WO2012141255A1 - 美白剤およびメラニン生成抑制剤 - Google Patents

美白剤およびメラニン生成抑制剤 Download PDF

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Definitions

  • the present invention relates to a whitening agent and a melanin production inhibitor, and particularly relates to an active ingredient thereof.
  • pigmentation such as skin spots and freckles causes excessive formation of melanin due to hormonal abnormalities, ultraviolet rays, and local inflammation of the skin, which deposits in the skin.
  • This melanin which causes skin pigmentation, is produced in organelles called melanosomes in pigment cells (melanocytes) in the basal layer of the epidermis, and the produced melanin is taken up by surrounding keratinocytes (keratinocytes).
  • melanin which causes skin pigmentation
  • melanosomes in pigment cells (melanocytes) in the basal layer of the epidermis
  • keratinocytes keratinocytes
  • Examples of methods for preventing and improving pigmentation include, for example, a method of orally administering vitamin C in large amounts, a method of injecting glutathione, or the like, kojic acid, vitamin C and its derivatives, cysteine, etc., ointment, cream, lotion, etc.
  • a method of locally applying to the skin in a form is known.
  • chafloside is a compound that can be isolated by extraction from tea such as oolong tea. This chafloside is effective for allergic diseases, and a method for obtaining tea leaves containing this chafloside in a high ratio is known (Patent Document 1). However, there is no report on the whitening effect and the melanin production inhibitory effect of Chafloside B.
  • the present invention has been made in view of the prior art, and the problem to be solved is to provide an excellent whitening action and melanin production inhibitory action, and to provide a compound useful as a whitening agent and a melanin production inhibitor. It is in.
  • Chafloside B has an excellent whitening action and a melanin production inhibiting action, and the present invention has been completed.
  • the whitening agent according to the present invention is characterized by comprising Chafloside B.
  • the melanin production inhibitor according to the present invention is characterized by comprising chafuroside B.
  • the method for inhibiting melanin production according to the present invention is characterized by orally administering a composition containing an effective amount of chafuroside B.
  • the method for inhibiting melanin production according to the present invention is characterized in that a composition containing an effective amount of chafuroside B is applied to the skin.
  • Chafloside B functions as a whitening agent.
  • the use as an active ingredient in the production of the whitening agent according to the present invention is characterized by comprising Chafloside B.
  • the chafuroside B suppresses melanin production.
  • the whitening agent and melanin production inhibitor according to the present invention are made of chafloside B, and can provide a preparation excellent in whitening action and melanin production inhibition action.
  • the whitening agent and the melanin production inhibitor according to the present invention are made of chafuroside B.
  • Chafloside B is a flavone C glycoside represented by the following formula (I).
  • the production method of chafloside B is not particularly limited, and a synthetic product synthesized by a known method may be used, or it may be isolated from tea leaves such as green tea, hoji tea, black tea, oolong tea by a known purification method.
  • Chafloside B is 0.001 mg / kg b. w. It is preferable to administer the above. In addition, 1 mg / kg b. w. It is particularly preferable to administer the above.
  • the whitening agent and melanin production inhibitor of the present invention can be blended in a whitening beverage or a whitening food.
  • additives can be arbitrarily selected and blended in the whitening beverage and whitening food as necessary. Examples of additives include excipients, flavoring agents, colorants, preservatives, thickeners, stabilizers, gelling agents, antioxidants, and functional materials.
  • Functional materials include various vitamins, pantothenic acid, folic acid, biotin, zinc, calcium, magnesium, amino acids, oligosaccharides, propolis, royal jelly, EPA, DHA, coenzyme Q10, chondroitin, lactic acid bacteria, lactoferrin, isoflavones, prunes, chitin , Chitosan, glucosamine and the like.
  • Excipients are not limited as long as they are usually used when a desired dosage form is used.
  • powders such as fine particle silicon dioxide, sucrose fatty acid ester, crystalline cellulose / sodium carboxymethylcellulose, phosphoric acid Calcium hydrogen, wheat starch, rice starch, corn starch, potato starch, dextrin, starch such as cyclodextrin, crystalline cellulose, lactose, glucose, sugar, reduced maltose, starch syrup such as starch syrup, fructooligosaccharide, emulsified oligosaccharide, sorbitol Sugar alcohols such as erythritol, xylitol, lactitol, mannitol, and the like.
