JPH03163079A - キサンチン誘導体、それらを有効成分とする気管支拡張剤及び脳機能改善剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は新規なキサンチン誘導体およびその薬理学的に
許容しつる塩、並びにそれらを有効成分として含有する
気管支拡張剤及び脳機能改善剤に関するものであり、医
薬品として有用である。

従来の技術 テオフィリン〔メルクインデックス（Ｔｈｅ　Ｍｅｒｃ
ｋＩｎｄｅｘ）、ｌＯ版、９　１　１　４）あるいはベ
ントキシフィリン〔メルクインデックス（Ｔｈｅ　Ｍｅ
ｒｃｋ　Ｉｎｄｅｘ）、ｌＯ版、７　０　０　２）に代
表されるキサンチン誘導体は、閉鎖性気道疾患あるいは
脳機能疾患の治療剤として広く臨床に供されている。

発明が解決しようとする課題 キサンチン誘導体を用いる治療の主な欠点は、その薬剤
がしばしば重篤な副作用、即ち、胃疾患あるいは痙彎等
を引き起こすことである。従って、臨床の場では、これ
ら副作用の発現の少ない新しい薬剤の開発が強く望まれ
ている。

課題を解決するための手段 本発明者らは、前述の事情を鑑み鋭意研究した結果、本
発明に係る新規なキサンチン誘導体が、気管支喘息等の
閉鎖性気道疾患及び脳梗塞後遺症，脳出血後遺症，脳動
脈硬化症に伴う意欲低下，記憶障害等の脳機能疾患の治
療に有用な、気管支拡張作用及び脳機能改善作用を有す
ることを見い出し、本発明を完成させた。

即ち、本発明は次の一般式（Ｉ） Ｋ１ （式中、Ｒ１は直鎖もしくは分枝鎖状のＣ１〜Ｃ，アル
キル基を、Ｒ２は水素原子又は直鎖もしくは分技鎖状の
Ｃ１〜Ｃ，アルキル基を表す。）で示される新規なキサ
ンチン誘導体及びその薬理学的に許容しうる塩、並びに
それらを有効成分として含有する気管支拡張剤及び脳機
能改善剤に関するものである。

本発明の前記一般式（Ｉ）中、Ｒ１及びＲ２で示される
直鎖もしくは分枝鎖状のＣ１〜Ｃ６アルキル基としては
、たとえば、メチル基，エチル基，ｎプロビル基，　　
ｉｓｏ−プロビル基，ｎ−ブチル基，　　ｉｓｏブチル
基，　ｓｅｃ−ブチル基，　　ｔｅｒｔ−ブチル基，ｎ
−ペンチル基，２−メチルブチル基，ｎ−ヘキシル基等
が挙げられる。

又、本発明の前記一般式（Ｉ）で示される化合物の薬理
学的に許容しうる塩としては、たとえば、ナトリウム，
カリウム，カルシウム，アンモニウム等の無機塩、ある
いは、エチレンジアミン，ニタノールアミン，Ｎ，Ｎ−
ジアルキルエタノールアミン，トリエタノールアミン等
の有機塩基の塩等が挙げられる。

本発明の前記一般式（Ｉ）で示される新規なキサンチン
誘導体は種々の方法により製造することができる。

本発明に係る゛化合物の製造方法の第一の様式によれば
、前記一般式（Ｉ）中Ｒ２が水素原子である化合物は、
次の一般式（Ｉ［） （式中、Ｒ１は前述と同意義を表す。）て示されるキサ
ンチン誘導体を、無溶媒ある０｛ま有機溶媒中、遊離基
捕捉剤の存在下、酸で処理することにより製造すること
ができる。

本発明の方法において使用される有機溶媒としては、た
とえば、ベンゼン，トノレエン，キシレン，四塩化炭素
，１．２−ジクロロエタン等力く、遊離基捕捉剤として
は、たとえば、アニ′ノ一ノレ，チオアニソール等が、
酸としては、トリフノレオロ酢酸，トリフルオロメタン
スルホン酸，硫酸，塩酸，臭化水素酸等が挙げられる。

