WO2015046581A1 - 収斂用組成物 - Google Patents

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Definitions

  • the present invention relates to an astringent composition. More specifically, the present invention relates to an astringent composition that can enhance and exhibit the astringent action of an astringent.
  • Astringents have a protective function against physical or chemical stimuli from the outside by tightening the tissue by temporarily denaturing and agglutinating proteins in the skin and mucous membranes or by exerting a dehydrating effect by osmotic pressure. It has an enhancing action and is blended in oral compositions and skin external compositions for the purpose of anti-inflammatory, hemostasis, antiperspirant and the like. Hitherto, intensive studies have been made on components having an astringent action, and various components that can be used as astringents have been reported (for example, see Patent Documents 1 and 2).
  • An object of the present invention is to provide a preparation technique that enhances the astringent action of an astringent in an astringent composition containing the astringent.
  • the present inventor has intensively studied to solve the above problems, and (A) an astringent, and (B) an astringent extract and / or cachytannin used in combination, the astringent action of the astringent was found to be synergistically enhanced.
  • the present invention has been completed by further studies based on this finding.
  • a composition for astringency comprising (A) an astringent, and (B) at least one selected from the group consisting of acacia yak extract and oyster tannin.
  • Item 2. Item 2. The astringent composition according to Item 1, wherein the component (A) is at least one selected from the group consisting of an allantoin derivative, a velvet extract, a birch extract, and aluminum lactate.
  • Item 3. Item 3.
  • Item 4. Item 4.
  • the astringent composition according to any one of Items 1 to 3, which is an oral composition.
  • An astringent action enhancer comprising as an active ingredient at least one selected from the group consisting of acacia yam extract and oyster tannin.
  • Item 6. A method for enhancing an astringent action, comprising a step of blending at least one selected from the group consisting of acacia yam extract and oyster tannin into an astringent composition containing an astringent.
  • the astringent action exhibited by the astringent can be synergistically enhanced, so that an excellent astringent effect is imparted to tissues such as the oral cavity and skin, and the protective function of these tissues Can be significantly improved. Further, according to the astringent composition of the present invention, the astringent action can be enhanced without increasing the blending amount of the astringent, so the taste reduction caused by the increase in the blending amount of the astringent can be avoided, and the oral composition Even when used as a product, a good feeling of use can be obtained.
  • Astringent composition The astringent composition of the present invention comprises an astringent (hereinafter sometimes simply referred to as component (A)), and at least one selected from the group consisting of asenyaku extract and oyster tannin (hereinafter simply ( (B) may be described as a component).
  • component (A) component
  • component (B) at least one selected from the group consisting of asenyaku extract and oyster tannin
  • (A) component The astringent composition of the present invention contains an astringent as a component that exhibits an astringent action.
  • the astringent used in the present invention is not particularly limited as long as it can exert an astringent effect and is pharmaceutically acceptable, but more effectively realizes an astringent effect enhanced by the component (B) described later. From this point of view, an astringent that exhibits an action of temporarily denaturing and agglutinating proteins of skin and mucous membranes is preferably used.
  • astringents include allantoin derivatives such as allantochlorohydroxyaluminum and allantoindihydroxyaluminum; plant extracts such as birch extract and urajirogashi extract; aluminum salts such as aluminum lactate, alum and aluminum chloride; zinc chloride Zinc salts such as zinc oxide, zinc paraphenol sulfonate and zinc sulfate; sodium salts such as sodium chloride and the like. These astringents may be used alone or in combination of two or more.
  • birch extract is known in quasi-drug raw material specifications.
  • birch extract can be obtained by subjecting leaves and / or sap of European birch (Betula alba linne (Betulaceae)) to extraction using an extraction solvent.
  • the extraction solvent used for the extraction of birch extract include water; lower alcohols such as ethanol and propanol; polyhydric alcohols such as 1,3-butylene glycol; and polar solvents such as a mixture thereof.
  • these extraction solvents ethanol or a mixed solvent of water and 1,3-butylene glycol is preferable.
  • Vulgaris extract is described in Japanese Pharmacopoeia Pharmaceutical Standards and is well known. More specifically, the extract of quercus salicina (Quercus salicina Blume (Fagaceae)) can be obtained by roughly cutting dry twig leaves and adding water to leach out.
  • astringents may be used alone or in combination of two or more.
  • an allantoin derivative preferably an allantoin derivative, birch extract, urajirokashi extract, aluminum lactate, more preferably allantoinchlorohydroxyaluminum, allantoindihydroxyaluminum, birch extract, Examples include velvet extract and aluminum lactate.
  • the content of the component (A) in the astringent composition of the present invention is not particularly limited, but is, for example, 0.01 to 5% by weight, preferably 0.01 to 3% by weight, more preferably 0.01 to 2%. % By weight. From the viewpoint of enhancing the astringent action more effectively while imparting a good taste, the content of each type of component (A) includes the following ranges.
  • component (A) is an allantoin derivative: preferably 0.01 to 1% by weight, more preferably 0.01 to 0.5% by weight, still more preferably 0.01 to 0.3% by weight.
  • component (A) is birch extract: preferably 0.01 to 2% by weight, more preferably 0.2 to 2% by weight, still more preferably 1 to 2% by weight.
  • component (A) is a velvet extract: preferably 0.01 to 1% by weight, more preferably 0.01 to 0.3% by weight.
  • component (A) is aluminum lactate: preferably 0.01 to 2% by weight, more preferably 0.2 to 2% by
  • birch extract 10 ml of a sample is accurately weighed in an evaporating dish, evaporated to dryness on a water bath, and the residue is further dried at 105 ° C. for 3 hours and allowed to cool in a desiccator or the like. It is a value on the basis of the case of a liquid substance whose mass becomes 0.08 g (evaporation residue).
