WO2018105256A1

WO2018105256A1 - ゲル状口腔用組成物

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Publication number: WO2018105256A1
Application number: PCT/JP2017/038277
Authority: WO
Inventors: 慧理橋口; 祐輔吉田
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2016-12-09
Filing date: 2017-10-24
Publication date: 2018-06-14
Anticipated expiration: 2019-06-09

Abstract

研磨剤を含まないゲル状口腔用組成物であって、（Ａ）アスコルビン酸エステル又はその塩　０．１～３質量％、（Ｂ）オルトリン酸又はその塩　０．１～３質量％、（Ｃ）キサンタンガム　０．７～２質量％、（Ｄ）ポリアクリル酸又はその塩　０．１～１質量％及び（Ｅ）増粘性シリカ　０．１～１０質量％を含有し、（Ｃ）／（Ｄ）が質量比として１．０～１０であることを特徴とするゲル状口腔用組成物。本発明によれば、アスコルビン酸エステル又はその塩による製剤変色が経時においても抑制され、製剤特性も良好な研磨剤を含まないゲル状口腔用組成物を提供できる。

Description

ゲル状口腔用組成物

　本発明は、アスコルビン酸エステル又はその塩による製剤変色が経時でも抑制され、製剤特性も良好な研磨剤無含有のゲル状口腔用組成物に関する。

　アスコルビン酸は、生体中で酵素活性発現に重要な役割を演じ、多様な生理活性を持つことが知られており、特にプロリル及びジルヒドロキシラーゼの補酵素として作用し、コラーゲン合成に必須であるとされている。このため、アスコルビン酸は、コラーゲンの破壊に伴う歯肉炎、歯周炎等の歯周疾患の予防又は治療に有用である。従来から、アスコルビン酸誘導体が種々開発され、口腔用組成物に用いられており、特にアスコルビン酸リン酸エステル等のアスコルビン酸エステル又はその塩が注目されている。

　しかしながら、アスコルビン酸エステル又はその塩を配合した口腔用製剤は、経時で変色を招くという問題があった。この製剤変色の度合いは、製剤形態や剤型、配合成分によっても異なり、また、アスコルビン酸エステル類の残存率の低下度合いと必ずしも一致しない。

　一方、練歯磨剤等の口腔用組成物には、歯垢をはじめとする汚れを除去するために研磨剤が一般的に配合され、この研磨剤の使用によって弱った歯茎表面が侵襲されるおそれがあり、特に歯肉炎、歯周炎を発症しているハイリスク者への使用には懸念があると考えられる。このため、歯周病ハイリスク者に対しても安心して使用するには、アスコルビン酸エステル又はその塩を含有し、研磨剤を含まないゲル状口腔用組成物が望ましい。

　特許文献１～４には、オルトリン酸又はその塩を使用したアスコルビン酸エステル又はその塩の安定化技術が提案されている。特許文献１には、アスコルビン酸エステル又はその塩とカチオン性殺菌剤とを配合した液体口腔用組成物の調製直後の着色が、オルトリン酸又はその塩によって抑制されることが開示され、この組成物が研磨剤を含まないことが記載されている。特許文献２では、オルトリン酸塩と有機酸又はその塩との併用系によって、研磨剤を含まない液体口腔用組成物でアスコルビン酸リン酸エステル又はその塩が安定化しているが、これは残存率低下の抑制であり、しかも、残存率の低下度合いが製剤の着色の強弱とは必ずしも一致しないことを記載している。

特開２０１３－２５６４６６号公報特開２０１２－１３１７５５号公報特開２００４－２６６５８号公報国際公開第２０１３／０９４３１２号

　しかしながら、従来の技術では、研磨剤を含まないゲル状口腔用組成物において、ゲル物性を良好に保持して製剤特性を維持しつつアスコルビン酸エステル又はその塩による製剤変色を経時で抑制することは難しかった。

　本発明は上記事情に鑑みなされたもので、アスコルビン酸エステル又はその塩による製剤変色が経時においても抑制され、製剤特性も良好である研磨剤を含まないゲル状口腔用組成物を提供することを目的とする。

