WO2020138036A1 - 密封容器入り発泡性経口錠剤 - Google Patents

密封容器入り発泡性経口錠剤 Download PDF

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WO2020138036A1
WO2020138036A1 PCT/JP2019/050523 JP2019050523W WO2020138036A1 WO 2020138036 A1 WO2020138036 A1 WO 2020138036A1 JP 2019050523 W JP2019050523 W JP 2019050523W WO 2020138036 A1 WO2020138036 A1 WO 2020138036A1
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less
mmol
salt
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PCT/JP2019/050523
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拓也 齋藤
山本　真士
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花王株式会社
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Definitions

  • the present invention relates to an effervescent oral tablet in a sealed container.
  • the foaming of carbon dioxide gas has a saliva secretion promoting effect, an enhancing effect of components acting on the throat, and a good feeling of use due to foaming in the mouth.
  • Patent Document 1 contains a combination of a saccharide and an organic acid as a foaming component and a carbonate or a hydrogen carbonate, and the maltose content in the saccharide is set to 25% by weight or less.
  • a candy having good properties is disclosed.
  • Patent Document 2 discloses an effervescent chewable tablet containing an oligosaccharide, a foaming agent component and a neutralizing agent component and having a good texture and stability.
  • Patent Document 1 Japanese Patent Laid-Open No. 2004-16073
  • Patent Document 2 Japanese Patent Laid-Open No. 2001-8666
  • the present invention contains the following components (A) to (C) and has a ratio (H B )/(H A ) of the number of moles of the acid group of the component (B) to the number of moles of the acid group of the component (A).
  • the component (B) consists only of citric acid or a salt thereof, or 0.1 or more and 4.0 or less when it consists of ascorbic acid or a salt thereof
  • the component (B) is citric acid or a salt thereof and ascorbic acid or a salt thereof.
  • the ratio is 0.05 or more and 5.5 or less, and the ratio of the total number of moles of the acid groups of components (A) and (B) to the number of moles of component (C) [(H A )+(H B )].
  • the present invention provides an effervescent oral tablet in a hermetically sealed container, wherein the ratio of (/C) is 0.7 or more and 1.35 or less.
  • A) One or more kinds selected from tartaric acid and salts thereof 0.1 mass% or more and 22 mass% or less
  • B One or more kinds selected from citric acid, ascorbic acid and salts thereof
  • C One or more kinds selected from carbonate salts 14 mass% or more and 30 mass% or less
  • a conventional effervescent oral preparation contains a high content of effervescent component carbonate or organic acid to enhance effervescence, the reaction between the carbonate and acid will proceed during storage, which may cause
  • the effervescent oral preparation was enclosed in a hermetically sealed container, the container swelled, and the hygroscopicity became high, so that the appearance changed after opening, which was a problem in storage stability.
  • the present invention is a foamable oral preparation in a hermetically-sealed container which has high foaming and a pleasant foaming feeling when taken, but does not have a swelling at the time of enclosing the container or an appearance change due to moisture absorption after opening, and also has high storage stability.
  • tablets Regarding tablets.
  • the inventors of the present invention have combined a specific organic acid so that the molar ratio of acid groups is within a certain range even when a high content of carbonate is added in order to enhance the foamability, and carbonate in the agent.
  • a specific organic acid so that the molar ratio of acid groups is within a certain range even when a high content of carbonate is added in order to enhance the foamability, and carbonate in the agent.
  • the effervescent oral tablet in a hermetically-sealed container of the present invention has an excellent effervescent rate in the mouth, has no swelling at the time of enclosing the container and has no change in appearance due to moisture absorption after opening, and is also excellent in storage stability.
  • Component (A) tartaric acid, its salt
  • Component (A) is at least one selected from tartaric acid and salts thereof.
  • the salt is preferably an alkali metal salt, more preferably at least one selected from sodium salt and potassium salt, and further preferably a sodium salt.
  • the content of the component (A) in the effervescent oral tablet is 0.1% by mass or more from the viewpoint of achieving an excellent foaming rate in the mouth, the viewpoint of suppressing swelling, and the viewpoint of suppressing moisture absorption after opening. It is preferably 3% by mass or more, more preferably 5% by mass or more, further preferably 7% by mass or more, and 22% by mass or less from the viewpoint of suppressing swelling and suppressing moisture absorption after opening. It is preferably 20% by mass or less, more preferably 18% by mass or less, still more preferably 15% by mass or less.
  • the content of the component (A) in the effervescent oral tablet is 0.1 to 22% by mass, preferably 3 to 20% by mass, more preferably 5 to 18% by mass, further preferably 7 to 15% by mass. % Or less.
  • the content of the component (A) is an acid equivalent amount.
  • the number of moles of the acid group ( HA ) (mmol/100g) of the component (A) in the effervescent oral tablet is from the viewpoint of achieving an excellent foaming rate in the mouth, the viewpoint of suppressing swelling of the container, and From the viewpoint of suppressing moisture absorption after opening, it is preferably 2 mmol/100 g or more, more preferably 30 mmol/100 g or more, further preferably 70 mmol/100 g or more, further preferably 90 mmol/100 g or more, and suppressing swelling of the container.
  • the moisture absorption after opening From the viewpoint of controlling the moisture absorption after opening, and from the viewpoint of suppressing moisture absorption after opening, it is preferably 310 mmol/100 g or less, more preferably 270 mmol/100 g or less, still more preferably 240 mmol/100 g or less, still more preferably 200 mmol/100 g or less.
  • the number of moles of the acid group of the component (A) in the effervescent oral tablet is preferably 2 to 310 mmol/100g, more preferably 30 to 270 mmol/100g, further preferably 70 to 240 mmol/100g, further preferably Is 90 to 200 mmol/100 g.
  • the acid group in the present invention refers to a site in the structure having a hydrogen atom capable of being ionized as a proton, and examples thereof include a carboxyl group and a hydroxy group located at the 3-position in ascorbic acid.
  • the value obtained by adding the number of acid groups to 1 mmol/100 g of the compound is defined as the number of moles of acid groups.
  • tartaric acid has two carboxyl groups in its structure, so the number of acid groups is 2, the number of acid groups of ascorbic acid is 1, and the number of acid groups of citric acid is 3.
  • Component (B) citric acid, ascorbic acid, salts thereof
  • the component (B) is at least one selected from citric acid, ascorbic acid and salts thereof.
  • an alkali metal salt is preferable as the salt from the viewpoint of achieving a good taste at the time of administration, and among them, one or more selected from sodium salt and potassium salt. Is preferred, and sodium salt is more preferred.
  • any one of them can be used alone or in combination of two or more, and from the viewpoint of achieving an excellent foaming rate in the mouth, the viewpoint of suppressing swelling of the container, and the moisture absorption after opening. From the viewpoint of suppression, it is preferable to use citric acid or a salt thereof in combination with ascorbic acid or a salt thereof.
  • the content of the component (B) in the effervescent oral tablet is preferably 1% by mass or more, more preferably 2% by mass or more, further preferably 4% by mass or more, from the viewpoint of achieving an excellent effervescent rate in the mouth. Further, from the viewpoint of suppressing swelling of the container and suppressing moisture absorption after opening, it is preferably 50% by mass or less, more preferably 45% by mass or less, and further preferably 40% by mass or less.
  • the content of the component (B) in the effervescent oral tablet is preferably 1 to 50% by mass, more preferably 2 to 45% by mass, still more preferably 4 to 40% by mass.
  • the content of the component (B) is an acid-equivalent amount, and the following description will be made in the same manner.
  • the number of moles of the acid group of component (B) in the effervescent oral tablet is preferably 10 to 270 mmol/100 g, more preferably 20 to 260 mmol/100 g, and further preferably 25 to 250 mmol/100 g.
  • the content of the component (B) in the effervescent oral tablet is preferably 4% by mass or more, from the viewpoint of achieving an excellent foaming rate in the mouth. It is more preferably 5% by mass or more, still more preferably 7% by mass or more, and preferably 15% by mass or less, more preferably 12% from the viewpoint of suppressing expansion of the container and suppressing moisture absorption after opening. It is not more than 10% by mass, more preferably not more than 10% by mass.
  • the content of the component (B) in the effervescent oral tablet when the component (B) consists of citric acid or a salt thereof is preferably 4 to 15% by mass, more preferably 5 to 12% by mass, further It is preferably 5 to 10% by mass, more preferably 7 to 10% by mass.
  • the component (B) consists of citric acid or a salt thereof
  • the number of moles of the acid group of the component (B) in the effervescent oral tablet (mmol/100g) realizes an excellent foaming rate in the mouth. From the viewpoint, preferably 40 mmol/100 g or more, more preferably 60 mmol/100 g or more, even more preferably 70 mmol/100 g or more, still more preferably 100 mmol/100 g or more, and also from the viewpoint of suppressing swelling of the container, and after opening.
  • the amount is preferably 250 mmol/100 g or less, more preferably 240 mmol/100 g or less, still more preferably 190 mmol/100 g or less, still more preferably 160 mmol/100 g or less.
