WO2022018347A1 - Composition aqueuse ayant des propriétés trophiques vis-a-vis de cellules de la peau et apte à faciliter la formulation de produits cosmétiques ou vétérinaires - Google Patents

Composition aqueuse ayant des propriétés trophiques vis-a-vis de cellules de la peau et apte à faciliter la formulation de produits cosmétiques ou vétérinaires Download PDF

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aqueous composition
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Jean-Noël THOREL
Hugues Gatto
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Naos Institute Of Life Science
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Definitions

  • Aqueous composition having trophic properties with respect to skin cells and capable of facilitating the formulation of cosmetic or veterinary products
  • the present invention relates to an aqueous composition and to its cosmetic, dermopharmaceutical or veterinary use. More specifically, the present invention relates to a cytocompatible aqueous composition, provided with trophic properties with respect to human and animal skin cells, and capable of stabilizing the formulation of other constituents of said composition and compatible with the skin microbiota.
  • thermal waters used in several cosmetic or dermo-pharmaceutical preparations have biological properties due to their particular content of metal ions or trace elements. However, they have the major drawback of compromising the stability of the formulas (and in particular of the emulsified systems) due to their electrolyte content. In addition, if their mineral salt content motivates their use for therapeutic purposes, these thermal waters may prove to be too rich or insufficiently rich in ions for the majority of healthy skins, or to support cell viability.
  • the problem that the invention sets out to solve is to provide an aqueous composition which can both be entirely cytocompatible, formulated from biomimetic constituents, isotonic with the water of the cells of the skin but with the lowest amount possible in electrolytes, beneficial for human and animal skin and for the human and animal skin microbiota and simultaneously, totally compatible with other components of a dermocosmetic formula or veterinary product, which it can advantageously contribute to stabilizing.
  • compositions isotonic with the water of the cells while avoiding the use of electrolytes
  • cytocompatible denotes a composition which exhibits cytotoxicity of less than 15%, preferably less than 10%, with respect to human epidermis reconstructed in vitro (SkinEthic RHE model or Skin+ epidermis model Sterlab). In other words, this compound remains almost, or totally, neutral with respect to cell viability.
  • This cytocompatibility can also be evaluated by the cell viability test whose reagent is tetrazolium salt or 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT), which is known to the skilled person.
  • MTT 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide
  • biomimetics is meant the fact that any composition according to the invention temporarily exerts the function or the biomechanical, biophysical, physiological (in particular cell viability) or biological activity of the water of the cells of the human or animal skin.
  • the subject of the present invention is therefore an aqueous composition
  • an aqueous composition comprising:
  • composition according to the invention is an aqueous galenic base comprising:
  • base an initial formulation to which it is possible to add other compounds, for example, active ingredients, excipients, etc.
  • Sodium pyruvate is a water-soluble anionic salt of pyruvic acid, a metabolic intermediate involved in particular in the conversion of acetyl-CoA which then enters the Krebs energy cycle. It is an energy source promoting cell proliferation, used as a component in broths and culture media.
  • the raw material Pyruvic Acid, Sodium Sait marketed by the company MERCK KGAA and corresponding to the INCI designation sodium pyruvate can be used as a source of sodium pyruvate in the composition according to the invention.
  • the sodium pyruvate represents from 0.0001% to 0.1% by weight of the composition, preferably from 0.001 to 0.01%.
  • Sodium hydrogen phosphate also called disodium phosphate or even dibasic sodium phosphate, is a chemical compound with the formula Na 2 HP0 4 . It is used in cosmetics and in the food industry (additive E339), where it is used in particular as a buffer. Several raw materials, corresponding to the INCI designations disodium phosphate, are known.
  • the sodium hydrogen phosphate represents from 0.01% to 10% by weight of the composition, preferably from 0.01% to 5%.
  • Sodium acetate is a compound with the formula CH 3 COO Na + . It is soluble in water and a good source of acetate ions, and it is used in cosmetics as a buffer.
  • the MicroCurb NV material marketed by the company KEMIN INDUSTRIES, INC and corresponding to the INCI designation sodium acetate can be used in the composition according to the invention.
  • the sodium acetate represents from 0.0001% to 0.1% by weight of the composition, preferably from 0.001 to 0.05%.
  • L-Alanyl-L-Glutamine is a natural dipeptide that is present in all living organisms. This dipeptide is used in the culture medium and in cosmetics as a stabilized form of glutamine. L-Alanyl Glutamine is more stable than the amino acid L-Glutamine and is also better absorbed by cells. Also, L-Alanyl Glutamine is more water soluble than L-Glutamine and it is heat stable unlike L-Glutamine. L-Glutamine. According to a particular embodiment, L-Alanyl-L-Glutamine is used in the composition of the invention in purified or highly purified form. Advantageously, L-Alanyl-L-Glutamine is obtained by chemical synthesis. By way of example, mention may be made of the raw material L-Alanyl-L-Glutamine corresponding to the INCI designation Alanyl glutamine and marketed by the company KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.
  • the L-alanyl-L-glutamine represents between 0.001% and 5% by weight of the composition, advantageously between 0.01% and 2%.
  • the aqueous composition according to the invention comprises a sugar chosen from sucrose, trehalose, isotrehalose, isosucrose, melezitose, gentianose, raffinose, erlose, stachyose, verbascose, and mixtures thereof.
  • the sugar represents between 0.01% and 15% by weight of the composition, advantageously between 0.1% and 7%.
  • the sugar is sucrose or trehalose, preferably sucrose.
  • Sucrose or sucrose is a sugar consisting of a unit of glucose and a unit of fructose whose standardized name is " ⁇ -D-glucopyranosyl-(1 ⁇ 2)- ⁇ -D-fructofuranoside", commonly abbreviated as Glc -Fru. It is found in high concentration in sugar cane and sugar beets.
  • the raw material Beet Sugar marketed by the company Abyssal Japan, Inc and corresponding to the INCI designation sucrose can be used in the composition according to the invention.
  • the sucrose represents between 0.01% and 15% by weight of the composition, advantageously between 0.1% and 7%.
  • Trehalose is a sugar made up of two molecules of glucose linked by an ⁇ , ⁇ -1,1 bond (or “1,1- ⁇ -glycosidic”). It is found naturally in certain plants, fungi (including yeasts) and also in the haemolymph of many insects or in the bodily fluids of nematodes.
  • the raw material Trehalose AH marketed by the company HAYASHIBARA CO ET LTD., and corresponding to the INCI designation trehalose can be used in the composition according to the invention.
  • the trehalose represents between 0.01% and 15% by weight of the composition, advantageously between 0.1% and 7%.
  • the sugar is chosen from sucrose and isosucrose and their mixtures.
  • the water included in the aqueous composition is advantageously demineralised water, preferably ultrapure water or milli-Q® water, the resistivity of which is of the order of 18.2 Megaohm (M ⁇ ).cm .
  • the water represents at least 50% by weight of the composition, advantageously at least 70%, preferably at least 90%.
  • the formulation of the aqueous composition is chosen to make it possible to adjust at least two bioelectrical parameters, one of which is the redox potential, and the other of which is chosen between the pH and the resistivity, in order to have a value:
  • resistivity substantially between 8000 ohms ( ⁇ ).cm and 80 ⁇ .cm advantageously between 500 and 100 ⁇ .cm.
  • the formulation of the aqueous composition according to the invention is determined so as to obtain the aforementioned values for the three bioelectric parameters of the solution, respectively the redox potential, the pH and the resistivity.
  • the aqueous composition can therefore comprise, for example, adjuvants or buffers making it possible to regulate or adjust its pH.
  • the aqueous composition according to the invention is chosen so that the osmotic pressure of said composition is between 70 and 1500 mosm.L -1 preferably and preferentially between 100 and 500 mosm.L -1 , even more more advantageous between 200 and 400 mosm.L -1 , for example 300 mosm.L -1 or 250 mosm.L -1 .
  • the composition according to the invention is in the form of an oil-in-water (O/W) emulsion, a water-in-oil (W/O) emulsion, a lotion or even a a sprayable composition.
  • the composition according to the invention is a cosmetic, dermopharmaceutical or body hygiene composition, advantageously a cosmetic composition.
  • the composition according to the invention is for veterinary use, that is to say a veterinary composition.
  • the composition according to the invention further comprises at least one UV screening agent. Filtration of UV light is known to improve the general condition of the skin, for example in individuals affected by rosacea and/or telangiectasia.
  • UV filter encompasses organic or mineral compounds capable of filtering UV-A, UV-B and/or UV-C.
  • they may just as well be mineral filters as chemical or organic filters.
  • composition according to the invention may contain one or more broad-spectrum UV filters, that is to say compounds or mixtures which absorb UV-A, UV-B, UV-C and optionally visible light. .
  • the filters corresponding to the following INCI designations can be used in the context of the invention: tris biphenyl triazine, bis ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl triazine, methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol.
  • these are marketed by the company BASF under the names of TINOSORB S ® /TINOSORB AQUA ® , TINOSORB A2B ® , TINOSORB M ® , respectively.
  • a broad-spectrum filter suitable for the composition according to the invention corresponds to the INCI designation diethylhexyl butamido triazone, for example marketed by the company SIGMA 3V under the name UVASORB HEB ® .
  • the composition according to the invention comprises at least one filter chosen from the following group of compounds identified by their INCI designation: tris biphenyl triazine, bis ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl triazine, and methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol, diethylhexyl triazone butamido, or mixtures thereof.
  • the composition according to the invention comprises the bis-ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl triazine screening agent.
  • the composition contains at least one UV-A and/or UV-B filter, organic and/or inorganic, which can come in an aqueous (lipophilic) and/or oily (liposomal) phase.
  • composition according to the invention may contain fat-soluble UV-B filters, capable of contributing to the stabilization or solubilization of broad-spectrum filters or even of stabilizing each other and thereby increasing the sun protection factor (FPS or "SPF" in English).
  • FPS sun protection factor
  • such filters correspond to the following INCI designations: homosalate, octocrylene, ethylhexyl salicylate, ethylhexyl triazone.
  • the composition according to the invention comprises ethylhexyl triazone, marketed by BASF under the name UVINUL T150 ® .
  • the fat-soluble UV-B screening agent is ⁇ - (trimethylsilyl)- ⁇ >(trimethylsilyloxy)poly[oxy(dimethyl)silylene]-co-[oxy(methyl)(2-(4- [2,2-bis(ethoxycarbonyl)vinyl]phenoxy ⁇ -l-methyleneethyl)silylene]-co-[oxy(methyl)(2-(4-[2,2-bis(ethoxycarbonyl)vinyl]phenoxy)prop-l -enyl)silylene], a silicone polymer capable of filtering in UV-B
  • This filter corresponds for example to the cosmetic raw material Parsol SLX®, marketed by the company DSM under the INCI designation polysilicone-15.
  • the composition according to the invention comprises at least one UV-B screening agent chosen from the following group of compounds identified by their INCI designation: homosalate, ethylhexyl salicylate, ethylhexyl triazone, polysilicone-15, or mixtures thereof.
  • composition according to the invention is free of the following screening agents: 4-methylbenzylidene camphor, benzophenone-2, benzophenone-3, ethylhexyl methoxycinnamate, octocrylene.
  • the composition according to the invention comprises at least one UV-A filter, in order to ensure complete filtration of the harmful part of the solar spectrum.
  • UVA advantageous in the meaning of the present invention are butyl methoxydibenzoylmethane (INCI) and diethylamino hydroxybenzoyl hexyl benzoate (INCI), corresponding to raw materials Parsol 1789 ® sold by the company DSM and Uvinul ® A + marketed by BASF.
  • the UV-A filter is bis- (diethylaminohydroxybenzoyl benzoyl) piperazine (INCI) (CAS number 919803-06-8), corresponding for example to the raw material Cl 332 ® marketed by BASF.
  • the composition according to the invention comprises at least one filter chosen from the following group of compounds identified by their INCI designation: butyl methoxydibenzoylmethane, diethylamino hydroxybenzoyl hexyl benzoate, bis-(diethylaminohydroxybenzoyl benzoyl) piperazine, or their mixtures.
  • UV filters within the meaning of the present invention are water-soluble filters, such as for example:
  • the basic amino acid represents between 0.5 and 2% by weight of the composition, preferably between 1 and 1.5%.
  • the composition according to the invention comprises at least one water-soluble screening agent chosen from the following group of compounds identified by their INCI designation: disodium phenyl dibenzimidazole tetrasulfonate, phenylbenzimidazole sulfonic acid, or mixtures thereof.
  • the inorganic mineral filters, or mineral screens are metal oxides and/or other compounds that are not easily soluble or insoluble in water, in particular oxides of titanium (T1O 2 ), zinc (ZnO), iron (FC2O 3 ), zirconium (ZrO 2 ), silicon (SiO 2 ), manganese (for example MnO), aluminum (II 2 O 3 ), or cerium (Ce 2 O 3 ).
  • the inorganic mineral screening agents can be used in the form of an oily or aqueous predispersion available on the market. These predispersions can advantageously be supplemented with dispersion auxiliaries and/or solubilization mediators.
  • Inorganic mineral filters can also be surface-treated or encapsulated, in order to give them a hydrophilic, amphiphilic or hydrophobic character.
  • This surface treatment may consist in the mineral filters being provided with a thin hydrophilic and/or hydrophobic inorganic and/or organic film.
  • the composition according to the invention comprises at least one mineral screen chosen from the following group of compounds identified by their INCI designation: Zinc oxide, Titanium dioxide, or mixtures thereof.
  • the UV screening agents as described above, present in the composition according to the invention represent between 0.1% and 30% by weight of the composition, advantageously between 0.5% and 20%, even more advantageously between 1% and 15%.
  • the composition according to the invention has a sun protection factor ("SPF" or SPF) greater than or equal to 10, preferably greater than or equal to 20, advantageously greater than or equal to 30, even more advantageously greater than or equal to 50.
  • SPPF sun protection factor
  • the composition according to the invention comprises a UV-A/UV-B protection ratio equal to or greater than 1/3.
  • composition according to the invention comprises at least one sunscreen solubilizer chosen from the following group of compounds identified by their INCI designation: caprylyl caprylate/caprate, dibutyl adipate, dicaprylyl carbonate, diisopropyl sebacate, dicaprylyl ether, coco-caprylate, Cl 2 - 15 alkyl benzoate, propylheptyl caprylate and butylene glycol dicaprylate/dicaprate.
  • sunscreen solubilizers chosen from the following group of compounds identified by their INCI designation: caprylyl caprylate/caprate, dibutyl adipate, dicaprylyl carbonate, diisopropyl sebacate, dicaprylyl ether, coco-caprylate, Cl 2 - 15 alkyl benzoate, propylheptyl caprylate and butylene glycol dicaprylate/dicaprate.