  • the colorant, preservative, thickener, stabilizer, gelling agent, and antioxidant known ones used for food and drink can be appropriately selected and used.
  • the form of the whitening agent and the melanin production inhibitor of the present invention can be any ampoule, capsule, pill, tablet, powder, granule, solid, liquid, gel or foam, cream and the like.
  • beauty / health drinks or foods pharmaceuticals, Western confectionery, Japanese confectionery, general confectionery such as gum, candy, caramel, etc., general soft drinks such as fruit juice, processed fishery products such as kamaboko and chikuwa Products, sausages, livestock products such as ham, raw noodles, boiled noodles, buckwheat noodles, sauces, soy sauce, sauce, sugar, honey, powdered candy, syrups such as syrups, curry powder, mustard powder, pepper powder, etc.
  • Examples include spices, jams, marmalades, chocolate spreads, dairy products such as cheese, butter and yogurt.
  • an orally administered beauty / health drink, beauty / health food, and the like can be mentioned.
  • these can be manufactured by a conventionally well-known method.
  • the whitening agent and the melanin production inhibitor of the present invention can be blended in a composition such as a skin external preparation in anticipation of the effect of percutaneous absorption.
  • a composition such as a skin external preparation in anticipation of the effect of percutaneous absorption.
  • the external preparation for skin include cosmetics, patches, pharmaceuticals and the like.
  • components usually used in skin external preparations such as cosmetics and pharmaceuticals, for example, moisturizers, antioxidants, oily ingredients, ultraviolet absorbers, surfactants, Thickeners, alcohols, powder components, colorants, aqueous components, water, various skin nutrients, and the like can be appropriately blended as necessary.
  • the blending amount of Chafloside B is particularly preferably 0.001 to 5.0% by mass in the total amount of the external preparation for skin. If the blending amount is too small, the whitening effect is not sufficiently exhibited, and if the blending amount is too large, there is no significant improvement in the effect, which is not preferable.
  • mice used in the following tests were DBA / 2 mouse males (Nippon Charles River). Five-week-old mice were received and used after acclimation and breeding for one week. Mice were allowed to freely receive sterile distilled water and feed AIN-93G (Nippon Agricultural Industrial Co., Ltd.).
  • Vitexin and isovitexin are commercially available products (SIGMA-ALDRICH), and Chafloside B is a known method (J. Agric. Food Chem. 2009, 57, 6779-6786). And the melanocyte activation suppression test was done with the following test method using the said animal. In addition, vitexin and isovitexin are flavonoids contained in tea as in the case of Chafloside B.
  • mice were orally administered intragastrically with a medium containing vitexin, isovitexin or chafuroside B (1 mg / kg bw) for 9 days. Irradiated. The vehicle was similarly administered to the control (non-UV irradiation group) and the control (UV irradiation group). The test was conducted with 8 mice in each group. In this study, the vehicle and its dosage were 0.5 w / v% methylcellulose 400 solution, 5 mL / kg b. w. I went there. On day 10, skin was collected and subjected to DOPA reaction. The number of DOPA positive melanocytes per area was calculated under microscope observation.
  • vitexin which is a flavonoid having a similar structure to chafuroside B, tended to suppress the increase in the number of melanocytes, but did not significantly suppress it.
  • isovitexin which is a flavonoid having a similar structure to chafloside A, significantly suppressed the increase in the number of melanocytes.
  • Chafloside B very significantly suppressed the increase in the number of melanocytes.
  • the present inventors conducted a melanocyte activation inhibition test in the same manner as in the above test method using chafloside A and chafuroside B as samples. The results are shown in FIG.
  • Chafloside B which is a whitening agent and a melanin production inhibitor of the present invention.
  • the present invention is not limited thereby.
  • Latex Chafloside B 0.01% by mass Microcrystalline wax 1.0 Beeswax 2.0 Lanolin 20.0 Liquid paraffin 10.0 Squalane 5.0 Sorbitan sesquioleate ester 4.0 POE (20) sorbitan monooleate 1.0 Propylene glycol 7.0 Sodium bisulfite 0.01 Ethylparaben 0.3 Perfume Appropriate amount Purified water Residue