  • the number of moles of the acid group of the component (B) in the effervescent oral tablet when the component (B) consists only of citric acid or a salt thereof preferably 40 to 250 mmol/100 g, more preferably 60 to 240 mmol/
  • the amount is 100 g, more preferably 70 to 190 mmol/100 g, still more preferably 70 to 160 mmol/100 g, and further preferably 100 to 160 mmol/100 g.
  • the content of the component (B) in the effervescent oral tablet is preferably 5% by mass from the viewpoint of realizing an excellent foaming rate in the mouth. Or more, more preferably 10 mass% or more, more preferably 12 mass% or more, and from the viewpoint of suppressing the swelling of the container, and from suppressing moisture absorption after opening, preferably 40 mass% or less, more preferably Is 36% by mass or less, more preferably 30% by mass or less, still more preferably 25% by mass or less.
  • the content of the component (B) in the effervescent oral tablet in the case where the component (B) consists of ascorbic acid or a salt thereof is preferably 5 to 40% by mass, more preferably 10 to 36% by mass, It is preferably 10 to 30% by mass, more preferably 12 to 25% by mass.
  • the component (B) consists of ascorbic acid or a salt thereof
  • the number of moles of the acid group of the component (B) in the effervescent oral tablet (mmol/100g) realizes an excellent foaming rate in the mouth. From the viewpoint, preferably 25 mmol / 100 g or more, more preferably 55 mmol / 100 g or more, more preferably 65 mmol / 100 g or more, from the viewpoint of suppressing the swelling of the container, and from the viewpoint of suppressing moisture absorption after opening, preferably.
  • the number of moles of the acid group of the component (B) in the effervescent oral tablet when the component (B) consists of ascorbic acid or a salt thereof is preferably 25 to 230 mmol/100 g, more preferably 55 to 210 mmol/ The amount is 100 g, more preferably 55 to 175 mmol/100 g, and even more preferably 65 to 145 mmol/100 g.
  • the total number of moles of the acid group of the component (B) and the acid group of the component (A) [( H A )+(H B )] is preferably 130 mmol/100 g or more, more preferably from the viewpoint of achieving an excellent foaming rate in the mouth, suppressing swelling of the container, and suppressing moisture absorption after opening.
  • the component (B) consists only of citric acid or a salt thereof, or the total number of moles of the acid group of the component (B) and the component (A) in the case of only ascorbic acid or a salt thereof.
  • [(H A )+(H B )] is preferably 130 to 350 mmol/100 g, more preferably 150 to 330 mmol/100 g, still more preferably 170 to 320 mmol/100 g.
  • the ratio of the number of moles of the acid group of the component (B) to the number of moles of the acid group of the component (A) [( H B )/(H A )] is 0.1 or more, preferably from the viewpoint of achieving an excellent foaming rate in the mouth, suppressing the swelling of the container, and suppressing moisture absorption after opening. It is 0.2 or more, more preferably 0.4 or more, and 4.0 or less, preferably 3.5 or less, more preferably 2.0 or less, and still more preferably 1.6 or less.
  • [(H B )/(H A )] in the case where the component (B) consists of citric acid or its salt only or ascorbic acid or its salt is 0.1 to 4.0, preferably 0.1 It is preferably 3.5 to 3.5, more preferably 0.2 to 2.0, still more preferably 0.4 to 1.6.
  • the total content of the component (B) in the effervescent oral tablet is from the viewpoint of achieving an excellent foaming rate in the mouth. Therefore, it is preferably 1% by mass or more, more preferably 2% by mass or more, further preferably 4% by mass or more, and from the viewpoint of suppressing swelling of the container and suppressing moisture absorption after opening, preferably It is 40 mass% or less, more preferably 35 mass% or less, and further preferably 27 mass% or less.
  • the content of the component (B) in the effervescent oral tablet in the case where the component (B) consists of citric acid or a salt thereof and ascorbic acid or a salt thereof is preferably 1 to 40% by mass, more preferably 2 ⁇ 35% by mass, more preferably 4 to 27% by mass.
  • the component (B) consists of citric acid or a salt thereof and ascorbic acid or a salt thereof
  • the number of moles of the acid group of the component (B) in the effervescent oral tablet (mmol/100g) is excellent in the mouth.
  • it is preferably 30 mmol/100 g or more, more preferably 40 mmol/100 g or more, further preferably 50 mmol/100 g or more, and also from the viewpoint of suppressing swelling of the container, and moisture absorption after opening.
  • the total number of moles of the acid group of the component (B) in the effervescent oral tablet when the component (B) consists of citric acid or a salt thereof and ascorbic acid or a salt thereof preferably 30 to 240 mmol/100 g
  • the amount is more preferably 40 to 230 mmol/100 g, further preferably 50 to 200 mmol/100 g.
  • the component (B) consists of citric acid or a salt thereof and ascorbic acid or a salt thereof
  • the content mass ratio of citric acid or a salt thereof to ascorbic acid or a salt thereof is , From the viewpoint of realizing an excellent foaming rate in the mouth, from the viewpoint of suppressing swelling of the container, and from the viewpoint of suppressing moisture absorption after opening, preferably 0.05 or more, more preferably 0.1 or more, and the same viewpoint Therefore, it is preferably 10 or less, more preferably 8 or less.
  • the content mass ratio (citric acid or a salt thereof/ascorbic acid or a salt thereof) is preferably 0.05 to 10, more preferably Is from 0.1 to 8.
  • the component (B) is composed of citric acid or a salt thereof and ascorbic acid or a salt thereof, citric acid or its acid based on the number of moles (H b2 ) (mmol/100 g) of the acid group of ascorbic acid or its salt.
  • the molar ratio [(H b1 )/(H b2 )] of the number of moles of acid groups (H b1 ) (mmol/100 g) of the salt suppresses the swelling of the container from the viewpoint of realizing an excellent foaming rate in the mouth.
  • the component (B) is composed of citric acid or a salt thereof and ascorbic acid or a salt thereof, the molar ratio [(H b1 )/(H b2 )] is preferably 0.1 to 30, more preferably 0.3 to 25.
  • the sum of the number of moles of the acid group of the component (B) and the number of moles of the acid group of the component (A) [( HA )+(H B )] is preferably 130 mmol/100 g or more, and more preferably from the viewpoint of achieving an excellent foaming rate in the mouth, suppressing the expansion of the container, and suppressing moisture absorption after opening.
  • the component (B) consists of citric acid or its salt and ascorbic acid or its salt
  • the specific range of the total number of moles [(H A )+(H B )] is preferably 130 to 350 mmol. /100 g, more preferably 150 to 330 mmol/100 g, still more preferably 170 to 320 mmol/100 g, still more preferably 220 to 320 mmol/100 g.
  • the molar ratio of the number of acid groups of the component (B) to the number of moles of the acid group of the component (A) [(H B )/(H A )] is 0.05 or more, and preferably 0.1 or more, from the viewpoint of achieving an excellent foaming rate in the mouth, suppressing swelling of the container, and suppressing moisture absorption after opening. As described above, it is more preferably 0.2 or more, still more preferably 0.25 or more, and from the same viewpoint, it is 5.5 or less, preferably 4.5 or less, more preferably 4.0 or less, still more preferably 3.0 or less.
  • the molar ratio [(H B )/(H A )] is 0.05 to 5.5, preferably 0.1 to It is 4.5, more preferably 0.2 to 4.0, still more preferably 0.25 to 3.0.
  • the effervescent oral tablet of the present invention is a combination of citric acid or a salt thereof and ascorbic acid or a salt thereof, compared to the case of using only one of the components (B) having the effect of the invention.
  • the range of the molar ratio [(H B )/(H A )] of the number of moles of the acid group to the number of moles of the acid group of the component (A) can be expanded.
  • Component (C): carbonate The component (C) is at least one selected from carbonates.
  • the carbonate include sodium carbonate, sodium hydrogen carbonate, potassium carbonate, potassium hydrogen carbonate, ammonium carbonate, sodium sesquicarbonate and the like. These can be used alone or in combination of two or more. Among them, from the viewpoint of realizing an excellent foaming rate in the mouth, it is preferably one or more selected from sodium carbonate, sodium hydrogen carbonate and potassium carbonate, and more preferably sodium hydrogen carbonate.
  • the content of the component (C) in the effervescent oral tablet of the present invention is 14% by mass or more, preferably 15% by mass or more, and more preferably 18 from the viewpoint of realizing an excellent effervescent rate in the mouth. It is 30% by mass or less, preferably 25% by mass or less, more preferably 22% by mass or less, from the viewpoint of suppressing swelling of the container, and suppressing moisture absorption after opening. is there.
  • the specific range of the content of the component (C) in the effervescent oral tablet of the present invention is 14 to 30% by mass, preferably 15 to 25% by mass, more preferably 18 to 25% by mass, further preferably Is 18 to 22% by mass or less.
  • the content of the component (C) is an acid equivalent amount.
