-09 | Targesome, Inc. | Targeted multivalent macromolecules |
-
2004
- 2004-05-13 IT IT000240A patent/ITRM20040240A1/it unknown
-
2005
- 2005-04-25 TW TW094113142A patent/TWI352703B/zh not_active IP Right Cessation
- 2005-05-04 BR BRPI0510983-3A patent/BRPI0510983A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-05-04 WO PCT/IT2005/000260 patent/WO2005111063A1/en active Application Filing
- 2005-05-04 CN CN2005800152338A patent/CN1953989B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-05-04 PT PT05742726T patent/PT1753776E/pt unknown
- 2005-05-04 EP EP05742726A patent/EP1753776B1/en active Active
- 2005-05-04 AT AT05742726T patent/ATE420891T1/de active
- 2005-05-04 PL PL05742726T patent/PL1753776T3/pl unknown
- 2005-05-04 AU AU2005243417A patent/AU2005243417B2/en not_active Ceased
- 2005-05-04 RS RSP-2009/0152A patent/RS51169B/sr unknown
- 2005-05-04 SI SI200530601T patent/SI1753776T1/sl unknown
- 2005-05-04 MX MXPA06012884A patent/MXPA06012884A/es active IP Right Grant
- 2005-05-04 US US11/596,015 patent/US7705012B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-05-04 KR KR1020067025552A patent/KR101145815B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2005-05-04 ES ES05742726T patent/ES2321114T3/es active Active
- 2005-05-04 CA CA002563708A patent/CA2563708A1/en not_active Abandoned
- 2005-05-04 DK DK05742726T patent/DK1753776T3/da active
- 2005-05-04 JP JP2007512734A patent/JP4805917B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-05-04 DE DE602005012390T patent/DE602005012390D1/de active Active
- 2005-05-11 AR ARP050101902A patent/AR048949A1/es unknown
-
2009
- 2009-03-11 HR HR20090146T patent/HRP20090146T3/xx unknown
- 2009-04-10 CY CY20091100424T patent/CY1108985T1/el unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
BRPI0510983A (pt) | 2007-12-04 |
TWI352703B (en) | 2011-11-21 |
US20080033003A1 (en) | 2008-02-07 |
MXPA06012884A (es) | 2007-02-15 |
JP2008504235A (ja) | 2008-02-14 |
JP4805917B2 (ja) | 2011-11-02 |
CN1953989A (zh) | 2007-04-25 |
US7705012B2 (en) | 2010-04-27 |
CN1953989B (zh) | 2012-10-10 |
HRP20090146T3 (en) | 2009-05-31 |
CY1108985T1 (el) | 2014-07-02 |
AU2005243417A2 (en) | 2005-11-24 |
KR20070012530A (ko) | 2007-01-25 |
DK1753776T3 (da) | 2009-05-11 |
TW200606165A (en) | 2006-02-16 |
EP1753776B1 (en) | 2009-01-14 |
ES2321114T3 (es) | 2009-06-02 |
ITRM20040240A1 (it) | 2004-08-13 |
DE602005012390D1 (de) | 2009-03-05 |
WO2005111063A1 (en) | 2005-11-24 |
PT1753776E (pt) | 2009-03-05 |
KR101145815B1 (ko) | 2012-05-16 |
SI1753776T1 (sl) | 2009-06-30 |
CA2563708A1 (en) | 2005-11-24 |
RS51169B (sr) | 2010-10-31 |
AU2005243417B2 (en) | 2011-07-07 |
AU2005243417A1 (en) | 2005-11-24 |
ATE420891T1 (de) | 2009-01-15 |
PL1753776T3 (pl) | 2009-06-30 |
EP1753776A1 (en) | 2007-02-21 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AR048949A1 (es) | Camptotecina conjugada en posicion 7 con antagonistas de la integrina | |
AR043176A1 (es) | Derivados de bifenilo agonistas de receptores adrenergicos beta 2 y antagonistas de receptores muscarinicos | |
AR055568A1 (es) | Compuestos de bifenilo como antagonistas de receptores muscarinicos. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas. | |
AR069830A1 (es) | Factor viii y factor de von willebrand recombinantes modificados y metodos de uso de los mismos | |
AR047928A1 (es) | Derivados de tetrahidropiridoindol | |
RS52706B (en) | FORMATION OF DRIED RECONSTITUTED VESICULES FOR PHARMACEUTICAL APPLICATION | |
BRPI0507653A (pt) | derivados de imidazopiridina e imidazopiridina formulação farmacêutica compreendendo os mesmos e uso | |
TR200103337T2 (tr) | Protez inhibitrleri olarak yeni bileçikler ve bileçimler | |
AR074822A1 (es) | Compuestos heterociclicos de pirazina utiles como inhibidores de proteinquinasas atr, composiciones farmaceuticas que los comprenden y uso de los mismos en el tratamiento del cancer | |
BRPI0415971A (pt) | método para tratar, prevenir ou controlar degeneração macular, e, composição farmacêutica | |
AR052545A1 (es) | Suspension no acuosa inyectable | |
AR059113A1 (es) | Composicion para administracion topica | |
BR112015011179A8 (pt) | composições farmacêuticas aquosas estáveis compreendendo insulina humana ou um análogo ou derivado das mesmas, seu uso e processos para sua preparação | |
BRPI0514411A (pt) | formulação, e, método de produzir uma formulação | |
JP2008504235A5 (es) | ||
FI964285A (fi) | Taksaanien luokkaan kuuluviin johdannaisiin perustuvat farmaseuttiset valmisteet | |
AR040644A1 (es) | Un moduladores del receptor de progesterona benzoxazina-2-tiona, una composicion farmaceutica, uso del compuesto para preparar un dedicamento para tratar una enfermedad neoplasica-hormona-dependiente y el uso de un compuesto benzoxazina-2-tiona, benzoxazina-2-ilideno cianamida o benzoxazina-2-iliden | |
EA201201414A8 (ru) | КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ 2,3-ДИГИДРОИМИДАЗО[1,2-c]ХИНАЗОЛИНЫ | |
CO4920243A1 (es) | Bis-acridinas sustituidas y compuestos afines como ligandos del receptor ccrs, agentes antiinflamatorios y agentes antiviricos | |
ES2011232T3 (es) | Composiciones farmaceuticas de piroxicam en soluciones acuosas y procedimiento para su preparacion. | |
AR041769A1 (es) | Analogos quimericos de somatostatina-dopamina y usos de los mismos | |
AR049275A1 (es) | Derivados de camptotecina conjugada en posicion 20 con antagonistas de la integrina | |
ES2532084T3 (es) | Composiciones de topiramato y métodos para su uso | |
WO2008078102A3 (en) | Lipids and their use as non-viral delivery vehicle | |
BR112022016456A2 (pt) | Formulações de anticorpos anti-tslp humanos e métodos de uso dos mesmos |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FB | Suspension of granting procedure |