又、反応（よ室温力＼ら溶媒の還流温度までの範囲で行
われる。

本発明の製造方法において出発原料となった前記一般式
（Ｉ［）で示される化合物は、以下の様（こして製造す
ることができる。

（式中、Ｒ’は前述と同意義を表し、Ｘ及びＹはそれぞ
れハロゲン原子を表す。） 本発明に係る化合物の製造方法の第二の様式によれば、
前記一般式（Ｉ）中Ｒ２が直鎖もしくは分技鎖状の０１
〜Ｃ．アルキル基である化合物は、前記一般式（Ｉ）中
Ｒ２か水素原子である化合物に、次の一般式（Ｉ［Ｉ） Ｒ”−Ｚ　　　　　　　　　（ＩＩＩ）（式中、Ｒ２゜
は直鎖もしくは分技鎖状のＣ，〜Ｃ６アルキル基を、Ｚ
はハロゲン原子を表す。）で示されるハロゲン化アルキ
ル誘導体を、有機溶媒中、脱酸剤としての塩基の存在下
で反応させることにより製造することができる。

本発明の方法において使用される有機溶媒としては、た
とえば、メタノール，エタノール，ｎ−プロパノール，
イソプロパノール，ｎ−ブタノール等のアルコール系溶
媒、テ１・ラヒドロフラン，アセトニトリル，　Ｎ，　
Ｎ−ジメチルホルムアミド，Ｎ一メチル−２−ビロリド
ン，ジメチルスルホキシド等の非プロトン性極性溶媒等
が挙げられ、使用される塩基としては、たとえば、金属
ナトリウム，水素化ナトリウム，ナトリウムアミド，水
酸化ナトリウム，水酸化カリウム，炭酸ナトリウム，炭
酸カリウム等が挙げられ、又、反応は水冷下から溶媒の
還流温度までの範囲で行われる。

本発明に係る化合物の製造方法の第三の様式によれば、
前記一般式（Ｉ）中Ｒ２が直鎖もしくは分技鎖状のＣ，
〜Ｃ．アルキル基である化合物は、次の一般式（ＩＶ） Ｒ’ （式中、 Ｒｌ及びＲ２ は前述と同意義を表す。

） で示されるキサンチン誘導体に、次の一般式（Ｖ）○ ＩＩ ＣＨ３　　Ｃ　　（ＣＨ２）４　　Ｙ　　　　　　　（
Ｖ）（式中、Ｙは前述と同意義を表す。） で示されるハロゲン化アルキル誘導体を、有機溶媒中、
脱酸剤としての塩基の存在下で反応させることにより製
造することかできる。

本発明の方法において使用される有機溶媒としては、た
とえば、メタノール，エタノール，ｎ−プロパノール，
イソプロパノール．ｎ−ブタノール等のアルコール系溶
媒、テトラヒドロフラン，アセトニトリル，Ｎ．Ｎ−ジ
メチルホルムアミド，Ｎ−メチル−２−ビロリドン，ジ
メチルスルホキシド等の非プロトン性極性溶媒等が挙げ
られ、使用される塩基としては、たとえば、金属ナトリ
ウム，水素化ナトリウム，ナトリウムアミド，水酸化ナ
トリウム，水酸化カリウム，炭酸ナトリウム，炭酸カリ
ウム等が挙げられ、又、反応は水冷下から溶媒の還流温
度までの範囲で行われる。

本発明の製造方法において出発原料となった前記一般式
（ＩＶ）で示される化合物は、以下の様にして製造する
ことができる。

（式中、Ｒ１，Ｒ２’及びＺは前述と同意義を表す。）
本発明の前記一般式（Ｉ）で示される新規なキサンチン
誘導体、あるいはその薬理学的に許容しつる塩を有効成
分とする気管支拡張剤及び脳機能改善剤は、通常、カプ
セル剤，錠剤，細粒剤，顆粒剤，シロップ剤，散剤等の
経口投与剤、あるいは注射剤，坐剤として投与される。

これらの製剤は、薬理学的，製剤学的に許容しつる添加
物を加え、常法により製造できる。即ち、経口剤及び坐
剤にあっては、賦形剤（乳糖，Ｄ−マンニトール，でん
ぷん，結晶セルロース等），崩壊剤（カルポキシメチル
セルロース，カルボキシメチルセルロースカルシウム等
），結合剤（ヒドロキシブ口ピルセルロース，ヒドロキ
シプロビルメチルセルロース，ポリビニルピロリドン等
），滑沢剤（ステアリン酸マグネシウム，タルク等），
コーティング剤（ヒドロキシプロビルメチルセルロース
，白糖等），基剤（ポリエチレングリコール，ハードフ
ァット等）等の製剤用成分が、又、注射剤にあっては水
性あるいは用時溶解型注射剤を構成しうる溶解剤ないし
溶解補助剤（注射用蒸留水．生理食塩水，プロピレング
リコール等），　ｐＨ調節剤（無機酸，有機酸又は無機
塩基），安定化剤等の製剤用威分が使用される。