  • the number of moles of the component (C) in the effervescent oral tablet of the present invention is preferably 160mmol/100g or more, more preferably from the viewpoint of realizing an excellent effervescent rate in the mouth. Is 175 mmol/100 g or more, more preferably 210 mmol/100 g or more, and from the viewpoint of suppressing swelling of the container, and suppressing moisture absorption after opening, preferably 360 mmol/100 g or less, more preferably 300 mmol/100 g. Or less, more preferably 265 mmol/100 g or less.
  • the molar number (mmol/100g) of the component (C) in the effervescent oral tablet of the present invention is preferably 160 to 360mmol/100g, more preferably 175 to 300mmol/100g, still more preferably 210 to 300mmol/100g. , And more preferably 210 to 265 mmol/100 g.
  • the molar ratio of the total number of moles of the acid groups of the components (A) and (B) to the number of moles of the component (C) in the effervescent oral tablet of the present invention ([(H A )+(H B )]/(C )) is 0.7 or more, preferably 0.78 or more, and more preferably 0.9, from the viewpoint of achieving an excellent foaming rate in the mouth, the viewpoint of suppressing swelling of the container, and the viewpoint of suppressing moisture absorption after opening. From the same viewpoint, it is 1.35 or less, preferably 1.30 or less, and more preferably 1.15 or less.
  • the molar ratio ([(H A )+(H B )]/(C)) is 0.7 to 1.35, preferably 0.78 to 1.30, more preferably 0.78 to 1.15, still more preferably 0.9 to 1.15. Is.
  • Effervescent oral tablet of the present invention sweeteners, vitamins, minerals, extracts, components (A), sour agents other than (B), flavors, coloring in addition to the above components, within the range that does not impair the effects of the present invention.
  • Preservatives, preservatives and the like may be contained as appropriate.
  • the content of the additive can be appropriately set within a range that does not impair the object of the present invention.
  • the effervescent oral tablet of the present invention may contain an acceptable carrier as the case requires.
  • excipients for example, monosaccharides such as glucose, galactose and fructose, disaccharides such as sucrose, lactose, maltose, trehalose and palatinose, sugar alcohols such as maltitol, xylitol, erythritol, sorbitol and reduced palatinose
  • Agents eg, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose, gelatin, pregelatinized starch, polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohol, pullulan, methylcellulose, hydrogenated oil, etc.
  • disintegrants eg, carmellose, carmellose calcium, croscarmellose sodium, cross
  • lubricants eg, calcium stearate, magnesium stearate, magnesium stearate, magnesium stearate, magnesium stearate, magnesium stearate, magnesium ste
  • the effervescent oral tablet of the present invention contains a sugar alcohol from the viewpoint of suppressing swelling of the container and suppressing moisture absorption after opening.
  • the sugar alcohol may be anhydrous or hydrated.
  • the content of sugar alcohol in the effervescent oral tablet from the viewpoint of suppressing the swelling of the container, and from the viewpoint of suppressing moisture absorption after opening, preferably 10 mass% or more, more preferably 20 mass% or more, further preferably From the viewpoint of realizing an excellent foaming rate in the mouth, it is preferably 85% by mass or less, more preferably 80% by mass or less, and further preferably 65% by mass or less.
  • the specific range of the sugar alcohol content in the effervescent oral tablet is preferably 10 to 85% by mass, more preferably 20 to 80% by mass, and further preferably 30 to 65% by mass.
  • HPLC can be used to quantify sugar alcohols. For example, it can be analyzed by a differential refraction detection method using an amino-based column (“Fundamentals and Applications of Dietary Fiber”, supervised by: The Dietary Fiber Society of Japan, edited by the Dietary Fiber Society of Japan Editorial Committee and others, by: Seiichiro Aoki, Publisher: Daiichi Shuppan Co., Ltd., Release date: October 2008).
  • an air impermeable container especially a carbon dioxide impermeable container is preferable, and various plastics such as a laminated packaging container made of metal such as aluminum or aluminum. It is possible to use a packaging container in which silica or the like is vapor-deposited, or a container using metal, glass or the like.
  • the carbon dioxide impermeability as used herein means that the carbon dioxide permeability is 50 cc/m 2 ⁇ day ⁇ atm (ASTD-1434) or less.
  • the form of the effervescent oral tablet of the present invention in the presence of water such as saliva in the mouth, from the viewpoint of achieving an excellent effervescent rate in the mouth, the viewpoint of suppressing swelling, and the viewpoint of suppressing moisture absorption after opening.
  • Chewable tablets which are in the form of generating carbon dioxide gas, are preferable.
  • ⁇ Production method In order to produce the effervescent oral tablet of the present invention, components (A) to (C) as well as additives that are added as necessary are mixed, and the mixture is directly compressed by a tablet molding machine as a raw powder.
  • the granulated product may be granulated using a dry granulation method, a wet granulation method or the like, and then the granulated product may be compressed by a tablet molding machine to be molded.
  • the tableting molding machine a commonly used one such as a rotary tableting machine or a single shot tableting machine can be used.
  • the compression molding pressure during tableting is preferably about 10 to 30 MPa from the viewpoint of maintaining the hardness of the molded product.
  • the tablet hardness is preferably a hardness that can withstand transportation, storage, etc., and specifically, about 10 N to 200 N is preferable.
  • the effervescent oral tablet By sealing the effervescent oral tablet thus obtained in the hermetically sealed container, the effervescent oral tablet in a hermetically sealed container of the present invention can be obtained.
  • Effervescent oral tablets in sealed containers.
  • A One or more kinds selected from tartaric acid and salts thereof 0.1 mass% or more and 22 mass% or less
  • B One or more kinds selected from citric acid and its salts
  • C One or more kinds selected from carbonates 14 mass% or more 30 mass% or less
  • the following components ( A), (B1), (B2) and (C), and the molar ratio of the number of acid groups of component (B) to the number of acid groups of component (A) [(H B )/(H A )] is 0.05 or more and 5.5 or less, and the molar ratio of the total number of moles of the acid groups of components (A) and (B) to the number of moles of component (C) ([(H A )+(H B )].
  • /(C)) is 0.7 or more and 1.35 or less, and the content ratio [(B1)/(B2)] of the component (B1) and the component (B2) is 0.05 or more and 4 or less.
  • A One or more kinds selected from tartaric acid and salts thereof 0.1 mass% or more and 22 mass% or less
  • B1 One or more kinds selected from citric acid and its salts
  • B2 One or more kinds selected from ascorbic acid and salts thereof
  • C One or more selected from carbonates 14% by mass or more and 30% by mass or less
  • the following components (A) to (C) are contained, and the ratio (H B )/(H A ) of the number of moles of the acid group of the component (B) to the number of moles of the acid group of the component ( A ) is Component (B) consists only of citric acid or a salt thereof, or 0.1 to 4.0 if composed only of ascorbic acid or a salt thereof, component (B) a combination of citric acid or a salt thereof and ascorbic acid or a salt thereof.
  • the content of the component (A) is preferably 3% by mass or more, more preferably 5% by mass or more, still more preferably 7% by mass or more, and preferably 20% by mass or less in terms of acid equivalent. , More preferably 18 mass% or less, still more preferably 15 mass% or less, the effervescent oral tablet in a sealed container according to ⁇ 1>.
  • the number of moles (H A ) (mmol/100 g) of the acid group of the component (A) is preferably 2 mmol/100 g or more, more preferably 30 mmol/100 g or more, further preferably 70 mmol/100 g or more, further preferably 90 mmol/100 g or more, preferably 310 mmol/100 g or less, more preferably 270 mmol/100 g or less, still more preferably 240 mmol/100 g or less, still more preferably 200 mmol/100 g or less, in ⁇ 1> or ⁇ 2> Effervescent oral tablet in a sealed container as described.
  • the content of the component (B) is preferably 1% by mass or more, more preferably 2% by mass or more, further preferably 4% by mass or more, and preferably 50% by mass or less, more preferably 45% by mass or less.
  • moles of acid groups of component (B) (H B) ( mmol / 100g) is, preferably 10 mmol / 100 g or more, more preferably 20 mmol / 100 g or more, more preferably 25 mmol / 100 g or more,
  • the component (B) is composed only of citric acid or a salt thereof, and the content of the component (B) is preferably 4% by mass or more, more preferably 5% by mass or more, further preferably 7% by mass. % Or more, preferably 15% by mass or less, more preferably 12% by mass or less, further preferably 10% by mass or less, in a sealed container according to any one of ⁇ 1> to ⁇ 5>. Effervescent oral tablets.
  • the component (B) is composed only of citric acid or a salt thereof, and the number of moles (mmol/100g) of the acid group of the component (B) is preferably 40 mmol/100 g or more, more preferably 60 mmol/ 100 g or more, more preferably 70 mmol/100 g or more, still more preferably 100 mmol/100 g or more, and preferably 250 mmol/100 g or less, more preferably 240 mmol/100 g or less, still more preferably 190 mmol/100 g or less, still more preferably Is 160 mmol/100 g or less, and the effervescent oral tablet in the sealed container according to any one of ⁇ 1> to ⁇ 6>.