  • the amount of the birch extract component contained is substantially the same as in the case of the above standard. You only have to set it.
  • the content of the extract of the velvet extract is a solid whose weight loss is 3% by weight (loss on drying) when a sample of about 1.0 g is accurately weighed and dried at 105 ° C. for 3 hours.
  • the amount of the component of the extract of the velvet extract that is substantially contained is determined based on the degree of concentration of the extract of the extract What is necessary is just to set suitably so that it may become the same as a case.
  • component (B) component contains at least one selected from the group consisting of acacia yak extract and oyster tannin as a component that enhances the astringent action of the astringent.
  • the asenyaku extract used as the component (B) in the present invention is known in the standards of raw materials for quasi drugs.
  • Acacia yak extract can be obtained by subjecting leaves and / or shoots of Gambino gambur Roxburg (Rubbiaceae) to extraction using an extraction solvent.
  • the extraction solvent used for the extraction process of peony extract include polar solvents such as water; lower alcohols such as ethanol and propanol; polyhydric alcohols such as 1,3-butylene glycol; and mixtures thereof.
  • the Acacia yak extract is subjected to an extraction treatment using water on leaves and shoots of ganbinol tree, and then dried, and further, a lower alcohol, a polyhydric alcohol, or a mixed solvent thereof (preferably ethanol, 1,3-butylene glycol, or a mixed solvent thereof).
  • a lower alcohol preferably ethanol, 1,3-butylene glycol, or a mixed solvent thereof.
  • Kakitannin is a tannin obtained from the juice of a fruit of Diospyros kaki Thunberg (Ebenaceae), and a method for producing kakitannin is also known.
  • Kakitannin is obtained by a method in which the fruit of astringent is put into a pressing machine to obtain a squeezed liquid and dried under reduced pressure, a method of removing sugar from the astringent squeezed juice and storing it with an enzyme, and dehydrating under reduced pressure. Can do.
  • the component (B) may be used alone or in combination from Asenyaku extract and oyster tannin.
  • the content of the component (B) in the astringent composition of the present invention is appropriately determined according to the type and content of the component (A) to be used, the type of the component (B) to be used, the degree of the convergence effect to be enhanced, etc. Although it is set, for example, 0.0001 to 3 wt%, preferably 0.0005 to 2.5 wt% can be mentioned. From the viewpoint of more effectively enhancing the astringent action of the astringent while imparting a good taste, the content of each type of component (B) includes the following ranges.
  • component (B) is an Acacia catechu extract: preferably 0.005 to 2% by weight, more preferably 0.01 to 2% by weight, still more preferably 0.01 to 1% by weight.
  • component (B) is kakitannin: preferably 0.0005 to 0.5% by weight, more preferably 0.0005 to 0.01% by weight.
  • the content of the Acacia yak extract is precisely measured in a 10-ml sample in an evaporating dish, evaporated to dryness in a water bath, and the residue is further dried at 105 ° C. for 6 hours and released in a desiccator or the like. It is a value based on the case of a liquid material whose mass becomes 0.35 g (evaporation residue) when cooled.
  • the amount of the component of the asenyaku extract is substantially the same as in the case of the above reference, taking into consideration the degree of concentration of the asenyaku extract used. May be set as appropriate.
  • the ratio of the (B) component to the (A) component may be appropriately set according to the type of the (A) component and the (B) component to be used. From the standpoint of effectively enhancing the astringent action of the agent, 0.0001 to 170 parts by weight, preferably 0.001 to 170 parts by weight of component (B) is included with respect to 1 part by weight of component (A). . In particular, from the viewpoint of effectively enhancing the astringent action of the component (A) while imparting a good taste, the ratio of the component (A) and the component (B) according to the type of the component (A) The following ranges are suitable for.
  • component (B) is preferably 0.02 to 170 parts by weight, more preferably 0.06 to 70 parts by weight with respect to 1 part by weight of the total amount of component (A).
  • component (B) is preferably 0.02 to 170 parts by weight, more preferably 0.06 to 70 parts by weight with respect to 1 part by weight of the total amount of component (A).
  • component (A) is a birch extract
  • the component (B) is preferably 0.001 to 1 part by weight, more preferably 0.001 to 0.1 part by weight with respect to 1 part by weight of the total amount of the component (A). Department.
  • component (A) is a velvet extract: component (B) is preferably 0.02 to 170 parts by weight, more preferably 0.02 to 70 parts by weight, and more preferably 1 part by weight of component (A) Preferably 0.1 to 10 parts by weight, particularly preferably 1 to 10 parts by weight.
  • the component (B) is preferably 0.005 to 1.5 parts by weight, more preferably 0.008 to 1 part by weight with respect to 1 part by weight of the total amount of the component (A). Parts, more preferably 0.008 to 0.5 parts by weight, particularly preferably 0.008 to 0.1 parts by weight.
  • Formulation form The shape of the astringent composition of the present invention is not particularly limited, and may be any of liquid, solid, semi-solid (gel, ointment, paste) and the like.
  • the astringent composition of the present invention is used as an oral composition, an external composition for skin, and the like, and is used for the purpose of converging the tissue by applying it to tissues such as oral mucosa and skin.
  • the astringent composition of the present invention can enhance the astringent action without increasing the blending amount of the astringent, and can avoid a decrease in taste caused by an increase in the blending amount of the astringent.
  • the astringent composition of the present invention can be suitably used as an oral composition that is a preparation form in which taste is important.
  • the astringent composition of the present invention can be applied to the art according to the formulation form of the oral composition as long as the effects of the present invention are not impaired.
  • additive components include abrasives, antiseptics, bactericides, antibacterial agents, anti-inflammatory agents, glucosyltransferase (GTase) inhibitors, plaque inhibitors, hypersensitivity inhibitors, tartar preventive agents, adhesives, viscosity agents.
  • examples include thickeners, excipients, lubricants, fragrances, sweeteners, cooling agents, pigments, deodorants, surfactants, pH adjusters, bases, solvents, stabilizers, and the like.
