WO2018118868A1 - Dérivés de triazole utilisés en tant qu'inhibiteurs de tankyrase - Google Patents

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Stefan Krauss
Marc Nazare
Upendra Rao ANUMALA
Lari LEHTIO
Jo Waaler
Dan Holsworth
Anita Wegert
Ruben Gerardus George Leenders
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Oslo University Hospital Hf
Forschungsverbund Berlin E.V.
University Of Oulu
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Abstract

La présente invention concerne des composés de formule (I'), des tautomères, des stéréo-isomères et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, des procédés pour les préparer, des formulations pharmaceutiques contenant de tels composés et leur utilisation en thérapie (I') (dans laquelle : Z représente un groupe hétérocyclique insaturé à 5 ou 6 chaînons éventuellement substitué comprenant au moins un atome d'azote; L représente un groupe cycloalkyle à 4, 5 ou 6 chaînons, de préférence un groupe cyclobutyle; chaque R1 représente indépendamment F, Cl, Br, I, un groupe alkyle en C1-3, haloalkyle en C1-3 (par exemple-CF3), -CN, -OH ou -NO2, de préférence F, Cl, Br ou I, par exemple Cl ou F; chaque R2 représente indépendamment F, Cl, Br, I un groupe alkyle en C1-3, -CN, -OH ou NO2, de préférence F, Cl, Br, I ou -CN, par exemple F ou- CN; X représente -N3- ou -O-; R3 représente H ou un groupe alkyle en C1-3 (par exemple méthyle); n est un nombre entier de 0 à 5, de préférence de 0 à 3, mieux encore égal à 0, 1 ou 2, par exemple égal à 1; et m est un nombre entier de 0 à 5, de préférence de 0 à 3, mieux encore égal à 0, 1 ou 2, par exemple égal à 0 ou 1). De tels composés trouvent une utilisation particulière dans le traitement et/ou la prévention des affections ou des maladies qui sont affectées par une hyperactivation de la signalisation dans la voie WNT et la présence accrue de ß-caténine nucléaire. Par exemple, ils peuvent être utilisés dans la prévention et/ou le retardement de la prolifération des cellules tumorales et de métastases, par exemple de carcinomes tels que les carcinomes du côlon.
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