  • the component (B) is composed only of ascorbic acid or a salt thereof, and the content of the component (B) is preferably 5% by mass or more, more preferably 10% by mass or more, further preferably 12% by mass. % Or more, preferably 40% by mass or less, more preferably 36% by mass or less, further preferably 30% by mass or less, still more preferably 25% by mass or less, any of ⁇ 1> to ⁇ 5>
  • the component (B) is composed only of ascorbic acid or a salt thereof, and the number of moles (mmol/100g) of the acid group of the component (B) is preferably 25 mmol/100 g or more, more preferably 55 mmol/ 100 g or more, more preferably 65 mmol/100 g or more, preferably 230 mmol/100 g or less, more preferably 210 mmol/100 g or less, further preferably 175 mmol/100 g or less, still more preferably 145 mmol/100 g, ⁇ 1 >
  • the effervescent oral tablet in a sealed container according to any one of ⁇ 8>.
  • the component (B) consists of citric acid or a salt thereof, or ascorbic acid or a salt thereof, and the number of moles of the acid group of the component (B) and the acid group of the component (A)
  • the total number of moles (H A )+(H B ) is preferably 130 mmol/100 g or more, more preferably 150 mmol/100 g or more, still more preferably 170 mmol/100 g or more, and preferably 350 mmol/100 g or less
  • the component (B) consists of citric acid or a salt thereof, or ascorbic acid or a salt thereof, and the number of moles of the acid group of the component (B) is less than that of the acid group of the component (A).
  • the ratio (H B )/(H A ) to the number of moles is preferably 0.2 or more, more preferably 0.4 or more, and preferably 3.5 or less, more preferably 2.0 or less, still more preferably 1.6 or less.
  • the effervescent oral tablet in a hermetically sealed container according to any one of 1> to ⁇ 10>.
  • ⁇ 12> The effervescent oral tablet in a hermetically sealed container according to any one of ⁇ 1> to ⁇ 5>, wherein the component (B) is preferably composed of citric acid or a salt thereof and ascorbic acid or a salt thereof.
  • the total content of the component (B) is preferably 1% by mass or more, more preferably 2% by mass or more, further preferably 4% by mass or more, and preferably 40% by mass or less, more preferably
  • the effervescent oral tablet in a sealed container according to ⁇ 12> which is 35% by mass or less, more preferably 27% by mass or less.
  • the number of moles (mmol/100g) of the acid group of the component (B) is preferably 30mmol/100g or more, more preferably 40mmol/100g or more, still more preferably 50mmol/100g or more, and preferably 240mmol.
  • the content mass ratio of citric acid or its salt to ascorbic acid or its salt is preferably 0.05 or more, more preferably 0.1 or more, and preferably The effervescent oral tablet in a sealed container according to any one of ⁇ 12> to ⁇ 14>, which is 10 or less, more preferably 8 or less.
  • Ratio (H b1 ) of the number of moles of acid groups (H b1 ) (mmol/100 g) of citric acid or its salt to the number of moles of acid groups (H b2 ) (mmol/100 g) of ascorbic acid or its salt /(H b2 ) is preferably 0.1 or more, more preferably 0.3 or more, and preferably 30 or less, more preferably 25 or less, according to any one of ⁇ 12> to ⁇ 15>.
  • the sum of the number of moles of the acid group of the component (B) and the number of moles of the acid group of the component (A) (H A )+(H B ) is preferably 130 mmol/100 g or more, more preferably 150 mmol/100 g. Or more, more preferably 170 mmol/100 g or more, still more preferably 220 mmol/100 g, and further preferably 350 mmol/100 g or less, more preferably 330 mmol/100 g or less, further preferably 320 mmol/100 g or less, ⁇ 12> An effervescent oral tablet in a sealed container according to any one of to ⁇ 16>.
  • the ratio (H B )/(H A ) of the number of moles of the acid group of the component (B) to the number of moles of the acid group of the component ( A ) is preferably 0.1 or more, more preferably 0.2 or more, further preferably Is 0.25 or more, preferably 4.5 or less, more preferably 4.0 or less, still more preferably 3.0 or less, and the effervescent oral tablet in a sealed container according to any one of ⁇ 12> to ⁇ 17>.
  • the component (C) is preferably one or more selected from the group consisting of sodium carbonate, sodium hydrogen carbonate, potassium carbonate, potassium hydrogen carbonate, ammonium carbonate and sodium sesquicarbonate, more preferably sodium carbonate or sodium hydrogen carbonate.
  • the content of the component (C) is preferably 15% by mass or more, more preferably 18% by mass or more, and preferably 25% by mass or less, more preferably 22% by mass or less, ⁇ 1 >
  • the number of moles (mmol/100g) of the component (C) is more preferably 175 mmol/100g or more, further preferably 210 mmol/100g or more, and preferably 360 mmol/100g or less, more preferably 300 mmol/100g.
  • the effervescent oral tablet in a sealed container according to any one of ⁇ 1> to ⁇ 20>, further preferably 265 mmol/100 g or less.
  • the ratio [(H A )+(H B )]/(C) of the total number of moles of the acid groups of the components (A) and (B) to the number of moles of the component (C) is preferably 0.78 or more
  • ⁇ 23> The effervescent oral tablet in a hermetically sealed container according to any one of ⁇ 1> to ⁇ 22>, which further contains sugar alcohol.
  • the sugar alcohol content is preferably 10% by mass or more, more preferably 20% by mass or more, further preferably 30% by mass or more, and preferably 85% by mass or less, more preferably 80% by mass.
  • the effervescent oral tablet in a sealed container according to ⁇ 23> which is more preferably 65% by mass or less.
  • the following components (A) to (C) are contained, and the ratio (H B )/(H A ) of the number of moles of the acid group of the component (B) to the number of moles of the acid group of the component ( A ) is 0.1. Or more and 4.0 or less, and the ratio [(H A )+(H B )]/(C) of the total number of moles of the acid groups of components (A) and (B) to the number of moles of component (C) is 0.7 or more and 1.35 or less Is an effervescent oral tablet in a sealed container.
  • A One or more kinds selected from tartaric acid and salts thereof 0.1 mass% or more and 22 mass% or less
  • B One or more kinds selected from citric acid and its salts
  • C One or more kinds selected from carbonates 14 mass% or more 30 mass% or less
  • the following components (A), (B1), (B2) and (C) are contained, and the ratio of the number of moles of the acid group of the component (B) to the number of moles of the acid group of the component (A) (H B )/(H A ) is 0.05 or more and 5.5 or less, and the ratio [(H A )+(H B ) of the total number of moles of the acid groups of components (A) and (B) to the number of moles of component (C)] ]/(C) is 0.7 or more and 1.35 or less, and the content ratio (B1)/(B2) of the component (B1) and the component (B2) is 0.05 or more and 4 or less, and an effervescent oral tablet in a sealed container.
  • A One or more kinds selected from tartaric acid and salts thereof 0.1 mass% or more and 22 mass% or less
  • B1 One or more kinds selected from citric acid and its salts
  • B2 One or more kinds selected from ascorbic acid and salts thereof
  • C One or more selected from carbonates 14% by mass or more and 30% by mass or less
  • Effervescent oral tablets having the compositions shown in Tables 1 to 5 were prepared, and the effervescence and stability were evaluated according to the following methods.