  • CETIOL ® range marketed by BASF, in particular CETIOL ® RLF, CETIOL ® B, CETIOL ® CC, CETIOL ® O, CETIOL ® C5, Cetiol ® AB, Cetiol ® SENSOFT corresponding respectively to the INCI designations caprylyl caprylate / caprate, dibutyl adipate, dicaprylyl carbonate, dicaprylyl ether, coco caprylate, Cl 2- 15 alkyl benzoate, caprylate propylheptyl;
  • the composition according to the invention comprises at least four solubilizers chosen from the following group of compounds identified by their INCI designation: caprylyl caprylate/caprate, dibutyl adipate, dicaprylyl carbonate, diisopropyl sebacate, dicaprylyl ether, coco- caprylate, Cl 2-15 alkyl benzoate, propylheptyl caprylate and butylene glycol dicaprylate/dicaprate.
  • the composition according to the invention comprises the solubilizers corresponding to the INCI designations dibutyl adipate, dicaprylyl carbonate, and diisopropyl sebacate.
  • the composition according to the invention also comprises at least one other solubilizer chosen from the following group of compounds identified by their INCI designation: propylheptyl caprylate, dicaprylyl ether, coco-caprylate, Cl 2-15 alkyl benzoate, caprylyl caprylate/caprate.
  • it is propylheptyl caprylate.
  • the solubilizers as defined above represent between 5% and 80% by weight of the total of the composition, advantageously between 10% and 70%, even more advantageously between 15 and 60%.
  • composition according to the invention may also comprise an SPF "booster”, that is to say an agent for enhancing the sun protection factor, and/or a photostabilizer, that is to say an ingredient which makes it possible to increase the SPF or to photostabilize the filters, such an ingredient not being considered itself as a sunscreen.
  • SPF sunscreen
  • a photostabilizer that is to say an ingredient which makes it possible to increase the SPF or to photostabilize the filters, such an ingredient not being considered itself as a sunscreen.
  • styrene acrylate copolymer preferably representing between 1% and 10% by weight of the composition according to the invention.
  • Raw materials SUNSPHERES ® H53 and SUNSPHERES PGL Polymer ®, marketed by Dow Chemicals can be used in the context of the present invention;
  • an acrylate copolymer having a glass transition temperature of -5° C. to -15° C. as measured by differential scanning calorimetry, said copolymer advantageously representing between 1% and 10% by weight of the composition.
  • a polymer corresponding to the INCI designation Arylate copolymer such as the raw material EPITEX 66, sold by the company DOW CHEMICALS, can be used in the context of the present invention.
  • the composition according to the invention also comprises one or more substances capable of filtering visible light, in particular blue light.
  • the compounds described in document EP 1 484 051 can be used to provide filtering of blue light.
  • the composition according to the invention also comprises at least one preservative.
  • Any preservative, authorized or not authorized by the regulations (Appendix V of the European Directive on cosmetic products), suitable for use in a cosmetic, dermopharmaceutical or veterinary composition can be implemented in the formulation of a composition according to the invention.
  • the preservatives according to the invention are alkanediols.
  • the preservatives according to the invention are 1,2-alkanediols or 1,3-alkanediols.
  • the alkanediol is chosen from the group comprising the compounds corresponding to the following INCI designations: propylene glycol, 1,3-propanediol, 2-methyl-1,3-propanediol, 1,2-pentanediol, 1,2-pentanediol, ,2-hexanediol, caprylyl glycol, 1,2-decanediol, 2-methyl-2,4-pentanediol and mixtures thereof.
  • the at least one preservative is a quaternary ammonium chosen from the group comprising behentrimonium chloride, cetrimonium bromide, myrtrimonium bromide, cetrimonium chloride, laurtrimonium bromide, laurtrimonium, steartrimonium bromide, steartrimonium chloride, benzethonium chloride, benzalkonium chloride and mixtures thereof.
  • the preservative agent corresponding to a quaternary ammonium is cetrimonium bromide and/or myrtrimonium bromide, advantageously cetrimonium bromide.
  • cetrimonium bromide is marketed by the company MERCK under the trade name RONACARE TM CETRIMONIUM BROMIDE and myrtrimonium bromide is marketed by the company VERTELLUS PERFORMANCE MATERIALS under the name Mytab.
  • preservatives suitable for use in the composition according to the invention are, for example:
  • Mineral and organic hybrid complexes comprising silica colloids covalently grafted by means of a spacer arm with at least one peptide or its precursor described in patent application FRI 9/08575 can also be used as preservatives in the composition according to the invention.
  • the composition according to the invention comprises between 0.001% and 5% by total weight of the composition of at least one preservative, advantageously between 0.01% and 2%, preferably between 0.1 % and 1%.
  • the composition according to the present invention comprises an advantageously colored particle with a Router effect or a mixture of several particles with a Router effect.
  • These Router effect particles are also referred to as “soft-focus effect particles” or even “blur effect particles”.
  • router effect particle denotes a particle, advantageously colored, intended to give more transparency to the complexion and a blurring effect.
  • the particle with a Router effect enables the composition which contains it to attenuate, by optical effect, the cutaneous microrelief, and in particular cutaneous defects such as spots, wrinkles, fine lines.
  • RONASPHERE ® RONASPHERE ® FLAWLESS
  • JGC-C&C companies COVERLEAF ® range based on sericite or sericite/talc substrate
  • NIHON KOKEN RELIEF COLOR ® range, SILSEEM based on mica/silica substrate
  • MIYOSHI KASEI PC-BAIL ® range based on silica substrate
  • the composition according to the invention comprises, as a particle with a soft-focus effect, a composite particle comprising sericite, brown iron oxide, titanium dioxide and silica.
  • a composite particle comprising sericite, brown iron oxide, titanium dioxide and silica.
  • Such particles are marketed for example under the references Coverleaf ® NS or JS or MF by Chemicals and Catalysts.
  • the colored particle with a soft-focus effect may have a structure which may for example be of the silica microsphere type containing iron oxide, such as that marketed by the company MIYOSHI under the reference PC BALL ® PC-LL-100 P, this pigment consisting of silica microspheres containing yellow iron oxide.
  • a soft-focus effect colored particle composite particle having a structure of sericite / brown iron oxide / titanium dioxide / silica such as that sold under the Coverleaf ® MF reference by the company CHEMICALS AND CATALYST.
  • the raw material GRANPOWDER ® USQ marketed by the company GRANT INDUSTRIES INC and corresponding to the INCI designations polymethylsilsesquioxane (and) HDETrimethylol Hexyllactone Crosspolymer can be used as a particle with a blurring effect.
  • the raw material PMMA COVAMED 2 MUSI ® marketed by the company SENSIENT TECHNOLOGY COSMETICS corresponding to the INCI designation Methyl methacrylate crosspolymer and Silica can be used in particle-quality soft-focus effect.
  • the raw material D- 400® marketed by the company TOCHI corresponding to the INCI designations HDI/trimethylol hexyllactone crosspolymer and Silica can be used as a colored particle with a blurring effect.
  • the raw material KSP- 100 ® marketed by the company Shinetsu corresponding to the description INCI Vinyl dimethicone / methicone silsesquioxane crosspolymer can be used in particle quality soft-focus effect.
  • the particles with a blurring effect represent between 0.5% and 20% by weight of the composition, advantageously between 1% and 10%, preferably between 1% and 5%.
  • composition according to the invention also contains at least one active principle capable of improving skin hydration, in particular at least one active principle as described below.
  • the composition according to the invention also comprises an apple seed extract, optionally supplemented with vitamin B3 (niacinamide or vitamin PP) or its derivatives.
  • Apple seed extract Panrus malus
  • Aquaporins are proteins that play a key role in the balance of skin hydration.
  • Vitamin PP and its derivatives act by stimulating the activity of serine palmitoyl transferase, an enzyme involved in the synthesis of sphingosine, a precursor molecule of ceramides, thereby improving the barrier function of the skin and combating skin dryness.
  • the apple seed extract is an extract of lipophilic nature.
  • the cosmetic raw material EDERLINETM S corresponding to the INCI designation Hexyldecanol & butylene glycol & Pyrus malus (apple) seed extract
  • the raw material EDERLINETM LS corresponding to the INCI designation hexyldecanol & Pyrus malus (apple) seed extract & Brassica campestris (rapeseed) sterols & tocopherol
  • the raw material NIACINAMIDE it is marketed by the company QUIMICA MASSO and corresponds to the INCI designation niacinamide.
  • the composition according to the invention comprises from 0.001% to 1% of plant extract of P. malus and/or from 0.001% to 10% of niacinamide by weight of the composition.
  • the composition according to the invention further comprises an extract of the Imperata cylindrica plant, preferably a root extract, advantageously titrated in aquaporins.
  • the incorporation of extracts of I. cylindrica in the composition according to the invention makes it possible to improve the hydration of the stratum corneum.
  • the MOIST 24TM PH raw material corresponding to the INCI designation I. cylindrica root extract & water & glycerin & PEG-8 & carbomer & phenoxyethanol & sodium citrate & potassium sorbate & citric acid and marketed by the company SEDERMA can be used. within the scope of the present invention.
  • the composition according to the invention comprises between 0.001% and 1% by weight of the composition of the plant extract of I. cylindrica, preferably between 0.01% and 0.1%.
  • the composition according to the invention further comprises a bioactive system combining, on the one hand, a stable form in aqueous solution of a nucleotide chosen from ATP (adenosine triphosphate) Gp4G (diguanosine tetraphosphate ) and Ap4A (diadenosine tetraphosphate); and on the other hand, at least one biomimetic peptide comprising at most six amino acids, mimicking a cutaneous polypeptide or a cutaneous protein, or an agonist or antagonist biomolecule of said peptide or of said protein.
  • a bioactive system combining, on the one hand, a stable form in aqueous solution of a nucleotide chosen from ATP (adenosine triphosphate) Gp4G (diguanosine tetraphosphate ) and Ap4A (diadenosine tetraphosphate); and on the other hand, at least one biomimetic peptide comprising at most six amino
  • the combination of these active principles makes it possible to catalyze the metabolic activity of skin cells while obtaining a dermocosmetic or therapeutic effect through the use of biomimetic peptides.
  • the latter can be selected in order to obtain the desired effect, for example, an effect of inhibition of irritations of neurogenic origin, a depigmenting activity, an effect inhibiting any intolerance or sensitization, etc.
  • the nucleotide represents at most 10% by weight of the composition, preferably between 0.001% and 5%; and the biomimetic peptide represents between 0.001% to 1% by weight of the composition.
  • the composition according to the invention may also comprise an extract of the bacterium Arthrobacter agilis, in particular an extract rich in carotenoids.
  • the raw material corresponding to the INCI designation micrococcus lysate marketed by the company GREENTECH can be used in the context of the present invention.
  • the composition according to the invention comprises between 0.00001% and 0.1% by weight of the composition, preferably between 0.0001% and 0.001% of such a dry extract.
  • the composition according to the invention also comprises other components which may contribute to internal protection by an action which may consist of DNA protection, a reduction in the immunosuppression induced by radiation UV, an antiradical action or a combined effect of these actions.
  • antioxidants easily selected by the Person skilled in the art, for example from the following list: totarol, magnolol, honokiol, amino acids and their derivatives, peptides and their derivatives (for example anserine, hypotaurine, taurine), carotenoids, carotenes ( ⁇ -carotene, b-carotene, lycopene) and their derivatives, chlorogenic acid and its derivatives, lipoic acid and its derivatives (dihydrolipoic acid), aurothioglucose, propylthiouracil and other thiols (thioredoxin, glutathione , cysteine, cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl, palmito, totarol, magnolol, honokiol, amino acids and their derivatives, peptides and their derivatives (for example
  • the composition according to the invention also contains glycyrrhetinic acid, a derivative or a salt of this acid, used as a soothing agent (anti-inflammatory agent) and representing between 0.01% and 2% by weight of the composition, preferably between 0.1% and 1%.
  • the composition according to the invention comprises at least one, or even all of the following constituents exerting a biological activity in vivo on the cells of the skin, lips, hair and/or mucous membranes subjected to UV-A and/or UV-B radiation, respectively: - an anti-radical agent preserving cell structures, such as for example vitamin E and/or its fat-soluble or water-soluble derivatives, in particular tocotrienol and/or tocopherol, advantageously representing between 0.001% and 10% by weight of the composition, again more preferably between 0.02% and 2%, preferably 0.04%;
  • an anti-radical agent preserving cell structures such as for example vitamin E and/or its fat-soluble or water-soluble derivatives, in particular tocotrienol and/or tocopherol, advantageously representing between 0.001% and 10% by weight of the composition, again more preferably between 0.02% and 2%, preferably 0.04%;
  • an agent limiting immunosuppression such as for example vitamin PP, advantageously representing between 0.001% and 1% by weight of the composition, preferably between 0.01% and 0.3%;
  • a protective agent for the p53 protein such as for example epigallocatechin gallate (EGCG), advantageously representing between 0.001% and 0.1% by weight of the composition, preferably between 0.005% and 0.05%.
  • EGCG epigallocatechin gallate
  • the composition according to the invention also comprises active principles capable of stimulating the proliferation of skin cells, advantageously fibroblasts and/or keratinocytes, preferably human or animal fibroblasts.
  • the composition according to the invention further comprises:
  • vitamin C derivative chosen from ethyl ascorbic acid and sodium ascorbate or their mixture
  • Mw molecular weight
  • the ⁇ -lipoic acid or one of its salts represents less than 0.1%, advantageously less than 0.01% by weight of the composition, preferably between 0.001% and 0.0005%.
  • the vitamin C derivative chosen from ethyl ascorbic acid and sodium ascorbate or their mixture advantageously ethyl ascorbic acid, preferably 3-0 ethyl ether of ascorbic acid, represents between 0.001% and 10 % by weight of the composition, advantageously between 0.01% and 5%, preferably between 0.1% and 1%.
  • hyaluronic acid whose molecular weight (Mw) is advantageously between 0.5 and 15 kDa, preferably 0.5 and 10 kDa, represents between 0.001% and 10% by weight of the composition, advantageously between 0 0.01% and 5%, preferably between 0.1% and 1%.
  • the composition according to the invention may also also comprise peptide extracts of soybean and/or wheat.
  • the peptide extracts come from soybean and wheat seeds resulting from an enzymatic hydrolysis of said seeds via peptidases which makes it possible to recover peptides with an average size of 700 Daltons.
  • the soy peptide extract is the extract identified under CAS number 68607-88-5, just as the wheat peptide extract is the extract identified under CAS number 70084-87-6.
  • Wheat and soy extracts may correspond to the INCI designations Hydrolyzed wheat protein and Hydrolyzed soy protein, respectively.
  • the soybean and wheat peptide extracts are used together, for example in a weight ratio respectively between 80/20 and 20/80, advantageously between 70/30 and 30/70, preferably equal at 60/40.