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Abstract

　本発明は、優れた美白作用、メラニン生成抑制作用を有し、美白剤およびメラニン生成抑制剤として有用な化合物を提供する。本発明にかかる美白剤およびメラニン生成抑制剤は、チャフロサイドＢからなることを特徴とする。

Description

美白剤およびメラニン生成抑制剤 関連出願
　本出願は、２０１１年４月１２日付け出願の日本国特許出願２０１１－８８３１７号の優先権を主張しており、ここに折り込まれるものである。
　本発明は美白剤およびメラニン生成抑制剤に関し、特にその有効成分に関する。
　皮膚のしみ・そばかすなどの色素沈着は、ホルモンの異常や紫外線、皮膚局所の炎症が原因となってメラニンが過剰に形成され、これが皮膚内に沈着するものと考えられている。皮膚の色素沈着の原因となるこのメラニンは、表皮基底層にある色素細胞（メラノサイト）内のメラノソームと呼ばれる小器官において生成され、生成したメラニンは周囲角化細胞（ケラチノサイト）に取り込まれる。
　上記のような色素沈着の予防・改善方法として美白作用を有する物質、すなわち、メラニン生成を抑制する物質が主に用いられている。色素沈着の予防・改善方法としては、例えば、ビタミンＣを大量に経口投与する方法、グルタチオン等を注射する方法、あるいは、コウジ酸、ビタミンＣ及びその誘導体、システイン等を軟膏、クリーム、ローション等の形態で局所的に皮膚に塗布する方法等が知られている。
　一方、チャフロサイドは、ウーロン茶等の茶から抽出することにより単離できる化合物である。このチャフロサイドは、アレルギー性疾患に有効であり、このチャフロサイドを高い割合で含む茶葉を得る方法が知られている（特許文献１）。しかし、チャフロサイドＢの美白効果、メラニン生成抑制効果に関する報告はなされていない。
特開２００９－１３１１６１号公報
　本発明は前記従来技術に鑑み行われたものであり、その解決すべき課題は、優れた美白作用、メラニン生成抑制作用を有し、美白剤およびメラニン生成抑制剤として有用な化合物を提供することにある。
　本発明者らが前述の課題を解決すべく鋭意研究を行った結果、チャフロサイドＢに優れた美白作用およびメラニン生成抑制作用があることを見出し、本発明を完成するに至った。
　すなわち、本発明にかかる美白剤は、チャフロサイドＢからなることを特徴とする。
　本発明にかかるメラニン生成抑制剤は、チャフロサイドＢからなることを特徴とする。
　本発明にかかるメラニン生成抑制方法は、チャフロサイドＢを有効量含む組成物を経口投与することを特徴とする。
　また、本発明にかかるメラニン生成抑制方法は、チャフロサイドＢを有効量含む組成物を皮膚に塗布することを特徴とする。
　前記メラニン生成抑制方法において、チャフロサイドＢが美白剤として機能することが好適である。
　本発明にかかる美白剤の製造における有効成分としての使用は、チャフロサイドＢからなることを特徴とする。
　前記使用において、前記チャフロサイドＢがメラニン生成を抑制することが好適である。
　本発明にかかる美白剤およびメラニン生成抑制剤は、チャフロサイドＢからなり、美白作用、メラニン生成抑制作用に優れた製剤を提供することができる。
ＵＶＢ表皮メラノサイト活性化に対するvitexin、isovitexinと、チャフロサイドＢの効果を検証した図。 ＵＶＢ表皮メラノサイト活性化に対するチャフロサイドＡおよびチャフロサイドＢの効果を示す図。
　本発明にかかる美白剤およびメラニン生成抑制剤はチャフロサイドＢからなるものである。チャフロサイドＢは、下記式（Ｉ）で示されるフラボンＣ配糖体である。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000001
  