  • the oral composition When the astringent composition of the present invention is used as an oral composition, the oral composition is edible and non-edible as long as it is applied to the oral cavity and can stay in the oral cavity for a certain period of time. It does n’t matter.
  • the oral composition is, for example, in any form such as an oral hygiene agent, food (including functional food, health health food, sick food, etc.), pharmaceutical (including quasi-drug), and cosmetics. There may be.
  • oral compositions include liquid dentifrices, toothpastes, moisturized dentifrices, powder dentifrices, mouthwashes (mouth wash), mouth rinses, mouthwashes, mouth fresheners (mouse) Oral hygiene such as spray, etc., oral paste, gum massage cream, oropharyngeal medicine (troche, etc.); edible film, chewing gum, candy, gummy candy, tablet, granule, fine granule, powder, capsule, etc. Edible oral preparations and the like.
  • the oral hygiene agent is easy to impart an astringent action to the oral mucosa, and is a suitable preparation form.
  • the astringent composition of the present invention when used as a skin external composition, the astringent composition of the present invention is within a range that does not impair the effects of the present invention, depending on the formulation form of the skin external composition, You may contain the additive component normally used in the said technical field.
  • additive components include inorganic pigments, ultraviolet absorbers, whitening agents, surfactants, cell activators, anti-inflammatory agents, antibacterial agents, moisturizers, cooling agents, fragrances, colorants, deodorants, Surfactants, adhesives, thickeners, pH adjusters, bases, solvents, stabilizers and the like can be mentioned.
  • the skin external composition is in any form such as cosmetics, pharmaceuticals, skin cleansing agents, etc. as long as it is applied to the skin. Also good.
  • Specific preparation forms of the external composition for skin include, for example, cosmetics such as ointments, creams, emulsions, lotions, lotions, packs, gels; liquids, patches, aerosols, ointments, creams, gels, etc.
  • Skin external preparations such as body shampoos, hair shampoos, rinses, and the like.
  • the astringent composition of the present invention is prepared by blending the aforementioned component (A), component (B), and additive components blended as necessary, and preparing it in a predetermined shape according to the formulation form. Manufactured.
  • the astringent composition of the present invention can contain an edible carrier, a pharmaceutically acceptable carrier, or the like depending on the formulation form.
  • Convergence enhancer As described above, at least one selected from the group consisting of Acacia yak extract and oyster tannin has an action of enhancing the astringent action of the astringent. Therefore, the present invention further provides an astringent action enhancer comprising as an active ingredient at least one selected from the group consisting of Acacia yak extract and oyster tannin.
  • the astringent action enhancer of the present invention is used for the purpose of enhancing the astringent action of the astringent by adding it to an oral composition containing the astringent, an external composition for skin, or the like.
  • the type and amount of acacia yak extract and oyster tannin used as active ingredients, the type and amount of an astringent targeted for enhancing the astringent action, applicable oral compositions and The skin external composition and the like are as described in the column of “1. Composition for convergence”.
  • the birch extract is a product name “birch extract” (manufactured by Maruzen Pharmaceutical Co., Ltd.) (10 ml of a sample is accurately weighed in an evaporating dish, evaporated to dryness on a water bath, When dried in a desiccator for 3 hours and allowed to cool in a desiccator, etc., the mass becomes 0.08 g (evaporation residue), and the jellyfish extract (made by Nippon Shinyaku Co., Ltd.) When precisely measured and dried at 105 ° C.
  • Asenyaku extract is the product name “Asenyaku extract BG” (manufactured by Maruzen Pharmaceutical Co., Ltd.) ( Precisely weigh 10 ml of sample into an evaporating dish, evaporate to dryness on a water bath, and further dry the residue at 105 ° C. for 6 hours. When cooled in a desiccator, the mass becomes 0.35 g (evaporation residue). Used liquid material) Test example 1 In order to prepare test solutions having the compositions shown in Tables 1 to 5 and to evaluate the convergence effect, the following albumin aggregation test was performed.
  • an albumin-containing aqueous solution (albumin content 0.3 wt%, citric acid content 1.5 wt%, pH 4.0) was prepared. Each test solution and an aqueous solution containing albumin were mixed at a volume ratio of 1: 2, and incubated at 37 ° C. for 30 minutes. Next, the turbidity at 650 nm was measured for the mixed solution after incubation. In this test, it is determined that the higher the turbidity value, the stronger the protein denaturation effect and the greater the convergence effect. Using the turbidity measured above, the enhancement rate (%) of the astringent action was calculated according to the following formula.
  • Convergence enhancement rate (%) [ ⁇ (turbidity when using each test solution) ⁇ (turbidity when using corresponding control test solution) ⁇ / (using corresponding control test solution) Turbidity in case of)] ⁇ 100
  • Tables 1-5 As is clear from Reference Examples 1 to 3, Acacia yak extract and oyster tannin alone did not show an astringent action. On the other hand, when an astringent (allantoinchlorohydroxyaluminum, birch extract, radish extract, or aluminum lactate) was combined with asenyaku extract or oyster tannin, an astringent action enhancing effect was observed.
  • Test example 2 Test solutions having the compositions shown in Tables 6 to 9 were prepared and evaluated for use feeling when applied to the oral cavity. Specifically, taste was scored by 3 panelists according to the following criteria, with 10 ml of each test solution included in the mouth. (Judgment criteria for taste) Score 5: Taste suitable as an intraoral composition and good feeling in use. 4: It is a taste suitable as an intraoral composition, and a feeling of use is a little good. 3: It is a normal taste as an intraoral composition, and a feeling of use is also normal. 2: It is a taste which is not very suitable as an intraoral composition, and a feeling of use is a little bad. 1: It is a taste which is not suitable as an intraoral composition, and a feeling of use is bad.
  • the astringent composition using the astringent and the peony extract, toki extract, or mukuroji extract in combination has an increased astringent effect even when used as a composition for oral cavity, and is a point of taste.