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Abstract

成分(A)～(C)を含有し、成分(B)の酸基のモル数の成分(A)の酸基のモル数に対する比(ＨB)／(ＨA)が、成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなるか、アスコルビン酸又はその塩のみからなる場合には0.1～4.0、成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩との組合せからなる場合には0.05～5.5であり、かつ成分(A)及び(B)の酸基の合計モル数の成分(C)のモル数に対する比[(ＨA)＋(ＨB)]／(C)が0.7～1.35である、密封容器入り発泡性経口錠剤。　(A) 酒石酸又はその塩　0.1～22質量％　(B) クエン酸、アスコルビン酸又はそれらの塩　(C) 炭酸塩　14～30質量％

Description

密封容器入り発泡性経口錠剤
　本発明は、密封容器入り発泡性経口錠剤に関する。
　炭酸ガスの発泡によって、唾液分泌促進効果や、のどに作用する成分の増強効果、口中で発泡することによる良好な使用感が得られることが知られている。
　例えば、特許文献１には糖類、及び発泡成分である有機酸と炭酸塩又は炭酸水素塩との組合せを含有し、糖類中の麦芽糖類の含有率を25重量％以下とした、生産性と保存性の良好なキャンディが開示されている。また、特許文献２にはオリゴ糖、発泡剤成分及び中和剤成分を含有する、食感、安定性の良好な発泡性チュアブル錠が開示されている。
　　　　（特許文献１）特開2004-16073号公報
　　　　（特許文献２）特開2001-8666号公報
　本発明は、下記成分(A)～(C)を含有し、成分(B)の酸基のモル数の成分(A)の酸基のモル数に対する比(ＨB)／(ＨA)が、成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなるか、アスコルビン酸又はその塩のみからなる場合には0.1以上4.0以下、成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩との組合せからなる場合には0.05以上5.5以下であり、かつ成分(A)及び(B)の酸基の合計モル数の成分(C)のモル数に対する比[(ＨA)＋(ＨB)]／(C)が0.7以上1.35以下である、密封容器入り発泡性経口錠剤を提供するものである。
　(A) 酒石酸及びその塩から選ばれる１種以上　0.1質量％以上22質量％以下
　(B) クエン酸、アスコルビン酸及びそれらの塩から選ばれる１種以上
　(C) 炭酸塩から選ばれる１種以上　14質量％以上30質量％以下
発明の詳細な説明
　従来の発泡性経口製剤に、発泡性を高めるために発泡成分である炭酸塩や有機酸を高含有した場合には、保存中に炭酸塩と酸の反応が進行してしまい、それが原因となり、発泡性経口製剤を密封容器に封入した場合に容器に膨れが生じる、吸湿性が高くなることで開封後に外観が変化してしまう、などの保存安定性上の問題があった。しかし、これまで、このような問題に関しては注目されていなかった。
　したがって、本発明は、高発泡で服用時に心地良い発泡感を有しつつも、容器封入時の膨れや開封後の吸湿による外観変化がない、高い保存安定性をも有する密封容器入り発泡性経口錠剤に関する。
　本発明者らは、鋭意検討した結果、発泡性を高めるために炭酸塩を高含有した場合でも、特定の有機酸を酸基のモル比が一定範囲となるよう組み合わせ、かつ、剤中における炭酸塩のモル数と有機酸の酸基の合計モル数を一定範囲として製剤することで、口中での優れた発泡速度を有しつつも、容器の膨れや開封後の外観変化のない良好な保存安定性をも有する密封容器入り発泡性経口錠剤が得られることを見出した。
　本発明の密封容器入り発泡性経口錠剤は、口中での優れた発泡速度を有し、かつ容器封入時の膨れや開封後の吸湿による外観変化がなく、保存安定性にも優れている。
〔成分(A)：酒石酸、その塩〕
　成分(A)は酒石酸及びその塩から選ばれる１種以上である。成分(A)が酒石酸塩である場合、塩としてはアルカリ金属塩が好ましく、なかでもナトリウム塩、カリウム塩から選ばれる１種以上が好ましく、更にはナトリウム塩が好ましい。
　発泡性経口錠剤中における成分(A)の含有量は、口中での優れた発泡速度を実現する観点、膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、0.1質量％以上であって、好ましくは３質量％以上、より好ましくは５質量％以上、更に好ましくは７質量％以上であり、また、膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、22質量％以下であって、好ましくは20質量％以下、より好ましくは18質量％以下、更に好ましくは15質量％以下である。そして、発泡性経口錠剤中における成分(A)の含有量は、0.1～22質量％であって、好ましくは３～20質量％、より好ましくは５～18質量％、更に好ましくは７～15質量％以下である。なお、成分(A)の含有量は酸換算量である。
　また、発泡性経口錠剤中における成分(A)の酸基のモル数(ＨA)（mmol/100g）は、口中での優れた発泡速度を実現する観点、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは２mmol/100g以上、より好ましくは30mmol/100g以上、更に好ましくは70mmol/100g以上、更に好ましくは90mmol/100g以上であり、また、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは310mmol/100g以下、より好ましくは270mmol/100g以下、更に好ましくは240mmol/100g以下、更に好ましくは200mmol/100g以下である。そして、発泡性経口錠剤中における成分(A)の酸基のモル数は、好ましくは２～310mmol/100g、より好ましくは30～270mmol/100gであり、更に好ましくは70～240mmol/100g、更に好ましくは90～200mmol/100gである。
　なお、本発明における酸基とは、プロトンとして電離し得る水素原子を有する構造中の部位を指し、例えばカルボキシル基や、アスコルビン酸中の３位に位置するヒドロキシ基が挙げられる。また、化合物中に酸基を２つ以上有する場合は、化合物１mmol/100gに対して酸基数を剰じた値を酸基のモル数として定義する。例えば、酒石酸は構造中に２つのカルボキシル基を有するので酸基数は２であり、アスコルビン酸の酸基数は１、クエン酸の酸基数は３である。
〔成分(B)：クエン酸、アスコルビン酸、それらの塩〕
　成分(B)は、クエン酸、アスコルビン酸及びそれらの塩から選ばれる１種以上である。成分(B)がクエン酸塩又はアスコルビン酸塩である場合、服用時の良好な味を実現する観点から、塩としてはアルカリ金属塩が好ましく、なかでもナトリウム塩、カリウム塩から選ばれる１種以上が好ましく、更にはナトリウム塩が好ましい。成分(B)としては、いずれかを単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができ、口中での優れた発泡速度を実現する観点、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、クエン酸又はその塩と、アスコルビン酸又はその塩とを組み合わせて用いることが好ましい。
　発泡性経口錠剤中における成分(B)の含有量は、口中での優れた発泡速度を実現する観点から、好ましくは１質量％以上、より好ましくは２質量％以上、更に好ましくは４質量％以上であり、また、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは50質量％以下、より好ましくは45質％以下、更に好ましくは40質量％以下である。そして、発泡性経口錠剤中における成分(B)の含有量は、好ましくは１～50質量％、より好ましくは２～45質量％、更に好ましくは４～40質量％である。なお、成分(B)の含有量は酸換算量であり、以下の記載も同様に記載する。
　また、発泡性経口錠剤中における成分(B)の酸基のモル数(ＨB)（mmol/100g）は、口中での優れた発泡速度を実現する観点から、好ましくは10mmol/100g以上、より好ましくは20mmol/100g以上、更に好ましくは25mmol/100g以上であり、また、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは270mmol/100g以下、より好ましくは260mmol/100g以下、更に好ましくは250mmol/100g以下である。そして、発泡性経口錠剤中における成分(B)の酸基のモル数は、好ましくは10～270mmol/100g、より好ましくは20～260mmol/100g、更に好ましくは25～250mmol/100gである。
　成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなる場合、発泡性経口錠剤中における成分(B)の含有量は、口中での優れた発泡速度を実現する観点から、好ましくは４質量％以上、より好ましくは５質量％以上、更に好ましくは７質量％以上であり、また、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは15質量％以下、より好ましくは12質量％以下、更に好ましくは10質量％以下である。そして、成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなる場合の発泡性経口錠剤中における成分(B)の含有量は、好ましくは４～15質量％、より好ましくは５～12質量％、更に好ましくは５～10質量％、より更に好ましくは７～10質量％である。
　また、成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなる場合、発泡性経口錠剤中における成分(B)の酸基のモル数（mmol/100g）は、口中での優れた発泡速度を実現する観点から、好ましくは40mmol/100g以上、より好ましくは60mmol/100g以上、更に好ましくは70mmol/100g以上、より更に好ましくは100mmol/100g以上であり、また、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは250mmol/100g以下、より好ましくは240mmol/100g以下、更に好ましくは190mmol/100g以下、より更に好ましくは160mmol/100g以下である。そして、成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなる場合の発泡性経口錠剤中における成分(B)の酸基のモル数は、好ましくは40～250mmol/100g、より好ましくは60～240mmol/100g、更に好ましくは70～190mmol/100gであり、より更に好ましくは70～160mmol/100gであり、こと更に好ましくは100～160mmol/100gである。
　また、成分(B)がアスコルビン酸又はその塩のみからなる場合、発泡性経口錠剤中における成分(B)の含有量は、口中での優れた発泡速度を実現する観点から、好ましくは５質量％以上、より好ましくは10質量％以上、更に好ましくは12質量％以上であり、また、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは40質量％以下、より好ましくは36質量％以下、更に好ましくは30質量％以下、より更に好ましくは25質量％以下である。そして、成分(B)がアスコルビン酸又はその塩のみからなる場合の発泡性経口錠剤中における成分(B)の含有量は、好ましくは５～40質量％、より好ましくは10～36質量％、更に好ましくは10～30質量％、より更に好ましくは12～25質量％である。