本剤の治療患者への投与量は、患者の症状にもよるが、
通常成人の場合一日量として、経口投与で１回ｌＯ〜ｌ
Ｏ００ｍｇである。

実施例 以下、本発明を実施例によって説明するが、本発明はこ
れらの例の特定の細部に限定されるものではない。

実施例ｌ ３，７−ジヒドロー１−（５−オキソヘキシル）３−ｎ
−プロビル−ＩＨ−プリン−２．６−ジオン ３，７−ジヒドロー７−（４−メトキシベンジル）−１
−　（５一才キソヘキシル）−３−ｎ−プロビル−ＩＨ
−プリン−２．６−ジオン４．１０ｇ．アニソールｌ．
５１ｍｉ’及びトリプルオロ酢酸２０一の混合物に、室
温攪拌下、濃硫酸０．１５−を加えた後、１２時間加熱
還流する。溶媒を留去し、残渣に水及びイソプロビルエ
ーテルを加えた後、２０％水酸化ナトリウム水溶液にて
ｐＨ６とし、析出結晶をろ取する。得られた結晶を水及
びイソブロビルエーテルで順次洗浄して無色結晶２．５
３ｇを得る。メタノールより再結晶して融点１４６．５
〜１４８゜Ｃの無色針状晶を得る。

元素分析値　Ｃ，．Ｈ２。Ｎ４０， 理論値　Ｃ．５７．５２；　Ｈ，　６．９Ｑ；　Ｎ，１
９．１７実験値　Ｃ．５７．４７．　Ｈ，　ｅ．７１；
　Ｎ．１９．２９実施例２ ３．７−ジヒドロ−３−メチル−１−（５−オキソヘキ
シル）−７−ｎ−ペンチルー１Ｈ−プリン−２．６−ジ
オン ３，７−ジヒドロー３−メチル−７　−ｎ−ペンチルー
ＩＨ−プリン−２，６−ジオン２．２０ｇ，炭酸カリウ
ム１．５５ｇ及びＮ．　Ｎ−ジメチルホルムアミドｌ９
−の混合物に、水冷攪拌下、５−オキソヘキシルブロミ
ド２．０１ｇを滴下後、６０℃にて９時間攪拌する。溶
媒を留去後、残渣に水を加えエーテルにて抽出する。エ
ーテル層は水洗，脱水後、溶媒を留去する。残渣をカラ
ムクロマトグラフィー〔シリカゲル，クロロホルムーメ
タノール（１　０　：　１）　）にて処理し、褐色結晶
３．２８ｇを得る。イソプロビルエーテルより再結晶し
て融点４６〜４８゜Ｃの褐色結晶を得る。

高分解能マススペクトル：　Ｃ　，ｔＨ＊−Ｎｓ○，理
論値　ｍ／ｚ　　：　　３３４．２００５実験値　＋１
１／Ｚ　　　：　　３３４．２０１３実施例１〜２の方
法に準拠し、 以下の化合物を 得る。