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Abstract

【課題】本発明の目的は、収斂剤を含有する収斂用組成物において、収斂剤の収斂作用を増強させる製剤技術を提供することである。 【解決手段】(A)収斂剤と共に、(B)アセンヤクエキス及び／又はカキタンニンを併用した収斂用組成物は、収斂剤の収斂作用が相乗的に増強して発揮される。

Description

収斂用組成物



　本発明は、収斂用組成物に関する。より詳細には、本発明は、収斂剤の収斂作用を増強して発揮できる収斂用組成物に関する。



　収斂剤には、皮膚や粘膜のタンパク質を一時的に変性、凝集させたり、浸透圧による脱水作用を発揮させたりすることにより、組織を引き締めて外界からの物理的又は化学的刺激に対する保護機能を高める作用があり、抗炎症、止血、制汗等の目的で口腔用組成物や皮膚外用組成物に配合されている。従来、収斂作用を有する成分について精力的に検討されており、収斂剤として利用可能な成分が種々報告されている（例えば、特許文献１及び２参照）。





　一方、近年、消費者が訴求する薬理効果が多様化しており、より強い収斂作用を好む人がいる反面、緩やかな収斂作用を好む人もおり、収斂剤によって発揮される収斂作用に対する要望も多様化している。このような多様化する要望に追従するためにも、収斂剤の収斂作用を増強させる製剤技術の開発が求められている。





　通常、収斂剤によって発揮される収斂作用を増強させるには、収斂剤の配合量を増加させることによって実現し得るが、収斂剤の配合量の増加は、白濁や沈殿等を生じさせ製剤性状を不安定化させたり、また収斂剤自体が有する苦み、渋み、塩味等によって使用感が損なわれたりすることがある。特に、口腔用組成物の場合には、収斂剤の配合量の増加によってもたらされる呈味の低下は、使用感の著しい悪化を伴ってしまう。そのため、収斂剤の配合量を増加せずとも、収斂作用を増強して発揮可能な製剤技術の開発が望まれている。





　しかしながら、従来、収斂剤の収斂作用の増強という観点からは、十分な検討がなされていないのが現状である。



特開２００７－３０２６２０号公報 特開２００６－１０４０７４号公報



　本発明は、収斂剤を含有する収斂用組成物において、収斂剤の収斂作用を増強させる製剤技術を提供することを目的とする。



　本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、(A)収斂剤と共に、(B)アセンヤクエキス及び／又はカキタンニンを併用した収斂用組成物は、収斂剤の収斂作用が相乗的に増強して発揮されることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。





　即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。



項１．　(A)収斂剤、並びに(B)アセンヤクエキス及びカキタンニンよりなる群から選択される少なくとも１種を含有することを特徴とする、収斂用組成物。



項２．　前記(A)成分が、アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び乳酸アルミニウムよりなる群から選択される少なくとも１種である、項１に記載の収斂用組成物。



項３．　前記(A)成分の総量１重量部当たり、前記(B)成分が総量で０．０００１～１７０重量部含まれる、項１又は２に記載の収斂用組成物。



項４．　口腔用組成物である、項１～３のいずれかに記載の収斂用組成物。



項５．　アセンヤクエキス及びカキタンニンよりなる群から選択される少なくとも１種を有効成分とする、収斂作用増強剤。



項６．　収斂剤を含有する収斂用組成物に、アセンヤクエキス及びカキタンニンよりなる群から選択される少なくとも１種を配合する工程を含む、収斂作用の増強方法。



　本発明の収斂用組成物によれば、収斂剤によって発揮させる収斂作用を相乗的に増強できるので、口腔内や皮膚等の組織に対して優れた収斂効果を付与し、これらの組織の保護機能を格段に向上させることができる。また、本発明の収斂用組成物によれば、収斂剤の配合量を増大させずに収斂作用を増強できるので、収斂剤の配合量の増大によってもたらされる呈味低下を回避でき、口腔用組成物として使用しても、良好な使用感を得ることができる。