　本発明者らは上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、研磨剤無含有のゲル状口腔用組成物に、アスコルビン酸エステル又はその塩と共にオルトリン酸又はその塩と、キサンタンガムとポリアクリル酸又はその塩と増粘性シリカとを組み合わせて配合することによって、アスコルビン酸エステル又はその塩による製剤変色を経時的に抑制し、また、ゲル物性を良好に保って製剤特性を維持することもできることを知見した。即ち、本発明によれば、研磨剤を含まないゲル状口腔用組成物に（Ａ）アスコルビン酸エステル又はその塩、（Ｂ）オルトリン酸又はその塩、（Ｃ）キサンタンガム、（Ｄ）ポリアクリル酸又はその塩、及び（Ｅ）増粘性シリカをそれぞれ特定量で配合し、（Ｃ）／（Ｄ）が質量比として１．０～１０であることで、（Ａ）成分による製剤変色が経時においても抑制され、かつ製剤特性として経時保型性、液分離安定性及び曳糸性が良好なゲル状口腔用組成物が得られることを見出し、本発明をなすに至った。

　更に詳述すると、研磨剤を含まないゲル状口腔用組成物に、アスコルビン酸エステル又はその塩を配合すると共に、製剤の変色抑制剤としてオルトリン酸の正塩や水素塩を添加すると、ゲル物性が悪くなって経時保型性を良好に維持できなくなるという問題が生じる。これに対して、本発明では、（Ｂ）成分に（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｅ）成分を併用し、前記４者を組み合わせて配合することで、（Ｃ）／（Ｄ）の質量比が特定範囲内で、前記のようにゲル物性を悪化させることなく、（Ｂ）成分によって（Ａ）成分による製剤の変色を経時でも抑制し、優れた変色抑制効果を与え、また、同時に良好な製剤特性、具体的には保存後においても容器から押し出した際に歯ブラシ上で形状が変化したり垂れることがなく保持される経時保型性、保存後にも液分離の発生が抑えられる液分離安定性及び容器から排出時の糸曳きが少なく、使用性に優れる特性を与える。

　研磨剤を含まないゲル状口腔用組成物では、研磨剤として一般的な白色粉末による隠蔽効果が望めず、アスコルビン酸エステル又はその塩による製剤変色の課題解決は、研磨剤含有製剤に比較して厳しいレベルとなるばかりでなく、ゲル物性にも問題が生じ易く、例えば研磨剤含有の練歯磨剤に比べて製剤特性に問題が生じ易い。しかし、本発明によれば、研磨剤を含まないゲル状口腔用組成物において、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｅ）成分を特定量かつ（Ｃ）／（Ｄ）の質量比が特定範囲内で組み合わせることで、優れた変色抑制効果及び製剤特性を与え、これにより、オルトリン酸の正塩や水素塩の単なる添加、更には不適切な粘結剤の添加では達成されない格別顕著な作用効果を奏する。

　従って、本発明は、下記のゲル状口腔用組成物を提供する。
〔Ｉ〕
　研磨剤を含まないゲル状口腔用組成物であって、
（Ａ）アスコルビン酸エステル又はその塩　　　　　　０．１～３質量％、
（Ｂ）オルトリン酸又はその塩　　　　　　　　　　　０．１～３質量％、
（Ｃ）キサンタンガム　　　　　　　　　　　　　　　０．７～２質量％、
（Ｄ）ポリアクリル酸又はその塩　　　　　　　　　　０．１～１質量％
及び
（Ｅ）増粘性シリカ　　　　　　　　　　　　　　　０．１～１０質量％
を含有し、（Ｃ）／（Ｄ）が質量比として１．０～１０であることを特徴とするゲル状口腔用組成物。
〔ＩＩ〕
　（Ｂ）オルトリン酸又はその塩が、オルトリン酸、その正塩及び水素塩から選ばれる１種又は２種以上である〔Ｉ〕記載のゲル状口腔用組成物。
〔ＩＩＩ〕
　（Ｂ）オルトリン酸又はその塩が、リン酸水素塩である〔ＩＩ〕記載のゲル状口腔用組成物。
〔ＩＶ〕
　更に、（Ｆ）エチレンオキサイドの平均付加モル数が１０～６０モルであるポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びアルキル基の炭素数が１４～１８でエチレンオキサイドの平均付加モル数が５～１０モルであるポリオキシエチレンアルキルエーテルから選ばれる１種又は２種以上のノニオン性界面活性剤を０．１～４質量％含有する〔Ｉ〕～〔ＩＩＩ〕のいずれかに記載のゲル状口腔用組成物。
〔Ｖ〕
　更に、（Ｇ）アルギン酸又はその塩を０．１～２質量％含有する〔Ｉ〕～〔ＩＶ〕のいずれかに記載のゲル状口腔用組成物。
〔ＶＩ〕
　ゲル状歯磨剤である〔Ｉ〕～〔Ｖ〕のいずれかに記載のゲル状口腔用組成物。