実施例３ ３，７−ジヒドロ−３−メチル−１ キソヘキシル）−１Ｈ−プリン−２， 性状　無色板状晶　（ＥｔＯＨ） 融点　１６１−１６２℃ 元素分析値　Ｃ　，２　Ｈ　＋　＊　Ｎ　−　０　２理
論値　Ｃ，５４．５４；　Ｈ，　６．１０．実験値　Ｃ
．５４．４４；　Ｈ．　６．０８；（５−才 ６−ジオン Ｎ．２１．２０ Ｎ．２１．２７ 実施例４ ３−エチル−３．７−ジヒドロ−１ キソヘキシル）−１Ｈ−プリン−２． 性状　無色針状晶　（　ＡｃＯＥｔ） 融点　１７３〜１７５゜Ｃ 元素分析値　Ｃ　Ｉ　３　Ｈ　Ｉ　＝　Ｎ　４　０　＝
理論値　Ｃ，５６．１０；　Ｈ．　６．５２．実験値　
Ｃ，５６．１３：　Ｈ．　６．３７：（５一才 ６−シオン Ｎ，２０．１３ Ｎ．２０．３５ 実施例５ ３−ｎ−ブチルー３，７−ジヒドロー１オキソヘキシル
）−１Ｈ−プリン−２，ン （５一 ６−ジす 性状　無色プリズム晶　（ＡｃＯＥｔ−ｎ−ｈｅｘａｎ
ｅ）融点　１１９〜１２０゜Ｃ 元素分析値　Ｃ，ｉＨ！２Ｎ４０ｓ 理論値　Ｃ．５８。ｓｔ；　Ｈ，　？．２４；　Ｎ．１
８．２９実験値　Ｃ．５８．６２；　Ｈ．　７．１３；
　Ｉ’ｌＪ，ｔ１３．ｔｓ実施例６ ３．７−ジヒドローｉ一（５−オキソヘキシル）−３−
ｎ−ペンチルーＩＨ−プリン−２，６−ジ才ン 性状　無色針状晶　（ＡｃＯＥｔ） 融点　１０４．５〜１０５．５℃ 元素分析値　Ｃ　．Ｈ　＊　−　Ｎ　４０　２理論値　
Ｃ．５９．９８；　Ｈ．　７．５５．　Ｎ．１７．４９
実験値　Ｃ．６０．ｌ２；　Ｈ．　７．２５；　Ｎ．１
７．４１実施例７ ３−ｎ−へキシル−３，７−ジヒドロ−１−（５−オキ
ソヘキシル）−１８−プリン−２．６−ジオン 性状　無色針状晶　（ｂｅｎｚｅｎｅ−ｎ−ｈｅｘａｎ
ｅ）融点　９９〜１００℃ 元素分析値　Ｃ．ＩＨ．＊Ｎ．○， 理論値　Ｃ，６１．０６．　Ｈ，　７．８４．　Ｎ．１
６．７５実験値　Ｃ．６０．９３；　Ｈ．　７．６５；
　Ｎ，１６．５９実施例８ ７−ｎ−へキシル−３．７−ジヒドロ−３−メチル−！
−（５−オキソヘキシル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジ
オン 性状　淡黄色針状晶　（ＡｃＯＥｔ　−　ｎ−ｈｅｘａ
ｎｅ）融点　４９〜５０゜Ｃ 高分解能マススペクトル：　Ｃ　．Ｈｚ−Ｎ−Ｏｘ理論
値　ｍ／ｚ　　：　　３４８．２１６１実験値　ｍ／ｚ
　　　：　　３４８．２１５７実施例９ ３−エチル−３，７−ジヒドロ−７−メチルーｌ−（５
−オキソヘキシル）−１Ｈ−プリン−２，６−シオン 性状　無色針状晶　（　ｉｓｏ−ＰｒｚＯ）融点　７９
〜８１”Ｃ 元素分析値　Ｃｒ４Ｈ２。Ｎ　４０　２理論値　Ｃ．５
７．５２；　Ｈ，　６．９０．　Ｎ．１９．１７実験値
　Ｃ．５７．３１；　Ｈ，　６．７０；　Ｎ．１９．３
０実施例ｌ０ ３．７−ジヒドロー７−メチルーｌ一（５−オキソヘキ
シル）−３−ｎ−プロビル−ＩＨ−プリンー２，６−ジ
オン 性状　微黄色針状晶　（　ＥｔＯＨ　−　ｉｓｏ−Ｐｒ
２０）融点　６０〜６２℃ 元素分析値　Ｃ　Ｉｓ　８　２　２Ｎ　４　０　ｓ理論
値　Ｃ．５８．８１．　Ｈ．　７．２４；　Ｎ，１８．
２９実験値　Ｃ．５８．７４：　Ｈ，　６．９１；　Ｎ
．１８．３３実施例１１ ７−エチル−３．７−ジヒドロ−１−（５−オキソヘキ
シル）−３−ｎ−プロビル−ＩＨ−プリン−２．６−ジ
才ン 性状　淡黄色針状晶　（　ｉｓｏ−Ｐｒ＊０）融点　５
１〜５２℃ 元素分析値　Ｃ　＋　−　Ｈ　＊　４Ｎ　４０　−理論
値　Ｃ．５９．９８；　Ｈ．　７．５５；　Ｎ．１７．
４９実験値　Ｃ，５９、８０，　Ｈ，　？．３２；　Ｎ
，１７．６３実施例１２ ３，７−ジヒドロ−ｌ一（５−オキソヘキシル）＝３．
７−ジーｎ−プロビル−ＩＨ−プリン−２．６−ジオン 性状　微黄色針状晶　（　ｉｓｏ−ＰｒｚＯ）融点　５
０．５〜５２．５℃ 高分解能マススペクトル：　Ｃ　１７Ｈ　２−Ｎ　４０
，理論値　ｍ／ｚ　　：　　３３４．２００５実験値　
ｍ／ｚ　　　：　　３３４．２０００実施例ｌ３ ７−ｎ−ブチルー３，７−ジヒドｏ−１−（５−＝オキ
ソヘキシル）−３−ｎ−プロビル−ｌＨ−プリン−２．
６一ジオン 性状　微黄色針状晶　（　ｉｓｏ−ＰｒｔＯ）融点　４
４〜４６゜Ｃ 高分解能マススペクトル：　Ｃ　ＩｓＨ＊ｓＮ＊Ｏ−理
論値　ｍ／ｚ　　：　　３４８．２１６１実験値　ｍ／
ｚ　　　：　　３４８．２１５７実施例１４ ３，７−ジヒドロー１−（５一才キソヘキシル）−７一
〇一ペンチルー３−ｎ−プロビル−ＩＨ−プリン−２．
６−ジオン 性状　無色針状晶　（　ｉｓｏ−ＰｒｚＯ）融点　３６