１．収斂用組成物



　本発明の収斂用組成物は、収斂剤（以下、単に(A)成分と表記することもある）、並びに、アセンヤクエキス及びカキタンニンよりなる群から選択される少なくとも１種（以下、単に(B)成分と表記することもある）を含有することを特徴とする。以下、本発明の収斂用組成物について詳述する。



(A)成分



　本発明の収斂用組成物は、収斂作用を発揮する成分として収斂剤を含有する。





　本発明で使用される収斂剤については、収斂作用を発揮でき、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、後述する(B)成分による収斂作用の増強をより効果的に実現するという観点から、皮膚や粘膜のタンパク質を一時的に変性、凝集させる作用を発揮する収斂剤が好適に使用される。





　このような収斂剤としては、具体的には、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム等のアラントイン誘導体；シラカバエキス、ウラジロガシエキス等の植物エキス；乳酸アルミニウム、ミョウバン、塩化アルミニウム等のアルミニウム塩；塩化亜鉛、酸化亜鉛、パラフェノールスルホン酸亜鉛、硫酸亜鉛等の亜鉛塩；塩化ナトリウム等のナトリウム塩等が挙げられる。これらの収斂剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。





　収斂剤として使用される植物エキスについては、その抽出方法等については、日本薬局方外医薬品規格、医薬部外品原料規格等に示されており公知である。





　例えば、シラカバエキスは、医薬部外品原料規格に記載されており、公知である。具体的には、シラカバエキスは、ヨーロッパシラカバ（Betula alba linne（Betulaceae))の葉及び／又は樹液に対して抽出溶媒を用いて抽出処理することにより得ることができる。シラカバエキスの抽出処理に使用される抽出溶媒としては、例えば、水；エタノール、プロパノール等の低級アルコール；１，３－ブチレングリコール等の多価アルコール；これらの混合液等の極性溶媒が挙げられる。これらの抽出溶媒の中でも、好ましくはエタノール、又は水と１，３－ブチレングリコールの混合溶媒である。





　また、例えば、ウラジロガシエキスは、日本薬局方外医薬品規格に記載されており、公知である。具体的には、ウラジロガシエキスは、ウラジロガシ（Quercus salicina Blume(Fagaceae))の乾燥した小枝付葉を粗切し、水を加えて浸出することにより得ることができる。





　これらの収斂剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。





　これらの収斂剤の中でも、収斂作用をより効果的に増強させるという観点から、好ましくはアラントイン誘導体、シラカバエキス、ウラジロカシエキス、乳酸アルミニウム、更に好ましくはアラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム、シラカバエキス、ウラジロガシエキス、乳酸アルミニウムが挙げられる。





　本発明の収斂用組成物における(A)成分の含有量については、特に制限されないが、例えば０．０１～５重量％、好ましくは０．０１～３重量％、より好ましくは０．０１～２重量％が挙げられる。良好な呈味を付与しつつ、収斂作用をより効果的に増強させるという観点から、(A)成分の種類毎の含有量としては、以下の範囲が挙げられる。(A)成分がアラントイン誘導体の場合：好ましくは０．０１～１重量％、より好ましくは０．０１～０．５重量％、更に好ましくは０．０１～０．３重量％。(A)成分がシラカバエキスの場合：好ましくは０．０１～２重量％、より好ましくは０．２～２重量％、更に好ましくは１～２重量％。(A)成分がウラジロガシエキスの場合：好ましくは０．０１～１重量％、より好ましくは０．０１～０．３重量％。(A)成分が乳酸アルミニウムの場合：好ましくは０．０１～２重量％、より好ましくは０．２～２重量％。





　なお、本明細書において、シラカバエキスの含有量については、試料１０ｍｌを蒸発皿に精密に量り、水浴上で蒸発乾固し、さらに残留物を１０５℃で３時間乾燥し、デシケーター中等で放冷した際にその質量が０．０８ｇ（蒸発残留物）になる液状物の場合を基準とした値である。本発明の収斂用組成物を製造するに当たり、使用するシラカバエキスの濃縮の程度等を踏まえた上で、実質的に含有されるシラカバエキスの成分量が前記基準の場合と同様になるように適宜設定すればよい。





　また、本明細書において、ウラジロガシエキスの含有量については、試料約１．０ｇを精密に量り１０５℃で３時間乾燥した際に、その減量が３重量％（乾燥減量）である固形物の場合を基準とした値であり、本発明の収斂用組成物を製造するに当たり、使用するウラジロガシエキスの濃縮の程度等を踏まえた上で、実質的に含有されるウラジロガシエキスの成分量が前記基準の場合と同様になるように適宜設定すればよい。



(B)成分



　本発明の収斂用組成物は、収斂剤の収斂作用を増強させる成分として、アセンヤクエキス及びカキタンニンよりなる群から選択される少なくとも１種を含有する。このような特定の(B)成分を収斂剤と併用することによって、収斂剤の収斂作用を相乗的に増強して発揮させることが可能になる。