　また、成分(B)がアスコルビン酸又はその塩のみからなる場合、発泡性経口錠剤中における成分(B)の酸基のモル数（mmol/100g）は、口中での優れた発泡速度を実現する観点から、好ましくは25mmol/100g以上、より好ましくは55mmol/100g以上、更に好ましくは65mmol/100g以上であり、また、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは230mmol/100g以下、より好ましくは210mmol/100g以下、更に好ましくは175mmol/100g以下、より更に好ましくは145mmol/100gである。そして、成分(B)がアスコルビン酸又はその塩のみからなる場合の発泡性経口錠剤中における成分(B)の酸基のモル数は、好ましくは25～230mmol/100g、より好ましくは55～210mmol/100g、更に好ましくは55～175mmol/100g、より更に好ましくは65～145mmol/100gである。
　成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなるか、アスコルビン酸又はその塩のみからなる場合、成分(B)の酸基のモル数と成分(A)の酸基のモル数の合計[(ＨA)＋(ＨB)]は、口中での優れた発泡速度を実現する観点、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは130mmol/100g以上、より好ましくは150mmol/100g以上、更に好ましくは170mmol/100g以上であり、また、同様の観点から、好ましくは350mmol/100g以下、より好ましくは330mmol/100g以下、更に好ましくは320mmol/100g以下である。そして、成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなるか、アスコルビン酸又はその塩のみからなる場合における成分(B)の酸基のモル数と成分(A)の酸基のモル数の合計[(ＨA)＋(ＨB)]は、好ましくは130～350mmol/100g、より好ましくは150～330mmol/100g、更に好ましくは170～320mmol/100gである。
　成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなるか、アスコルビン酸又はその塩のみからなる場合、成分(B)の酸基のモル数の成分(A)の酸基のモル数に対する比[(ＨB)／(ＨA)]は、口中での優れた発泡速度を実現する観点、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、0.1以上であって、好ましくは0.2以上、より好ましくは0.4以上であり、また、4.0以下であって、好ましくは3.5以下、より好ましくは2.0以下、更に好ましくは1.6以下である。そして、成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなるか、アスコルビン酸又はその塩のみからなる場合における[(ＨB)／(ＨA)]は、0.1～4.0であって、好ましくは0.1～3.5、より好ましくは0.2～2.0、更に好ましくは0.4～1.6である。
　成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩とからなる場合には、発泡性経口錠剤中における成分(B)の合計含有量は、口中での優れた発泡速度を実現する観点から、好ましくは１質量％以上、より好ましくは２質量％以上、更に好ましくは４質量％以上であり、また、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは40質量％以下、より好ましくは35質量％以下、更に好ましくは27質量％以下である。そして、成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩とからなる場合の発泡性経口錠剤中における成分(B)の含有量は、好ましくは１～40質量％、より好ましくは２～35質量％、更に好ましくは４～27質量％である。
　成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩とからなる場合には、発泡性経口錠剤中における成分(B)の酸基のモル数（mmol/100g）は、口中での優れた発泡速度を実現する観点から、好ましくは30mmol/100g以上、より好ましくは40mmol/100g以上、更に好ましくは50mmol/100g以上であり、また、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは240mmol/100g以下、より好ましくは230mmol/100g以下、更に好ましくは220mmol/100g以下である。そして、成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩とからなる場合の発泡性経口錠剤中における成分(B)の酸基の合計モル数は、好ましくは30～240mmol/100g、より好ましくは40～230mmol/100g、更に好ましくは50～200mmol/100gである。
　成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩とからなる場合、アスコルビン酸又はその塩に対するクエン酸又はその塩の含有質量比（クエン酸又はその塩／アスコルビン酸又はその塩）は、口中での優れた発泡速度を実現する観点、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは0.05以上、より好ましくは0.1以上であり、また、同様の観点から、好ましくは10以下、より好ましくは８以下である。そして、成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩とからなる場合の前記含有質量比（クエン酸又はその塩／アスコルビン酸又はその塩）は、好ましくは0.05～10、より好ましくは0.1～８である。
　また、成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩とからなる場合には、アスコルビン酸又はその塩の酸基のモル数(Ｈb2)（mmol/100g）に対するクエン酸又はその塩の酸基のモル数(Ｈb1)（mmol/100g）のモル比[(Ｈb1)／(Ｈb2)]は、口中での優れた発泡速度を実現する観点、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは0.1以上、より好ましくは0.3以上であり、また、同様の観点から、好ましくは30以下、より好ましくは25以下である。そして、成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩とからなる場合の前記モル比[(Ｈb1)／(Ｈb2)]は、好ましくは0.1～30、より好ましくは0.3～25である。
　成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩とからなる場合には、成分(B)の酸基のモル数と成分(A)の酸基のモル数の合計[(ＨA)＋(ＨB)]は、口中での優れた発泡速度を実現する観点、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは130mmol/100g以上、より好ましくは150mmol/100g以上、更に好ましくは170mmol/100g以上、より更に好ましくは220mmol/100gであり、また、同様の観点から、好ましくは350mmol/100g以下、より好ましくは330mmol/100g以下、更に好ましくは320mmol/100g以下である。そして、成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩とからなる場合の前記モル数の合計[(ＨA)＋(ＨB)]の具体的範囲は、好ましくは130～350mmol/100g、より好ましくは150～330mmol/100g、更に好ましくは170～320mmol/100g、より更に好ましくは220～320mmol/100gである。
　成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩とからなる場合には、成分(B)の酸基のモル数の成分(A)の酸基のモル数に対するモル比[(ＨB)／(ＨA)]は、口中での優れた発泡速度を実現する観点、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、0.05以上であって、好ましくは0.1以上、より好ましくは0.2以上、更に好ましくは0.25以上であり、また、同様の観点から、5.5以下であって、好ましくは4.5以下、より好ましくは4.0以下、更に好ましくは3.0以下である。そして、成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩とからなる場合における前記モル比[(ＨB)／(ＨA)]は、0.05～5.5であって、好ましくは0.1～4.5、より好ましくは0.2～4.0、更に好ましくは0.25～3.0である。本発明の発泡性経口錠剤は、クエン酸又はその塩と、アスコルビン酸又はその塩とを組み合わせて用いることで、いずれか一方のみを用いた場合よりも、発明の効果を奏する成分(B)の酸基のモル数の成分(A)の酸基のモル数に対するモル比[(ＨB)／(ＨA)]の範囲を拡大することができる。
〔成分(C)：炭酸塩〕
　成分(C)は、炭酸塩から選ばれる１種以上である。炭酸塩としては、例えば、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸アンモニウム、セスキ炭酸ナトリウム等が挙げられる。これらは単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。なかでも、口中での優れた発泡速度を実現する観点から、好ましくは炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウムから選ばれる１種以上であり、より好ましくは炭酸水素ナトリウムである。
　本発明の発泡性経口錠剤中における成分(C)の含有量は、口中での優れた発泡速度を実現する観点から、14質量％以上であって、好ましくは15質量％以上、より好ましくは18質量％以上であり、また、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、30質量％以下であって、好ましくは25質量％以下、より好ましくは22質量％以下である。本発明の発泡性経口錠剤中における成分(C)の含有量の具体的範囲は、14～30質量％であって、好ましくは15～25質量％、より好ましくは18～25質量％、更に好ましくは18～22質量％以下である。なお、成分(C)の含有量は酸換算量である。
また、本発明の発泡性経口錠剤中における成分(C)のモル数（mmol/100g）は、口中での優れた発泡速度を実現する観点から、好ましくは160mmol/100g以上であって、より好ましくは175mmol/100g以上、更に好ましくは210mmol/100g以上であり、また、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは360mmol/100g以下、より好ましくは300mmol/100g以下、更に好ましくは265mmol/100g以下である。そして、本発明の発泡性経口錠剤中における成分(C)のモル数（mmol/100g）は、好ましくは160～360mmol/100g、より好ましくは175～300mmol/100g、更に好ましくは210～300mmol/100g、より更に好ましくは210～265mmol/100gである。
　本発明の発泡性経口錠剤中における成分(A)及び(B)の酸基の合計モル数の成分(C)のモル数に対するモル比（[(ＨA)＋(ＨB)]／(C)）は、口中での優れた発泡速度を実現する観点、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、0.7以上であって、好ましくは0.78以上、より好ましくは0.9以上であり、また、同様の観点から、1.35以下であって、好ましくは1.30以下、より好ましくは1.15以下である。そして、前記モル比（[(ＨA)＋(ＨB)]／(C)）は、0.7～1.35であって、好ましくは0.78～1.30、より好ましくは0.78～1.15、更に好ましくは0.9～1.15である。