．５〜３８゜Ｃ 高分解能マススペクトル：Ｃ，．Ｈ．。Ｎ４０，理論値
　ｍ／ｚ　　：　　３６２．２３１８実験値　ｍ／ｚ　
　　：　　３６２．２３１１？施例１５ ７−ｎ−へキシル−３，７−ジヒドロ−１−（５−オキ
ソヘキシル）−３−ｎ−プロビル−１Ｈ−プリン−２，
６−ジオン 性状　淡黄色液体 ＩＲスペクトル（液膜法）　ａｎ−’　：　１７０４．
１６５６ＮＭＲスペクトル（ＤＭＳＯ−ｄ＊）δ：０．
　８８（３Ｈ．　ｔ，　Ｊ＝７．　０Ｈｚ）．　ｏ．　
７２−２．　００（１７Ｈ，　ｍ），２．　０７（３Ｈ
，　ｓ），　２．　４６（２Ｈ．　ｔ．　Ｊ＝７．　０
Ｈｚ），　３．　８８（２Ｈ，　ｔ．　Ｊ＝７．　０Ｈ
ｚ），　３．　９６（２Ｈ，　ｔ，　Ｊ＝７．　０Ｈｚ
）．４．　２５（２Ｈ，　ｔ．　Ｊ＝７．　０Ｈｚ），
　８．　０３（ＩＨ．　ｓ）高分解能マススペクトル：
ｃ．．Ｈ．■Ｎ４０３理論値　ｍ／ｚ　　：　　３７６
．２４７４実験値　ｍ／ｚ　　：　　３７６．２４８５
実施例ｌ６ ３−ｎ−ブチルー３，７−ジヒドロー７−メチル１−（
５−オキソヘキシル）−１Ｈ−プリン−２．６−ジオン 性状　無色針状晶　（　ｉｓｏ−ＰｒｚＯ）融点　６８
〜６９℃ 元素分析値　Ｃ．．Ｈ．４Ｎ．０３ 理論値　Ｃ，５９．９８；　Ｈ，　７．５５；実験値　
Ｃ，６０．００；　Ｈ，　７．３７；Ｎ，１７．４９ Ｎ，１７．３９ 実施例ｌ７ ３，７−ジヒドロ−７−メチル−１−（５一才キソヘキ
シル）−３−ｎ−ペンチルーＩＨ−プリン−２，６−ジ
オン 性状　淡黄色針状晶　（ＡｃＯＥｔ　−　ｎ−ｈｅｘａ
ｎｅ）融点　５６〜５７゜Ｃ 高分解能マススペクトル：　Ｃ，，Ｈ，．Ｎ４０，理論
値　ｒｎ／ｚ　　：　　３３４．２００５実験値　ｍ／
ｚ　　：　　３３４．２０１５実施例１８ ３−ｎ−へキシル−３．７−ジヒドロ−７−メチル−１
−（５−オキソヘキシル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジ
オン 性状　無色針状晶　（　ｉｓｏ−Ｐｒ２０）融点　６３
〜６４℃ 元素分析値　Ｃ，．Ｈ．．Ｎ．Ｏ． 理論値　Ｃ．６２．０５；　Ｈ，　８．１０．　Ｎ．１
６．０８実験値　Ｃ．６１．９７；　Ｈ，　７．８４；
　Ｎ．１６．０９実施例１９ ３，７−ジエチル−３，７−ジヒドロ−１一（５−オキ
ソヘキシル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン 性状　無色針状晶　（ＥｔＯＨ　−　ｉｓｏ−ＰｒＪ）
融点　８２．５〜８３．５゜Ｃ 高分解能マススペクトル：　Ｃ　＋ｓＨ　２２Ｎ　４０
３理論値　ｍ／ｚ　　：　　３０６、１６９２実験値　
ｍ／ｚ：　　３０６．１７００実施例２０ ３−エチル−３．７−ジヒドロ−１−（５−オキソヘキ
シル）−７−ｎ−プロビルーＩＨ−プリン−２，６−ジ
オン 性状　無色針状晶　（ｉｓｏ−ＰｒＯＨ−ｉｓｏ−Ｐｒ
２０）融点　７９．５〜８０、５゜Ｃ 元素分析値　：　Ｃ，．Ｈ２４Ｎ．Ｏ．理論値　Ｃ，５
９．９８；　Ｈ，　７．５５；　Ｎ，１７．４９実験値
　Ｃ，６０．１２；　Ｈ，　７．４９；　Ｎ．１７．５
１実施例２ｌ ７−ｎ−ブチルー３−エチル−３，７−ジヒドロー１〜
（５−オキソヘキシル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジオ
ン 性状　無色針状晶　（ｉｓｏ−Ｐｒ２０）融点　７８〜
７９゜Ｃ 元素分析値　：　Ｃ，．Ｈ．．Ｎ．○，理論値　Ｃ，６
１．０６．　Ｈ．　７．８４；　Ｎ．１６．７５実験値
　Ｃ，６１，００；　Ｈ，　７．７１；　Ｎ，１６．７
３実施例２２ ３−エチル−３，７−ジヒドロー１−（５一才キソヘキ
シル）−７−ｎ−ペンチルーＩＨ−プリン−２，６−ジ
オン 性状　無色針状晶　（ｉｓｏ−Ｐｒ２０）融点　３７〜
３８．５゜Ｃ 元素分析値　：　Ｃ　，．Ｅ｛．．Ｎ．○，理論値　Ｃ
．６２．０５；　Ｈ，　８．１０；実験値　Ｃ，６１．
７９；　Ｈ，　８．１４；Ｎ．１６．０８ Ｎ，１６．１８ 実施例２３ ３−エチル−７−ｎ−へキシル−３，７−ジヒドロ−１
−（５−オキソヘキシル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジ
オン 性状　無色針状晶　（ｉｓｏ−ＰｒＪ）融点　４２〜４
３，５゜Ｃ 元素分析値　：ｃ，．Ｈ３。Ｎ４０３ 理論値　Ｃ，６２．９６；　Ｈ，　８．３４；　Ｎ，１
５．４６実験値　Ｃ，６２．８０；　Ｈ．　８．３４；
　Ｎ，１５．３２発明の効果 本発明によれば、キサンチン誘導体あるいはその薬理学
的に許容しうる塩を有効成分として含有する新しい医薬
品が提供される。