　本発明において(B)成分として使用されるアセンヤクエキスは、医薬部外品原料規格等に示されており公知である。具体的には、アセンヤクエキスは、ガンビノールノキ（Uncaria gambur Roxburg(Rubbiaceae))の葉及び／又は若枝に対して抽出溶媒を用いて抽出処理することにより得ることができる。シャクヤクエキスの抽出処理に使用される抽出溶媒としては、例えば、水；エタノール、プロパノール等の低級アルコール；１，３－ブチレングリコール等の多価アルコール；これらの混合液等の極性溶媒が挙げられる。より具体的には、アセンヤクエキスは、ガンビノールノキの葉及び若枝に対して水を用いて抽出処理を行った後に乾燥させ、更に低級アルコール、多価アルコール、又はこれらの混合溶媒（好ましくはエタノール、１，３－ブチレングリコール、又はこれらの混合溶媒）を用いて抽出処理することによって得ることができる。





　カキタンニンとは、渋柿（ディオスピロス カキ スンベルグ（エベナシア）（Diospyros kaki Thunberg(Ebenaceae)）の果実の搾汁より得られるタンニンである。カキタンニンの製造方法についても公知である。具体的には、カキタンニンは、渋柿の果実を圧搾機にかけて搾汁液を得て減圧乾燥する方法、渋柿の搾汁液に酵素を用いて密閉保存した後に糖分を除去し、減圧下にて脱水する方法等によって得ることができる。





　本発明の収斂用組成物において、(B)成分として、アセンヤクエキス及びカキタンニンの中から１種を単独で使用してもよく、またこれらを組み合わせて使用してもよい。





　本発明の収斂用組成物における(B)成分の含有量については、使用する(A)成分の種類や含有量、使用する(B)成分の種類、増強させる収斂作用の程度等に応じて適宜設定されるが、例えば０．０００１～３重量％、好ましくは０．０００５～２．５重量％が挙げられる。良好な呈味を付与しつつ、収斂剤の収斂作用をより効果的に増強させるという観点から、(B)成分の種類毎の含有量としては、以下の範囲が挙げられる。(B)成分がアセンヤクエキスの場合：好ましくは０．００５～２重量％、より好ましくは０．０１～２重量％、更に好ましくは０．０１～１重量％。(B)成分がカキタンニンの場合：好ましくは０．０００５～０．５重量％、より好ましくは０．０００５～０．０１重量％。





　なお、本明細書において、アセンヤクエキスの含有量については、試料１０ｍｌを蒸発皿に精密に量り、水浴上で蒸発乾固し、さらに残留物を１０５℃で６時間乾燥し、デシケータ中等で放冷した際にその質量が０．３５ｇ（蒸発残留物）になる液状物の場合を基準とした値である。本発明の収斂用組成物を製造するに当たり、使用するアセンヤクエキスの濃縮の程度等を踏まえた上で、実質的に含有されるアセンヤクエキスの成分量が前記基準の場合と同様になるように適宜設定すればよい。





　また、本発明の収斂用組成物において、(A)成分に対する(B)成分の比率としては、使用する(A)成分と(B)成分の種類等に応じて適宜設定すればよいが、収斂剤の収斂作用を効果的に増強させるという観点から、(A)成分１重量部に対して、(B)成分が０．０００１～１７０重量部、好ましくは０．００１～１７０重量部が挙げられる。特に、良好な呈味を付与しつつ、前記(A)成分の収斂作用をより効果的に増強させるという観点から、(A)成分の種類に応じた(A)成分と(B)成分の比率については以下の範囲が好適である。(A)成分がアラントイン誘導体の場合：(A)成分の総量１重量部に対して、(B)成分が好ましくは０．０２～１７０重量部、より好ましくは０．０６～７０重量部、更に好ましくは０．０６～２０重量部、特に好ましくは０．０６～７重量部。





 (A)成分がシラカバエキスの場合：(A)成分の総量１重重量部に対して、(B)成分が好ましくは０．００１～１重量部、より好ましくは０．００１～０．１重量部。(A)成分がウラジロガシエキスの場合：(A)成分の総量１重量部に対して、(B)成分が好ましくは０．０２～１７０重量部、より好ましくは０．０２～７０重量部、更に好ましくは０．１～１０重量部、特に好ましくは１～１０重量部。





 (A)成分が乳酸アルミニウムの場合：(A)成分の総量１重重量部に対して、(B)成分が好ましくは０．００５～１．５重量部、より好ましくは０．００８～１重量部、更に好ましくは０．００８～０．５重量部、特に好ましくは０．００８～０．１重量部。



製剤形態



　本発明の収斂用組成物の形状については特に制限されず、液状、固形状、半固形状（ゲル状、軟膏状、ペースト状）等のいずれであってもよい。





　本発明の収斂用組成物は、口腔用組成物、皮膚外用組成物等として使用され、口腔粘膜や皮膚等の組織に適用して当該組織を収斂させる目的で使用される。特に、本発明の収斂用組成物は、収斂剤の配合量を増大させずに収斂作用を増強でき、収斂剤の配合量の増大によってもたらされる呈味低下を回避できている。このような本発明の効果に鑑みれば、本発明の収斂用組成物は、呈味が重視される製剤形態である口腔用組成物として好適に使用することができる。