  • the soybean and/or wheat peptide extracts are free of synthetic GHK tripeptides (glycyl-histidyl-lysine; INCI: Tripeptide-1).
  • GHK tripeptides GHK tripeptides
  • the peptide extracts of soya and/or wheat represent between 0.01% and 20% by weight of the composition, advantageously between 0.1% and 10%, preferably between 0.2% and 0.7%.
  • composition according to the invention comprises, in accordance with the teachings of document FR 2 865 398, the combination of at least one amino acid or amino acid derivative chosen from the group consisting of ectoin , creatine, ergothioneine and/or camosine, or their physiologically acceptable salts, and mannitol or a mannitol derivative.
  • the composition according to the invention comprises, in a physiologically acceptable medium, the amino acid or one of its salts, alone or as a mixture in proportions of between 0.001% and 10% by weight of the composition, and preferably between 0.01% and 5%.
  • composition according to the present invention preferably comprises, in a physiologically acceptable medium, mannitol or one of its derivatives, in proportions of between 0.01% and 30% by weight of the composition, advantageously between 0.1 % and 10%.
  • the composition according to the invention comprises ectoin and mannitol.
  • the composition according to the invention comprises one or more other tanning or self-tanning agents. It can be a self-tanner which reacts with the amino acids of the skin according to a Maillard reaction or via a Michael addition, or else a promoter of melanogenesis or a propigmenting compound which promotes tanning natural to the skin.
  • Such a substance is preferably present in the composition in an amount ranging from 0.01% to 20% by weight of the composition, advantageously from 0.5% to 15%, even more advantageously from 1% to 8%.
  • Self-tanning substances can be 1,3-dihydroxyacetone (DHA), glycerolaldehyde, hydroxymethylglyoxal, ⁇ -dialdehyde, erythrulose, 6-aldo-D-fructose, ninhydrin, 5-hydroxy-l ,4-naphthoquinone (juglone), 2-hydroxy-1,4-naphthoquinone (lawsone), or their combination.
  • DHA 1,3-dihydroxyacetone
  • glycerolaldehyde hydroxymethylglyoxal
  • ⁇ -dialdehyde erythrulose
  • 6-aldo-D-fructose ninhydrin
  • 5-hydroxy-l ,4-naphthoquinone juglone
  • 2-hydroxy-1,4-naphthoquinone lawsone
  • Propigmenting substances can be melanocyte-stimulating hormone ( ⁇ -MSH), ⁇ -MSH peptide analogues, endothelin-1 receptor agonists, m opiate receptor agonists (mu opiates), cAMP stimulating agents, tyrosinase stimulating agents.
  • ⁇ -MSH melanocyte-stimulating hormone
  • ⁇ -MSH peptide analogues melanocyte-stimulating hormone
  • endothelin-1 receptor agonists m opiate receptor agonists (mu opiates)
  • cAMP stimulating agents tyrosinase stimulating agents.
  • the composition according to the invention further comprises, as a self-tanner, a combination of dihydroxy methylchromonyl palmitate and/or dimethylmethoxy chromanol as well as a lipophilic form of tyrosine.
  • Dihydroxy methylchromonyl palmitate (CAS number: 1387636-35-2) corresponds, for example, to the cosmetic ingredient marketed by MERCK under the name RonaCare® Bronzyl.
  • Dimethylmethoxy chromanol (CAS number: 83923-51-7) corresponds, for example, to the cosmetic ingredient marketed by the company LIPOTEC SA under the name of lipochromone-6.
  • dihydroxy methylchromonyl palmitate or dimethylmethoxy chromanol is included in the composition according to the invention in the amount of 0.01% to 10% by total weight of the composition, advantageously from 0.05% to 10% , even more advantageously from 0.1% to 5%, more particularly from 0.1% to 0.5%.
  • the lipophilic form of tyrosine within the meaning of the invention, is a tyrosine-based ingredient and has a more pronounced lipophilic nature than tyrosine.
  • the lipophilic form of tyrosine may in particular correspond to oleoyl tyrosine (CAS number: 147732-57-8), which is found, for example, in the liquid cosmetic ingredient TYR-OLTM, marketed by the company SEDERMA, and which comprises approximately 50% by weight of oleoyl tyrosine in butylene glycol (approximately 30%+approximately 20% oleic acid), or alternatively in the liquid cosmetic ingredient TYR-EXCELTM, marketed by the company SEDERMA, which comprises about 50% by weight oleoyl tyrosine, about 20% by weight oleic acid (CAS No: 112-80-1) and about 30% by weight Luffa cylindrica oil (sponge gourd seed oil; CAS No.: 1242417-48-6).
  • oleoyl tyrosine CAS number: 147732-57-8
  • oleoyl tyrosine CAS number: 147732-5
  • the lipophilic form of tyrosine corresponds to a vegetable oil in which the tyrosine has been formulated.
  • the vegetable oil is oleic sunflower oil, advantageously deodorized.
  • the raw material oleoactive ® TYROSINE BASE HELIANTHUS ANNUS marketed by the company OLEOS and corresponding designations INCI Helianthus annuus seed oil (and) Tyrosine (and) glyceryl stearate, can be used in the context of the present invention.
  • the lipophilic form of tyrosine such as in cosmetic ingredients based on oleoyl-tyrosine (advantageously at 50% by weight) or tyrosine formulated in vegetable oil, represents between 0.1% and 10% by total weight of the composition, advantageously between 1 and 3%, even more advantageously between 1% and 1.5%.
  • composition according to the invention may also comprise active agents having depigmenting properties, such as for example:
  • vitamin C native ascorbic acid
  • vitamin C native ascorbic acid
  • biomimetic peptides corresponding to the INCI designations hexapeptide 2 and/or nonapeptide-1;
  • Palmaria palmata an alga called Palmaria palmata, in particular the extract corresponding to the INCI designation Palmaria palmata extract;
  • niacinamide also called nicotinamide, and its derivatives
  • composition according to the invention may also comprise active agents having healing or regenerating properties such as, for example, an antimicrobial agent chosen from the active agents corresponding to the following INCI designations: copper sulphate, zinc sulphate, sodium hyaluronate, Vitis vinifera (grape) vine extract and mixtures thereof; an extract of the plant Centella asiatica, or the terpenes of C. asiatica asiaticoside, madecassic acid and asiatic acid, as well as mixtures thereof.
  • active agents having healing or regenerating properties such as, for example, an antimicrobial agent chosen from the active agents corresponding to the following INCI designations: copper sulphate, zinc sulphate, sodium hyaluronate, Vitis vinifera (grape) vine extract and mixtures thereof; an extract of the plant Centella asiatica, or the terpenes of C. asiatica asiaticoside, madecassic acid and asiatic acid, as well as mixtures thereof.
  • composition according to the invention may also comprise active agents having sebocorrective, keratolytic, sebum-regulating properties and/or anti-acne activity, in order to allow the formulation of sun products treating acne.
  • composition according to the invention may comprise an antimicrobial agent chosen from the active agents corresponding to the INCI designations propyl gallate, dodecyl gallate, Ginkgo biloba leaf extract, bakuchiol, dihydromyricetin, zinc gluconate, salicylic acid and mixtures thereof.
  • an antimicrobial agent chosen from the active agents corresponding to the INCI designations propyl gallate, dodecyl gallate, Ginkgo biloba leaf extract, bakuchiol, dihydromyricetin, zinc gluconate, salicylic acid and mixtures thereof.
  • composition according to the invention may also comprise at least one ingredient chosen from the following list:
  • composition according to the invention is advantageously formulated to be cosmetically acceptable, that is to say compatible with the skin, the mucous membranes, the hair and the scalp.
  • the composition of the invention is a composition for cutaneous application or for topical use.
  • composition for cutaneous application or “for topical use” denotes a composition compatible with application to the skin, the mucous membranes, the hair and/or the scalp, preferably human or animal skin.
  • the aqueous composition according to the invention is a topical composition for animals.
  • the aqueous composition according to the invention is applied to the animal in the form of a shampoo, a lotion, a cream (in particular in the form of an emulsion), an ointment, a gel or a spot-on solution or suspension.
  • Topical application on the animal we mean an application which is intended to act on the place where it is applied: skin, mucous membrane, appendages.
  • Topical use or topical application according to the invention can advantageously target damaged and/or irritated skin or skin injured by scratches, wounds, infections (bacterial or fungal for example).
  • the topical application of the aqueous composition according to the invention can be done, depending on the case and the condition of the animals concerned, on healthy animals, in maintenance such as for example skin disinfection and in particular auricular cleaning, or on injured and/or sick animals in treatment and prevention in particular of infections by Staphylococcus pseudintermedius and/or Malassezia pachydermatis.
  • the aqueous composition according to the invention may be in any appropriate galenic form for topical application, in particular in the form of an aqueous, aqueous-alcoholic, organic or oily solution; suspension or dispersion in solvents or fatty substances, of the lotion or serum type; in the form of a vesicular dispersion; in the form of a water-in-oil (W/O), oil-in-water (O/W), multiple emulsion such as a water-in-oil-in-water (W/O/W) emulsion, or fluid nano-emulsions and not greasy.
  • W/O water-in-oil
  • O/W oil-in-water
  • multiple emulsion such as a water-in-oil-in-water (W/O/W) emulsion, or fluid nano-emulsions and not greasy.
  • the emulsion can be more or less thick and comes in the form of cream or milk; the aqueous composition of the invention may also be in the form of an ointment, gel, solid stick, pasty or solid anhydrous products, foam, in particular aerosol, biphasic composition or even sprayable composition.
  • compositions according to the invention can be chosen by those skilled in the art on the basis of their general knowledge depending on the type of composition sought.
  • the aqueous composition for cosmetic or personal hygiene, or for dermopharmaceutical or veterinary use according to the invention may also comprise the usual adjuvants in the field considered, such as hydrophilic or lipophilic thickeners or gelling agents, hydrophilic or lipophilic additives, active in particular cosmetics, preservatives, antioxidants, perfumes, fillers, pigments, UV filters, odor absorbers, colorants, moisturizers, vitamins, essential fatty acids, fat-soluble polymers, in particular hydrocarbon-based, opacifiers , stabilizers, sequestrants, conditioners and propellants.
  • the usual adjuvants in the field considered such as hydrophilic or lipophilic thickeners or gelling agents, hydrophilic or lipophilic additives, active in particular cosmetics, preservatives, antioxidants, perfumes, fillers, pigments, UV filters, odor absorbers, colorants, moisturizers, vitamins, essential fatty acids, fat-soluble polymers, in particular hydrocarbon-based, opacifiers
  • the invention relates to the use of an aqueous composition as described above for the manufacture and/or obtaining of a stable topical dosage form, preferably a monophasic, diphasic or triphasic dosage form; said stable topical dosage form being for cosmetic or body hygiene or dermopharmaceutical or veterinary use.
  • composition according to the invention is used in animals as an ear cleanser.
  • the invention also relates to the aqueous composition as described above for its use in body hygiene or dermo-pharmaceutical or veterinary. It also relates to the aqueous composition as previously described for its use as ear cleanser in animals, advantageously domestic animals.
  • composition according to the invention for animal use is advantageously packaged in bottles, hot water bottles, tubes, spray, aerosols, ear cleaners (ear cleanser), pipettes, wipes, sachets or in any other packaging suitable for topical application.
  • the aqueous composition according to the invention is intended for animals, and preferably for a domestic animal, that is to say an animal resulting from domestication and breeding. This includes livestock, barnyard animals, aquatic animals or pets.
  • the domestic animal is a pet chosen from mammals (canids, felids, equines, lagomorphs, rodents).
  • the aqueous composition according to the invention is intended for dogs and cats, however, the term companion animal also includes new companion animals (NAC) such as for example ferrets, rodents (for example hamsters ), lagomorphs (such as, for example, the rabbit), the dwarf pig.
  • NAC new companion animals
  • the aqueous composition according to the invention is intended for dogs.
  • the composition and the methods according to the invention are more particularly intended for dogs having an alteration of the cutaneous barrier. This is particularly the case with atopic dermatitis. It is a disease with a racial predisposition.
  • Dogs which are not purebred but which possess characteristics close to said breeds can also be treated using the aqueous composition according to the present invention.
  • Example I- cream (O/W emulsion) comprising the aqueous composition according to the invention
  • Example II- shower gel comprising the aqueous composition according to the invention
  • Example TTT- micellar water comprising the aqueous composition according to the invention
  • the objective of the study is to determine the cytocompatibility with respect to skin cells of a composition according to the invention.
  • the study is carried out on an immortalized line of human keratinocytes, the HaCaT cells.
  • the HaCaT keratinocytes are seeded in 96-well microplates at the rate of 20,000 cells per well in 200 ml of standard medium, DMEM 10% FCS. The plates are incubated for 24 h at 37° C. in a humid atmosphere containing 6% CO 2 .
  • the various compositions to be tested are brought, pure, into contact with the cells for 24 hours.
  • An untreated cell control is carried out in parallel (DMEM medium). Each point is made in triplicate.
  • the control is a saline phosphate buffer solution (phosphate buffer saline or PBS).
  • the composition according to the invention used in this evaluation is shown in Table 4.
  • the principle of the test is based on the use of a tetrazolium salt which is reduced to formazan by certain intracellular enzymes of living cells.
  • the amount of formazan produced is proportional to the metabolic activity of the cells.
  • This insoluble compound of violet color will have to be solubilized by DMSO to allow its spectrophotometric determination at 570 nm.
  • DMSO solubilized by DMSO
  • a solution of MTT at 0.5 mg/ml in the culture medium is left for 3 hours at 37° C. in contact with the pretreated cells.
  • the MTT solution is then removed and the extraction of the MTT cleavage product is carried out by adding 200 ⁇ l of DMSO with gentle stirring, at room temperature.
  • the viability is quantified by measuring the optical density at 570 nm. The results are expressed as a percentage of viability compared to the control (untreated):
  • cell viability greater than about 95% cell viability is observed. It emerges from this evaluation that the cell viability is higher when the cells are incubated with the composition according to the invention compared to incubation in PBS (* * * p-value ⁇ 0.05).
  • the aqueous composition according to the invention makes it possible to obtain a composition in a stable topical galenic form.
  • the aim of this study is therefore to compare the stability of the aqueous composition according to the invention comprising an unstable active ingredient, namely hydroxyproline, with that of a control/control composition.
  • the color of the Fiel and Fle2 formulas, after manufacture, is pearly white.
  • Formula 1 (Fie 1) was subsequently chosen as the reference control for the tests after exposure to various stresses, namely:
  • the colorimeter (Konica Minolta CM-700d/600d) is used to measure and compare colors in formulas quantitatively.
  • the apparatus is composed of a light source of variable intensity, an optical device for focusing and directing the light, a device allowing the separation and isolation of the various external radiations, and 'a device for measuring the light energy at the inlet and at the outlet of the tank.