　チャフロサイドＢの製造方法は特に限定されず、公知の方法で合成された合成品を用いても、緑茶、ほうじ茶、紅茶、ウーロン茶等の茶葉から、公知の精製方法により単離してもよい。
　美白剤およびメラニン生成抑制剤の有効成分であるチャフロサイドＢを含む組成物を経口投与する場合、チャフロサイドＢは有効量投与することが好適である。チャフロサイドＢは、１日当たり０．００１ｍｇ／ｋｇｂ．ｗ．以上投与することが好適である。また、１日当たり１ｍｇ／ｋｇｂ．ｗ．以上投与することが特に好適である。
　本発明の美白剤およびメラニン生成抑制剤は、美白用飲料もしくは美白用食品に配合することもできる。美白用飲料や美白用食品には、有効成分であるチャフロサイドＢの他に、必要に応じ添加剤を任意に選択し配合することができる。添加剤としては賦形剤、呈味剤、着色剤、保存剤、増粘剤、安定剤、ゲル化剤、酸化防止剤、機能性素材等が挙げられる。
　機能性素材としては、各種ビタミン類、パントテン酸、葉酸、ビオチン、亜鉛、カルシウム、マグネシウム、アミノ酸、オリゴ糖、プロポリス、ローヤルゼリー、ＥＰＡ、ＤＨＡ、コエンザイムＱ１０、コンドロイチン、乳酸菌、ラクトフェリン、イソフラボン、プルーン、キチン、キトサン、グルコサミン等が挙げられる。
　賦形剤としては、所望の剤型とするときに通常用いられるものであれば限定されず、例えば、微粒子二酸化ケイ素のような粉末類、ショ糖脂肪酸エステル、結晶セルロース・カルボキシメチルセルロースナトリウム、リン酸水素カルシウム、コムギデンプン、コメデンプン、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、デキストリン、シクロデキストリンなどのでんぷん類、結晶セルロース類、乳糖、ブドウ糖、砂糖、還元麦芽糖、水飴、フラクトオリゴ糖、乳化オリゴ糖などの糖類、ソルビトール、エリスリトール、キシリトール、ラクチトール、マンニトールなどの糖アルコール類等が挙げられる。
　呈味剤としては、果汁エキスであるボンタンエキス、ライチエキス、リンゴ果汁、オレンジ果汁、ゆずエキス、ピーチフレーバー、ウメフレーバー、甘味剤であるアセスルファムＫ、エリスリトール、オリゴ糖類、マンノース、キシリトール、異性化糖類、茶成分である緑茶、ウーロン茶、バナバ茶、杜仲茶、鉄観音茶、ハトムギ茶、アマチャヅル茶、マコモ茶、昆布茶、ヨーグルトフレーバー等が挙げられる。
　着色剤、保存剤、増粘剤、安定剤、ゲル化剤、酸化防止剤は、飲食品に使用される公知のものを適宜選択して使用できる。
　本発明の美白剤およびメラニン生成抑制剤の形態としては、アンプル、カプセル、丸剤、錠剤、粉末、顆粒、固形、液体、ゲルまたは気泡、クリーム等任意とすることができる。
　具体的には、例えば、美容・健康飲料または食品、医薬品、洋菓子類、和菓子類、ガム、キャンデー、キャラメル等の一般菓子類、果実ジュース等の一般清涼飲料水、かまぼこ、ちくわ等の加工水産ねり製品、ソーセージ、ハム等の畜産製品、生めん、ゆでめん、ソバ等のめん類、ソース、醤油、タレ、砂糖、ハチミツ、粉末あめ、水あめ等の調味料、カレー粉、からし粉、コショウ粉等の香辛料、ジャム、マーマレード、チョコレートスプレッド、チーズ、バター、ヨーグルト等の乳製品等が挙げられる。好適には、効率よく摂取できるため、経口投与される美容・健康飲料や美容・健康食品等が挙げられる。
　また、これらは従来公知の方法により製造することができる。
　なお、本発明の美白剤およびメラニン生成抑制剤は、経皮吸収による効果を期待して、皮膚外用剤等の組成物に配合することもできる。皮膚外用剤の形態としては、化粧料、貼付剤、医薬品等が挙げられる。
　皮膚外用剤には、有効成分であるチャフロサイドＢ以外に、通常化粧料や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、例えば、保湿剤、酸化防止剤、油性成分、紫外線吸収剤、界面活性剤、増粘剤、アルコール類、粉末成分、色剤、水性成分、水、各種皮膚栄養剤等を必要に応じて適宜配合することができる。
　本発明の美白剤を含む皮膚外用剤において、チャフロサイドＢは有効量配合することが好適である。チャフロサイドＢの配合量は、皮膚外用剤全量中、０．００１～５．０質量％であることが特に好適である。配合量が少なすぎると、美白効果が十分に発揮されず、配合量が多すぎても、さほど大きな効果の向上がないので好ましくない。
　本発明について、以下に実施例を挙げてさらに詳述するが、本発明はこれにより限定されるものではない。
　以下の試験において使用した動物は、ＤＢＡ／２マウス雄性（日本チャールス・リバー社）を用いた。５週齢のマウスを入荷し、１週間馴化飼育後使用した。
　また、マウスには滅菌蒸留水および飼料ＡＩＮ－９３Ｇ（日本農産工業社）を自由に摂取させた。
　vitexin、isovitexinは、市販品（SIGMA-ALDRICH社）を用い、チャフロサイドＢは公知の方法（J. Agric.
Food Chem. 2009, 57, 6779-6786）で茶より単離した。そして、上記動物を用いて、下記試験方法によりメラノサイト活性化抑制試験を行った。