即ち、本発明の前記一般式（Ｉ）で示される新規なキサ
ンチン誘導体及びその薬理学的に許容しつる塩は、優れ
た気管支拡張作用及び脳機能改善作用を有し、医薬品と
して極めて有用である。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ＾１は直鎖もしくは分枝鎖状のＣ＿１〜Ｃ＿
   ６アルキル基を、Ｒ＾２は水素原子又は直鎖もしくは分
   枝鎖状のＣ＿１〜Ｃ＿６アルキル基を表す。）で示され
   るキサンチン誘導体及びその薬理学的に許容しうる塩。
2. （２）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ＾１は直鎖もしくは分枝鎖状のＣ＿１〜Ｃ＿
   ６アルキル基を、Ｒ＾２は水素原子又は直鎖もしくは分
   枝鎖状のＣ＿１〜Ｃ＿６アルキル基を表す。）で示され
   るキサンチン誘導体あるいはその薬理学的に許容しうる
   塩を有効成分とする気管支拡張剤。
3. （３）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ＾１は直鎖もしくは分枝鎖状のＣ＿１〜Ｃ＿
   ６アルキル基を、Ｒ＾２は水素原子又は直鎖もしくは分
   枝鎖状のＣ＿１〜Ｃ＿６アルキル基を表す。）で示され
   るキサンチン誘導体あるいはその薬理学的に許容しうる
   塩を有効成分とする脳機能改善剤。