  • the detection of the color of the samples is based on the colorimetric standard D65 corresponding to natural light in broad daylight in a temperate zone. It is a cool white that corresponds to a correlated color temperature of 6500K.
  • the colorimeter is accompanied by the "SpectraMagicNX” software allowing to restore the variations of the color of the sample according to the CIE L*a*b* convention, adopted by the International Commission on Illumination (CIE) since 1976.
  • CIE International Commission on Illumination
  • the L*a*b* measurement units define a color space for the characterization of surfaces:
  • - L* represents lightness, from black to white.
  • ⁇ E*ab value can be interpreted as the measure of difference between the color of two samples, according to the following equation: where L*l, a*l, b*l correspond to the CIE LAB color coordinates of the first formula, which are compared to L*2, a*2, b*2, corresponding to the color coordinates of the second formula.
  • a value of ⁇ E*ab less than or equal to 1 means that the color of the formula tested approaches that of the control formula.
  • a theoretical value of AE*ab equal to 0 means that the color of the two samples is perfectly identical.
  • an AE*ab value greater than 1 means that the formula has undergone a very significant color variation.
  • Fie 1 and Fie 2 compositions are subjected to incubation at 80° C. for 24 hours and their colorimetric coordinates of the Fie 2 composition are compared with those of the Fie 1 composition.
  • the results are represented by Table 7 below.
  • the modification of the color of the composition according to the invention is less pronounced than for the composition Fie 2.
  • the composition according to the invention makes it possible to ensure better stability of a cosmetic composition comprising an unstable active ingredient, for example hydroxyproline, than a traditional composition.
  • the cosmetic composition comprising the aqueous composition according to the invention remains stable and the variation in color remains very limited and within the limits of a cosmetically acceptable composition.

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Abstract

Composition aqueuse comprenant : - du pyruvate de sodium; - de l'hydrogénophosphate de sodium; -de l'acétate de sodium; - du dipeptide L-Alanyl-L-Glutamine; -un sucre choisi parmi le saccharose, le tréhalose, l'isotréhalose, l'isosaccharose, le mélézitose, le gentianose, le raffinose, l'erlose, le stachyose, le verbascose, et leurs mélanges.

Description

DESCRIPTION
Titre de l’invention : Composition aqueuse ayant des propriétés trophiques vis-à-vis de cellules de la peau et apte à faciliter la formulation de produits cosmétiques ou vétérinaires
Domaine de l’invention
La présente invention se rapporte à une composition aqueuse et à son utilisation cosmétique, dermopharmaceutique ou vétérinaire. Plus précisément, la présente invention concerne une composition aqueuse cytocompatible, pourvue de propriétés trophiques vis-à- vis des cellules de la peau humaine et animale, et apte à stabiliser la formulation d’autres constituants de ladite composition et compatible avec le microbiote cutané.
Etat antérieur de la technique
Aujourd'hui, en dermocosmétique et dans le domaine vétérinaire, l’eau, principal constituant du monde vivant, est généralement considérée comme un simple excipient, permettant de compléter à 100% la formule de la plupart des produits. En conséquence, seule la qualité bactériologique de l’eau est contrôlée de façon stricte. L’eau la plus communément formulée en dermocosmétique et dans le domaine vétérinaire est ainsi une eau déminéralisée, certes plus facilement formulable, mais impropre à soutenir la viabilité cellulaire. Cette approche ignore le fait que l’eau contenue dans les soins et les produits d’hygiène peut fournir un moyen pratique d’améliorer les qualités trophiques et la cytocompatibilité du produit fini vis- à-vis de la peau humaine et animale. Pourtant, l’eau est utilisée depuis des millénaires par l’homme pour soigner ses maladies (Matsumoto 2018): douleurs articulaires, (rhumatismes), affections respiratoires (asthme, rhinites allergiques) (Ciprandi et al. 2016 ; Cantone et al. 2015 ; Keller et al. 2014), troubles digestifs (constipation, insuffisance hépatique). Mais elle est surtout employée pour l’hygiène de la peau et le traitement des affections dermatologiques comme le psoriasis (Bailey et al. 2012), la dermatite atopique (Choi et al 2013) ou encore certaines affections cutanées chroniques, notamment en crénothérapie (Dubois 2009).
Les eaux thermales utilisées dans plusieurs préparations cosmétiques ou dermo- pharmaceutiques possèdent des propriétés biologiques du fait de leur teneur particulière en ions métalliques ou en oligo-éléments. Cependant, elles présentent l’inconvénient majeur de compromettre la stabilité des formules (et notamment des systèmes émulsionnés) du fait de leur contenu en électrolytes. En sus, si leur teneur en sels minéraux motive leur utilisation à visée thérapeutique, ces eaux thermales peuvent s’avérer trop ou insuffisamment riches en ions pour la majorité des peaux saines, ou pour soutenir la viabilité cellulaire. De la même façon, d’autres approches visant à reconstituer une eau ayant des caractéristiques bioélectroniques similaires à l’eau de cellules, comme par exemple les eaux de formulation décrites dans les demandes de brevet FR 2780887 et FR 3072285 se heurtent aux difficultés techniques liées à la présence d’électrolytes, et notamment de ions métalliques, dans ce type de compositions.
Ainsi le problème que se propose de résoudre l’invention est de fournir une composition aqueuse qui puisse à la fois être entièrement cytocompatible, formulée à partir de constituants biomimétiques, isotonique avec l’eau des cellules de la peau mais avec une quantité la plus faible possible en électrolytes, bénéfique pour la peau humaine et animale et pour le microbiote cutané humain et animal et simultanément, totalement compatible avec d’autres composants d’une formule dermocosmetique ou de produit vétérinaire, qu’elle peut avantageusement contribuer à stabiliser.
Exposé de l’invention
De manière inattendue, le Demandeur a constaté qu’une composition comprenant :
- du pyruvate de sodium ;
- de l’hydrogénophosphate de sodium ;
- de l’acétate de sodium ;
- du dipeptide L-Alanyl-L-Glutamine ;
- un sucre choisi parmi le saccharose, le tréhalose, l’isotréhalose, l’isosaccharose, le mélézitose, le gentianose, le raffïnose, l’erlose, le stachyose, le verbascose, et leurs mélanges ; et
- de l’eau, permet de résoudre les inconvénients mentionnés ci-dessus.
En particulier, le Demandeur a pu mettre en évidence que la composition aqueuse selon l’invention :
- permet de stimuler la croissance des cellules de la peau ;
-est cytocompatible ;
- comprend ou est constituée de composants biomimétiques ;
- peuvent être bénéfiques pour le microbiote cutané ;
-permettent d’obtenir des compositions isotoniques avec l’eau des cellules tout en évitant le recours aux électrolytes ;
-se prêtent à la formulation avec d’autres composants de la formule, dont ils contribuent à en améliorer la stabilité. Au sens de l’invention, par « cytocompatible » on désigne une composition qui présente une cytotoxicité inférieure à 15%, de préférence inférieure à 10%, à l’égard d’épidermes humains reconstruits in vitro (modèle SkinEthic RHE ou modèle épiderme Skin+ Sterlab). En d’autres termes, ce composé demeure quasiment, ou totalement, neutre vis-à-vis de la viabilité cellulaire.
Cette cytocompatibilité peut également être évaluée par le test de viabilité cellulaire dont le réactif est le sel de tétrazolium ou bromure de 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tétrazolium (MTT), qui est connu à l’homme du métier.
Au sens de l’invention, par « biomimétique » on désigne le fait que toute composition selon l'invention exerce temporairement la fonction ou l'activité biomécanique, biophysique, physiologique (notamment viabilité cellulaire) ou biologique de l’eau des cellules de la peau humaine ou animale.
La présente invention a donc pour objet une composition aqueuse comprenant :
- du pyruvate de sodium ;
- de l’hydrogénophosphate de sodium ;
- de l’acétate de sodium ;
- du dipeptide L-Alanyl-L-Glutamine ;
- un sucre choisi parmi le saccharose, le tréhalose, l’isotréhalose, l’isosaccharose, le mélézitose, le gentianose, le raffïnose, l’erlose, le stachyose, le verbascose, et leurs mélanges ; et
- de l’eau.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention est une base aqueuse galénique comprenant :
- du pyruvate de sodium ;
- de l’hydrogénophosphate de sodium ;
- de l’acétate de sodium ;
- du dipeptide L-Alanyl-L-Glutamine ;
- un sucre choisi parmi le saccharose, le tréhalose, l’isotréhalose, l’isosaccharose, le mélézitose, le gentianose, le raffïnose, l’erlose, le stachyose, le verbascose, et leurs mélanges ; et
- de l’eau. Au sens de l’invention, par « base » on désigne une formulation initiale à laquelle il est possible d’ajouter d’autres composés, par exemple, principes actifs, excipients...
Le pyruvate de sodium est un sel anionique hydrosoluble de l’acide pyruvique, intermédiaire métabolique impliqué notamment dans la conversion de l'acétyl-CoA qui entre ensuite dans le cycle énergétique de Krebs. Il s’agit d’une source énergétique favorisant la prolifération cellulaire, utilisé comme composant dans les bouillons et les milieux de culture. A titre d’exemple, la matière première Pyruvic Acid, Sodium Sait commercialisée par la société MERCK KGAA et correspondant à la désignation INCI sodium pyruvate peut être utilisée comme source de pyruvate de sodium dans la composition selon l’invention.
Selon un mode de réalisation particulier, le pyruvate de sodium représente de 0,0001% à 0,1% en poids de la composition, de préférence de 0,001 à 0,01%.
L’hydrogénophosphate de sodium aussi dénommé phosphate disodique ou encore phosphate de sodium dibasique est un composé chimique de formule Na2HP04. Il est utilisé en cosmétique et dans le domaine de l’alimentaire (additif E339), où il est employé notamment comme tampon. Plusieurs matières premières, correspondantes aux désignations INCI disodium phosphate, sont connues.
Selon un mode de réalisation particulier, l’hydrogénophosphate de sodium représente de 0,01% à 10% en poids de la composition, de préférence de 0,01% à 5%.
L’acétate de sodium est un composé de formule CH3COO Na+. Il est soluble dans l'eau et constitue une bonne source d'ions acétate, et il est utilisé en cosmétique comme tampon. A titre d’exemple, la matière MicroCurb NV commercialisée par la société KEMIN INDUSTRIES, INC et correspondant à la désignation INCI sodium acetate peut être utilisée dans la composition selon l’invention.
Selon un mode de réalisation particulier, l’acétate de sodium représente de 0,0001% à 0,1% en poids de la composition, de préférence de 0,001 à 0,05%.
La L-Alanyl-L-Glutamine est un dipeptide naturel qui est présent dans tous les organismes vivants. Ce dipeptide est utilisé dans le milieu de culture et en cosmétique comme forme stabilisée de glutamine. La L-Alanyl Glutamine est plus stable que l’acide aminé L- Glutamine et est également mieux absorbée par les cellules. En outre, la L-Alanyl Glutamine est plus soluble dans l’eau que la L-glutamine et elle est stable à la chaleur contrairement à la L-Glutamine. Selon un mode de réalisation particulier, la L-Alanyl-L-Glutamine est utilisée dans la composition de l’invention sous forme purifiée ou hautement purifiée. Avantageusement, la L-Alanyl-L-Glutamine est obtenue par synthèse chimique. A titre d’exemple, on peut citer la matière première L-Alanyl-L-Glutamine correspondant à la désignation INCI Alanyl glutamine et commercialisée par la société KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.
Selon un mode de réalisation particulier, la L-alanyl-L-glutamine représente entre 0,001% et 5% en poids de la composition, avantageusement entre 0,01% et 2%.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition aqueuse selon l’invention comprend un sucre choisi parmi le saccharose, le tréhalose, l’isotréhalose, l’isosaccharose, le mélézitose, le gentianose, le raffïnose, l’erlose, le stachyose, le verbascose, et leurs mélanges.
Selon un mode de réalisation particulier, le sucre représente entre 0,01% et 15% en poids de la composition, avantageusement entre 0,1% et 7%.
Avantageusement le sucre est le saccharose ou le tréhalose, de préférence le saccharose.
Le saccharose ou sucrose est un sucre constitué d’une unité de glucose et d’une unité de fructose dont le nom normalisé est « α-D-glucopyranosyl-(1↔ 2)-β-D-fructofuranoside », couramment abrégé en Glc-Fru. Il se trouve en grande concentration dans canne à sucre et de la betterave sucrière. A titre d’exemple, la matière première Beet Sugar commercialisée par la société Abyssal Japan, Inc et correspondant à la désignation INCI saccharose peut être utilisée dans la composition selon l’invention.
Selon un mode de réalisation particulier, le saccharose représente entre 0,01% et 15% en poids de la composition, avantageusement entre 0,1% et 7%.
Le tréhalose est un sucre composé de deux molécules de glucose liées par une liaison a,a- 1,1 (ou «1,1-a-glycosidique »). On le trouve naturellement dans certaines plantes, champignons (dont levures) et aussi dans l’hémolymphe de beaucoup d’insectes ou encore dans les fluides corporels de nématodes. A titre d’exemple, la matière première Trehalose AH commercialisée par la société HAYASHIBARA CO ET LTD., et correspondant à la désignation INCI trehalose, peut être utilisée dans la composition selon l’invention. Selon un mode de réalisation particulier, le tréhalose représente entre 0,01% et 15% en poids de la composition, avantageusement entre 0,1% et 7%.
Selon un autre mode de réalisation, le sucre est choisi parmi le saccharose et isosaccharose et leurs mélanges.
Selon l’invention, l’eau comprise dans la composition aqueuse est avantageusement une eau déminéralisée, de préférence une eau ultra pure ou eau milli-Q®, dont la résistivité est de l’ordre de 18,2 Mégaohm (MΩ).cm.
Selon un mode de réalisation particulier, l’eau représente au moins 50% en poids de la composition, avantageusement au moins 70%, de préférence au moins 90%.
Selon la présente invention, la formulation de la composition aqueuse est choisie pour permettre de régler au moins deux paramètres bio électriques, dont l'un est le potentiel redox, et dont l'autre est choisi entre le pH et la résistivité, pour avoir une valeur:
- comprise entre 10 et 28, en ce qui concerne le potentiel redox ;
- comprise entre 5 et 8, en ce qui concerne le pH ; et
- une résistivité substantiellement comprise entre 8000 ohms (Ω).cm et 80 Ω.cm avantageusement entre 500 et 100 Ω.cm.
Avantageusement, on détermine la formulation de la composition aqueuse selon l’invention de manière à obtenir les valeurs précitées pour les trois paramètres bioélectriques de la solution respectivement le potentiel redox, le pH et la résistivité. La composition aqueuse peut donc comprendre, par exemple, des adjuvants ou tampons permettant de régler ou ajuster son pH.