　なお、vitexin、isovitexinは、それぞれチャフロサイドＢと同様に茶に含まれているフラボノイドである。
・メラノサイト活性化抑制試験方法
　マウスに９日間、vitexinもしくはisovitexinもしくはチャフロサイドＢ（１ｍｇ／ｋｇｂ．ｗ．）を含む媒体を胃内強制経口投与し、投与後に照射量１２０ｍＪの中波長紫外線（ＵＶＢ）を照射した。コントロール（ＵＶ非照射群）およびコントロール（ＵＶ照射群）には同様に媒体を投与した。なお、各群８匹ずつのマウスで試験は行われた。
　本試験において、媒体およびその投与用量は、０．５ｗ／ｖ％メチルセルロース４００溶液、５ｍＬ／ｋｇｂ．ｗ．で行った。
　１０日目に皮膚を採取し、ＤＯＰＡ反応を行った。顕微鏡観察下で、面積あたりのＤＯＰＡ陽性メラノサイト数を算出した。
　結果を図１に示す。なお、図中の＊はＳｔｕｄｅｎｔ　ｔ検定（有意水準＊ｐ＜０．０５、＊＊ｐ＜０．０１）により統計処理を行った場合、コントロール（ＵＶ照射群）に対し有意差が認められたものを示した。
　図１によれば、チャフロサイドＢと類似構造を持つフラボノイドであるvitexinは、メラノサイト数の増加を抑制傾向にあったが、有意には抑制しなかった。また、チャフロサイドＡと類似構造を持つフラボノイドであるisovitexinは、メラノサイト数の増加を有意に抑制した。
　しかし、驚くべきことに、チャフロサイドＢは、メラノサイト数の増加を非常に顕著に抑制した。
　次に、本発明者らは、チャフロサイドＡおよびチャフロサイドＢをサンプルとし、上記試験方法と同様にメラノサイト活性化抑制試験を行った。結果を図２に示す。
　図２によれば、ＵＶ照射によりＤＯＰＡ陽性メラノサイト数の著しい増加が認められた（ＵＶ照射群）。チャフロサイドＡおよびチャフロサイドＢはメラノサイト数の増加を有意に抑制した。しかし、チャフロサイドＡに比較し、チャフロサイドＢは、メラノサイト数の増加をより顕著に抑制することが明らかになった。
　したがって、本発明にかかる美白剤およびメラニン生成抑制剤は、チャフロサイドＢからなることを特徴とする。
　以下に、本発明の美白剤およびメラニン生成抑制剤であるチャフロサイドＢの配合例を挙げる。本発明はこれにより限定されるものではない。
配合例１　顆粒
チャフロサイドＢ　　　　　２４０　ｍｇ
ハス胚芽抽出物　　　　　　　４０
ビタミンＣ　　　　　　　　１５０
大豆イソフラボン　　　　　２７０
還元乳糖　　　　　　　　　３５０
大豆オリゴ糖　　　　　　　　３６
エリスリトール　　　　　　　３６
デキストリン　　　　　　　　３０
香料　　　　　　　　　　　　２４
クエン酸　　　　　　　　　　２４
配合例２　乳液
チャフロサイドＢ　　　　　　　　　　　　　　　　０．０１　質量％
マイクロクリスタリンワックス　　　　　　　　　　１．０
ミツロウ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０
ラノリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２０．０
流動パラフィン　　　　　　　　　　　　　　　　１０．０
スクワラン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０
ソルビタンセスキオレイン酸エステル　　　　　　　４．０
ＰＯＥ（２０）ソルビタンモノオレイン酸エステル　１．０
プロピレングリコール　　　　　　　　　　　　　　７．０
亜硫酸水素ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　０．０１
エチルパラベン　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適　量
精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残　余

Claims (7)

  1. 　チャフロサイドＢからなることを特徴とする美白剤。
  2. 　チャフロサイドＢからなることを特徴とするメラニン生成抑制剤。
  3. 　チャフロサイドＢを有効量含む組成物を経口投与することを特徴とするメラニン生成抑制方法。
  4. 　チャフロサイドＢを有効量含む組成物を皮膚に塗布することを特徴とするメラニン生成抑制方法。
  5. 　請求項３または４に記載のメラニン生成抑制方法において、チャフロサイドＢが美白剤として機能することを特徴とするメラニン生成抑制方法。
  6. 　チャフロサイドＢからなることを特徴とする美白剤の製造における有効成分としての使用。
  7. 　請求項６に記載の使用において、前記チャフロサイドＢがメラニン生成を抑制することを特徴とする使用。
PCT/JP2012/060046 2011-04-12 2012-04-12 美白剤およびメラニン生成抑制剤 Ceased WO2012141255A1 (ja)

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