　本発明によれば、アスコルビン酸エステル又はその塩による製剤変色が経時においても抑制され、優れた外観安定性を有し、製剤特性（経時保型性、液分離安定性、曳糸性）も良好な、アスコルビン酸エステル又はその塩含有の研磨剤を含まないゲル状口腔用組成物を提供できる。本発明のゲル状口腔用組成物は、歯周病ハイリスク者の使用にも適切であり、歯周病の予防又は抑制用として幅広く有効に利用可能である。

　以下、本発明につき更に詳述する。本発明のゲル状口腔用組成物は、研磨剤を含まず、（Ａ）アスコルビン酸エステル又はその塩、（Ｂ）オルトリン酸又はその塩、（Ｃ）キサンタンガム、（Ｄ）ポリアクリル酸又はその塩、及び（Ｅ）増粘性シリカを含有する。
　ここで、本発明に係わるゲル状口腔用組成物とは、研磨剤は無配合であるが、歯ブラシに載せた際に歯ブラシから垂れない経時保型性を有する口腔用組成物である。

　（Ａ）アスコルビン酸エステル又はその塩としては、歯周疾患の予防又は改善作用を有し口腔用として好適なアスコルビン酸リン酸エステル又はその塩を使用することができ、アスコルビン酸リン酸エステル及びその塩を使用してもよい。前記塩としては、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム、アスコルビン酸リン酸エステルナトリウムが好ましく、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウムが特に好ましい。
　アスコルビン酸リン酸エステルとしては、アスコルビン酸の２，３，５，６位のいずれかの水酸基の１つ又は２つ以上がリン酸、ポリリン酸等の化合物のエステルとなったもの、例えば、アスコルビン酸－２－リン酸エステル、アスコルビン酸－３－リン酸エステル、アスコルビン酸－６－リン酸エステル、アスコルビン酸－２－ポリリン酸エステル等が挙げられ、これらの塩類としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩が挙げられる。これらから選ばれる１種又は２種以上を、（Ａ）アスコルビン酸エステル又はその塩として使用することができる。特に、組成物の安定性の点から、アスコルビン酸の２位又は３位の水酸基がリン酸エステル化された誘導体が好ましく、より好ましくはアスコルビン酸－２－リン酸エステルのマグネシウム塩やナトリウム塩であり、とりわけ好ましくはマグネシウム塩である。

　（Ａ）アスコルビン酸エステル又はその塩の配合量は、組成物全体の０．１～３％（質量％、以下同様）であり、好ましくは０．２～２％である。配合量が多いほど歯周疾患の予防又は改善効果が十分に発揮されるが、３％以下であると経時保型性が優れる。

　（Ｂ）オルトリン酸又はその塩は、変色抑制剤であり、オルトリン酸、オルトリン酸の正塩及びオルトリン酸の水素塩から選ばれる１種以上を使用できる。
　オルトリン酸塩として具体的には、リン酸ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸アンモニウム等の正塩、リン酸一水素二ナトリウム、リン酸二水素一ナトリウム、リン酸二水素一カリウム、リン酸一水素二カリウム等の水素塩が挙げられ、これらは水和物であってもよい。これらは、１種単独で、又は効果発現の点から２種以上を混合して用いることができる。
　（Ｂ）オルトリン酸又はその塩としては、特に、製剤の変色抑制効果の点から、オルトリン酸の水素塩、とりわけリン酸二水素ナトリウムが好ましい。

　（Ｂ）オルトリン酸又はその塩の配合量は、組成物全体の０．１～３％であり、好ましくは０．２～２％である。配合量が０．１％に満たないと、製剤の変色抑制効果が劣り、３％を超えると、製剤の経時保型性が劣る。

　本発明では、（Ｂ）オルトリン酸又はその塩に、（Ｃ）キサンタンガムと（Ｄ）ポリアクリル酸又はその塩と（Ｅ）増粘性シリカとを組み合わせて使用することで、（Ａ）成分含有製剤の変色抑制効果が優れると同時に製剤特性として経時保型性、液分離安定性及び曳糸性の全てが優れる。（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｅ）成分のいずれかを欠くとゲル物性が悪くなり、（Ｃ）成分を欠くと液分離安定性が劣り、（Ｄ）成分を欠くと曳糸性が劣り、（Ｅ）成分を欠くと経時保型性が劣る。