Avantageusement, la composition aqueuse selon l’invention est choisie de sorte à ce que la pression osmotique de ladite composition soit comprise entre 70 et 1500 mosm.L -1 de préférence et préférentiellement entre 100 et 500 mosm.L-1, de manière encore plus avantageuse entre 200 et 400 mosm.L-1, par exemple de 300 mosm.L-1 ou 250 mosm.L-1.
Avantageusement la composition selon l’invention se présente sous la forme d’une émulsion huile-dans-eau (H/E), d’une émulsion eau-dans-huile (E/H), d’une lotion ou encore d’une composition pulvérisable. Selon un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention est une composition cosmétique, dermopharmaceutique, d’hygiène corporelle, avantageusement une composition cosmétique.
Selon un autre mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention est pour un usage vétérinaire, c’est-à-dire une composition vétérinaire.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend, en outre, au moins un filtre UV. La filtration de la lumière UV est connue pour améliorer l’état générale de la peau, par exemple chez les individus atteints par la rosacée et/ou la télangiectasie.
Au sens de l’invention, le terme « filtre UV » englobe les composés organiques ou minéraux capables de filtrer les UV-A, les UV-B et/ou les UV-C.
Selon l’invention, il peut aussi bien s’agir de filtres minéraux que de filtres chimiques ou organiques.
La composition selon l’invention peut contenir un ou plusieurs filtres UV à large spectre, c'est-à-dire des composés ou des mélanges qui absorbent les UV-A, les UV-B, les UV-C et éventuellement la lumière visible.
Parmi les filtres organiques à large spectre, les filtres correspondant aux désignations INCI suivantes peuvent être utilisés dans le cadre de l’invention : tris biphenyl triazine, bis ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl triazine, methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol. A titre d’exemple, ceux-ci sont commercialisés par la société BASF sous les noms de TINOSORB S®/TINOSORB AQUA®, TINOSORB A2B®, TINOSORB M®, respectivement. Un autre exemple de filtre à large spectre adapté à la composition selon l’invention répond à la désignation INCI diethylhexyl butamido triazone, par exemple commercialisé par la société SIGMA 3V sous le nom d’UVASORB HEB®.
Ainsi et selon un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend au moins un filtre choisi dans le groupe suivant de composés identifiés par leur désignation INCI : tris biphenyl triazine, bis ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl triazine, et methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol, diethylhexyl butamido triazone, ou leurs mélanges. Avantageusement, la composition selon l’invention comprend le filtre bis- ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl triazine.
Selon un autre mode de réalisation particulier, à la place ou en plus du ou des fïltre(s) à large spectre, la composition contient au moins un filtre UV-A et/ou UV-B, organique et/ou minéral, qui peut se présenter en phase aqueuse (lipophile) et/ou huileuse (liposo lubie).
Ainsi et à titre d’exemple, la composition selon l’invention peut contenir des filtres UV-B liposolubles, susceptibles de contribuer à la stabilisation ou à la solubilisation des filtres à large spectre ou encore de se stabiliser réciproquement et par ce fait, augmenter le facteur de protection solaire (FPS ou « SPF » en anglais).
Avantageusement, de tels filtres correspondent aux désignations INCI suivantes: homosalate, octocrylene, ethylhexyl salicylate, ethylhexyl triazone.
Dans un mode de réalisation préféré, la composition selon l’invention comprend de l’ethylhexyl triazone, commercialisé par BASF sous le nom d’UVINUL T150®.
Dans un autre mode de réalisation particulier, le filtre UV-B liposoluble est l’α- (triméthylsilyl)-ω>(triméthylsilyloxy)poly [oxy(diméthyl)silylène] -co- [oxy(méthyl)(2- (4- [2,2-bis(éthoxycarbonyl)vinyl]phénoxy}-l-méthylèneéthyl)silylène]-co-[oxy(méthyl)(2-(4- [2,2-bis(éthoxycarbonyl)vinyl]phénoxy)prop-l-ényl)silylène], un polymère siliconé capable de filtrer dans l’UV-B. Ce filtre correspond par exemple à la matière première cosmétique Parsol SLX®, commercialisée par la société DSM selon la désignation INCI polysilicone- 15.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend au moins un filtre UV-B choisi dans le groupe suivant de composés identifiés par leur désignation INCI : homosalate, ethylhexyl salicylate, ethylhexyl triazone, polysilicone-15, ou leurs mélanges.
Dans un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention est exempte des filtres suivants : 4-methylbenzylidene camphor, benzophenone-2, benzophenone-3, ethylhexyl methoxycinnamate, octocrylene.
Dans un mode de réalisation avantageux, la composition selon l’invention comprend au moins un filtre UV-A, afin d’assurer une filtration complète de la partie nuisible du spectre solaire. Des filtres UVA avantageux au sens de la présente invention sont le butyl methoxydibenzoylmethane (INCI) et le diethylamino hydroxybenzoyl hexyl benzoate (INCI), correspondant respectivement aux matières premières Parsol 1789® commercialisée par la société DSM et UVINUL® A+ commercialisée par la société BASF.
Dans un mode de réalisation particulier, le filtre UV-A est le bis- (diethylaminohydroxybenzoyl benzoyl) piperazine (INCI) (numéro CAS 919803-06-8), correspondant par exemple à la matière première Cl 332® commercialisée par la société BASF.
Ainsi et dans un mode de réalisation préféré, la composition selon l’invention comprend au moins un filtre choisi dans le groupe suivant de composés identifiés par leur désignation INCI : butyl methoxydibenzoylmethane, diethylamino hydroxybenzoyl hexyl benzoate, bis- (diethylaminohydroxybenzoyl benzoyl) piperazine, ou leurs mélanges.
D’autres filtres UV avantageux au sens de la présente invention sont des filtres hydrosolubles, comme par exemple :
- le filtre correspondant à la désignation INCI disodium phenyl dibenzimidazole tetrasulfonate, notamment disponible sous la dénomination Neo Heliopan® AP (Symrise) ;
- le filtre correspondant à la désignation INCI phenylbenzimidazole sulfonic acid, notamment disponible sous la dénomination Neo Heliopan® hydro (Symrise), de préférence en combinaison avec un acide aminé basique, avantageusement de l’arginine. En pratique, l’acide aminé basique représente entre 0,5 et 2% en poids de la composition, de préférence entre 1 et 1,5%.
Dans un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend au moins un filtre hydrosoluble choisi dans le groupe suivant de composés identifiés par leur désignation INCI : disodium phenyl dibenzimidazole tetrasulfonate, phenylbenzimidazole sulfonic acid, ou leurs mélanges.
Avantageusement, les filtres minéraux inorganiques, ou écrans minéraux, sont des oxydes métalliques et/ou d'autres composés difficilement solubles ou insolubles dans l'eau, en particulier les oxydes de titane (T1O2), de zinc (ZnO), de fer (FC2O3), de zirconium (ZrO2), de silicium (SiO2), de manganèse (par exemple MnO), d'aluminium (II2O3), ou de cérium (Ce2O3). Selon un mode de réalisation particulier, les filtres minéraux inorganiques peuvent être utilisés sous forme de prédispersion huileuse ou aqueuse disponible sur le marché. Ces prédispersions peuvent être additionnées avantageusement d'auxiliaires de dispersion et/ou de médiateurs de solubilisation.
Les filtres minéraux inorganiques peuvent également être traités en surface ou encapsulés, afin de leur conférer un caractère hydrophile, amphiphile ou hydrophobe. Ce traitement de surface peut consister en ce que les filtres minéraux soient dotés d'une mince pellicule inorganique et/ou organique hydrophile et/ou hydrophobe.
Dans un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend au moins un écran minéral choisi dans le groupe suivant de composés identifiés par leur désignation INCI : Zinc oxide, Titanium dioxide, ou leurs mélanges.
De manière avantageuse, les filtres UV tels que décrits ci-dessus, présents dans la composition selon l’invention, représentent entre 0,1% et 30% en poids de la composition, avantageusement entre 0,5 % et 20 %, encore plus avantageusement entre 1% et 15%.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention présente un facteur de protection solaire (« SPF » ou FPS) supérieur ou égal à 10, de préférence supérieur ou égal à 20, avantageusement supérieur ou égal à 30, encore plus avantageusement supérieur ou égal à 50.
Selon un mode de réalisation préféré, la composition selon l’invention comporte un ratio de protection UV-A/UV-B égal ou supérieur à 1/3.
La composition selon l’invention comprend au moins un solubilisant de filtres solaires choisi dans le groupe suivant de composés identifiés par leur désignation INCI : caprylyl caprylate/caprate, dibutyl adipate, dicaprylyl carbonate, diisopropyl sebacate, dicaprylyl ether, coco-caprylate, Cl 2- 15 alkyl benzoate, propylheptyl caprylate et butylène glycol dicaprylate/dicaprate. Ces solubilisants sont disponibles sur le marché auprès de plusieurs fournisseurs.
A titre d’exemple, les matières premières suivantes peuvent être mises en œuvre dans la composition selon l’invention :
- plusieurs matières premières de la gamme CETIOL® commercialisées par la société BASF, notamment le CETIOL® RLF, CETIOL® B, CETIOL® CC, CETIOL® O, CETIOL® C5, CETIOL® AB, CETIOL® SENSOFT correspondant respectivement aux désignations INCI caprylyl caprylate/caprate, dibutyl adipate, dicaprylyl carbonate, dicaprylyl ether, coco- caprylate, Cl 2- 15 alkyl benzoate, propylheptyl caprylate ;
- le DUB™ DIS commercialisé par la société STEARINE DUBOIS correspondant à la désignation INCI diisopropyl sebacate ;
- Le MIGLYOL® 8810 commercialisé par la société IOI Oleo GmbH correspondant à la désignation INCI butylène glycol dicaprylate/dicaprate.
Dans un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend au moins quatre solubilisants choisi dans le groupe suivant de composés identifiés par leur désignation INCI : caprylyl caprylate/caprate, dibutyl adipate, dicaprylyl carbonate, diisopropyl sebacate, dicaprylyl ether, coco-caprylate, Cl 2- 15 alkyl benzoate, propylheptyl caprylate et butylène glycol dicaprylate/dicaprate.
Dans un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend les solubilisants répondant aux désignations INCI dibutyl adipate, dicaprylyl carbonate, et diisopropyl sebacate.
Selon un autre mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend en outre au moins un autre solubilisant choisi dans le groupe suivant de composés identifiés par leur désignation INCI : propylheptyl caprylate, dicaprylyl ether, coco-caprylate, Cl 2- 15 alkyl benzoate, caprylyl caprylate/caprate. Avantageusement, il s’agit du propylheptyl caprylate.
Selon un mode de réalisation particulier, les solubilisants tels que définis ci-dessus représentent entre 5% et 80% en poids sur le total de la composition, avantageusement entre 10% et 70%, encore plus avantageusement entre 15 et 60%.
La composition selon l’invention, peut comprendre, en outre, un « booster » de SPF, c’est-à- dire un agent amplificateur du facteur de protection solaire, et/ou un photostabilisant, c’est à dire un ingrédient qui permet d’augmenter le SPF ou de photostabiliser les filtres, un tel ingrédient n’étant pas considéré lui-même comme un filtre solaire. On peut par exemple citer
- le butyloctyl salicylate (INCI), photostabilisant représentant avantageusement entre 0,01% et 10% en poids de la composition, encore plus avantageusement ente 0,1% et 2%. Cette matière première est par exemple commercialisée par la société HALLSTAR sous le nom de Hallbrite® BHB ; - le benzotriazolyl dodecyl p-cresol (INCI), photostabilisant représentant avantageusement entre 0,01% et 10% en poids de la composition, encore plus avantageusement entre 0,1% et 2%. Cette matière première est par exemple commercialisée par la société BASF sous le nom de TINOGARD® TL ;
- le pongamol (INCI), molécule végétale absorbant dans les UV-A, représentant avantageusement entre 0,5 et 2% en poids de la composition, encore plus avantageusement de l’ordre de 1%. A titre d’exemple, la matière première Pongamia Extract commercialisée par la société GIVAUDAN peut être utilisée dans le cadre la présente invention ;
- l’ethylhexyl methoxycrylene (INCI), photostabilisant, solubilisant et « booster » de SPF représentant avantageusement entre 1% et 5% en poids de la composition. La matière première SolaStay® SI commercialisée par la société HALLSTAR peut être utilisée dans le cadre de la présente invention ;
- un copolymère de styrène acrylate (INCI : styrene/acrylate copolymer), représentant de préférence entre 1% et 10% en poids de la composition selon l’invention. Les matières premières SunSpheres® H53 et SunSpheres® PGL Polymer, commercialisées par la société DOW CHEMICALS, peuvent être utilisées dans le cadre de la présente invention ;
- le diethylhexyl syringylidene malonate (INCI), représentant avantageusement entre 1% et 10% en poids de la composition. La matière première OXYNET® ST, commercialisée par la société MERCK, peut être utilisée dans le cadre de la présente invention ;
- un polyester hydrodispersible, correspondant aux désignations INCI polyester-5 (and) Sodium silicoaluminate, représentant avantageusement entre 1% et 10% en poids de la composition, notamment l’EASTMANN AQTM38S Polymer commercialisé par la société SAFIC-ALCAN ;
- un copolymère d'acrylate ayant une température de transition vitreuse de -5°C à -15°C telle que mesurée par calorimétrie différentielle à balayage, ledit copolymère représentant avantageusement entre 1% et 10% en poids de la composition. Par exemple, un polymère correspondant à la désignation INCI Acrylate copolymer, tel que la matière première EPITEX 66, commercialisée par la société DOW CHEMICALS, peut être utilisée dans le cadre de la présente invention.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend en outre une ou plusieurs substances aptes à filtrer la lumière visible, en particulier la lumière bleue. A titre d’exemple, les composés décrits dans le document EP 1 484 051 peuvent être employés pour assurer une filtration de la lumière bleue.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend, en outre, au moins un conservateur. Tout conservateur, autorisé ou non autorisé par la réglementation (annexe V de la Directive européenne sur les produits cosmétiques), apte à être utilisé dans une composition cosmétique, dermopharmaceutique ou vétérinaire peut être mis en œuvre dans la formulation d’une composition selon l’invention.
Selon un mode de réalisation particulier, les conservateurs selon l’invention sont des alcanediols. De préférence, les conservateurs selon l’invention sont des 1 ,2-alcanediols ou 1,3-alcanediols.
Selon un mode de réalisation particulier, l’alcanediol est choisi dans le groupe comprenant les composés correspondants aux désignations INCI suivantes : propylene glycol, 1,3- propanediol, 2-methyl-l,3-propanediol, 1 ,2-pentanediol, 1 ,2-hexanediol, caprylyl glycol, 1 ,2-decanediol, 2-methyl-2,4-pentanediol et leurs mélanges.
