AR015479A1 - Procedimiento para preparar acidos 4-ciano-4-(indazol sustituido) ciclohexano-carbolixico utiles como inhibidores de pde4 e intermediarios utiles para supreparacion. - Google Patents
Procedimiento para preparar acidos 4-ciano-4-(indazol sustituido) ciclohexano-carbolixico utiles como inhibidores de pde4 e intermediarios utiles para supreparacion.Info
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Abstract
Un procedimiento para preparar un compuesto de formula (I): en la que Ra se selecciona del grupo formados esencialmente por hidrogeno, alquilo C1-6, feniloy (alquilC1-3)fenilo, donde dichos grupos fenilos están opcionalmente sustituidos por uno o dossustituyentes seleccionados del grupo formado esencialmente por-alquilo C1-4 o (alquilo C1-3); Br y Cl; R se selecciona del grupo formado esencialmetne por hidrogeno; alquilo C1-6, -(CH2)n (cicloalquilo C3-7), donde n es0 a 2; y (Z)b(arilo C6-10) donde b es independientemente 0 o 1 y Z es alquileno C1-6 o alquileno C2-6; donde dichos restos alquilo y arilo de dichos gruposR están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado esencialmente por halo; hidroxi, alquilo C1-5;alcoxi C1-5; y trifluormetilo; y R1 se selecciona del grupo formado esencialmente por hidrogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, y trifluormetilo; y R1 seselecciona del grupo formado esencialmente por hidrogeno, alquiloC1-6; fenilo y cicloalquilo C3-7; donde dichos grupos alquilo y fenilo R1 están opcionalmentesustituidos por hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado esencialmente por metilo, etilo, trifluormetilo, y halo; quecomprende: (a) tratar un compuesto de formula (Ia); en la que R y R1 son como se han definido anteriormente, con un alcohol que comprende un compuesto deformula (Ib-A) y un ácido que comprende un compuesto de formula (Ib-B) Ra-OH y HX (Ib-A) (Ib-B) donde Raes como se ha definido antes; y HX es un ácidoseleccionado del grupo formado esencialmente por ácido bromhídrico; ácido clorhídrico; ácido sulfurico; ácido sulfonico y ácidos sulfonicos alifáticos yaromáticos seleccionados del grupo formado esencialmente por ácido metanosulfonico, ácido trifluormetanosulfonico, ácido bencenosulfonico, ácidobencilsulfonico, ácido p-toluensulfonico y ácido canfosulfonico, por lo cual HX proporciona las condiciones ácidas que dan lugar a la formacion de una salcorrespondiente de formula (Ic) y (b) hidrolizar dicho compuesto de formula (Ic) para proporcionar dicho compuesto de formula (I). Se describen también
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