　本発明の収斂用組成物を口腔用組成物として使用する場合、本発明の収斂用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、口腔用組成物の製剤形態に応じて、当該技術分野で通常使用される添加成分を含有していてもよい。このような添加成分としては、例えば、研磨剤、防腐剤、殺菌剤、抗菌剤、消炎剤、グルコシルトランスフェラーゼ（ＧＴａｓｅ）阻害剤、プラーク抑制剤、知覚過敏抑制剤、歯石予防剤、粘着剤、粘稠剤、賦形剤、滑沢剤、香料、甘味剤、清涼化剤、色素、消臭剤、界面活性剤、ｐＨ調整剤、基剤、溶剤、安定化剤等が挙げられる。





　本発明の収斂用組成物を口腔用組成物として使用する場合、当該口腔用組成物は、口腔内に適用されて口腔内で一定時間滞留し得るものである限り、可食性、非可食性の別を問わない。当該口腔用組成物は、例えば、口腔衛生剤、食品（機能性食品、健康保健用食品、病者用食品等を含む）、医薬品（医薬部外品を含む）、化粧品等のいずれの形態であってもよい。口腔用組成物の製剤形態として、具体的には、液体歯磨剤、練歯磨剤、潤製歯磨剤、粉歯磨剤、洗口剤（マウスウォッシュ）、マウスリンス、含嗽剤、口中清涼剤（マウススプレー等）、口腔用パスタ剤、歯肉マッサージクリーム、口腔咽候薬（トローチ剤等）等の口腔衛生剤；可食性フィルム、チューインガム、キャンディ、グミキャンディ、タブレット、顆粒、細粒、粉末、カプセル等の可食性口腔用剤等が挙げられる。これらの中でも、口腔衛生剤は、口腔粘膜に対して収斂作用を付与し易く、好適な製剤形態である。





　また、本発明の収斂用組成物を皮膚外用組成物として使用する場合、本発明の収斂用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、皮膚外用組成物の製剤形態に応じて、当該技術分野で通常使用される添加成分を含有していてもよい。このような添加成分としては、例えば、無機顔料、紫外線吸収剤、美白剤、界面活性剤、細胞賦活剤、消炎剤、抗菌剤、保湿剤、清涼化剤、香料、着色剤、消臭剤、界面活性剤、粘着剤、粘稠剤、ｐＨ調整剤、基剤、溶剤、安定化剤等が挙げられる。





　本発明の収斂用組成物を皮膚外用組成物として使用する場合、当該皮膚外用組成物は、皮膚に適用されるものである限り、化粧料、医薬品、皮膚洗浄料等のいずれの形態であってもよい。当該皮膚外用組成物の製剤形態として、具体的には、軟膏、クリーム、乳液、化粧水、ローション、パック、ゲル等の化粧料；液剤、貼付剤、エアゾール剤、軟膏、クリーム剤、ゲル剤等の皮膚外用医薬品；ボディーシャンプー、ヘアシャンプー、リンス等の皮膚洗浄料等が挙げられる。



製造方法



　本発明の収斂用組成物は、前述する(A)成分、(B)成分、及び必要に応じて配合される添加成分を配合して、その製剤形態に応じた所定の形状に調製することによって製造される。本発明の収斂用組成物には、その製剤形態に応じて、可食性の担体又は薬学的に許容される担体等を含むことができる。

２．収斂作用増強剤



　前述するように、アセンヤクエキス及びカキタンニンよりなる群から選択される少なくとも１種には、収斂剤の収斂作用を増強させる作用がある。従って、本発明は、更に、アセンヤクエキス及びカキタンニンよりなる群から選択される少なくとも１種を有効成分とする収斂作用増強剤を提供する。





　本発明の収斂作用増強剤は、収斂剤を含む口腔内組成物や皮膚外用組成物等に添加して、当該収斂剤の収斂作用を増強させる目的で使用される。本発明の収斂作用増強剤において、有効成分として使用されるアセンヤクエキス及びカキタンニンの種類や使用量、収斂作用の増強対象となる収斂剤の種類や使用量、適用可能な口腔内組成物や皮膚外用組成物等については、前記「１．収斂用組成物」の欄に記載の通りである。





　以下に実施例を示して本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。なお、以下の実施例において、シラカバエキスは、製品名「シラカバ抽出液」（丸善製薬株式会社製）（試料１０ｍｌを蒸発皿に精密に量り、水浴上で蒸発乾固し、さらに残留物を１０５℃で３時間乾燥し、デシケーター中等で放冷した際にその質量が０．０８ｇ（蒸発残留物）になる液状物）、ウラジロガシエキスは、（日本新薬株式会社製）（試料約１．０ｇを精密に量り１０５℃で３時間乾燥した際に、その減量が３重量％（乾燥減量）である固形物）、アセンヤクエキスは、製品名「アセンヤク抽出液ＢＧ」（丸善製薬株式会社製）（試料１０ｍｌを蒸発皿に精密に量り、水浴上で蒸発乾固し、さらに残留物を１０５℃で６時間乾燥し、デシケータ中等で放冷した際にその質量が０．３５ｇ（蒸発残留物）になる液状物）を使用した。



試験例１



　表１～５に示す組成の試験液を調製し、その収斂作用を評価するために、以下に示すアルブミン凝集性試験を行った。



＜アルブミン凝集性試験＞　先ず、アルブミン含有水溶液（アルブミン含有量０．３重量％、クエン酸含有量１．５重量％、ｐＨ４．０）を準備した。各試験液とアルブミン含有水溶液を１：２の容量比で混合し、３７℃で３０分間インキュベートした。次いで、インキュベート後の混合液について、６５０ｎｍにおける濁度を測定した。なお、本試験において、濁度の値が高い程、タンパク質変性効果が強く、収斂作用が大きいと判定される。前記で測定された濁度を用いて、下記式に従って収斂作用の増強率（％）を算出した。