　（Ｃ）キサンタンガムは、通常、口腔用組成物に使用されるものであれば何れでもよいが、塩化カリウムを１％含むキサンタンガム１％水溶液の２５℃における粘度が６００～２，０００ｍＰａ・ｓ、特に１，０００～２，０００ｍＰａ・ｓのものが好ましい。また、チキソトロピック指数（５ｒｐｍの見掛け粘度（η１）／５０ｒｐｍの見掛け粘度（η２））が４～６であるものがよい。
　なお、上記粘度は、ブルックフィールド型回転粘度計（ローターＮｏ．３、回転数６０ｒｐｍ、測定時間３０秒）によって測定した値であり、また、チキソトロピック指数は、Ｂ型粘度計（東機産業（株）製、ＶＩＳＣＯＭＥＴＥＲ　ＴＶＢ－１０、Ｈ２ローター、測定時間３分）によって測定した値である（以下同様）。
　このようなキサンタンガムとしては、ＤＳＰ五協フード＆ケミカルズ（株）製のモナートガムＤＡ、ＧＳなどの市販品を使用し得る。

　（Ｃ）キサンタンガムの配合量は、組成物全体の０．７～２％であり、好ましくは０．８～１．５％である。配合量が０．７％に満たないと、液分離安定性が劣り、２％を超えると、製剤の変色抑制効果が低下する。

　（Ｄ）ポリアクリル酸又はその塩としては、ポリアクリル酸ナトリウムを使用し得る。
　ポリアクリル酸ナトリウムは、通常口腔用組成物に使用されるものであれば何れでもよいが、０．５％水溶液の２５℃における粘度が５，０００～１５，０００ｍＰａ・ｓ、特に７，０００～１０，０００ｍＰａ・ｓのものが好ましい。また、チキソトロピック指数（５ｒｐｍの見掛け粘度（η１）／５０ｒｐｍの見掛け粘度（η２））が４～６であるものがよい。
　なお、上記粘度は、ブルックフィールド型回転粘度計（ローターＮｏ．５、回転数２０ｒｐｍ、測定時間２分）によって測定した値であり、また、チキソトロピック指数は、（Ｃ）キサンタンガムと同様の方法によって測定した値である（以下同様）。
　このようなポリアクリル酸ナトリウムとしては、東亞合成（株）製のレオジック２６０Ｈなどの市販品を使用し得る。

　（Ｄ）ポリアクリル酸又はその塩の配合量は、組成物全体の０．１～１％であり、好ましくは０．２～０．８％である。配合量が０．１％に満たないと、曳糸性が劣り、１％を超えると、製剤の変色抑制効果が低下する。

　本発明において、（Ｃ）成分と（Ｄ）成分との配合割合を示す（Ｃ）／（Ｄ）は、質量比として１．０～１０であり、好ましくは１．５～８である。１．０に満たなかったり、１０を超えると、経時保型性が劣る。

　（Ｅ）増粘性シリカとしては、特に限定されないが、ＢＥＴ比表面積が３００～４５０ｍ²／ｇ、特に３５０～４５０ｍ²／ｇある沈降性シリカが好ましい。ＢＥＴ比表面積が上記範囲内であると、特に低温保存後で経時保型性がより優れ、３００ｍ²／ｇ未満であると十分な経時保型性が得られない場合がある。４５０ｍ²／ｇを超えるものは市販品として入手困難である。
　なお、このＢＥＴ比表面積は、比表面積測定装置（日機装（株）製、自動比表面積計、ＢＥＴ多点法、測定ガス；窒素）を用いて、２５℃で測定した値である。
　このような増粘性シリカとしては、ＤＳＬ．ジャパン（株）製のＣＡＲＰＬＥＸ＃６７などの市販品を使用し得る。

　（Ｅ）増粘性シリカの配合量は、組成物全体の０．１～１０％であり、好ましくは０．５～７％である。配合量が０．１％に満たないと、経時保型性が劣り、１０％を超えると、製剤の変色抑制効果が低下する。