Ces conservateurs sont disponibles auprès de plusieurs fournisseurs de matières premières cosmétiques. A titre d’exemple, on peut citer :
- le EVO-100™ commercialisé par la société ARCHER DANIELS MIDLAND COMPANY et correspondant à la désignation INCI propylene glycol ;
- le ZEMEA™ commercialisé par la société DUPONT-TATE & LYLE BIOPRODUCTS et correspondant à la désignation INCI 1,2-propanediol ;
- le DUB DIOL™ commercialisé par la société STEARINERIE DUBOIS et correspondant à la désignations INCI 2-methyl-l,3-propanediol ;
- l’Hydrolite-5™, Hydrolite-6™, Hydrolite-8™ et le SymClariol 344028™ commercialisés par la société SYMRISE et correspondant respectivement aux désignations INCI 1 ,2- pentanediol, 1 ,2-hexanediol, caprylyl glycol et 1 ,2-decanediol ;
- l’Hexasol™ commercialisé par la société ARKEMA et correspondant à la désignation INCI hexylene glycol.
Selon un autre mode de réalisation, le au moins un agent conservateur est un ammonium quaternaire choisi dans le groupe comprenant le chlorure de behentrimonium, le bromure de cétrimonium, le bromure de myrtrimonium, le chlorure de cétrimonium, le bromure de laurtrimonium, le chlorure de laurtrimonium, le bromure de stéartrimonium, le chlorure de stéartrimonium, le chlorure de benzéthonium, le chlorure de benzalkonium et leurs mélanges.
Selon un mode de réalisation particulier, l’agent conservateur correspondant à un ammonium quaternaire est le bromure de cétrimonium et/ou le bromure de myrtrimonium, avantageusement le bromure de cétrimonium. A titre d’exemple, le bromure de cétrimonium est commercialisé par la société MERCK sous la dénomination commerciale RONACARE™ CETRIMONIUM BROMIDE et le bromure de myrtrimonium est commercialisé par la société VERTELLUS PERFORMANCE MATERIALS sous la dénomination de Mytab.
D’autres conservateurs adaptés à une utilisation dans la composition selon l’invention sont, par exemple :
- le potassium sorbate (INCI), le sodium benzoate (INCI) et le benzyl alcohol (INCI) commercialisés par la société AZELIS UK sous la dénomination Paratexin™ KS, Paratexin™ SBG et Paratexin™ BA, respectivement ;
- le p-anisic acid (INCI) et levulinic acid (INCI) commercialisés par la société COSPHATEC GMBH sous la dénomination Cosphaderm™ et Cophaderm™ LA-T, respectivement ;
- le dehydroacetic acid (INCI) et le polyaminoprypyl guanide (INCI), commercialisés par la société LONZA sous la dénomination Geogard™ 111 A et Cosmocil™ CQ, respectivement ;
- le phenoxyethanol (INCI) commercialisé par la société CLARIANT INTERNATIONAL LTD sous la dénomination Phenoxetol™.
Les complexes hybrides minéral et organique comprenant des colloïdes de silice greffés de manière covalente au moyen d’un bras espaceur avec au moins un peptide ou son précurseur décrit dans la demande de brevet FRI 9/08575 peuvent également être utilisés en qualité de conservateurs dans la composition selon l’invention.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend entre 0,001% et 5% en poids total de la composition d’au moins un agent conservateur, avantageusement entre 0,01% et 2%, de préférence entre 0,1% et 1%.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition selon la présente invention comprend une particule avantageusement colorée à effet Routeur ou un mélange de plusieurs particules à effet Routeur. Ces particules à effet Routeur sont également désignées « particules à effet soft-focus » ou encore « particules à effet de flou ».
Au sens de l’invention, par « particule à effet Routeur » on désigne une particule, avantageusement colorée, destinée à donner plus de transparence au teint et un effet de flou. En particulier, la particule à effet Routeur permet à la composition qui la contient d'atténuer, par effet optique, le microrelief cutané, et en particulier les défauts cutanés tels que les taches, les rides, les ridules. Plusieurs particules à effet soft-focus ou flouteur sont disponibles sur les marchés ; à titre d’exemple, on peut citer les matières premières de la gamme RONASPHERE® (MERCK) à base de substrat silice, notamment le RONASPHERE® FLAWLESS, ainsi que plusieurs matières premières commercialisées par les entreprises JGC-C&C (gamme COVERLEAF® à base de substrat séricite ou séricite/talc), NIHON KOKEN (gamme RELIEF COLOR®, SILSEEM à base de substrat mica/silice), ou MIYOSHI KASEI (gamme PC-BAIL® à base de substrat silice).
Selon un mode de réalisation préféré, la composition selon l'invention comprend, à titre de particule à effet flouteur, une particule composite comprenant de la séricite, de l’oxyde de fer brun, du dioxyde de titane et de la silice. De telles particules sont commercialisées par exemple sous les références COVERLEAF® NS ou JS ou MF par la société CHEMICALS AND CATALYSTS.
La particule colorée à effet flouteur peut avoir une structure qui peut être par exemple de type microsphères de silice contenant de l’oxyde de fer, tel que celui commercialisé par la société MIYOSHI sous la référence PC BALL® PC-LL-100 P, ce pigment étant constitué de microsphères de silice contenant de l’oxyde de fer jaune. Selon un mode de réalisation particulier, on utilise en qualité de particule colorée à effet flouteur une particule composite ayant une structure de type séricite/oxyde de fer brun/dioxyde de titane/silice tel que celui commercialisé sous la référence COVERLEAF® MF par la société CHEMICALS AND CATALYSTS.
Selon un autre mode de réalisation, la matière première GRANPOWDER® USQ commercialisée par l’entreprise GRANT INDUSTRIES INC et correspondant aux désignations INCI polymethylsilsesquioxane (and) HDETrimethylol Hexyllactone Crosspolymer peut être utilisée en qualité de particule à effet flouteur.
Alternativement, la matière première COVAMED PMMA 2 MUSI® commercialisée par l’entreprise SENSIENT COSMETICS TECHNOLOGY correspondant aux désignations INCI Methyl méthacrylate crosspolymer and Silica peut être utilisée en qualité de particule à effet flouteur.
Selon un autre mode de réalisation particulier, la matière première D-400® commercialisée par l’entreprise TOCHI correspondant aux désignations INCI HDI/trimethylol hexyllactone crosspolymer et Silica peut être utilisée en qualité de particule colorée à effet flouteur. Selon un autre mode de réalisation particulier, la matière première KSP- 100® commercialisée par l’entreprise SHINETSU correspondant à la désignation INCI Vinyl dimethicone/methicone silsesquioxane crosspolymer peut être utilisée en qualité de particule à effet flouteur.
Selon un mode de réalisation particulier, les particules à effet flouteur représentent entre 0,5% et 20% e poids de la composition, avantageusement entre 1% et 10%, de préférence entre 1% et 5%.
Dans un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention contient également au moins un principe actif apte à améliorer l’hydratation cutanée, notamment au moins un principe actif tel que décrit après.
Dans un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend en outre, un extrait de pépins de pomme, éventuellement complémenté par de la vitamine B3 (niacinamide ou vitamine PP) ou ses dérivés. L’extrait de pépins de pomme ( Pyrus malus ) permet d’augmenter la synthèse de plusieurs aquaporines. Les aquaporines sont des protéines qui jouent un rôle clef dans les équilibres de l’hydratation cutanée.
La vitamine PP et ses dérivés agissent en stimulant l’activité de la sérine palmitoyl transférase, une enzyme impliquée dans la synthèse de sphingosine, molécule précurseur des céramides et de ce fait, améliorent la fonction barrière de la peau et combattent la sécheresse cutanée.
De préférence, l’extrait de pépins de pomme est un extrait de nature lipophile. En pratique, la matière première cosmétique EDERLINE™ S, correspondant à la désignation INCI Hexyldecanol & butylène glycol & Pyrus malus (apple) seed extract, ou encore la matière première EDERLINE™ LS, correspondant à la désignation INCI hexyldecanol & Pyrus malus (apple) seed extract & Brassica campestris (rapeseed) sterols & tocopherol, peuvent être utilisées comme source d’extrait de pépins de pommes. Quant à la matière première NIACINAMIDE, elle est commercialisée par l’entreprise QUIMICA MASSO et correspond à la désignation INCI niacinamide.
Avantageusement, la composition selon l'invention comprend de 0,001% à 1% d'extrait végétal de P. malus et/ou de 0,001% à 10% de niacinamide en poids de la composition. Dans un autre mode de réalisation, la composition selon l’invention comprend en outre, un extrait de la plante Imperata cylindrica, de préférence un extrait de racine, avantageusement titré en aquaporines. En effet, l’incorporation d’extraits d’I. cylindrica dans la composition selon l’invention permet d’améliorer l’hydratation du stratum corneum.
En pratique, la matière première MOIST 24™ PH correspondant à la désignation INCI I. cylindrica root extract & water & glycerin & PEG-8 & carbomer & phenoxyethanol & sodium citrate & potassium sorbate & citric acid et commercialisée par la société SEDERMA peut être utilisée dans le cadre de la présente invention. Avantageusement, la composition selon l'invention comprend entre 0,001% et 1% en poids de la composition de l'extrait végétal d’I. cylindrica, de préférence entre 0,01% et 0,1%.
Dans un autre mode de réalisation, la composition selon l’invention comprend en outre, un système bioactif associant d’une part, une forme stable en solution aqueuse d’un nucléotide choisi parmi l'ATP (adenosine triphosphate) le Gp4G (diguanosine tetraphosphate) et l’Ap4A (diadénosine tetraphosphate) ; et d’autre part, au moins un peptide biomimétique comprenant au plus six acides aminés, mimant un polypeptide cutané ou une protéine cutanée, ou une biomolécule agoniste ou antagoniste dudit peptide ou de ladite protéine. En pratique, l’association de ces principes actifs permet de catalyser l’activité métabolique des cellules de la peau tout en obtenant un effet dermocosmétique ou thérapeutique grâce à l’utilisation des peptides biomimétiques. Ces derniers peuvent être sélectionnés afin d’obtenir l’effet souhaité, par exemple, un effet d’inhibition des irritations d'origine neurogène, une activité dépigmentante, un effet inhibant toute intolérance ou sensibilisation etc.
En pratique, dans le système bioactif selon l’invention, le nucléotide représente au plus 10% en poids de la composition, de préférence entre 0,001% et 5% ; et le peptide biomimétique représente entre 0,001% à 1% en poids de la composition.
Selon un autre mode de réalisation, la composition selon l’invention peut comprendre en outre, un extrait de la bactérie Arthrobacter agilis, notamment un extrait riche en caroténoïdes. Ainsi la matière première correspondant à la désignation INCI micrococcus lysate commercialisée par la société GREENTECH peut être utilisée dans le cadre de la présente invention. Avantageusement, la composition selon l’invention comprend entre 0,00001% et 0,1% en poids de la composition, de préférence entre 0,0001% et 0,001% d’un tel extrait sec. Selon un autre mode de réalisation, la composition selon l’invention comprend en outre d’autres composants pouvant contribuer à la protection interne par une action qui peut consister en une protection de l'ADN, une diminution de l'immunosuppression induite par les radiations UV, une action antiradicalaire ou un effet combiné de ces actions. L’action protectrice d’une telle composition selon l’invention contre le stress oxydatif ou à l’encontre de l'effet des radicaux libres peut être encore améliorée si celle-ci comprend en outre un ou plusieurs antioxydants, aisément sélectionnées par l’Homme du métier par exemple dans la liste suivante : le totarol, le magnolol, l’honokiol, les acides aminés et leurs dérivés, des peptides et leurs dérivés (par exemple l’ansérine, l’hypotaurine, la taurine), les caroténoïdes, les carotènes (α-carotène, b-carotène, lycopène) et leurs dérivés, l'acide chlorogénique et ses dérivés, l'acide lipoïque et ses dérivés (acide dihydrolipoïque), l’aurothioglucose, le propylthiouracile et autres thiols (thiorédoxine, glutathion, cystéine, cystine, cystamine et leurs esters glycosylé, N-acétyle, méthyle, éthyle, propyle, amyle, butyle et lauryle, palmitoyle, oléyle, g-linoléique, cholestéryle et glycéryle) ainsi que des sels de ceux-ci, le thiodipropionate de dilauryle, le thiodipropionate de distéaryle, l'acide thiodipropionique et ses dérivés, les composés sulfoximine (sulfoximine de buthionine, l'homocystéine sulfoximine, les buthionine sulfones, penta-, hexa- et heptathionine sulfoximine), des agents chélatants (tels que les acides α-hydroxygras, l'acide palmitique, l'acide phytique, la lactoferrine), les α-hydroxyacides (tels que l'acide citrique, lactique, ou malique), l'acide humique, l’acide biliaire, la bilirubine, la biliverdine, le tétraméthylène phosphonate pentasodique d'éthylènediamine et ses dérivés, les acides gras insaturés et leurs dérivés, la vitamine A et ses dérivés (palmitate de vitamine A), le benzoate de coniféryle, l’acide rutinique et ses dérivés, l’α-glycosyl rutine, l’acide férulique et ses dérivés, le furfurylideneglucitol, le butylhydroxytoluène, le butylhydroxyanisole, l'acide nordihydroguaiarétique, trihydroxybutyrophenone, la quercétine, l'acide urique et ses dérivés, le mannose et les dérivés de ceux-ci, le le sélénium et ses dérivés (sélénométhionine), les stilbènes et leurs dérivés (l'oxyde de stilbène, l'oxyde trans-stilbène).
Dans un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention contient en outre de l’acide glycyrrhétinique, un dérivé ou un sel de cet acide, utilisé comme apaisant (agent anti-inflammatoire) et représentant entre 0,01% et 2% en poids de la composition, de préférence entre 0,1% et 1%.
Selon un autre mode de réalisation de l’invention, la composition selon l’invention comprend au moins un, voire tous les constituants suivants exerçant une activité biologique in vivo sur les cellules de la peau, des lèvres, des cheveux et/ou des muqueuses soumises à un rayonnement UV-A et/ou UV-B, respectivement : - un agent antiradicalaire préservant les structures cellulaires, tel que par exemple la vitamine E et/ou ses dérivés liposolubles ou hydrosolubles, en particulier le tocotriénol et/ou le tocophérol, représentant avantageusement entre 0,001% et 10% en poids de la composition, encore plus avantageusement entre 0,02% et 2%, de préférence 0,04% ;
- un agent limitant l'immunosuppression, tel que par exemple la vitamine PP, représentant avantageusement entre 0,001% et 1% en poids de la composition, de préférence entre 0,01% et 0,3%;
- un agent protecteur de la protéine p53, tel que par exemple l'épigallocatéchine gallate (EGCG), représentant avantageusement entre 0,001% et 0,1% en poids de la composition, de préférence entre 0,005% et 0,05%.