　本発明の発泡性経口錠剤は、上記成分のほかに本発明の効果を損なわない範囲において、甘味料、ビタミン、ミネラル、エキス類、成分(A)、(B)以外の酸味料、香料、着色料、保存料等を適宜含有してもよい。添加剤の含有量は、本発明の目的を損なわない範囲内で適宜設定することができる。
〔担体〕　また、本発明の発泡性経口錠剤は、必要に応じて許容される担体を含有することができる。例えば、賦形剤（例えば、グルコース、ガラクトース、フルクトース等の単糖類、スクロース、ラクトース、マルトース、トレハロース、パラチノース等の二糖類、マルチトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、還元パラチノース等の糖アルコール）；結合剤（例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ゼラチン、アルファー化デンプン、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、プルラン、メチルセルロース、硬化油等）；崩壊剤（例えば、カルメロース、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポピドン、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等）；滑沢剤（例えば、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ショ糖脂肪酸エステル、フマル酸ステアリルナトリウム、タルク、二酸化ケイ素等）；嬌味剤（例えば、ステビア、メントール、アスパルテーム等）；オリゴ糖、寒天、結晶セルロース、粉末セルロース、軽質無水ケイ酸、リン酸水素カルシウム、増量剤、界面活性剤、分散剤、緩衝剤、希釈剤等の担体が挙げられる。なお、担体の含有量は、本発明の目的を損なわない範囲内で適宜設定することができる。
　なかでも、本発明の発泡性経口錠剤は糖アルコールを含有することが、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から好ましい。糖アルコールは、無水物、水和物のいずれでもよい。
　発泡性経口錠剤中における糖アルコールの含有量は、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、好ましくは10質量％以上、より好ましくは20質量％以上、更に好ましくは30質量％以上であり、また、口中での優れた発泡速度を実現する観点から、好ましくは85質量％以下、より好ましくは80質量％以下、更に好ましくは65質量％以下である。発泡性経口錠剤中における糖アルコールの含有量の具体的範囲は、好ましくは10～85質量％、より好ましくは20～80質量％、更に好ましくは30～65質量％である。
　糖アルコールの定量にはHPLCを用いることができる。例えば、アミノ系カラムを用いて示差屈折検出法により分析することができる（「食物繊維基礎と応用」，監修：日本食物繊維学会，編集：日本食物繊維学会編集委員会ほか，著：青木誠一郎，出版社：第一出版株式会社，発売日：2008年10月）。
　本発明において発泡性経口錠剤を封入するための密封容器としては、空気非透過性の容器、なかでも二酸化炭素非透過性の容器が好ましく、各種プラスティックにアルミ等の金属のラミネート包装容器や、アルミ、シリカ等を蒸着した包装容器、また金属、ガラス等を利用した容器を使用することができる。ここでいう二酸化炭素非透過性とは、二酸化炭素透過度が50cc/m2・day・atm（ASTD-1434）以下であるものをいう。このような素材を使用した容器をシールするなどして密閉することで、炭酸ガスが漏れないように密封することができる。
　本発明の発泡性経口錠剤の形態としては、口中での優れた発泡速度を実現する観点、膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、口中の唾液等の水分の存在下で炭酸ガスを発生する形態である、チュアブル錠が好ましい。
〔製造方法〕
　本発明の発泡性経口錠剤を製造するには、成分(A)～(C)のほか必要に応じて添加される添加剤を混合し、その混合物を原料粉末として直接打錠成形機で圧縮して成形しても、乾式造粒法、湿式造粒法等を用いて造粒してから、造粒物を打錠成形機で圧縮して成形してもよい。打錠成形機としてはロータリー式打錠機や単発式打錠機等通常使用されるものを用いることができる。打錠時の圧縮成型圧は、成型物の硬度維持の点から、10～30MPa程度が好ましい。また、錠剤硬度は、運搬や保存等に耐え得る硬度であることが好ましく、具体的には10N～200N程度が好ましい。
　そしてこのようにして得られた発泡性経口錠剤を前記密封容器に封入することで、本発明の密封容器入り発泡性経口錠剤を得ることができる。
　本発明の発泡性経口錠剤の好ましい態様としては、口中での優れた発泡速度を実現する観点や、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、下記成分(A)～(C)を含有し、成分(B)の酸基のモル数の成分(A)の酸基のモル数に対するモル比[(ＨB)／(ＨA)]が0.1以上4.0以下、かつ成分(A)及び(B)の酸基の合計モル数の成分(C)のモル数に対するモル比（[(ＨA)＋(ＨB)]／(C)）が0.7以上1.35以下である、密封容器入り発泡性経口錠剤が挙げられる。
　(A) 酒石酸及びその塩から選ばれる１種以上　0.1質量％以上22質量％以下
　(B) クエン酸及びその塩から選ばれる１種以上
　(C) 炭酸塩から選ばれる１種以上　14質量％以上30質量％以下
　本発明の発泡性経口錠剤のその他の好ましい態様としては、口中での優れた発泡速度を実現する観点や、容器の膨れを抑制する観点、及び開封後の吸湿を抑制する観点から、下記成分(A)、(B1)、(B2)及び(C)を含有し、成分(B)の酸基のモル数の成分(A)の酸基のモル数に対するモル比[(ＨB)／(ＨA)]が0.05以上5.5以下であり、かつ成分(A)及び(B)の酸基の合計モル数の成分(C)のモル数に対するモル比（[(ＨA)＋(ＨB)]／(C)）が0.7以上1.35以下であり、成分(B1)と成分(B2)の含有量比率[(B1)／(B2)]が0.05以上４以下である、密封容器入り発泡性経口錠剤が挙げられる。
　(A) 酒石酸及びその塩から選ばれる１種以上　0.1質量％以上22質量％以下
　(B1) クエン酸及びその塩から選ばれる１種以上
　(B2) アスコルビン酸及びその塩から選ばれる１種以上
　(C) 炭酸塩から選ばれる１種以上　14質量％以上30質量％以下
　以上述べた実施形態に関し、以下に本発明の好ましい態様を更に開示する。
＜１＞　下記成分(A)～(C)を含有し、成分(B)の酸基のモル数の成分(A)の酸基のモル数に対する比(ＨB)／(ＨA)が、成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなるか、アスコルビン酸又はその塩のみからなる場合には0.1以上4.0以下、成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩との組合せからなる場合には0.05以上5.5以下であり、かつ成分(A)及び(B)の酸基の合計モル数の成分(C)のモル数に対する比[(ＨA)＋(ＨB)]／(C)が0.7以上1.35以下である、密封容器入り発泡性経口錠剤。
　(A) 酒石酸及びその塩から選ばれる１種以上　0.1質量％以上22質量％以下
　(B) クエン酸、アスコルビン酸及びそれらの塩から選ばれる１種以上
　(C) 炭酸塩から選ばれる１種以上　14質量％以上30質量％以下
＜２＞　成分(A)の含有量が、酸換算量として、好ましくは３質量％以上、より好ましくは５質量％以上、更に好ましくは７質量％以上であり、また、好ましくは20質量％以下、より好ましくは18質量％以下、更に好ましくは15質量％以下である、＜１＞に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜３＞　成分(A)の酸基のモル数(ＨA)（mmol/100g）が、好ましくは２mmol/100g以上、より好ましくは30mmol/100g以上、更に好ましくは70mmol/100g以上、更に好ましくは90mmol/100g以上であり、また、好ましくは310mmol/100g以下、より好ましくは270mmol/100g以下、更に好ましくは240mmol/100g以下、更に好ましくは200mmol/100g以下である、＜１＞又は＜２＞に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜４＞　成分(B)の含有量が、好ましくは１質量％以上、より好ましくは２質量％以上、更に好ましくは４質量％以上であり、また、好ましくは50質量％以下、より好ましくは45質％以下、更に好ましくは40質量％以下である、＜１＞～＜３＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜５＞　成分(B)の酸基のモル数(ＨB)（mmol/100g）が、好ましくは10mmol/100g以上、より好ましくは20mmol/100g以上、更に好ましくは25mmol/100g以上であり、また、好ましくは270mmol/100g以下、より好ましくは260mmol/100g以下、更に好ましくは250mmol/100g以下である、＜１＞～＜４＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜６＞　成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなるものであって、成分(B)の含有量が、好ましくは４質量％以上、より好ましくは５質量％以上、更に好ましくは７質量％以上であり、また、好ましくは15質量％以下、より好ましくは12質量％以下、更に好ましくは10質量％以下である、＜１＞～＜５＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜７＞　成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなるものであって、成分(B)の酸基のモル数（mmol/100g）が、好ましくは40mmol/100g以上、より好ましくは60mmol/100g以上、更に好ましくは70mmol/100g以上、より更に好ましくは100mmol/100g以上であり、また、好ましくは250mmol/100g以下、より好ましくは240mmol/100g以下、更に好ましくは190mmol/100g以下、より更に好ましくは160mmol/100g以下である、＜１＞～＜６＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜８＞　成分(B)がアスコルビン酸又はその塩のみからなるものであって、成分(B)の含有量が、好ましくは５質量％以上、より好ましくは10質量％以上、更に好ましくは12質量％以上であり、また、好ましくは40質量％以下、より好ましくは36質量％以下、更に好ましくは30質量％以下、より更に好ましくは25質量％以下である、＜１＞～＜５＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜９＞　成分(B)がアスコルビン酸又はその塩のみからなるものであって、成分(B)の酸基のモル数（mmol/100g）が、好ましくは25mmol/100g以上、より好ましくは55mmol/100g以上、更に好ましくは65mmol/100g以上であり、また、好ましくは230mmol/100g以下、より好ましくは210mmol/100g以下、更に好ましくは175mmol/100g以下、より更に好ましくは145mmol/100gである、＜１＞～＜５＞、＜８＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜10＞　