　本発明組成物は、更に、界面活性剤として、（Ｆ）エチレンオキサイドの平均付加モル数が１０～６０モルのポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキル基の炭素数が１４～１８でエチレンオキサイドの平均付加モル数が５～１０モルのポリオキシエチレンアルキルエーテルから選ばれる１種又は２種以上のノニオン性界面活性剤を配合することが好ましく、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びポリオキシエチレンアルキルエーテルを併用してもよい。（Ｆ）成分を配合することで、口腔内刺激も十分に抑制できる。
　（Ｆ）成分のノニオン性界面活性剤としては、特に、口腔内刺激のなさの点から、エチレンオキサイドの平均付加モル数が１０～２０のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキル基の炭素数が前記範囲内でエチレンオキサイドの平均付加モル数が５～１０モルであるポリオキシエチレンアルキルエーテルが好ましい。

　（Ｆ）成分のノニオン性界面活性剤の配合量は、組成物全体の０．１～４％が好ましく、より好ましくは０．１～３％である。配合量が上記範囲内であると、口腔内刺激のなさがより優れ、また、製剤変色を十分に抑制できる。４％を超えると、製剤の変色抑制効果が低下する場合がある。

　本発明では、更に、（Ｇ）アルギン酸又はその塩を配合することが好ましい。（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｅ）成分に加えて（Ｇ）アルギン酸又はその塩を配合すると、製剤の肌表面の滑らかさも向上する。
　アルギン酸ナトリウムは、２％水溶液の２５℃における粘度（ブルックフィールド型回転粘度計、ローターＮｏ．３、回転数１２ｒｐｍ、測定時間３分）が１，０００～４，０００ｍＰａ・ｓ、特に２，０００～４，０００ｍＰａ・ｓであるものがよい。
　（Ｇ）アルギン酸又はその塩を配合する場合、その配合量は、組成物全体の０．１～２％が好ましく、より好ましくは０．５～１．５％である。

　本発明のゲル状口腔用組成物は、剤型が特に限定されないが、特にゲル状歯磨剤として好適である。また、本発明組成物には、上記各成分に加えて、本発明の効果を損なわない範囲において、口腔用組成物に使用し得る公知の添加成分（薬理学的に許容される担体）を剤型等に応じて配合できる。具体的には、（Ｃ），（Ｄ），（Ｅ）及び（Ｇ）成分以外の粘結剤、（Ｆ）成分以外の界面活性剤、粘稠剤、色素、甘味剤、香料、（Ｂ）成分以外のｐＨ調整剤、（Ａ）成分以外の有効成分等が挙げられる。以下に添加成分の具体例を示すが、本発明の口腔用組成物に配合可能な成分はこれらに制限されるものではない。

　粘結剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシメチルエチルセルロース、メチルセルロース、カチオン化セルロース等のセルロース系粘結剤、カラギーナン、グアガム、モンモリロナイト、ゼラチン等が挙げられる。これらの粘結剤は配合しなくてもよいが、配合する場合の添加量は０．１～２％が好ましい。
　なお、本発明のゲル状口腔用組成物では、粘結剤の総配合量が、組成物全体の０．９％以上、特に１．５％以上であることが好ましく、更に好ましくは５％以下、特に３．８％以下である。本発明において、（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｅ）成分、更には（Ｇ）成分は粘結剤としても作用することから、上記粘結剤の総配合量を満たす範囲内で（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｅ）成分、更には（Ｇ）成分を配合することが、効果発現性の点からも、とりわけ好ましい。

　界面活性剤としては、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両イオン性界面活性剤が挙げられる。
　アニオン性界面活性剤は、例えばラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α－オレフィンスルホン酸ナトリウム等である。カチオン性界面活性剤は、例えば塩化ジステアリルメチルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム等、両イオン性界面活性剤は、例えば２－アルキル－Ｎ－カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン、Ｎ－ラウリルジアミノエチルグリシン、Ｎ－ミリスチルジアミノエチルグリシン等のＮ－アルキルジアミノエチルグリシン、Ｎ－アルキル－１－ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウムなどである。
　これら界面活性剤の配合量は、通常、０．６～７％、特に１．１～５％である。

　粘稠剤としては、プロピレングリコール、ペンチレングリコール、ヘキシレングリコール、オクチレングリコール、平均分子量２００～６，０００（医薬部外品原料規格２００６記載の平均分子量）のポリエチレングリコール、エチレングリコール、１，３－ブチレングリコール、グリセリン等の多価アルコール、還元でんぷん糖化物、ソルビット、キシリトール、エリスリトール等の糖アルコールが挙げられる。粘稠剤の配合量は、通常、３０～６０％、特に４０～５０％である。