Dans un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend également des principes actifs aptes à stimuler la prolifération de cellules cutanées, avantageusement des fibroblastes et/ou de kératinocytes, de préférence des fibroblastes humains ou animaux. En particulier et selon ce mode de réalisation, la composition selon l’invention comprend en outre :
- de l’acide α-lipoïque ou l’un de ses sels ;
- un dérivé de vitamine C choisi parmi l’éthyle acide ascorbique et l’ascorbate de sodium ou leur mélange ; et
- de l’acide hyaluronique, dont le poids moléculaire (Mw) est avantageusement compris entre 0,5 et 15 kDa, de préférence 0,5 et 10 kDa.
Avantageusement, l’acide α-lipoïque ou l’un de ses sels représente de moins de 0,1%, avantageusement moins de 0,01% en poids de la composition, de préférence entre 0,001% et 0,0005%.
Avantageusement, le dérivé de vitamine C choisi parmi l’éthyle acide ascorbique et l’ascorbate de sodium ou leur mélange, avantageusement l’éthyle acide ascorbique, de préférence le 3-0 éthyl éther d’acide ascorbique, représente entre 0,001% et 10% en poids de la composition, avantageusement entre 0,01% et 5%, de préférence entre 0,1% et 1%.
Avantageusement, l’acide hyaluronique, dont le poids moléculaire (Mw) est avantageusement compris entre 0,5 et 15 kDa, de préférence 0,5 et 10 kDa, représente entre 0,001% et 10% en poids de la composition, avantageusement entre 0,01% et 5%, de préférence entre 0,1% et 1%. La composition selon l’invention peut également comprendre en outre des extraits peptidiques de soja et/ou de blé.
En pratique, les extraits peptidiques proviennent de graines de soja et de blé sont issu d’une hydrolyse enzymatique desdites graines par l'intermédiaire de peptidases qui permet de récupérer des peptides d’une taille moyenne de 700 Daltons. Préférentiellement, l’extrait peptidique de soja est l’extrait identifié sous le numéro CAS 68607-88-5 de même que l’extrait peptidique de blé est l’extrait identifié sous le numéro CAS 70084-87-6. Les extraits de blé et soja peuvent correspondre aux désignations INCI Hydrolyzed wheat protein et Hydrolyzed soy protein, respectivement.
Dans un mode de réalisation particulier, les extraits peptidiques de soja et de blé sont utilisés ensemble, par exemple dans un rapport pondéral respectivement compris entre 80/20 et 20/80, avantageusement compris entre 70/30 et 30/70, de préférence égal à 60/40.
Dans un mode de réalisation avantageux, les extraits peptidiques de soja et/ou de blé sont exempts de tripeptides synthétiques GHK (glycyl-histidyl-lysine ; INCI : Tripeptide-1). En pratique, les extraits peptidiques de soja et/ou blé représentent entre 0,01% et 20% en poids de la composition, avantageusement entre 0,1% et 10%, de préférence entre 0,2% et 0,7%.
Dans un mode de réalisation alternatif, la composition selon l’invention comprend, conformément aux enseignements du document FR 2 865 398, l’association d’au moins un acide aminé ou dérivé d’acide aminé choisi dans le groupe constitué par l'ectoïne, la créatine, l'ergothionéine et/ou la camosine, ou leurs sels physiologiquement acceptables, et du mannitol ou un dérivé du mannitol.
De préférence, la composition selon l’invention comprend dans un milieu physiologiquement acceptable l'acide aminé ou l'un de ses sels, seul ou en mélange dans des proportions comprises entre 0,001% et 10 % en poids de la composition, et de préférence entre 0,01% et 5 %.
La composition selon la présente invention comprend, de préférence, dans un milieu physiologiquement acceptable, du mannitol ou l'un de ses dérivés, dans des proportions comprises entre 0,01% et 30 % en poids de la composition, avantageusement entre 0,1% et 10 %.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend de l’éctoïne et du mannitol.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend un ou plusieurs autres agents bronzants ou autobronzants. Il peut s’agir d'un autobronzant qui réagit avec les acides aminés de la peau selon une réaction de Maillard ou par l’intermédiaire d’une addition de Michael, ou bien un promoteur de la mélanogénèse ou un composé propigmentant qui favorise le bronzage naturel de la peau.
Une telle substance est de préférence présente dans la composition en quantité allant de 0,01% à 20% en poids de la composition, avantageusement de 0,5% à 15%, encore plus avantageusement de 1% à 8%.
Les substances autobronzantes peuvent être le 1,3-dihydroxyacétone (DHA), le glycérolaldéhyde, l’hydroxyméthylglyoxal, l’γ-dialdéhyde, l'érythrulose, le 6-aldo-D- fructose, la ninhydrine, la 5-hydroxy-l,4-naphtoquinone (juglone), la 2-hydroxy-l,4- naphtoquinone (lawsone), ou leur combinaison.
Les substances propigmentantes peuvent être l'hormone stimulant les mélanocytes (α-MSH), des analogues peptidiques de l’ α-MSH, des agonistes du récepteur à l’ endothéline- 1, des agonistes des récepteurs m opiacés (mu opiacés), des agents stimulateurs d’ AMPc, des agents stimulateurs de tyrosinase.
Dans un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend, en outre, en qualité d’autobronzant, une combinaison de dihydroxy methylchromonyl palmitate et/ou le dimethylmethoxy chromanol ainsi qu’une forme lipophile de la tyrosine.
Cette association de principes actifs permet de stimuler efficacement le bronzage. Le dihydroxy méthylchromonyl palmitate (numéro CAS : 1387636-35-2) correspond, par exemple, à l’ingrédient cosmétique commercialisé par la société MERCK sous le nom de RonaCare® Bronzyl. Le dimethylmethoxy chromanol (numéro CAS : 83923-51-7) correspond, par exemple, à l’ingrédient cosmétique commercialisé par la société LIPOTEC SA sous le nom de lipochromone-6.
Selon un mode de réalisation particulier, le dihydroxy méthylchromonyl palmitate ou le dimethylmethoxy chromanol est compris dans la composition selon l’invention à hauteur de 0,01% à 10% en poids total de la composition, avantageusement de 0,05% à 10%, encore plus avantageusement de 0,1% à 5%, plus particulièrement de 0,1% à 0,5%. La forme lipophile de la tyrosine, au sens de l’invention, est un ingrédient à base de tyrosine et présente un caractère lipophile plus prononcé que la tyrosine. La forme lipophile de la tyrosine peut notamment correspondre à l’oléoyl tyrosine (Numéro CAS : 147732-57-8), qui se retrouve, par exemple, dans l’ingrédient cosmétique liquide TYR-OL™, commercialisé par la société SEDERMA, et qui comprend environ 50% en poids d’oléoyl tyrosine dans du butylène glycol (environ 30% + environ 20% d’acide oléique), ou bien dans l’ingrédient cosmétique liquide TYR-EXCEL™, commercialisé par la société SEDERMA, qui comprend environ 50% en poids d’oléoyl tyrosine, environ 20% en poids d’acide oléique (N° CAS : 112-80-1) et environ 30% en poids d’huile de Luffa cylindrica (huile de pépins de courge éponge; N° CAS : 1242417-48-6).
Selon un autre mode de réalisation, la forme lipophile de la tyrosine correspond à une huile végétale dans laquelle a été formulée la tyrosine.
Selon un mode de réalisation particulier, l’huile végétale est de l’huile de tournesol oléique, avantageusement désodorisée. Ainsi, la matière première OLEOACTIF® TYROSINE BASE HELIANTHUS ANNUS commercialisée par l’entreprise OLEOS, et correspondant aux désignations INCI Helianthus annuus seed oil (and) tyrosine (and) glyceryl stéarate, peut être utilisée dans le cadre de la présente invention.
En pratique, la forme lipophile de la tyrosine, telle que dans les ingrédients cosmétiques à base d’oléoyl-tyrosine (avantageusement à 50% en poids) ou de la tyrosine formulée dans de l’huile végétale, représente entre 0,1% et 10% en poids total de la composition, avantageusement entre 1 et 3%, encore plus avantageusement entre 1% et 1,5%.
La composition selon l’invention peut également comprendre des actifs ayant des propriétés dépigmentantes, comme par exemple :
- de l’azéilate de lysine, ou d’autres dérivés ou sels de l’acide azélaïque ;
- de l’andrographolide, notamment l’extrait d'Andrographis paniculata correspondant à la désignation INCI Andrographis paniculata leaf extract ;
- de l’acide ascorbique natif (vitamine C) ou ses dérivés, notamment les dérivés correspondant aux INCI Ascorbyl Glucoside, Ethyl ascorbic acid, Ascorbyl methylsilanol pectinate, Sodium ascorbyl phosphate et Ascorbyl tetraisopalmitate, avantageusement l’ ascorbyl glucoside ;
- de l’arbutine ou un extrait végétal la contenant, notamment l’extrait de busserole correspondant à la désignation INCI Arctostaphylos uva-ursi leaf extract ; - de la glabridine ou un extrait végétal la contenant, notamment les extraits de réglisse correspondant à la désignation INCI Glycyrrhiza glabra root extract, Glycyrrhiza inflata root extract, Glycyrrhiza uralensis root extract ;
- les peptides biomimétiques correspondant aux désignations INCI hexapeptide 2 et/ou nonapeptide-1 ;
- un extrait aqueux d'une algue dénommée Palmaria palmata, notamment l’extrait correspondant à la désignation INCI Palmaria palmata extract ;
- le 4-n-butylresorcinol ;
- de la vitamine PP, également appelée niacinamide ou nicotinamide, et ses dérivés;
- ou leurs mélanges.
La composition selon l’invention peut également comprendre des actifs ayant des propriétés cicatrisantes ou régénérantes comme par exemple un agent antimicrobien choisi parmi les actifs correspondant aux désignations INCI suivantes : copper sulfate, zinc sulfate, sodium hyaluronate, Vitis vinifera (grape) vine extract et leurs mélanges ; un extrait de la plante Centella asiatica, ou les terpènes de C. asiatica asiaticoside, acide madecassique et acide asiatique, ainsi que leurs mélanges.
La composition selon l’invention peut également comprendre des actifs ayant des propriétés sébocorrectices, kératolytiques, séboregulatrices et/ou une activité antiacnéique, afin de permettre la formulation de produits solaires traitant l’acné.
Par exemple, la composition selon l’invention peut comprendre un agent antimicrobien choisi parmi les actifs correspondant aux désignations INCI propyl gallate, dodecyl gallate, Ginkgo biloba leaf extract, bakuchiol, dihydromyricetine, zinc gluconate, salicylic acid et leurs mélanges.
La composition selon l’invention peut en outre comprendre au moins un ingrédient choisi dans la liste suivante :
- de l’hypotaurine (acide aminoethanesulfinique) ;
- un extrait des algues Laminaria ochroleuca, Blidingia minima ou Laminaria saccharina ;
- un extrait de la plante Zanthoxylum alatum ;
- du panthénol ;
- un extrait de bois de cade ;
- un extrait de Boldo ;
- un extrait de Reine des prés ;
- un extrait d’huile de karanja issue du Pongamia glabra ; - des paraffines linéaires.
La composition selon l’invention est avantageusement formulée pour être cosmétiquement acceptable, c'est-à-dire compatible avec la peau, les muqueuses, les cheveux et le cuir chevelu. De préférence, la composition de l’invention est une composition pour application cutanée ou à usage topique.
Par « composition pour application cutanée » ou « à usage topique » on désigne une composition compatible avec une application sur la peau, les muqueuses, les cheveux et/ou le cuir chevelu, de préférence la peau humaine ou animale.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition aqueuse selon l’invention est une composition topique pour animaux.
Préférentiellement, la composition aqueuse selon l’invention est appliquée à l’animal sous la forme d'un shampoing, d'une lotion, d'une crème (notamment sous forme d’émulsion), d'une pommade, d'un gel ou d'une solution ou d'une suspension en spot-on.
Par application topique sur l’animal, on entend une application qui est destinée à agir à l'endroit où elle est appliquée : peau, muqueuse, phanères. L'utilisation topique ou l'application topique selon l'invention peut avantageusement viser les peaux abîmées et/ou irritées ou encore les peaux blessées par des griffures, des plaies, des infections (bactériennes ou fongiques par exemple). Ainsi l'application topique de la composition aqueuse selon l'invention peut se faire, selon les cas et l'état des animaux concernés, sur des animaux sains, en entretien comme par exemple la désinfection cutanée et en particulier le nettoyage auriculaire, ou sur des animaux blessés et/ou malades en traitement et en prévention en particulier des infections par Staphylococcus pseudintermedius et/ou Malassezia pachydermatis.
La composition aqueuse selon l’invention peut se présenter sous toutes les formes galéniques appropriées pour une application topique, notamment sous forme de solution aqueuse, hydroalcoolique, organique ou huileuse ; de suspension ou de dispersion dans des solvants ou des corps gras, de type lotion ou sérum ; sous forme de dispersion vésiculaire ; sous forme d'émulsion eau dans huile (E/H), huile dans eau (H/E), multiple telle qu’une émulsion eau dans huile dans eau (E/H/E), ou encore de nano-émulsions fluides et non grasses. L’émulsion peut être plus au moins épaisse et se présente sous forme de crème ou de lait; la composition aqueuse de l’invention peut se présenter également sous forme de pommade, de gel, de bâtonnet solide, de produits anhydres pâteux ou solides, de mousse, notamment aérosol, de composition biphasique ou encore de composition pulvérisable.
La forme galénique de la composition aqueuse selon l’invention et son mode de préparation, et par conséquent les excipients appropriés à la composition de l’invention, peuvent être choisis par l'Homme du métier sur la base de ses connaissances générales en fonction du type de composition recherchée.
La composition aqueuse cosmétique ou d'hygiène corporelle, ou à usage dermopharmaceutique, ou vétérinaire selon l’invention peut également comprendre les adjuvants habituels dans le domaine considéré, tels que les épaississants ou gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les additifs hydrophiles ou lipophiles, les actifs notamment cosmétiques, les conservateurs, les antioxydants, les parfums, les charges, les pigments, les filtres UV, les absorbeurs d'odeur, les colorants, les hydratants, des vitamines, des acides gras essentiels, des polymères liposolubles notamment hydrocarbonés, les opacifiants, les stabilisants, les séquestrants, les conditionneurs et les agents propulseurs.
Bien entendu, l'Homme du métier veillera à choisir ce ou ces éventuels adjuvants ou excipients complémentaires, et/ou leur quantité, de manière telle que les propriétés avantageuses de la composition selon l'invention ne soient pas, ou substantiellement pas, altérées par l'adjonction envisagée.
Selon un autre aspect, l’invention concerne l’utilisation d’une composition aqueuse telle que décrite précédemment pour la fabrication et/ou l’obtention d’une forme galénique topique stable, de préférence une forme galénique monophasique, diphasique ou triphasique ; ladite forme galénique topique stable étant à usage cosmétique ou d'hygiène corporelle ou dermo pharmaceutique ou vétérinaire.