成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなるか、アスコルビン酸又はその塩のみからなるものであって、成分(B)の酸基のモル数と成分(A)の酸基のモル数の合計(ＨA)＋(ＨB)が、好ましくは130mmol/100g以上、より好ましくは150mmol/100g以上、更に好ましくは170mmol/100g以上であり、また、好ましくは350mmol/100g以下、より好ましくは330mmol/100g以下、更に好ましくは320mmol/100g以下である、＜１＞～＜９＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜11＞　成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなるか、アスコルビン酸又はその塩のみからなるものであって、成分(B)の酸基のモル数の成分(A)の酸基のモル数に対する比(ＨB)／(ＨA)が、好ましくは0.2以上、より好ましくは0.4以上であり、また、好ましくは3.5以下、より好ましくは2.0以下、更に好ましくは1.6以下である、＜１＞～＜10＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜12＞　好ましくは、成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩からなるものである＜１＞～＜５＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜13＞　成分(B)の合計含有量が、好ましくは１質量％以上、より好ましくは２質量％以上、更に好ましくは４質量％以上であり、また、好ましくは40質量％以下、より好ましくは35質量％以下、更に好ましくは27質量％以下である、＜12＞に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜14＞　成分(B)の酸基のモル数（mmol/100g）が、好ましくは30mmol/100g以上、より好ましくは40mmol/100g以上、更に好ましくは50mmol/100g以上であり、また、好ましくは240mmol/100g以下、より好ましくは230mmol/100g以下、更に好ましくは220mmol/100g以下である、＜12＞又は＜13＞に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜15＞　アスコルビン酸又はその塩に対するクエン酸又はその塩の含有質量比（クエン酸又はその塩／アスコルビン酸又はその塩）が、好ましくは0.05以上、より好ましくは0.1以上であり、また、好ましくは10以下、より好ましくは８以下である、＜12＞～＜14＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜16＞　アスコルビン酸又はその塩の酸基のモル数(Ｈb2)（mmol/100g）に対するクエン酸又はその塩の酸基のモル数(Ｈb1)（mmol/100g）の比率(Ｈb1)／(Ｈb2)が、好ましくは0.1以上、より好ましくは0.3以上であり、また、好ましくは30以下、より好ましくは25以下である、＜12＞～＜15＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜17＞　成分(B)の酸基のモル数と成分(A)の酸基のモル数の合計(ＨA)＋(ＨB)が、好ましくは130mmol/100g以上、より好ましくは150mmol/100g以上、更に好ましくは170mmol/100g以上、より更に好ましくは220mmol/100gであり、また、好ましくは350mmol/100g以下、より好ましくは330mmol/100g以下、更に好ましくは320mmol/100g以下である、＜12＞～＜16＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜18＞　成分(B)の酸基のモル数の成分(A)の酸基のモル数に対する比(ＨB)／(ＨA)が、好ましくは0.1以上、より好ましくは0.2以上、更に好ましくは0.25以上であり、また、好ましくは4.5以下、より好ましくは4.0以下、更に好ましくは3.0以下である、＜12＞～＜17＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜19＞　成分(C)が、好ましくは炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸アンモニウム及びセスキ炭酸ナトリウムからなる群より選ばれる１種以上、より好ましくは炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム及び炭酸カリウムからなる群より選ばれる１種以上、更に好ましくは炭酸水素ナトリウムである、＜１＞～＜18＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜20＞　成分(C)の含有量が、好ましくは15質量％以上、より好ましくは18質量％以上であり、また、好ましくは25質量％以下、より好ましくは22質量％以下である、＜１＞～＜19＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜21＞　成分(C)のモル数（mmol/100g）が、より好ましくは175mmol/100g以上、更に好ましくは210mmol/100g以上であり、また、好ましくは360mmol/100g以下、より好ましくは300mmol/100g以下、更に好ましくは265mmol/100g以下である、＜１＞～＜20＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜22＞　成分(A)及び(B)の酸基の合計モル数の成分(C)のモル数に対する比[(ＨA)＋(ＨB)]／(C)が、好ましくは0.78以上、より好ましくは0.9以上であり、また、好ましくは1.30以下、より好ましくは1.15以下である、＜１＞～＜21＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜23＞　好ましくは、更に糖アルコールを含有する、＜１＞～＜22＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜24＞　糖アルコールの含有量が、好ましくは10質量％以上、より好ましくは20質量％以上、更に好ましくは30質量％以上であり、また、好ましくは85質量％以下、より好ましくは80質量％以下、更に好ましくは65質量％以下である、＜23＞に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜25＞　好ましくは、チュアブル錠である＜１＞～＜24＞のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
＜26＞　下記成分(A)～(C)を含有し、成分(B)の酸基のモル数の成分(A)の酸基のモル数に対する比(ＨB)／(ＨA)が0.1以上4.0以下、かつ成分(A)及び(B)の酸基の合計モル数の成分(C)のモル数に対する比[(ＨA)＋(ＨB)]／(C)が0.7以上1.35以下である、密封容器入り発泡性経口錠剤。
　(A) 酒石酸及びその塩から選ばれる１種以上　0.1質量％以上22質量％以下
　(B) クエン酸及びその塩から選ばれる１種以上
　(C) 炭酸塩から選ばれる１種以上　14質量％以上30質量％以下
＜27＞　下記成分(A)、(B1)、(B2)及び(C)を含有し、成分(B)の酸基のモル数の成分(A)の酸基のモル数に対する比(ＨB)／(ＨA)が0.05以上5.5以下であり、かつ成分(A)及び(B)の酸基の合計モル数の成分(C)のモル数に対する比[(ＨA)＋(ＨB)]／(C)が0.7以上1.35以下であり、成分(B1)と成分(B2)の含有量比率(B1)／(B2)が0.05以上４以下である、密封容器入り発泡性経口錠剤。
　(A) 酒石酸及びその塩から選ばれる１種以上　0.1質量％以上22質量％以下
　(B1) クエン酸及びその塩から選ばれる１種以上
　(B2) アスコルビン酸及びその塩から選ばれる１種以上
　(C) 炭酸塩から選ばれる１種以上　14質量％以上30質量％以下
　表１～５に示す組成の発泡性経口錠剤を調製し、以下の方法に従って発泡性と安定性について評価を行った。
〔発泡性（発泡速度）〕
　恒温槽中に水で満たした状態の100mLメスシリンダーを逆さに立てる。そのメスシリンダーの中に各錠剤２錠ずつ入れ溶解させる。その際に１分あたりにメスシリンダー内にたまる泡量を発泡量とし、発泡性の指標とした。数値が高いほど、発泡性に優れることを表す。
〔安定性（開封後の外観変化）〕
　25℃75％の恒温槽内に各錠剤を入れ、24時間後の外観上の変化を確認し、下記基準に従って評価した。
　４：ほとんど変化がない
　３：ごくわずかに変化がみられる
　２：わずかに変化が見られる
　１：錠剤が発泡により変形している
〔個装膨れ体積〕
　各錠剤をアルミピロー（60mm×60mm）に入れて密封後、60℃の恒温槽で１週間時間保存した。保存前後のピローの体積をアルキメデス法によって測定し、保存前後のピローの体積変化量を計算した。数値が低いほど、膨れが抑制できていることを示す。
〔発泡感〕
　３名のパネラーにより、タブレット１錠を口に入れた際の発泡感について、下記基準に従って評価した。評価結果は、３名の協議により決定した。基準を４段階に分け、服用時に心地良い発泡感をかなり強く感じつ実施例５を評価基準の４とし、服用時に心地良い発泡感をあまり感じない比較例15を１として評価した。
　４：心地良い発泡感をかなり強く感じる
　３：心地良い発泡感を強く感じる
　２：心地良い発泡感をやや感じる
　１：心地良い発泡感をあまり感じない
〔原料〕
マルチトール：アマルティMR-50（三菱商事フードテック（株））
酒石酸：L-酒石酸（扶桑化学工業（株））
クエン酸：クエン酸フソウ（無水）（扶桑化学工業（株））
アスコルビン酸：ビタミンC TypeS（扶桑化学工業（株））
重曹：重曹（食添Ｃ）（東ソー（株））
ステアリン酸カルシウム:ステアリン酸カルシウム（太平化学（株））
粉末セルロース：KC-フロックW-400G（日本製紙（株））
二酸化ケイ素：カープレックス FPS-500（EVONIK社）
アスパルテーム：PALSWEETDIET（味の素（株））
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000004
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Claims (4)

  1. 　下記成分(A)～(C)を含有し、成分(B)の酸基のモル数の成分(A)の酸基のモル数に対する比(ＨB)／(ＨA)が、成分(B)がクエン酸又はその塩のみからなるか、アスコルビン酸又はその塩のみからなる場合には0.1以上4.0以下、成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩との組合せからなる場合には0.05以上5.5以下であり、かつ成分(A)及び(B)の酸基の合計モル数の成分(C)のモル数に対する比[(ＨA)＋(ＨB)]／(C)が0.7以上1.35以下である、密封容器入り発泡性経口錠剤。
    　(A) 酒石酸及びその塩から選ばれる１種以上　0.1質量％以上22質量％以下
    　(B) クエン酸、アスコルビン酸及びそれらの塩から選ばれる１種以上
    　(C) 炭酸塩から選ばれる１種以上　14質量％以上30質量％以下
  2. 　成分(B)がクエン酸又はその塩とアスコルビン酸又はその塩からなるものである請求項１に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
  3. 　チュアブル錠である請求項１又は２に記載の密封容器入り発泡性経口錠剤。
  4. 　更に糖アルコールを含有する、請求項１～３のいずれか１項に記載の密封容器入り発泡錠剤。
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