　色素としては、青色１号、黄色４号、緑色３号等の法定色素、カラメル等の天然色素、酸化チタンなど、甘味剤としては、サッカリンナトリウム、アスパラテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ペリラルチン等が挙げられる。

　香料としては、口腔用香料として一般的なものを使用でき、例えばメントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、ｎ－デシルアルコール、シトロネロール、α－テレピネオール、シトロネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁字油、ユーカリ油等が挙げられる。香料の配合量は、通常量であり、０．０００００１～２％使用するのが好ましい。

　有効成分としては、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム等のアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第１スズ等のフッ化物、トラネキサム酸、イプシロン－アミノカプロン酸、アラントイン、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アズレン、グリチルリチン酸塩、グリチルレチン酸、塩化ナトリウム、（Ａ）成分以外のビタミン類等の抗炎症剤、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、トリクロサン、ヒノキチオール、塩化リゾチーム等の殺菌剤、ポリリン酸塩類等の歯石予防剤、ポリビニルピロリドン等のタバコヤニ除去剤、グリシン、プロリン等のアミノ酸類が挙げられる。これらは、本発明の効果を妨げない範囲で有効量配合できる。

　なお、組成物のｐＨ（２５℃）は、好ましくは６．５～９．０、より好ましくは７．０～８．６、更に好ましくは８．１～８．６であり、必要に応じてｐＨ調整剤を添加して調整してもよい。ｐＨ調整剤としては、クエン酸、乳酸、リンゴ酸等の有機酸又はその塩類、塩酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の無機化合物が挙げられる。

　また、ゲル状口腔用組成物の水分量は、通常、２０～６０％、特に３０～５０％である。

　以下、実施例及び比較例、処方例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において％は特に断らない限りいずれも質量％を示す。

　［実施例、比較例］
　表１に示す組成で表２～７に示す成分を配合したゲル状歯磨剤組成物を常法によって調製し、下記の（１）～（４）に示す評価を行った。更に、表５のゲル状歯磨剤組成物については、下記の（５）に示す評価も行った。結果を表に併記した。

（１）製剤の変色抑制効果の評価
　口径８ｍｍのラミネートチューブに充填したゲル状歯磨剤組成物の各組成３本を、５０℃で１ヶ月間又は－５℃で１ヶ月間保存した後、常温（２０℃）に戻し、わら半紙上にゲル状歯磨剤組成物を１０ｃｍ押し出し、専門家パネラー５名の官能評価により、－５℃保存品に比べた５０℃保存品の色調変化を観察し、下記の４段階の評点基準に従って変色度合いを官能評価した。３本についての５名の評点結果の平均値を求め、下記の４段階の評価基準で製剤の変色抑制効果を判定した。
　（評点基準）
　　４点：変色がまったくない。
　　３点：変色がほとんど認められない。
　　２点：変色が認められる。
　　１点：著しく変色が認められる。
　（評価基準）
　　◎：３．５点以上４．０点以下
　　○：３．０点以上３．５点未満
　　△：２．０点以上３．０点未満
　　×：２．０点未満

（２）曳糸性の評価
　口径８ｍｍのラミネートチューブに充填したゲル状歯磨剤組成物の各組成３本を市販の歯ブラシの上にそれぞれ約１ｇずつ載せた後、上方向にチューブとブラシを引き離した際のゲル状歯磨剤組成物の曳糸性を試験した。曳糸性とは、チューブから取り出した時、歯磨剤組成物が糸を曳くように伸びる性状をいい、その長さを測定し、下記の４段階の評点基準に従って評価した。３本の平均値を下記の４段階の評価基準で評価し、曳糸性（曳糸性のなさ）を判定した。
　（評点基準）
　　４点：糸の長さが０．５ｃｍ未満であり、練り切れが良い。
　　３点：糸の長さが０．５ｃｍ以上、１ｃｍ未満であるが、使用上問題な
　　　　　い。
　　２点：糸の長さが１ｃｍ以上、１．５ｃｍ未満であり、使用上問題があ
　　　　　る。
　　１点：糸の長さが１．５ｃｍ以上であり、使用上問題がある。
　（評価基準）
　　◎：３．５点以上４．０点以下
　　○：３．０点以上３．５点未満
　　△：２．０点以上３．０点未満
　　×：２．０点未満