収斂作用の増強率（％）＝[｛（各試験液を使用した場合の濁度）－（対応するコントロールの試験液を使用した場合の濁度）｝／（対応するコントロールの試験液を使用した場合の濁度）]×１００



　得られた結果を表１～５に示す。参考例１～３から明らかなように、アセンヤクエキス及びカキタンニンは、単独では、収斂作用が見られなかった。一方、収斂剤（アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、シラカバエキス、ウラジロガシエキス、又は乳酸アルミニウム）と、アセンヤクエキス又はカキタンニンを組み合わせると、収斂作用の増強効果が認められた。一方、グリチルレチン酸、メントール、ケイヒアルデヒド、チョウジ油では、収斂剤の収斂作用の増強は認められず、寧ろ収斂作用を減弱させていた。以上の結果から、収斂剤の収斂作用の増強効果は、特定の成分（アセンヤクエキス及び／又はカキタンニン）を選択して収斂剤と共存させることによって認められる特有の効果であることが明らかとなった。特に、実施例１－１及び１－３と、実施例１－５との比較から分かるように、アセンヤクとカキタンニンの両方を含む場合、収斂作用の増強効果に特に優れることが明らかとなった。





Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001




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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003




Figure JPOXMLDOC01-appb-T000004




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試験例２



　表６～９に示す組成の試験液を調製し、口腔内に適用した場合の使用感について評価した。具体的には、３名のパネラーによって、各試験液１０ｍｌを口に含ませて下記判定基準に従って呈味を評点化した。



（呈味の判定基準）



評点



５：口腔内組成物として相応しい呈味であり、使用感が良好である。



４：口腔内組成物としてやや相応しい呈味であり、使用感がやや良好である。



３：口腔内組成物として普通の呈味であり、使用感も普通である。



２：口腔内組成物としてあまり相応しくない呈味であり、使用感がやや悪い。



１：口腔内組成物として相応しくない呈味であり、使用感が悪い。





　次いで、各パネラーが判定した評点を合計し、下記の分類基準に従って、使用感を評価した。



（使用感の分類基準）



＋＋＋＋：評点の合計が１２点以上



＋＋＋　：評点の合計が９点以上１１点以下



＋＋　　：評点の合計が６点以上８点以下



＋　　　：評点の合計が５点以下



　得られた結果を表６～９に示す。この結果から、収斂剤と共に、アセンヤクエキス、又はカキタンニンを併用すると、口腔内に適用された際の呈味が良好になることが確認された。また、表６～９に示すいずれの試験液においても、（A）成分又は（B）成分をそれぞれ単独で含有する場合に比べて、（A）成分及び（B）成分の両方を含有する場合の方が、収斂効果は高まっていた。即ち、本試験結果から、収斂剤と、シャクヤクエキス、トウキエキス、又はムクロジエキスとを併用した収斂用組成物は、口腔用組成物として使用しても、収斂効果が高まり、且つ呈味の点でも良好であり、優れた使用感が得られることが明らかとなった。





Figure JPOXMLDOC01-appb-T000006




Figure JPOXMLDOC01-appb-T000007




Figure JPOXMLDOC01-appb-T000008




Figure JPOXMLDOC01-appb-T000009




製造例１



　表１０～１３に示す組成の練歯磨剤を製造した。いずれの練歯磨剤においても、（B）成分を含有しない場合に比べて、収斂剤の収斂作用の相乗的な増強効果が認められ、味も良好であった。





Figure JPOXMLDOC01-appb-T000010




Figure JPOXMLDOC01-appb-T000011




Figure JPOXMLDOC01-appb-T000012




Figure JPOXMLDOC01-appb-T000013




製造例２



　表１４に示す組成の液体歯磨剤を製造した。当該液体歯磨剤においても、（B）成分を含有しない場合に比べて、収斂剤の収斂作用の相乗的な増強効果が認められ、味も良好であった。





Figure JPOXMLDOC01-appb-T000014




製造例３



　表１５に示す組成の口腔咽喉薬（トローチ剤：ドロップ）を製造した。当該口腔咽喉薬においても、（B）成分を含有しない場合に比べて、収斂剤の収斂作用の相乗的な増強効果が認められ、味も良好であった。





Figure JPOXMLDOC01-appb-T000015

Claims (6)




  1. 　(A)収斂剤、並びに(B)アセンヤクエキス及びカキタンニンよりなる群から選択される少なくとも１種を含有することを特徴とする、収斂用組成物。





  2. 　前記(A)成分が、アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び乳酸アルミニウムよりなる群から選択される少なくとも１種である、請求項１に記載の収斂用組成物。





  3. 　前記(A)成分の総量１重量部当たり、前記(B)成分が総量で０．０００１～１７０重量部含まれる、請求項１又は２に記載の収斂用組成物。





  4. 　口腔用組成物である、請求項１～３のいずれかに記載の収斂用組成物。





  5. 　アセンヤクエキス及びカキタンニンよりなる群から選択される少なくとも１種を有効成分とする、収斂作用増強剤。


  6. 収斂剤を含有する収斂用組成物に、アセンヤクエキス及びカキタンニンよりなる群から選択される少なくとも１種を配合する工程を含む、収斂作用の増強方法。
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