Dans un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention est utilisée chez les animaux en tant que nettoyant auriculaire.
En d’autres termes, l’invention concerne également la composition aqueuse telle que précédemment décrite pour son utilisation en hygiène corporelle ou dermo-pharmaceutique ou vétérinaire. Elle a également pour objet la composition aqueuse telle que précédemment décrite pour son utilisation comme nettoyant auriculaire chez l’animal, avantageusement l’animal domestique.
La composition selon l’invention à usage animal est avantageusement conditionnée dans des flacons, bouillottes, tubes, spray, aérosols, nettoyants auriculaires (ear cleanser), pipettes, lingettes, sachets ou dans tout autre conditionnement approprié à une application topique.
La composition aqueuse selon l'invention est destinée aux animaux, et préférentiellement à un animal domestique, c'est-à-dire un animal issu de la domestication et de l'élevage. Cela comprend le bétail, les animaux de basse-cour, les animaux aquatiques ou encore les animaux de compagnie. De préférence, l'animal domestique est un animal de compagnie choisi parmi les mammifères (canidés, félidés, équidés, lagomorphes, rongeurs). De façon avantageuse, la composition aqueuse selon l'invention est destinée aux chiens et aux chats, cependant, le terme animal de compagnie inclut également les nouveaux animaux de compagnie (NAC) tels que par exemple le furet, les rongeurs (par exemple le hamster), les lagomorphes (tels que par exemple, le lapin), le cochon nain.
Dans un aspect de l'invention, la composition aqueuse selon l'invention est destinée aux chiens. La composition et les méthodes selon l’invention sont plus particulièrement destinées aux chiens ayant une altération de la barrière cutanée. C’est le cas notamment de la dermatite atopique. Il s'agit d'une maladie avec une prédisposition raciale. Parmi ces races de chien peuvent être citées, de manière non limitative: Boston Terrier, Caim Terrier, Dalmatien, English Bulldog, English Setter, Golden Retriever, Golden Retriever Irish Setter, Shar-pei, Labrador Retriever, Lhasa Apso, Schnauzer Nain, Carlin, Scottish Terrier, West Highland White Terrier, Lox Terrier à poil dur, Boxer, Berger Allemand, Caniche, Lox Terrier, Cocker Américain, Bull Terrier Chow-Chow, Berger des Pyrénées, Chien de Berger Belge, Shih Tzu, Chihuahua, Yorkshire Terrier, Gordon Setter.
Des chiens qui ne sont pas de race pure mais qui possèdent des caractéristiques proches desdites races peuvent également être traités en utilisant la composition aqueuse selon la présente invention.
La manière dont l’invention peut être réalisée et les avantages qui en découlent, ressortiront mieux des exemples de réalisation qui suivent, donnés à titre indicatif et non limitatif.
Description des figures La figure 1 [Fig. 1] représente la viabilité des cellules HaCaT mesurée par MTT suite à une incubation en présence de la formule selon l’invention ou d’un témoin (PBS ; *** p value = 5,70455E-05).
Description des exemples de réalisation
Exemple I- crème (émulsion H/E) comprenant la composition aqueuse selon l’invention
La formulation de la composition de l’exemple I est représentée dans le tableau 1 ci-dessous.
Figure imgf000029_0001
Figure imgf000030_0002
Exemple II- Gel douche comprenant la composition aqueuse selon l’invention
La formulation de la composition de l’exemple II est représentée dans le tableau 2 ci-dessous.
Figure imgf000030_0001
Figure imgf000031_0001
Exemple TTT- eau micellaire comprenant la composition aqueuse selon l’invention
La formulation de la composition de l’exemple III est représentée dans le tableau 3 ci- dessous.
Figure imgf000031_0002
Exemple IV- Evaluation par le test au MTT de la cytocompatibilité de la composition selon l’invention
IV- 1 - Objectif de l’étude
L’objectif de l’étude est de déterminer la cytocompatibilité vis-à-vis des cellules de la peau d’une composition selon l’invention.
IV-2 Matériels et méthodes IV-2.1 Lignées cellulaires et conditions de culture
L’étude est réalisée sur une lignée immortalisée de kératinocytes humains, les cellules HaCaT.
Les kératinocytes HaCaT sont ensemencés dans des microplaques de 96 puits à raison de 20 000 cellules par puits dans 200m1 de milieu standard, DMEM 10% SVF. Les plaques sont incubées 24 h à 37°C en atmosphère humide contenant 6% de CO2.
Après élimination du milieu de culture, les différentes compositions à tester sont mises, pures, au contact des cellules pendant 24h. Un témoin cellules non traitées est réalisé en parallèle (Milieu DMEM). Chaque point est réalisé en triplicate.
IV-2.2 Compositions testées
Le témoin est une solution de tampon phosphate salin (phosphate buffer saline ou PBS).La composition selon l’invention mise en œuvre dans cette évaluation est représentée par le tableau 4 .
Figure imgf000032_0001
IV-2.3 Protocole du test MTT
Le principe du test repose sur l’utilisation d’un sel de tétrazolium qui est réduit en formazan par certains enzymes intracellulaires des cellules vivantes. La quantité de formazan produite est proportionnelle à l’activité métabolique des cellules. Ce composé insoluble de couleur violette devra être solubilisé par du DMSO pour permettre son dosage spectrophotométrique à 570 nm. Après élimination des compositions à tester, une solution de MTT à 0,5 mg/ml dans le milieu de culture est laissée pendant 3 heures à 37° C au contact des cellules prétraitées. La solution de MTT est ensuite éliminée et l'extraction du produit de clivage du MTT est réalisée par ajout de 200 μl de DMSO sous légère agitation, à température ambiante. La viabilité est quantifiée par mesure de la densité optique à 570 nm. Les résultats sont exprimés en pourcentage de viabilité par rapport au témoin (non traité) :
% viabilité = [ DO (produit testé ) / DO ( témoin) J x 100
III- Résultats et discussion
Les résultats sont représentés par la figure 1.
Après 24h de mise en culture dans la composition aqueuse selon l’invention, on observe une viabilité cellulaire supérieure à environ 95% de viabilité cellulaire. Il ressort de cette évaluation que la viabilité cellulaire est supérieure lorsque les cellules sont incubées avec la composition selon l’invention par rapport à une incubation dans du PBS (* * * p-value <0,05).
Exemple V- stabilisation d’une formule cosmétique par la composition aqueuse selon l’invention
V-l But de l’étude
Comme déjà mentionné, la composition aqueuse selon l’invention permet d’obtenir une composition sous une forme galénique topique stable. Le but de cette étude est donc de comparer la stabilité de la composition aqueuse selon l’invention comprenant un actif instable, à savoir l’hydroxyproline à celle d’une composition contrôle/témoin.
V-2 Matériels et Méthodes V-2.1 formules
Les formules ont été préparées selon les ingrédients présentés dans le tableau 5.
Figure imgf000033_0001
Figure imgf000034_0001
V-2.2 analyse de la stabilité de la formule par colorimétrie
La couleur des formules Fiel et Fle2, après fabrication, est blanc-nacré.
Afin de quantifier précisément l’ampleur de jaunissement/brunissement dans la formule témoin, des mesures colorimétriques ont été effectuées.
La formule 1 (Fie 1) a été choisie comme témoin de référence par la suite pour les tests après exposition à différents stress, à savoir :
- après incubation en étuve à 80°C pendant 24 heures ;
- après incubation en étuve à 50°C pendant un mois ; et
- après incubation en étuve à 40°C pendant deux mois ; car il a été constaté visuellement qu’il y avait une évolution limitée en couleur. Le colorimètre (CM-700d/600d Konica Minolta) permet de mesurer et de comparer les couleurs des formules de façon quantitative. L’appareillage est composé d’une source de lumière d’intensité variable, d’un dispositif optique pour la focalisation et l’orientation de la lumière, d’un dispositif permettant la séparation et l’isolement des différentes radiations extérieures, et d’un dispositif de mesure de l’énergie lumineuse à l’entrée et à la sortie de la cuve.
La détection de la couleur des échantillons est basée sur l’étalon colorimétrique D65 correspondant à une lumière naturelle en plein jour en zone tempérée. Il s'agit d'un blanc froid qui correspond à une température de couleur proximale de 6 500 K.
Le colorimètre est accompagné du logiciel «SpectraMagicNX» permettant de restituer les variations de la couleur de l’échantillon selon la convention CIE L*a*b*, adopté par la Commission internationale de l'éclairage (CIE) depuis 1976. Selon cette convention, les unités de mesure L*a*b* définissent un espace de couleur pour la caractérisation des surfaces :
- L* représente la clarté, du noir au blanc.
- a* représente l'axe rouge et l'axe vert en passant par le gris.
- b* représente l’axe jaune et l'axe bleu en passant par le gris.
Enfin, on peut interpréter la valeur ΔE*ab comme la mesure de différence entre la couleur de deux échantillons, conformément à l’équation suivante :
Figure imgf000035_0001
où L*l, a*l, b*l correspondent aux coordonnées colorimétrique CIE LAB de la première formule, qui sont comparées à L*2, a*2, b*2, correspondant aux coordonnées colorimétriques de la seconde formule.
Une valeur de ΔE*ab inférieure ou égale à 1 signifie que la couleur de la formule testée se rapproche de celle de la formule témoin. Une valeur théorique de AE*ab égale à 0 signifie que la couleur des deux échantillons est parfaitement identique. Enfin, une valeur de AE*ab supérieure à 1 signifie que la formule a subi une variation de couleur très significative.
V-3 Résultats et discussion
Les formules sont réalisées et 1 jour après fabrication (J+l), les coordonnées colorimétriques de la composition Fie 2 sont comparées à celles de la composition de référence (Témoin), à savoir Fie 1. Les résultats sont représentés par le tableau 6 ci-dessous.
[Tableau 6]
Figure imgf000036_0001
Ces données montrent qu’un jour après fabrication, la composition Fie 2 subit un changement de couleur (AE*ab = 1,79) par rapport à la composition selon l’invention (Fie 1). Visuellement, un léger jaunissement est observé.
Les compositions Fie 1 et Fie 2 sont soumises à une incubation à 80°C pendant 24 heures et leurs coordonnées colorimétriques de la composition Fie 2 sont comparées à celles de la composition Fie 1. Les résultats sont représentés par le tableau 7 ci-dessous.
[Tableau 7j
Figure imgf000036_0002
Ces données montrent que l’incubation des compositions en condition de stress (24 heures à 80°C) induit un changement de couleur inacceptable (ΔE*ab = 38,98) de la composition Fle2 par rapport à la composition Lie 1. Visuellement, la formule Lie 2 présente un brunissement, elle n’est donc pas stable.
Les compositions Lie 1 et Lie 2 subissent ensuite une incubation à 50°C pendant 1 mois et leurs coordonnées colorimétriques de la composition Lie 2 sont comparées à celles de la composition de référence (Témoin), à savoir Lie 1. Les résultats sont représentés par le tableau 8 ci-dessous.
[Tableau 8j
Figure imgf000036_0003
Les résultats montrent que la formule Lie 2 subit un changement de couleur inacceptable (AE*ab = 40,50). Visuellement, la formule présente un brunissement. Les compositions Fie 1 et Fie 2 subissent une incubation à 40°C pendant 2 mois et leurs coordonnées colorimétriques de la composition Fie 2 sont comparées à celles de la composition de référence (Témoin), à savoir Fie 1. Les résultats sont représentés par le tableau 9 ci-dessous.
[Tableau 9]
Figure imgf000037_0001
Les résultats montrent à nouveau que la composition Fie 2 subit un changement de couleur inacceptable (AE*ab = 25,18) par rapport à la formulation selon l’invention (Fie 1). Visuellement, la formule selon l’état de la technique présente un jaunissement.
Il ressort de ce qui précède que la modification de la couleur de la composition selon l’invention est moins prononcée que pour la composition Fie 2. En conclusion, de façon surprenante, la composition selon l’invention permet d’assurer une meilleure stabilité d’une composition cosmétique comprenant un actif instable, par exemple l’hydroxyproline, qu’une composition traditionnelle. La composition cosmétique comprenant la composition aqueuse selon l’invention reste stable et la variation de couleur reste très limitée et dans les limites d’une composition cosmétiquement acceptable.
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Claims

Revendications
1. Composition aqueuse comprenant :
- du pyruvate de sodium ;
- de l’hydrogénophosphate de sodium ;
-de l’acétate de sodium ;
- du dipeptide L-Alanyl-L-Glutamine ;
-un sucre choisi parmi le saccharose, le tréhalose, l’isotréhalose, l’ isosaccharose, le mélézitose, le gentianose, le raffïnose, l’erlose, le stachyose, le verbascose, et leurs mélanges.
2. Composition aqueuse selon la revendication 1 , caractérisée en ce que le sucre est choisi parmi le saccharose et le tréhalose, avantageusement le sucre est le saccharose.
3. Composition aqueuse selon la revendication 1 , caractérisée en ce que le sucre est choisi parmi le saccharose et l’ isosaccharose et leurs mélanges.
4. Composition aqueuse selon la revendication 1, caractérisée en ce que le pyruvate de sodium représente de 0,0001% à 0,1% en poids de la composition, de préférence de 0,001 à 0,01%.
5. Composition aqueuse selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce que l’hydrogénophosphate de sodium représente de 0,01% à 10% en poids de la composition, de préférence de 0,01% à 5%.
6. Composition aqueuse selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce que l’acétate de sodium représente de 0,0001% à 0,1% en poids de la composition, de préférence de 0,001 à 0,05%.
7. Composition aqueuse selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce que le dipeptide L-Alanyl-L-glutamine représente entre 0,001% et 5% en poids de la composition, avantageusement entre 0,01% et 2%.
8. Composition aqueuse selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce que le sucre représente entre 0,01% et 15% en poids de la composition, avantageusement entre 0,1% et 7%.
9. Composition aqueuse selon une des revendications précédentes, caractérisée en ce que l’eau représente au moins 50% en poids de la composition, avantageusement au moins 70%, de préférence au moins 90%.
10. Composition aqueuse selon l’une des revendications 1 à 9, ladite composition étant sous la forme d’une émulsion H/E, d’une émulsion E/H, d’un gel, d’une lotion ou d’une composition pulvérisable.
11. Composition aqueuse selon l’une des revendications 1 à 10, caractérisée en ce qu’il s’agit d’une composition cosmétique.
12. Composition aqueuse selon l’une des revendications 1 à 11, pour son utilisation en hygiène corporelle ou dermo-pharmaceutique ou vétérinaire.
13. Composition aqueuse pour son utilisation selon la revendication 12, comme nettoyant auriculaire chez l’animal, avantageusement l’animal domestique.
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