（３）液分離安定性の評価
　口径８ｍｍのラミネートチューブに充填したゲル状歯磨剤組成物の各組成３本を、５０℃で１ヶ月間保存した後、わら半紙上にゲル状歯磨剤組成物を１０ｃｍ押し出し、わら半紙に染み出した液の面積を測定し、液分離の度合いを下記の４段階の評点基準に従って評価した。３本の評点結果の平均値を求め、下記の４段階の評価基準で液分離安定性を判定した。
　（評点基準）
　　４点：液分離は全く観察されない。
　　３点：押し出した時、液分離はほとんど認められず、使用上問題ない。
　　２点：押し出した時、口元部分に液分離が１～３ｃｍ²認められる。
　　１点：押し出した時、口元部分に液分離が３ｃｍ²を超えて認められる。
　（評価基準）
　　◎：３．５点以上４．０点以下
　　○：３．０点以上３．５点未満
　　△：２．０点以上３．０点未満
　　×：２．０点未満

（４）経時保型性の評価
　ゲル状歯磨剤組成物の各組成３本をブラシヘッド幅１０ｍｍ、長さ２０ｍｍの歯ブラシ上に１０ｍｍずつ押し出し、３分間経過後の形状を目視にて確認した。３本の平均値を下記の４段階の評価基準に従って評価し、経時保型性を判定した。
　（評価基準）
　　◎：形状に変化がなく、歯ブラシから垂れない。
　　○：形状にほとんど変化がなく、歯ブラシから垂れない。
　　△：やや形状に変化があり、若干歯ブラシから垂れる。
　　×：形状に変化があり、歯ブラシから垂れる。

（５）口腔内刺激性の評価
　評価者として専門家パネラー１０名を用いた官能試験を実施した。ゲル状歯磨剤組成物約０．５ｇを市販品の歯ブラシに載せて３分間ブラッシングを行い、使用中に感じた口腔内刺激を下記の４段階の評点基準に従って官能評価した。１０名の評点結果の平均値を求めて下記の４段階の評価基準で口腔内刺激のなさを判定した。○以上のものを口腔内刺激性が低く合格であると判定した。
　（評点基準）
　　４点：刺激がまったくない。
　　３点：刺激がほとんどない。
　　２点：刺激がややある。
　　１点：刺激がかなりある。
　（評価基準）
　　◎：３．５点以上４．０点以下
　　○：３．０点以上３．５点未満
　　△：２．０点以上３．０点未満
　　×：２．０点未満

　使用原料の詳細を下記に示す。
（Ａ）リン酸Ｌ－アスコルビルマグネシウム：
　　　和光純薬工業（株）製、生化学用
（Ｂ）リン酸二水素ナトリウム：
　　　和光純薬工業（株）製、生化学用
（Ｃ）キサンタンガム：
　　　ＤＳＰ五協フード＆ケミカルズ（株）製、モナートガムＤＡ
　　　粘度（２５℃）；１，３００ｍＰａ・ｓ
　　　チキソトロピック指数；４．７
（Ｄ）ポリアクリル酸ナトリウム：
　　　東亞合成（株）製、レオジック２６０Ｈ
　　　粘度（２５℃）；８，８００ｍＰａ・ｓ
　　　チキソトロピック指数；５．１
（Ｅ）増粘性シリカＥ１：
　　　ＤＳＬ．ジャパン（株）製、ＣＡＲＰＬＥＸ＃６７
　　　比表面積３５０ｍ²／ｇ
（Ｅ）増粘性シリカＥ２：
　　　ＤＳＬ．ジャパン（株）製、ＣＡＲＰＬＥＸ＃６７
　　　比表面積４００ｍ²／ｇ
（Ｆ）ポリオキシエチレン（２０）硬化ヒマシ油：
　　　日光ケミカルズ（株）製、ＮＩＫＫＯＬ　ＨＣＯ　２０
（Ｆ）ポリオキシエチレン（５）ステアリルエーテル：
　　　日本エマルジョン（株）製、ＥＭＡＬＥＸ　６０５
（Ｇ）アルギン酸ナトリウム：
　　　（株）キミカ製、キミカアルギン
　　　粘度（２５℃）：２，６００ｍＰａ・ｓ
　なお、キサンタンガムの粘度は、塩化カリウムを１％含むキサンタンガム１％水溶液の粘度であり、ブルックフィールド型回転粘度計（ローターＮｏ．３、回転数６０ｒｐｍ、測定時間３０秒）で測定した。ポリアクリル酸ナトリウムの粘度は、０．５％水溶液の粘度であり、ブルックフィールド型回転粘度計（ローターＮｏ．５、回転数２０ｒｐｍ、測定時間２分）で測定した。また、それぞれのチキソトロピック指数（５ｒｐｍの見掛け粘度（η１）／５０ｒｐｍの見掛け粘度（η２））は、Ｂ型粘度計（東機産業（株）製、ＶＩＳＣＯＭＥＴＥＲ　ＴＶＢ－１０、Ｈ２ローター、測定時間３分）によって測定した。
　増粘性シリカの比表面積は、比表面積測定装置（日機装（株）製、自動比表面積計、ＢＥＴ多点法、測定ガス；窒素）を用いて、２５℃で測定した。
　アルギン酸ナトリウムの粘度は、２％水溶液の粘度であり、ブルックフィールド型回転粘度計（ローターＮｏ．３、回転数１２ｒｐｍ、測定時間３分）で測定した。
　各ゲル状歯磨剤組成物のｐＨ（２５℃）は、約８．３であった。

