AR030304A1 - Oxazinquinolonas, composiciones farmaceuticas que las comprenden y uso de las mismas para preparar un medicamento util en el tratamiento de infecciones virales - Google Patents

Abstract

Oxazinquinolonas, que comprenden un compuesto de formula (1) o una sal, racemato, solvato, tautomero, isomero optico o derivado prodroga del mismo farmacéuticamente aceptables, donde: cada X representa independientemente O o S; Y es Cl, F, Br, CN o NO2; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) hidrogeno, b) N3, c) CN, d) fluor, e) trifluormetilo, f) arilo, g) het, h) C1-8alquilo, sustituido opcionalmente con R6 u OR7, o i) R1 y R2 o R3 y R4 que junto con el carbono al cual están enlazados forman un C3-8 cicloalquilo o het; R5 es C1-8 alquilo, que puede estar parcialmente insaturado y sustituido opcionalmente con uno a tres N3, halo, CN, R6 o R7; R6 es a) arilo, b) het, c) SOiR8, d) OR8, e) C(=O)OR8, o f) C(=O)R8, o g) NR8R9; R7 es a) P(=O)(OR10)2, b) CO(CH2)jCON(CH3)(CH2)kSO3-M+, c) un aminoácido, d) C(=O)C1-6alquilo, sustituido opcionalmente con NR10 R10, o e) CO(CH2)nCO2H; R8 y R9 son independientemente a) hidrogeno, b) C3-8 cicloalquilo, c) arilo, d) het, o e) C1-8 alquilo opcionalmente sustituido a su vez con uno o más arilo, het, halo, CN, CO2R10, SOiR10, OR10, NR10R10, CF3 o C3-8 cicloalquilo; R10 es a) H, o b) C1-8 alquilo, sustituido opcionalmente con OH u OC1-4 alquilo; R11 y R12 son independientemente a) hidrogeno, b) halo, c) NO2, d) CN, e) R6, f) SOiNR8R9, o g) C1-8 alquilo, que puede estar parcialmente insaturado y sustituido opcionalmente con uno a tres N3, halo, CN, R6 u OR7; arilo es un radical fenilo, fusionado opcionalmente a un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado, en cada caso, el arilo puede estar sustituido con uno o más halo, CN, CO2R10, SOiR10, OR10, NR10R10, CF3, C3-8 acicloalquilo, o C1-4 alquilo sustituido opcionalmente con OR10, het es un anillo heterocíclico saturado o insaturado de (4), (5), (6) o (7) miembros que contiene 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en O, S y NW, en el cual W es hidrogeno, C1-4 alquilo, C(=O)OC1-4 alquilo o está ausente, donde het está fusionado opcionalmente a un anillo bencénico, carbocíclico o heterocíclico; en cada caso, het puede estar sustituido con uno o más halo, CN, CO2R10, SOiR10, OR10, NR10R10, C1-4 alquilo, CF3, C3-8 cicloalquilo, oxo u oxina; en cada caso, un cicloalquilo puede estar sustituido con C1-4 alquilo, OR10, oxo, oxina o un het con un anillo espiro fusionado; i es 0, 1, o 2; j es 1, 2, 3, 4, 5, o 6; k es, 1, 2, 3, 4, 5, o 6; n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; M es sodio, potasio o litio; y con las siguientes condiciones; a) al menos uno de los R1, R2, R3 y R4 es distinto del hidrogeno; b) cuando R1, R2, R3, y R4 son independientemente C1-8 alquilo, al menos uno de los grupos alquilo está sustituido con R6 y OR7. Composiciones farmacéuticas que las comprenden y el uso de las mismas para preparar un medicamento util en el tratamiento de infecciones virales.