注；（Ｇ）アルギン酸ナトリウムを配合したゲル状歯磨剤組成物（実施例１９）は、実施例１のものに比べて、製剤の肌表面が非常に滑らかで向上していた。

注；（Ｇ）アルギン酸ナトリウムを配合したゲル状歯磨剤組成物（実施例２４～３１）は、実施例１のものに比べて、製剤の肌表面が非常に滑らかで向上していた。

　以下に処方例を示す。なお、使用原料は実施例と同様である。

　［処方例］ゲル状歯磨剤（ｐＨ８．３）
（Ａ）リン酸Ｌ－アスコルビルマグネシウム　　　　　　　　　０．３％
（Ｂ）リン酸二水素ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　０．５
（Ｃ）キサンタンガム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１
（Ｄ）ポリアクリル酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　０．４
（Ｅ）増粘性シリカＥ１（比表面積：３５０ｍ²／ｇ）　　　　４．５
（Ｆ）ポリオキシエチレン（２０）硬化ヒマシ油　　　　　　　１
（Ｆ）ポリオキシエチレン（５）ステアリルエーテル　　　　　１
（Ｇ）アルギン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　０．８
ソルビット液（７０％）　　　　　　　　　　　　　　　　　６０
サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
プロピレングリコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４
ポリエチレングリコール４０００　　　　　　　　　　　　　　０．４
ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．５
硫酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１
クエン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
水酸化ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１
精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　バランス　
合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００％
　（Ｃ）／（Ｄ）＝２．５

Claims

　研磨剤を含まないゲル状口腔用組成物であって、
（Ａ）アスコルビン酸エステル又はその塩　　　０．１～３質量％、
（Ｂ）オルトリン酸又はその塩　　　　　　　　０．１～３質量％、
（Ｃ）キサンタンガム　　　　　　　　　　　　０．７～２質量％、
（Ｄ）ポリアクリル酸又はその塩　　　　　　　０．１～１質量％
及び
（Ｅ）増粘性シリカ　　　　　　　　　　　　０．１～１０質量％
を含有し、（Ｃ）／（Ｄ）が質量比として１．０～１０であることを特徴とするゲル状口腔用組成物。
　（Ｂ）オルトリン酸又はその塩が、オルトリン酸、その正塩及び水素塩から選ばれる１種又は２種以上である請求項１記載のゲル状口腔用組成物。
　（Ｂ）オルトリン酸又はその塩が、リン酸水素塩である請求項２記載のゲル状口腔用組成物。
　更に、（Ｆ）エチレンオキサイドの平均付加モル数が１０～６０モルであるポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びアルキル基の炭素数が１４～１８でエチレンオキサイドの平均付加モル数が５～１０モルであるポリオキシエチレンアルキルエーテルから選ばれる１種又は２種以上のノニオン性界面活性剤を０．１～４質量％含有する請求項１～３のいずれか１項記載のゲル状口腔用組成物。
　更に、（Ｇ）アルギン酸又はその塩を０．１～２質量％含有する請求項１～４のいずれか１項記載のゲル状口腔用組成物。
　ゲル状歯磨剤である請求項１～５のいずれか１項記載のゲル状口腔用組成物。